Активни састојци: Бривудин
Бривирац таблете од 125 мг
Зашто се Бривирац користи? За шта је то?
Бривирац садржи активну супстанцу бривудин. Бривирац има антивирусно дејство и спречава размножавање вируса који изазива ватру Светог Анте (вирус варичеле-зостер).
Бривирац се користи код одраслих који немају абнормалности имунолошког система (одбрану тела) за рано лечење ватре Светог Антонија (херпес зостер).
Контраиндикације Када се Бривирац не сме користити
Немојте узимати Бривирац
- ако сте алергични (преосетљиви) на активну супстанцу бривудин
- ако сте алергични (преосетљиви) на било који други састојак лека Бривирац (погледајте одељак 6)
- ако сте трудни или дојите
- ако сте млађи од 18 година.
Конкретно, НЕ узимајте Бривирац:
- ако узимате лекове против рака (хемотерапију), нарочито ако се лечите:
- 5-флуороурацил (такође назван 5-ФУ, активна супстанца која припада групи која се зове 5-флуоропиримидини)
- креме, масти, капи за очи или било који други облик лека за спољну употребу који садржи 5-флуороурацил
- активни састојци које тело претвара у 5-флуороурацил, као што су:
- капецитабин
- флоксуридин
- тегафур
- било који други активни састојак групе 5-флуоропиримидина
- удружења горе наведених активних састојака
- ако је ваш имунолошки систем (тј. одбрана вашег тела од инфекција) озбиљно угрожена; на пример. ако се лечите са:
- лекови против рака (хемотерапија) или
- имуносупресивни лекови (тј. лекови који потискују или смањују функцију вашег имунолошког система)
- ако узимате лек који садржи флуцитозин за лечење гљивичне инфекције.
- ако узимате лек за брадавице који садржи активну супстанцу из групе 5-флуоропиримидина.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете Бривирац
Обратите се свом лекару или фармацеуту пре него што узмете Бривирац.
Немојте узимати Бривирац заједно са лековима који садрже 5-ФУ или друге 5-флуоропиримидине (погледајте одељке "Немојте узимати Бривирац" и "Остали лекови и Бривирац").
Немојте узимати Бривирац ако је осип већ потпуно развијен (почетак краста) .Уколико сте у недоумици, питајте свог лекара.
Питајте свог лекара за савет пре него што узмете Бривирац ако имате хронично обољење јетре (нпр. Хронични хепатитис).
Не бисте требали узимати Бривирац дуже од 7 дана, јер продужење трајања лечења преко препорученог времена од 7 дана повећава ризик од развоја хепатитиса (видети такође одељак 4).
Деца и адолесценти
Немојте давати Бривирац деци и адолесцентима између 0 и 18 година, јер безбедност и ефикасност нису проучавани у овој старосној групи.
Интеракције Који лекови или храна могу променити дејство лека Бривирац
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли узети било које друге лекове, укључујући и лекове који се набављају без рецепта.
МОЛИМ ОБРАТИТЕ ПАЖЊУ:
Посебно упозорење за пацијенте који се лече производима који садрже 5-флуороурацил или друге 5-флуоропиримидине (види такође црвену кутију изнад):
Бривирац се не сме користити истовремено са било којим леком за хемотерапију који садржи било коју од следећих активних супстанци, јер се штетни ефекти ових лекова могу увелико повећати и бити фатални:
- 5-флуороурацил, укључујући облике за локалну употребу
- капецитабин
- флоксуридин
- тегафур
- други 5-флуоропиримидини
- комбинације било које од горе наведених супстанци са другим активним састојцима.
Немојте узимати Бривирац са лековима који садрже активну супстанцу флуцитозин који се користи за лечење гљивичних инфекција. Немојте узимати Бривирац и одмах се обратите лекару ако:
- пролази терапију на основу било ког од горе наведених лекова
- лечићете се било којим од горе наведених лекова у року од 4 недеље по завршетку лечења Бривирком.
Ако сте случајно узели Бривирац истовремено са било којим од горе наведених лекова:
- престаните са узимањем оба лека
- одмах се обратите лекару. Можда ће бити потребно да одете у болницу на лечење.
Симптоми и знаци токсичности 5-флуороурацила због горе наведених интеракција укључују:
- малаксалост; дијареја; упала уста и / или унутрашње слузнице уста; смањен број белих крвних зрнаца и депресија коштане сржи; осип и црвенило по целом телу, са кожом болном на додир, праћену великим пликовима који доводе до великих подручја љуштења коже (токсична епидермална некролиза) (видети такође одељак 4).
- Постмаркетиншко искуство указује на могућу интеракцију бривудина са допаминергичним лековима против Паркинсонове болести, што може погодовати почетку напада хореје (абнормални, нехотични покрети налик на плес, посебно руку, ногу и лица). Бривирац са храном и пићем Бривирац можете узети са или без хране.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре употребе било ког лека.
Немојте користити Бривирац током трудноће.
Немојте користити Бривирац ако дојите. Активна супстанца у Бривирцу може проћи до ваше бебе кроз мајчино млеко.
Вожња и управљање машинама
Вртоглавица и поспаност су примећени код неких пацијената који су узимали Бривирац, мада ретко. Ако приметите ове нежељене ефекте, немојте управљати возилима, немојте користити машине нити радити било који посао без сигурне подршке. Питајте свог лекара за савет.
Бривирац садржи лактозу
Овај лијек садржи лактозу. Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре него што узмете овај лек.
Доза, начин и вријеме примјене Како се користи Бривирац: Дозирање
Увек узимајте овај лек онако како вам је рекао лекар. Ако нисте сигурни, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Препоручена доза је:
1 Бривирац 125 мг таблета једном дневно током 7 дана.
Узмите Бривирац таблету сваки дан у приближно исто време.
Бривирац се може узимати са или без хране.
Таблету прогутајте целу са довољном количином течности, нпр. чаша воде.
Требало би да почнете са лечењем што је пре могуће, што значи да ако је могуће треба да почнете да узимате Бривирац:
- у року од 3 дана од појаве првих кожних знакова ватре Светог Антонија (осип) или
- у року од 2 дана од појаве првих пликова.
Завршите седмодневни третман чак и ако се раније осећате боље.
Ако симптоми потрају или се погоршају током недеље лечења, обратите се свом лекару.
Узимање уобичајене дозе Бривирца смањује ризик од развоја постхерпетичне неуралгије код пацијената старијих од 50 година. Постпетична неуралгија је упорни бол који се развија у подручју које је претходно захваћено шиндром након побољшања осипа.
Трајање лечења
Овај лек је намењен за краткотрајну употребу. Треба га узимати само 7 дана. Немојте узимати овај лек за други курс лечења.
Употреба код деце и адолесцената
Немојте узимати Бривирац ако сте млађи од 18 година.
Ако сте заборавили да узмете Бривирац
Ако сте заборавили да узмете таблету у уобичајено време, узмите је чим се сетите. Следећу таблету узмите следећег дана отприлике у исто време као и претходни дан. Наставите са новом дозом до краја 7-курса циклус лечења. дана.
Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену таблету.
Ако сте више пута заборавили да узмете дневну дозу, обавестите свог лекара.
Ако престанете да узимате Бривирац
Немојте престати узимати Бривирац без претходног консултовања са лекаром. Да би лечење било потпуно ефикасно, лек се мора узимати 7 дана. Ако имате додатних питања о употреби овог лека, питајте свог лекара или фармацеута.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Бривирац -а
Ако сте узели више таблета него што је требало, обратите се свом лекару. Он ће одлучити да ли су потребне додатне мере.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Бривирца
Као и сви други лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Престаните са узимањем лека Бривирац и одмах обавестите свог лекара ако имате алергијску реакцију са знацима и симптомима укључујући свраб или црвену кожу (осип), повећано знојење, отицање (шака, стопала, лица, језика, усана, капака или гркљана), потешкоће при дисању (види такође одељак 4) Ови симптоми могу бити озбиљни и захтевају хитну медицинску помоћ.
Следећи нежељени ефекат је уобичајено примећен (може се јавити у до 1 на 10 пацијената):
- мучнина (малаксалост).
Следећи нежељени ефекти су ретко примећени (могу се јавити у до 1 на 100 пацијената):
- смањење броја врста белих крвних зрнаца (гранулоцита)
- повећање броја одређених врста белих крвних зрнаца (еозинофили, лимфоцити, моноцити)
- смањење броја црвених крвних зрнаца (анемија)
- алергијске реакције, укључујући:
- свраб коже (свраб)
- црвенило коже (еритематозни осип)
- појачано знојење
- отицање: шака, стопала, лица, језика, усана, капака, гркљана (едем гркљана)
- кашаљ, отежано дисање и / или отежано дисање
- недостатак апетита
- анксиозност
- несаница, поспаност
- главобоља
- вртоглавица
- вртоглавица
- ненормални осећаји као што су пецкање, утрнулост, пецкање, најчешће у рукама и ногама (парестезија)
- повећан крвни притисак
- лоше варење (диспепсија), повраћање, бол у стомаку
- пролив
- вишак гасова у желуцу или цревима (надутост)
- констипација
- хронична болест јетре са накупљањем масти (масна јетра)
- повећање нивоа одређених супстанци које производи јетра у крви (повећање ензима јетре)
- слабост, умор (умор)
- симптоми слични грипу (малаксалост, грозница, болови и језа)
Следећи нежељени ефекти су ретко виђени (могу се јавити у до 1 на 1000 пацијената):
- низак крвни притисак
- смањење броја тромбоцита у крви
- халуцинације, делиријум
- конфузно стање
- тремор
- промењен осећај укуса
- бол у уху
- упала јетре (хепатитис), повећан билирубин у крви
- болови у костима
Пријављени су и следећи нежељени ефекти, иако њихова учесталост није позната (учесталост се не може проценити из доступних података):
- губитак равнотеже
- упала крвних судова (васкулитис)
- брзо отказивање јетре
- локализована упала коже која се јавља на истом месту у одређеном временском периоду (фиксни осип), упала коже са љуштењем (ексфолијативни дерматитис), јак осип по целој површини тела и унутар уста услед алергијске реакције (мултиформни еритем) , улцерација коже, уста, очију и гениталија (Стевенс Јохнсонов синдром).
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељене ефекте директно путем националног система за пријављивање на: хттп://ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.Пријављивањем нежељених ефеката такође можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувати ван домашаја и погледа деце.
Немојте користити овај лек након истека рока употребе назначеног на кутији и блистеру. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Чувајте блистер у спољном паковању ради заштите лека од светлости.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Рок "> Остале информације
Шта Бривирац садржи
Активни састојак је бривудин.
1 таблета Бривирац садржи 125 мг бривудина.
Остали састојци су:
- микрокристална целулоза
- лактоза монохидрат
- повидон К 24-27
- магнезијум стеарат
Како Бривирац изгледа и садржај паковања
Бривирац таблете од 125 мг су округле, равне, беле или скоро беле боје са косим ивицама.
Таблете се налазе у блистер паковању унутар кутије.
Бривирац је доступан у паковањима од 1 и 7 таблета и у више паковањима, укључујући 5 картона, од којих свака садржи 7 таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА -
БРИВИРАЦ 125 МГ ТАБЛЕТЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ -
1 таблета садржи 125 мг бривудина.
Помоћна супстанца са познатим дејством: лактоза монохидрат. Свака таблета садржи 37 мг лактозе монохидрата.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК -
Таблет
Беле или скоро беле равне таблете са косим ивицама.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
04.1 Терапијске индикације -
Рано лечење акутне инфекције херпес зостера код имунокомпетентних одраслих особа.
04.2 Дозирање и начин примене -
Дозирање
Одрасли: једна таблета Бривирац једном дневно током седам дана.
Третман треба започети што је пре могуће, пожељно у року од 72 сата од почетка првих кожних манифестација (обично „осип на почетку“) или 48 сати од појаве првог блистера. Таблете треба узимати сваки дан у приближно исто време. Ако симптоми потрају или се погоршају током 7 дана лечења, пацијенту треба саветовати да потражи медицинску помоћ. Производ је намењен за краткотрајну употребу.
Овај третман такође смањује ризик од развоја постхерпетичне неуралгије код пацијената старијих од 50 година у нормалној дози наведеној горе (1 таблета Бривирца једном дневно током 7 дана).
Након првог курса терапије (7 дана) други курс не треба изводити.
Посебне популације
Старији пацијенти
Није потребно прилагођавање дозе код пацијената старијих од 65 година.
Пацијенти са оштећењем бубрега или јетре
Као последица оштећења бубрега или јетре, не примећују се значајне промене у системској изложености бривудину; стога није потребно прилагођавање дозе код пацијената са умереним до тешким оштећењем бубрега и код пацијената са умереним до тешким оштећењем јетре (видети такође одељак 5.2).
Педијатријска популација
Бривирац је контраиндикован код деце у доби од 0 до 18 година, јер безбедност и ефикасност у овој старосној групи нису утврђени (видети одељак 4.3).
Начин примене
Орална употреба.
Унос хране не утиче значајно на апсорпцију бривудина (видети одељак 5.2).
04.3 Контраиндикације -
Бривирац се не сме примењивати у случају преосетљивости на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
Пацијенти који се подвргавају антинеопластичној хемотерапији
Употреба Бривирца је контраиндикована код пацијената који се подвргавају хемотерапији рака, посебно ако се лече 5-флуороурацилом (5 ФУ), укључујући његове топикалне препарате, његове пролекове (нпр. Капецитабин, флоксуридин, тегафур) и комбинације које садрже ове активне супстанце, или други 5-флуоропиримидини (видети такође одељке 4.4 и 4.5).
Пацијенти на антифунгалној терапији флуцитозином
Употреба Бривирца је контраиндикована код пацијената који се подвргавају антифунгалној терапији флуцитозином, јер је про-лек 5-флуороурацила (5 ФУ).
Пацијенти са ослабљеним имунитетом
Употреба лека Бривирац је контраиндикована код пацијената са ослабљеним имунитетом, као што су пацијенти на антинеопластичној хемотерапији, имуносупресивној терапији.
Деца
Безбедност и ефикасност лека Бривирац код деце нису утврђене, па његова употреба није назначена.
Трудноћа и дојење
Бривирац је контраиндикован током трудноће или дојења (видети такође одељак 4.6).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби -
Бривирац и 5-флуороурацил, укључујући његове топикалне препарате или његове про-лекове (нпр. Капецитабин, флоксуридин, тегафур) или комбинације које садрже ове активне супстанце, и друге 5-флуоропиримидине (нпр. Флуцитозин) не треба давати истовремено и минимални интервал од 4 пре почетка лечења лековима са 5-флуоропиримидином треба посматрати недеље. Као додатну меру предострожности, активност ензима ДПД треба пратити пре почетка било каквог третмана лековима са 5-флуоропиримидином код пацијената који су недавно добили Бривирац (видети такође одељке 4.5 и 4.8).
Бривирац се не сме користити ако су кожне манифестације већ у потпуности развијене.
Бривирац треба опрезно користити код пацијената са хроничном болешћу јетре, попут хепатитиса. Постмаркетиншки подаци указују на то да продужење лечења дуже од препорученог трајања од 7 дана повећава ризик од развоја хепатитиса (видети такође одељак 4.8).
Будући да је лактоза присутна међу помоћним састојцима, пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција -
Контраиндикације за истовремену примену 5-флуороурацила (укључујући његове топикалне препарате и пролекове, нпр. Капецитабин, флоксуридин, тегафур) или друге 5-флуоропиримидине, попут флуцитозина (видети такође одељак 4.3).
Ова интеракција, која доводи до повећане токсичности флуоропиримидина, потенцијално је фатална.
Бривудин, преко свог главног метаболита бромовиниллурацила (БВУ), врши „неповратну инхибицију дихидроксипиримидин дехидрогеназе (ДПД), ензима који регулише метаболизам и природних нуклеозида (нпр. Тимидина) и лекова на бази пиримидина, попут 5-флуороурацила (5 -ФУ): Као последица инхибиције ензима, долази до прекомерне изложености и повећане токсичности 5-ФУ.
Клиничке студије су показале да се код здравих одраслих особа на терапији бривираком (125 мг једном дневно током 7 дана) потпуни функционални опоравак активности ензима ДПД јавља 18 дана након последње примене.
Бривирац и 5-флуороурацил или други 5-флуоропиримидини, као што су капецитабин, флоксуридин и тегафур (или комбинације које садрже ове активне супстанце) или флуцитозин не треба примењивати истовремено, а пре почетка лечења треба поштовати минимални интервал од 4 недеље. 5-флуоропиримидин. Као додатну меру предострожности, активност ензима ДПД треба пратити пре почетка било каквог третмана лековима са 5-флуоропиримидином код пацијената који су недавно добили Бривирац.
У случају случајног давања 5-ФУ или сродних лекова пацијентима који су лечени Бривирком, оба лека треба прекинути и применити драстичне мере за смањење токсичности 5-ФУ. Препоручује се хитна хоспитализација и морају се предузети све мере како би се спречиле системске инфекције и дехидрација. Знаци токсичности 5-ФУ укључују мучнину, повраћање, пролив, ау тешким случајевима стоматитис, мукозитис, токсичну епидермалну некролизу, неутропенију и депресију коштане сржи.
Допаминергични лекови и / или Паркинсонова болест
Постмаркетиншко искуство указује на могућу интеракцију бривудина са допаминергичним лековима против Паркинсонове болести, као што је таложење хореје.
Остале информације
Није доказан потенцијал индукције или инхибиције ензимског система јетре П450.
Унос хране не мења значајно апсорпцију бривудина.
04.6 Трудноћа и дојење -
Бривирац је контраиндикован током трудноће или код жена које доје.
Студије на животињама нису показале ембриотоксичне или тератогене ефекте. Токсични ефекти на фетус су примећени само при високим дозама. Међутим, безбедност Бривирца код трудница није утврђена.
Студије на животињама су показале да се бривудин и његов главни метаболит бромовинилурацил (БВУ) излучују у млеко.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама -
Не постоје студије о утицају лека Бривирац на способност управљања возилима и рада са машинама. Приликом управљања возилима, рада са машинама или рада без сигурног упоришта, треба узети у обзир да су у неким случајевима пријављени вртоглавица и поспаност (видети одељак 4.8).
04.8 Нежељени ефекти -
Сажетак сигурносног профила
Бривудин је примењен на више од 3900 пацијената у клиничким испитивањима. Најозбиљнија, али ретка реакција био је хепатитис, који је такође примећен током постмаркетиншког надзора.
Једина уобичајена нежељена реакција била је мучнина (2,1%). Друге најчешће (ретке и ретке) нежељене реакције биле су оне повезане са нервним системом и психијатријским поремећајима СОЦ. Утицај бривудина на ЦНС такође су доказали подаци постмаркетиншког надзора .
Током клиничке употребе производа примећени су поремећаји коже и поткожног ткива, што је такође наглашено подацима из постмаркетиншког надзора.
Учесталост и тип нежељених реакција били су упоредиви са онима за које је познато да се јављају са другим нуклеозидним антивирусним лековима који припадају истој класи.
Збирна табела нежељених реакција
У доњој табели наведене су нежељене реакције на бривудин груписане по систему према падајућој озбиљности.
Опис одабраних нежељених реакција
Бривудин може да ступи у интеракцију са хемотерапеутским агенсима класе 5-флуоропиримидина. Ова интеракција, која изазива повећану токсичност флуоропиримидина, потенцијално је фатална (видети такође 4.4 и 4.5).
Знаци токсичности 5-ФУ укључују мучнину, повраћање, дијареју и, у тешким случајевима, стоматитис, мукозитис, токсичну епидермалну некролизу, неутропенију и депресију коштане сржи (видети такође одељак 4.5).
Хепатотоксични ефекти су се јавили и у клиничким испитивањима и током постмаркетиншког искуства. Ови ефекти се састоје од холестатског или цитолитичког хепатитиса, холестатске жутице или повишених јетрених ензима. Већина случајева хепатитиса започела је у доби од 3 до 28 дана након 7-дневног завршетка Постмаркетиншки подаци указују да продужење лечења након препорученог периода од 7 дана повећава ризик од хепатитиса.
Педијатријска популација
Бривудин није проучаван у педијатријској популацији и његова употреба код деце није индикована. Због тога је безбедносни профил у педијатријској популацији непознат.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса ввв. агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.
04.9 Предозирање -
До сада није забележено акутно предозирање бривирком. Након намерног или случајног предозирања, потребно је започети одговарајућу симптоматску и супортивну терапију.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА -
05.1 "Фармакодинамичка својства -
Антивирус
АТЦ ознака Ј05АБ15
Бривудин, активна супстанца у Бривирцу, један је од најјачих аналога нуклеозида који инхибира репликацију вируса Варицелла Зостер (ВЗВ). Посебно су осетљиви клинички сојеви ВЗВ. У ћелијама зараженим вирусом, бривудин пролази кроз низ узастопних фосфорилација које производе бривудин трифосфат, који је одговоран за инхибирање репликације вируса. Унутарстаничну конверзију бривудина у његове фосфорилисане деривате катализују ензими кодирани вирусом, углавном тимидин киназом. Фосфорилација се јавља само у зараженим ћелијама, што објашњава високу селективност бривудина за вирусне мете. Бривудин трифосфат, једном формиран у ћелијама зараженим вирусом, остаје унутар ћелија дуже од 10 сати и ступа у интеракцију са вирусном ДНК полимеразом. Ова интеракција доводи до снажне инхибиције репликације вируса. Механизам резистенције заснован је на вирусној тимидин кинази (ТК) Међутим, у клиничкој пракси захтеви за резистенцију су хронични антивирусни третман и имунодефицијенција пацијената, за које је мало вероватно да ће се појавити са наведеним индикацијама и дозирањем.
Концентрација бривудина способног да инхибира репликацију вируса ин витро (ИЦ50) одговара 0,001 мцг / мл (опсег 0,0003 - 0,003 мцг / мл). Тако је бривудин приближно 200 до 1000 пута јачи од ацикловира и пенцикловира у инхибирању репликације ВЗВ -а. Максимална концентрација бривудина у плазми (Цссмак) појединаца који су примили предложену дозу (125 мг једном дневно) је 1,7 мцг / мл (тј. 1000 пута више од ИЦ50 "ин витро"), а минимална концентрација (Цссмин) је 0,06 мцг / мл (тј. најмање 60 пута већа од ИЦ50). Бривудин је започео врло брзо дејство у условима високог раста вируса, достигавши 50 % инхибиције репликације вируса у року од 1 сата од излагања леку. Бривудин такође показује антивирусну активност код експерименталних животиња заражених вирусом Симиан (мајмуни) или херпес симплек вирусом типа И (мишеви и заморци). Бривудин је активан против вируса херпес симплек типа И, док нема значајну антивирусну активност против херпес симплекса типа ИИ .
Инхибиција репликације вируса подвлачи ефикасност Бривирца у убрзавању решавања кожних манифестација код пацијената са почетном фазом херпес зостера.Висока ин витро антивирусна моћ бривудина огледа се у супериорној клиничкој ефикасности уоченој у упоредним клиничким студијама са ацикловиром, у погледу временски период од почетка лечења до последње везикуларне ерупције: средње време је смањено за 25% са бривудином (13,5 сати) у поређењу са ацикловиром (18 сати).
Осим тога, релативни ризик од развоја постхерпетичне неуралгије (ПХН) код имунокомпетентних пацијената старијих од 50 година који су лечени од херпес зостера бривудином био је 25% мањи (33% пацијената је пријавило ПХН) у поређењу са ацикловиром (43% пацијената је пријавило ПХН).
05.2 "Фармакокинетичка својства -
Апсорпција
Бривудин се брзо апсорбује након оралне примене Бривирца. Биорасположивост бривудина је приближно 30% оралне дозе Бривирца, због повишеног метаболизма при првом проласку. Средња највећа концентрација бривудина у равнотежном стању у плазми након оралне дозе од 125 мг Бривирка је 1,7 μг / мл и достиже се 1 сат након дозе. Унос хране мало одлаже апсорпцију бривудина, али не утиче на укупну количину апсорбованог лека.
Дистрибуција
Бривудин се опсежно дистрибуира у ткива, на шта указује велика запремина дистрибуције (75 Л) .Бривудин се у великој мери везује за протеине плазме (> 95%).
Биотрансформација
Бривудин се опсежно и брзо метаболише помоћу ензима пиримидин фосфорилазе који цепа угљене хидрате дајући бромовинил урацил (БВУ), метаболит без вирустатске активности. БВУ је једини метаболит откривен у људској плазми и његова највећа концентрација у плазми је фактор два већа од родитељског једињења.
БВУ се даље метаболише до урацирћетне киселине, главног поларног метаболита детектованог у хуманом урину, али не и у плазми.
Елиминација
Бривудин се ефикасно елиминише укупним телесним клиренсом од 240 мл / мин. Терминални полуживот бривудина у плазми је приближно 16 сати. Бривудин се излучује урином (65% примењене дозе) првенствено у облику урацетатне киселине и више поларних једињења сличних урее. Непромењени бривудин чини мање од 1% дозе Бривирац се излучује урином. Кинетички параметри БВУ, у смислу крајњег полувремена елиминације и клиренса, су истог реда величине као и матично једињење.
Линеарност / нелинеарност
Линеарна кинетика је примећена у распону доза од 31,25 до 125 мг.
Услови у равнотежном стању за бривудин се постижу након 5 дана дневне примене Бривирца, без назнака даље акумулације.
Старији пацијенти и пацијенти са оштећењем бубрега или јетре
Главни кинетички параметри (АУЦ, Цмак и терминални полуживот у плазми) бривудина мерени су код старијих пацијената и код пацијената са умереним до тешким оштећењем бубрега (клиренс креатинина између 26 и 50 мл / мин / 1,73 м² телесне површине и клиренс креатинина)
05.3 Предклинички подаци о безбедности -
Неклинички подаци не откривају никакав посебан ризик по људе за краткотрајну употребу на основу конвенционалних студија фармакологије безбедности, генотоксичности, канцерогеног потенцијала, репродуктивне токсичности.
Претклинички ефекти акутне и хроничне токсичности уочени су у краткотрајним студијама при излагању које се сматрало довољно већим од максималне изложености људима. Подаци прикупљени из дуготрајних студија на животињама, са дневном изложеношћу лековима близу клиничког опсега, нису сматрани значајним за краткотрајно лечење код људи. Циљни орган токсичности код свих врста коришћених за претклиничка испитивања била је јетра.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
06.1 Помоћне супстанце -
Микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, повидон К 24-27, магнезијум стеарат.
06.2 Некомпатибилност "-
Није битно.
06.3 Период важења "-
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности за складиштење -
Чувајте блистер у спољном паковању ради заштите од светлости.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања -
а) Природа контејнера
Чврсти непрозирни блистер од ПВЦ фолије и алуминијумска фолија.
б) Садржај контејнера
Оригинално паковање са 7 таблета.
Болничко паковање са 35 (5 к 7) таблета.
Паковање узорака са 1 таблетом.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање -
Неискоришћени лек и отпад добијени из овог лека морају се одложити у складу са локалним прописима.
07.0 НОСИЛАЦ „Овлашћења за промет“ -
Лаборатори Гуидотти С.п.А. - Виа Ливорнесе 897, Пиза - Ла Веттола
Продавац: А. Менарини Индустрие Фармацеутицхе Риуните с.р.л. - Виа Сетте Санти 3, Фиренца
08.0 БРОЈ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ -
АИЦ н. 035720010 - "125 мг таблете" 7 таблета у ПВЦ / АЛ блистеру
АИЦ н. 035720022 - "Таблете од 125 мг" 35 (5к7) таблета у ПВЦ / АЛ блистеру
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШТЕЊА -
Датум прве ауторизације: 06/07/2000
Датум последње обнове: 06.07.2015
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА -
Фебруара 2016