ЗОМИГ - УПУТСТВО ЗА УПОТРЕБУ - ЛЕТЦИ

Главни / летци / 2021

Зомиг - Упутство за употребу

Индикације Контраиндикације Мере опреза при употреби Интеракције Упозорења Дозирање и начин употребе Предозирање Нежељени ефекти Рок употребе и складиштење

Активни састојци: Золмитриптан

Зомиг Рапимелт 2,5 мг и 5 мг таблете за распршивање у устима

Улошци за паковање Зомиг доступни су за величине паковања:

Зомиг 2,5 мг и 5 мг филмом обложене таблете
Зомиг 2,5 мг / доза и 5 мг / доза спреј за нос, раствор
Зомиг Рапимелт 2,5 мг и 5 мг таблете за распршивање у устима

Индикације Зашто се Зомиг користи? За шта је то?

Зомиг Рапимелт садржи золмитриптан и припада групи лекова који се зову триптани.

Зомиг Рапимелт се користи за лечење мигренске главобоље.

Симптоми мигрене могу бити узроковани ширењем крвних судова у глави.Верује се да Зомиг Рапимелт смањује проширење ових крвних судова. Ово помаже у уклањању главобоље и других симптома напада мигрене, попут мучнине или повраћања и осетљивости на светлост и звук.
Зомиг Рапимелт делује само када је напад мигрене почео. То не спречава почетак напада.

Контраиндикације Када се Зомиг не сме користити

Не узимајте Зомиг Рапимелт:

ако сте алергични (преосетљиви) на золмитриптан или неки други састојак овог лека (видети одељак 6: Додатне информације)
ако имате висок крвни притисак
ако сте икада имали срчаних проблема, укључујући срчани удар, ангину (бол у грудима узрокован вежбањем или напрезањем), Принзметалову ангину (бол у грудима који се јавља у мировању) или ако сте искусили симптоме повезане са срцем као што су недостатак даха или притисак у грудима.
ако сте имали мождани удар или краткотрајне симптоме сличне можданом удару (пролазни исхемијски напад или ТИА)
ако имате озбиљне проблеме са бубрезима
ако истовремено узимате друге лекове против мигрене (нпр. ерготамин или лекове типа ергот, попут дихидроерготамина и метисергида) или друге триптане против мигрене. За више информација погледајте одељак: „Узимање лека Зомиг Рапимелт са другим лековима“.

Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.

Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Зомиг

Пре него што узмете Зомиг Рапимелт, обавестите свог лекара ако:

имате ризик од исхемијске болести срца (слаб проток крви у артеријама срца). Ризик је већи ако пушите, имате висок крвни притисак, имате висок ниво холестерола, имате дијабетес или ако неко у вашој породици има исхемијску болест срца.
ако вам је речено да имате Волф-Паркинсон-Вајтов синдром (врста абнормалности откуцаја срца)
ако сте икада имали проблема са јетром
ако имате главобоље осим уобичајене главобоље мигрене
ако узимате лек за лечење депресије (погледајте "Узимање лека Зомиг Рапимелт са другим лековима" касније у овом одељку)

Ако сте хоспитализовани, реците медицинском особљу да узимате Зомиг Рапимелт.

Зомиг Рапимелт се не препоручује особама млађим од 18 или старијим од 65 година.

Као и код других третмана мигрене, употреба превише лека Зомиг Рапимелт може изазвати свакодневне главобоље или погоршати главобољу. Обратите се свом лекару ако мислите да је то тако. Можда ћете морати да престанете да користите лек Зомиг Рапимелт да бисте решили проблем.

Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат лека Зомиг

Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате или сте недавно узимали било које друге лекове, укључујући биљне лекове и лекове који се набављају без рецепта.

Посебно реците свом лекару ако узимате неки од следећих лекова:

Лекови за мигрену

Ако узимате триптане који нису Зомиг Рапимелт, сачекајте 24 сата пре него што узмете Зомиг Рапимелт.
Након узимања лека Зомиг Рапимелт, сачекајте 24 сата пре него што узмете било који други триптан осим лека Зомиг Рапимелт.
Ако узимате лекове који садрже ерготамин или лекове типа ергот (попут дихидроерготамина или метисергида), сачекајте 24 сата пре узимања лека Зомиг Рапимелт.
Након узимања лека Зомиг Рапимелт, сачекајте 6 сати пре узимања ерготамина или лекова типа ергот.

Лекови за депресију

моклобемид или флувоксамин
лекови који се зову ССРИ (селективни инхибитори поновног преузимања серотонина)
лекови који се зову СНРИ (инхибитори поновног преузимања серотонина и норепинефрина) као што су венлафаксин, дулоксетин.

Други лекови

циметидин (за пробавне тегобе или чир на желуцу)
кинолонски антибиотик (нпр. ципрофлоксацин)

Ако узимате биљне препарате који садрже кантарион (Хиперицум перфоратум), већа је вероватноћа нежељених ефеката лека Зомиг Рапимелт.

Употреба лека Зомиг Рапимелт са храном и пићем

Зомиг Рапимелт можете узимати са или без хране. Храна не утиче на деловање Зомиг Рапимелта.

Упозорења Важно је знати да:

Трудноћа и дојење

Није познато да ли је узимање лека Зомиг Рапимелт током трудноће штетно. Пре узимања лека Зомиг Рапимелт, реците свом лекару ако сте трудни или покушавате да затрудните.

Немојте дојити 24 сата након узимања лека Зомиг Рапимелт.

Вожња и управљање машинама

Током напада мигрене, ваше реакције могу бити спорије него обично. Ово треба имати на уму приликом вожње или коришћења алата или машина.

Није вероватно да ће Зомиг Рапимелт утицати на вашу способност управљања возилима или рада са алатима или машинама. Међутим, најбоље је сачекати да се види какав је ефекат Зомиг Рапимелта пре него што се упусте у ове активности.

Важне информације о неким састојцима лека Зомиг Рапимелт

Зомиг Рапимелт дисперзибилне таблете за уста садрже аспартам, извор фенилаланина, који може бити штетан за људе који пате од фенилкетонурије.

Доза, начин и време примене Како се користи Зомиг: Дозирање

Увек узимајте Зомиг Рапимелт тачно онако како вам је рекао ваш лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.

Зомиг Рапимелт можете узети чим почне мигренска главобоља. Може потрајати и када је напад у току.

Уобичајена доза је једна таблета (2,5 мг или 5 мг).
Отворите блистер као што је приказано на одлепљеном листу. Немојте притискати блистер да бисте извадили таблету.
Ставите таблету на језик, где ће се растворити и прогутати пљувачком. Није потребно узети гутљај воде да бисте прогутали таблету.
Можете узети другу таблету ако је мигрена и даље присутна након два сата или ако се врати у року од 24 сата.

Ако таблете нису довољно помогле у лечењу мигрене, реците свом лекару. Ваш лекар може повећати дозу на 5 мг или променити лечење.

Не користите више од прописане дозе.

Не узимајте више од две дозе у једном дану. Ако вам је прописана таблета од 2,5 мг, максимална дневна доза је 5 мг. Ако вам је прописана таблета од 5 мг, максимална дневна доза је 10 мг

Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Зомиг

Ако сте узели више лека Зомиг Рапимелт него што вам је прописао лекар, одмах се обратите лекару или идите у најближу болницу. Поведите Зомиг Рапимелт са собом.

Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Зомиг

Као и сви лекови, Зомиг Рапимелт може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих. Неки од доле наведених симптома могу бити део самог напада мигрене.

Чести нежељени ефекти (јављају се код више од 1 на 100 људи):

Абнормална осетљивост, као што су трнци у прстима руку и ногу или на кожи осетљивој на додир
Поспаност, вртоглавица или осећај топлоте
Главобоља
Неправилан рад срца
Мучнина
Повратио се
Бол у стомаку
Сува уста
Мишићна слабост или бол у мишићима
Слабост
Тежина, стезање, бол или осећај притиска у грлу, врату, рукама и ногама или грудима
Потешкоће при гутању.

Мање чести нежељени ефекти (јављају се у мање од 1 на 100 људи):

Врло брзо куцање срца
Нешто већи крвни притисак
Повећана количина урина или потреба за мокрењем

Ретки нежељени ефекти (јављају се код мање од 1 на 1.000 људи):

Алергијске / реакције преосетљивости, укључујући осип на кожи (осип) и отицање лица, усана, уста, језика и грла. Ако мислите да Зомиг Рапимелт изазива алергијску реакцију, престаните са узимањем и одмах се обратите лекару.

Веома ретки нежељени ефекти (јављају се код мање од 1 на 10.000 људи):

Ангина (бол у грудима, често узрокована вежбањем), срчани удари или грчеви крвних судова срца. Ако приметите бол у грудима или недостатак даха након узимања лека Зомиг Рапимелт, обратите се лекару и немојте више узимати Зомиг Рапимелт.
Грчеви крвних судова у цревима, који могу оштетити црева. Можда ћете приметити бол у стомаку или крваву дијареју. Ако се то догоди, обратите се свом лекару и немојте узимати више лека Зомиг Рапимелт.

Пријављивање нежељених ефеката

Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељена дејства директно путем националног система за пријављивање на ввв.агензиафармацо.ит/ит/респонсабили.Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.

Истек и задржавање

Чувати ван домашаја и погледа деце.
Немојте користити Зомиг Рапимелт након истека рока употребе наведеног на паковању. Датум истека се односи на последњи дан у месецу.
Не чувати на температури изнад 30 ° Ц.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.

Остале информације

Шта Зомиг Рапимелт садржи

Активни састојак је золмитриптан. Зомиг Рапимелт дисперзибилне таблете за уста садрже 2,5 мг или 5 мг золмитриптана.

Помоћни састојци су: аспартам Е-951, безводна лимунска киселина, анхидровани колоидни силицијум диоксид, кросповидон, магнезијум стеарат, манитол, микрокристална целулоза, арома поморанџе и бикарбоната.

Како Зомиг Рапимелт изгледа и садржај паковања

Зомиг Рапимелт 2,5 мг дисперзибилне таблете за уста су беле, равне, округле и са утиснутим словом "З" на једној страни.
Зомиг Рапимелт 5 мг распадљиве таблете за уста су беле, равне, округле и са једне стране означене са "З 5".
Зомиг Рапимелт таблете од 2,5 мг и 5 мг које се распадају у устима доступне су у ољуштеним ламинираним алуминијумским блистерима који садрже 2, 6 или 12 (2к6) таблета са или без амбалаже.

Контејнер је кућиште од тврде пластике у које можете спремити таблете ради практичности. Ако користите контејнер, морате да задржите спољни картон и ово упутство јер ћете можда морати поново да их погледате.

Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.

Зомиг такође може бити доступан као 2,5 мг / доза и 5 мг / доза назални спреј и 2,5 мг и 5 мг филмом обложене таблете.

Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.

Више информација о Зомигу можете пронаћи на картици "Резиме функција". 01.0 НАЗИВ ЛЕКА 02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК 04.0 КЛИНИЧКИ ПОДАЦИ 04.1 Терапијске индикације 04.2 Дозирање и начин примене 04.3 Контраиндикације 04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби 04.5 Интеракције са другим лековима 04 и други облици 04 и дојење 0,7 за складиштење 06.5 Врста непосредног паковања и садржај паковања 06.6 Упутство за употребу и руковање 07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ 08 .0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ 09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОВЛАШЋЕЊЕ ИЛИ ОБНОВА ОВЛАШТЕЊА 10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОПарцеутике, ПУНИ ПОДАЦИ О ДОСИМЕТРИЈИ ИНТЕРНОГ ЗРАЧЕЊА 12.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ДАЉА ДЕТАЉНА УПУТСТВА О ЕСТЕМПОРАНЕРИ ПРЕПАРАТИ

01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА

ЗОМИГ ГОЛД ДИСПЕРСИБЛЕ ТАБЛЕТС

02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ

Золмитриптан

Свака таблета од 2,5 мг распадљива у устима садржи 2,5 мг золмитриптана.

Свака таблета од 5 мг распадљива у устима садржи 5 мг золмитриптана.

Помоћне супстанце:

Свака 2,5 мг дисперзибилна таблета за уста садржи 5 мг аспартама.

Свака таблета од 5 мг која се распада у устима садржи 10 мг аспартама.

За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК

Ородисперзибилна таблета.

Таблета од 2,5 мг која се распада у устима је бела, спљоштена, округла, са закошеним ивицама. На плочи је утиснуто слово "З" на једној страни.

Таблета за распршивање у устима од 5 мг је бела, спљоштена, округла, са закошеним ивицама. На таблици је утиснуто слово "З 5" на једној страни.

04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

04.1 Терапијске индикације

Акутно лечење мигренске главобоље са или без ауре.

04.2 Дозирање и начин примене

Препоручена доза лека Зомиг Рапимелт за лечење напада мигрене је 2,5 мг. Препоручује се узимање лека Зомиг Рапимелт што је пре могуће након појаве мигренске главобоље, међутим лек је ефикасан чак и ако се узме у каснијој фази.

Није потребно узимати таблету са течношћу. Таблета се раствара на језику и прогута пљувачком. Ова формулација се може користити у ситуацијама када нема течности или како би се избегле мучнина и повраћање које могу пратити гутање таблета са течношћу. Међутим, може доћи до кашњења у апсорпцији золмитриптана из Рапимелта што може изазвати одложени почетак ефекат.

Блистер треба отворити као што је приказано на алуминијумској фолији (не притискајте блистер да бисте извадили таблету). Таблету Зомиг Рапимелт треба ставити на језик, где се раствара, и прогутати са пљувачком.

Ако се симптоми мигрене поново појаве у року од 24 сата од почетног одговора, може се узети друга доза. мала вероватноћа да ће друга доза бити од користи током истог напада.

Ако пацијент није постигао задовољавајући одговор са дозом од 2,5 мг, дозе Зомиг Рапимелта од 5 мг могу се размотрити за накнадне нападе.

Укупна дневна доза не би требало да прелази 10 мг. Зомиг Рапимелт се не сме узимати у више од 2 дозе у било ком периоду од 24 сата.

Зомиг Рапимелт није индикован за профилаксу мигрене.

Употреба код деце (млађе од 12 година)

Безбедност и ефикасност таблета золмитриптана код педијатријских пацијената нису процењиване, па се употреба лека Зомиг Рапимелт код деце не препоручује.

Тинејџери (12-17 година)

Учинковитост таблета Зомиг није доказана у плацебо контролисаној клиничкој студији код пацијената од 12 до 17 година, па се употреба лека Зомиг Рапимелт код адолесцената не препоручује.

Употреба код пацијената старијих од 65 година

Безбедност и ефикасност золмитриптана код пацијената старијих од 65 година нису процењивани, па се употреба лека Зомиг Рапимелт код старијих особа не препоручује.

Пацијенти са инсуфицијенцијом јетре

Метаболизам золмитриптана је смањен код пацијената са инсуфицијенцијом јетре (видети одељак 5.2). За пацијенте са умереним или тешким оштећењем јетре, препоручује се максимална доза од 5 мг у 24 сата, међутим, није потребно прилагођавање дозе за пацијенте са благим оштећењем јетре.

Пацијенти са оштећењем бубрега

Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са клиренсом креатинина већим од 15 мЛ / мин (видети одељке 4.3 и 5.2).

Интеракције које захтевају прилагођавање дозе (видети одељак 4.5)

Максимална доза од 5 мг у 24 сата препоручује се пацијентима који узимају МАО-А инхибиторе.

Максимална доза од 5 мг золмитриптана у року од 24 сата препоручује се пацијентима који узимају циметидин.

Код пацијената који узимају специфичне инхибиторе ЦИП 1А2, попут флувоксамина и кинолона (нпр. Ципрофлоксацина), препоручује се максимална доза од 5 мг золмитриптана у року од 24 сата.

04.3 Контраиндикације

Зомиг Рапимелт је контраиндикован код пацијената са познатом преосетљивошћу на золмитриптан или било коју помоћну супстанцу.

Умерена или тешка хипертензија и блага неконтролисана хипертензија.

Ова класа једињења (агонисти 5ХТ1Б / 1Д рецептора) повезана је са коронарним вазоспазмом, па су пацијенти са исхемијском болести срца искључени из клиничких испитивања.

Због тога се Зомиг Рапимелт не сме користити код пацијената који су имали инфаркт миокарда или који имају исхемијску болест срца, коронарни вазоспазам (Принзметалова ангина), периферну васкуларну болест или код пацијената који имају симптоме или знакове који указују на исхемијску болест срца.

Истовремена примена золмитриптана са ерготамином, дериватима ерготамина (укључујући метисергид), суматриптаном, наратриптаном и другим агонистима 5ХТ1Б / 1Д рецептора је контраиндикована (видети одељак 4.5).

Золмитриптан се не сме давати пацијентима са историјом цереброваскуларних несрећа (ЦВА) или пролазног исхемијског напада (ТИА).

Золмитриптан је контраиндикован код пацијената са клиренсом креатинина испод 15 мл / мин.

04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби

Золмитриптан треба давати само када је постављена јасна дијагноза мигрене. Као и код других акутних терапија за мигрену, треба бити опрезан како би се искључила друга потенцијално озбиљна неуролошка стања пре него што се лечи главобоља код пацијената који нису претходно дијагностиковани као мигрене и код пацијената са мигреном са атипичним симптомима. Употреба код хемиплегичне, базиларне или офталмоплегичне мигрене. Мождани удар и други цереброваскуларни догађаји су описани код пацијената лечених агонистима 5ХТ1Б / 1Д рецептора.Треба напоменути да они који пате од мигрене могу бити у ризику од неких цереброваскуларних догађаја.

Золмитриптан се не сме давати пацијентима са симптоматским Волфф-Паркинсон-Вхите синдромом или аритмијама повезаним са другим помоћним путевима срчане проводљивости.

Коронарни вазоспазам, ангина пекторис и инфаркт миокарда пријављени су у врло ретким случајевима, као и код других агониста 5ХТ1Б / 1Д рецептора.

Зомиг Рапимелт се не сме давати пацијентима са факторима ризика за исхемијску болест срца (као што су пушење, хипертензија, хиперлипидемија, дијабетес мелитус, наследност) без претходног кардиоваскуларног прегледа (видети одељак 4.3). Посебну пажњу треба посветити женама у постменопаузи и мушкарцима старијим од 40 година са овим факторима ризика.

Кроз такве процене, међутим, није увек могуће идентификовати све пацијенте са срчаним обољењима, а у врло ретким случајевима, пацијенти без икаквог основног кардиоваскуларног обољења развили су озбиљне срчане догађаје.

Као и код других агониста 5ХТ1Б / 1Д рецептора, након примене золмитриптана описана је тежина, стезање или прекордијална напетост (видети одељак 4.8).

Ако се појаве болови у грудима или симптоми који указују на исхемијску болест срца, не треба узимати даље дозе золмитриптана док се не изврши одговарајућа медицинска процена.

Као и код других агониста 5ХТ1Б / 1Д рецептора, забележено је пролазно повећање системског крвног притиска код пацијената са или без историје хипертензије. Врло ретко је ово повећање крвног притиска повезано са значајним клиничким догађајима.

Не треба прекорачити препоручену дозу золмитриптана.

Пацијенте са фенилкетонуријом треба упозорити да Зомиг Рапимелт садржи фенилаланин (компоненту аспартама). Једна таблета од 2,5 мг садржи 2,81 мг фенилаланина, једна таблета од 5 мг садржи 5,62 мг фенилаланина.

Нежељена дејства могу бити чешћа током истовремене употребе триптана и биљних препарата који садрже кантарион (Хиперицум перфоратум).

Серотонински синдром (укључујући промењени ментални статус, аутономну нестабилност и неуромишићне абнормалности) пријављен је након истовременог лечења триптанима и селективним инхибиторима поновног преузимања серотонина (ССРИ) или инхибиторима поновног преузимања серотонина и норепинефрина (СНРИ). Ове реакције могу бити озбиљне. Ако је истовремена терапија золмитриптаном и ССРИ или СНРИ клинички оправдана, предлаже се да се пацијент под одговарајућим надзором, посебно на почетку лечења, у случају повећања дозе или додавања другог серотонергичког лека (видети одељак 4.5) .

Дуготрајна употреба било каквог средства за ублажавање болова за лечење главобоље може погоршати ситуацију. Ако дође до ове ситуације или се сумња на њу, потребно је консултовати лекара и прекинути лечење. На дијагнозу главобоље од злоупотребе дрога треба посумњати код пацијената који имају честе или свакодневне главобоље упркос ( или због) редовне употребе лекова против главобоље.

04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција

Студије интеракција су спроведене са кофеином, ерготамином, дихидроерготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом без клинички значајних разлика у фармакокинетици золмитриптана или његових активних метаболита.

Подаци здравих испитаника указују на то да нема фармакокинетичких или клинички значајних интеракција између золмитриптана и ерготамина. Међутим, повећан ризик од коронарног вазоспазма је теоретска могућност, а истовремена примена је контраиндикована.Препоручује се сачекати најмање 24 сата након употребе препарата који садрже ерготамин пре примене золмитриптана. Насупрот томе, саветује се да сачекате најмање шест сати након употребе золмитриптана пре него што примените производ који садржи ерготамин (видети одељак 4.3).

Након примене моклобемида, специфичног инхибитора МАО-А, дошло је до благог повећања (26%) АУЦ-а золмитриптана и троструког повећања АУЦ-а активног метаболита. Због тога се код пацијената лечених инхибитором МАО-А препоручује максимални унос од 5 мг золмитриптана у року од 24 сата.Лекове не треба узимати истовремено ако се примењују дозе моклобемида веће од 150 мг два пута дневно.

Након примене циметидина, општег инхибитора цитокрома П450, полувреме елиминације и АУЦ золмитриптана су повећане за 44%, односно 48%. Штавише, полувреме елиминације и АУЦ активног Н-десметил метаболита (183Ц91) су удвостручени.

Због тога се пацијентима који узимају циметидин препоручује максимална 24-часовна доза золмитриптана од 5 мг.

На основу општег профила интеракције, интеракција са специфичним инхибиторима ЦИП 1А2 не може се искључити. Због тога се са супстанцама овог типа, попут флувоксамина и кинолона (нпр. Ципрофлоксацин), препоручује исто смањење дозе.

Селегилин (инхибитор МАО-Б) и флуоксетин (ССРИ) нису изазвали никакве фармакокинетичке интеракције са золмитриптаном. Међутим, било је извештаја о пацијентима са симптомима конзистентним са серотонинским синдромом (укључујући промењени ментални статус, аутономну нестабилност и неуромишићне абнормалности) након употребе селективних инхибитора поновног преузимања серотонина (ССРИ) или инхибитора поновног преузимања серотонина и серотонина. Норепинефрина (СНРИ) и триптани (видети одељак 4.4).

Као и други агонисти 5ХТ1Б / 1Д, золмитриптан може одложити апсорпцију других лекова.

Треба избегавати истовремену примену других агониста 5ХТ1Б / 1Д у року од 24 сата након лечења золмитриптаном. Слично, примену золмитриптана у року од 24 сата од употребе других агониста 5ХТ1Б / 1Д треба избегавати.

04.6 Трудноћа и дојење

Трудноћа

Безбедност овог лека за употребу у трудноћи није утврђена код жена. Процена експерименталних студија на животињама не указује на директне тератогене ефекте. Међутим, неки резултати студија ембриотоксичности сугеришу оштећење ембрионалне виталности. Золмитриптан треба узети у обзир само ако очекивана корист за мајку већа је од било ког могућег ризика за фетус.

Време храњења

Студије на животињама у лактацији показале су да золмитриптан прелази у млеко. Нема података о проласку золмитриптана у мајчино млеко. Због тога је потребан опрез када се намерава давање золмитриптана женама које доје. Изложеност одојчади треба свести на минимум избегавањем дојења 24 сата након третмана.

04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама

У малој групи здравих појединаца није било доказа о значајном оштећењу психомоторних перформанси, процењено испитивањем, са дозама до 20 мг золмитриптана. Саветује се опрез код пацијената који обављају задатке који захтевају пажњу (нпр. Вожња аутомобила или руковање машинама) јер се током напада мигрене могу јавити поспаност и други симптоми.

04.8 Нежељени ефекти

Могући нежељени ефекти су генерално пролазни, јављају се у року од четири сата од примене, поновљена примена не повећава учесталост и спонтано нестаје без даљег лечења.

Следеће дефиниције се односе на учесталост нежељених ефеката:

Врло често (≥1 / 10); честе (≥1 / 100,

Унутар сваке групе учесталости, нежељени ефекти су представљени силазним редоследом озбиљности.

Након примене золмитриптана пријављени су следећи нежељени ефекти:

Класификација система и органа Фреквенција Последице Поремећаји имунолошког система Ретко Реакције преосетљивости, укључујући уртикарију, ангиоедем и анафилактичке реакције Поремећаји нервног система заједнички Сензорне абнормалности или сметње; вртоглавица; главобоља; хиперестезија; парестезија; поспаност; осећај топлине Срчане патологије заједнички Лупање срца необичан Тахикардија Веома редак Инфаркт миокарда; ангина пекторис; коронарни вазоспазам Васкуларне патологије необичан Благи пораст крвног притиска; пролазно повећање системског притиска Гастроинтестинални поремећаји заједнички Бол у стомаку; мучнина; Повратио се; Сува уста; дисфагија Веома редак Исхемија или срчани удар (нпр. Цревна исхемија, инфаркт црева, инфаркт слезине) који се могу јавити као крвава дијареја или бол у стомаку Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива заједнички Слабост мишића миалгија Бубрега и уринарног поремећаји необичан Полиурија; поллакиуриа Веома редак Уринарна хитност Општи поремећаји и стања на месту примене заједнички Астенија; осећај тежине, напетости, бола или притиска у грлу, врату, удовима или грудима

Неки симптоми могу бити део самог напада мигрене.

Пријављивање сумње на нежељене реакције

Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса ввв. агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.

04.9 Предозирање

Примјена 50 мг, у једној оралној дози, добровољцима често је доводила до почетка седације.

Полувреме елиминације золмитриптана у таблетама је између 2,5 и 3 сата (видети одељак 5.2), па у случају предозирања Зомиг Рапимелт дисперзионим таблетама за уста, праћење пацијената треба наставити најмање 15 сати или све док постоје знаци или симптоми ...

Не постоји специфичан противотров за золмитриптан. У случају тешке интоксикације, препоручују се поступци интензивне његе, укључујући успостављање и одржавање проходних дисајних путева, подршку одговарајућој оксигенацији и вентилацији, праћење и подршку кардиоваскуларној функцији.

Учинак хемодијализе и перитонеалне дијализе на серумску концентрацију золмитриптана није познат.

05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА

05.1 Фармакодинамичка својства

Фармакотерапијска група: селективни агонисти серотонина (5ХТ1 рецептори)

АТЦ ознака: Н02ЦЦ03.

Показало се да је золмитриптан селективни агонист 5ХТ1Б / 1Д рецептора који посредују у васкуларној контракцији.Золмитриптан има висок афинитет за хумане рекомбинантне рецепторе, 5ХТ1Б и 5ХТ1Д и скроман афинитет за 5ХТ1А рецепторе. Золмитриптан нема значајан афинитет или фармаколошку активност у односу на друге подтипове 5ХТ рецептора (5ХТ2, 5ХТ3, 5ХТ4) или против адренергичких, хистаминских, мускаринских или допаминергичних рецептора.

На животињским моделима, примена золмитриптана изазива вазоконстрикцију у каротидној артеријској циркулацији. Штавише, експерименталне студије спроведене на животињама указују на то да золмитриптан инхибира активност тригеминалног нерва и централно и периферно, уз инхибицију ослобађања неуропептида (пептид повезан са генима калцитонина (ЦГРП), вазоактивни интестинални пептид (ВИП) и супстанца П).

У клиничким испитивањима са конвенционалним Зомиг таблетама, ефикасност се јавља након једног сата, са повећаном ефикасношћу код главобоље и других симптома мигрене, попут мучнине, фотофобије и фонофобије, која се примећују између 2 и 4 сата.

Золмитриптан, када се даје као конвенционалне оралне таблете, доследно је ефикасан код мигрене са или без ауре и код менструалне мигрене. Золмитриптан, када се даје као конвенционалне оралне таблете, када се узима током ауре, није показано да спречава мигренску главобољу, па стога Зомиг Рапимелт треба узети током фазе главобоље мигрене.

Код 696 адолесцената са мигреном, у дозама од 2,5 мг, 5 мг и 10 мг, контролисана клиничка студија није показала супериорност таблета золмитриптана у односу на плацебо. Ефикасност није доказана.

05.2 Фармакокинетичка својства

Након оралне примене конвенционалних таблета Зомиг, золмитриптан се брзо и добро апсорбује у људи (најмање 64%). Средња апсолутна биорасположивост родитељског једињења је приближно 40%. Постоји и један активни метаболит (метаболит Н -деметилат), такође са 5ХТ1Б / 1Д агонистичком активношћу, која је била 2 до 6 пута снажнија од золмитриптана на животињским моделима.

Код здравих испитаника, након примене појединачне дозе, золмитриптан и његов активни метаболит, Н-десметил метаболит, показују пропорционалне дозе АУЦ и Ц у распону доза од 2,5 до 50 мг.Л Апсорпција золмитриптана је брза. Код здравих добровољаца 75% Цмак достиже се у року од 1 сата, након чега се концентрација золмитриптана у плазми одржава на приближно овом нивоу до 4-5 сати након дозирања. Присуство хране не утиче на апсорпцију золмитриптана.Није било доказа о акумулацији након поновљене примене золмитриптана.

Концентрација золмитриптана и његових метаболита у плазми је нижа у прва 4 сата након примене лека током мигрене него у периодима без мигрене, што указује на кашњење у апсорпцији у складу са смањењем стопе пражњења желуца, што се види током напада мигрене.

Зомиг Рапимелт је биоеквивалентан конвенционалној таблети у смислу АУЦ и Цмак за золмитриптан и његов активни метаболит 183Ц91.

Клинички фармаколошки подаци показују да се тмак золмитриптана у таблетама за дисање у уста може одложити (у распону од 0,6 до 5 сати, медијана 3 сата) у поређењу са уобичајеним таблетама (у распону од 0,5 до 3 сата, медијана 1,5 сата). Тмак активног метаболита је био сличан у обе формулације (средња 3 сата).

Золмитриптан се у великој мери елиминише метаболизмом у јетри, након чега следи излучивање метаболита урином. Постоје три главна метаболита: индол сирћетна киселина (главни метаболит у плазми и урину) и Н-оксидовани и Н-деметиловани аналози. Н-десметил метаболит је активан, док су друга два лишена активности. Концентрације Н-десметил метаболита у плазми су приближно половине концентрације матичног производа, па се може очекивати да ће допринети терапијском ефекту Зомига. Више од 60% појединачне оралне дозе се излучује урином (углавном у облику метаболит индол сирћетне киселине) и приближно 30% се излучује фецесом, углавном као непромењени матични производ.

Након интравенозне примене, просечан укупни клиренс у плазми је приближно 10 мл / мин / кг, од чега је једна четвртина бубрежни клиренс. Бубрежни клиренс је већи од брзине гломеруларне филтрације, што указује на присуство бубрежне тубуларне секреције. Волумен дистрибуције након интравенозне примене је 2,4 Л / кг. Везивање золмитриптана и Н-десметил метаболита за протеине плазме је ниско (приближно 25%). Средњи полувреме елиминације золмитриптана је 2,5 до 3 сата.Полувреме његових метаболита је слично, што указује на то да је њихово уклањање процес ограничен брзином стварања.

Бубрежни клиренс золмитриптана и свих његових метаболита смањен је (7-8 пута) код пацијената са умереним или тешким оштећењем бубрега у поређењу са здравим субјектима, иако су АУЦ родитељског једињења и његовог активног метаболита биле само умерено веће (респективно 16% и 35% %), са повећањем полувремена за један "сат, или до 3 и 3,5 сата. Ови параметри су у границама оних који су виђени код здравих добровољаца.

Студија спроведена ради процене ефекта оштећења јетре на фармакокинетику золмитриптана показала је да су АУЦ и Цмак повећане за 94% односно 50% код пацијената са умереним оштећењем јетре и за 226% односно 47% код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре. у поређењу са здравим добровољцима. Изложеност метаболитима, укључујући активни метаболит, смањена је. За активни метаболит 183Ц91, АУЦ и Цмак су смањене за 33% односно 44% код пацијената са умереним оштећењем јетре и 82% и 90% код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре.

Фармакокинетички профил золмитриптана код здравих старијих испитаника био је сличан оном код младих здравих добровољаца.

05.3 Предклинички подаци о безбедности

Претклинички ефекти у студијама токсичности при појединачним и поновљеним дозама забележени су само при излагању знатно већој од максималне изложености људима.

На основу резултата студија генетске токсичности ин виво и ин витро, генотоксични ефекти золмитриптана се не очекују у нормалним условима клиничке употребе.

У студијама карциногености на пацовима и мишевима нису примећени никакви клинички релевантни тумори.

Као и други агонисти 5ХТ1Б / 1Д рецептора, золмитриптан се везује за меланин.