Активни састојци: Оксазепам
Серпак таблете од 15 мг
Серпак таблете од 30 мг
Зашто се користи Серпак? За шта је то?
Фармакотерапијска група
Анксиолитици, деривати бензодиазепина
Терапијске индикације
Анксиозност, напетост и друге соматске или психијатријске манифестације повезане са анксиозним синдромом. Бензодиазепини су индицирани само када је поремећај озбиљан, онеспособљавајући и подвргнут тешким тегобама.
Контраиндикације Када се Серпак не сме користити
Серпак је контраиндикован код пацијената са:
- Преосетљивост на активну супстанцу, бензодиазепине или било коју помоћну супстанцу.
- Синдром апнеје у сну.
- Тешка респираторна инсуфицијенција.
- Мијастенија гравис.
- Тешка инсуфицијенција јетре.
- Позната или сумњива трудноћа
- Дојење (види трудноћу и дојење).
- Педијатријско доба.
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Серпак
Одређене групе пацијената
Старији треба да узимају смањену дозу (види "Доза, начин и време примене"). Слично, нижа доза се препоручује за пацијенте са хроничном респираторном инсуфицијенцијом због ризика од респираторне депресије.
Због опуштања мишића код старијих особа постоји опасност од пада и посљедично пријелома.
Пацијенти са тешким оштећењем јетре могу имати смањену способност метаболизма оксазепама путем глукуронидације.
Пацијенте са оштећеном функцијом јетре или бубрега треба често пратити и дозу треба пажљиво прилагодити индивидуалном одговору пацијента. Мање дозе могу бити довољне код ових пацијената.
Бензодиазепини су контраиндиковани код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре и / или енцефалопатијом јер, као и сви бензодиазепини, могу изазвати хепатичку енцефалопатију.
Треба бити опрезан у лечењу пацијената са глаукомом уског угла.
Бензодиазепини се не препоручују за примарно лечење психотичних болести. Бензодиазепини се не смеју користити сами за лечење депресије или анксиозности повезане са депресијом (код таквих пацијената може доћи до самоубиства). Код ових пацијената треба избегавати велике количине Серпака.
Бензодиазепине треба користити са изузетним опрезом код пацијената са историјом злоупотребе дрога или алкохола.
Педијатријска употреба
Бензодиазепине не треба давати деци без пажљиве процене стварне потребе за лечењем; трајање лечења треба да буде што је могуће краће.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак Серпака
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Треба избегавати истовремени унос са алкохолом, јер седативни ефекат може бити појачан када се лек узима заједно са алкохолом. Ово негативно утиче на способност управљања возилима и рада на машинама. (видети одељак 4.7).
Повезаност са депресорима централног нервног система (ЦНС): централни депресивни ефекат може бити појачан у случају истовремене употребе са алкохолом, барбитуратима, антипсихотицима (неуролептицима), хипнотицима / седативима, анксиолитицима, антидепресивима, наркотицним аналгетицима, антиепилептицима, антиконвулзивима, седативним анестетицима и антихистаминици У случају опојних аналгетика може доћи до повећања еуфорије, што доводи до повећања психичке зависности.
Примена теофилина и аминофилина може смањити седативне ефекте бензодиазепина, укључујући Серпак.
Једињења која инхибирају одређене ензиме јетре (посебно цитокром П450) могу повећати активност бензодиазепина, што се у мањој мери односи и на бензодиазепине који се метаболишу само коњугацијом.
Интеракције у лабораторијским анализама
Употреба Серпака није забележила нити идентификовала сметње у лабораторијским тестовима, али је пријављено да оксазепам нарушава производњу кортизола. Тест сузбијања дексаметазона може бити ослабљен ако је Серпак даван пре тестирања.
Упозорења Важно је знати да:
Употреба бензодиазепина, укључујући Серпак, може довести до респираторне депресије опасне по живот.
Озбиљне анафилактичке / анафилактоидне реакције забележене су при употреби бензодиазепина. Пријављени су случајеви ангиоедема који укључује језик, гласницу или гркљан након узимања прве или наредних доза бензодиазепина. Неки пацијенти који су узимали бензодиазепине имали су додатне симптоме, као што је отежано дисање, затварање грла или мучнина и повраћање. Неки пацијенти су морали да се лече у хитној помоћи. Ако ангиоедем укључује језик, гласницу или гркљан, може доћи до опструкције дисајних путева која може бити фатална.
Пацијенте који развију ангиоедем након лечења бензодиазепинима не треба поново лечити леком.
Серпак треба користити опрезно код пацијената са оштећеним респираторним функцијама (нпр. Хронична плућна опструкција, синдром апнеје у сну).
Пацијенте треба упозорити да како се њихова толеранција на алкохол или друге лекове за депресију ЦНС -а смањује са Серпаком, морају или потпуно избегавати ове супстанце или смањити њихове дозе.
Потребу за наставком терапије Серпак -ом треба периодично процењивати.
Терапију бензодиазепином треба постепено прекидати.
Серпак је индициран само ако се поремећај не може ријешити терапијом без лијекова и ако је озбиљан, онемогућава и узрокује дубоку слабост. Анксиозност и напетост повезани са условљеним појавама свакодневног живота обично не захтијевају лијечење анксиолитиком.
Анксиозност може бити симптом неколико других поремећаја. Треба размотрити могућност да анксиозност може бити повезана са латентним физичким или психијатријским поремећајем за који постоји специфичнији третман.
Већ постојећа депресија може се развити или погоршати током лечења бензодиазепинима, укључујући и Серпак (види "Нежељени ефекти"). Употреба бензодиазепина може разоткрити суицидалне склоности код депресивних пацијената и не треба их давати без адекватне антидепресивне терапије.
Неки пацијенти на бензодиазепинима развили су крвну дискразију, а неки су имали повишене вредности јетрених ензима. Када је клинички неопходна продужена терапија, препоручују се периодичне хематолошке и функције јетре.
Иако се хипотензија јављала ретко, бензодиазепине треба давати са опрезом пацијентима код којих пад крвног притиска може довести до кардио- или церебро-васкуларних компликација. Ово је посебно важно код старијих пацијената.
Толеранција
Одређени губитак ефикасности хипнотичких ефеката бензодиазепина може се развити након поновљене употребе током неколико недеља.
Зависност
Употреба бензодиазепина, укључујући Серпак, може довести до развоја физичке и психичке зависности од ових лекова. Када се користи у препорученим дозама у краткотрајном лечењу анксиозности, потенцијал за Серпак да изазове зависност је низак. Ризик од зависности расте са дозом и трајањем лечења; већа је код пацијената са историјом злоупотребе алкохола, дрога или дрога или са израженим поремећајем личности. Због тога треба избегавати употребу код пацијената зависних од дрога или алкохоличара. Генерално, бензодиазепине треба да се преписују само кратке периоде (2-4 недеље). Не препоручује се дуготрајна континуирана употреба. Симптоми устезања (нпр. Повратна несаница) могу се јавити након прекида препоручене дозе након једне недеље терапије. Треба избегавати нагли прекид лечења и продужени период терапије треба да прати програм постепеног смањења дозе.
Када се развије физичка зависност, нагли прекид лечења биће праћен симптомима устезања. Они се могу састојати од главобоље, болова у мишићима, екстремне анксиозности, напетости, немира, збуњености, раздражљивости, повратних појава, вртоглавице, дисфорије.
У тешким случајевима могу се јавити следећи симптоми: дереализација, деперсонализација, хиперакузија, зујање у ушима, утрнулост и пецкање екстремитета, преосетљивост на светлост, буку и физички контакт / промене перцепције, невољни покрети, повраћање, мучнина, пролив, губитак апетита, халуцинације / делиријум, тремор, грчеви у трбуху, мијалгија, узнемиреност, палпитације, тахикардија, напади панике, вртоглавица, хипер-рефлексија, краткотрајни губитак памћења, хипертермија, напади или конвулзије. Напади / напади могу бити чешћи код пацијената са већ постојећим поремећајима напада или који користе друге лекове који снижавају праг напада, као што су антидепресиви.
Остали симптоми су: депресија, несаница, знојење.
Повратна несаница и анксиозност: при прекиду лечења може се јавити пролазни синдром у коме се симптоми који су довели до лечења бензодиазепином понављају у отежаном облику. Овај синдром могу бити праћене другим реакцијама, укључујући промене расположења, анксиозност, немир или поремећаје спавања
Симптоми устезања, нарочито они израженији, чешћи су код оних пацијената који су примали високе дозе током дужег временског периода; међутим, могу се јавити и након престанка узимања бензодиазепина који се континуирано узимају у терапијским дозама, посебно ако се суспензија догоди нагло.
С обзиром да је ризик од повлачења или повратних симптома већи након наглог прекида терапије, предлаже се постепено смањење дозе. Постоје докази о развоју толеранције на седативне ефекте бензодиазепина.
Серпак може имати потенцијал злоупотребе, посебно код пацијената са историјом злоупотребе дрога и / или алкохола
Трајање лечења
Трајање лечења требало би да буде што је могуће краће (видети дозу, начин и време примене) у зависности од индикација, али не би требало да прелази осам до дванаест недеља, укључујући и период постепеног одвикавања. без поновне процене клиничке ситуације. Можда ће бити корисно обавестити пацијента када започне лечење да ће бити ограниченог трајања и прецизно објаснити како треба постепено смањивати дозу.
Такође је важно да се пацијент информише о могућности повратних појава, чиме се минимизира анксиозност у вези са овим симптомима ако се појаве када се лек прекине.
Амнезија
Бензодиазепини могу изазвати антероградну амнезију или оштећење памћења. То се најчешће дешава неколико сати након узимања лека, па се, због тога, ради смањења ризика, мора осигурати да пацијенти могу имати непрекидан сан од 7-8 сати (видети нежељене ефекте).
Психијатријске и парадоксалне реакције
Парадоксалне реакције као што су немир, узнемиреност, раздражљивост, агресија, разочарање, љутња, ноћне море, халуцинације, психозе, промене понашања, стања анксиозности, непријатељство, узбуђење, поремећаји сна / несаница, повремено су пријављиване употребом бензодиазепина. Сексуално узбуђење, седација, умор, поспаност, атаксија, конфузија, депресија, разоткривање депресије, вртоглавица, промене у либиду, импотенција, смањени оргазам.Уколико се то догоди, употребу лека треба прекинути. Такве реакције су чешће код деце и старијих особа.
Плодност, трудноћа и дојење
Трудноћа
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Бензодиазепини се не смеју користити током трудноће, посебно у првом и трећем тромесечју.
Ако је производ прописан жени у репродуктивној доби, треба да се обрати свом лекару, и ако намерава да затрудни, и ако сумња да је трудна, у вези са прекидом узимања лека.
Узимање бензодиазепина током трудноће може нанети штету фетусу.У неколико студија сугерише се повећан ризик од конгениталних малформација повезаних са употребом анксиолитичких агенаса, попут хлордиазепоксида, диазепама и мепробамата, у првом тромесечју трудноће.
Код људи, нивои крви добијени из пупчане врпце указују на то да бензодиазепини и њихови глукурониди пролазе кроз плаценту. може се десити. Симптоми као што су хипоактивност, хипотонија, хипотермија, респираторна депресија, апнеја, проблеми са исхраном и метаболички одговори промењени смањеном отпорношћу на хладноћу пријављени су код одојчади чије су мајке користиле бензодиазепине током касне трудноће или порођаја.
Осим тога, одојчад рођена од мајки које су током касне трудноће хронично узимале бензодиазепине могу развити физичку зависност и могу бити изложена одређеном ризику за развој симптома устезања у постнаталном периоду.
Време храњења
Будући да се бензодиазепини излучују у мајчино млеко, не треба их давати мајкама које доје, осим ако очекивана корист за жену није већа од потенцијалног ризика за новорођенче.
До седације и немогућности узимања мајчиног млека дошло је током лактације код беба чије су мајке узимале бензодиазепине. Бебе рођене од таквих мајки треба посматрати због фармаколошких ефеката (укључујући седацију и раздражљивост)
Плодност
Ефекти оксазепама на плодност људи нису познати.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Седација, амнезија, поремећена концентрација и функција мишића могу негативно утицати на способност управљања возилима и рада са машинама.Ако трајање сна није било довољно, вероватноћа смањене будности може се повећати (видети интеракције). Као и код свих пацијената који примају лекове који делују на ЦНС, пацијенте треба саветовати да не рукују опасним машинама и да не возе док не буду сигурни да нису поспани или лаки на челу са Серпаком.
Важне информације о неким састојцима
Лек садржи лактозу, па се у случају утврђене нетолеранције на шећер обратите лекару пре узимања лека.
Дозирање и начин употребе Како користити Серпак: Дозирање
Лечење треба да буде што је могуће краће. Пацијента треба редовно прегледавати и пажљиво размотрити потребу за наставком лечења, посебно ако је пацијент без симптома. Укупно трајање лечења генерално не би требало да прелази 8-12 недеља, укључујући постепени период одвикавања.
У одређеним случајевима може бити потребно продужење максималног периода лечења, у том случају то не би требало учинити без поновне процене пацијентовог стања.
Лечење треба започети најнижом препорученом дозом.
Максимална доза се не сме прекорачити.
Дозирање и трајање лечења морају се индивидуално прилагодити. Најнижу ефикасну дозу треба прописати у најкраћем могућем року.
Лечење треба постепено прекидати.
За благу до умерену анксиозност уобичајена доза је 15 мг, 3 или 4 пута дневно.
За тешке анксиозне синдроме или анксиозност повезану са депресијом, уобичајена доза је 15-30 мг, 3 или 4 пута дневно.
Старији или ослабљени пацијенти или пацијенти са оштећеном функцијом јетре или бубрега или са хроничном респираторном инсуфицијенцијом генерално захтевају ниже или ређе дозе. Ове пацијенте треба често пратити, а дозу треба пажљиво прилагодити индивидуалном одговору.Пацијенти са тешким оштећењем јетре могу имати ослабљену способност метаболизма оксазепама путем глукуронидације.
За старије или ослабљене пацијенте, почетна доза је 15 мг, 1 или 2 пута дневно. Ако је потребно, доза се може опрезно повећати на 15 мг, 3 или 4 пута дневно.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише Серпака
Као и код других бензодиазепина, не очекује се да предозирање буде опасно по живот, осим ако се не узимају истовремено и други депресори ЦНС-а (укључујући алкохол).
У лечењу предозирања било којим леком, треба узети у обзир могућност да су истовремено узете и друге супстанце.
Симптоми:
Предозирање бензодиазепинима обично доводи до различитих степена депресије централног нервног система у распону од замућења до коме. У благим случајевима, симптоми укључују поспаност, конфузију, дизартрију и летаргију. У тешким случајевима (попут оних који се могу јавити након масовног самоубиства) симптоми могу укључивати атаксију, хипотонију, хипотензију, хипнозу, парадоксалне реакције, депресију ЦНС -а, кардиоваскуларну депресију, депресију дисања, степен коме од 1 ° -3 и смрт.
Лечење:
Након предозирања бензодиазепинима за оралну употребу, потребно је изазвати повраћање (у року од једног сата) ако је пацијент при свијести или је потребно испирање желуца, одмах након узимања, са заштитом дисајних путева ако је пацијент лишен знања или код пацијената са симптомима , праћено, ако је потребно, општом праксом реанимације, праћењем виталних знакова и помним посматрањем пацијента. Тамо где постоји опасност од удисања, не препоручује се изазивање повраћања
Ако се не види побољшање при пражњењу желуца, треба дати активни угаљ како би се смањила апсорпција. Посебну пажњу треба посветити респираторним и кардиоваскуларним функцијама у хитној терапији.
Хипотензија, иако мало вероватна, може се контролисати норепинефрином. Серпакс се слабо дијализује.
Антагонист бензодиазепина флумазенил може се користити код хоспитализованих пацијената као додатак одговарајућем третману предозирања бензодиазепином, а не као замена. Пре него што га употребите, потребно је да прочитате информације о производу. Лекари треба да буду свесни ризика од напада у вези са лечењем флумазенилом, посебно код оних који су дуже време користили бензодиазепине и у случају предозирања цикличним антидепресивима.
У случају случајног гутања / узимања прекомерне дозе СЕРПАКС -а, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Ако имате питања о употреби лека СЕРПАКС, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Серпака
Као и сви лекови, СЕРПАКС може изазвати нуспојаве, иако се оне неће јавити код свих.
У класи органских система МедДРА, нежељене реакције су наведене по учесталости (број пацијената за које се очекује да ће доживети нежељене реакције) користећи следеће категорије:
Врло често (≥1 / 10)
Уобичајено (≥1 / 100 до <1/10)
Мање често (≥1 / 1.000 до <1/100)
Ретко (≥1 / 10.000 до <1 / 1.000)
Веома ретко (<1/10 000)
Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података)
Због опуштања мишића код старијих особа постоји опасност од пада и посљедично пријелома.
Ефекти бензодиазепина на ЦНС зависе од дозе, а високе дозе доводе до теже депресије ЦНС -а.
Амнезија
Антероградна амнезија се такође може јавити у терапијским дозама, ризик се повећава при већим дозама. Амнезијски ефекти могу бити повезани са променама у понашању (погледајте "Посебна упозорења").
Депресија
Већ постојеће депресивно стање може се демаскирати током употребе бензодиазепина.
Бензодиазепини или једињења слична бензодиазепину могу изазвати реакције као што су: немир, узнемиреност, раздражљивост, агресија, разочарење, бес, ноћне море, халуцинације, психозе, промене понашања.
Такве реакције могу бити прилично озбиљне. Вероватније су код деце и старијих особа.
Зависност
Употреба бензодиазепина (чак и у терапијским дозама) може довести до развоја физичке зависности; прекид терапије може довести до појаве опоравка или одвикавања (видети Посебна упозорења). Може доћи до психичке зависности. Пријављена је злоупотреба бензодиазепина.
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката
Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, молимо вас да о томе обавестите свог лекара или фармацеута.
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека назначен на паковању
Наведени датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Упозорење: не користите лек након истека рока употребе назначеног на паковању
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Чувајте овај лек ван домашаја и погледа деце
Цомпоситион
Серпак таблете од 15 мг
Свака таблета садржи:
Активни састојак: оксазепам 15,00 мг.
Помоћне супстанце: лактоза, магнезијум стеарат, кукурузни скроб, прежелатинирани скроб.
Серпак таблете од 30 мг
Свака таблета садржи:
Активни састојак: оксазепам 30,00 мг.
Помоћне супстанце: лактоза, микрокристална целулоза, полацрилин калијум, магнезијум стеарат.Таблете.
Серпак 15 мг таблете - 20 таблета
Серпак 30 мг таблете - 20 таблета
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
СЕРПАКС ТАБЛЕТС
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Серпак таблете од 15 мг
Свака таблета садржи:
Активни састојак: оксазепам 15,00 мг.
Серпак таблете од 30 мг
Свака таблета садржи:
Активни састојак: оксазепам 30,00 мг.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Делљиве таблете
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Анксиозност, напетост и друге соматске или психијатријске манифестације повезане са анксиозним синдромом.
Бензодиазепини су индицирани само када је поремећај озбиљан, онеспособљавајући и подвргнут тешким тегобама.
04.2 Дозирање и начин примене
Лечење треба да буде што је могуће краће. Пацијента треба редовно прегледавати и пажљиво размотрити потребу за наставком лечења, посебно ако је пацијент без симптома. Укупно трајање лечења генерално не би требало да прелази 8-12 недеља, укључујући постепени период одвикавања.
У одређеним случајевима може бити потребно продужење максималног периода лечења, у том случају то не би требало учинити без поновне процене пацијентовог стања.
Лечење треба започети најнижом препорученом дозом.
Максимална доза се не сме прекорачити.
Дозирање и трајање лечења морају се индивидуално прилагодити.
Најнижу ефикасну дозу треба прописати у најкраћем могућем року.
Лечење треба постепено прекидати.
За благу до умерену анксиозност уобичајена доза је 15 мг, 3 или 4 пута дневно.
За тешке анксиозне синдроме или анксиозност повезану са депресијом, уобичајена доза је 15-30 мг 3 или 4 пута дневно.
Старији или ослабљени пацијенти или пацијенти са оштећеном функцијом јетре или бубрега или са хроничном респираторном инсуфицијенцијом генерално захтевају ниже или ређе дозе. Ове пацијенте треба често пратити, а дозу треба пажљиво прилагодити индивидуалном одговору.Пацијенти са тешким оштећењем јетре могу имати ослабљену способност метаболизма оксазепама путем глукуронидације (видети одељак 5.2).
За старије или ослабљене пацијенте, почетна доза је 15 мг, 1 или 2 пута дневно. Ако је потребно, доза се може опрезно повећати на 15 мг, 3 или 4 пута дневно.
04.3 Контраиндикације
Серпак је контраиндикован код пацијената са:
Преосетљивост на активну супстанцу, бензодиазепине или било коју помоћну супстанцу.
Синдром апнеје у сну.
Тешка респираторна инсуфицијенција.
Мијастенија гравис.
Тешка инсуфицијенција јетре.
Позната или сумња на трудноћу - Дојење (видети одељак 4.6).
Педијатријско доба.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Употреба бензодиазепина, укључујући Серпак, може довести до респираторне депресије опасне по живот.
Озбиљне анафилактичке / анафилактоидне реакције забележене су при употреби бензодиазепина. Пријављени су случајеви ангиоедема који укључује језик, гласницу или гркљан након узимања прве или наредних доза бензодиазепина. Неки пацијенти који су узимали бензодиазепине имали су додатне симптоме, као што је отежано дисање, затварање грла или мучнина и повраћање. Неки пацијенти су морали да се лече у хитној помоћи. Ако ангиоедем укључује језик, гласницу или гркљан, може доћи до опструкције дисајних путева која може бити фатална.
Пацијенте који развију ангиоедем након лечења бензодиазепинима не треба поново лечити леком.
Серпак треба опрезно користити код пацијената са оштећеним респираторним функцијама (нпр. Хронична плућна опструкција, синдром апнеје у сну).
Пацијенте треба упозорити да како се њихова толеранција на алкохол или друге лекове за депресију централног нервног система (ЦНС) смањује са Серпаком, морају или потпуно избегавати ове супстанце или смањити њихове дозе.
Потребу за наставком терапије Серпак -ом треба периодично процењивати.
Терапију бензодиазепином треба постепено прекидати.
Серпак је индициран само ако се поремећај не може ријешити нефармаколошком терапијом и ако је озбиљан, онемогућава и узрокује дубоку слабост. Анксиозност и напетост повезани са условљеним појавама свакодневног живота обично не захтијевају лијечење анксиолитиком.
Анксиозност може бити симптом неколико других поремећаја. Треба размотрити могућност да анксиозност може бити повезана са латентним физичким или психијатријским поремећајем за који постоји специфичнији третман.
Већ постојећа депресија може се појавити или погоршати током лечења бензодиазепинима, укључујући Серпак (видети одељак 4.8). Употреба бензодиазепина може разоткрити суицидалне склоности код депресивних пацијената и не треба их давати без адекватне антидепресивне терапије.
Неки пацијенти на бензодиазепинима развили су крвну дискразију, а неки су имали повишене вредности јетрених ензима. Када је клинички неопходна продужена терапија, препоручују се периодичне хематолошке и функције јетре.
Иако се хипотензија јављала ретко, бензодиазепине треба давати са опрезом пацијентима код којих пад крвног притиска може довести до кардио- или церебро-васкуларних компликација. Ово је посебно важно код старијих пацијената.
Толеранција
Одређени губитак ефикасности хипнотичких ефеката бензодиазепина може се развити након поновљене употребе током неколико недеља.
Зависност
Употреба бензодиазепина, укључујући Серпак, може довести до развоја физичке и психичке зависности од ових лекова. Када се користи у препорученим дозама у краткотрајном лечењу анксиозности, потенцијал за Серпак да изазове зависност је низак. Ризик од зависности расте са дозом и трајањем лечења; већа је код пацијената са историјом злоупотребе алкохола, дрога или дрога или са израженим поремећајем личности. Због тога треба избегавати употребу код пацијената зависних од дрога или алкохоличара. Генерално, бензодиазепине треба да се преписују само кратке периоде (2-4 недеље). Не препоручује се дуготрајна континуирана употреба.
Симптоми устезања (нпр. Повратна несаница) могу се појавити након прекида препоручене дозе након само једне недеље терапије. Треба избегавати нагли прекид лечења и продужени период терапије треба да прати програм постепеног смањења дозе.
Када се развије физичка зависност, нагли прекид лечења биће праћен симптомима устезања. Они се могу састојати од главобоље, болова у мишићима, екстремне анксиозности, напетости, немира, збуњености, раздражљивости, повратних појава, вртоглавице, дисфорије.
У тешким случајевима могу се јавити следећи симптоми: дереализација, деперсонализација, хиперакузија, зујање у ушима, утрнулост и пецкање екстремитета, преосетљивост на светлост, буку и физички контакт / промене перцепције, невољни покрети, повраћање, мучнина, пролив, губитак апетита, халуцинације / делиријум, тремор, грчеви у трбуху, мијалгија, узнемиреност, палпитације, тахикардија, напади панике, вртоглавица, хипер-рефлексија, краткотрајни губитак памћења, хипертермија, напади или конвулзије. Напади / напади могу бити чешћи код пацијената са већ постојећим поремећајима напада или који користе друге лекове који снижавају праг напада, као што су антидепресиви.
Остали симптоми су: депресија, несаница, знојење.
Повратна несаница и анксиозност: пролазни синдром у коме се симптоми који доводе до лечења бензодиазепином понављају у отежаном облику могу се јавити по прекиду лечења. Може бити праћен и другим реакцијама, укључујући промене расположења, анксиозност, немир или сметње у сну.
Симптоми устезања, нарочито они израженији, чешћи су код оних пацијената који су примали високе дозе током дужег временског периода; међутим, могу се јавити и након престанка узимања бензодиазепина који се континуирано узимају у терапијским дозама, посебно ако се суспензија догоди нагло.
С обзиром да је ризик од повлачења или повратних симптома већи након наглог прекида терапије, предлаже се постепено смањење дозе.
Постоје докази о развоју толеранције на седативне ефекте бензодиазепина.
Серпак може имати потенцијал злоупотребе, посебно код пацијената са историјом злоупотребе дрога и / или алкохола.
Трајање лечења
Трајање лечења треба да буде што је могуће краће (видети одељак 4.2) у зависности од индикација, али не би требало да прелази осам до дванаест недеља, укључујући и период постепеног одвикавања. До продужења терапије не би требало доћи без поновне процене клиничка ситуација. Можда ће бити корисно обавестити пацијента када започне лечење да ће бити ограниченог трајања и прецизно објаснити како треба постепено смањивати дозу. Такође је важно да се пацијент информише о могућности повратних појава, чиме се минимизира анксиозност у вези са овим симптомима ако се појаве када се лек прекине.
Амнезија
Бензодиазепини могу изазвати антероградну амнезију или оштећење памћења.
То се најчешће дешава неколико сати након узимања лека, па се, због тога, ради смањења ризика, мора осигурати да пацијенти могу имати непрекидан сан од 7-8 сати (видети одељак 4.8).
Психијатријске и парадоксалне реакције
Парадоксалне реакције као што су немир, узнемиреност, раздражљивост, агресија, разочарање, љутња, ноћне море, халуцинације, психозе, промене понашања, стања анксиозности, непријатељство, узбуђење, поремећаји сна / несаница, повремено су пријављиване употребом бензодиазепина. Сексуално узбуђење, седација, умор, поспаност, атаксија, конфузија, депресија, разоткривање депресије, вртоглавица, промене у либиду, импотенција, смањени оргазам.Уколико се то догоди, употребу лека треба прекинути. Такве реакције су чешће код деце и старијих особа.
Одређене групе пацијената
Старији треба да узимају смањену дозу (видети одељак 4.2). Слично, нижа доза се препоручује за пацијенте са хроничном респираторном инсуфицијенцијом због ризика од респираторне депресије.
Због опуштања мишића код старијих особа постоји опасност од пада и посљедично пријелома.
Пацијенти са тешким оштећењем јетре могу имати смањену способност метаболизма оксазепама путем глукуронидације (видети одељак 5.2).
Пацијенте са оштећеном функцијом јетре или бубрега треба често пратити и дозу треба пажљиво прилагодити индивидуалном одговору пацијента. Мање дозе могу бити довољне код ових пацијената.
Бензодиазепини су контраиндиковани код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре и / или енцефалопатијом јер, као и сви бензодиазепини, могу изазвати хепатичку енцефалопатију.
Треба бити опрезан у лечењу пацијената са глаукомом уског угла.
Бензодиазепини се не препоручују за примарно лечење психотичних болести. Бензодиазепини се не смеју користити сами за лечење депресије или анксиозности повезане са депресијом (код таквих пацијената може доћи до самоубиства). Код ових пацијената треба избегавати велике количине Серпака.
Бензодиазепине треба користити са изузетним опрезом код пацијената са историјом злоупотребе дрога или алкохола.
Педијатријска употреба
Бензодиазепине не треба давати деци без пажљиве процене стварне потребе за лечењем; трајање лечења треба да буде што је могуће краће.
Важне информације о неким помоћним супстанцама.
Лек садржи лактозу и стога није погодан за особе са недостатком лактазе, галактоземијом или синдромом малапсорпције глукозе / галактозе.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Треба избегавати истовремени унос са алкохолом, јер седативни ефекат може бити појачан када се лек узима заједно са алкохолом. Ово негативно утиче на способност управљања возилима и рада са машинама (видети одељак 4.7).
Повезаност са депресорима ЦНС -а: централни депресивни ефекат може бити појачан у случају истовремене употребе са алкохолом, барбитуратима, антипсихотицима (неуролептицима), хипнотицима / седативима, анксиолитицима, антидепресивима, наркотицним аналгетицима, антиепилептицима, антиконвулзивима, анестетицима и седативним антихистаминицима. наркотичких аналгетика може доћи до повећања еуфорије, што доводи до повећања психичке зависности.
Примена теофилина и аминофилина може смањити седативне ефекте бензодиазепина, укључујући Серпак.
Једињења која инхибирају одређене ензиме јетре (посебно цитокром П450) могу повећати активност бензодиазепина, што се у мањој мери односи и на бензодиазепине који се метаболишу само коњугацијом.
Интеракције у лабораторијским анализама
Употреба Серпака није забележила нити идентификовала сметње у лабораторијским тестовима, али је пријављено да оксазепам нарушава производњу кортизола. Тест сузбијања дексаметазона може бити ослабљен ако је Серпак даван пре тестирања.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Бензодиазепини се не смеју користити током трудноће, посебно у првом и трећем тромесечју.
Ако је производ прописан жени у репродуктивној доби, треба да се обрати свом лекару, и ако намерава да затрудни, и ако сумња да је трудна, у вези са прекидом узимања лека.
Узимање бензодиазепина током трудноће може нанети штету фетусу.У неколико студија сугерише се повећан ризик од конгениталних малформација повезаних са употребом анксиолитичких агенаса, попут хлордиазепоксида, диазепама и мепробамата, у првом тромесечју трудноће.
Код људи, нивои крви добијени из пупчане врпце указују на то да бензодиазепини и њихови глукурониди пролазе кроз плаценту. може се десити. Симптоми као што су хипоактивност, хипотонија, хипотермија, респираторна депресија, апнеја, проблеми са исхраном и метаболички одговори промењени смањеном отпорношћу на хладноћу пријављени су код одојчади чије су мајке користиле бензодиазепине током касне трудноће или порођаја.
Осим тога, одојчад рођена од мајки које су током касне трудноће хронично узимале бензодиазепине могу развити физичку зависност и могу бити у одређеном ризику за развој симптома устезања у постнаталном периоду.
Време храњења
Будући да се бензодиазепини излучују у мајчино млеко, не треба их давати мајкама које доје, осим ако очекивана корист за жену није већа од потенцијалног ризика за новорођенче.
Седација и немогућност узимања мајчиног млека јавили су се током лактације код беба чије су мајке узимале бензодиазепине.Одојчад рођена од таквих мајки треба посматрати због фармаколошких ефеката (укључујући седацију и раздражљивост).
Плодност
Ефекти оксазепама на плодност људи нису познати.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Седација, амнезија, поремећена концентрација и функција мишића могу негативно утицати на способност управљања возилима и рада са машинама. Ако трајање сна није било довољно, вероватноћа смањене будности може се повећати (видети одељак 4.5). Као и код свих пацијената који примају лекове који делују на ЦНС, пацијенте треба саветовати да не рукују опасним машинама и да не возе док не буду сигурни да нису поспани или лаки на челу са Серпаком.
04.8 Нежељени ефекти
Као део МедДРА класификације органа, реакције
нежељени догађаји наведени су према учесталости (очекује се да ће бити број пацијената
присутне нежељене реакције) користећи следеће категорије:
Врло често (≥1 / 10)
Уобичајено (≥1 / 100,
Мање често (≥1 / 1.000 до
Ретко (≥1 / 10.000,
Веома редак (
Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података)
Табела: Учесталост нежељених ефеката
Због опуштања мишића код старијих особа постоји опасност од пада и посљедично пријелома.
Ефекти бензодиазепина на ЦНС зависе од дозе. Високе дозе доводе до озбиљније депресије ЦНС -а.
Амнезија
Антероградна амнезија се такође може јавити у терапијским дозама, ризик се повећава при већим дозама. Амнезијски ефекти могу бити повезани са променама у понашању (видети одељак 4.4).
Депресија
Већ постојеће депресивно стање може се демаскирати током употребе бензодиазепина.
Бензодиазепини или једињења слична бензодиазепину могу изазвати реакције као што су: немир, узнемиреност, раздражљивост, агресија, разочарење, бес, ноћне море, халуцинације, психозе, промене понашања.
Такве реакције могу бити прилично озбиљне. Вероватније су код деце и старијих особа.
Зависност
Употреба бензодиазепина (чак и у терапијским дозама) може довести до развоја физичке зависности; прекид терапије може довести до опоравка или феномена одвикавања (видети одељак 4.4). Може доћи до психичке зависности. Пријављена је злоупотреба бензодиазепина.
04.9 Предозирање
Као и код других бензодиазепина, не очекује се да предозирање буде опасно по живот, осим ако се не узимају истовремено и други депресори ЦНС-а (укључујући алкохол).
У лечењу предозирања било којим леком, треба размотрити могућност да су истовремено узете и друге супстанце. Након предозирања бензодиазепинима за оралну примену, потребно је изазвати повраћање (у року од једног сата) ако је пацијент при свести. о започето испирање желуца, одмах након узимања, са заштитом дисајних путева ако је пацијент у несвести или код пацијената са симптомима, праћено, ако је потребно, општим поступцима реанимације, праћењем виталних знакова и помним посматрањем пацијента. Ако постоји ризик аспирације, не препоручује се изазивање повраћања. Ако се не види побољшање при пражњењу желуца, треба дати активни угаљ како би се смањила апсорпција. Посебну пажњу треба посветити респираторним и кардиоваскуларним функцијама у хитној терапији. Предозирање бензодиазепинима обично доводи до различитих степена депресије централног нервног система у распону од замућења до коме. У благим случајевима, симптоми укључују поспаност, конфузију, дизартрију и летаргију.
У тешким случајевима (попут оних који се могу јавити након масовног самоубиства) симптоми могу укључивати атаксију, хипотонију, хипотензију, хипнозу, парадоксалне реакције, депресију ЦНС -а, кардиоваскуларну депресију, депресију дисања, степен коме од 1 ° -3 и смрт.
Хипотензија, иако мало вероватна, може се контролисати норадреналином.
Серпак се слабо дијализира.
Антагонист бензодиазепина флумазенил може се користити код хоспитализованих пацијената као додатак одговарајућем третману предозирања бензодиазепином, а не као замена. Пре него што га употребите, потребно је да прочитате информације о производу. Лекари треба да буду свесни ризика од напада у вези са лечењем флумазенилом, посебно код оних који су дуже време користили бензодиазепине и у случају предозирања цикличним антидепресивима.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: анксиолитици, деривати бензодиазепина
АТЦ ознака: Н05БА04
Оксазепам (Серпак) је 1,4 бензодиазепин који има следеће хемијско име 7-хлоро-1,3-дихидро-3 хидрокси-5-фенил-2Х-1,4-бензодиазепин-2-он.
Оксазепам је прах беле до светло жуте боје, практично без мириса, скоро нерастворан у води и слабо растворљив у алкохолу и хлороформу. Молекулска тежина је 286,7, а тачка топљења је између 205 ° -206 ° Ц.
Његова структурна формула је следећа:
Као и сви бензодиазепини, Серпак поседује анксиолитичка и седативна својства.
Тачан механизам деловања бензодиазепина још није разјашњен; међутим, чини се да бензодиазепини делују кроз различите механизме.Бензодиазепини вероватно испољавају своје дејство везањем за специфичне рецепторе на различитим местима у централном нервном систему или појачавањем ефеката бензодиазепина. ефекти синаптичке или пресинаптичке инхибиције посредоване (-аминомаслачном киселином или директно утичу на механизме који стварају акциони потенцијал).
05.2 "Фармакокинетичка својства
Орално примењен Серпак се брзо и скоро потпуно апсорбује. Максималне концентрације у плазми постижу се отприлике 2-3 сата након оралне примјене. Полувреме елиминације Серпака у хуманој плазми обично се креће од 4 до 15 сати.У клинички значајним концентрацијама, Серпак је 95-98% везан за протеине плазме. Серпакс се коњугира у јетри на положају 3-хидрокси и претвара се у неактиван глукуронид У року од 48 сати након оралне примене, више од 70% дозе је присутно у урину у облику глукуронида, који чини најмање 95% производа излучивања урина. Серпакс није значајно хидроксилисан и не поседује активне метаболите. Серпакс није супстрат за Н-деалкилирајуће ензиме цитохромног система П-450. Терапија са више доза не доводи до прекомерне акумулације лека код здравих испитаника.
На старост кинетике оксазепама нема клинички значајан утицај. Нека истраживања код старијих пацијената пријавила су статистички значајно повећање полувремена елиминације оксазепама у поређењу са млађим пацијентима, али укупни клиренс није значајно промењен.
Кинетика глукуронидације и елиминације оксазепама остаје релативно неизмењена у присуству благе до умерене компензоване болести јетре (акутни вирусни хепатитис, цироза).Студија на пацијентима са тешком декомпензованом цирозом и енцефалопатијом показала је значајно смањење клиренса оксазепама, а полувреме елиминације (16,7 сати) је значајно продужено у односу на контролну вредност (5,8 сати). Средњи привидни клиренс (0,55 мл / мин. / Кг), проценат невезаног лека (15,4%) и клиренс невезаног оксазепама (4,1 мл / мин. / Кг) значајно су измењени у поређењу са контролним вредностима ( 1,19 мл / мин. / Кг, 4,6% и 25,4 мл / мин. / Кг) Ови резултати указују на смањену способност глукуронидације и елиминације оксазепама код пацијената са декомпензираном болешћу јетре и тешком инсуфицијенцијом јетре.
Студије на пацијентима са различитим степеном бубрежне болести, укључујући хроничну бубрежну инсуфицијенцију и бубрежну инсуфицијенцију, нису показале клинички значајан ефекат на укупни клиренс оксазепама и средњи ниво равнотежног стања у плазми у поређењу са здравим субјектима. Елиминација неактивног глукуронида је значајно смањена.У студији пацијената са тешким оштећењем бубрега на трајној хемодијализи, откривено је смањење клиренса невезаног лека, иако је укупни клиренс оксазепама био сличан оном код испитаника. Здравих контрола. Количина оксазепама опорављена дијализом била је занемарива.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Токсичност
Серпак је показао врло ниску акутну токсичност са ЛД50 једнаким (за оралну примену): пацов 6500 мг / кг; миш 4500 мг / кг. Бројни субакутни и хронични тестови токсичности проведени су на различитим животињским врстама за које се показало да Серпак има врло ниску токсичност.
Тератогенеза
Бројни тестови спроведени на различитим животињским врстама искључили би тератогене ефекте оксазепама.
Карциногенеза, мутагенеза
У двогодишњој студији канцерогености, оксазепам је даван пацовима са исхраном. Мушки пацови који су примали 30 пута највећу људску дозу показали су статистички пораст бенигних тумора фоликуларних ћелија штитне жлезде, аденома интерстицијалних ћелија тестиса и аденома простате у поређењу са контролним групама. У претходно објављеној студији објављено је да су мишеви који су 9 месеци лечени дозама оксазепама од 35 до 100 пута веће од људске дневне дозе развили дозно зависно повећање јетрених аденома. У независној микроскопској анализи узорака из ове студије, неколико ових тумора је класификовано као карцином јетре. Друга студија је известила о повећању дозе повезаних аденома или карцинома јетре код мишева лечених до две године са дозама оксазепама једнаким или већим од просечне потрошње од приближно 135 пута веће од максималне дневне дозе за људе. Иста студија показала је "повећану инциденцију фоликуларних аденома ћелија штитне жлезде код женки пацова Б6Ц3Ф1 лечених две године са дозама оксазепама једнаким или већим од просечне потрошње од приближно 175 пута веће дневне дозе за људе. До данас нема доказа да је клиничка употреба оксазепама повезана је са појавом тумора.
Извештаји о ин витро мутагености са оксазепамом нису дошли до коначних резултата; у једној студији је утврђено да је оксазепам мутагеан у Амесовом тесту на Салмонелла типхимуриум, док је у каснијој студији спроведеној са и без метаболичке активације утврђено да оксазепам није мутаген ни у једном од различитих сојева Салмонелла типхимуриум, да ли је индуковао размена алела или хромозомских аберација у културама ћелија јајника кинеског хрчка.Други експеримент са тестом на салмонелу / микросом показао је да оксазепам није мутаген и у присуству и у одсуству ензимске активације јетре пацова.
Студије плодности
Женке пацова које су добиле исхрану која је садржавала 0,05% или 0,75% оксазепама показале су значајно смањење учесталости вагиналног еструса.Учинци оксазепама на плодност људи нису познати.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Серпак таблете од 15 мг
Свака таблета садржи:
Помоћне супстанце: лактоза; магнезијум стеарат; кукурузни скроб; прежелатинизирани скроб.
Серпак таблете од 30 мг
Свака таблета садржи:
Помоћне супстанце: лактоза; микрокристална целулоза; полакрилин калијум; магнезијум стеарат.
06.2 Некомпатибилност
До данас није позната некомпатибилност.
06.3 Период важења
5 година.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Жуљеви (од ПВЦ -а и алуминијума)
Серпак 15 мг таблете - 20 таблета
Серпак 30 мг таблете - 20 таблета
06.6 Упутства за употребу и руковање
Погледајте информације у одељку 4.2.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Меда Пхарма С.п.А. Виале Брента, 18 - 20139 -Милан
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
СЕРПАКС 15 мг таблете АИЦ н. 020835031
СЕРПАКС 30 мг таблете АИЦ н. 020835043
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: 1967
Обнова овлашћења: јун 2010
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Марта 2012
