Активни састојци: Метформин (Метформин хидроклорид)
ГЛУЦОПХАГЕ 500 мг прашак за орални раствор у кесицама
Улошци за пакет Глуцопхаге доступни су за величине паковања:- ГЛУЦОПХАГЕ 500 мг прашак за орални раствор у кесицама
- ГЛУЦОПХАГЕ 850 мг прашак за орални раствор у кесицама
- ГЛУЦОПХАГЕ 1000 мг прашак за орални раствор у кесицама
Зашто се користи Глуцопхаге? За шта је то?
Глуцопхаге садржи метформин, лек за лечење дијабетеса. Припада групи активних супстанци које се зову бигваниди.
Инсулин је хормон који производи панкреас и омогућава телу да асимилује глукозу (шећер) из крви. Тело користи глукозу за енергију или је складишти за будућу употребу.
Ако имате дијабетес, ваш панкреас не производи довољно инсулина или ваше тело не може правилно да користи инсулин који производи. То узрокује висок ниво глукозе у крви. Глукофаг помаже у снижавању глукозе у крви на виши ниво који је нормалан могуће.
Ако сте одрасла особа са вишком килограма, узимање лека Глуцопхаге током дужег временског периода такође помаже у смањењу ризика од компликација повезаних са дијабетесом.Глукофаг је повезан са стабилизацијом и скромним губитком телесне тежине.
Глуцопхаге се користи за лечење пацијената са дијабетесом типа 2 (који се назива и "дијабетес без зависности од инсулина") када само исхрана и вежбе нису довољни за контролу нивоа глукозе у крви. Користи се нарочито код пацијената са прекомјерном тежином.
Одрасли могу узимати Глуцопхаге сами или у комбинацији са другим лековима за лечење дијабетеса (лекови који се дају на уста или инсулин). Деца старија од 10 година и адолесценти могу узимати Глуцопхаге сами или у комбинацији са инсулином.
Контраиндикације Када се Глуцопхаге не сме користити
Немојте узимати Глуцопхаге
- ако сте алергични (преосетљиви) на метформин или неки други састојак овог лека (погледајте „Шта садржи Глуцопхаге“)
- ако имате проблема са јетром или бубрезима (брзина гломеруларне филтрације мања од 45 мл / мин)
- ако имате неконтролисани дијабетес, са таквим као тешка хипергликемија (висок ниво глукозе у крви), мучнина, повраћање, дехидрација, брзи губитак тежине или кетоацидоза). Кетоацидоза је поремећај у коме се супстанце које се називају "кетонска тела" накупљају у крви и могу довести до дијабетесне пре-коме. Симптоми укључују бол у стомаку, брзо и дубоко дисање, поспаност и необичан воћни мирис даха.
- ако је ваше тело изгубило превише воде (дехидрација), нпр. због продужене или тешке дијареје или ако сте повраћали неколико пута заредом. Дехидрација може узроковати проблеме с бубрезима који вас могу изложити ризику од лактатне ацидозе (погледајте одјељак "Упозорења и мјере опреза").
- ако имате тешку инфекцију, као што је „инфекција која погађа плућа или бронхијални систем или бубреге. Озбиљне инфекције могу изазвати проблеме са бубрезима, што вас може изложити ризику од лактацидозе (погледајте одељак„ Упозорења и мере опреза “).
- ако се лечите од акутне срчане инсуфицијенције или сте недавно имали срчани удар, ако имате озбиљне проблеме са циркулацијом (попут шока) или потешкоће са дисањем. То може узроковати недостатке у опскрби ткива кисиком, што вас може изложити ризику од лактатне ацидозе (погледајте одјељак "Упозорења и мјере опреза").
- ако пијете много алкохола
Ако имате било које од горе наведених стања, консултујте се са лекаром пре него што почнете да узимате овај лек.
Обавезно питајте лекара за савет ако:
- морате да прођете тестове као што су рендгенски снимци или дијагностички снимци који захтевају убризгавање контрастног средства које садржи јод у ваш крвоток
- ако имате операцију
Морате престати са узимањем лека Глуцопхаге на одређено време пре и после прегледа или операције. Ваш лекар ће одлучити да ли вам је за то време потребно друго лечење. Важно је да се придржавате свих упутстава лекара.
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Глуцопхаге
Имајте на уму могући ризик од лактатне ацидозе
Глукофаг може узроковати врло ријетку, али врло озбиљну компликацију која се назива лактацидоза, посебно ако бубрези не функционишу правилно. Ризик од развоја лактатне ацидозе такође се повећава неконтролисаним дијабетесом, продуженим постом или конзумирањем алкохола, недостатком телесних течности (дехидрација) услед тешке дијареје или повраћања, проблемима са јетром и било којим другим здравственим стањем у којем се подручје тело је лишено снабдевања кисеоником (као што је тешка акутна болест срца).
Важно је придржавати се правила узимања лека, упутстава у вези са режимом исхране и прописаним редовним програмом вежби, јер то може смањити ризик од лактатне ацидозе.
Почетак лактатне ацидозе може бити подмукао, а симптоми могу бити неспецифични, попут повраћања, болова у стомаку (болови у трбуху) са грчевима у мишићима, осећаја опште слабости са изразитим умором и отежаним дисањем. Додатни симптоми укључују смањење телесне температуре и Ако доживите било који од ових симптома, морате одмах потражити медицинску помоћ, јер лактацидоза може довести до коме. Одмах престаните са узимањем лека Глуцопхаге и одмах се обратите лекару или најближој болници.
Сам глукофаг не изазива хипогликемију (пренизак ниво глукозе у крви). Међутим, ако узимате Глуцопхаге заједно са другим лековима за лечење дијабетеса који може изазвати хипогликемију (као што су сулфонилурее, инсулин, меглитиниди), постоји ризик од хипогликемије. Ако осетите симптоме ниског шећера у крви, као што су слабост, вртоглавица, повећано знојење, убрзан рад срца, сметње вида или потешкоће у концентрацији, обично је корисно појести или попити нешто што садржи шећер.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат Глуцопхаге -а
Ако желите да примите ињекцију контрастног средства које садржи јод у ваш крвоток, на пример ради тестова као што су рендгенски снимци или дијагностички снимци, морате престати да узимате Глуцопхаге на одређено време пре и после (најмање 48 сати) преглед (види претходни пасус "Питајте свог лекара за савет ако").
Реците свом лекару ако истовремено узимате било који од следећих лекова и Глуцопхаге. Можда ћете морати чешће да мерите шећер у крви или ће ваш лекар прилагодити дозу Глуцопхаге -а:
- диуретици (користе се за уклањање воде из тела стварањем веће количине урина).
- бета-2 агонисти, попут салбутамола или тербуталина (користе се за лечење астме)
- кортикостероиди (користе се за лечење различитих стања, попут тешке упале коже или астме)
- други лекови који се користе за лечење дијабетеса
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате или сте недавно узимали било које друге лекове, укључујући и лекове који се набављају без рецепта.
Глукофаг уз храну и пиће
Немојте пити алкохол док узимате овај лек. Алкохол може повећати ризик од лактацидозе, нарочито ако имате проблема са јетром или сте потхрањени.То се односи и на лекове који садрже алкохол.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Током трудноће потребан вам је инсулин за лечење дијабетеса. Реците свом лекару ако јесте, мислите да јесте или планирате трудноћу, како би вам могао променити лечење.
Овај лек се не препоручује ако дојите или планирате да дојите своју бебу.
Вожња и управљање машинама
Сам глукофаг не изазива хипогликемију (пренизак ниво глукозе у крви). То значи да то не утиче на способност управљања возилима и рада на машинама.
Међутим, будите посебно опрезни ако узимате Глуцопхаге заједно са другим лековима за лечење дијабетеса који може изазвати хипогликемију (као што су сулфонилуреје, инсулин, меглитиниди). Симптоми хипогликемије укључују слабост, вртоглавицу, појачано знојење, убрзан рад срца, оштећење вида или потешкоће у концентрацији. Немојте возити или управљати машинама ако почнете да осећате ове симптоме.
Доза, начин и време примене Како се користи Глуцопхаге: Дозирање
Увек узимајте Глуцопхаге тачно онако како вам је рекао лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Глуцопхаге не може заменити добробити здравог начина живота. Наставите да следите све дијететске савете које вам је дао лекар и редовно вежбајте.
Препоручена доза
Деца старија од 10 година и адолесценти обично почињу са 500 мг или 850 мг Глуцопхаге -а једном дневно. Максимална дневна доза је 2000 мг узета у 2 или 3 подељене дозе. Лечење деце узраста од 10 до 12 година препоручује се само према одређеном лекарском савету, јер је искуство у овој старосној групи ограничено.
Одрасли обично почињу са 500 мг или 850 мг Глуцопхаге -а два или три пута дневно. Максимална дневна доза је 3000 мг узета у 3 подељене дозе. Код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом са ГФР између 45 и 60 мл / мин, почетна доза је 500 мг или 850 мг метформин хидрохлорида једном дневно. Максимална доза је 1000 мг дневно, узета у 2 подељене дозе.
Бубрежну функцију треба пажљиво пратити (свака 3 - 6 месеци).
Ако узимате и инсулин, лекар ће вам рећи како да започнете лек Глуцопхаге.
Мониторинг
- Ваш лекар ће редовно обављати тестове глукозе у крви и прилагођаваће дозу Глуцопхаге -а нивоу шећера у крви. Редовно се обратите лекару. Ово је посебно важно за децу и адолесценте или ако сте старија особа.
- Ваш лекар ће такође бар једном годишње проверавати како вам бубрези раде. Можда ћете требати чешће контроле ако сте старија особа или ако вам бубрези не раде нормално.
Како узимати Глуцопхаге
Узимајте таблете са или после оброка. Ово ће вас спречити да имате нежељене ефекте који ометају варење.
Немојте дробити или жвакати таблете. Сваку таблету прогутајте чашом воде.
- Ако узимате једну дозу дневно, узмите је ујутру (доручак)
- Ако узимате две подељене дозе дневно, узмите их ујутру (доручак) и увече (вечера)
- Ако узимате три подељене дозе дневно, узмите их ујутру (доручак), у подне (ручак) и увече (вечера).
Ако после неког времена мислите да је ефекат лека Глуцопхаге прејак или преслаб, обратите се свом лекару или фармацеуту
Предозирање Шта урадити ако сте узели превише лека Глуцопхаге
Ако сте узели више лека Глуцопхаге него што је требало
Ако сте узели више лека Глуцопхаге него што је требало, можете добити лактацидозу. Симптоми лактатне ацидозе су неспецифични, попут повраћања, болова у трбуху (болови у трбуху) са грчевима у мишићима, опћенито се осјећају лоше с изразитим умором и отежаним дисањем. Додатни симптоми укључују смањену тјелесну температуру и број откуцаја срца. Ако доживите било шта од наведеног. симптоми треба одмах потражити лекарску помоћ, јер лактацидоза може довести до коме. Престаните са узимањем лека Глуцопхаге и одмах се обратите лекару или најближој болници.
Ако сте заборавили да узмете Глуцопхаге
Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу, узмите следећу дозу у заказано време.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Глуцопхаге
Као и сви лекови, и Глуцопхаге може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих. Могу се појавити следећи нежељени ефекти:
Веома чести нежељени ефекти (јављају се код више од 1 на 10 особа)
- пробавни проблеми као што су мучнина, повраћање, пролив, бол у стомаку (бол у стомаку) и губитак апетита. Ови нежељени ефекти се чешће појављују на почетку терапије леком Глуцопхаге. Можда би било корисно поделити дозе током дана и узимати Глуцопхаге са или непосредно после оброка. Ако симптоми потрају, престаните са узимањем лека Глуцопхаге и обратите се лекару.
Чести нежељени ефекти (јављају се у мање од 1 на 10 особа)
- промена укуса.
Веома ретки нежељени ефекти (јављају се у мање од 1 на 10.000 људи)
- млечна ацидоза. То је врло ретка, али озбиљна компликација, посебно ако бубрези не функционишу правилно. Симптоми лактатне ацидозе су неспецифични, попут повраћања, болова у трбуху (болови у трбуху) са грчевима у мишићима, опћенито се осјећају лоше с изразитим умором и отежаним дисањем. Додатни симптоми укључују смањење тјелесне температуре и откуцаја срца. Ови симптоми требају одмах потражити лијечничку помоћ , јер лактацидоза може довести до коме. Престаните са узимањем лека Глуцопхаге и одмах се обратите лекару или најближој болници.
- абнормални тестови функције јетре или хепатитис (упала јетре; може изазвати умор, губитак апетита, губитак тежине, са или без жутања коже или беланаца). Ако добијете ове симптоме, престаните са узимањем лека Глуцопхаге и обратите се свом лекару;
- кожне реакције као што су црвенило коже (еритем), свраб или свраб осипа (осип);
- низак ниво витамина Б12 у крви.
Деца и адолесценти
Ограничени подаци код деце и адолесцената показали су да су нежељени догађаји по природи и озбиљности слични онима пријављеним код одраслих.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељене ефекте можете пријавити и директно путем националног система за пријављивање на адреси хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе. Пријављивањем нуспојава можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце. Ако се дете лечи Глуцопхаге -ом, родитељи и старатељи детета треба да надгледају употребу овог лека.
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
Немојте користити Глуцопхаге након истека рока ваљаности наведеног на кутији или бочици или блистеру иза „ЕКСП“. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Шта Глуцопхаге садржи
- Активни састојак је метформин хидрохлорид. Једна филмом обложена таблета Глуцопхаге 1000 мг садржи 1000 мг метформин хидрохлорида што одговара 780 мг базе метформина.
- Помоћни састојци су повидон К 30, магнезијум стеарат, хипромелоза, макрогол 400 и макрогол 8000.
Како Глуцопхаге изгледа и садржај паковања
Глуцопхаге 1000 мг филмом обложене таблете су беле, овалне и биконвексне форме, са разрезом са обе стране таблете и гравираним словом "1000" са једне стране. Таблета се може поделити на једнаке половине.
Таблете су доступне у блистер паковањима од 1 (к30), 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120, 180 или 600 таблета или у пластичним бочицама са затварачем отпорним на децу од 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120, 180 или 600 таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ГЛУКОФАГА 500 МГ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Једна филмом обложена таблета садржи 500 мг метформин хидрохлорида што одговара 390 мг базе метформина.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Филмом обложена таблета.
Беле, кружне, конвексне филм таблете.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Лечење дијабетес мелитуса типа 2, посебно код пацијената са прекомерном телесном тежином, када су само исхрана и вежбе недовољни за адекватну контролу гликемије.
• Код одраслих, Глуцопхаге се може користити самостално или у комбинацији са другим оралним антидијабетицима или са инсулином.
• Код деце старије од 10 година и адолесцената, Глуцопхаге се може користити сам или у комбинацији са инсулином.
Доказано је смањење компликација дијабетеса код одраслих пацијената са дијабетесом прекомерне телесне тежине који су лечени метформином као прва линија терапије након неуспеха у исхрани (видети одељак 5.1).
04.2 Дозирање и начин примене
Одрасли:
Монотерапија И повезаност са другим оралним антидијабетичким лековима:
Уобичајена почетна доза је 500 мг или 850 мг метформин хидрохлорида 2 или 3 пута дневно, узимана са или после оброка.
Након 10-15 дана дозу треба прилагодити на основу вредности глукозе у крви. Постепено повећање дозе може побољшати гастроинтестиналну подношљивост. Максимална препоручена доза метформин хидрохлорида је 3 г дневно, која се узима у 3 одвојене примене.
У случају преласка са другог оралног антидијабетичког лека: прекините претходни лек и почните са метформином у дози наведеној горе.
Повезаност са инсулином:
Метформин и инсулин могу се користити у комбинацији за побољшање глукозе у крви.Метформин хидрохлорид се обично даје у почетној дози од 500 мг или 850 мг 2 или 3 пута дневно, док се доза инсулина прилагођава на основу вредности глукозе у крви.
Старији грађани:
Због могућности смањења бубрежне функције код старијих особа, дозу метформина треба прилагодити на основу бубрежне функције. Због тога је потребна редовна процена бубрежне функције (видети одељак 4.4).
Деца и адолесценти:
Монотерапија и повезаност са инсулином:
• Глуцопхаге се може користити код деце старије од 10 година и код адолесцената.
• Уобичајена почетна доза је 500 мг или 850 мг метформин хидрохлорида једном дневно, узета са или после оброка.
Након 10-15 дана дозу треба прилагодити на основу вредности глукозе у крви. Постепено повећање дозе може побољшати гастроинтестиналну подношљивост. Максимална препоручена доза метформин хидрохлорида је 2 г дневно, узета као 2 или 3 одвојене примене.
04.3 Контраиндикације
• Преосетљивост на метформин или било коју помоћну супстанцу.
• Дијабетичка кетоацидоза, дијабетична прекома.
• Бубрежна инсуфицијенција или бубрежна дисфункција (клиренс креатинина
• Акутна стања потенцијално могу да промене бубрежну функцију, као што су: дехидрација, тешка инфекција, шок.
• Акутне или хроничне болести које могу изазвати хипоксију ткива као што су: срчана или респираторна инсуфицијенција, недавни инфаркт миокарда, шок.
• Отказивање јетре, акутна интоксикација алкохолом, алкохолизам.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Млечна ацидоза:
Лактацидоза је ретка, али озбиљна (висока стопа морталитета у одсуству брзог лечења) метаболичка компликација, која може настати након накупљања метформина. Пријављени случајеви лактацидозе код пацијената лечених метформином су се јавили нарочито код пацијената са дијабетесом са значајном бубрежном инсуфицијенцијом Учесталост лактатне ацидозе може и треба да се смањи проценом других повезаних фактора ризика, као што су неконтролисани дијабетес, кетоза, продужени пост, прекомерни унос алкохола, отказивање јетре и било која друга стања повезана са хипоксијом.
Дијагноза:
Ризик од лактатне ацидозе треба узети у обзир ако постоје неспецифични знаци, попут грчева у мишићима у комбинацији са поремећајима дигестивног система, попут болова у трбуху и тешке астеније.
Ови симптоми могу бити праћени диспнејом са ацидозом, боловима у трбуху, хипотермијом и комом. Дијагностички лабораторијски тестови показују смањење пХ крви, ниво лактата у плазми изнад 5 ммол / Л и повећање анионског јаза и односа лактат / пируват. Ако се сумња на метаболичку ацидозу, терапију метформином треба прекинути и пацијента одмах примити (видети одељак 4.9).
Функција бубрега:
Метформин се излучује бубрезима, па је клиренс креатинина (који се може проценити на основу нивоа креатинина у серуму помоћу Цоцкцрофт-Гаулт формуле) потребно одредити пре почетка лечења, а затим редовно:
• најмање једном годишње код пацијената са нормалном бубрежном функцијом,
• најмање два до четири пута годишње код пацијената са клиренсом креатинина на доњој граници нормалних вредности и код старијих особа.
Смањена бубрежна функција код старијих особа је честа и асимптоматска. Посебну пажњу треба обратити на ситуације у којима бубрежна функција може бити нарушена, на пример при започињању антихипертензивне терапије или терапије диуретицима и при започињању терапије нестероидним антиинфламаторним леком (НСАИД).
Примена јодираних контрастних средстава:
Интраваскуларна примена јодираних контрастних средстава у радиолошким студијама може довести до бубрежне инсуфицијенције. То може довести до накупљања метформина и може изложити пацијента лактацидози. Примену метформина треба прекинути пре или у време прегледа; такође га не треба поново покренути раније од 48 сати након прегледа, а тек након провере да ли се бубрежна функција вратила у нормалу (видети одељак 4.5).
Хирургија :
Давање метформина треба прекинути 48 сати пре заказане операције под општом, спиналном или епидуралном анестезијом. Лечење се може наставити најраније 48 сати након операције или након наставка оралног храњења, а тек након што се установи да је бубрежна функција нормална.
Деца и адолесценти:
Дијагноза дијабетес мелитуса типа 2 мора се потврдити пре почетка лечења метформином.
У контролираним клиничким испитивањима која су трајала годину дана нису пронађени ефекти метформина на раст и пубертет, али нема дугорочних података о овим специфичним тачкама. Због тога се препоручује пажљиво праћење ефеката метформина на ове параметре код деце лечене метформином, посебно у предпубертету.
Деца од 10 до 12 година:
Само 15 испитаника у доби од 10 до 12 година било је укључено у контролисана клиничка испитивања спроведена код деце и адолесцената. Иако се ефикасност и безбедност метформина код ове деце нису разликовали од оних пријављених за старију децу и адолесценте, препоручује се посебна брига када се преписује деци узраста од 10 до 12 година.
Остале мере предострожности:
Пацијенти треба да наставе своју исхрану редовном дистрибуцијом угљених хидрата током дана. Пацијенти са вишком килограма треба да наставе нискокалоричну дијету.
Лабораторијски тестови који се обично захтевају у случајевима дијабетеса морају се редовно обављати.
Сам метформин не изазива хипогликемију, али се саветује опрез када се користи у комбинацији са инсулином или другим оралним антидијабетицима (нпр. Сулфонилурее или меглитиниди).
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Комбинације се не препоручују:
Алкохол:
Акутна алкохолна интоксикација повезана је са повећаним ризиком од лактацидозе, посебно у случајевима: гладовања или неухрањености, отказивања јетре.
Избегавајте конзумирање алкохола и лекова који садрже алкохол.
Јодна контрастна средства:
Интраваскуларна примена јодираних контрастних средстава може изазвати бубрежну инсуфицијенцију, што доводи до накупљања метформина и повећаног ризика од лактацидозе.
Примјену метформина треба прекинути прије или у вријеме прегледа и не смије се наставити прије 48 сати након прегледа, а тек након провјере да ли се бубрежна функција вратила у нормалу (видјети дио 4.4).
Удружења којима су потребне мере опреза при употреби:
Лекови са унутрашњом хипергликемијском активношћу (нпр. Глукокортикоиди (системски и локални) и симпатомиметици):
Можда ће бити потребне чешће контроле глукозе у крви, посебно на почетку лечења. Ако је потребно, прилагодите дозу метформина током терапије одговарајућим леком и по престанку узимања лека.
Диуретици, посебно диуретици петље:
Они могу повећати ризик од лактатне ацидозе због свог потенцијала да смање функцију бубрега.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Током трудноће, неконтролисани (гестацијски или трајни) дијабетес повезан је са повећаним ризиком од урођених малформација и перинаталног морталитета.
Количина информација о употреби метформина код трудница је ограничена и не указује на повећан ризик од конгениталних малформација. Студије на животињама не указују на штетне ефекте на трудноћу, развој ембриона или фетуса, порођај или постнатални развој (видети одељак 5.3).
Када пацијенткиња планира трудноћу и током саме трудноће, препоручује се да се дијабетес не лечи метформином, већ инсулином како би се шећер у крви држао што ближе нормалном, како би се смањио ризик од малформација фетуса.
Време храњења
Метформин се излучује у мајчино млеко. Нису примећени никакви нежељени ефекти код новорођенчади / одојчади која су дојена. Међутим, како су доступни само ограничени подаци, дојење се не препоручује током лечења метформином.Одлуку о прекиду дојења треба донети узимајући у обзир благотворне ефекте дојења и ризик, потенцијалне штетне ефекте на дете.
Плодност
Код пацова, метформин није утицао на плодност мужјака или женке када се даје у дозама до 600 мг / кг дневно; ова доза је приближно три пута већа од максималне препоручене дневне дозе за људе, израчунате на основу телесне површине
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Сам метформин не изазива хипогликемију, стога нема утицаја на способност управљања возилима и рада са машинама.
Међутим, пацијенте треба упозорити на ризик од хипогликемије када се метформин користи у комбинацији са другим антидијабетичким лековима (нпр. Сулфонилурее, инсулин или меглитиниди).
04.8 Нежељени ефекти
Током почетка лечења, најчешће нуспојаве су мучнина, повраћање, пролив, болови у стомаку и губитак апетита, који се у већини случајева спонтано повлаче.
Да би се спречили, препоручује се узимање метформина у 2 или 3 дневне дозе и постепено повећање дозе.
Следеће нежељене реакције могу се јавити током лечења метформином. Њихова учесталост је дефинисана на следећи начин: врло често ≥1 / 10; уобичајено ≥1 / 100,
Унутар сваке класе учесталости, нежељене реакције се пријављују према падајућој озбиљности.
Поремећаји метаболизма и исхране:
Веома ретко: Лактацидоза (видети одељак 4.4).
Смањена апсорпција витамина Б12 са смањеним серумским нивоима током дуготрајне употребе метформина. Препоручује се да се ова етиологија узме у обзир код пацијената са мегалобластном анемијом.
Поремећаји нервног система:
Заједнички: Промене у укусу
Гастроинтестинални поремећаји:
Веома честа: Промене гастроинтестиналног тракта, попут мучнине, повраћања, дијареје, болова у стомаку и губитка апетита. Ови нежељени ефекти се чешће јављају на почетку терапије и у већини случајева спонтано нестају.Да би се спречили, препоручује се да се метформин узима у 2 или 3 дневне дозе током или после оброка.Постепено повећање дозе такође може побољшати гастроинтестиналну подношљивост.
Хепатобилиарни поремећаји:
Веома редакПромене у тестовима функције јетре или хепатитис које су нестале након прекида терапије метформином
Поремећаји коже и поткожног ткива:
Веома редак: Кожне реакције као што су еритем, свраб, уртикарија
Педијатријска популација
У објављеним и постмаркетиншким подацима и у контролисаним клиничким испитивањима у ограниченој педијатријској популацији између 10 и 16 година која се лечила годину дана, извештаји о нежељеним догађајима били су слични по озбиљности и природи онима пријављеним за одрасле.
04.9 Предозирање
Нису примећени облици хипогликемије са дозама метформин хидрохлорида до 85 г, иако се у таквим околностима развила лактацидоза. Висока предозирања метформином или истовремени ризици могу довести до лактацидозе. Лактацидоза је хитан медицински случај и мора се лечити у болници. Најефикаснији метод уклањања лактата и метформина је хемодијализа.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: хипогликемијски лекови. Бигваниди.
АТЦ код: А10БА02.
Метформин је бигванид са антипергликемијским ефектима, који смањује базалну и постпрандијалну глукозу у крви. Не стимулише лучење инсулина и стога не изазива хипогликемију.
Метформин може деловати кроз 3 механизма:
смањење производње глукозе у јетри инхибирањем глуконеогенезе и гликогенолизе;
у мишићима, повећавајући осетљивост на инсулин, побољшавајући апсорпцију и употребу периферне глукозе;
и одлагање апсорпције глукозе у цревима.
Метформин стимулише унутарћелијску гликогеносинтезу дејством на гликоген синтетазу.
Метформин повећава транспортни капацитет свих до сада познатих типова транспортера мембрана глукозе (ГЛУТ).
У клиничким испитивањима, употреба метформина била је повезана са стабилизацијом или скромним губитком телесне тежине.
Код људи, без обзира на дејство на гликемију, метформин повољно утиче на метаболизам липида. Овај феномен је доказан у контролисаним средњорочним и дугорочним клиничким испитивањима у терапијским дозама: метформин смањује нивое укупног холестерола, ЛДЛ холестерола и триглицерида.
Клиничка ефикасност:
Проспективна рандомизирана студија (УКПДС) показала је дугорочну корист интензивне контроле глукозе у крви код одраслих пацијената са дијабетесом типа 2.
Анализа резултата на пацијентима са вишком телесне тежине леченим метформином након неуспеха исхране показала је следеће:
-значајно смањење апсолутног ризика од компликација повезаних са дијабетесом у групи са метформином (29,8 догађаја / 1000 пацијент-година) у поређењу само са исхраном (43,3 догађаја / 1000 пацијент-година), п = 0,0023, и у поређењу са комбинованом групе за монотерапију инсулином и мононотерапијом сулфонилуреом (40,1 догађај / 1000 пацијената-година), п = 0,0034;
-значајно смањење апсолутног ризика од морталитета повезаног са дијабетесом: метформин 7,5 догађаја / 1000 пацијент-година, само исхрана 12,7 догађаја / 1000 пацијент-година, п = 0,017;
-значајно смањење апсолутног ризика од укупног морталитета: метформин 13,5 догађаја / 1000 пацијент-година у поређењу са само исхраном 20,6 догађаја / 1000 пацијент-година (п = 0,011), и у поређењу са комбинованим групама које су лечене само сулфонилурејом и монотерапијом инсулином 18,9 догађаја / 1000 пацијент-година (п = 0,021);
-значајно смањење апсолутног ризика од инфаркта миокарда: метформин 11 догађаја / 1000 пацијент-година, само исхрана 18 догађаја / 1000 пацијент-година (п = 0,01).
Није пронађена клиничка корист за метформин који се користи као терапија друге линије у комбинацији са сулфонилурејом.
У случајевима дијабетеса типа 1, комбинација метформина и инсулина коришћена је на одабраним пацијентима, али клиничка корист ове комбинације није формално утврђена.
Педијатријска популација
Контролисана клиничка испитивања на ограниченој педијатријској популацији између 10 и 16 година која се лечила годину дана, показала су одговор у смислу контроле гликемије сличан оном код одраслих.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција:
Након оралне дозе таблете метформин хидрохлорида, максимална концентрација у плазми (Цмак) се постиже за приближно 2,5 сата (тмак). Апсолутна биорасположивост таблете метформин хидрохлорида од 500 мг или 850 мг је приближно 50-60% код здравих испитаника. Након оралне дозе, апсорбована фракција пронађена у фецесу била је 20-30%.
Након оралне примене, апсорпција метформина је засићена и непотпуна, претпоставља се да је фармакокинетика апсорпције метформина нелинеарна.
Код препоручених доза метформина и режима дозирања, равнотежне концентрације у плазми се постижу у року од 24 до 48 сати и углавном су мање од 1 микрограма / мл. У контролисаним клиничким испитивањима, максимални нивои метформина у плазми (Цмак) нису прелазили 5 мцг / мЛ, чак ни при максималним дозама.
Храњење смањује и благо одлаже апсорпцију метформина. Након оралне примене таблете од 850 мг, примећена је 40% нижа максимална концентрација у плазми, 25% смањење АУЦ (површина испод криве) и продужење времена за 35 минута да би се постигла максимална концентрација у плазми Клиничка важност ових налаза није позната.
Дистрибуција:
Везивање за протеине плазме је занемарљиво. Метформин се дистрибуира у еритроците. Крвни врх је мањи од врха плазме и појављује се отприлике у исто време.Еритроцити највероватније представљају секундарни одељак дистрибуције. Средњи волумен дистрибуције (Вд) се креће од 63 до 276 л.
Метаболизам:
Метформин се излучује непромењен урином. Нису идентификовани метаболити код људи.
Елиминација:
Бубрежни клиренс метформина је> 400 мЛ / мин што указује да се метформин елиминише гломеруларном филтрацијом и тубуларном секрецијом. Након оралне дозе, привидни терминални полувреме елиминације је приближно 6,5 сати.
Када је бубрежна функција ослабљена, бубрежни клиренс се смањује пропорционално оном креатинина, што доводи до продуженог полувремена елиминације и повећања нивоа метформина у плазми.
Педијатријска популација
Студија појединачне дозе: Након појединачних доза од 500 мг метформин хидрохлорида, педијатријски пацијенти су показали сличан фармакокинетички профил као и код здравих одраслих особа.
Студија са више доза: Подаци су ограничени на једну студију. Након поновљених доза од 500 мг два пута дневно током 7 дана код педијатријских пацијената, максимална концентрација у плазми (Цмак) и системска изложеност (АУЦ0-т) смањене су за приближно 33%, односно 40%, у поређењу са одраслим особама са дијабетесом које су лечене поновљеним дозама од 500 мг два пута дневно током 14 дана Будући да се доза индивидуално титрира на основу контроле гликемије, ова чињеница је од ограниченог клиничког значаја.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Неклинички подаци не откривају никакав посебан ризик за људе на основу конвенционалних студија безбедности, фармакологије, токсичности при поновљеним дозама, генотоксичности, канцерогеног потенцијала и репродуктивне токсичности.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Језгро таблета
Повидоне К30
Магнезијум стеарат
Премазивање
Хипромелоза.
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
5 година
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
1 (к100), 9, 20, 21, 30, 40, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 120, 200, 500, 600 или 1000 таблета у блистеру (ПВЦ-алуминијум)
21, 30, 40, 50, 60, 100, 120, 300, 400, 500, 600 или 1000 таблета у пластичним боцама (од полиетилена велике густине) са затварачем отпорним на децу (полипропилен).
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Неискоришћени лек и отпад добијени из овог лека морају се одложити у складу са локалним прописима.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Бруно Фармацеутици С.п.А.
Виа делле Анде, 15
00144 Рим
Италија
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
30 филм таблета А.И.Ц. н.017758018 / М
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
7. октобар 1960./1. Октобар 2002
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Марта 2013