Активни састојци: Рисперидон
Риспердал 1, 2, 3 и 4 мг филмом обложене таблете
Риспердал 1 и 2 мг распадљиве таблете за уста
Риспердал 1 мг / мл оралне капи, раствор
Улошци за паковање Риспердал доступни су за величине паковања: - Риспердал 1, 2, 3 и 4 мг филмом обложене таблете, Риспердал 1 и 2 мг распадљиве таблете за уста, Риспердал 1 мг / мл оралне капи, раствор
- Риспердал 25, 37,5 и 50 мг прах и растварач за суспензију за ињекције са продуженим ослобађањем за интрамускуларну примену
Зашто се користи Риспердал? За шта је то?
Риспердал припада групи лекова који се зову "антипсихотици". Риспердал се користи за:
- лечење шизофреније, стања у којем можете видети, чути или осетити ствари које нису присутне, веровати у ствари које нису истините или се осећати необично сумњичаво или збуњено
- лечење маније, стања у коме се може осећати веома узбуђено, еуфорично, узнемирено, наелектрисано или хиперактивно. Манија се јавља током болести која се назива "биполарни поремећај"
- краткотрајно лечење (до 6 недеља) упорне агресије код особа са Алцхајмеровом деменцијом, која наноси штету себи или другима. Требало је усвојити нефармаколошке алтернативе пре почетка лечења
- краткотрајно (до 6 недеља) лечење упорне агресије код деце са интелектуалним тешкоћама (старости од 5 година и више) и адолесцената са поремећајем понашања.
Риспердал може помоћи у ублажавању симптома болести и спречити њен повратак.
Контраиндикације Када се лек Риспердал не сме користити
Немојте узимати Риспердал ако:
- Алергични сте (преосетљиви) на рисперидон или било који други састојак овог лека.
Ако нисте сигурни да ли се било који од горе наведених услова односи на вас, разговарајте са својим лекаром или фармацеутом пре употребе лека Риспердал.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Риспердал
Разговарајте са својим лекаром или фармацеутом пре него што узмете Риспердал ако:
- Има проблем са срцем. Примери укључују неправилан срчани ритам, или ако имате низак крвни притисак или ако узимате лекове за крвни притисак. Риспердал може изазвати пад крвног притиска. Можда ће бити потребно прилагодити вашу дозу
- Знате ли за било који фактор који вас може изложити ризику од можданог удара, попут високог крвног притиска, кардиоваскуларних поремећаја или поремећаја циркулације мозга
- Случајно је имала невољне покрете језика, уста и лица
- Имали сте стање чији су симптоми укључивали грозницу, укоченост мишића, знојење или смањени ниво свијести (познат и као неуролептички малигни синдром)
- Има Паркинсонову болест или деменцију
- Знате да сте у прошлости имали низак ниво белих крвних зрнаца (који су можда узроковали други лекови).
- Он је дијабетичар
- Болује од епилепсије
- Он је дечак и имао је продужену или болну ерекцију.
- Има потешкоћа у контроли телесне температуре или прекомерног загревања
- Имате проблема са бубрезима
- Имате проблема са јетром
- Имате абнормално висок ниво хормона пролактина у крви или имате могући тумор зависан од пролактина
- Ви или неко други у вашој породици имате историју крвних угрушака (тромба), јер су антипсихотични лекови повезани са стварањем крвних угрушака
Ако нисте сигурни да ли се било који од горе наведених услова односи на вас, разговарајте са својим лекаром или фармацеутом пре употребе лека Риспердал.
С обзиром да је опасно низак број одређене врсте белих крвних зрнаца потребан за борбу против инфекција у крви врло ретко примећен код пацијената који су узимали РИСПЕРДАЛ, ваш лекар може проверити број белих крвних зрнаца у вашој крви.
Риспердал може изазвати повећање телесне тежине. Значајно повећање телесне тежине може негативно утицати на ваше здравље. Ваш лекар треба редовно да проверава вашу тежину.
Пошто је код пацијената који узимају Риспердал примећен дијабетес мелитус или погоршање већ постојећег дијабетес мелитуса, лекар би требало да провери повишене нивое глукозе у крви.
Ниво глукозе у крви треба редовно пратити код пацијената са већ постојећим дијабетесом.
Током „операције ока“ због замагљивања сочива (катаракта), зеница (црни круг у центру ока) можда се неће повећати по потреби. Такође, шареница (обојени део ока) може постати млохава током операције, што може изазвати оштећење ока. Ако планирате операцију ока, обавезно реците свом офталмологу да узимате овај лек.
Старије особе са деменцијом
Код старијих пацијената са деменцијом постоји повећан ризик од можданог удара. Ако је ваша деменција узрокована можданим ударом, не бисте требали узимати рисперидон.
Током лечења рисперидоном треба често да се обратите лекару. Ако ви или ваш старатељ приметите изненадну промену у свом менталном стању или „изненадну слабост или утрнулост лица, руку или ногу, посебно само на једној страни, или неразумљив начин говора, чак и на кратко време, морате хитно потражити медицинску помоћ. Ово могу бити знаци можданог удара.
Деца и тинејџери
Пре почетка лечења поремећаја понашања, други узроци агресивног понашања морају бити искључени.
Ако дође до умора током лечења рисперидоном, промена времена примене лека може побољшати проблеме са пажњом.
Пре почетка лечења, требало би да се измери и пажљиво прати ваша телесна тежина или тежина вашег детета током лечења.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат лека Риспердал
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек. Посебно је важно рећи свом лекару или фармацеуту ако узимате било шта од следећег:
- Лекови који делују на ваш мозак помажући вам да се смирите (бензодиазепини), или неки лекови против болова (опијати), лекови против алергија (неки антихистаминици), јер рисперидон може појачати седативне ефекте свих ових лекова
- Лекови који могу променити електричну активност вашег срца, као што су лекови за маларију, лекови за проблеме срчаног ритма, лекови за алергије (антихистаминици), неки антидепресиви или други лекови за менталне проблеме
- Лекови који изазивају успорен рад срца Лекови који узрокују низак ниво калијума у крви (попут неких диуретика)
- Лекови за лечење високог крвног притиска. Риспердал може изазвати низак крвни притисак
- Лекови за Паркинсонову болест (попут леводопе)
- Лекови за мокрење (диуретици), који се користе за проблеме са срцем или за отицање делова тела, због накупљања превише течности (попут фуросемида или хлоротиазида). Риспердал који се узима сам или са фуросемидом може повећати ризик од можданог удара или смрти код старијих пацијената са деменцијом.
Следећи лекови могу смањити ефекат рисперидона
- Рифампицин (лек за лечење неких инфекција)
- Карбамазепин, фенитоин (лекови за епилепсију)
- Фенобарбитал Ако почнете или престанете са узимањем таквих лекова, можда ће вам требати другачија доза рисперидона.
Следећи лекови могу повећати ефекат рисперидона
- Кинидин (користи се за неке срчане болести)
- Антидепресиви као што су пароксетин, флуоксетин, трициклични антидепресиви
- Лекови познати као бета блокатори (користе се за лечење високог крвног притиска)
- Фенотиазини (користе се за лечење психозе или као седатив)
- Циметидин, ранитидин (блокатори желудачне киселине)
Ако почнете или престанете са узимањем таквих лекова, можда ће вам требати другачија доза рисперидона.
Ако нисте сигурни да ли се било који од горе наведених услова односи на вас, разговарајте са својим лекаром или фармацеутом пре употребе лека Риспердал.
Риспердал уз храну, пиће и алкохол
Овај лек можете узимати са или без хране. Током лечења леком Риспердал треба избегавати конзумирање алкохола.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа, дојење и плодност
- Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, обратите се свом лекару или фармацеуту за савет пре употребе овог лека. Ваш лекар ће одлучити да ли га можете користити.
- Код новорођенчади рођене од мајки које су узимале Риспердал током последњег тромесечја (последња три месеца трудноће) могу се јавити следећи симптоми: дрхтање, укоченост и / или слабост мишића, поспаност, узнемиреност, проблеми са дисањем и потешкоће у исхрани. Ако ваша беба покаже било који од ових симптома, обратите се свом лекару.
- Риспердал може повећати ниво хормона пролактина који може утицати на плодност (погледајте Могући нежељени ефекти).
Вожња и управљање машинама
Током лечења леком Риспердал могу се јавити вртоглавица, умор и проблеми са видом. Не возите и не користите алате или машине без претходног разговора са лекаром.
Риспердал садржи лактозу или аспартам
Риспердал филмом обложене таблете садрже лактозу, врсту шећера. Ако вам је лекар рекао да немате интолеранцију на неке шећере, обратите се лекару пре него што узмете овај лек.
Риспердал 2 мг филмом обложене таблете садрже залазак сунца жуто алуминијумско језеро (Е110) које може изазвати алергијске реакције.
Риспердал таблете за распршивање алата садрже аспартам (Е951), извор фенилаланина. Може бити штетно по вас ако имате фенилкетонурију.
Дозирање и начин употребе Како се користи Риспердал: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту. Препоручена доза је следећа:
За лечење схизофреније
Одрасли
- Уобичајена почетна доза је 2 мг дневно, која се од другог дана може повећати на 4 мг дневно
- Ваш лекар тада може повећати дозу у зависности од тога како реагујете на лечење
- Већина људи се осећа боље са дневним дозама између 4 и 6 мг
- Укупна дневна доза може се поделити на једну или две примене. Ваш лекар ће вам рећи шта је најбоље за вас.
Старији грађани
- Почетна доза ће обично бити 0,5 мг два пута дневно
- Тада лекар може постепено повећавати дозу на 1-2 мг два пута дневно
- Ваш лекар ће вам рећи који је модалитет најбољи за вас.
За лечење маније
Одрасли
- Уобичајена почетна доза биће 2 мг једном дневно
- Ваш лекар тада може постепено прилагодити дозу, у зависности од вашег одговора на лечење
- Већина људи ће се осећати боље са дозама између 1 и 6 мг једном дневно.
Старији грађани
- Почетна доза ће обично бити 0,5 мг два пута дневно
- Тада лекар може постепено прилагодити дозу до 1-2 мг два пута дневно, у зависности од вашег одговора на лечење. 5
За лечење упорне агресије код особа са Алцхајмеровом деменцијом
Одрасли (укључујући старије особе)
Уобичајена почетна доза биће 0,25 мг два пута дневно
- Ваш лекар тада може постепено прилагодити дозу, у зависности од вашег одговора на лечење
- Већина људи ће се осећати боље са 0,5 мг два пута дневно. Неким пацијентима ће можда требати 1 мг два пута дневно
- Трајање лечења код пацијената са Алцхајмеровом деменцијом не би требало да прелази 6 недеља.
Деца и адолесценти
- Деца и адолесценти млађи од 18 година не би требало да се лече леком Риспердал због схизофреније или маније
За лечење поремећаја понашања
Доза ће зависити од тежине детета:
За децу мању од 50 кг:
- Почетна доза ће обично бити 0,25 мг једном дневно
- Доза се може повећавати сваки други дан у корацима од 0,25 мг дневно
- Доза одржавања је обично између 0,25 мг и 0,75 мг једном дневно
За децу тежине 50 кг или више:
- Почетна доза ће обично бити 0,5 мг једном дневно
- Доза се може повећавати сваки други дан у корацима од 0,5 мг дневно
- Доза одржавања је обично између 0,5 мг и 1,5 мг једном дневно
Трајање лечења код пацијената са поремећајем понашања не би требало да прелази 6 недеља.
Деца млађа од 5 година не би требало да се лече леком Риспердал због поремећаја понашања.
Пацијенти са проблемима бубрега или јетре
Без обзира на стање које се лијечи, све почетне и наредне дозе рисперидона треба преполовити. Повећање дозе треба да се дешава спорије код ових пацијената. Рисперидон треба опрезно користити у овој групи пацијената.
Риспердал филмом обложене таблете
- Таблету морате прогутати са чашом воде.
- Линија резултата служи само за разбијање таблете ако је тешко прогутати целу.
Риспердал таблете за распршивање алата
- Уклоните таблету из блистера тек када будете спремни за узимање лека Отворите фолију са блистера да видите таблету
- Не гурајте таблету кроз фолију јер се може сломити
- Сувим рукама извадите таблету из блистера
- Одмах ставите таблету на језик
- Таблета ће почети да се распада у року од неколико секунди.
- Стога га је могуће прогутати са или без воде.
Риспердал оралне капи, раствор
Капи се испоручују са шприцем (пипетом). Ово би требало да вам помогне да измерите тачну количину лека која вам је потребна.
Пратите ове процедуре:
- Уклоните заштитну капу за децу. Притисните поклопац вијка према доле и истовремено га окрените у смеру супротном од казаљке на сату
- Уметните шприц у бочицу
- Држећи доњи прстен мирно, повуците горњи прстен нагоре, до ознаке која одговара количини у милилитрима или мг коју треба узети
- Држећи доњи прстен, извуците целу шприцу из бочице
- Испразните садржај шприца у било које безалкохолно пиће, осим у чај. Гурните горњи прстен надоле
- Затворите боцу
- Исперите шприц са мало воде.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превелику дозу лека Риспердал
Ако сте користили више лека Риспердал него што је требало
- Одмах се обратите лекару. Понесите са собом паковање лека
- У случају предозирања, можете се осећати поспано или уморно или имати чудне покрете тела, проблеме са стајањем и ходањем, вртоглавицу узроковану ниским крвним притиском или абнормалне откуцаје срца или нападе.
Ако сте заборавили да узмете лек Риспердал
- Ако сте заборавили да узмете дозу, узмите је чим се сетите.Међутим, ако је скоро време за следећу дозу, прескочите пропуштену дозу и наставите као и обично.Ако пропустите две или више доза, обратите се лекару.
- Немојте узети двоструку дозу (две дозе заједно) да бисте надокнадили заборављену дозу.
Ако престанете да узимате Риспердал
Немојте престати са узимањем овог лека осим ако вам то не каже ваш лекар. Ваши симптоми се могу поновити. Ако ваш лекар одлучи да прекине узимање овог лека, ваша доза се може постепено смањивати током неколико дана.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Риспердал
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Одмах обавестите свог лекара ако:
- Мислите да имате крвне угрушке (тромбе) у венама, посебно у ногама (симптоми укључују отицање, бол и црвенило ногу), који могу путовати дуж крвних судова до плућа, узрокујући бол у грудима и отежано дисање. Ако приметите било који од ових симптома, одмах се обратите лекару.
- Имате деменцију и примећујете изненадну промену у свом менталном стању или „изненадну слабост или утрнутост лица, руку или ногу, посебно са једне стране, или ако вам је језик неразумљив, чак и на кратко. Могу.“ бити знаци можданог удара.
- Имате грозницу, укоченост мишића, знојење или смањени ниво свести (поремећај који се назива неуролептички малигни синдром). Можда ће бити потребно хитно медицинско лечење.
- Он је мушкарац и има продужену или болну ерекцију. Ово стање се назива приапизмом. Можда ће бити потребна хитна медицинска помоћ.
- Има нехотичне ритмичке покрете језика, уста и лица. Можда ће бити потребно прекинути употребу рисперидона
- Ако имате озбиљну алергијску реакцију коју карактерише грозница, отицање уста, лица, усана или језика, отежано дисање, свраб, осип на кожи или пад крвног притиска.
Могу се појавити следећи нежељени ефекти:
Веома често (јавља се код више од 1 на 10 корисника):
- Потешкоће са заспањем или спавањем
- Паркинсонизам: Ово стање може укључивати: споро или ослабљено кретање тела, осећај укочености или напетости мишића (чинећи покрете трзањем), а понекад чак и осећај покрета који се смрзава, а затим поново покреће. Остали знаци паркинсонизма укључују споро ходање у мешању, тремор у мировању, повећање пљувачке и / или слињење и губитак израза лица.
- Осећај поспаности или мање будности
- Главобоља.
Чести (јављају се код 1 до 10 корисника на 100):
- Упала плућа, инфекција грудног коша (бронхитис), симптоми прехладе, синуситис
- Инфекција уринарног тракта
- Инфекција уха, осећај као да имате грип
- Риспердал може повећати ниво хормона пролактина који се налази у тесту крви (који може, али и не мора изазвати симптоме). Када се појаве симптоми високог нивоа пролактина, то може укључивати: (код мушкараца) отицање дојки, потешкоће у постизању или одржавању ерекције или другу сексуалну дисфункцију; (код жена) нелагодност у дојкама, губитак млијека из дојки, недостатак менструације или друго проблеми са менструацијом
- Повећање телесне тежине, повећан апетит, смањен апетит
- Поремећаји сна, раздражљивост, депресија, анксиозност, узнемиреност
- Дистонија: Ово је стање које укључује споро или продужено нехотично стезање мишића. Иако може захватити било који део тела (што доводи до абнормалног држања), дистонија често укључује мишиће лица, укључујући абнормалне покрете очију, уста, језика или вилице.
- Вртоглавица
- Дискинезија: Ово је стање које укључује невољне покрете мишића и може укључивати понављајуће, спастичне или уврнуте покрете или грчеве.
- Тремор (дрхтање)
- Замагљен вид, инфекција ока или коњунктивитис
- Убрзан рад срца, висок крвни притисак, отежано дисање
- Бол у грлу, кашаљ, крварење из носа, зачепљен нос
- Бол у стомаку или нелагодност, повраћање, мучнина, констипација, пролив, лоше варење, сува уста, зубобоља
- Осип, црвенило коже
- Грчеви мишића, болови у костима или мишићима, болови у леђима, болови у зглобовима
- Уринарна инконтиненција (недостатак контроле)
- Отицање тела, руку или ногу, грозница, бол у грудима, слабост, умор (умор), бол
- Пасти.
Мање често (јавља се код 1 до 10 корисника на 1000):
- Инфекција респираторног тракта, инфекција бешике, инфекција ока, тонзилитис, гљивична инфекција ноктију, инфекција коже, инфекција једног дела коже или дела тела, вирусна инфекција, упала коже изазвана грињама.
- Смањење врсте белих крвних зрнаца у крви које служи за заштиту тела од инфекција
- Смањење броја белих крвних зрнаца, смањење тромбоцита (крвних зрнаца која помажу у заустављању крварења), анемија, смањење броја црвених крвних зрнаца, повећање еозинофила (посебно белих крвних зрнаца) у крви
- Алергијска реакција
- Дијабетес или погоршање дијабетеса, висок шећер у крви, прекомјеран унос воде, губитак тежине, губитак апетита што доводи до потхрањености и ниске тјелесне тежине
- Повећан холестерол у крви
- Еуфорија (манија), конфузија, смањени сексуални нагон, нервоза, ноћне море
- Тардивна дискинезија (трзање или трзање покрета које не можете да контролишете у лицу, језику или другим деловима тела). Одмах се обратите лекару ако осетите нехотичне ритмичке покрете језика, уста и лица. Можда ће бити потребно прекинути терапију леком Риспердал
- Нагли губитак снабдевања крви мозгу (мождани удар или "мини" мождани удар),
- Нереаговање на стимулусе, губитак свести, смањен ниво свести
- Грчеви (напади), несвестица
- Хитна потреба за померањем дела тела, поремећаји равнотеже, абнормална координација, вртоглавица при устајању, поремећај пажње, проблеми са говором, губитак или абнормални осећај укуса, смањена осетљивост коже на бол и додир, трнци, пецкање или осећај утрнулости коже
- Преосетљивост очију на светло, суве очи, повећано сузење, црвенило очију
- Осећај окретања (вртоглавица), зујање у ушима, бол у уху
- Атријална фибрилација (абнормални срчани ритам), прекид срчане проводљивости између горњих и доњих делова срца, абнормална електрична проводљивост срца, продужење срчаног КТ интервала, успорен рад срца, абнормално електрично праћење срца (електрокардиограм или ЕКГ), осећај трчања или пулсирања у грудима (лупање срца)
- Низак крвни притисак, низак крвни притисак приликом устајања (због тога се неки пацијенти који узимају Риспердал могу осећати несвестицом, вртоглавицом или несвестицом када изненада устану или седе), налети врућине
- Упала плућа узрокована удисањем хране, загушење плућа, загушење дисајних путева, грактање у плућима, пискање, проблеми с гласом, поремећај респираторног тракта
- Инфекција желуца или црева, фекална инконтиненција, тврда столица, отежано гутање, прекомерно пропуштање гасова или ваздуха
- Копривњача, свраб, губитак косе, задебљање коже, екцем, сува кожа, промена боје коже, акне, љуштење и свраб власишта или коже, поремећај коже, повреда коже
- Повећање нивоа ЦПК (креатин фосфокиназе) у крви, ензима који се понекад ослобађа када дође до оштећења мишића
- Ненормално држање, укоченост зглобова, отицање зглобова, слабост мишића, бол у врату
- Често мокрење, немогућност мокрења, бол при мокрењу
- Еректилна дисфункција, поремећаји ејакулације
- Губитак менструације, пропуштене менструације или проблеми са менструацијом (жене),
- Развој дојки код мушкараца, губитак мајчиног млека, сексуална дисфункција, бол у дојкама, нелагодност у дојкама, вагинални исцједак
- Отицање лица, уста, очију или усана
- Зимица, повећана телесна температура
- Промените начин на који ходате
- Осећате жеђ, осећате се лоше, осећате бол у грудима, осећате се некако, осећате нелагоду
- Повећање јетрених трансаминаза у крви, повећање ГГТ у крви (ензим јетре који се назива гама-глутамилтрансфераза), повећање јетрених ензима у крви
- Процедурални бол
Ретко (јавља се код 1 до 10 корисника на 10.000):
- Инфекција
- Неодговарајуће лучење хормона који контролише волумен урина
- Шећер у урину
- Низак ниво шећера у крви, висок ниво триглицерида (масноћа)
- Недостатак емоција, немогућност постизања оргазма
- Неуролептички малигни синдром (конфузија, смањење или губитак свести, висока температура и тешка укоченост мишића)
- Проблеми са крвним судовима у мозгу
- Кома због неконтролисаног дијабетеса
- Одмахивање главом
- Глауком (повећан притисак унутар очне јабучице). Проблеми са кретањем очију, ротацијом ока, осипом на ивици капака
- Проблеми са очима током операције катаракте. Током операције катаракте може доћи до стања званог интраоперативни синдром дискете (ИФИС) ако узимате или сте узимали РИСПЕРДАЛ. Обавезно обавестите свог лекара ако узимате или сте узимали овај лек
- Опасно низак број одређене врсте белих крвних зрнаца потребан за борбу против инфекција,
- Тешка алергијска реакција коју карактерише грозница, отицање уста, лица, усана или језика, отежано дисање, свраб, осип и понекад пад крвног притиска
- Опасно прекомеран унос воде
- мбе, крвни угрушци у плућима
- Проблеми са дисањем током спавања (апнеја у сну), брзо и плитко дисање
- Запаљење панкреаса
- Оклузија дебелог црева
- Отечен језик, испуцале усне, осип од лекова
- Прхут
- Распад мишићних влакана и бол у мишићима (рабдомиолиза)
- Одлагање менструалног циклуса, повећање млечних жлезда, повећање груди, исцедак из дојки
- Повећање нивоа инсулина (хормона који контролише ниво шећера у крви)
- Приапизам (продужена и болна ерекција која може захтевати хируршко лечење)
- Отврдњавање коже
- Веома ниска телесна температура, смањење телесне температуре, хладне руке и ноге
- Синдром повлачења лека
- Жутило коже и очију (жутица)
Веома ретко (јавља се код мање од 1 корисника на 10.000):
- Компликације неконтролисаног дијабетеса опасне по живот
- Тешка алергијска реакција са отоком који може захватити грло и довести до отежаног дисања
- Недостатак покрета мишића црева који узрокује блокаду
Следећи нежељени ефекти примећени су при употреби другог лека који се зове палиперидон и који је веома сличан рисперидону, па се ови ефекти могу очекивати и код лека Риспердал: убрзан рад срца приликом устајања.
Додатни нежељени ефекти код деце и адолесцената
Уопштено, очекује се да ће нежељени ефекти код деце бити слични онима код одраслих.
Следећи нежељени ефекти пријављени су чешће код деце и адолесцената (од 5 до 17 година) него код одраслих: осећај поспаности или мање будности, умор, главобоља, повећан апетит, повраћање, симптоми прехладе, зачепљен нос, бол у стомаку, вртоглавица, кашаљ, грозница, тремор, дијареја и уринарна инконтиненција (губитак контроле).
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако добијете било које нежељено дејство, разговарајте са својим лекаром, фармацеутом или медицинском сестром.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељене ефекте директно путем националног система за пријављивање на хттпс: // ввв. Аифа.гов .ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе. Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока употребе назначеног на блистеру, кутији или бочици. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Не чувати на температури изнад 30 ° Ц.
Риспердал филмом обложене таблете
Жуљеви: Чувати у оригиналном паковању ради заштите од светлости.
Риспердал таблете за распршивање алата
Чувати у оригиналном паковању ради заштите од влаге
Риспердал оралне капи, раствор
Немојте замрзавати.
Чувати у оригиналном паковању ради заштите од светлости и влаге.
Након што се бочица отвори, сваки неупотребљени производ мора се одбацити након 3 месеца.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Садржај паковања и друге информације
Шта Риспердал садржи
Активни састојак је рисперидон
Свака филмом обложена таблета Риспердал садржи 1 мг, 2 мг, 3 мг или 4 мг рисперидона.
Остали састојци су:
Риспердал 1 мг филмом обложене таблете
Језгро таблета: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, микрокристална целулоза (Е460), хипромелоза (Е464), магнезијум стеарат, безводни колоидни силицијум диоксид, натријум лаурил сулфат. Премаз: хипромелоза (Е464), пропилен гликол (Е490).
Риспердал 2 мг филмом обложене таблете
Језгро таблета: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, микрокристална целулоза (Е460), хипромелоза (Е464), магнезијум стеарат, безводни колоидни силицијум диоксид, натријум лаурил сулфат. Премаз: хипромелоза (Е464), пропилен гликол (Е490), талк (Е553Б), титанијум диоксид (Е171), залазак сунца жуто-алуминијумско језеро (Е110).
Риспердал 3 мг филмом обложене таблете
Језгро таблета: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, микрокристална целулоза (Е460), хипромелоза (Е464), магнезијум стеарат, безводни колоидни силицијум диоксид, натријум лаурил сулфат. Премаз: хипромелоза (Е464), пропилен гликол (Е490), талк (Е553Б), титанијум диоксид (Е171), кинолин жута (Е104).
Риспердал 4 мг филмом обложене таблете
Језгро таблета: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, микрокристална целулоза (Е460), хипромелоза (Е464), магнезијум стеарат, безводни колоидни силицијум диоксид, натријум лаурил сулфат. Премаз: хипромелоза (Е464), пропилен гликол (Е490), талк (Е553Б), титанијум диоксид (Е171), кинолин жуто (Е104), индиготиндисулфонатно-алуминијумско језеро (Е132).
Свака Риспердал распадљива таблета за уста садржи 1 мг или 2 мг рисперидона.
Остали састојци су:
Риспердал 1 мг квадратне дисперзибилне таблете за уста
Полацрилек смола, желатина, манитол, глицин, симетикон, карбомер, натријум хидроксид, аспартам Е951, црвени оксид гвожђа Е172, уље нане.
Риспердал 2 мг квадратне дисперзибилне таблете за уста
Полацрилек смола, желатина, манитол, глицин, симетикон, карбомер, натријум хидроксид, аспартам Е951, црвени гвожђе оксид Е172, уље нане, ксантанска гума. 1 мл
Риспердал оралне капи, раствор садржи 1 мг рисперидона
Помоћни састојци су: винска киселина, бензоева киселина, натријум хидроксид, пречишћена вода.
Како Риспердал изгледа и садржај паковања
Риспердал филмом обложене таблете пакују се у ПВЦ / ЛДПЕ / ПВДЦ алуминијумску блистер фолију и у ХДПЕ боце са ПП навојним затварачем.
Риспердал таблете за распршивање алата паковане су у филм / лист или блистер у листу.
Риспердал филмом обложене таблете
- Рисперидон таблете од 0,5 мг су црвено-смеђе, дугуљасте, биконвексне, са зарезима
- Рисперидон 1 мг таблете су беле, дугуљасте, биконвексне, са зарезима
- Таблете Рисперидона 2 мг су наранџасте, дугуљасте, биконвексне, са зарезима
- Таблете Рисперидон 3 мг су жуте, дугуљасте, биконвексне, са зарезима
- Таблете Рисперидона 4 мг су зелене, дугуљасте, биконвексне, са зарезима
- Рисперидон таблете од 6 мг су беле, округле
Филмско обложене таблете имају утиснуту страну РИС 0,5, РИС 1, РИС 2, РИС 3 и РИС 4, РИС 6 респективно. Додатно ЈАНССЕН може бити угравиран на полеђини
Риспердал филмом обложене таблете доступне су у следећим величинама паковања:
0,5 мг: у блистерима са 20 или 50 таблета и бочицама са 500 таблета
1 мг: у блистерима са 6, 20, 50, 60 или 100 таблета и бочицама са 500 таблета
2 мг: на блистерима са 10, 20, 50, 60 или 100 таблета и бочицама са 500 таблета
3 мг: у блистерима који садрже 20, 50, 60 или 100 таблета
4 мг: у блистерима који садрже 10, 20, 30, 50, 60 или 100 таблета 6 мг: у блистерима који садрже 28, 3 или 60 таблета
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Риспердал таблете за распршивање алата
- Риспердал 1 мг дисперзибилне таблете за уста су светле боје корала, квадратне и биконвексне
- Риспердал 2 мг распадљиве таблете за уста су коралне боје, квадратне и биконвексне
- Таблете за распршивање алата се бодују са једне стране Р1, односно Р2
Паковање:
1 мг: паковања која садрже 28, 56 таблета за дисање у устима
2 мг: паковања која садрже 28, 56 таблета за дисање у устима
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Оралне капи, раствор
Капи се пакују у стаклене бочице од ћилибара са затварачем за децу који садрже 30 или 100 мл бистре и безбојне течности. Доступна је и градуисана пипета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
РИСПЕРДАЛ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Филмом обложене таблете
Свака филмом обложена таблета садржи 1 мг рисперидона
Свака филмом обложена таблета садржи 2 мг рисперидона
Свака филмом обложена таблета садржи 3 мг рисперидона
Свака филмом обложена таблета садржи 4 мг рисперидона
Помоћне супстанце са познатим ефектима:
Свака 1 мг филмом обложена таблета садржи 131 мг лактозе монохидрата
Свака 2 мг филмом обложена таблета садржи 130 мг лактозе монохидрата и 0,05 мг залазак сунца жуто-Е110 алуминијумско језеро
Свака 3 мг филмом обложена таблета садржи 195 мг лактозе монохидрата
Свака 4 мг филмом обложена таблета садржи 260 мг лактозе монохидрата
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
Ородисперзибилне таблете
Свака дисперзибилна таблета за уста садржи 1 мг рисперидона
Свака таблета за распршивање алата садржи 2 мг рисперидона
Помоћне супстанце са познатим ефектима:
Свака 1 мг распадљива таблета за уста садржи 0,5 мг аспартама (Е951)
Свака 2 мг дисперзибилна таблета за уста садржи 0,75 мг аспартама (Е951)
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
Оралне капи, раствор
1 мл раствора садржи 1 мг рисперидона
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Филмом обложене таблете.
• Таблете Рисперидона 1 мг су беле, дугуљасте, биконвексне, са линијом лома
• Таблете Рисперидона 2 мг су наранџасте, дугуљасте, биконвексне, са зарезима
• Таблете Рисперидона од 3 мг су жуте, дугуљасте, биконвексне , са линијом лома
• Рисперидон таблете од 4 мг су зелене, дугуљасте, биконвексне, са зарезима
Линија разреза на таблети има за циљ да олакша ломљење и лакше гутање таблете, а не да је подели на једнаке дозе.
Филмско обложене таблете имају утиснуте РИС 1, РИС 2, РИС 3 и РИС 4 на једној страни.
Додатно ЈАНССЕН може бити угравиран на полеђини.
Ородисперзибилне таблете
• Таблете Рисперидона 1 мг су светло коралне боје, квадратне и биконвексне
• Рисперидон 2 мг дисперзибилне у устима таблете су коралне боје, квадратне и биконвексне
• Таблете за распршивање алата се бодују са једне стране Р1, односно Р2
Оралне капи, раствор.
Раствор је бистар и безбојан.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Риспердал је индикован за лечење схизофреније.
Риспердал је индикован за лечење умерених до тешких маничних епизода повезаних са биполарним поремећајем.
Риспердал је индикован за краткотрајно (до 6 недеља) лечење упорне агресије код пацијената са умереном до тешком Алцхајмеровом деменцијом који не реагују на нефармаколошке приступе и када постоји опасност од наношења штете себи или другима.
Риспердал је индикован за краткотрајно (до 6 недеља) симптоматско лечење упорне агресије у поремећају понашања код деце од 5 година и адолесцената са исподпросечним интелектуалним функционисањем или са менталном ретардацијом, дијагностикованих према ДСМ-ИВ критеријума, у којима озбиљност агресивног или другог ометајућег понашања захтева лечење лековима.
Фармаколошки третман мора бити саставни део свеобухватнијег терапијског програма, који укључује психосоцијалну и образовну интервенцију. Препоручује се да рисперидон препишу специјалисти дечје неурологије и дечје и адолесцентне психијатрије, или лекари са искуством у лечењу поремећаја понашања код деце и адолесцената.
04.2 Дозирање и начин примене
Схизофренија
Одрасли
Риспердал се може давати једном или два пута дневно.
Пацијенте треба започети са 2 мг рисперидона дневно. Доза се може повећати на 4 мг од другог дана. Након тога, доза може остати непромењена или се додатно прилагодити према потребама пацијента. Већина пацијената ће имати користи од дневне дозе од 4 до 6 мг. За неке пацијенте може бити прикладније спорије титрирање и ниже почетне дозе и дозе одржавања.
Примена доза виших од 10 мг / дан није показала већу ефикасност од нижих доза и могла је да изазове повећање учесталости екстрапирамидалних симптома. Безбедност дозирања изнад 16 мг / дан није процењена, па се не препоручују.
Старији грађани
Препоручује се почетак терапије применом 0,5 мг два пута дневно. Ова доза се може индивидуално прилагођавати у корацима од 0,5 мг два пута дневно до 1-2 мг два пута дневно.
Педијатријски пацијенти
Због недостатка података о ефикасности, рисперидон се не препоручује за употребу код деце млађе од 18 година са схизофренијом.
Маничне епизоде у биполарном поремећају
Одрасли
Риспердал треба примењивати једном дневно, почевши од дозе од 2 мг рисперидона. До прилагодбе дозе, ако је назначено, треба доћи у интервалима од најмање 24 сата и у корацима од 1 мг / дан. Рисперидон се може примењивати у флексибилним дозама у распону од 1-6 мг дневно како би се оптимизовала ефикасност и подношљивост код сваког пацијента. Код пацијената са маничним епизодама, дневне дозе веће од 6 мг рисперидона нису проучаване.
Као и код свих симптоматских третмана, континуирану употребу лека Риспердал треба повремено проценити и оправдати.
Старији грађани
Препоручује се почетак терапије применом 0,5 мг два пута дневно. Ова доза се може индивидуално прилагођавати у корацима од 0,5 мг два пута дневно до 1-2 мг два пута дневно. С обзиром да је клиничко искуство код старијих особа ограничено, користите их опрезно.
Педијатријски пацијенти
Због недостатка података о ефикасности, рисперидон се не препоручује за употребу код деце / адолесцената са схизофренијом млађом од 18 година.
Упорна агресија код пацијената са умереном до тешком Алцхајмеровом деменцијом
Препоручује се почетак терапије применом 0,25 мг два пута дневно. Ова доза се може индивидуално прилагодити, ако је потребно, повећањем од 0,25 мг два пута дневно, само сваки други дан. За већину пацијената оптимална доза је 0,5 мг два пута дневно. Неки пацијенти, међутим, могу имати користи од доза до 1 мг два пута дневно.
Риспердал се не сме користити дуже од 6 недеља код пацијената са упорном агресијом код Алцхајмерове деменције. Током лечења, пацијенте треба често и редовно прегледавати и преиспитати потребу за наставком терапије.
Поремећај понашања
Деца и адолесценти од 5 до 18 година
Код пацијената са телесном масом ≥50 кг, препоручује се почетак терапије применом 0,5 мг једном дневно. Ова доза се може индивидуално прилагодити, ако је потребно, повећањем од 0,5 мг једном дневно, само сваки други дан. За већину пацијената оптимална доза је 1 мг једном дневно. Неким пацијентима, међутим, може бити од користи доза од 0,5 мг / дан, док ће другима бити потребна доза од 1,5 мг / дан. Код пацијената са тежином
Као и код свих симптоматских третмана, континуирану употребу лека Риспердал треба повремено проценити и оправдати.
Риспердал се не препоручује деци млађој од 5 година јер нема искуства код деце млађе од 5 година са овим поремећајем.
Бубрежна и јетрена инсуфицијенција
Пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом имају смањену способност елиминације активне антипсихотичне фракције у поређењу са одраслима са нормалном бубрежном функцијом. Пацијенти са инсуфицијенцијом јетре имају повећање концентрације слободне фракције рисперидона у плазми.
Без обзира на индикације, код пацијената са бубрежном или јетреном инсуфицијенцијом, почетну дозу и накнадна повећања треба преполовити, а дозу прилагодити спорије.
Риспердал треба користити опрезно у овим групама пацијената.
Начин примене
Риспердал је за оралну употребу. Храна не утиче на апсорпцију лека Риспердал.
У случају прекида терапије, препоручује се постепено повлачење. Врло ретко су пријављени акутни симптоми устезања, укључујући мучнину, повраћање, знојење и несаницу након наглог прекида високих доза антипсихотика (видети одељак 4.8).Могу се јавити и понављање психотичних симптома, а пријављени су и нехотични поремећаји кретања (попут акатизије, дистоније и дискинезије).
Прелазак са других антипсихотика.
Ако је клинички прикладно, препоручује се постепено укидање претходне терапије док се започиње лијечење Риспердалом. Слично, када се сматра клинички прикладним прелазак са депо антипсихотика, лечење Риспердалом започиње уместо следеће заказане ињекције. Потребу за сталном применом лекова против паркинсона треба повремено преиспитивати.
Риспердал таблете за распршивање алата:
Не отварајте блистер све док нисте спремни за примену. Отворите фолију блистера да бисте открили таблет. Не гурајте таблету кроз фолију јер се може сломити. Сувим рукама извадите таблету из блистера.
Таблету одмах ставите на језик. Таблета почиње да се распада у року од неколико секунди. По жељи се може користити вода.
Риспердал орални раствор:
За упутства о руковању оралним раствором Риспердал погледајте одељак 6.6
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Старији пацијенти са деменцијом
Повећан морталитет код старијих пацијената са деменцијом
У мета-анализи 17 контролисаних клиничких испитивања атипичних антипсихотика, укључујући Риспердал, дошло је до повећања морталитета у поређењу са плацебом код старијих пацијената са деменцијом лечених атипичним антипсихотицима. У плацебо контролисаним клиничким испитивањима са оралним Риспердалом у овој популацији, учесталост морталитета од 4,0% је примећена код пацијената лечених Риспердалом у односу на 3,1% код пацијената који су примали плацебо. (95% тачан интервал поузданости) је 1,21 (0,7, 2,1) . Просечна старост (распон) преминулих пацијената била је 86 година (распон 67-100). Подаци из две велике опсервационе студије такође су показали да је чак и код старијих пацијената са деменцијом лечених конвенционалним антипсихотицима, ризик од смрти незнатно повећан у поређењу са нелеченим Нема довољно података за процену тачне величине ризика, а узрок повећаног ризика је непознат. Није јасно у којој мери се повећани морталитет пронађен у опсервационим студијама може приписати антипсихотичном леку, а не неким карактеристикама пацијената.
Истовремена употреба фуросемида
У плацебом контролисаним клиничким испитивањима лека Риспердал код старијих пацијената са деменцијом, примећена је већа учесталост морталитета код пацијената лечених фуросемидом и рисперидоном (7,3%; средња старост 89 година, распон 75-97), у поређењу са пацијентима који су лечени само рисперидоном (3,1%; средња старост 84 године, распон 70-96) или само са фуросемидом (4,1%; средња старост 80 година, распон 67-90). Повећани морталитет код пацијената лечених фуросемидом и рисперидоном примећен је у две од четири клиничке студије. Истовремена употреба рисперидона са другим диуретицима (углавном тиазидним диуретицима који се користе у малим дозама) није била повезана са сличним запажањима.
Нису идентификовани никакви патофизиолошки механизми који би објаснили ово запажање, нити је примећен било који компатибилан образац узрока смрти. Ипак, треба бити опрезан и размотрити ризике и користи ове комбинације или комбинација с другим снажним диуретицима прије него што се одлучите за њену употребу. Није примећена повећана учесталост морталитета код пацијената који су узимали друге диуретике истовремено са рисперидоном.
Нежељени цереброваскуларни догађаји (ЕАЦВ)
Отприлике 3 пута повећан ризик од цереброваскуларних нежељених догађаја примећен је у рандомизираним плацебом контролисаним клиничким испитивањима код пацијената са деменцијом лечених неким атипичним антипсихотицима. Обједињени подаци из шест плацебом контролисаних клиничких испитивања са леком Риспердал који су углавном спроведени код старијих пацијената (> 65 година) са деменцијом показали су да су се АЦВ (тешке и неозбиљне, повезане) јавиле код 3,3% (33/1009) пацијената лечених рисперидоном и код 1,2% (8/712) оних који су примали плацебо. Однос вероватноће (тачан 95% интервал поузданости) био је 2,96 (1,34 - 7,50). Механизам овог повећаног ризика није познат. Повећани ризик не може се искључити за друге антипсихотике или другу популацију пацијената. Риспердал треба користити опрезно код пацијената са факторима ризика од можданог удара.
Ризик од ЕАЦВ -а био је значајно већи код пацијената са васкуларном или мешовитом деменцијом него код оних са Алцхајмеровом деменцијом. Стога, пацијенте са другим облицима деменције осим Алцхајмерове не треба лечити рисперидоном.
Лекарима се саветује да одмере ризике и користи од употребе лека Риспердал код старијих пацијената са деменцијом, узимајући у обзир појединачне пацијенте који предвиђају факторе ризика од можданог удара. Пацијенте / неговатеље треба саветовати да одмах пријаве знакове и симптоме могућег ЕАЦВ -а, попут „изненадног слабост или утрнулост лица, руку или ногу, као и проблеми са говором или видом. " Све алтернативне третмане, укључујући прекид лечења, треба размотрити без даљег одлагања.
Риспердал ће се користити само краткорочно за лечење упорне агресије код пацијената са умереном до тешком Алцхајмеровом деменцијом, као допуна нефармаколошким приступима, који су показали ограничену или неефикасну ефикасност и када постоји потенцијални ризик. пацијент да повреди себе или друге.
Пацијенте треба периодично поново оцењивати и поново проценити потребу за наставком лечења.
Ортостатска хипотензија
У вези са алфа-блокирајућом активношћу рисперидона, могу се јавити хипотензивни (ортостатски) феномени, посебно током почетне фазе прилагођавања дозе.Клинички значајна хипотензија је примећена у постмаркетиншкој фази уз истовремену примену рисперидона и антихипертензивно лечење Риспердал треба давати са опрезом код пацијената са познатим кардиоваскуларним обољењима (нпр. Срчана инсуфицијенција, инфаркт миокарда, поремећаји проводљивости, дехидрација, хиповолемија или цереброваскуларна болест) и препоручује се постепено прилагођавање дозе (видети одељак 4.2). У случају хипотензије, треба размотрити смањење дозе.
Леукопенија, неутропенија и агранулоцитоза
Пријављени су догађаји леукопеније, неутропеније и агранулоцитозе при употреби антипсихотика, укључујући и Риспердал.Агранулоцитоза је пријављена врло ретко током постмаркетиншког надзора (клинички значајну историју ниског броја белих крвних зрнаца (ВБЦ) или леукопенију / неутропенију изазвану лековима треба пратити током првих месеци терапије и треба размотрити прекид примене лека Риспердал у време први знак клинички значајног смањења броја белих крвних зрнаца у одсуству других узрочних фактора. Пацијенте са клинички значајном неутропенијом треба пажљиво пратити због повишене телесне температуре или других симптома или знакова инфекције и хитно их лечити ако се појаве такви симптоми или знаци Пацијенти са тешком неутропенијом (апсолутни број неутрофила)
Тардивна дискинезија / екстрапирамидални симптоми (ДТ / СЕП)
Лекови са својствима антагонизма на допаминске рецепторе повезани су са индукцијом тардивне дискинезије, коју карактеришу ритмички невољни покрети, претежно језика и / или лица. Појава екстрапирамидних симптома је фактор ризика за тардивну дискинезију.
Неуролептички малигни синдром (НМС)
Неуролептички малигни синдром, који карактеришу хипертермија, укоченост мишића, аутономна нестабилност, промењено стање свести и повишени ниво креатинофосфокиназе у серуму, пријављени су при примени антипсихотика. Додатни знаци могу укључивати миоглобинурију (рабдомиолизу) и бубрежну инсуфицијенцију. У овом случају, све антипсихотике, укључујући и Риспердал, треба прекинути.
Паркинсонова болест и деменција Левијевог тела
Пре него што препишу антипсихотике, укључујући Риспердал, пацијентима са Паркинсоновом болешћу или Левијевом деменцијом (ДЛБ), лекари треба да процене однос користи / ризика. Уз рисперидон, болест се може погоршати. Обе групе пацијената могу бити у повећаном ризику од неуролептичког малигног синдрома, као и осетљивије на антипсихотичне лекове; ови пацијенти су искључени из клиничких испитивања. Повећање ове осетљивости може се манифестовати конфузијом, седацијом, нестабилношћу положаја са честим падовима, као и екстрапирамидалним симптомима.
Хипергликемија и дијабетес мелитус
Током лечења леком Риспердал пријављени су хипергликемија, дијабетес мелитус и погоршање већ постојећег дијабетеса.
У неким случајевима пријављено је претходно повећање телесне тежине што може бити предиспонирајући фактор. Веома ретко и ретко је забележена повезаност са кетоацидозом са дијабетичком комом. Уз употребу антипсихотика саветује се адекватно клиничко праћење према смерницама. Пацијенте лечене било којим атипичним антипсихотиком, укључујући орални Риспердал, треба пратити због симптома хипергликемије (као што су полидипсија, полиурија, полифагија и слабост), а пацијенте са дијабетес мелитусом треба редовно пратити ради погоршања контроле глукозе.
Добијање на тежини
Употреба лека Риспердал забележила је значајно повећање телесне тежине, коју је потребно редовно пратити.
Хиперпролактинемија
Студије културе ткива указују на то да раст ћелија код рака дојке код људи може бити подстакнут пролактином. Иако у клиничким и епидемиолошким студијама до сада није доказана јасна повезаност са давањем антипсихотика, препоручује се опрез код пацијената са релевантном клиничком историјом. Риспердал треба користити опрезно код пацијената са већ постојећом хиперпролактинемијом и код пацијената са потенцијално пролактин-зависним туморима.
Продужење КТ интервала
У постмаркетиншком окружењу је веома ретко пријављено продужење КТ интервала. Као и код других антипсихотика, треба бити опрезан при прописивању рисперидона пацијентима са познатим кардиоваскуларним обољењима, породичном историјом продужења КТ интервала, брадикардијом или дисбалансом електролита (хипокалијемија, хипомагнезијемија), као може повећати ризик од аритмогених ефеката, као и истовремену употребу лекова за које је познато да изазивају продужење КТ интервала.
Грчеви
Риспердал треба опрезно користити код пацијената са нападима у анамнези или другим стањима која могу снизити праг напада.
Приапизам
Приапизам се може јавити код лека Риспердал, због његове активности блокирања алфа-адренергичких рецептора.
Терморегулација тела
Показало се да антипсихотични лекови умањују способност тела да смањи основну телесну температуру. Саветује се опрез при прописивању лека Риспердал пацијентима који могу доживети стања која могу допринети повећању телесне температуре. Унутрашња, на пример, интензивна физичка активност, изложеност до велике врућине, истовремена примена лекова са антихолинергичком активношћу или предиспозиција за дехидратацију.
Антиеметички ефекат
У предклиничким студијама са рисперидоном примећен је антиеметички ефекат. Овај ефекат, ако се јави код људи, може прикрити знакове и симптоме предозирања одређеним лековима или стања као што су цревна опструкција, Реиеов синдром и тумор на мозгу.
Оштећење бубрега и јетре
Пацијенти са оштећењем бубрега имају мању способност елиминације активне антипсихотичне фракције од одраслих са нормалном бубрежном функцијом. Пацијенти са оштећењем јетре имају повећану концентрацију слободне фракције рисперидона у плазми (видети одељак 4.2).
Венска тромбоемболија
Забележени су случајеви венске тромбоемболије (ВТЕ) код примене антипсихотика. Пацијенти лечени антипсихотицима често имају стечене факторе ризика за ВТЕ; Пре и током лечења леком Риспердал, морају се идентификовати сви могући фактори ризика за ВТЕ и предузети превентивне мере.
Интраоперативни дискетни синдром шаренице
Интраоперативни Флоппи Ирис синдром (ИФИС) је примећен током операције катаракте код пацијената лечених лековима са алфа1а-адренергичким антагонистичким ефектом, укључујући Риспердал (видети одељак 4.8).
ИФИС може повећати ризик од очних компликација током и након операције. Тренутна или прошла употреба лекова са алфа1а-адренергичким антагонистичким ефектом треба бити обавештена офталмолошком хирургу пре операције. Потенцијална корист од прекида терапије блокаторима алфа1 пре операције катаракте није утврђена и мора се одмерити у односу на ризик од прекида терапије антипсихотицима.
Педијатријска популација
Пре него што се рисперидон препише детету или адолесценту са поремећајем понашања, треба пажљиво проценити физичке и друштвене узроке њиховог агресивног понашања, попут бола или неприкладних захтева околине.
У овој популацији потребно је стално пратити седативни ефекат рисперидона, због могућих последица на способност учења.Промена времена када се примењује рисперидон може побољшати утицај седације на распон пажње деце и адолесцената.
Рисперидон је повезан са средњим повећањем телесне тежине и индекса телесне масе (БМИ). Препоручује се основно мерење телесне тежине пре третмана и редовно праћење телесне тежине. Отворена фаза продужетка дугорочних студија спадала је у оквир предвиђени узрасти.
Учинци дуготрајног лијечења рисперидоном на сексуалну зрелост и висину нису адекватно проучени.
Због потенцијалних ефеката продужене хиперпролактинемије на раст и полно сазревање деце и адолесцената, треба размотрити редовну клиничку процену ендокрине функције, укључујући преглед висине, тежине, полног сазревања, праћење, менструалну функцију и друге ефекте потенцијално повезане са пролактин.
Евалуацију екстрапирамидних симптома и других поремећаја кретања такође треба редовно спроводити током лечења рисперидоном.
За посебне препоруке о дозирању код деце и адолесцената видети одељак 4.2.
Помоћне твари
Филмом обложене таблете садрже лактозу. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.
Таблете за распршивање алата садрже аспартам. Аспартам је извор фенилаланина, потенцијално опасан за људе са фенилкетоинуријом.
Филмом обложене таблете од 2 мг садрже залазак сунца (Е110). Може изазвати алергијске реакције.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Фармакодинамичке интеракције
Лекови за које је познато да изазивају продужење КТ интервала
Као и код других антипсихотика, саветује се опрез при прописивању рисперидона у комбинацији са лековима за које је познато да изазивају продужење КТ интервала, као што су антиаритмици (нпр. Кинидин, дисопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклични антидепресиви (нпр. Амитриптилин), тетрициклични антидепресиви (нпр. Амитриптилин) антидепресиви (нпр. мапротилин), неки антихистаминици, други антипсихотици, неки антималарији (нпр. кинин и мефлокин) и са лековима који изазивају дисбаланс електролита (хипокалијемија, хипомагнезиемија), брадикардија или они који инхибирају метаболизам рисперидона у јетри. исцрпну листу.
Лекови и алкохол са централним деловањем
Рисперидон треба користити опрезно у комбинацији са другим супстанцама са централним дејством, посебно укључујући алкохол, опијате, антихистаминике и бензодиазепине због повећаног ризика од седације.
Леводопа и агонисти допамина
Риспердал може антагонизирати учинак леводопе и других агониста допамина.
Лекови са хипотензивним ефектом
Клинички значајна хипотензија примећена је након стављања лека на тржиште уз истовремену примену рисперидона и антихипертензивног лечења.
Палиперидон
Не препоручује се комбинација оралног Риспердала са палиперидоном, јер је палиперидон активни метаболит рисперидона и њихова комбинација може довести до кумулативне изложености активној антипсихотичној фракцији.
Фармакокинетичке интеракције
Храна не утиче на апсорпцију лека Риспердал.
Рисперидон се метаболише првенствено путем ЦИП2Д6, ау мањој мери путем ЦИП3А4. И рисперидон и његов активни метаболит 9-хидроксирисперидон су супстрати П-гликопротеина (П-гп). Супстанце које модификују активност ЦИП2Д6, или које су снажни инхибитори или индуктори активности ЦИП3А4 и / или П-гп, могу утицати на фармакокинетику активне антипсихотичне фракције рисперидона.
Јаки инхибитори ЦИП2Д6
Истовремена примена Риспердала са јаким инхибитором ЦИП2Д6 може повећати концентрацију рисперидона у плазми, али у мањој мери концентрације активне антипсихотичне фракције. Високе дозе снажног инхибитора ЦИП2Д6 могу повећати концентрацију активне антипсихотичне фракције рисперидона (нпр. Пароксетин, видети доле). Очекује се да ће други инхибитори ЦИП 2Д6, попут кинидина, на сличан начин утицати на концентрацију рисперидона у плазми. Када се започне или прекине истовремена терапија пароксетином, кинидином или другим јаким инхибитором ЦИП2Д6, посебно у високим дозама, лекар треба да поново процени дозу лека Риспердал.
Инхибитори ЦИП3А4 и / или П-гп
Истовремена примена Риспердала са јаким инхибитором ЦИП3А4 и / или П-гп може значајно повећати концентрацију активне антипсихотичне фракције рисперидона у плазми. Када се започне или прекине истовремена примена итраконазола или неког другог јаког инхибитора ЦИП3А4 и / или П-гп, лекар треба да поново процени дозу лека Риспердал.
ЦИП3А4 и / или П-гп индуктори
Истовремена примена Риспердала са јаким индуктором ЦИП3А4 и / или П-гп може смањити концентрацију активне антипсихотичне фракције рисперидона у плазми. Када се започне или прекине истовремена терапија карбамазепином или другим јаким индуктором ЦИП3А4 и / или П-гп, лекар треба поново да процени дозу лека Риспердал. Индуктори ЦИП3А4 испољавају свој ефекат на временски зависан начин и може проћи најмање 2 недеље да постигне максималан ефекат након увођења. Насупрот томе, по прекиду, индукцији ЦИП3А4 може бити потребно најмање 2 недеље да се смањи.
Лекови са високим везивањем за протеине плазме
Када се Риспердал узима заједно са лековима који високо везују протеине плазме, не долази до клинички значајног померања ниједног лека од протеина плазме.
Приликом примене истовремених лекова, потребно је консултовати Сажетак карактеристика лека у вези са информацијама о метаболизму и могућој потреби за прилагођавањем дозе.
Педијатријска популација
Студије интеракција су спроведене само код одраслих. Релевантност резултата ових студија код педијатријских пацијената није позната.
Комбинована употреба психостимуланса (нпр. Метилфенидата) са леком Риспердал код деце и адолесцената није променила фармакокинетику и ефикасност лека Риспердал.
Примери
Примери лекова који имају потенцијал интеракције или се показало да не делују са рисперидоном наведени су у наставку:
Утицај других лекова на фармакокинетику рисперидона
РиспердалАнтибактеријска средства:
• Еритромицин, умерен инхибитор ЦИП3А4 и инхибитор П-гп, не мења фармакокинетику рисперидона и активне антипсихотичне фракције.
• Рифампицин, снажан индуктор ЦИП3А4 и индуктор П-гп, смањио је концентрацију активне антипсихотичне фракције у плазми.
Антихолинестеразе:
• Донепезил и галантамин, оба супстрата ЦИП2Д6 и ЦИП3А4, немају клинички значајан ефекат на фармакокинетику рисперидона и активне антипсихотичне фракције.
Антиепилептици:
• Показано је да карбамазепин, снажан индуктор ЦИП3А4 и индуктор П-гп, смањује концентрацију активне антипсихотичне фракције рисперидона у плазми. Слични ефекти се могу уочити нпр. са фенитоином и фенобарбиталом, који су такође индуктори хепатичког ензима ЦИП 3А4, као и гликопротеина ПРиспердал.
• Топирамат је скромно смањио биорасположивост рисперидона, али не и активну антипсихотичку фракцију. Због тога је мало вероватно да ће ова интеракција имати клинички значај.
Антифунгалне:
• Итраконазол, моћан инхибитор ЦИП3А4 и инхибитор П-гп, у дози од 200 мг / дан повећао је концентрацију активне антипсихотичне фракције у плазми за приближно 70%, са дозама рисперидона од 2-8 мг / дан.
• Кетоконазол, моћан инхибитор ЦИП3А4 и инхибитор П-гп, у дози од 200 мг / дан повећао је концентрацију рисперидона у плазми и смањио концентрацију 9-хидроксирисперидона у плазми.
Антипсихотици:
• Фенотиазини могу повећати концентрације рисперидона у плазми, али не и концентрације активне антипсихотичне фракције.
Антивируси:
• Инхибитори протеазе: подаци из формалних студија нису доступни; међутим, будући да је ритонавир снажан инхибитор ЦИП3А4 и слаб инхибитор ЦИП2Д6, инхибитори протеоназе појачани ритонавиром и ритонавиром потенцијално повећавају концентрације активне антипсихотичне фракције рисперидона.
Бета блокатори:
• Неки бета-блокатори могу повећати концентрације рисперидона у плазми, али не и концентрације активне антипсихотичне фракције.
Блокатори калцијумових канала:
• Верапамил, умерен инхибитор ЦИП3А4 и инхибитор П-гп, повећава концентрацију рисперидона у плазми и активну антипсихотичку фракцију.
Гастроинтестинални лекови:
• Антагонисти Х2 рецептора: циметидин и ранитидин, оба слаба инхибитора ЦИП2Д6 и ЦИП3А4, повећали су биорасположивост рисперидона, али само незнатно ону активне антипсихотичне фракције.
ССРИ и трициклични антидепресиви:
• Флуоксетин, снажан инхибитор РиспердалЦИП2Д6, повећава концентрацију рисперидона у плазми, али у мањој мери концентрацију активне антипсихотичне фракције.
• Пароксетин, снажан инхибитор ЦИП2Д6, повећава концентрацију рисперидона у плазми, али, у дозама до 20 мг / дан, мање од оне активне антипсихотичне фракције. Међутим, веће дозе пароксетина могу повећати концентрацију активне антипсихотичне фракције рисперидона.
• Трициклични антидепресиви могу повећати концентрације рисперидона у плазми, али не и концентрације активне антипсихотичне фракције. Амитриптилин не утиче на фармакокинетику Риспердалди рисперидона или активне антипсихотичне фракције.
• Сертралин, слаб инхибитор ЦИП2Д6, и флувоксамин, слаб инхибитор ЦИП3А4, у дозама до 100 мг / дан, нису повезани са клинички значајним променама у концентрацији активне антипсихотичне фракције рисперидона. Међутим, дозе изнад 100 мг / дан сертралина или флувоксамина могу повећати концентрације активне антипсихотичне фракције рисперидона.
Утицај рисперидона на фармакокинетику других лекова
Антиепилептици:
• Рисперидон нема клинички значајан ефекат на фармакокинетику валпроата и топирамата.
Антипсихотици:
• Арипипразол, супстрат ЦИП2Д6 и ЦИП3А4: Орални или ињекциони рисперидон није утицао на фармакокинетику збира арипипразола и његовог активног метаболита, дехидроарипипразола.
Гликозиди дигиталиса:
• Рисперидон нема клинички значајан ефекат на фармакокинетику дигоксина.
Литијум:
• Рисперидон нема клинички значајан ефекат на фармакокинетику литијума.
Истовремена употреба рисперидона и фуросемида
• Видети одељак 4.4 о повећаном морталитету код старијих пацијената са деменцијом лечених у комбинацији са фуросемидом.
Риспердал
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Нема довољно података о употреби рисперидона код трудница.Рисперидон није показао тератогене ефекте у студијама на животињама, али су откривене друге врсте репродуктивне токсичности (видети одељак 5.3) Није познат потенцијални ризик за људе.
Дојенчад изложена антипсихотицима (укључујући Риспердал) током трећег тромјесечја трудноће изложена је ризику од нежељених реакција, укључујући екстрапирамидалне и / или симптоме устезања које могу варирати у тежини и трајању након рођења. Пријављени су случајеви агитације, хипертоније, хипотоније, тремора, сомноленције, респираторних тегоба или поремећаја исхране. Због тога се новорођенчад мора пажљиво пратити.
Риспердал се не сме користити током трудноће, осим ако је неопходно. Ако је током трудноће потребно прекинути лечење, до прекида не би требало доћи изненада.
Време храњења
У студијама на животињама, рисперидон и 9-хидрокси-рисперидон се излучују у млеко. Такође се показало да се рисперидон и 9-хидрокси-рисперидон излучују у мајчино млеко у малим количинама. Нема података о нежељеним реакцијама код дојенчади. Због тога се корист дојења мора одмерити у односу на потенцијални ризик за бебу.
Плодност
Као и други лекови који антагонизирају рецептор допамина Д2, Риспердал повећава ниво пролактина.
Хиперпролактинемија може потиснути хипоталамички ГнРХ, што резултира смањеном секрецијом гонадотропина хипофизе, што заузврат може инхибирати репродуктивну функцију угрожавањем гонадалне стероидогенезе и код жена и код мушкараца.
Нису уочени релевантни ефекти у неклиничким студијама.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Риспердал може благо или умерено ометати способност управљања возилима и рада са машинама због потенцијалних ефеката на нервни систем и вид (видети одељак 4.8). Стога, пацијенте треба саветовати да не возе и не рукују машинама док се не сазна њихова индивидуална осетљивост.
04.8 Нежељени ефекти
Најчешће пријављене нежељене реакције на лек (инциденција ≥ 10%) су: паркинсонизам, седација / сомноленција, главобоља и несаница.
Нуспојаве за које се чини да су повезане са дозом укључују паркинсонизам и акатизију.
Следећи нежељени ефекти су сви они пријављени у клиничким испитивањима и постмаркетиншком искуству са рисперидоном према категорији учесталости процењеној на основу клиничких испитивања Риспердал -а. Примењују се следећи изрази и сродна учесталост: врло чести (≥1 / 10), чести (од ≥1 / 100 у
Унутар сваке класе учесталости, нежељени ефекти се пријављују према опадајућем степену озбиљности.
Л "хиперпролактинемија може у неким случајевима изазвати гинекомастију, менструалне сметње, аменореју, галактореју.
б Дијабетес мелитус је пријављен код 0,18% испитаника лечених рисперидоном у поређењу са 0,11% у плацебо групи у плацебо контролисаним клиничким испитивањима. Укупна инциденција свих клиничких студија била је 0,43% код свих испитаника лечених рисперидоном.
ц Није примећено у клиничким испитивањима Риспердала, али је примећено у постмаркетиншком искуству са рисперидоном.
д Могу се јавити екстрапирамидални поремећаји: Паркинсонизам (хиперсекреција пљувачке, укоченост мишићно -коштаног система, паркинсонизам, птијализам са губитком пљувачке, трзања укочености, брадикинезија, хипокинезија, фације маски, напетост мишића, акинезија, нухална укоченост, укоченост мишића, паркинсоновски ход и глабелларни рефлекс тремор у мировању), акатизија (акатизија, немир, хиперкинезија и синдром немирних ногу), тремор, дискинезија (дискинезија, трзање мишића, кореоатетоза, атетоза и миоклонија), дистонија.
Дистонија укључује дистонију, хипертонију, тортиколис, нехотичне контракције мишића, мишићну контрактуру, блефароспазам, окулогирус, парализу језика, грч лица, ларингоспазам, миотонију, опистотонус, орофарингеални грч, плеуротонус, језични спазам и тризам. Важно је напоменути да је укључен шири спектар симптома, не нужно екстрапирамидалног порекла. Несаница укључује: почетну несаницу, централну несаницу; напади укључују: гранд мал конвулзије; менструални поремећаји укључују: нередовне менструације, олигоменореју; едем укључује: генерализовани едем, периферни едем, пластични едем.
Нежељени ефекти пријављени код формулација палиперидона
Палиперидон је активни метаболит рисперидона, па су неповољни профили оброка ових једињења (укључујући и оралне и ињекционе формулације) међусобно релевантни. Поред горе наведених нежељених реакција, пријављене су и следеће нежељене реакције при употреби производа од палиперидона, које се могу очекивати са леком Риспердал.
Срчани поремећаји: синдром постуралне ортостатске тахикардије.
Ефекти класе
Веома ретки случајеви продужења КТ интервала пријављени су у постмаркетиншком окружењу са рисперидоном, попут других антипсихотика.Други ефекти на срчану класу пријављени са антипсихотицима који продужавају КТ интервал укључују вентрикуларну аритмију, вентрикуларну фибрилацију, вентрикуларну тахикардију, изненадну смрт, срчани застој и торсадес де поинтес.
Венска тромбоемболија
Забележени су случајеви венске тромбоемболије, укључујући случајеве плућне емболије и случајеве дубоке венске тромбозе са антипсихотицима (учесталост није позната).
Добијање на тежини
Обједињени подаци из плацебо контролисаних клиничких испитивања која су трајала 6-8 недеља упоређивали су пропорције одраслих пацијената са схизофренијом лечених Риспердалом и плацебом који су испунили критеријум повећања телесне масе ≥7% телесне тежине, откривајући већу статистички значајну учесталост повећања телесне тежине за Риспердал (18% ), у поређењу са плацебом (9%). Из обједињене анализе тронедељних плацебо контролисаних клиничких испитивања код одраслих пацијената са акутном манијом, учесталост повећања телесне масе за ≥7%на крају је била упоредива између група које су примале Риспердал (2,5%) и плацеба (2,4%) , показују нешто више у групи активних лекова (3,5%).
У дуготрајним клиничким испитивањима, у популацији деце и адолесцената са понашањем и другим поремећајима понашања, повећање телесне масе у просеку је износило 7,3 кг након 12 месеци лечења. Нормална деца старости између 5 и 12 година, у распону од 3 до 5 кг годишње Од 12 до 16 година, овај ентитет повећања телесне тежине у распону од 3 до 5 кг годишње одржава се за девојчице, док дечаци добијају око 5 кг годишње.
Сазнајте више о посебним популацијама
Нежељене реакције на лекове, пријављене са већом учесталошћу код старијих пацијената са деменцијом или код педијатријских пацијената него у одраслих пацијената, описане су у наставку:
Старији пацијенти са деменцијом
Код старијих пацијената са деменцијом, пролазни исхемијски напад и цереброваскуларни удес су пријављени као нежељена дејства у клиничким испитивањима са учесталошћу од 1,4%, односно 1,5%. Поред тога, пријављени су следећи нежељени ефекти са учесталошћу ≥5% код старијих пацијената са деменцијом и са најмање двоструко већом учесталошћу која се примећује у другим одраслим популацијама: инфекција уринарног тракта, периферни едем, летаргија и кашаљ.
Педијатријска популација
Уопштено, очекује се да ће врста нежељених реакција код деце бити слична оној код одраслих. Следећи нежељени ефекти пријављени су са учесталошћу ≥5% код педијатријских пацијената (5 до 17 година) и најмање два пута чешће него што је примећено у клиничким испитивањима код одраслих: сомноленција / седација, умор, главобоља, повећан апетит, повраћање, горњи респираторни систем инфекције, зачепљен нос, бол у трбуху, вртоглавица, кашаљ, пирексија, тремор, дијареја и енуреза.
Дугорочни ефекти терапије рисперидоном на полно сазревање и висину нису адекватно проучени (видети пододељак 4.4 "Деца и адолесценти").
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које су се појавиле након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса хттп: //ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.
04.9 Предозирање
Симптоми
Уопштено говорећи, пријављени знаци и симптоми били су они који су резултат повећања познатих фармаколошких ефеката рисперидона. То укључује сомноленцију и седацију, тахикардију и хипотензију и екстрапирамидалне симптоме. У случају предозирања пријављено је продужење КТ интервала и напади. Торсадес де поинтес су пријављени у вези са комбинованим предозирањем Риспердалом и пароксетином.
У случају акутног предозирања, треба размотрити могућност употребе више лекова.
Лечење
Успоставите и одржавајте патентне дисајне путеве и обезбедите одговарајућу оксигенацију и вентилацију. Размислите о извођењу испирања желуца (након интубације ако је пацијент у несвести) и давању активног угља заједно са лаксативом само ако се пацијент узима највише један сат. Кардиоваскуларни надзор треба одмах започети, што мора укључивати континуирано електрокардиографско праћење, како би се откриле могуће аритмије.
Не постоји специфичан противотров за Риспердал. Због тога би требало увести одговарајуће опште мере подршке. Хипотензију и колапс циркулације треба лечити одговарајућим мерама, као што су ИВ течности и / или симпатомиметички агенси.У случају тешких екстрапирамидних симптома, треба дати антихолинергички лек. Пажљиво праћење и клинички надзор настављају се до пацијента.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: Други антипсихотици, АТЦ ознака: Н05АКС08.
Механизам дејства
Рисперидон је селективни моноаминергични антагонист са јединственим својствима те врсте. Поседује "висок афинитет за 5-ХТ2 серотонергичке рецепторе и Д2 допаминергичне рецепторе. Рисперидон се такође веже за алфа1-адренергичке рецепторе и, у мањој мери, за Х1-хистаминергичке и алфа2-адренергичке рецепторе. Рисперидон нема афинитета за рецепторе. рисперидон је снажан Д2 антагонист, за који се верује да побољшава позитивне симптоме схизофреније, изазива мању депресију моторне активности и индукцију каталепсије од класичних антипсихотика. Централно уравнотежен антагонизам између серотонина и допамина може смањити ризик од екстрапирамидних нуспојава и проширити терапијску активност на побољшање негативних и афективних симптома схизофреније.
Фармакодинамички ефекти
Клиничка ефикасност
Схизофренија
Ефикасност рисперидона у краткотрајном лечењу схизофреније утврђена је у четири клиничка испитивања, у трајању од 4-8 недеља, која су обухватила преко 2.500 пацијената који су испунили ДСМ-ИВ критеријуме за схизофренију. У студији од 6 недеља., Плацебом контролисана који је укључивао титрацију рисперидона у дозама до 10 мг / дан два пута дневно, рисперидон је био бољи од плацеба у укупној скали Кратка скала психијатријског рејтинга - (БПРС). У осмонедељној, плацебом контролисаној клиничкој студији четири фиксне дозе рисперидона (2, 6, 10 и 16 мг / дан, даване два пута дневно), све четири групе рисперидона показале су супериорност у односу на плацебо у укупном резултату ПАНСС-а (Скала позитивног и негативног синдрома). У 8-недељној клиничкој студији поређења доза која је укључивала пет фиксних доза рисперидона (1, 4, 8, 12 и 16 мг / дан два пута дневно), групе са 4, Рисперидон 8 и 16 мг / дан биле су супериорније од група дозе рисперидона од 1 мг у укупном скору ПАНСС. У 4-недељном, плацебом контролисаном, плацебом контролисаном клиничком испитивању две фиксне дозе рисперидона (4 и 8 мг / дан једном дневно), обе дозне групе лечене рисперидоном биле су супериорније од плацеба у неколико мера ПАНСС-а скала, укључујући укупну ПАНСС скалу и меру одговора (> 20% смањење укупне оцене ПАНСС).У дуготрајној клиничкој студији, амбулантни пацијенти који су првенствено задовољили ДСМ-ИВ критеријуме за схизофренију и који су остали клинички стабилни најмање 4 недеље на антипсихотичкој примени, рандомизирани су на рисперидон у дозама од 2 до 8 мг / дан или халоперидол током 1- 2 године опсервације, да бисте уочили било какве релапсе. Током овог времена, пацијенти лечени рисперидоном имали су знатно дуже време за повратак од оних на халоперидолу.
Маничне епизоде у биполарном поремећају
Ефикасност монотерапије рисперидоном у акутном лечењу маничних епизода повезаних са биполарним поремећајем И показана је у три, двоструко слепа, плацебом контролисана испитивања монотерапије на приближно 820 пацијената са биполарним поремећајем И, на основу ДСМ-ИВ критеријума. студије, рисперидон 1 до 6 мг / дан (почетна доза од 3 мг у две студије и 2 мг у другој) био је значајно супериорнији у односу на плацебо у "крајња тачка претходно утврђена примарна, тј. промена у односу на почетну вредност укупног скора ИМРС -а (Скала рејтинга Иоунг Маниа) у 3. недељи исход секундарне ефикасности генерално су били у складу са исход Примарни. Проценат пацијената са ≥50% смањењем ИМРС скора од почетне до "крајња тачка 3. недеља је била значајно већа за групу рисперидона него за плацебо групу.
Једно од три клиничка испитивања укључивало је групу за лечење халоперидолом и 9-недељну двоструко слепу фазу одржавања. Ефикасност је одржавана током читавог периода терапије одржавања, који је трајао 9 недеља. Промена укупне скале ИМРС у односу на почетну вредност показала је континуирано и упоредиво побољшање између две групе лечења рисперидоном и халоперидолом у 12. недељи.
Ефикасност рисперидона у комбинацији са стабилизаторима расположења у лечењу акутне маније доказана је у једном од два тронедељна двоструко слепа клиничка испитивања спроведена на приближно 300 пацијената који испуњавају ДСМ-ИВ критеријуме за биполарни поремећај И. У тронедељном клиничком испитивању испитивање, рисперидон 1 до 6 мг / дан, почетна доза од 2 мг / дан, у комбинацији са литијумом или валпроатом, био је бољи од монотерапије литијумом или валпроатом украјња тачка претходно утврђена примарна, тј. промена у односу на почетну вредност укупног скора ИМРС у 3. недељи. У другој тронедељној студији, рисперидон 1 до 6 мг / дан, са почетном дозом од 2 мг / дан, у комбинацији са литијумом, валпроатом, или карбамазепин није био бољи од монотерапије литијумом, валпроатом или карбамазепином у смањењу укупног скора ИМРС. Једно могуће објашњење за неуспех ове клиничке студије била је индукција клиренс рисперидона и 9-хидрокси-рисперидона помоћу карбамазепина, који је произвео субтерапеутске нивое рисперидона и 9-хидрокси-рисперидона. Када је група за лечење карбамазепином искључена у једној анализи пост-хоц, рисперидон у комбинацији са литијумом или валпроатом био је бољи од монотерапије литијумом или валпроатом у смањењу укупног скора ИМРС.
Упорна агресија у деменцији
Ефикасност рисперидона у лечењу бихевиоралних и психолошких симптома деменције (Бихевиорални и психолошки симптоми деменције -БПСД), који укључује поремећаје понашања попут агресије, агитације, психозе, активности и афективних поремећаја, демонстриран је у три двоструко слепа, плацебом контролисана клиничка испитивања спроведена на 1.150 старијих пацијената са умереном до тешком деменцијом. Једна од студија је укључивала фиксне дозе рисперидона од 0,5, 1 и 2 мг / дан. Две студије флексибилних доза укључивале су групе за лечење са дозама рисперидона у распону од 0,5 - 4 мг / дан и 0,5 - 2 мг / дан. старијих пацијената са деменцијом (мерено скалом Бихевиорална патологија у Алзхеимеровој болести [ПОНАШАЈ -АД -] и од Инвентар агитације Цохен Мансфиелд [ЦМАИ]). Терапеутски ефекат рисперидона није зависио од резултата ММСЕ теста (Мини-ментални државни испит) (а самим тим и тежину деменције), седативна својства рисперидона, присуство или одсуство психозе и врсту деменције, Алцхајмерову, васкуларну или мешовиту (видети такође одељак 4.4).
Педијатријска популација
Поремећај понашања
Ефикасност рисперидона у краткотрајном лечењу поремећаја поремећаја понашања показана је у два двоструко слепа, плацебом контролисана клиничка испитивања на приближно 240 пацијената старости од 5 до 12 година са дијагнозом поремећаја понашања (ДБД) према ДСМ-ИВ критеријуме и гранично интелектуално функционисање или, благу или умерену менталну ретардацију / поремећај учења. У две студије, рисперидон 0,02 0,06 мг / кг / дан је био значајно супериорнији од плацеба.крајња тачка примарна горе наведена, тј. промена од основне линије у Н-ЦБРФ-у, подскала за проблем понашања Образац за оцењивање понашања Нисонгер-дете, у 6. недељи.
05.2 Фармакокинетичка својства
Риспердал таблете за дисање у уста и орални раствор су биоеквивалентни Риспердал филмом обложеним таблетама.
Рисперидон се метаболише у 9-хидрокси-рисперидон са фармаколошком активношћу сличном оној рисперидона (види Биотрансформација и елиминација).
Апсорпција
Након оралне примене, рисперидон се потпуно апсорбује, достижући максималне концентрације у плазми у року од 1 до 2 сата. Апсолутна орална биорасположивост рисперидона је 70% (ЦВ = 25%). Релативна орална биорасположивост рисперидона из једне таблете је 94% (ЦВ = 10%) у поређењу са оном у раствору. Храна не утиче на апсорпцију, па се рисперидон може давати без обзира на оброке. Код већине пацијената, равнотежно стање рисперидона се постиже у року од 1 дана. Стање равнотеже 9-хидрокси-рисперидона постиже се у року од 4-5 дана од дозе.
Дистрибуција
Рисперидон се брзо дистрибуира. Запремина дистрибуције је 1-2 л / кг. Рисперидон се веже за албумин и алфа1-кисели гликопротеин у плазми: везивање рисперидона за протеине плазме је 90%, док је за 9-хидрокси-рисперидон 77%.
Биотрансформација и елиминација
Рисперидон се метаболише помоћу ЦИП 2Д6 у 9-хидрокси-рисперидон, са фармаколошком активношћу сличном оној рисперидона. Рисперидон и 9-хидрокси-рисперидон формирају активну антипсихотичку фракцију. ЦИП2Д6 је подложан генетском полиморфизму. Брзи метаболизатори ЦИП 2Д6 брзо претварају рисперидон у 9-хидрокси-рисперидон, док га слаби метаболизатори претварају много спорије.Иако екстензивни метаболизатори имају нижу концентрацију рисперидона и већу концентрацију 9-хидрокси-рисперидона од лоших метаболизатора, фармакокинетика рисперидона и 9-хидрокси-рисперидона заједно (тј. Активна антипсихотична фракција), након једнократних и поновљених доза, слични су у брзим и спорим дозама лоши метаболизатори ЦИП 2Д6.
Други метаболички пут рисперидона је Н-деалкилација. Ин витро студије на микросомима јетре код људи показале су да рисперидон, у клинички значајној концентрацији, не инхибира у суштини метаболизам лекова који се метаболишу изоензимима цитокрома П450, укључујући ЦИП 1А2, ЦИП 2А6, ЦИП 2Ц8 / 9/10, ЦИП 2Д6, ЦИП 2Е1, ЦИП 3А4 и ЦИП 3А5. Недељу дана након оралне примене рисперидона, 70% дозе се излучује урином, а 14% фецесом. У урину, рисперидон плус 9-хидрокси-рисперидон чине 35-45% дозе. Остатак представљају неактивни метаболити.
Након оралне примене психотичним пацијентима, рисперидон се елиминише са „полувременом од приближно 3 сата.“ Полувреме елиминације 9-хидрокси-рисперидона и активне антипсихотичне фракције је 24 сата.
Линеарност / Нелинеарност
Концентрације рисперидона у плазми су пропорционалне дози у распону терапијских доза.
Старији пацијенти, инсуфицијенција јетре и бубрега
Студија појединачне дозе показала је у просеку 43% веће концентрације активне антипсихотичне фракције у плазми, 38% дуже полувреме елиминације и 30% мањи клиренс активне антипсихотичке фракције код старијих особа. Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом биле су веће концентрације у плазми активне антипсихотичне фракције и смањен клиренс антипсихотичне фракције у просеку је примећен за 60% .Концентрације рисперидона у плазми биле су нормалне код пацијената са оштећењем јетре, иако је средња слободна фракција рисперидона у плазми повећана за приближно 35%.
Педијатријски пацијенти
Фармакокинетика рисперидона, 9-хидрокси-рисперидона и активне антипсихотичне фракције код деце била је слична оној код одраслих.
Секс, раса и пушење
Популациона фармакокинетичка анализа није открила очигледан утицај пола, расе или пушења на фармакокинетички профил рисперидона или активне антипсихотичне фракције.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
У неким студијама (суб) хроничне токсичности, у којима је дозирање започето код полно незрелих пацова и паса, примећени су ефекти зависни од дозе на женски и мушки генитални тракт и млечну жлезду. Приписати повећању нивоа пролактина у серуму антагонистичка активност за допаминергичне Д2 рецепторе рисперидона. Штавише, студије културе ткива сугеришу да би раст ћелија у раку дојке код људи могао бити подстакнут пролактином. Рисперидон није био тератоген код пацова и зечева. У студијама репродукције пацова које су спроведене са рисперидоном, уочени су штетни ефекти на парење родитеља и порођајну тежину и преживљавање. У студији токсичности на малолетним пацовима леченим оралним рисперидоном, примећен је пораст морталитета штенаца и кашњење у физичком развоју. 40-недељно испитивање малолетних паса који су лечени оралним рисперидоном, полно сазревање је одложено.На основу АУЦ-а, раст дугих костију није био погођен код паса при једнакој изложености. 3,6 пута максимална орална изложеност људи код адолесцената (1,5 мг / дан), док ефекти на дуге кости и сексуално сазревање примећени су при 15 пута већој максималној оралној изложености људи код адолесцената.
Интраутерина изложеност рисперидону повезана је са когнитивним дефицитом одраслих особа код пацова. Други антагонисти допамина, када су давани трудним животињама, изазвали су штетне ефекте на учење и развој мотора код потомака. У низу тестова, рисперидон се није показао генотоксичним. У клиничким студијама о канцерогености потомака. Рисперидон код пацова и мишеви, примећено је повећање аденома хипофизе (миш), ендокриних аденома панкреаса (пацов) и аденома дојке (обе врсте). Ови тумори су повезани са продуженом активношћу антагониста допаминергичких Д2 рецептора и хиперпролаттемијом. Значај ових налаза тумора код глодара у смислу ризика за људе није познат.
И ин витро и ин виво, животињски модели показују да рисперидон може изазвати продужење КТ интервала при високим дозама, што је повезано са повећаним теоретским ризиком од торсадес де поинтес код пацијената.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Риспердал филмом обложене таблете
Риспердал 1 мг филмом обложене таблете:
Језгро
Лактоза монохидрат
Кукурузни скроб
Микрокристална целулоза (Е460)
Хипромелоза (Е464)
Магнезијум стеарат
Безводни колоидни силицијум диоксид
Натријум лаурил сулфат
Премазивање
Хипромелоза (Е464)
Пропилен гликол (Е490)
Риспердал 2 мг филмом обложене таблете:
Језгро
Лактоза монохидрат
Кукурузни скроб
Микрокристална целулоза (Е460)
Хипромелоза (Е464)
Магнезијум стеарат
Безводни колоидни силицијум диоксид
Натријум лаурил сулфат
Премазивање
Хипромелоза (Е464)
Пропилен гликол (Е490)
Титанијум диоксид (Е171)
Талц (Е553Б)
Залазак сунца жуто-алуминијумско језеро (Е110)
Риспердал 3 мг филмом обложене таблете:
Језгро
Лактоза монохидрат
Кукурузни скроб
Микрокристална целулоза (Е460)
Хипромелоза (Е464)
Магнезијум стеарат
Безводни колоидни силицијум диоксид
Натријум лаурил сулфат
Премазивање
Хипромелоза (Е464)
Пропилен гликол (Е490)
Титанијум диоксид (Е171)
Талц (Е553Б)
Хинолин жуто (Е104)
Риспердал 4 мг филмом обложене таблете:
Језгро
Лактоза монохидрат
Кукурузни скроб
Микрокристална целулоза (Е460)
Хипромелоза (Е464)
Магнезијум стеарат
Безводни колоидни силицијум диоксид
Натријум лаурил сулфат
Премазивање
Хипромелоза (Е464)
Пропилен гликол (Е490)
Титанијум диоксид (Е171)
Талц (Е553Б)
Кинолин жуто
Индиготиндисулфонатно-алуминијумско језеро (Е132)
Риспердал таблете за распршивање алата
Риспердал 1 мг, квадратне таблете за распршивање алата
Полацрилек смола
Желатин (Е485)
Манитол (Е421)
Глицин (Е640)
Симетхицоне
Царбомер
Натријум хидроксид
Аспартам (Е951)
Црвени оксид гвожђа (Е172)
Пеперминт уље
Риспердал 2 мг квадратне дисперзибилне таблете за уста
Полацрилек смола
Желатин (Е485)
Манитол (Е421)
Глицин (Е640)
Симетхицоне
Царбомер
Натријум хидроксид
Аспартам (Е951)
Црвени оксид гвожђа (Е172)
Пеперминт уље
Ксантан гума
Риспердал 1 мг / мл оралне капи, раствор:
Винска киселина (Е334)
Бензојева киселина (Е210)
Натријум хидроксид
Пречишћена вода
06.2 Некомпатибилност
Филмом обложене таблете: Није применљиво.
Ородисперзибилне таблете: Није применљиво.
Оралне капи, раствор: некомпатибилан са различитим врстама чаја, укључујући црни чај.
06.3 Период важења
Филмом обложене таблете: 3 године (1/2/3/4 мг) и 2 године (0,5/6 мг)
Ородисперзибилне таблете: 2 године.
Оралне капи, раствор: 3 године
Након првог отварања бочице: 3 месеца.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Риспердал филмом обложене таблете: Не чувати на температури изнад 30 ° Ц.
Блистер паковање: Чувати у оригиналном паковању ради заштите од светлости.
Риспердал таблете за распршивање алата: не складиштити изнад 30 ° Ц. Чувати у оригиналном паковању.
Риспердал оралне капи, раствор: не складиштити изнад 30 ° Ц. Немојте замрзавати. Чувати у оригиналном паковању ради заштите од светлости и влаге.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Риспердал филмом обложене таблете
Таблете су паковане у непрозирне ПВЦ / ЛДПЕ / ПВДЦ / алуминијумске блистере и ХДПЕ боце са ПП навојним затварачем. Таблете су доступне у следећим величинама паковања:
• 0,5 мг: у блистерима са 20 или 50 таблета и бочицама са 500 таблета
• 1 мг: у блистерима са 6, 20, 50, 60 или 100 таблета и бочицама са 500 таблета
• 2 мг: у блистерима од 10, 20, 50, 60 или 100 таблета и бочицама са 500 таблета
• 3 мг: у блистерима који садрже 20, 50, 60 или 100 таблета
• 4 мг: у блистерима који садрже 10, 20, 30, 50, 60 или 100 таблета
• 6 мг: у блистерима који садрже 28, 30 или 60 таблета
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Риспердал таблете за распршивање алата
Таблете за распршивање алата паковане су у алуминијумске блистере.
Риспердал оралне капи, раствор
Капи су паковане у стаклене бочице од јантара од 30 мл и 100 мл, са заштитним затварачем од полипропилена који је заштићен од деце.
Пипета која се испоручује са бочицом се мери у милиграмима и милилитрима са минималном запремином од 0,25 мл и максималном запремином од 3 мл. Ознаке градације од 0,25 мл (што одговара 0,25 мг раствора) одштампане су на пипети у корацима до 3 мл (што одговара 3 мг раствора)
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Филмом обложене таблете: нема посебних упутстава за одлагање
Ородисперзибилне таблете (видети одељак 4.2).
Орални раствор: нема посебних упутстава за одлагање
Неискоришћени лек и отпад добијени из овог лека морају се одложити у складу са локалним прописима.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Јанссен-Цилаг СпА
Преко М. Буонаротија, 23
20093 Цологно Монзесе (МИ)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
Риспердал 1 мг филмом обложене таблете - 20 таблета АИЦ 028752018
Риспердал 1 мг филмом обложене таблете - 60 таблета АИЦ 028752057
Риспердал 2 мг филм таблете - 20 таблета АИЦ 028752020
Риспердал 2 мг филм таблете - 60 таблета АИЦ 028752069
Риспердал 3 мг филмом обложене таблете - 20 таблета АИЦ 028752032
Риспердал 3 мг филмом обложене таблете - 60 таблета АИЦ 028752071
Риспердал 4 мг филм таблете - 20 таблета АИЦ 028752044
Риспердал 4 мг филмом обложене таблете - 60 таблета АИЦ 028752083
Риспердал 1 мг / мл оралне капи, раствор - 1 бочица од 100 мл АИЦ 028752095
Риспердал 1 мг / мл оралне капи, раствор - 1 бочица од 30 мл АИЦ 028752145
Риспердал 1 мг распадљиве таблете за уста - 28 таблета АИЦ 028752222
Риспердал 1 мг распадљиве таблете за уста - 56 таблета АИЦ 028752234
Риспердал 2 мг распадљиве таблете за уста - 28 таблета АИЦ 028752246
Риспердал 2 мг распадљиве таблете за уста - 56 таблета АИЦ 028752259
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Филмом обложене таблете: 15/07/1995 - 27/06/2010
Оралне капи, раствор - бочица 100 мл: 21/12/1999 - 27/06/2010
Оралне капи, раствор - бочица 30 мл: 22/12/2000 - 27/06/2010
Ородисперзибилне таблете: 14/02/2008 - 27/06/2010.
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Априла 2015