ЦОЛВЕР ® Царведилол

ЦОЛВЕР ® је лек на бази карведилола

ТЕРАПЕУТСКА ГРУПА: Бета-блокатори

Индикације ЦОЛВЕР ® Царведилол

ЦОЛВЕР ® је индикован за лечење есенцијалне артеријске хипертензије и ангине пекторис.
Хипотензивни ефекти лека ЦОЛВЕР ® могу се појачати комбинацијом са антихипертензивним лековима, попут диуретика.

Механизам деловања ЦОЛВЕР ® Царведилол

Карведилол садржан у ЦОЛВЕР -у ® орално, врло брзо се апсорбује на гастроинтестиналном нивоу, достижући максималне концентрације у плазми већ након једног сата од узимања. Упркос добром профилу апсорпције, биорасположивост овог активног састојка никада не прелази 25% укупне узете дозе, с обзиром на присуство врло евидентног метаболизма при првом проласку.
Због своје липофилне природе, лек се везује за протеине плазме у крвотоку, који делују као транспортери.

Карведилол делује као неселективни бета блокатор. Важан хипотензивни ефекат, у ствари, такође је последица инхибиторног дејства на алфа 1 адренергичке рецепторе, изражено на површини ћелија глатких мишићних влакана малих судова (одговорних за периферну вазодилатацију); штавише, карведилол врши „бета блокаду активности на срчане адренергичке рецепторе, неопходне за смањење рада срца кроз модулацију вентрикуларног пре и после оптерећења.
Студије такође приписују карведилолу антиоксидативно дејство, које се врши детоксикацијом слободних радикала кисеоника и вероватно укључено у заштиту крвних судова.
Након значајно дужег полувремена елиминације (6/10 сати) у поређењу са сродницима бета блокатора, активни састојак се елиминише углавном фецесом, након јетрене глукурокоњугације.

Спроведена истраживања и клиничка ефикасност

СТУДИЈА КОПЕРНИКУС: "КОРИШЋЕЊЕ КАРВЕДИЛОЛА У" НЕДОВОЉНОСТИ СРЦА

Тираж. 2002. 22. октобар; 106: 2194-9.

Утицај карведилола на морбидитет пацијената са тешком хроничном срчаном инсуфицијенцијом: резултати студије проспективног рандомизираног кумулативног преживљавања карведилола (ЦОПЕРНИЦУС).

Пакер М, Фовлер МБ, Роецкер ЕБ, Цоатс АЈ, Катус ХА, Крум Х, Мохацси П, Роулеау ЈЛ, Тендера М, Стаигер Ц, Холцслав ТЛ, Аманн-Залан И, ДеМетс ДЛ; Студијска група за проспективно насумично кумулативно преживљавање карведилола (ЦОПЕРНИЦУС).

Ова важна студија, спроведена на приближно 2300 пацијената, показала је како примена карведилола, код пацијената са благом или умереном срчаном инсуфицијенцијом, може смањити ризик од смрти и хоспитализације повезане са кардиоваскуларним догађајима за 27% у поређењу са контролом, и то за чак 31% за срчану инсуфицијенцију. Ови подаци показују како карведилол може имати заштитно дејство на здравље срца, спречавајући погоршање срчане инсуфицијенције.

2. АНТИОКСИДАНТНИ ЕФЕКТИ КАРВЕДИЛОЛА

Ј Хипертенс. 2007. апр; 25: 731-41.

Антиоксидативна активност карведилола у кардиоваскуларним обољењима.

Дандона П, Гханим Х, Броокс ДП.

За разлику од кардиоселективних бета блокатора који се користе у лечењу кардиоваскуларних болести, чини се да карведилол има снажно антиоксидативно дејство. Недавне студије показују како овај активни принцип може да интервенише како у детоксикацији слободних радикала кисеоника, тако и у сузбијању производње ових реактивних врста, гарантујући побољшање клиничког стања пацијента.

3.КАРВЕДИЛОЛ У МЕТАБОЛСКОМ СИНДРОМУ

Инт Хеарт Ј. 2006. мај; 47: 421-30.

Утицај карведилола на метаболичке параметре код пацијената са метаболичким синдромом.

Узунлулу М, Огуз А, Иорулмаз Е.

Директно учешће карведилола у бројним метаболичким путевима подстакло је истраживаче да проуче ефекте овог активног састојка код пацијената са метаболичким синдромом. Подаци, донекле охрабрујући, показали су како - за разлику од других бета блокатора - примена карведилола може изазвати смањење крвног притиска уз одржавање биохемијских и метаболичких параметара, чиме се смањује кардиоваскуларни ризик.

Начин употребе и дозирање

ЦОЛВЕР ® 6,25 / 25 мг таблете карведилола: стандардни третман за хипертензију подразумева давање 12,5 мг карведилола у прва два дана, након чега следи доза одржавања од 25 мг дневно у једној дози. У случају смањеног терапијског одговора, могуће је повећати дозу до максимално 50 мг, могуће у две различите дневне дозе; алтернативно, ЦОЛВЕР ® се може комбиновати са антихипертензивним леком друге природе.
Исти терапијски протокол треба користити и за лечење ангине пекторис, док је у случају срчане инсуфицијенције препоручљиво формулисати дозу на основу тежине болести.
Прилагођавање дозе, тачније смањење дозе, препоручљиво је у случају пацијената на терапији дигиталисом, диуретицима и АЦЕ инхибиторима, како би се накнадно обезбедило повећање дозе на основу уочених терапијских ефеката, а у сваком случају не пре две недеље ( временски интервал потребан за максимизирање ефеката).

У СВАКОМ СЛУЧАЈУ, ПРИЈЕ УЗИМАЊА ЦОЛВЕР ® Царведилола - ОПИС И КОНТРОЛА ВАШЕГ ЛИЈЕЧНИКА СУ ПОТРЕБНИ.

Упозорења ЦОЛВЕР ® Царведилол

Упозорења и мере предострожности неопходне за смањење нуспојава карведилола вишеструке су и оправдане бројним биолошким реакцијама у које је укључен овај активни састојак.
Пацијенти са дијабетесом који су на хипогликемијској терапији, на пример, треба стално да прате ниво гликемије како би спречили дејство карведилола на метаболизам глукозе да изазове гликемијску декомпензацију, док би пацијенти који пате од исхемијске болести срца, васкуларних обољења, срчане инсуфицијенције, чак и лечени, требало да прате бубрежну функцију параметре, како би се смањио ризик од бубрежне инсуфицијенције.
Током терапије карведилолом, лекар треба да контролише вентилационе капацитете код пацијената са бронхоспазмима и отежаним дисањем. У случају погоршања ове функционалности, потребно је прекинути терапију кроз фазу постепеног смањења употребљене дозе.
У случају хируршких интервенција, препоручљиво је благовремено обавестити анестезиолога како би се избегла употреба анестетика са израженом негативном инотропном активношћу и на тај начин смањили нежељени ефекти, попут тешке брадикардије и хипотензије.
Код преосјетљивих пацијената, карведилол, као и сви други бета-блокатори, могао би повећати појаву сензибилизације на алергене, с посљедичним ризиком од анафилактичких реакција.
Феохромоцитом, Принзметалова ангина и друга посебна патолошка стања могу довести до повећања нуспојава карведилола.
Присуство неких нуспојава, попут главобоље и вртоглавице, могло би умањити нормалне перцептивне способности пацијента, чинећи употребу машина и управљање аутомобилима опасним.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Иако у литератури нема студија о употреби карведилола у трудноћи, хемодинамски (смањена перфузија плаценте) и метаболички (хипогликемија) ефекти повезани са употребом лека ЦОЛВЕР ® могли би наштетити фетусу и угрозити његов нормалан раст. Надаље, с обзиром на присуство активног састојка у мајчином млеку, не препоручује се узимање овог лека током трудноће и током дојења.

Интеракције

С обзиром на његово важно антихипертензивно дејство, карведилол би могао лако да ступи у интеракцију са другим лековима са хипотензивним дејством, као што су диуретици или антагонисти калцијума, што резултира повећањем ове активности. У овом случају, препоручљиво је прилагодити дозу како би се оптимизовали терапијску ефикасност и минимизирати појаву нежељених ефеката.
Код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом који примају терапију дигоксином, истовремена примена карведилола може довести до повећања концентрације дигоксина у плазми, што захтева праћење нивоа дигоксина.
Надаље, с обзиром на маскирајући ефекат типичних симптома хипогликемије, можда ће бити потребно прилагодити дозу употребљених хипогликемичних агенаса.
Истовремена примена рифампицина и инхибитора оксидазе мешовите функције може довести до повећања нивоа карведилола у плазми, са непредвидивим биолошким ефектима.
Карведилол би на крају могао ступити у интеракцију са анестетицима са негативном инотропном активношћу, појачавајући њихов ефекат и повећавајући здравствени ризик пацијента.

Контраиндикације ЦОЛВЕР ® Царведилол

ЦОЛВЕР ® је контраиндикован у случају тешке или неадекватно лечене срчане инсуфицијенције, у случају бронхопнеумопатије са бронхоспазмом, поремећаја функције јетре, астме, кардиогеног шока, тешке брадикардије, наглашене хипотензије и у случају преосетљивости на једну од његових компоненти.

Нежељени ефекти - нежељени ефекти

Чини се да су нежељени ефекти описани за ЦОЛВЕР ® опћенито пролазни и нису клинички релевантни. Међу најчешћим нежељеним реакцијама могуће је описати: вртоглавицу, брадикардију, едем, мучнину, пролив, повраћање, промене вида, главобољу и хипергликемију.
Појава астме, диспнеје, хиперхолестеролемије, тромбоцитопеније, промена расположења, смањене срчане функције и кожних реакција у случају преосетљивости такође је примећена код предиспонираних пацијената.
Упркос бројним описаним нуспојавама, само у неколико случајева било је потребно прекинути терапију.

Белешка

ЦОЛВЕР ® се може продавати само на лекарски рецепт.

Употреба лека ЦОЛВЕР ® код спортиста, у одсуству терапијске потребе, за смањење физиолошког одговора на стрес и повезане симптоме (тремор удова, повећање крвног притиска, повећање емоционалне напетости итд.), Представља ДОПАНТЕ праксу .

Подаци о ЦОЛВЕР ® карведилолу објављени на овој страници могу бити застарели или непотпуни. За исправно коришћење ових информација погледајте страницу Одрицање одговорности и корисне информације.