ЛОБИВОН ® Небиволол

ЛОБИВОН ® је лек на бази небиволола

ТЕРАПЕУТСКА ГРУПА: Бета-блокатори

Индикације ЛОБИВОН ® Небиволол

ЛОБИВОН ® се користи у лечењу есенцијалне хипертензије и хроничне срчане инсуфицијенције благог, умереног и стабилног степена.

Механизам деловања ЛОБИВОН ® Небиволол

Небиволол, узет кроз ЛОБИВОН ®, апсорбује се у гастроинтестиналном тракту и лако се метаболише у јетри помоћу цитокромијалних ензима. Метаболички процеси кроз које пролази овај активни састојак зависе од ензима ЦИП2Д6, на чију активност строго утичу генске варијанте истог протеина. Због тога ће се биорасположивост, време за постизање максималне концентрације у плазми и полуживот разликовати између спорих и брзих метаболизатора. иако се чини да је „брзи“ полиморфизам најчешћи у популацији.
Небиволол је кардиоселективни бета-блокатор најновије генерације, који комбинује класични механизам селективне инхибиције бета 1 адренергичких рецептора изражених у срцу са евидентним вазодилатацијским деловањем, одређеним индукцијом путање аргинин-азот-оксида, са повећаним концентрацијама овог последњи молекул на нивоу интимне артериоларне тунике.
Смањење учесталости и интензитета контракције миокарда, побољшана коронарна перфузија, смањење срчаног дејства и иновативно вазодилатационо деловање чине небиволол једним од најефикаснијих бета-блокатора у антихипертензивној терапији.
Метаболити небиволола, и хидроксилирани и глукуронирани, елиминишу се у мање или више сличним деловима урином и изметом.

Спроведена истраживања и клиничка ефикасност

НЕБИВОЛОЛО, БЕТА-БЛОКАТОР НОВЕ ГЕНЕРАЦИЈЕ

Еур Ј Пхармацол. 2005. 31. јануар; 508 (1-3): 159-66. Епуб 2005, 7. јануар.

Ћелијски механизми укључени у вазодилататорни ефекат небиволола на бубрежну артерију.

Георгесцу А, Плутеану Ф, Флонта МЛ, Бадила Е, Доробанту М, Попов Д.

Небиволол представља један од бета блокатора нове генерације јер повезује важно вазодилатацијско дејство са инхибиторним ефектом на срчане бета 1 адренергичке рецепторе. Проучавање молекуларних механизама вазодилатације, који овај активни састојак чине једним од најефикаснијих бета блокатора у лечењу високог крвног притиска, показало је „активацију бета 1 рецептора глатких мишића крвних судова и повећање активности синтетаза азот -оксида са последичним повећањем концентрација азот -оксида.

2.Л "АНТИПЕРТЕНЗИВНА ЕФИКАСНОСТ НЕБИВОЛОЛА

Тхер Адв Цардиовасц Дис. 2010 дец; 4: 349-57.

Ефикасност и безбедност небиволола у Хиспаноамериканаца са стадијумом И-ИИ хипертензије: рандомизовано, плацебо контролисано испитивање.

Пунзи Х, Левин А, Лукић Т, Гоодин Т, Веи Цхен.

Ова студија тестира ефикасност небиволола у лечењу хипертензије код око 300 пацијената. Добијени подаци показују смањење дијастолног притиска за око 11 ммХг и систолног притиска од 14 ммХг, код пацијената са хипертензијом И и ИИ степена, лечених 8 недеља небивололом.

3.НЕБИВОЛОЛО: ЗАШТИТНИ ЕФЕКАТ

Ј Хум Хипертенс. 2010. 8. апр.

Ефекти небиволола код гојазних Афроамериканаца са хипертензијом (НОААХ): маркери упале и гојазности као одговор на стрес изазван вежбањем. Трговац Н, Рахман СТ, Фердинанд КЦ, Хакуе Т, Умпиеррез ГЕ, Кхан БВ.

Веома занимљива студија спроведена на гојазним пацијентима подвргнутим интензивним физичким вежбама, корисна за посматрање заштитних ефеката небиволола на здравље пацијента. Тачније, примена овог активног састојка током 8 недеља, у терапијским дозама, гарантовала је смањење проинфламаторних цитокина и лептина и повећање адипонектина, испољавајући заштитни ефекат против инфламаторног стреса изазваног вежбањем. Интензивна грађа.

Начин употребе и дозирање

ЛОБИВОН ® 5 мг таблете небиволола у рацемском облику: стандардна доза за лечење хипертензије је једна таблета дневно, пожељно је да се узима у исто време.За старије пацијенте или пацијенте са смањеном бубрежном функцијом почетну дозу треба преполовити. Терапијски ефекат се јавља 1-2 недеље након "почетка лечења" , док се максимална ефикасност примећује тек након 4 недеље.
За лечење хроничне срчане инсуфицијенције а приори није могуће дефинисати оптималну дозу, јер је неопходан пажљив лекарски надзор, користан за дефинисање ефикасне терапијске дозе на основу физио-патолошких карактеристика пацијента.

У БИЛО КОЈЕМ СЛУЧАЈУ, ПРИЈЕ УПОТРЕБЕ ЛОБИВОН ® Небиволола - ТРЕБАТЕ ОПИС И КОНТРОЛУ ВАШЕГ ЛИЈЕЧНИКА.

Упозорења за ЛОБИВОН ® Небиволол

"Уносу ЛОБИВОН -а ®" мора претходити пажљива анамнестичка и клиничка процена, како би се избегао настанак непријатних нуспојава.
Детаљно, брадикардично дејство небиволола могло би бити наглашено истовременом применом лекова активних на кардиоваскуларни систем или анестетика, тако да захтева прекид терапије; такође би могло прикрити неке важне знакове, као што је тахикардија у патологијама од ендокриног интереса као што су дијабетес. и „хипертиреоза.
Штавише, чак и узимајући у обзир овај активни састојак као кардиоселективни бета-блокатор, у високим концентрацијама он би могао да ступи у интеракцију са адренергичким рецепторима респираторног тракта, изазивајући сужење бронхија и погоршавајући симптоме код пацијената са бронхопатијама.
Посебну пажњу треба посветити и пацијентима који пате од одређених срчаних патологија или се не лече на одговарајући начин (срчани блок првог степена, патологије периферне циркулације, Принзметалова ангина).
Чини се да небиволол повећава осетљивост на алергене, погоршавајући симптоме код предиспонираних пацијената.
Ако је потребно прекинути терапију, то би требало да се одвија постепено, посебно код пацијената са различитим врстама срчаних обољења.
ЛОБИВОН ® садржи лактозу, па се не препоручује за употребу код пацијената са малапсорпцијом глукозе / галактозе или са недостатком ензима лактазе.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Хемодинамски ефекти изазвани ЛОБИВОН -ом ®, посебно смањена перфузија плаценте, могли би угрозити нормалан ембрионални и фетални развој и узроковати клинички значајне метаболичке декомпензације; из ових разлога се не препоручује узимање ЛОБИВОН -а током трудноће.
Иста индикација се односи и на период лактације, с обзиром на присуство небиволола у мајчином млеку у значајним концентрацијама.

Интеракције

Уобичајене интеракције уочене за категорију кардиоселективних бета -блокатора - као што су антиаритмици класе ИИ и ИИИ, антагонисти калцијума типа верапамил / дилтиазем, антихипертензиви са централним дејством, халогенирани испарљиви анестетици, гликозиди дигиталиса, антипсихотици и антидепресиви, способни да одреде повећање биолошких ефеката лека - додају се други, важни у варијацији фармакокинетичких својстава небиволола. Посебно, с обзиром на улогу јетреног ензима ЦИП2Д6, његови инхибитори, као што су пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и кинидин, могу повећати ниво небиволола у плазми, што доводи до већег ризика од нежељених ефеката.

Контраиндикације ЛОБИВОН ® Небиволол

Као и други бета-блокатори, ЛОБИВОН ® је контраиндициран у случају преосјетљивости на једну од његових компоненти, у случају хипотензије, поремећаја циркулације, метаболичке ацидозе, неадекватно лијеченог феохромоцитома, срчаног блока или срчане инсуфицијенције која није адекватно лијечена., Кардиогеног шока и затајења јетре .

Нежељени ефекти - нежељени ефекти

Најчешћи нежељени ефекти лека ЛОБИВОН ® укључују главобољу, вртоглавицу, парестезију, диспнеју, затвор, мучнину, дијареју, умор и едем.
Ређе, а примећене су углавном код одређених категорија пацијената у ризику, биле су нуспојаве као што су ноћне море, промене вида, брадикардија, срчана инсуфицијенција, успорена АВ проводљивост / АВ блок, хипотензија, бронхоспазам, диспепсија, надутост, повраћање, пруритус, осип на кожи, импотенција и депресија.
У литератури се такође описују неке епизоде ​​халуцинација, психоза, конфузија, хладни / цијанотични екстремитети, Раинаудови феномени, суве очи и окуло-муко-кожна токсичност повезана са терапијом небивололом.

Белешка

ЛОБИВОН ® се може продавати само на лекарски рецепт.

"Употреба ЛОБИВОН -а ® од стране спортиста, у одсуству терапијске потребе, за смањење физиолошког одговора на стрес и сродне симптоме (тремор удова, повећање крвног притиска, повећање емоционалне напетости итд.) представља ДОПАНТЕ праксу.

Подаци о ЛОБИВОН ® Небивололо објављени на овој страници могу бити застарели или непотпуни. За исправно коришћење ових информација погледајте страницу Одрицање одговорности и корисне информације.