АТ1-антагонисти или лекови са сартаном

Опћенитост

АТ1-антагонисти или лекови са сартаном су лекови антагонисти рецептора ангиотензина ИИ.
Тачније, они су антагонисти рецептора за ангиотензин ИИ типа АТ1 и користе се као антихипертензивни лекови.
Међутим, инхибирање ових рецептора може изазвати одређене нуспојаве, мада у мањој мери од оних које дају други антихипертензиви, попут АЦЕ инхибитора. Међутим, сартани одржавају индукцију бубрежних фетопатија и као такви су контраиндиковани у трудноћи.
Ова класа лекова укључује активне састојке као што су лосартан, валсартан, кандесартан, ирбесартан и епросартан.

Терапијске индикације

Сартани се користе у терапији за лечење хипертензије и - ако није могуће користити АЦЕ инхибиторе - такође за лечење хроничне срчане инсуфицијенције.
Сартани - у зависности од случаја - могу се користити сами у монотерапији или у комбинованој терапији у комбинацији са диуретицима, β -блокаторима или АЦЕ инхибиторима.

Механизам дејства

Као што је поменуто, сартани испољавају своју антихипертензивну активност компетитивном антагонизацијом рецептора АТ1 за ангиотензин ИИ.
Ови рецептори су у стању да посредују у свим кардиоваскуларним ефектима које изазива ангиотензин ИИ, попут вазоконстрикције, кардиоваскуларног ремоделирања и задржавања воде.

Ако би се ти АТ1 рецептори активирали, у ствари би изазвали вазоконстрикцију, синтезу и ослобађање реапсорпције алдостерона и натријума.
Блокирањем рецептора АТ1, стога, сартани инхибирају систем ренин-ангиотензин директно на нивоу рецептора, без обзира на извор из којег ангиотензин долази.
Стога се може рећи да сартани производе селективнију "инхибицију" активности ангиотензина ИИ од АЦЕ инхибитора. Штавише, за разлику од ових последњих, сартани не повећавају активност брадикинина, па стога и не производе ефекте. феномен.

Последице

Наравно, врста нежељених ефеката и интензитет са којим се јављају могу варирати од пацијента до пацијента, како у зависности од изабраног активног састојка, тако и у зависности од осетљивости сваког појединца према леку који неко одлучи да користи .
Неки нежељени ефекти које изазивају сартани слични су онима које изазивају АЦЕ инхибитори и приписују се слабљењу система ренин-ангиотензин изазваном овим истим лековима.
У сваком случају, може се рећи да су најчешћи нежељени ефекти који се могу јавити након употребе сартана:

Главобоља;
Вртоглавица
Вртоглавица;
Ортостатска хипотензија;
Мучнина и повраћање;
Слабост и умор;
Промене у бубрежној функцији.

Интеракције са лековима

Сартани могу успоставити интеракцију лекова са неколико других врста лекова. Међу њима се сећамо:

Соли калијума, диуретици који штеде калијум и дроспиренон. У ствари, истовремени унос ових лекова и сартана повећава ризик од „почетка“ хиперкалијемије.
Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД) као што су индометацин, напроксен и пироксикам. Ови активни састојци, у ствари, могу смањити терапијску ефикасност сартана и других антихипертензивних лекова.
Дигоксин, сартани могу повећати ниво ако се узимају истовремено.
Варфарин, чији се нивои могу смањити у случају истовремене примене са сартанима.

Контраиндикације

Генерално, употреба сартана је контраиндикована код пацијената са обољењем јетре, дијабетесом и / или тешким оштећењем бубрега.
Наравно, употреба сартана је такође контраиндикована код пацијената са познатом преосетљивошћу на ове исте лекове.
Коначно, због озбиљних нуспојава које могу изазвати плод, употреба сартана је такође контраиндикована код трудница, посебно током другог и трећег триместра трудноће.На сличан начин, унос сартана такође је контраиндикован за мајке који доје.