Опћенитост
Антиаритмички лекови су лекови који се користе у лечењу срчаних аритмија.
Срчани ритам обично контролише дефинисано место миротворца синоатриал чвор састоји се од специјализованих ћелија које се контрахују, стварајући акционе потенцијале.
Стопа срчане контракције у мировању треба бити укључена у распон који иде отприлике од 60 до 100 откуцаја у минути. Ако је брзина синуса мања од овог опсега, можемо говорити о брадикардији; напротив, ако је брзина синуса већа од горе наведених вредности, онда говоримо о тахикардији. У сваком случају, у овим случајевима увек и у сваком случају говоримо о срчаним аритмијама, било да су брадикардичне или тахикардичне.
Антиаритмички лекови који се тренутно користе у терапији могу се поделити у различите класе, према ефекту који имају на акциони потенцијал ћелија миокарда. Ове класе ће укратко бити описане у наставку.
Међутим, да бисмо боље разумели класификациону типологију и механизам деловања антиаритмичких лекова, потребно је направити малу премису о томе шта је горе поменути срчани акциони потенцијал и како се он генерише.
Потенцијал срчане акције
Као што је поменуто, ћелије миокарда се контрахују стварајући акциони потенцијал, чији је ток, под нормалним условима, апсолутно предвидљив.
Горе поменути срчани акциони потенцијал може се поделити у пет фаза:
- Фаза 0 или фаза брзе деполаризације: у овој фази повећава се пропусност ћелијске мембране за натријумове јоне, омогућавајући брз улазак овог катјона у ћелију и узрокујући брзу деполаризацију. Када је срчана ћелија у мировању, заправо унутрашњи мембрански потенцијал је више негативан од спољашњег (ово се дефинише као мембрански потенцијал у мировању). који постаје позитиван у односу на споља.
- Фаза 1: у фази 1 смањује се пропустљивост мембране за натријумове јоне и долази до уласка јона хлора у ћелију и изласка калијумових јона.
- Фаза 2: Фазу 2, која се назива и фаза платоа, карактерише спор улазак јона калцијума у ћелију, уравнотежен ослобађањем калијумових јона.Ова фаза се назива плато управо зато што постоји мала или никаква промена у потенцијалној мембрани. .
- Фаза 3: у овој фази успорава се улазна брзина јона калцијума заједно са континуираним одливом калијумових јона. Све ово враћа мембрану у почетни потенцијал мировања.
- Фаза 4: У овој фази, коначно, сведоци смо обнављања јонских концентрација унутар и изван ћелије, захваљујући деловању мембране На + / К + АТПазне пумпе.
Укратко резимирајући, можемо констатовати да се акциони потенцијал генерише почетним уносом натријумових јона у срчану ћелију, затим уласком калцијума и на крају изласком калијума који акциони потенцијал враћа у стање мировања.
Антиаритмици класе И
Антиаритмици класе И врше своје деловање везивањем и последичном блокадом натријумових канала.
Ови антиаритмици се могу поделити у подкласе. Стога можемо разликовати:
- Антиаритмици класе ИА: активни састојци који припадају овој класи антиаритмика блокирају натријум канал инхибирајући фазу 0 брзе деполаризације, продужавајући тако акциони потенцијал. Ова врста антиаритмика се брзо дисоцира од натријумових канала. Интермедијарна. Ова класа укључује активне састојци као што су кинидин, дисопирамид и прокаинамид.
- Антиаритмици класе ИБ: антиаритмици који припадају овој класи увек делују блокирајући натријумове канале, али се од њих дисоцирају много брже од антиаритмика класе ИА и доводе до кратке фазе 3 реполаризације, чиме се скраћује трајање акционог потенцијала. на почетку деловања, углавном се користе у хитним случајевима.
Лидокаин (ефикасан само ако се примењује парентерално), токаинид, мексилетин и фенитоин припадају овој класи антиаритмика. - Антиаритмици класе ИЦ: ови антиаритмици имају ниску стопу дисоцијације из натријумових канала и доводе до врло споре деполаризације почетне фазе 0.
Активни састојци попут флекаинида, пропафенона и морицизина припадају овој категорији.
Последице
Пошто су прилично хетерогена класа, нуспојаве произашле из употребе антиаритмика класе И могу увелико варирати, у зависности од врсте активног састојка који се бира и начина примене (парентерално или, где је могуће, орално) и „намерава да се употреби.
На пример, главни нежељени ефекти који се могу јавити након употребе кинидина су гастроинтестинални (бол у стомаку, повраћање, дијареја и анорексија), док се главни нежељени ефекти који произилазе из употребе парентералног лидокаина састоје од вртоглавице, заблуда, парестезија и збуњености.
Антиаритмици ИИ класе
Антиаритмици класе ИИ су активни састојци са β-блокирајућим деловањем. Тачније, ови активни састојци могу блокирати β1 адренергичке рецепторе присутне у срцу. Стимулација ових рецептора, у ствари, узрокује повећање фреквенције, контрактилности и брзине провођења импулса ћелија миокарда.
Блокирање ове врсте рецептора, пак, изазива блокаду прилива калцијумових јона унутар ћелије, изазивајући тако продужену реполаризацију.Ова класа антиаритмичких лекова укључује активне састојке као што су пропранолол, соталол, надолол, л "атенолол , "ацебутолол и пиндолол.
Последице
Такође у овом случају врста нежељених ефеката који се могу јавити у великој мери зависи од активног састојка који се користи и од осетљивости сваког пацијента на лек.
У сваком случају, главни нежељени ефекти који произилазе из узимања антиаритмика који блокирају β су: отежано дисање, главобоља, вртоглавица, умор, брадикардија и Раинаудов синдром.
Антиаритмици класе ИИИ
Антиаритмици класе ИИИ су активни састојци који своју активност испољавају инхибирањем реполаризације мембрана срчаних ћелија. Прецизније, ови антиаритмици ометају фазу 3 акционог потенцијала блокирањем калијумових канала.
Активни састојци као што су ибутилид и амиодарон припадају овој класи антиаритмичких агенаса.
Главни нежељени ефекат који произилази из употребе ове врсте антиаритмика је хипотензија, укључујући и ону ортостатског типа.
Антиаритмици класе ИВ
Антиаритмици класе ИВ испољавају своју активност блокирањем калцијумових канала, изазивајући тако спору фазу реполаризације ћелијске мембране.
Међу различитим активним састојцима који припадају овој класи антиаритмика помињемо верапамил и дилтиазем.
Нуспојаве које могу настати након узимања антиаритмика класе ИВ састоје се у основи од хипотензије, збуњености, главобоље, периферног едема, плућног едема и, у неким случајевима, констипације.
Други антиаритмички лекови
Постоје и други лекови са антиаритмијским деловањем који не спадају у управо направљену класификацију. То је, на пример, случај са гнозидима аденозина и дигиталиса.
Аденозин је нуклеозид који се може користити - у одговарајућим дозама и интравенозно - у лечењу пароксизмалних суправентрикуларних тахикардија.Аденозин делује својим деловањем директно на атриовентрикуларни чвор срца.
С друге стране, међу гликозидима дигиталиса се сећамо дигоксина, активног принципа који се користи пре свега у лечењу атријалне фибрилације и лепршања. Дигоксин испољава своју антиаритмичку активност инхибирањем мембранске пумпе На + / К + АТПазе, што резултира повећањем интрацелуларног нивоа натријума.
.jpg)
