Активни састојци: Метолазон
ЗАРОКСОЛИН 5 мг таблете
ЗАРОКСОЛИН 10 мг таблете
Зашто се користи Зароксолин? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Диуретици са малим диуретичким деловањем, нису повезани.
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
Зароксолин је индикован у лечењу хипертензије сам или, у тежим облицима, у комбинацији са другим антихипертензивним лековима.
Зароксолин је такође индикован као диуретик, у свим случајевима задржавања воде и физиолошке отопине.
Контраиндикације Када се Зароксолин не сме користити
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу. Тешка инсуфицијенција јетре и бубрега. Рефракторна хипокалијемија, симптоматска хиперурикемија, Аддисонова болест.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете Зароксолин
Неравнотежа електролита
Производ треба давати са опрезом у случају хипокалијемије, хипонатријемије, хиперкалцемије и хипохлоремијске алкалозе.
Одређивање електролита у серуму (натријум, калијум, хлор, калцијум), ради откривања могућих неравнотежа, мора се вршити у редовним интервалима. Ове провере су посебно важне ако пацијент претерано повраћа или се ињекцијом лечи течношћу. БУН, шећер у крви и глукозу у крви такође треба периодично пратити током терапије диуретицима.
Све пацијенте који примају зароксолин треба посматрати због клиничких знакова неравнотеже воде и соли (хипокалијемија, хипонатријемија, хипохлоремична алкалоза). На неке терапије, попут дигиталиса, такође могу утицати ефекти диуретика на серумске електролите.
Први знаци неравнотеже електролита, без обзира на узрок, су: сува уста, жеђ, слабост, летаргија, поспаност, немир, болови или грчеви у мишићима, умор мишића, хипотензија, олигурија, тахикардија и гастроинтестинални поремећаји (мучнина, повраћање итд.). ).
У случају хипокалијемије, индициран је додатни унос калијума или давање лека који штеди калијум. Хипокалијемија се може чешће јављати ако је терапија диуретицима била интензивна и продужена, уз истовремену терапију стероидима или АЦТХ и уз неадекватан унос соли.
Пацијенти са хиперурикемијом и хипергликемијом
Код ових пацијената треба бити опрезан. Хипергликемија и гликозурија могу се јавити код особа са латентним дијабетесом. Код пацијената са дијабетесом, Зароксолин може ометати антидијабетичку терапију.
Јетрена или бубрежна инсуфицијенција
Код отказивања јетре, хипокалемија изазвана диуретицима може изазвати енцефалопатију.
Потребан је опрез када се зароксолин примењује код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом. Пошто се већина лека излучује путем бубрега, нивои овог лека у плазми се могу повећати под таквим условима.
Друге ситуације
Може доћи до недостатка хлорида и хипохлоремичне алкалозе. Код пацијената са упадљивим едемом повезаним са срчаном инсуфицијенцијом или бубрежном инсуфицијенцијом може се јавити Хипоситионин синдром; топла клима и хипостеинска исхрана могу томе допринети.
Изражена диуреза може довести до акутне хипотензије.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак зароксолина
Комбиновање Зароксолина са следећим лековима захтева посебне мере предострожности или прилагођавање дозе:
- Диуретици: повећан ризик од хипокалемије; примена метолазона са фуросемидом изазива обилну диурезу коју је потребно пажљиво пратити.
- Остали антихипертензиви: појачан хипотензивни ефекат; потребно је адекватно праћење крвног притиска, посебно у почетној фази, како би се одмах промениле дозе, ако је потребно.
- Барбитурати и опиоидни аналгетици: повећан хипотензивни ефекат.
- Циклоспорин: повећање серумског креатинина, у комбинацији са метолазоном
- Каптоприл: погоршање функције бубрега, које се побољшава престанком узимања метолазона.
- Дигиталис: повећана токсичност са ризиком од озбиљних аритмија, посебно у случају хипокалијемије
- Кортикостероиди и АЦТХ: повећан ризик од хипокалијемије и задржавања водене отопине соли.
- Литијум: елиминација литијума се смањује повећањем концентрације у плазми и ризиком од токсичности.
- Неуромускуларни блокатори: појачан ефекат неуромускуларне блокаде са респираторном депресијом до апнеје; стога се зароксолин мора прекинути најмање 3 дана пре операције.
- Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД): повећан ризик од НСАИД нефротоксичности. НСАИЛ могу умањити антихипертензивни ефекат зароксолина.
- Симпатомиметици: метолазон може смањити одговор на норепинефрин, а да притом не спречи његову ефикасност као агенса под притиском
- Антидијабетици: смањење хипогликемијског ефекта.Треба размотрити потребу за повећањем дозе хипогликемичних агенаса.
- Антикоагуланти: примећено је продужено време крварења са варфарином.Зароксолин, попут тиазидних диуретика, може модификовати хипопротромбинемијски одговор, па стога постоји потреба за прилагођавањем дозе. Алкохол може повећати хипотензивни ефекат метолазона.
Реците свом лекару или фармацеуту ако узимате или сте недавно узимали друге лекове, чак и оне без рецепта.
Упозорења Важно је знати да:
Као и код других диуретика, веће дозе могу изазвати значајне промене у калијуму у плазми, мокраћној киселини, глукози и липидима.
Може се јавити хипокалијемија, са последичним феноменима астеније, грчева и срчаних аритмија. Хипокалијемија је посебно опасна код пацијената лијечених дигиталисом, јер може узроковати по живот опасне или по живот опасне аритмије.
"Азотемија и" хиперурикемија могу бити изазване или погоршане применом зароксолина (ретки су случајеви напада гихта пријављени код особа са гихтом у историји). Ако се азотемија и олигурија погоршају током лечења пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, примену зароксолина треба прекинути. Када се зароксолин и фуросемид дају истовремено, могу се постићи изузетни и дуготрајни резултати у хидроелектролитичкој екскрецији урином; стога се препоручује да се истовремена примена ових диуретика за лечење резистентног едема започне у болничком окружењу, како би се обезбедило адекватно праћење. У случају да се Зароксолин користи заједно са другим антихипертензивним лековима, посебну пажњу треба посветити посебно у раним фазама терапије. Дозирање других антихипертензивних лекова треба на одговарајући начин смањити. Зароксолин се може примењивати, када је индицирано, заједно са диуретиком који штеди калијум. У том случају би се диуреза могла повећати и доза би се требала смањити.
Може доћи до задржавања калијума и хиперкалијемије: калемију треба често одређивати.
Додатни унос калијума је контраиндикован када се даје диуретик који штеди калијум.
За оне који се баве спортским активностима: употреба лека без терапеутске потребе представља допинг и у сваком случају може одредити позитивне антидопинг тестове.
ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ
Метолазон прелази плацентну баријеру и стога се не препоручује за употребу у трудноћи; било је извештаја о жутици и неонаталној тромбоцитопенији код порођаја код мајки које су узимале лек.
Метолазон прелази у мајчино млеко, па се дојење мора прекинути.
Питајте лекара за савет пре него што узмете било који лек.
ЕФЕКТИ НА СПОСОБНОСТ "ВОЗИЛА ВОЗИЛА И НА" УПОТРЕБУ МАШИНА
Нису познати ефекти метолазона на способност управљања возилима и рада са машинама.
Дозирање и начин употребе Како се користи Зароксолин: Дозирање
Хипертензија: Препоручена почетна доза је 2,5 мг (еквивалент пола таблете) или 5 мг дневно, ујутру.
Едем срчане инсуфицијенције: 5-10 мг једном дневно, ујутру.
Едем због бубрежне инсуфицијенције: 5-20 мг једном дневно, ујутру.
Након постизања жељеног терапијског ефекта, обично је препоручљиво смањити дозу зароксолина на најниже нивое одржавања (2,5 или 5 мг сваки други дан). Трајање напада са највећом дозом може варирати од неколико дана у едематозним стањима, до 3-4 недеље у лечењу хипертензивних стања.
Старији: Треба користити ниже почетне дозе јер су подложније нежељеним ефектима.
Пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом: дозу треба прилагодити у складу са бубрежном функцијом.
Педијатријска старост: употреба производа се не препоручује.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише Зароксолина
У случају предозирања постоји опасност од дехидрације и исцрпљивања електролита. Лечење предозирања треба да буде усмерено на допуну воде и исправљање неравнотеже електролита. У случају случајног узимања превелике дозе лека, одмах обавестите лекара или идите у најближу болницу.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Зароксолина
Као и сви други лекови, ово може изазвати нежељена дејства, мада се она не појављују код свих.
Повремено су пријављени главобоља, анорексија, повраћање, нелагодност у трбуху, грчеви у мишићима и вртоглавица током лечења Зароксолином. Хиперурикемија и азотемија пријављени су углавном код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом.
Нуспојаве пријављене са метазолоном наведене су у наставку и сматрају се ретким (
- Поремећаји крви и лимфног система
леукопенија, апластична анемија, тромбоцитопенија.
- Поремећаји метаболизма и исхране
напади гихта.
- Поремећаји нервног система
вртоглавица, сомноленција, главобоља, парестезија, немир, несаница, синкопа.
- Поремећаји ока
замућење вида.
- Срчане тегобе
лупање срца, болови у грудима.
- Васкуларни поремећаји
ортостатска хипотензија, хиповолемија, венска тромбоза, хемоконцентрација.
- Поремећаји гастроинтестиналног система
констипација, сува уста, мучнина, повраћање, анорексија, дијареја, надутост, епигастрична тежина, панкреатитис.
- Поремећаји хепатобилиарног система
интрахепатична холестаза, хепатитис
- Промене на кожи и поткожном ткиву
Осип, тешке кожне реакције
- Поремећаји мишићно -коштаног и везивног ткива
грчеви, грчеви мишића
- Дијагностичка испитивања
хипокалемија, хипонатријемија, хипохлоремија, хипохлоремична алкалоза, хипофосфатемија, гликозурија, повећана азотемија и креатинин, хиперурикемија, хипергликемија.
- Општи поремећаји и промене на месту примене
реакције преосетљивости: уртикарија, пурпура, некротизујућа ангиопатија. Зимица, астенија.
Када се јаве умерени или озбиљни нежељени ефекти, дозу зароксолина треба смањити или прекинути лечење.
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката. Важно је да обавестите свог лекара или фармацеута о било ком нежељеном дејству, чак и ако није описано у упутству за употребу, молимо вас да обавестите свог фармацеута.
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека назначен на паковању.
Састав: - Чувати даље од светлости.
Немојте користити лек након истека рока употребе наведеног на паковању.
Датум истека се односи на производ у интерго паковању, правилно ускладиштен.
Чувајте овај лек ван домашаја и погледа деце.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
САСТАВ
Једна таблета од 5 мг садржи:
Активни састојак: метолазон 5 мг
Помоћне супстанце: микрокристална целулоза, магнезијум стеарат
Једна таблета од 10 мг садржи:
Активни састојак: метолазон 10 мг
Помоћне супстанце: микрокристална целулоза; магнезијум стеарат, Е 127 (у облику 15% алуминијумског језера
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ
50 таблета од 5 мг 50 таблета од 10 мг
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ЗАРОКСОЛИН
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ
Зароксолин таблете од 5 мг
Једна таблета садржи:
Активни састојак: метолазон 5 мг.
Зароксолин таблете од 10 мг
Једна таблета садржи:
Активни састојак: метолазон 10 мг.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблете.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Зароксолин је индикован у лечењу хипертензије сам или, у тежим облицима, у комбинацији са другим антихипертензивним лековима.
Зароксолин је такође индикован као диуретик у свим случајевима задржавања воде и физиолошке отопине.
04.2 Дозирање и начин примене
Хипертензија: Препоручена почетна доза је 2,5 мг (еквивалентно пола таблете) или 5 мг дневно, ујутру.
Едем срчане инсуфицијенције: 5-10 мг једном дневно, ујутру;
Едем због бубрежне инсуфицијенције: 5-20 мг једном дневно, ујутру.
Након постизања жељеног терапијског ефекта, обично је препоручљиво смањити дозу зароксолина на најниже нивое одржавања (2,5 или 5 мг сваки други дан). Трајање напада са највећом дозом може варирати од неколико дана у едематозним стањима, до 3-4 недеље у лечењу хипертензивних стања.
Старији грађани: Треба користити ниже почетне дозе јер су подложније нежељеним ефектима.
Пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом: дозирање треба прилагодити у складу са бубрежном функцијом.
Педијатријско доба: не препоручује се употреба производа.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу. Тешка инсуфицијенција јетре и бубрега. Рефракторна хипокалијемија, симптоматска хиперурикемија, Аддисонова болест.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Као и код других диуретика, веће дозе могу изазвати значајне промене у калијуму, мокраћној киселини, глукози и липидима у плазми.
Неравнотежа електролита
Производ треба давати са опрезом у случају хипокалемије, хипокалемије, хиперкалцемије и хипохлоремијске алкалозе.
Одређивање електролита у серуму (натријум, калијум, хлор, калцијум), ради откривања могућих неравнотежа, мора се вршити у редовним интервалима. Ове провере су посебно важне ако пацијент претерано повраћа или се ињекцијом лечи течношћу. БУН, шећер у крви и глукозу у крви такође треба периодично пратити током терапије диуретицима.
Све пацијенте који примају зароксолин треба посматрати због клиничких знакова неравнотеже воде и соли (хипокалијемија, хипонатријемија, хипохлоремична алкалоза). На неке терапије, попут дигиталиса, такође могу утицати ефекти диуретика на серумске електролите (видети 4.5).
Први знаци неравнотеже електролита, без обзира на узрок, су: сува уста, жеђ, слабост, летаргија, поспаност, немир, болови или грчеви у мишићима, умор мишића, хипотензија, олигурија, тахикардија и гастроинтестинални поремећаји (мучнина, повраћање итд.). ).
У случају хипокалијемије, индициран је додатни унос калијума или давање лека који штеди калијум. Хипокалијемија се може чешће јављати ако је терапија диуретицима била интензивна и продужена, уз истовремену терапију стероидима или АЦТХ и уз неадекватан унос соли.
Пацијенти са хиперурикемијом и хипергликемијом
Код ових пацијената треба бити опрезан. Хипергликемија и гликозурија могу се јавити код особа са латентним дијабетесом. Код пацијената са дијабетесом, Зароксолин може ометати антидијабетичку терапију (видети 4.5).
Јетрена или бубрежна инсуфицијенција
Код отказивања јетре, хипокалемија изазвана диуретицима може изазвати енцефалопатију.
Потребан је опрез када се зароксолин примењује код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом. Пошто се већина лека излучује путем бубрега, нивои овог лека у плазми се могу повећати под таквим условима.
Друге ситуације
Може доћи до недостатка хлорида и хипохлоремичне алкалозе. Код пацијената са упадљивим едемом повезаним са срчаном инсуфицијенцијом или бубрежном инсуфицијенцијом може се јавити Хипоситионин синдром; топла клима и хипостеинска исхрана могу томе допринети. Изражена диуреза може довести до акутне хипотензије.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Комбиновање Зароксолина са следећим лековима захтева посебне мере предострожности или прилагођавање дозе:
- диуретици: повећан ризик од хипокалемије; примена метолазона са фуросемидом изазива обилну диурезу коју је потребно пажљиво пратити.
- Остали антихипертензиви: појачан хипотензивни ефекат; потребно је адекватно праћење крвног притиска, посебно у почетној фази, како би се одмах промениле дозе, ако је потребно.
- Барбитурати и опиоидни аналгетици: појачан хипотензивни ефекат.
- Циклоспорин: повећање серумског креатинина, у комбинацији са метолазоном.
Каптоприл: погоршање функције бубрега, које се побољшава престанком узимања метолазона.
- Дигиталис: повећана токсичност са ризиком од озбиљних аритмија, посебно у случају хипокалијемије
- Кортикостероиди и АЦТХ: повећан ризик од хипокалијемије и задржавања воде и соли.
- Литијум: елиминација литијума се смањује повећањем концентрације у плазми и ризиком од токсичности.
- Неуромускуларни блокатори: појачан ефекат неуромускуларне блокаде са респираторном депресијом до апнеје; стога се зароксолин мора прекинути најмање 3 дана пре операције.
-Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД): повећан ризик од НСАИД нефротоксичности. НСАИЛ могу умањити антихипертензивни ефекат зароксолина.
- Симпатомиметици: метолазон може смањити одговор на норепинефрин, а да притом не спречи његову ефикасност као агенса под притиском.
- Антидијабетици: смањење хипогликемијског ефекта.Треба размотрити потребу за повећањем дозе хипогликемичних агенаса.
- Антикоагуланти: примећено је продужено време крварења са варфарином.
Зароксолин, попут тиазидних диуретика, може модификовати хипопротромбинемијски одговор, па је потребно прилагодити дозу.
Алкохол може повећати хипотензивни ефекат метолазона.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Метолазон прелази плацентну баријеру па се његова употреба у трудноћи не препоручује; Било је извештаја о жутици и неонаталној тромбоцитопенији при рођењу мајки које су узимале лек.
Време храњења
Метолазон прелази у мајчино млеко, па се дојење мора прекинути.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нису познати ефекти метолазона на способност управљања возилима и рада са машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Повремено су пријављени главобоља, анорексија, повраћање, нелагодност у трбуху, грчеви у мишићима и вртоглавица током лечења Зароксолином. Хиперурикемија и азотемија пријављени су углавном код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом.
Нежељена дејства пријављена са метазолоном која су доле наведена према класи органских система треба сматрати ретким (
- Поремећаји крви и лимфног система. леукопенија, апластична анемија, тромбоцитопенија
- Метаболни поремећаји и поремећаји исхране Напади гихта
- Поремећаји нервног система: омаглица, сомноленција, главобоља, парестезија, немир, несаница, синкопа
- Поремећаји ока, замагљен вид
- Срчани проблеми палпитације, болови у грудима
- Васкуларни поремећаји ортостатска хипотензија, хиповолемија, венска тромбоза
- Гастроинтестинални поремећаји констипација, сува уста, мучнина, повраћање, анорексија, дијареја, надутост, епигастрична тежина, панкреатитис
- Поремећаји хепатобилиарног система, интрахепатична холестаза, хепатитис
- Промене на кожи и поткожном ткиву
Осип, тешке кожне реакције
- Поремећаји грчева мишићно -коштаног и везивног ткива, грчеви мишића
-Дијагностичка испитивања хипокалијемија, хипонатријемија, хипохлоремија, хипохлоремична алкалоза, хипофосфатемија, гликозурија, повећана азотемија и креатинин, хиперурикемија, хипергликемија.
- Општи поремећаји и промене на месту примене реакције преосетљивости: уртикарија, пурпура, некротизујућа ангиопатија. Зимица, астенија.
Када се јаве умерени или озбиљни нежељени ефекти, дозу зароксолина треба смањити или прекинути лечење.
04.9 Предозирање
У случају предозирања постоји опасност од дехидрације и исцрпљивања електролита.
Лечење предозирања треба да буде усмерено на допуну воде и исправљање неравнотеже електролита.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: диуретик.
АТЦ ознака: Ц03БА08.
Метолазон је киназолински диуретик са општим карактеристикама сличним онима тиазидних диуретика.Његово деловање се састоји у "ометању бубрежног тубуларног механизма реапсорпције електролита. Зароксолин инхибира реапсорпцију натријума на нивоу кортикалног сегмента за разблаживање и у мањој мери у проксималном завојитом тубулу. Натријумови и хлоридни јони се излучују у скоро еквивалентна количина.Повећано оптерећење натријумом у дисталним тубулима доводи до повећања елиминације калијума.Зароксолин не инхибира карбоанхидразу.
Показано је и повећање излучивања фосфатних јона и јона магнезијума.
Диуретички ефекат обично почиње у року од једног сата од узимања, достиже врхунац за око 2 сата и траје око 24 сата или више, такође у зависности од дозе.
Зароксолин има активност сличну тиазидима, али може изазвати диурезу чак и код пацијената са гломеруларним филтратом мањим од 20 мл / мин.
05.2 "Фармакокинетичка својства
Апсорпција и дистрибуција
Метолазон се полако и непотпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Код нормалних испитаника, просечна апсорбована количина је 65%; удео пада на 40% код срчаних пацијената. Око 95% лека се везује за еритроците и у мањој мери за протеине плазме. Полувреме је 8-10 сати у целој крви и 4-5 сати у плазми.
Метаболизам и излучивање
Приближно 70-80% апсорбоване количине се елиминише урином, углавном у непромењеном облику; остатак се излучује путем билијара.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Претклинички подаци имају мали клинички значај у светлу великог искуства стеченог употребом лека код људи.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Таблете од 5 мг: микрокристална целулоза, магнезијум стеарат.
Таблете од 10 мг: микрокристална целулоза, магнезијум стеарат, боја Е 127 (у облику 15% алуминијумског језера).
06.2 Некомпатибилност
Није познато.
06.3 Период важења
48 месеци, пошто се производ правилно складишти и у нетакнутим условима паковања.
Немојте користити производ након истека рока употребе назначеног на паковању.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Чувати даље од светлости.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Таблете од 5 мг. Кутија са 50 таблета у ПВЦ / ПВДЦ блистеру, термички затвореном алуминијумском / ПВДЦ фолијом.
10 мг таблете. Кутија са 50 таблета у ПВЦ / ПВДЦ блистеру, термички затвореном алуминијумском / ПВДЦ фолијом.
06.6 Упутства за употребу и руковање
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
ТЕОФАРМА С.р.л.
преко Ф.лли Церви, 8
27010 Долина Салимбене (ПВ)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
Таблете од 5 мг. АИЦ 024488064
10 мг таблете. АИЦ 024488090
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
1981. - јун 2010. године.
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Јуна 2010.