Активни састојци: Бусерелин
СУПРЕФАЦТ 0,1 мг / активација назални спреј, раствор
Доступни супрефакт паковања за величине паковања:- СУПРЕФАЦТ 0,1 мг / активација назални спреј, раствор
- СУПРЕФАЦТ 6.3 мг имплантат са продуженим ослобађањем
Индикације Зашто се користи Супрефацт? За шта је то?
Супрефацт спреј за нос садржи лек који се зове бусерелин.
Бусерелин је сличан хормону који нормално ослобађа мозак. Бусерелин припада групи лекова који се називају „аналози хормона који ослобађају лутеинизирајуће хормоне“ (аналози ЛХРХ).
Који је механизам рада Супрефацт спреја за нос
Бусерелин делује тако што смањује количину хормона који подстичу раст карцинома простате. Простата је жлезда која се налази испод бешике мушкараца.
За шта се користи Супрефацт спреј за нос
Супрефацт спреј за нос је индикован код одраслих мушкараца за лечење рака простате.
Контраиндикације Када се Супрефацт не сме користити
- ако сте алергични на бусерелин или неки други састојак овог лека.
- ако имате неку врсту рака простате која не реагује на хормонску терапију или ако су вам одстрањени тестиси.
Знаци алергијске реакције укључују: црвенило коже, отежано гутање, проблеме са дисањем, отицање усана, лица, грла, језика.
Немојте користити овај лек ако се било шта од горе наведеног односи на вас. Ако нисте сигурни, обратите се свом лекару или фармацеуту пре почетка лечења Супрефацт спрејом за нос.
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Супрефацт
Разговарајте са својим лекаром или фармацеутом пре него што узмете Супрефацт. Посебно реците свом лекару ако:
- сте имали епизоде депресије или се осећате депресивно. Морате пажљиво пратити своје ментално стање јер постоји ризик да се депресија понови или погорша
- имају висок крвни притисак. Морате ићи код свог лекара или фармацеута како бисте редовно проверили крвни притисак. То је зато што Супрефацт спреј може утицати на притисак
- имају дијабетес. Редовно проверавајте ниво шећера у крви. То је зато што Супрефацт може утицати на ваш метаболизам, а самим тим и на ниво шећера у крви.
- ако имате факторе ризика за срчана обољења (попут срчаног удара, изненадне срчане смрти и можданог удара), имате метастазирани рак, лекар ће вам можда прописати друге лекове за снижавање нивоа неких хормона. Међутим, ово може изазвати бол повезан са тумором; ако се то догоди, реците свом лекару или фармацеуту
- имате факторе ризика за остеопорозу (на пример ако имате хроничну злоупотребу алкохола, ако пушите, ако сте на дуготрајној антиконвулзивној или кортикостероидној терапији, ако имате чланове породице са остеопорозом) јер овај лек може довести до остеопорозе (крхкост кости) и повећан ризик од прелома костију
- имате смањење броја црвених крвних зрнаца (анемија) или се осећате уморније него обично Овај лек може повећати ризик од анемије
- отежано дисање (бронхоспазам)
Разговарајте са својим лекаром ако имате било шта од следећег: било који поремећај срца или крвних судова, укључујући проблеме са срчаним ритмом (аритмије или продужење КТ интервала), или ако се лечите лековима за ове поремећаје. Ризик од проблема са откуцајима срца може се повећати употребом СУПРЕФАЦТ -а.
Ако се ваша болест погорша током лечења леком Супрефацт након почетног побољшања, ваш лекар може прекинути терапију. На почетку лијечења можете осјетити бол и проблеме при мокрењу: ови симптоми обично нестају како се терапија наставља.
Ако узимате Супрефацт тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут (погледајте одељак 3 "Како се користи Супрефакт"), апсорпција бусерелина кроз нос ће бити осигурана чак и ако сте прехлађени.
За оне који се баве спортским активностима
Употреба лека без терапијске потребе представља допинг и у сваком случају може одредити позитивне антидопинг тестове.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат Супрефацта
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате или сте недавно узимали друге лекове. Посебно реците свом лекару ако узимате
- лекове за лечење дијабетеса (висок ниво шећера у крви). То је зато што Супрефацт спреј за нос може смањити ефикасност ових лекова, што доводи до погоршања дијабетеса.
СУПРЕФАЦТ може ометати неке лекове који се користе за лечење проблема са откуцајима срца (нпр. Кинидин, прокаинамид, амиодарон и соталол) или може повећати ризик од проблема са откуцајима срца када се користи са другим лековима, на пример метадоном (користи се за ублажавање болова и у детоксикацији зависности од дрога) програми), моксифлоксацин (антибиотик), антипсихотици (користе се за тешке менталне болести).
Упозорења Важно је знати да:
Супрефакт садржи бензалконијум хлорид
Бензалконијум хлорид који се налази у леку, у количинама већим од 1 микрограма по покретању, може изазвати бронхоспазам.
Бензалконијум хлорид (БАЦ) који се налази као конзерванс у Супрефацт -у, нарочито када се користи дуже време, може изазвати отицање носне слузокоже. Ако сумњате на ову реакцију (стална зачепљеност носа), разговарајте са својим лекаром о употреби другог лека или фармацеутског облика.
Вожња и управљање машинама
Можда ћете добити неке нежељене ефекте након узимања овог лека.
Неки од ових нежељених ефеката (на пример вртоглавица) могу негативно утицати на вашу способност концентрације или брзину реакције. Ако се то догоди, будите опрезни док возите или користите алат или машине.
Доза, начин и време примене Како се користи Супрефацт: Дозирање
Увек користите овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Употреба Супрефацт спреја за нос
Након започињања примене Супрефацт раствора за ињекције током 7 дана (погледајте одговарајуће упутство за употребу), Ваш лекар ће вам преписати Супрефацт спреј за нос у дневној дози од 1,2 мг бусерелина од 8. дана надаље, без обзира на вашу телесну масу.
Колико треба користити
Препоручена доза је 1 прскање које треба поновити током дана 6 пута у сваку носницу, према следећој шеми
Супрефацт спреј за нос можете користити у друго доба дана све док интервали између апликација остају константни.
Лекар ће одредити трајање лечења.
Садржај бочице израчунат је за једнонедељни третман према прописаној дози. Немојте користити мале остатке.
Крвни тестови
Ваш лекар ће редовно вршити крвне претраге да провери да ли лек делује.
УПУТСТВО ЗА ПРИПРЕМУ И КОРИШТЕЊЕ ДОЗОРА
- Одврните чеп стаклене боце
- Уклоните дозатор и уклоните заштитни поклопац
- Отпустите цев из њеног положаја, избегавајући да је додирнете (Б); причврстите дозатор на стаклену боцу
- Само приликом прве употребе, за исправан рад, гурните дозатор неколико пута надоле док не изађе равномерна испорука, држећи бочицу у вертикалном положају
- Док је бочица још увек у усправном положају, испустите раствор у ноздрву, држећи главу благо нагнуту напред. Ако је потребно, очистите нос пре примене
- Након употребе, вратите поклопац на дозатор и чувајте паковање у усправном положају
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превелику дозу лека Супрефацт
Ако случајно прогутате / узмете превелику дозу овог лека, обавестите свог лекара или одмах идите у болницу.
Узимање више лека него што би требало може да изазове осећај слабости, нервозе, вртоглавице, мучнине. Такође можете имати главобоље, валунге, болове у стомаку, отицање (едем) у зглобовима или потколеницама, бол у дојкама.
Ваш лекар вам може дати одговарајући третман за ове нежељене ефекте.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Супрефацта
Као и сви други лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Нежељени ефекти који се могу јавити на почетку лечења
На почетку лијечења, количина полних хормона које ваше тијело може повећати може се примијетити и привремено погоршање симптома. На примјер, можете патити од болова у костима, слабости мишића ногу, проблема с мокрењем, задржавања воде (отицање тело) или поремећаји згрушавања крви у плућима (тромбоза). Да би се то спречило, обично се даје други лек (антиандроген). Овај додатни лек се наставља 3-4 недеље након употребе Супрефацт спреја за нос. Након тог времена, ниво тестостерона су обично унутар жељеног опсега као одговор на Супрафацт спреј за нос. Осим тога, можете доживети налете врућине, скупљање тестиса (атрофија тестиса) и губитак сексуалне моћи (импотенција) или сексуалну жељу (либидо). Повремено повећање груди (безболна гинекомастија), као и задржавање воде (едем) у глежњевима и потколеницама.
Ако приметите неки од следећих нежељених ефеката, обавестите свог лекара:
Лабораторијски тестови:
- промене у масноћама у крви (липиди) и повећани билирубин показани у резултатима крвних тестова,
- повећање ензима које производи јетра (трансаминазе) показано у крвним тестовима.
Ефекти који утичу на срце:
- брзи или неправилни откуцаји срца (лупање срца)
- промене у ЕКГ трагу (продужење КТ интервала) (учесталост није позната)
Ефекти који утичу на крв:
- мали број одређених крвних зрнаца (белих крвних зрнаца и тромбоцита) виђених у крвним тестовима и који могу довести до модрица.
Ефекти који утичу на нервни систем
- главобоља,
- тешкоће са спавањем и поспаност,
- проблеми са памћењем и концентрацијом,
- вртоглавица.
Ефекти који утичу на око:
- промене вида, као што су замућен вид, осећај притиска у задњем делу ока.
Ефекти који утичу на уво:
- зујање у ушима (тинитус), промене у слушној способности.
Ефекти који утичу на желудац и црева:
- мучнина,
- Повукао се,
- дијареја,
- констипација.
Ефекти који утичу на кожу:
- повећање или губитак косе и тела;
Ефекти који утичу на мишиће и кости:
- нелагодност или бол у мишићима или костима;
- смањење густине костију што може довести до остеопорозе (ломљивост костију) и повећаног ризика од прелома. Ризик од прелома костију расте са трајањем терапије.
Ефекти који утичу на метаболизам и исхрану:
- повећана жеђ, промене апетита, смањена толеранција на глукозу (код дијабетичара то може довести до губитка контроле дијабетеса),
- промена телесне тежине (повећање или смањење). Бенигне, малигне и неозначене неоплазме (укључујући цисте и полипе):
- бенигни тумори хипофизе (врло ретко)
Ефекти који утичу на крвне судове:
- повишен крвни притисак код пацијената који већ имају висок крвни притисак (хипертензија).
Општи поремећаји и услови на месту примене:
- умор.
Ефекти који утичу на одбрамбени систем тела:
- алергијске реакције, попут иритације коже, које у овом случају могу изгледати црвено и сврбеж (укључујући осип)
- алергијска астма која се манифестује као отежано дисање и која ретко може изазвати чак и шок
Ефекти који утичу на ум
- нервоза, анксиозност, нестабилност расположења и депресија (често: за дуготрајно лечење, ретко: за краткотрајно лечење)
Ефекти који утичу на место назалне администрације
- иритација слузнице носа и грла (ждрела) која може изазвати крварење из носа (епистакса), слаб или промукао глас (промуклост), промене укуса и мириса.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељене ефекте директно путем националног система за пријављивање на ввв.агензиафармацо.ит/ит/респонсабили.
Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувати на температури испод + 25 ° Ц. Немојте замрзавати. Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце. Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на кутији иза „Рок употребе“. Рок употребе се односи на последњи дан тог месеца.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Остале информације
Шта Супрефацт садржи
Активни састојак је 10,5 мг бусерелин ацетата што одговара 10 мг бусерелина.
Помоћни састојци су монохидрат лимунске киселине, натријум цитрат, натријум хлорид, бензалконијум хлорид, вода за ињекције.
Како Супрефацт изгледа и садржај паковања
Супрефакт долази у облику назалног спреја, 0,1% раствора.
Паковање садржи 1 стаклену бочицу од 10 г са 1 дозатором.
Садржај бочице одговара приближно 100 дима 0,1 мг бусерелина.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
СУПРЕФАЦТ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ
СУПРЕФАЦТ 1 мг / мл раствор за ињекције
Један мл раствора садржи:
Активни принцип: бусерелин ацетат 1,05 мг што одговара бусерелин 1 мг.
СУПРЕФАЦТ 0,1 мг / активација назални спреј, раствор
Бочица садржи:
Активни принцип: бусерелин ацетат 10,5 мг што одговара бусерелин 10 мг.
Једнократна доза се дозира 0,1 мг бусерелина.
Помоћне твари:
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Раствор за ињекције. Спреј за нос, раствор.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Рак простате код којег је индицирано потискивање производње тестостерона.
04.2 Дозирање и начин примене
СУПРЕФАЦТ 1 мг / мл раствор за ињекције
Раствор супрефакта за ињекције се примењује субкутано у дози од 0,5 мл (= 0,5 мг бусерелина) 3 пута дневно, без обзира на телесну тежину, током 7 дана; појединачне дозе морају се одвојити за 8 сати.
За субкутану примену, кожа се нежно стисне на месту убризгавања (на пример у бутину) тако да се формира набор; игла се уводи испод коже, водећи рачуна да није продрла у капилар; тако да ако се крв појави у шприцу, тестира се у другом подручју; у супротном се раствор полако ињектира. Након ињекције, игла се уклања и памук се кратко држи на месту убризгавања.
Супрефакт раствор за ињекције треба давати 7 дана; од 8. дана па надаље, терапија се наставља припремом Супрефацт спреја за нос.
СУПРЕФАЦТ 0,1 мг / активација назални спреј, раствор
Супресивна терапија, започета у првих 7 дана са Супрефацт раствором за ињекције, наставља се од осмог дана надаље употребом Супрефацт спреја за нос у дневној дози од
1,2 мг бусерелина, без обзира на телесну тежину.
Појединачна ињекција од 0,1 мг мора се поновити током дана 6 пута, у сваку носницу, према следећој шеми:
Супрефацт спреј за нос може се давати у друго доба дана, све док се размаци између наношења држе константним.
Трајање лечења одређује лекар који присуствује.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу.
Тумори за које је утврђено да нису осетљиви на хормонску терапију или након орхиектомије.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Ињекцијски третман са Супрефацт -ом намењен је почетној терапији; од осмог дана надаље наставља се интраназална примена.
С обзиром да се тестостеронемија не повлачи одмах након почетка лечења, због почетне стимулације, клиничка ефикасност почиње да се испољава касније; штавише, почетну стимулацију може пратити мали број пацијената са наглашавањем болних или уролошких симптома који обично нестаје спонтано наставком терапије. Ово се може избећи повезивањем Супрефакта са антиандрогеном терапијом; стога се снажно препоручује давање антиандрогена почевши отприлике 5 дана пре почетка лечења Супрефацт-ом, а затим током наредне 3-4 недеље (период унутар којег тестостеронемија генерално спада у „распон“ кастрације).
Код пацијената са познатим метастазама (нпр. У кичми), додатна терапија са антиандрогеном је неопходна за спречавање почетних компликација као што су компресија кичменог нерва и парализа услед пролазне активације тумора и његових метастаза (видети такође одељак 4.8).
Ефекат се може пратити клинички и одређивањем простате специфичног антигена (ПСА) и серумског тестостерона. На почетку третмана ниво тестостерона расте, а затим се смањује током две недеље, а након 2-4 недеље ниво тестостерона се смањује до нивоа кастрације.
Успех Супрефацт терапије спрејом за нос строго је повезан са строгим придржавањем наведене дозе.
Када се правилно примењује, апсорпција активног састојка кроз носну слузницу је загарантована и није угрожена чак ни у случају прехладе.
Да би се проценио ендокрини ефекат Супрефацт спреја за нос, препоручљиво је одредити концентрацију тестостерона у плазми, која би требало да остане унутар "опсега" за који лабораторија сматра да је кастрирана. размацима од месец дана; у ствари терапијски „распон“ (од кастрације) достиже се најкасније после 4 недеље.
Ако то није случај, потребно је проверити да ли се пацијент придржава наведеног распореда дозирања и затим поновити, након још 2-4 недеље, одређивање тестостеронемије. Ако вредности овога још нису у "распону" кастрације, требало би размотрити алтернативне облике терапије.
Ако болест напредује упркос довољном смањењу тестостеронемије, претпоставља се да рак простате није осетљив на хормоне.У овом случају наставак Супрефацт спреја за нос није индициран.
Садржај бочице са распршивачем израчунава се за једнонедељни третман у прописаној дози; никакав преостали минимум се више не сме користити.
Постоји повећан ризик од епизода депресије (које могу бити озбиљне) код пацијената лечених агонистима ГнРХ, попут бурселина. Пацијенте треба обавестити и на одговарајући начин лечити ако се појаве симптоми.
Пацијенте са историјом депресије или депресивног расположења треба помно пратити ради раних промена расположења које треба сходно томе лечити (ризик од рецидива или погоршања депресије).
Код пацијената са хипертензијом, крвни притисак треба редовно пратити (ризик од погоршања нивоа крвног притиска).
Промене толеранције глукозе примећене су код пацијената лечених агонистима ГнРХ (видети такође 4.8). Код пацијената са дијабетесом, ниво глукозе у крви треба редовно пратити (ризик од погоршања метаболичке контроле).
Употреба агониста ЛХ-РХ може бити повезана са смањењем коштане густине и може довести до остеопорозе и повећаног ризика од прелома костију (видети такође одељак 4.8). Посебну пажњу треба посветити пацијентима са додатним ризиком од остеопорозе (нпр. злоупотреба алкохола, пушење, дуготрајна антиконвулзивна или кортикостероидна терапија, породична историја остеопорозе) .Препоручује се периодично праћење минералне густине костију (БМД) и коришћење превентивних мера током терапије, како би се спречила остеопенија / остеопороза.
Објављене епидемиолошке студије указују на корелацију између лечења агонистима гонадотропин ослобађајућег хормона (ГнРХ) и повећаног ризика од кардиоваскуларних болести (попут инфаркта миокарда, изненадне срчане смрти и можданог удара) и дијабетес мелитуса. Ове ризике треба проценити пре почетка терапије и током лечења и пацијенте треба пратити и сходно томе лечити.
Због супресије тестостерона, терапија агонистом ГнРХ може повећати ризик од анемије. Пацијенте треба проценити на овај ризик и сходно томе управљати.
Бензалконијум хлорид (БАЦ) који се налази као конзерванс у Супрефацт -у, нарочито када се користи дуже време, може изазвати отицање носне слузокоже. Ако се сумња на такву реакцију (трајна зачепљеност носа), ако је могуће, треба користити назални лек без БАЦ-а. Ако такви назални лекови без БАЦ нису доступни, треба размотрити други фармацеутски облик.
Може изазвати бронхоспазам.
Терапија ускраћивањем андрогена може продужити КТ интервал.
Код пацијената са историјом продужења КТ интервала или са факторима ризика за продужење КТ интервала и код пацијената који примају истовремене лекове који могу продужити КТ интервал (видети одељак 4.5), пре почетка лечења леком Супрефацт лекари треба да процене однос користи и ризика, укључујући могућност Торсаде де Поинтес.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Током терапије бусерелином, ефекат антидијабетичких лекова може бити смањен (видети такође одељак 4.8).
С обзиром да лечење одузимањем андрогена може продужити КТ интервал, треба пажљиво размотрити истовремену примену Супрефацта са лековима за које је познато да продужавају КТ интервал или са лековима који могу изазвати Торсаде де Поинтес, попут антиаритмичких лекова класе ИА (нпр. Кинидин, дисопирамид) или класе ИИИ (нпр. амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, антипсихотици итд. (видети одељак 4.4).
04.6 Трудноћа и дојење
Није битно.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Неки нежељени ефекти (попут вртоглавице, на пример) могу смањити пацијентову способност концентрације и реаговања и стога представљају ризик у свим ситуацијама у којима су те способности неопходне (као што су вожња аутомобила и руковање машинама).
04.8 Нежељени ефекти
У почетку, лечење одређује пролазно повећање тестостеронемије које може изазвати привремену активацију тумора са нуспојавама као што су:
• бол у костима или његово погоршање код пацијената са коштаним метастазама;
• симптоми неуролошких поремећаја компресије изазваних тумором (нпр. Мишићна слабост доњих удова);
• отежано мокрење, задржавање урина или застој лимфе;
• тромбоза са плућном емболијом.
Ове реакције се могу у великој мери избећи истовременом применом антиандрогена на почетку терапије бусерелином (видети одељак 4.4).
Неки пацијенти се ипак могу јавити са благим, ако пролазним, повећаним болом и / или погоршањем благостања.
Осим тога, валунзи, атрофија тестиса и губитак сексуалне потенције или либида јављају се код већине пацијената након супресије синтезе полних хормона. Повремено безболна гинекомастија, као и едеми глежњева и телади.
Лечење Бусерелином може довести до:
Дијагностички тестови:
промене липидемије, повећање серумских ензима јетре (нпр. трансаминаза), повећање билирубина у крви, промене телесне тежине (повећање или смањење);
Срчане патологије:
лупање срца
Продужење КТ интервала (видети одељке 4.4 и 4.5) (учесталост није позната)
Поремећаји крви и лимфног система:
тромбоцитопенија и леукопенија
Поремећаји нервног система:
главобоља, поремећаји сна, поспаност, поремећаји памћења и концентрације, вртоглавица.
Поремећаји ока:
поремећаји вида (замагљен вид), осећај притиска иза очију;
Поремећаји уха и лавиринта:
тинитус, поремећаји слуха.
Гастроинтестинални поремећаји:
мучнина, повраћање, дијареја, затвор.
Поремећаји коже и поткожног ткива:
модификација косе и коже (повећање или смањење);
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива:
мишићно -коштане болести и болови. Употреба агониста ЛХ-РХ може бити повезана са смањењем густине костију и може довести до остеопорозе и повећаног ризика од прелома костију.Ризик од прелома костију расте са трајањем терапије.
Поремећаји метаболизма и исхране:
повећана жеђ, промене апетита, ослабљена толеранција глукозе.При дијабетичарима то може довести до погоршања метаболичке контроле.
Бенигне, малигне и неозначене неоплазме (укључујући цисте и полипе):
Веома ретки случајеви аденома хипофизе пријављени су током лечења агонистима ЛХРХ, укључујући бусерелин.
Васкуларне патологије:
погоршање нивоа крвног притиска код пацијената са хипертензијом.
Општи поремећаји и стања на месту примене:
исцрпљеност.
Поремећаји имунолошког система:
реакције преосетљивости као што су, на пример, црвенило, свраб, осип по кожи (укључујући осип) и алергијска астма са диспнејом која у ретким случајевима може прећи у анафилактички или анафилактоидни шок.
Психијатријски поремећаји
нервоза, емоционална нестабилност, анксиозност.
Промене расположења и депресија (често: за дуготрајно лечење, ретко: за краткотрајно лечење)
Могу се јавити бол или локалне реакције на месту убризгавања.
Носна администрација може иритирати назофарингеалну слузницу. То може изазвати крварење из носа и промуклост, као и промене у укусу и мирису.
Пријављивање сумње на нежељене реакције.
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса ввв. агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.
04.9 Предозирање
Свако предозирање изазива астенију, главобољу, нервозу, валунге, вртоглавицу, мучнину, бол у трбуху, едем у доњим удовима, мастодинију.
Са препаратом за ињекције могу се јавити локалне реакције на месту убризгавања, као што су бол, крварење и застој.
У случају предозирања, терапија је симптоматска.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: Ендокрина терапија - аналози хормона ослобађања гонадотропина.
А.Т.Ц код: Л02АЕ01
Бусерелин је аналог природног хормона гонадорелина (ГнРХ), са знатно повећаном биолошком снагом.
Након поновљене примене, бусерелин инхибира функцију хипофизе, односно лучење гонадотропина (ФСХ и ЛХ) и секрецију гонада.
Његов фармакодинамички ефекат приписује се "смањеној регулацији" ЛХ-РХ рецептора хипофизе.
Код људи, супресија ослобађања гонадотропина резултира трајним смањењем синтезе и лучења тестостерона.
Код жена, уклањање цикличног ослобађања гонадотропина инхибира лучење естрогена.
Супресивни ефекат бусерелина на лучење тестостерона и естрогена зависи од дневне дозе, учесталости уноса и трајања лечења.
Чак и ако су концентрације бусерелина испод аналитичких граница, ослобађање гонадотропина се наставља отприлике још 3 сата, током којих бусерелин и даље остаје везан за рецепторе предње хипофизе.
Током дуготрајног лечења бусерелином, док је ослобађање гонадотропина инхибирано, излучивање других хормона хипофизе (хормона раста, пролактина, АЦТХ, ТСХ) није директно погођено. Међутим, недостатак естрогена може довести до смањеног лучења хормона раста и пролактина.Лечење надбубрежних стероида остаје непромењено.
У лечењу рака простате, бусерелин, у односу на инхибицију синтезе тестостерона тестиса, ефикасан је као и орхиектомија.У поређењу са овим, бусерелин нуди предност реверзибилности и мање психолошког стреса за пацијента.
05.2 Фармакокинетичка својства
Бусерелин је растворљив у води; примењен поткожно, апсорбује се адекватно.
Назално, ако се правилно примењује, апсорбује се у довољним количинама како би се осигурали високи нивои у плазми. Биолошка активност бусерелина, у експерименталним тестовима, није смањена ни након ринитиса изазваног хистамином.
Носна апсорпција бусерелина применом назалног раствора је 1-3%. Након поткожне ињекције од 200 мцг, бусерелин је 70% биорасположив; напротив, орални бусерелин није ефикасан.
Бусерелин се пожељно акумулира у јетри и бубрезима, као и у предњем режњу хипофизе, њеном биолошком циљном органу.
Полувреме елиминације је приближно 50-80 минута интравенозно, 80-120 минута поткожно и приближно 1-2 сата интраназално.
Бусерелин се налази у серуму претежно у активном облику. Око 15% се налази везано за протеине плазме. Заједно са својим неактивним метаболитима елиминише се бубрезима и билијарима. Временски профили концентрације у серуму и елиминације урином су практично исти. Код људи, бусерелин излучен урином је 50% непромењен.
Бусерелин се метаболише помоћу пептидаза (пироглутамил пептидаза и кимотрипсин-сличних ендопептидаза) присутних у јетри, бубрезима и такође у цревима где се из тог разлога инактивира. У хипофизи бузерелин везан за рецепторе инактивира рецепторе. у мембрани самих рецептора.
Бусерелин се излучује у мајчино млеко у малим количинама, које према тренутним сазнањима не изазивају хормонске ефекте код дојиље.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
У дугорочним фармаколошким и токсиколошким студијама на пацовима, псима и мајмунима нису откривени никакви токсични знаци или симптоми нити хистопатолошке промене; уочени ендокрини ефекти били су ограничени на гонаде.
Код дуготрајно лечених пацова пронађени су аденоми хипофизе; то се није догодило код паса и мајмуна.
Токсичност по репродукцију
Бусерелин није изазвао ембриотоксичне нити тератогене ефекте. Ни у једној студији на животињама нису уочени знаци токсичности за мајку и фетус релевантни за људе.
Имунотоксикологија
Није примећено стварање специфичних антитела за бусерелин код животиња и људи, чак ни након дуготрајног лечења.
Мутагена моћ
Бусерелин није показивао мутагену активност ни у једној од изведених студија.
Канцерогена моћ
Бусерелин није показивао канцерогену активност ни у једној од изведених студија.
Локална подношљивост
Локална подношљивост бусерелина у воденом раствору је одлична и након ињекције и након наношења на носну слузницу. Подношљивост поткожног имплантата је добра; реакције ткива на месту убризгавања су минималне.
Претклинички подаци указују на то да је бензалконијум хлорид способан да произведе токсичан ефекат - концентрацију и временски зависно - на вибрирајуће цилије епитела носне слузнице, укључујући неповратну непокретност и може изазвати хистопатолошке промене носне слузнице.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
СУПРЕФАЦТ 1 мг / мл раствор за ињекције
бензил алкохол, натријум хлорид, натријум мононатријум фосфат, натријум хидроксид и вода за ињекције.
СУПРЕФАЦТ 0,1 мг / активација назални спреј, раствор
натријум хлорид, натријум цитрат, монохидрат лимунске киселине, бензалконијум хлорид и вода за ињекције.
06.2 Некомпатибилност
Нема познатих хемијско-физичких инкомпатибилности.
06.3 Период важења
2 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
СУПРЕФАЦТ 1 мг / мл раствор за ињекције
Чувати на температури која не прелази + 25 ° Ц. Немојте замрзавати. Чувати даље од светлости.
СУПРЕФАЦТ 0,1 мг / активација назални спреј, раствор
Не чувати на температури изнад 25 ° Ц. Немојте замрзавати.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
СУПРЕФАЦТ 1 мг / мл раствор за ињекције
Стаклена боца типа И са гуменим чепом; Бочица од 5,5 мл.
СУПРЕФАЦТ 0,1 мг / активација назални спреј, раствор
Обојена стаклена боца типа ИИИ, са полиетиленским дозатором велике густине и затварачем;
Флаша од 10 г са дозатором.
06.6 Упутства за употребу и руковање
СУПРЕФАЦТ 1 мг / мл раствор за ињекције
Пре вађења раствора из боце, гумени чеп се чисти 70% алкохолом. Након отварања, боца мора бити правилно ускладиштена; датум првог повлачења мора бити наведен на етикети ради тачног израчунавања периода лечења.
СУПРЕФАЦТ 0,1 мг / активација назални спреј, раствор
1. Одврните чеп стаклене боце.
2. Уклоните дозатор и скините заштитни поклопац.
3. Ослободите цев из њеног положаја, избегавајући да је додирнете; причврстите дозатор на стаклену боцу.
4. Само приликом прве употребе, за исправан рад, гурните дозатор неколико пута надоле док не изађе равномерна испорука, држећи бочицу у вертикалном положају.
5. Док је бочица још увек у усправном положају, унесите раствор у носницу држећи главу благо нагнутом напред. Ако је потребно, очистите нос пре примене.
6. Након употребе, вратите поклопац на дозатор и спремите паковање у усправан положај.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Санофи С.п.А. - Виале Л. Бодио, 37 / Б - Милан
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
СУПРЕФАЦТ 1 мг / мл раствор за ињекције АИЦ бр.: 025540016
СУПРЕФАЦТ 0,1 мг / активација назални спреј, АИЦ раствор бр.: 025540028
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Август 1985 / јун 2010
