Активни састојци: Палиперидон
ИНВЕГА 1,5 мг таблете са продуженим ослобађањем
ИНВЕГА 3 мг таблете са продуженим ослобађањем
ИНВЕГА 6 мг таблете са продуженим ослобађањем
ИНВЕГА 9 мг таблете са продуженим ослобађањем
ИНВЕГА 12 мг таблете са продуженим ослобађањем
Индикације Зашто се Инвега користи? За шта је то?
ИНВЕГА садржи активну супстанцу палиперидон која припада класи антипсихотичних лекова.
ИНВЕГА се користи за лечење схизофреније код одраслих и адолесцената од 15 година.
Шизофренија је поремећај чији симптоми укључују: слушање звукова или гласова, виђење или осећање ствари које нису присутне, погрешно уверење или сумњичавост на необичан начин, склоност изолацији, неповезани говор и понашање и емоционално спљоштавање. са овим поремећајем се такође може осећати депресивно, узнемирено, криво или напето.
ИНВЕГА се такође користи за лечење схизоафективног поремећаја код одраслих.
Шизоафективни поремећај је ментално стање у којем особа доживљава комбинацију симптома схизофреније (као што је горе наведено) поред симптома повезаних са поремећајима расположења (узбуђење, туга, узнемиреност, ометање, поспаност, разговорљивост, губитак интереса за активности које спавају) много или премало, једете превише или премало и понављате самоубилачке мисли) ИНВЕГА може помоћи у ублажавању симптома болести и спречити њихов повратак.
Контраиндикације Када се Инвега не сме користити
Немојте узимати ИНВЕГА
- ако сте алергични на палиперидон, рисперидон или било који други састојак овог лека
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Инвега
- Пре него што узмете ИНВЕГА, разговарајте са својим лекаром, фармацеутом или медицинском сестром.Пацијенте са схизоафективним поремећајем који се лече овим леком треба пажљиво пратити ради могућег преласка са маничних на депресивне симптоме.
- Овај лек није проучаван код старијих пацијената са деменцијом. Међутим, старији пацијенти са деменцијом који се лече другим сличним врстама лекова могу имати повећан ризик од можданог удара или смрти (видети одељак Могући нежељени ефекти).
- Ако имате Паркинсонову болест или деменцију.
- Ако вам је икада дијагностикована болест чији симптоми укључују повећану температуру и укоченост мишића (назива се и неуролептички малигни синдром).
- Ако сте икада имали абнормалне покрете језика или лица (Тардивна дискинезија).Морате знати да обе ове последње болести могу бити узроковане овом врстом лека.
- Ако знате да сте у прошлости имали низак ниво белих крвних зрнаца (који су можда узроковали други лекови).
- Ако сте дијабетичар или сте склони дијабетесу.
- Ако имате срчану болест или се лечите од срчане болести која има тенденцију снижавања крвног притиска.
- Ако патите од епилепсије.
- Ако имате проблема с гутањем, желудац или цријева смањују способност гутања или пропуштања хране нормалним пражњењем цријева.
- Ако болујете од дијареје.
- Ако имате проблема са бубрезима.
- Ако имате проблема са јетром.
- Ако имате продужену и / или болну ерекцију.
- Ако имате потешкоћа у контроли телесне температуре језгре или прекомерне температуре.
- Ако имате абнормално повишен ниво хормона пролактина у крви или ако имате могући тумор зависан од пролактина.
- Ако ви или неко други у вашој породици имате историју крвних угрушака (тромба), пошто су антипсихотични лекови повезани са стварањем крвних угрушака.
Ако имате било које од ових стања, разговарајте са својим лекаром како би он проценио да ли је потребно прилагодити или пратити дозу током одређеног периода.
Будући да је опасно низак број одређене врсте белих крвних зрнаца потребан за борбу против инфекција у крви врло ретко примећен код пацијената који узимају ИНВЕГА, ваш лекар може проверити број белих крвних зрнаца.
ИНВЕГА може изазвати повећање телесне тежине.
Значајно повећање телесне тежине може негативно утицати на здравље. Ваш лекар треба редовно да проверава вашу тежину. Пошто је код пацијената који узимају ИНВЕГА примећен дијабетес мелитус или погоршање већ постојећег дијабетес мелитуса, лекар треба да провери повишене нивое шећера у крви. Ниво глукозе у крви треба редовно пратити код пацијената са већ постојећим дијабетесом.
Током „операције ока“ због замагљивања сочива (катаракта), зеница (црни круг у центру ока) можда се неће повећати по потреби. Такође, шареница (обојени део ока) може постати млохава током операције, што може изазвати оштећење ока. Ако планирате операцију ока, обавезно реците свом офталмологу да узимате овај лек.
Деца и адолесценти
ИНВЕГА се не сме користити за лечење схизофреније код деце и адолесцената млађих од 15 година.
ИНВЕГА се не сме користити код деце и адолесцената млађих од 18 година за лечење шизоафективног поремећаја.
То је зато што није познато да ли је ИНВЕГА безбедна или ефикасна у овим старосним групама.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат лека Инвега
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате или сте недавно узимали друге лекове.
Када се овај лек узима са неким лековима за срце који контролишу срчани ритам или неким другим лековима, попут антихистаминика, антималарија или других антипсихотика, могу се јавити абнормалности у електричној функцији срца.
Пошто овај лек делује углавном на мозак, може доћи до ометања других лекова (или алкохола) који делују на мозак због адитивног ефекта на функцију мозга. Пошто овај лек може смањити крвни притисак, будите опрезни када узимате овај лек. други лекови који смањују крвни притисак.
Овај лек може смањити ефекат лекова који се користе за лечење Паркинсонове болести и синдрома немирних ногу (нпр. Леводопа).
На ефекте овог лека може утицати ако узимате лекове који утичу на брзину пражњења црева (нпр. Метоклопрамид).
Размислите о смањењу дозе за овај лек када се овај лек примењује истовремено са валпроатом.
Не препоручује се истовремена употреба оралног рисперидона са овим леком јер комбинација два лека може довести до више нежељених ефеката.
ИНВЕГА са алкохолом
Избегавајте конзумирање алкохола док узимате овај лек.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете овај лек. Не бисте требали узимати овај лек током трудноће, осим ако о томе нисте разговарали са својим лекаром. Код новорођенчади, мајки које су користиле палиперидон у последњем тромесечју (последња три месеца трудноће) могу се јавити следећи симптоми: дрхтање, укоченост и / или слабост мишића, поспаност, узнемиреност, проблеми са дисањем и потешкоће у храњењу. дете има било који од ових симптома, можда ћете морати да се обратите лекару.
Избегавајте дојење док узимате овај лек.
Вожња и управљање машинама
Током терапије овим леком могу се јавити вртоглавица и проблеми са видом (видети одељак Могућа нежељена дејства). Ово треба узети у обзир у случајевима када је потребна потпуна будност, нпр. Приликом вожње аутомобила или рада са машинама.
ИНВЕГА таблете од 3 мг садрже лактозу
Таблете овог лека од 3 мг садрже лактозу, врсту шећера. Ако вам је лекар рекао да немате интолеранцију на неке шећере, обратите се лекару пре узимања овог лека.
Доза, начин и време примене Како се користи Инвега: Дозирање
Узмите овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар, фармацеут или медицинска сестра
Употреба код одраслих
Препоручена доза за одрасле је 6 мг једном дневно која се узима ујутру. Ваш лекар може повећати или смањити дозу у распону од 3 мг до 12 мг једном дневно за схизофренију или са 6 мг на 12 мг једном дневно за шизофензивни поремећај. То зависи од тога како лек делује на њу.
Употреба код адолесцената
Препоручена почетна доза за лечење схизофреније код адолесцената од 15 година је 3 мг једном дневно узета ујутру.
За адолесценте тежине 51 кг или више доза се може повећати у распону од 6 мг до 12 мг једном дневно.
За адолесценте тежине мање од 51 кг, доза се може повећати до 6 мг једном дневно.
Ваш лекар ће одлучити праву дозу за вас. Доза коју узимате зависи од тога како лек делује на вас.
Како и када узимати ИНВЕГА
Овај лек треба узимати орално, таблету треба прогутати целу са водом или другом течношћу. Не сме се жвакати, нити делити, нити дробити.
Овај лек треба узимати свако јутро уз доручак или наташте, али на исти начин сваки дан. Немојте наизменично узимати лек један дан на празан стомак, а следећи на пун стомак.
Активни састојак, палиперидон, се раствара када се прогута и љуска таблете се елиминише из тела као отпад.
Пацијенти са бубрежним проблемима
На основу функције бубрега, ваш лекар може прилагодити дозу овог лека.
Старији грађани
Ваш лекар може смањити дозу лека у случају смањене функције бубрега
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Инвега
Ако сте узели више лека ИНВЕГА него што је требало
Одмах се обратите лекару. Можда ћете доживети поспаност, умор, абнормалне покрете тела, проблеме са стајањем и ходањем, вртоглавицу узроковану ниским крвним притиском и абнормалним откуцајима срца.
Ако сте заборавили да узмете ИНВЕГА
Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу. Ако сте пропустили таблету, следећу дозу узмите следећег дана. Ако пропустите две или више доза, обратите се свом лекару.
Ако престанете да узимате ИНВЕГА
Немојте престати да узимате ИНВЕГА јер ћете изгубити ефекте лека. Не бисте требали престати са узимањем лека, осим ако вам то не затражи лекар, јер се симптоми могу вратити.
Ако имате било каквих питања о узимању овог лека, питајте свог лекара, фармацеута или медицинску сестру.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Инвега
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих
Одмах обавестите свог лекара ако:
- Мислите да имате крвне угрушке у венама, посебно у ногама (симптоми укључују отицање, бол и црвенило ногу), који могу путовати дуж крвних судова до плућа, узрокујући бол у грудима и отежано дисање. Ако приметите било који од ових симптома, одмах се обратите лекару.
- Имате деменцију и примећујете изненадну промену у свом менталном стању или „изненадну слабост или утрнутост лица, руку или ногу, посебно са једне стране, или ако вам је језик неразумљив, чак и на кратко. Могу.“ бити знаци можданог удара.
- имате грозницу, укоченост мишића, знојење или смањени ниво свести (поремећај који се назива „неуролептички малигни синдром“). Можда ће бити потребно хитно медицинско лечење.
- Он је мушкарац и има продужену или болну ерекцију. Ово стање се назива приапизмом. Можда ће бити потребна хитна медицинска помоћ.
- Има нехотичне ритмичке покрете језика, уста и лица. Можда ће бити потребно прекинути терапију палиперидоном
- Имате озбиљну алергијску реакцију, коју карактерише грозница, отицање уста, лица, усана или језика, отежано дисање, свраб, осип на кожи и понекад пад крвног притиска (што одговара „анафилактичкој реакцији“).
Веома често: могу се јавити у више од 1 на 10 корисника
- тешкоће са заспањем или сном
- паркинсонизма. Ово стање може укључивати: споро или ослабљено кретање тела, осећај укочености или напетости мишића (чинећи покрете трзањем), а понекад и осећај покрета који се смрзава, а затим поново покреће. Остали знаци паркинсонизма укључују споро ходање у недовољној количини, тремор у мировању, повећање пљувачке и / или слињење и губитак израза лица
- немир
- осећа се поспано или је мање будно
- главобоља.
Чести нежељени ефекти: могу се јавити у до 1 на 10 корисника
- инфекција грудног коша (бронхитис), симптоми прехладе, синуситис, инфекција уринарног тракта, осећај као да имате грип
- повећање телесне тежине, повећан апетит, губитак тежине, смањен апетит
- повишено расположење (манија), раздражљивост, депресија, анксиозност
- дистонија: Ово је стање које укључује споро или продужено нехотично стезање мишића. Иако може захватити било који део тела (што доводи до абнормалног држања), дистонија често укључује мишиће лица, укључујући абнормалне покрете очију, уста, језика или вилице.
- вртоглавица
- дискинезија: Ово је стање које укључује невољне покрете мишића и може укључивати понављајуће, спастичне или уврнуте покрете или трзање.
- тремор
- замагљен вид
- прекид срчане проводљивости између горњих и доњих делова срца, абнормална електрична проводљивост срца, продужење срчаног КТ интервала, успорен рад срца, убрзан рад срца
- низак крвни притисак при устајању (због тога се неки пацијенти који узимају ИНВЕГА могу осећати несвестицом, вртоглавицом или несвестицом када изненада устану или седе), висок крвни притисак
- бол у грлу, кашаљ, зачепљен нос
- бол у стомаку или нелагодност, повраћање, мучнина, констипација, пролив, лоше варење, сува уста, зубобоља
- повећање хепатичних трансаминаза у крви
- свраб, осип
- болови у костима или мишићима, болови у леђима, болови у зглобовима
- губитак менструације
- грозница, слабост, умор
Мање чести нежељени ефекти: могу се јавити у до 1 на 100 корисника
- пнеумонија, инфекција респираторног тракта, инфекција бешике, инфекција уха, тонзилитис
- смањен број белих крвних зрнаца, смањење тромбоцита (крвне ћелије које помажу у заустављању крварења), анемија, смањење црвених крвних зрнаца
- ИНВЕГА може повећати ниво хормона пролактина који се налази у крвном тесту (који може, али и не мора изазвати симптоме). Када се појаве симптоми високог нивоа пролактина, они могу укључивати: (код мушкараца) отицање дојки, потешкоће у постизању или одржавању ерекције или другу сексуалну дисфункцију, (код жена) нелагоду у дојкама, губитак млијека из дојки, губитак менструације или других проблема са менструацијом
- дијабетес или погоршање дијабетеса, висок шећер у крви, повећан обим трбуха, губитак апетита који доводи до потхрањености и ниске телесне тежине, висок ниво триглицерида (масноћа)
- поремећаји сна, конфузија, смањени сексуални нагон, немогућност постизања оргазма, нервоза, ноћне море
- тардивна дискинезија (трзање или трзање покрета лица, језика или других делова тела који се не могу контролисати). Одмах обавестите свог лекара ако осетите ритмичне невољне покрете језика, уста и лица. Можда ће бити потребно да престанете са узимањем лека ИНВЕГА
- конвулзије (конвулзије), несвестица, хитна потреба за померањем дела тела, вртоглавица при устајању, поремећај пажње, проблеми са говором, губитак или абнормални осећај укуса, смањена осетљивост коже на бол и додир осећај пецкања, боцкања или утрнулости коже
- преосетљивост очију на светлост, инфекција ока или "благо црвено", суво око
- осећај предења (вртоглавица), зујање у ушима, бол у ушима
- неправилан рад срца, абнормални електрични трагови срца (електрокардиограм или ЕКГ), осећај трчања или пулсирања у грудима (палпитације)
- низак крвни притисак
- отежано дисање, пискање, крварење из носа
- отечен језик, инфекција желуца или црева, отежано гутање, прекомерно пропуштање гасова или ваздуха
- повећање ГГТ у крви (ензим јетре који се назива гама -глутамилтрансфераза), повећање ензима јетре у крви - осип (или осип), губитак косе, екцем, акне
- повећање ЦПК (креатин фосфокиназе) у крви, ензима који се понекад ослобађа када дође до оштећења мишића, грчева мишића, укочености зглобова, отицања зглобова, слабости мишића, болова у врату
- инконтиненција (недостатак контроле) урина, често мокрење, немогућност мокрења, бол при мокрењу
- еректилна дисфункција, поремећаји ејакулације
- губитак менструације или проблеми са менструацијом (жене), губитак млека из дојки, сексуална дисфункција, бол у дојкама, нелагодност у дојкама
- отицање лица, уста, очију или усана, отицање тела, руку или ногу
- зимица, повећана телесна температура
- промените начин на који ходате
- осећајући жеђ
- бол у грудима, нелагодност у грудима, мучнина
- пасти
Ретки нежељени ефекти: могу се јавити у до 1 на 1.000 корисника
- инфекција ока, гљивична инфекција ноктију, инфекција коже, упала коже изазвана грињама
- опасно низак број одређене врсте белих крвних зрнаца потребан за борбу против инфекција
- смањење врсте белих крвних зрнаца у крви која служи за заштиту тела од инфекције, повећање еозинофила (врста белих крвних зрнаца)
- тешка алергијска реакција коју карактерише грозница, отицање уста, лица, усана или језика, отежано дисање, свраб, осип и понекад пад крвног притиска, алергијска реакција
- шећер у урину
- неодговарајуће лучење хормона који контролише волумен урина
- животно опасне компликације због неконтролисаног дијабетеса
- опасно прекомерно уношење воде, смањење шећера у крви, пијење превише воде, повишен холестерол у крви
- недостатак емоција
- неуролептички малигни синдром (конфузија, смањење или губитак свести, висока температура и тешка укоченост мишића)
- губитак свести, поремећај равнотеже, абнормална координација
- проблеми са крвним судовима у мозгу, кома узрокована неконтролисаним дијабетесом, нереаговање на стимулусе, тремор главе
- глауком (повећан притисак унутар очне јабучице), повећано сузење, црвене очи, проблеми са кретањем очију, око које се котрља према потиљку
- атријална фибрилација (абнормални срчани ритам), убрзан рад срца у стојећем положају
- крвни угрушци у венама, посебно у ногама (симптоми укључују отицање, бол и црвенило ногу), који могу путовати дуж крвних судова до плућа, узрокујући бол у грудима и отежано дисање. Ако приметите било који од ових симптома, одмах се обратите лекару.
- смањење нивоа кисеоника у деловима тела (јер се смањује проток крви), испирање
- проблеми са дисањем током спавања (апнеја у сну), брзо и плитко дисање
- упала плућа узрокована удисањем хране, загушење респираторног тракта, проблеми с гласом
- цревна блокада, фекална инконтиненција, тврда столица, недостатак покрета мишића црева који узрокује зачепљење
- жутило коже и очију (жутица)
- запаљење панкреаса
- тешка алергијска реакција са отоком који може захватити грло и довести до отежаног дисања
- задебљање коже, сува кожа, црвенило коже, промена боје коже, перутање и свраб власишта или коже, перут
- распад мишићних влакана и бол у мишићима (рабдомиолиза), абнормално држање
- приапизам (продужена ерекција пениса која може захтевати хируршко лечење)
- развој дојки код мушкараца, повећање млечних жлезда, исцедак из дојки, вагинални исцедак
- кашњење у менструалном циклусу, повећање груди
- веома ниска телесна температура, смањење телесне температуре
- симптоми повлачења лека
Није познато: учесталост се не може проценити из доступних података
- плућна конгестија
- повећан ниво инсулина (хормона који контролише ниво шећера у крви) у крви
Следећи нежељени ефекти примећени су при употреби другог лека названог рисперидон, који је веома сличан палиперидону, па се ови ефекти могу очекивати и код лека ИНВЕГА: Могу се јавити и друге врсте проблема са крвним судовима мозга и плућни црепитус. операција катаракте. Током операције катаракте, може доћи до стања које се назива интраоперативни синдром дискетне шаренице (ИФИС) ако узимате или сте узимали ИНВЕГА. Ако ћете имати операцију катаракте, обавезно обавестите свог лекара ако узимате или сте узимали овај лек.
Остали нежељени ефекти код адолесцената
Нуспојаве које генерално доживљавају адолесценти сличне су онима код одраслих, са изузетком следећих који су најчешће примећени:
- осећа се поспано или је мање будно
- паркинсонизам: ово стање може укључивати: споре или ослабљене покрете, осећај укочености или напетости мишића (чинећи покрете трзањем), а понекад чак и осећај покрета који се смрзава, а затим поново покреће. Остали знаци паркинсонизма укључују споро ходање у мешању, тремор у мировању, повећање пљувачке и / или слињење и губитак израза лица
- добијање на тежини
- симптоми обичне прехладе
- немир
- тремор
- бол у стомаку
- губитак мајчиног млека код девојчица
- отицање дојке код мушкараца
- бубуљице
- проблеми са говором
- инфекција желуца или црева
- крварење из носа
- инфекција уха
- висок ниво триглицерида (масти) у крви
- осећај окретања (вртоглавица)
Пријављивање нежељених ефеката
Ако добијете било које нежељено дејство, разговарајте са својим лекаром, фармацеутом или медицинском сестром.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељена дејства директно путем националног система за пријављивање наведеног у Додатку В. Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на блистеру / бочици и кутији иза „Рок употребе“.
Боце: Не чувати на температури изнад 30 ° Ц. Бочицу држите добро затворену да бисте заштитили лек од влаге.
Жуљеви: Не чувати на температури изнад 30 ° Ц. Чувајте блистер у оригиналном паковању како бисте заштитили лек од влаге.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Шта ИНВЕГА садржи
Активни састојак је палиперидон
Свака ИНВЕГА 1,5 мг таблета са продуженим ослобађањем садржи 1,5 мг палиперидона.
Свака ИНВЕГА 3 мг таблета са продуженим ослобађањем садржи 3 мг палиперидона.
Свака ИНВЕГА 6 мг таблета са продуженим ослобађањем садржи 6 мг палиперидона.
Свака ИНВЕГА 9 мг таблета са продуженим ослобађањем садржи 9 мг палиперидона.
Свака ИНВЕГА 12 мг таблета са продуженим ослобађањем садржи 12 мг палиперидона.
Остали састојци су:
Језгро обложене таблете:
200К полиетилен оксид
Натријум-хлорид Повидон (К29-32)
Стеаринска киселина
Бутилирани хидрокситолуен (Е321)
Оксид гвожђа (жути) (Е172) (само таблете од 3 и 12 мг)
Полиетилен оксид 7000К
Гвоздени оксид (црвени) (Е172)
Хидроксиетил целулоза
Полиетилен гликол 3350
Целулозни ацетат
Гвожђе оксид (црни) (Е172) (само таблете од 1,5 и 9 мг)
Обојени премаз:
Хипромелоза
Титанијум диоксид (Е171)
Полиетилен гликол 400 (само таблете од 1,5, 6, 9 и 12 мг)
Оксид гвожђа (жути) (Е172) (само таблете од 1,5, 6 и 12 мг)
Оксид гвожђа (црвени) (Е172) (само таблете од 1,5, 6 и 9 мг)
Лактоза монохидрат (само таблете од 3 мг)
Триацетин (само таблете од 3 мг)
Царнауба восак
Мастило за штампање:
Гвоздени оксид (црни) (Е172)
Хипромелоза пропилен гликол
Опис изгледа ИНВЕГА -е и садржај паковања
ИНВЕГА таблете са продуженим ослобађањем имају облик капсуле. Таблете од 1,5 мг су смеђе-наранџасте са отиском "ПАЛ 1,5", таблете од 3 мг су беле са отиском "ПАЛ 3", таблете од 6 мг су беж боје са отиском "ПАЛ 6", таблете од 9 мг су розе боје са отиском "ПАЛ 9" и таблете од 12 мг су тамно жуте са отиском "ПАЛ 12". Сви таблети су доступни у следећим форматима:
- Боце: Таблете се испоручују у белим пластичним боцама са затварачем за децу. Свака бочица садржи 30 таблета или 350 таблета. Свака бочица садржи две кесице силика гела за упијање влаге и одржавање таблета сувим.
- Блистер: Таблете се испоручују у блистерима упакованим у кутије од 14, 28, 30, 49, 56 и 98 таблета
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ИНВЕГА 3 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака таблета са продуженим ослобађањем садржи 3 мг палиперидона.
Помоћна супстанца: свака таблета садржи 13,2 мг лактозе.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблете са продуженим ослобађањем
Беле трослојне таблете у облику капсуле дужине 11 мм и пречника 5 мм са натписом "ПАЛ 3"
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
ИНВЕГА је индикован за лечење схизофреније код одраслих и адолесцената од 15 година.
ИНВЕГА је индикован за лечење психотичних или маничних симптома схизоафективног поремећаја код одраслих. Ефекат на симптоме депресије није доказан.
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
Схизофренија (одрасли)
Препоручена доза ИНВЕГА -е за лечење шизофреније код одраслих је 6 мг као једна дневна доза, узета ујутру. Није потребна титрација почетне дозе. Неки пацијенти могу имати користи од интерних већих или нижих доза. Препоручени распон, између 3 мг и 12 мг, увек се узимају једном дневно. Промене дозе, ако је назначено, треба извршити тек након поновне клиничке процене.
Када су назначена повећања дозе, препоручује се поступно повећање у корацима од 3 мг дневно и опћенито би се то требало одвијати у интервалима дужим од 5 дана.
Схизоафективни поремећај (одрасли)
Препоручена доза ИНВЕГА -е за лечење шизоафективног поремећаја код одраслих је 6 мг једном дневно, узета ујутру. Није потребна титрација почетне дозе. Неки пацијенти могу имати користи од виших доза у оквиру „Препорученог опсега, од 6 мг до 12 мг, увек се узима једном дневно. Промену дозе, ако је назначено, треба извршити само након поновне клиничке процене. Када је назначено повећање дозе, препоручује се да се настави са повећањем од 3 мг дневно и генерално треба да се дешава у интервалима дуже од 4 дана. Одржавање ефекта није проучавано.
Прелазак на друге антипсихотике
Не постоје систематске збирке података који се посебно односе на прелазак пацијената са ИНВЕГА -е на друге антипсихотике. Због различитих фармакодинамичких и фармакокинетичких профила различитих антипсихотика, потребан је надзор лекара када се прелазак на други антипсихотик сматра клинички одговарајућим.
Старији грађани
Препоручена доза за старије пацијенте са нормалном бубрежном функцијом (≥ 80 мл / мин) је иста као и за одрасле са нормалном бубрежном функцијом. Међутим, како се бубрежна функција може смањити код старијих особа, можда ће бити потребно прилагодити дозу у складу са бубрежном функцијом пацијента (види доле: Пацијенти са оштећењем бубрега). ИНВЕГА се мора опрезно користити код старијих пацијената са деменцијом у присуству фактора ризика за мождани удар (видети одељак 4.4). Безбедност и ефикасност лека ИНВЕГА нису проучавани код пацијената старијих од 65 година са схизоафективним поремећајем.
Пацијенти са оштећењем јетре
Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са благим или умереним оштећењем јетре. Пошто ИНВЕГА није проучавана код пацијената са тешким оштећењем јетре, препоручује се опрез код таквих пацијената.
Пацијенти са компромис бубрежни
За пацијенте са благим оштећењем бубрега (клиренс креатинина ≥ 50 до
За пацијенте са умереним до тешким оштећењем бубрега (клиренс креатинина ≥ 10 до
Педијатријска популација
Схизофренија: Препоручена почетна доза ИНВЕГА -е за лечење схизофреније код адолесцената од 15 година је 3 мг једном дневно, давана ујутру.
Тинејџери са тежином
Адолесценти тежине ≥ 51 кг: Максимална препоручена дневна доза ИНВЕГА -е је 12 мг.
До прилагођавања дозе, ако је назначено, треба доћи тек након поновне клиничке процене на основу индивидуалних потреба пацијената. Када је индицирано повећање дозе, препоручује се повећање од 3 мг / дан и генерално би требало да се догоди у интервалима од 5 или више дана. Не Сигурност и ефикасност ИНВЕГА-е у лечењу схизофреније код адолесцената у доби од 12-14 година. Тренутно доступни подаци описани су у одјељцима 4.8 и 5.1, али се не могу дати препоруке о дозирању. Нема назнака за специфичну употребу лека ИНВЕГА код деце млађе од 12 година. Шизоафективни поремећај: Безбедност и ефикасност лека ИНВЕГА у лечењу схизоафективног поремећаја код пацијената од 12 до 17 година нису проучавани нити утврђени. Нема индикација за специфичну употребу лека ИНВЕГА код деце млађе од 12 година.
Друге посебне групе
Не препоручује се прилагођавање дозе лека ИНВЕГА на основу пола, расе или пацијената који пуше.
Начин примене
ИНВЕГА је намењена за оралну примену. Таблета се мора прогутати цела са течношћу, не сме се жвакати, делити или дробити. Активни састојак се налази у омоту који се не упија и дизајниран је да га ослобађа на контролисан начин. Љуска и њене главне нерастворљиве компоненте се елиминишу из тела; пацијенти не морају да брину ако повремено примете нешто попут таблете у столици.
ИНВЕГА треба увек давати под истим условима исхране (видети одељак 5.2). Пацијента се мора упутити да се ИНВЕГА увек мора узимати наташте или увек уз доручак и да се не сме мењати између поста и пуног желуца.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу, на рисперидон или на било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Пацијенте са схизоафективним поремећајем који се лече палиперидоном треба пажљиво пратити ради могућег преласка са маничних на депресивне симптоме.
КТ интервал
Потребан је опрез при примени лека ИНВЕГА код пацијената са познатим кардиоваскуларним поремећајима или породичном историјом продужења КТ интервала и у случају истовремене употребе других лекова за које се верује да продужавају КТ интервал.
Неуролептички малигни синдром
Неуролептички малигни синдром (НМС), који карактеришу хипертермија, укоченост мишића, нестабилност аутономног нервног система, промене свести и повишена серумска креатин фосфокиназа, пријављени су заједно са употребом палиперидона. Додатне клиничке манифестације могу укључивати миоглобинурију. (Рабдомиолизу) и акутна бубрежна инсуфицијенција Ако пацијент покаже знакове или симптоме који указују на НМС, лечење било којим антипсихотиком, укључујући ИНВЕГА, треба прекинути.
Тардивна дискинезија
Лекови са антагонистичким деловањем на допаминергичке рецепторе повезани су са индукцијом тардивне дискинезије коју карактеришу ритмични и невољни покрети, нарочито језика и / или лица. Ако се појаве знаци и симптоми тардивне дискинезије, треба размотрити могућност прекида терапије. било који антипсихотик, укључујући ИНВЕГА.
Леукопенија, неутропенија и агранулоцитоза
Догађаји леукопеније, неутропеније и агранулоцитозе забележени су при употреби антипсихотика, укључујући ИНВЕГА. Агранулоцитоза је пријављена врло ретко (бела крвна зрнца) или леукопенију / неутропенију индуковану лековима треба пријавити током постмаркетиншког надзора). прве месеце терапије и прекид терапије леком ИНВЕГА треба узети у обзир при првом знаку клинички значајног смањења белих крвних зрнаца у одсуству других узрочних фактора.Пацијенте са клинички значајном неутропенијом треба пажљиво пратити због повишене телесне температуре или других симптома знакова инфекције и хитно их лечити ако јављају се такви симптоми или знаци.Пацијенти са тешком неутропенијом (апсолутни број неутрофила
Хипергликемија и дијабетес мелитус
Током лечења палиперидоном забележени су хипергликемија, дијабетес мелитус и погоршање већ постојећег дијабетеса. У неким случајевима пријављено је претходно повећање телесне тежине које би могло бити предиспонирајући фактор. Веома ретко и ретко је пријављивана повезаност са кетоацидозом са дијабетичком комом. Саветује се одговарајуће клиничко праћење у складу са смерницама за антипсихотике. Пацијенте лечене било којим атипичним антипсихотиком, укључујући ИНВЕГА, треба пратити због симптома хипергликемије (као што је полидипсија , полиурија, полифагија и слабост) и пацијенте са дијабетес мелитусом треба редовно пратити ради погоршања контроле гликемије.
Добијање на тежини
Током примене лека ИНВЕГА забележено је значајно повећање телесне тежине, коју треба редовно процењивати.
Хиперпролактинемија
Студије ћелијске културе указују на то да се раст ћелија код рака дојке код људи може стимулисати пролактином. Иако у клиничким и епидемиолошким студијама до сада није доказана јасна повезаност са давањем антипсихотика, препоручује се опрез код пацијената са релевантном анамнезом. Палиперидон треба опрезно користити код пацијената са могућим туморима зависним од пролактина.
Ортостатска хипотензија
Палиперидон може изазвати ортостатску хипотензију код неких пацијената због свог алфа-блокирајућег дејства.
На основу обједињених података из 3 плацебо контролисана, 6-недељна клиничка испитивања са фиксном дозом спроведена са ИНВЕГА-ом (3, 6, 9 и 12 мг), ортостатску хипотензију је пријавило 2,5% пацијената. пацијената који су примали плацебо. ИНВЕГА треба давати са опрезом пацијентима са познатим кардиоваскуларним обољењима (нпр. срчана инсуфицијенција, инфаркт миокарда или исхемија миокарда, дефекти проводљивости), цереброваскуларној болести или стањима која предиспонирају пацијента за хипотензију (као што су дехидрација и хиповолемија) .
Грчеви
ИНВЕГА треба давати са опрезом пацијентима са нападима у анамнези или другим стањима која могу снизити праг напада.
Потенцијална гастроинтестинална опструкција
С обзиром да се ИНВЕГА таблете не могу деформисати и не мењају битно облик гастроинтестиналног тракта, ИНВЕГА се генерално не сме давати пацијентима са већ постојећим озбиљним гастроинтестиналним сужењем (патолошким или јатрогеним) или пацијентима са дисфагијом или озбиљним потешкоћама при гутању таблета. Било је ретких извештаја о опструктивним симптомима код пацијената са познатим сужењима у вези са уношењем лекова у недеформабилне формулације са контролисаним ослобађањем. За облик фармацеутског облика са контролисаним ослобађањем, ИНВЕГА би требало да користе само пацијенти који могу гутати лек.цела таблета.
Клиничка стања која карактерише смањење гастроинтестиналног транзитног времена
Услови који генеришу смањење гастроинтестиналног транзитног времена, нпр. болести повезане са тешком хроничном дијарејом могу узроковати смањену апсорпцију палиперидона.
Оштећење бубрега
Концентрације палиперидона у плазми су повећане код пацијената са бубрежним оштећењем, па може бити потребно прилагођавање дозе код неких пацијената (видети одељке 4.2 и 5.2). Нема података о пацијентима са клиренсом креатинина испод 10 мл / мин. Палиперидон се не сме давати таквим пацијентима.
Оштећење јетре
Нема података о пацијентима са тешким оштећењем јетре (Цхилд-Пугх класа Ц). Саветује се опрез при давању палиперидона таквим пацијентима.
Старији пацијенти са деменцијом
ИНВЕГА није проучавана код старијих пацијената са деменцијом. Искуство са рисперидоном такође се сматра валидним за палиперидон.
Глобална смртност
У мета-анализи 17 контролисаних клиничких испитивања, старији пацијенти са деменцијом лечени другим атипичним антипсихотицима, укључујући рисперидон, арипипразол, оланзапин и кветиапин, имали су већи ризик од морталитета од плацеба. Међу онима који су лечени рисперидоном, морталитет је био 4% у поређењу са 3,1% за плацебо.
Цереброваскуларне нежељене реакције
Отприлике троструко повећан ризик од цереброваскуларних нежељених реакција примећен је у рандомизираним, плацебом контролисаним клиничким испитивањима код дементних пацијената лечених неким атипичним антипсихотицима, укључујући рисперидон, арипипразол и оланзапин. Механизам повећања ризика није познат. ИНВЕГА треба користити са опрезом код старијих пацијената са деменцијом који имају факторе ризика за мождани удар.
Паркинсонова болест и деменција са Левијевим телима
Лекари треба да измере ризике и користи од прописивања лека ИНВЕГА пацијентима са Паркинсоновом болешћу или деменцијом са Левијевим телима (ДЛБ), јер обе групе пацијената могу бити у повећаном ризику од развоја неуролептичког малигног синдрома или могу показати повећану осетљивост на антипсихотике. Манифестације ове повећане осетљивости могу укључивати збуњеност, тупост, нестабилност држања тела са честим падовима, као и екстра-пирамидалне симптоме.
Приапизам
Забележено је да антипсихотични лекови (укључујући рисперидон) са α-адренергичким блокирајућим ефектима изазивају приапизам. Приапизам је такође забележен код палиперидона, активног метаболита рисперидона, током постмаркетиншког надзора. Пацијенте треба упозорити да хитну медицинску помоћ треба потражити ако се пријапизам не повуче у року од 3-4 сата.
Регулација телесне температуре
Оштећена способност тела да снизи телесну температуру језгре приписује се антипсихотицима. Саветује се опрез при прописивању лека ИНВЕГА пацијентима који могу бити изложени условима који могу допринети повећању телесне температуре, као што су нпр. напорно вежбање, излагање великој топлоти, истовремени третман антихолинергичним лековима или код пацијената склоних дехидратацији.
Венска тромбоемболија
Забележени су случајеви венске тромбоемболије (ВТЕ) код примене антипсихотика. Пацијенти лечени антипсихотицима често имају стечене факторе ризика за ВТЕ; стога се сви могући фактори ризика за ВТЕ морају идентификовати пре и током терапије ИНВЕГА -ом и предузети превентивне мере.
Антиеметички ефекат
У предклиничким студијама са палиперидоном примећен је антиеметички ефекат. Овај ефекат, ако се јави код људи, могао би прикрити знакове и симптоме предозирања одређеним лековима или стања као што су цревна опструкција, Реиеов синдром и тумор на мозгу.
Педијатријска популација
Код ове популације треба помно пратити седативни ефекат ИНВЕГА -е. Промена времена примене ИНВЕГА -е може побољшати / појачати утицај седације на пацијента.
Због потенцијалних ефеката продужене хиперпролактинемије на сексуални раст и сазревање код адолесцената, треба размотрити периодичну клиничку процену ендокринолошког статуса, укључујући мерење висине, тежине, полног сазревања, праћење функционисања менструалног циклуса и друге потенцијалне ефекте. Повезан са пролактином.
Током лечења леком ИНВЕГА такође би требало редовно обављати прегледе на екстрапирамидалне симптоме и друге поремећаје кретања.
За посебне препоруке о дозирању у педијатријској популацији видети одељак 4.2.
Интраоперативни дискетни синдром шаренице
Интраоперативни Флоппи Ирис Синдроме (ИФИС) је примећен током операције катаракте код пацијената лечених лековима са алфа1а-адренергичким антагонистичким ефектом, као што је ИНВЕГА (видети одељак 4.8).
ИФИС може повећати ризик од очних компликација током и након операције. Тренутна или прошла употреба лекова са алфа1а-адренергичким антагонистичким ефектом треба бити обавештена офталмолошком хирургу пре операције. Потенцијална корист од прекида терапије блокаторима алфа1 пре операције катаракте није утврђена и мора се одмерити у односу на ризик од прекида терапије антипсихотицима.
Садржај лактозе (утиче само на таблете од 3 мг)
Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Саветује се опрез при прописивању ИНВЕГА -е у комбинацији са лековима за које је познато да продужавају КТ интервал, као што су антиаритмици класе ИА (нпр. Кинидин, дисопирамид) и антиаритмици класе ИИИ (нпр. Амиодарон, соталол), неки антихистаминици, неки антипсихотици и неки антималарији (нпр. мефлокин).
Могућност да ИНВЕГА утиче на друге лекове
Не очекује се да палиперидон изазове клинички значајне фармакокинетичке интеракције у вези са лековима који се метаболишу изоензимима цитокрома П-450. образовање ин витро указују да палиперидон није индуктор активности ЦИП1А2.
С обзиром на примарне ефекте палиперидона на централни нервни систем (видети одељак 4.8), ИНВЕГА треба користити опрезно у комбинацији са другим лековима са централним дејством, као што су нпр. анксиолитика, већина антипсихотика, хипнотика, опијата итд. или са алкохолом.
Палиперидон може антагонизирати ефекат леводопе и других агониста допамина.Ако се сматра да је ова комбинација неопходна, посебно у терминалним фазама Паркинсонове болести, препоручује се прописивање најниже ефикасне дозе сваког третмана.
Због свог потенцијала да изазове ортостатску хипотензију (видети одељак 4.4), адитивни ефекат се може приметити када се ИНВЕГА примењује са другим терапеутским агенсима који поседују овај потенцијал, нпр. други антипсихотици или трициклични лекови.
Саветује се опрез ако се палиперидон примењује у комбинацији са другим лековима за које се сматра да снижавају праг напада (на пример, фенотиазини или бутирофенони, клозапин, трициклични или ССРИ, трамадол, мефлокин итд.).
Нису спроведена испитивања интеракција између ИНВЕГА -е и литијума, међутим фармакокинетичка интеракција је мало вероватна.
Истовремена примена ИНВЕГА 12 мг једном дневно са таблетама са продуженим ослобађањем валпроинске киселине + натријум валпроат (500 мг до 2000 мг једном дневно) није утицала на фармакокинетику валпроата у стању динамичке равнотеже. Истовремена примена лека ИНВЕГА са таблетама са продуженим ослобађањем валпроинске киселине + натријум валпроат повећала је изложеност палиперидону (види доле).
Могућност да други лекови утичу на ИНВЕГА
образовање ин витро указују да ЦИП2Д6 и ЦИП3А4 могу бити минимално укључени у метаболизам палиперидона, међутим нема индикација или ин витро ни ин виво да ови изоензими играју значајну улогу у метаболизму палиперидона. Истовремена примена ИНВЕГА-е са пароксетином, снажним инхибитором ЦИП2Д6, није показала клинички значајне ефекте на фармакокинетику палиперидона. образовање ин витро показао да је палиперидон супстрат П-гликопротеина (П-гп).
Истовремена примена лека ИНВЕГА једном дневно са карбамазепином у дози од 200 мг два пута дневно изазвала је приближно 37% смањење средњих Цмак и АУЦ у равнотежном стању (стабилно стање) палиперидона. Ово смањење је значајно узроковано повећањем бубрежног клиренса палиперидона за 35%, вероватно као резултат карбамазепинске индукције бубрежне П-гп. Мало смањење количине активне супстанце која се излучује непромењена у урину указује на минималан утицај на метаболизам ЦИП или биорасположивост палиперидона током истовремене примене са карбамазепином.Вишим дозама карбамазепина може доћи до већег смањења концентрације палиперидона у плазми. Након почетка лечења карбамазепином, дозу ИНВЕГА треба поново проценити и по потреби повећати. Насупрот томе, по престанку терапије карбамазепином, дозу ИНВЕГА треба поново процијенити и по потреби смањити. За постизање потпуне индукције потребно је 2-3 недеље, а након престанка лечења индуктором ефекат се постепено смањује током сличног временског периода. Други лекови или препарати на бази лековитих биљака са индуцирајућим деловањем, као што су нпр. рифампицин и кантарион (Хиперицум перфоратум) могу имати сличне ефекте на палиперидон.
Лекови који утичу на време гастроинтестиналног транзита, нпр. метоклопрамид, може утицати на апсорпцију палиперидона.
Истовремена примена појединачне дозе ИНВЕГА 12 мг са валпроичном киселином + натријум валпроат у таблетама са продуженим ослобађањем (две таблете од 500 мг једном дневно) довела је до приближно 50% повећања Цмак и АУЦ палиперидона. У случају истовремене примене лека ИНВЕГА са валпроатом, након клиничке процене, треба размотрити смањење дозе лека ИНВЕГА.
Истовремена употреба лека ИНВЕГА са рисперидоном
Не препоручује се истовремена употреба лека ИНВЕГА са оралним рисперидоном јер је палиперидон активни метаболит рисперидона, а њихова комбинација може довести до додатне изложености палиперидону.
Педијатријска популација
Студије интеракција су спроведене само код одраслих.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Нема одговарајућих података о употреби палиперидона током трудноће. У студијама на животињама палиперидон није био тератоген, али су примећене друге врсте репродуктивне токсичности (видети одељак 5.3). Новорођенчад изложена антипсихотицима (укључујући палиперидон) током трећег тромесечја трудноће су у опасности од нежељених реакција, укључујући екстрапирамидалне симптоме и / или симптоме устезања који могу варирати у тежини и трајању након порођаја. Било је извештаја о немиру, хипертонији, хипотонији, тремору, поспаности, тешкоћама у дисању или поремећајима у исхрани. Због тога је потребно пажљиво пратити бебе. ИНВЕГА се не сме узимати током трудноће осим ако је то апсолутно неопходно. Ако је потребно прекинути лечење током трудноће, прекид не сме бити нагли.
Време храњења
Палиперидон се излучује у мајчино млеко у толикој мери да су ефекти на дојено дете вероватни када се дојиље примењују терапијске дозе. ИНВЕГА се не сме користити током периода дојења.
Плодност
Нису примећени релевантни ефекти током неклиничких студија.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Палиперидон може благо или умерено умањити способност управљања возилима и рада са машинама због потенцијалних нервних система и визуелних ефеката (видети одељак 4.8). Стога, пацијенте треба саветовати да не возе и не рукују машинама док се не сазна индивидуална осетљивост на ИНВЕГА.
04.8 Нежељени ефекти
Одрасли
Сажетак сигурносног профила
Најчешће пријављиване нежељене реакције на лек (АДР) у клиничким испитивањима код одраслих биле су: главобоља, несаница, седација / сомноленција, паркинсонизам, акатизија, тахикардија, тремор, дистонија, инфекција горњих дисајних путева, анксиозност, вртоглавица, повећана телесна тежина, мучнина, узнемиреност, констипација, повраћање, умор, депресија, диспепсија, дијареја, сува уста, зубобоља, мишићно -коштани бол, хипертензија, астенија, болови у леђима, продужење КК интервала ЕКГ -а и кашаљ.
Нежељени ефекти који су изгледа били повезани са дозом су били главобоља, седација / сомноленција, паркинсонизам, акатизија, тахикардија, дистонија, вртоглавица, тремор, инфекција горњих дисајних путева, диспепсија и бол у мишићно -коштаном систему.
У студијама о схизоафективном поремећају, већи проценат испитаника у укупној ИНВЕГА групи који су примали истовремену терапију антидепресивима или стабилизаторима расположења пријавили су нежељене догађаје од испитаника који су лечени само ИНВЕГА -ом.
Табела нежељених реакција
Сви следећи нежељени ефекти пријављени су током клиничких испитивања и након стављања на тржиште палиперидона према категоријама учесталости процењеним из клиничких испитивања ИНВЕГА код одраслих. Важе следећи термини и учесталости: веома честа (≥ 1/10), заједнички (≥ 1/100 до ретко (≥ 1/1000 до ретко (≥ 1/10 000 до врло ретко (непознато (не може се проценити из доступних података). .
Код адолесцената, повећање телесне тежине треба одмерити у односу на очекивано при нормалном расту.
Пролактин
У отвореној двогодишњој студији са ИНВЕГА-ом код адолесцената са схизофренијом, учесталост повишених нивоа пролактина у серуму догодила се код 48% жена и 60% мушкараца. Нуспојаве које могу указивати на повећање нивоа пролактина (нпр. поремећаји, гинекомастија) пронађени су укупно у 9,3% испитаника.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Здравствени радници се моле да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање.
04.9 Предозирање
Уопштено говорећи, очекивани знаци и симптоми су они због повећања познатих фармаколошких ефеката палиперидона, нпр. Поспаност и седација, тахикардија и хипотензија, продужење КТ интервала и екстрапирамидни симптоми. Пријављени су случајеви Торсаде де поинтес и вентрикуларне фибрилације повезане са предозирањем. У случају акутног предозирања, треба размотрити могућност употребе више лекова.
Узмите у обзир природу производа са продуженим ослобађањем када процењујете потребе за лечењем и опоравак пацијената. Не постоји специфичан противотров за палиперидон, па је потребно увести одговарајуће опште мере подршке. Успоставити и одржавати патентни дисајни пут и обезбедити одговарајућу оксигенацију и вентилацију. Одмах треба започети кардиоваскуларни надзор и укључити континуирано електрокардиографско праћење због могућих аритмија. Хипотензију и колапс циркулације треба лечити одговарајућим мерама и / или симпатомиметичка средства. Размислите о испирању желуца (након интубације ако је пацијент у несвести) и примени активног угља заједно са лаксативом. У случају тешких екстрапирамидалних симптома, треба дати антихолинергичке лекове. Наставите пажљиво праћење и лекарски надзор док се пацијент не опорави.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: Психолептици, други антипсихотици
АТЦ код: Н05АКС13
ИНВЕГА садржи рацемску мешавину (+) и (-) палиперидона
Механизам дејства
Палиперидон је селективни блокатор моноаминских ефеката чија се фармаколошка својства разликују од традиционалних неуролептика. Палиперидон се снажно веже за серотонергичке 5-ХТ2 и допаминергичне Д2 рецепторе. Палиперидон такође блокира алфа1 адренергичке рецепторе, и у мањој мери блокира хистаминергичне Х1 и алфа2 адренергичке рецепторе. Фармаколошка активност (+) и (-) енантиомера палиперидона је квалитативно и квантитативно слична.
Палиперидон се не везује за холинергичке рецепторе. Иако је палиперидон снажан Д2 антагонист, за који се верује да ублажава позитивне симптоме схизофреније, он изазива мању каталепсију и смањује моторни капацитет у мањој мери од традиционалних неуролептика.
Централно доминантни антагонизам серотонина може смањити тенденцију палиперидона да изазове екстра-пирамидалне нуспојаве.
Клиничка ефикасност и безбедност
Схизофренија
Ефикасност лека ИНВЕГА у лечењу схизофреније утврђена је у три 6-недељна, двоструко слепа, плацебом контролисана, мултицентрична клиничка испитивања код испитаника који су задовољили ДСМ-ИВ критеријуме за схизофренију. Дозе ИНВЕГА-е, у три студије, кретале су се од 3 до 15 мг једном дневно. Примарна крајња тачка ефикасности дефинисана је као смањење укупног скора на Скала позитивног и негативног синдрома (ПАНСС), као што је приказано у следећој табели. ПАНСС вага је валидиран алат више ставки састављен од пет димензија за процену позитивних симптома, негативних симптома, концептуалне дезорганизације, неконтролисаног непријатељства / узнемирености и анксиозности / депресије. Све тестиране дозе лека ИНВЕГА одступале су од плацеба 4. дана лечења (пПерсонал анд Социал Перформанце (ПСП) и скала) Клинички глобални утисак - озбиљност (ЦГИ-С). У све три студије, ефикасност лека ИНВЕГА била је супериорнија од плацеба на ПСП и ЦГИ-С.Ефикасност је такође процењена израчунавањем одговора на лечење (дефинисаног као смањење укупног ПАНСС скора ≥ 30%) као секундарне крајње тачке.
Студије везане за схизофренију: укупан резултат на скали Скала позитивног и негативног синдрома за схизофренију (ПАНСС)-Промена са основне на крајњу тачку-ЛОЦФ за студије Р076477-СЦХ-303, Р076477-СЦХ-304 и Р076477-СЦХ-305: Анализа Намера за лечење Студије везане за схизофренију: укупан резултат на скали Скала позитивног и негативног синдрома за схизофренију (ПАНСС)-Промена са основне на крајњу тачку-ЛОЦФ за студије Р076477-СЦХ-303, Р076477-СЦХ-304 и Р076477-СЦХ-305: Анализа Намера за лечење
Напомена: Негативна промена резултата указује на побољшање. Активна контрола (оланзапин у дози од 10 мг) била је укључена у све три студије. ЛОЦФ = последње запажање пренето напред (последње запажање). Коришћена је верзија 1-7 ПАНСС-а. Доза од 15 мг је такође укључена у студију Р076477-СЦХ-305, али резултати нису представљени јер ова доза прелази максималну препоручену дневну дозу од 12 мг.
У дуготрајном клиничком испитивању осмишљеном за процену одржавања ефекта, ИНВЕГА је била знатно ефикаснија од плацеба у одржавању контроле симптома и одлагању релапса шизофреније. Након што је лечена 6 недеља након акутне епизоде и стабилизовала се додатних 8 недеља са ИНВЕГА (у дозама у распону од 3 мг до 15 мг једном дневно), пацијенти су рандомизирани на двоструко слепи начин да наставе лечење ИНВЕГА-ом или плацебом, све док нису показали релапс симптома схизофреније.
Студија је прерано прекинута из разлога ефикасности, показујући значајно дуже време до рецидива код пацијената лечених леком ИНВЕГА у поређењу са плацебом (п = 0,0053).
Схизоафективни поремећај
Ефикасност лека ИНВЕГА у акутном лечењу психотичних или маничних симптома схизоафективног поремећаја установљена је у два плацебо контролисана, 6-недељна клиничка испитивања код одраслих особа старије доби. Уписани испитаници 1) задовољавали су ДСМ-ИВ критеријуме за шизоафективни поремећај, као потврђено „структурираним клиничким интервјуом за ДСМ-ИВ (Структурирани клинички интервју за ДСМ-ИВ поремећаје, СЦИД), 2) је добио укупан резултат на Скала позитивног и негативног синдрома (ПАНСС) од најмање 60 и 3) имали су изражене симптоме поремећаја расположења што је потврђено резултатом од најмање 16 на скали Скала рејтинга Иоунг Маниа (ИМРС) и / или Хамилтонова скала 21 за депресију (ХАМ-Д 21). Популација је укључивала субјекте са биполарним и депресивним схизоафективним поремећајем. У једном од ових испитивања ефикасност је процењена код 211 испитаника који су добили флексибилне дозе ИНВЕГА-е (3-12 мг једном дневно). У другом испитивању, ефикасност је процењена код 203 испитаника који су добили један од два нивоа дозе ИНВЕГА-е: 6 мг са опцијом смањења на 3 мг (н = 105) или 12 мг са могућношћу смањења на 9 мг (н = 98) једном дневно.Обе студије су укључивале субјекте који су примали ИНВЕГА као монотерапију или у комбинацији са стабилизаторима расположења и / или антидепресиви. Узето је ујутру без обзира на оброке.Ефикасност је процењивана помоћу ПАНСС скале.
Група ИНВЕГА у испитивању флексибилне дозе (између 3 и 12 мг / дан, средња модална доза од 8,6 мг / дан) и група ИНВЕГА са већом дозом у испитивању са две дозе (12 мг / дан са могућношћу смањења до 9 мг / дан) били су супериорнији у односу на плацебо у ПАНСС скору након 6 недеља. У групи са најнижом дозом у испитивању са два нивоа дозе (6 мг / дан са могућношћу смањења на 3 мг / дан), ИНВЕГА се није значајно разликовала од плацеба у ПАНСС скору. Само је неколико испитаника добило јачину од 3 мг у обе студије и није се могла утврдити ефикасност ове дозе.
Статистички већа побољшања маничних симптома мерена ИМРС-ом (секундарна скала ефикасности) примећена су код пацијената у студији флексибилних доза и у групи ИНВЕГА са највећом дозом у другом испитивању. Учинак схизоафективног поремећаја на симптоме депресије и одржавање ефекта нису проучавани.
Узимајући у обзир укупне резултате два испитивања (обједињени подаци студије), ИНВЕГА је на крају побољшала психотичне и маничне симптоме схизоафективног поремећаја у поређењу са плацебом када се даје као монотерапија или у комбинацији са стабилизаторима расположења и / или антидепресивима. Међутим, на монотерапији је ефекат у односу на ПАНСС и ИМРС био већи од оног који се приметио при истовременој употреби антидепресива и / или стабилизатора расположења. Штавише, у обједињеној популацији ИНВЕГА није била ефикасна у контроли психотичних симптома код пацијената који су примали симултане стабилизаторе расположења и / или антидепресиве, али је ова популација била мала (30 испитаника у групи са палиперидоном и 20 испитаника у плацебо групи).
Штавише, у студији СЦА-3001 у популацији ИТТ ефекат на психотичне симптоме мерен ПАНСС-ом био је очигледно мање изражен и није достигао статистичку значајност за пацијенте који су истовремено примали стабилизаторе расположења и антидепресиве. Утицај ИНВЕГЕ на симптоме депресије није доказан.
Прегледом подгрупа становништва није откривен доказ о различитом одговору на основу пола, старости или географског подручја. Подаци нису били довољни за истраживање различитих ефеката на основу расе. Ефикасност је такође процењена израчунавањем одговора на лечење као секундарне крајње тачке (дефинисане као смањење укупног скора ПАНСС ≥ 30% и ЦГИ-Ц скора ≤ 2).
Студије схизоафективног поремећаја: параметар примарне ефикасности, промена укупне оцене ПАНСС-а од почетне вредности за студије Р076477-СЦА-3001 и Р076477-СЦА-3002: Анализа Намера за лечење
Студије схизоафективног поремећаја: параметар примарне ефикасности, промена укупне оцене ПАНСС-а од почетне вредности за студије Р076477-СЦА-3001 и Р076477-СЦА-3002: Анализа Намера за лечење
Напомена: Негативна промена резултата указује на побољшање. ЛОЦФ = последње запажање пренето напред (последње запажање).
Студије у вези са схизоафективним поремећајем: параметар секундарне ефикасности, удео испитаника са статусом одговора на „ЛОЦФ-у крајње тачке: студије Р076477-СЦА-3001 и Р076477-СЦА-3002: Анализа Намера за лечење
Одговор дефинисан као смањење у односу на основну вредност укупног резултата ПАНСС-а ≥ 30% и ЦГИ-Ц ≤ 2
Педијатријска популација
Европска агенција за лекове одустала је од обавезе достављања резултата студија са ИНВЕГА -ом у свим подскупинама педијатријске популације за лечење схизоафективног поремећаја. Видети одељак 4.2 за информације о педијатријској употреби.
Ефикасност лека ИНВЕГА у лечењу схизофреније код адолесцената у доби од 12-14 година није утврђена.
Ефикасност ИНВЕГА-е код адолесцената са схизофренијом (ИНВЕГА Н = 149, плацебо н = 51) процењивана је у рандомизованој, двоструко слепој, плацебо контролисаној, 6-недељној студији користећи груписани дизајн. са распоном доза од 1,5 мг / дан до 12 мг / дан. Испитаници су били старости 12-17 година и испуњавали су ДСМ-ИВ критеријуме за шизофренију. Ефикасност се процењује помоћу ПАНСС скале. Ова студија је показала ефикасност лека ИНВЕГА у групи са средњим дозама адолесцената са схизофренијом, док је секундарна анализа заснована на дози показала ефикасност доза од 3 мг, 6 мг и 12 мг једном дневно.
* Група средње дозе: 3 мг по субјекту
** Група високих доза: 6 мг по субјекту
Ефикасност лека ИНВЕГА у флексибилном распону дозирања од 3 мг / дан до 9 мг / дан код адолесцената (12 година и старијих) са схизофренијом (ИНВЕГА Н = 112, арипипразол Н = 114) такође је процењена у једном случајном, двоструком слепа, активно контролисана студија, која је укључивала 8 недељу двоструко слепе акутне фазе и 18 недеља двоструко слепе фазе одржавања Промене у односу на почетну вредност укупног скора ПАНСС-а у 8. и 26. недељи биле су бројчано сличне између група које су примале ИНВЕГА и арипипразол. , разлика у проценту пацијената који су показали побољшање укупног скора ПАНСС ≥ 20% у 26. недељи између две групе лечења била је бројчано слична.
Студија схизофреније код адолесцената: Р076477-ПСЗ-3003: 26 недеља, флексибилна доза, контролисана наспрам активне контроле, анализа Намера за лечење. Промена ЛОЦФ -а од основне до крајње тачке
Одговор дефинисан као смањење укупне оцене ПАНСС -а од почетне вредности ≥ 20%
Напомена: Негативна промена резултата указује на побољшање. ЛОЦФ = последње запажање пренето напред (последње запажање).
05.2 Фармакокинетичка својства
Фармакокинетика палиперидона након примене лека ИНВЕГА пропорционална је дози у распону расположивих доза.
Апсорпција
Након примене појединачне дозе, ИНВЕГА показује постепено растуће ослобађање, омогућавајући концентрацију палиперидона у плазми да се стално повећава и достиже максималну концентрацију у плазми (Цмак) приближно 24 сата након примене. Уз примену лека ИНВЕГА једном дневно, равнотежне концентрације (стабилно стање) код већине испитаника палиперидон се постиже у року од 4-5 дана од почетка лечења.
Палиперидон је активни метаболит рисперидона. Карактеристике ослобађања ИНВЕГА-е резултирају минималним флуктуацијама у највећим најнижим концентрацијама активне супстанце, у поређењу са онима уоченим са рисперидоном са тренутним ослобађањем (индекс флуктуације од 38% наспрам 125%).
Апсолутна орална биорасположивост палиперидона након примене ИНВЕГА -е је 28% (90% ЦИ 23% -33%).
Примена таблета са продуженим ослобађањем палиперидона заједно са стандардним оброком са високим калоријама / високим садржајем масти повећава Цмак и АУЦ палиперидона до 50-60% у поређењу са давањем наташте.
Дистрибуција
Палиперидон се брзо дистрибуира. Привидни волумен дистрибуције је 487 Л. Везивање палиперидона за протеине плазме је 74% и углавном утиче на α1-кисели гликопротеин и албумин.
Биотрансформација и елиминација
Након једне недеље након примене једне оралне дозе од 14 мг 14Ц-палиперидона са тренутним ослобађањем, 59% дозе се излучило непромењено урином, што показује да се палиперидон не метаболише у великој мери у јетри. Приближно 80% дозе се излучује примењена радиоактивност пронађена је у урину и 11% у фецесу. Ин виво Идентификована су 4 метаболичка пута, од којих ниједан није чинио више од 6,5% дозе: деалкилација, хидроксилација, дехидрогенација и цепање бензисоксазола. Иако су студије ин витро су предложили улогу ЦИП2Д6 и ЦИП3А4 у метаболизму палиперидона, нема доказа ин виво да ови изоензими играју значајну улогу у метаболизму палиперидона. Популационе фармакокинетичке анализе указују да нема приметне разлике у привидном клиренсу палиперидона након примене ИНВЕГА -е између екстензивних метаболизатора и слабих метаболизатора супстрата ЦИП2Д6. Студије ин витро на микросомима јетре код људи показало се да палиперидон не инхибира у суштини метаболизам лекова који се метаболишу изоензимима цитокрома П450, укључујући ЦИП1А2, ЦИП2А6, ЦИП2Ц8 / 9/10, ЦИП2Д6, ЦИП2Е1, ЦИП3А4 и ЦИП3А5.
Полувреме елиминације палиперидона је приближно 23 сата.
Студије ин витро показао да је палиперидон супстрат П-гп и слаб инхибитор П-гп у високим концентрацијама. Нема доступних података ин виво, а клиничка важност је непозната.
Оштећење јетре
Палиперидон се не метаболише у великој мери у јетри. У студији на субјектима са умереним оштећењем јетре (Цхилд-Пугх класа Б), концентрације слободног палиперидона у плазми биле су сличне онима код здравих испитаника. Нема података о пацијентима са тешким оштећењем јетре (Цхилд-Пугх класа Ц).
Оштећење бубрега
Елиминација палиперидона опада са смањењем бубрежне функције. Укупан клиренс палиперидона смањен је за 32% код испитаника са благо оштећеном бубрежном функцијом (клиренс креатинина [ЦрЦл] = 50 до
Старији грађани
Подаци прикупљени из фармакокинетичке студије на старијим особама (≥ 65 година, н = 26) показали су да је очигледни клиренс у стању равнотеже (стабилно стање) палиперидона након примене ИНВЕГА-е био је 20% мањи него код одраслих испитаника (18-45 година, н = 28). Међутим, није било видљивог ефекта старости у популационој фармакокинетичкој анализи која је укључивала субјекте са схизофренијом након кориговања смањења ЦрЦЛ-а повезаног са старењем.
Тинејџери
Системска изложеност палиперидону код адолесцената (старости 15 година и старијих) била је упоредива са оном код одраслих.
Трка
Фармакокинетичка анализа становништва није показала знакове разлика у фармакокинетици палиперидона повезаних са расом након примене лека ИНВЕГА.
Сек
Привидни клиренс палиперидона након примене ИНВЕГА -е је приближно 19% мањи код жена него код мушкараца. Разлика се може у великој мери објаснити разликом у мршавој маси и клиренсу креатинина између два пола.
Смоке
На основу студија ин витро спроведен коришћењем ензима хумане јетре, палиперидон није супстрат за ЦИП1А2; стога се не очекује да пушење има било какав утицај на фармакокинетику палиперидона. "Фармакокинетичка анализа становништва показала је" нешто нижу изложеност палиперидону код пушача у поређењу са непушачима. Међутим, мало је вероватно да ће разлика бити од клиничког значаја.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Студије токсичности поновљених доза палиперидона на пацовима и псима откриле су углавном фармаколошке ефекте, као што су седација и ефекти посредовани пролактином на млечне жлезде и гениталије. Палиперидон није био тератоген код пацова и зечева. У репродуктивним студијама на пацовима који су користили рисперидон, који се у великој мери претвара у палиперидон код пацова и људи, примећено је смањење порођајне тежине и преживљавања потомака. Други антагонисти допамина, када су давани трудним животињама, изазвали су штетне ефекте на учење и моторички развој код потомака. Палиперидон није био генотоксичан у низу тестова. У оралним студијама канцерогености рисперидона на мишевима и пацовима дошло је до повећања аденома хипофизе (код мишева), откривени су ендокрини аденоми панкреаса (код пацова) и аденоми млечне жлезде (код обе врсте). Ови тумори могу бити повезани са продуженим антагонизмом на нивоу допаминергичних Д2 рецептора и хиперпролактинемијом. Релевантност ових налаза тумора код глодара у смислу ризика за људе је непознат.
У 7-недељном испитивању младалачке токсичности на пацовима који су примали оралне дозе палиперидона до 2,5 мг / кг / дан, што одговара изложености приближно клиничкој изложености заснованој на АУЦ-у, нису уочени ефекти на раст, полно сазревање и репродуктивни капацитет. Палиперидон није утицао на неуробихевиорални развој код мушкараца у дозама до 2,5 мг / кг / дан. У дози од 2,5 мг / кг / дан, примећен је ефекат на учење и памћење код жена, који није примећен након престанка лечења.У 40-недељном испитивању младалачке токсичности на псима са оралним дозама рисперидона (који се екстензивно претвара у палиперидон) до 5 мг / кг / дан, забележени су ефекти на полно сазревање, раст дугих костију и минералну густину. клиничка изложеност заснована на АУЦ.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
За таблете од 3 мг:
Језгро:
200К полиетилен оксид
Натријум хлорид
Повидон (К29-32)
Стеаринска киселина
Бутилирани хидрокситолуен (Е321)
Гвоздени оксид (жути) (Е172)
Полиетилен оксид 7000К
Гвоздени оксид (црвени) (Е172)
Хидроксиетил целулоза
Полиетилен гликол 3350
Целулозни ацетат
Премазивање:
Хипромелоза
Титанијум диоксид (Е171)
Лактоза монохидрат
Триацетин
Царнауба восак
Мастило за штампање:
Гвоздени оксид (црни) (Е172)
Пропилен гликол
Хипромелоза
06.2 Некомпатибилност
Није применљиво
06.3 Период важења
2 године
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Боце: Не чувати на температури изнад 30 ° Ц. Бочицу држите добро затворену да бисте заштитили лек од влаге.
Жуљеви: Не чувати на температури изнад 30 ° Ц. Чувајте блистер у оригиналном паковању како бисте заштитили лек од влаге.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Боце:
Беле полиетиленске боце велике густине (ХДПЕ) са индукционим затварачем и полипропиленским затварачем отпорним на децу. Свака бочица садржи две кесице од 1 г силика гела за сушење (силицијум диоксид) у полиетилену за употребу у храни.
Паковања од 30 и 350 таблета са продуженим ослобађањем.
Блистер:
Поливинилхлорид (ПВЦ) ламиниран слојем полихлоротрифлуороетилен (ПЦТФЕ) / алуминијум прогурати.
Паковања од 14, 28, 30, 49, 56 и 98 таблета са продуженим ослобађањем.
Ор
Бели поливинилхлорид (ПВЦ) ламиниран полихлоротрифлуороетиленом (ПЦТФЕ) / слој
алуминијума прогурати.
Паковања од 14, 28, 30, 49, 56 и 98 таблета са продуженим ослобађањем.
Ор
Оријентисани полиамид (ОПА) -Алуминијум -поливинилхлорид (ПВЦ) / алуминијумски слој прогурати.
Паковања од 14, 28, 49, 56 и 98 таблета са продуженим ослобађањем.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава за одлагање.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Јанссен-Цилаг Интернатионал НВ,
Турнхоутсевег 30,
Б-2340 Беерсе,
Белгија.
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
ЕУ / 1/07/395 / 001-005
038024016
038024028
038024030
038024042
038024055
ЕУ / 1/07/395 / 021-025
038024218
038024220
038024232
038024244
038024257
ЕУ / 1/07/395 / 041-044
038024410
038024422
038024434
038024446
ЕУ / 1/07/395 / 057-058
038024574
038024586
ЕУ / 1/07/395 / 065-067
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: 25. јун 2007
Датум последњег обнављања: 25. јун 2012
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Маја 2014