Активни састојци: Омепразол
ОМЕПРАЗЕН 10 мг гастрорезистентне тврде капсуле
ОМЕПРАЗЕН 20 мг тврде гастрорезистентне капсуле
ОМЕПРАЗЕН 40 мг тврде гастрорезистентне капсуле
Зашто се користи Омепразен? За шта је то?
ОМЕПРАЗЕН садржи активну супстанцу омепразол. Припада групи лекова који се зову „инхибитори протонске пумпе“ који делују тако што смањују количину киселине коју производи желудац.
ОМЕПРАЗЕН се користи за лечење следећих стања:
Код одраслих:
- „Гастроезофагеална рефлуксна болест“ (ГЕРБ). Ова болест се јавља када киселина изађе из желуца и прође у једњак (цев која повезује грло са желуцем) изазивајући бол, упалу и жгаравицу.
- Чиреви у горњем делу црева (чир на дванаестопалачном цреву) или желуца (чир на желуцу).
- Чиреви заражени бактеријом која се зове "Хелицобацтер пилори". Ако имате ову болест, лекар вам може прописати и антибиотике за лечење инфекције и омогућити зацељивање чира.
- Чиреви узроковани лековима који се зову НСАИЛ (нестероидни антиинфламаторни лекови). ОМЕПРАЗЕН се такође може користити за спречавање стварања чирева ако узимате НСАИЛ.
- Вишак желудачне киселине узрокован растом ткива у панкреасу (Золлингер-Еллисон-ов синдром).
Код деце:
Деца старија од 1 године и телесне тежине веће или једнаке 10 кг
- „Гастроезофагеална рефлуксна болест“ (ГЕРБ). Ова болест се јавља када киселина изађе из желуца и прође у једњак (цев која повезује грло са желуцем) изазивајући бол, упалу и жгаравицу. Код деце симптоми ове болести укључују и повратак у уста желуца садржај (регургитација), мучнина (повраћање) и слаб прираст.
Деца старија од 4 године и адолесценти
Чиреви заражени бактеријом која се зове "Хелицобацтер пилори". Ако дете има ову болест, лекар може прописати и антибиотике за лечење инфекције и допустити зарастање чира.
Контраиндикације Када се Омепразен не сме користити
Немојте узимати ОМЕПРАЗЕН
- Ако сте алергични (преосетљиви) на омепразол или неки други састојак лека ОМЕПРАЗЕН.
- Ако сте алергични на лекове који садрже друге инхибиторе протонске пумпе (нпр. Пантопразол, лансопразол, рабепразол, есомепразол).
- Ако узимате лек који садржи нелфинавир (користи се за ХИВ инфекције) Ако нисте сигурни, питајте свог лекара или фармацеута пре него што узмете ОМЕПРАЗЕН.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете омепразен
ОМЕПРАЗЕН може сакрити симптоме других болести.Стога, ако осетите било који од доле описаних симптома пре него што узмете ОМЕПРАЗЕН или док га узимате, одмах се обратите лекару:
- Необјашњив губитак тежине и проблеми са гутањем.
- Бол у стомаку или лоша пробава.
- Повраћање хране или крви.
- Тамна промена боје столице (присуство крви у столици).
- Тешка или упорна дијареја, јер је омепразол повезан са благим повећањем заразне дијареје.
- Озбиљни проблеми са јетром.
Ако сте дуго узимали ОМЕПРАЗЕН (више од 1 године), лекар ће вам прописати редовне прегледе. Реците свом лекару ако приметите неке нове и необичне симптоме.
Ако узимате инхибитор протонске пумпе као што је ОМЕПРАЗЕН, нарочито дуже од годину дана, можда ћете имати мало повећан ризик од прелома кука, ручног зглоба или кичме. Ако имате остеопорозу или узимате кортикостероиде (што може повећати ризик од остеопороза) консултујте свог лекара.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат омепразена
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате или сте недавно узимали било које друге лекове, укључујући и лекове који се набављају без рецепта. Ово је важно јер ОМЕПРАЗЕН може утицати на начин на који неки лекови делују, а неки на начин на који ОМЕПРАЗЕН делује.
Немојте узимати ОМЕПРАЗЕН ако узимате лек који садржи нелфинавир (користи се за лечење ХИВ инфекција).
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате један или више следећих лекова:
- Кетоконазол, итраконазол или вориконазол (користе се за лечење инфекција изазваних гљивицама)
- Дигоксин (користи се за лечење срчаних проблема)
- Диазепам (користи се за лечење анксиозности, за опуштање мишића или за епилепсију).
- Фенитоин (користи се за епилепсију) .Ако узимате фенитоин, ваш лекар ће вас надзирати на почетку и на крају лечења ОМЕПРАЗЕНОМ.
- Лекови који се користе за разређивање крви, попут варфарина или других блокатора витамина К. Ваш лекар ће вас надзирати на почетку и на крају лечења ОМЕПРАЗЕНОМ.
- Рифампицин (користи се за лечење туберкулозе)
- Атазанавир (користи се за лечење ХИВ инфекције)
- Такролимус (користи се за трансплантацију органа)
- Кантарион (Хиперицум перфоратум) (користи се за лечење благе депресије)
- Цилостазол (користи се за лечење повремене клаудикације)
- Саквинавир (користи се за лечење ХИВ инфекције)
- Клопидогрел (користи се за спречавање крвних угрушака (тромба))
- Ерлотиниб (користи се за лечење рака)
- Метотрексат (лек за хемотерапију који се користи у високим дозама за лечење рака) - ако узимате метотрексат у високим дозама, ваш лекар може привремено престати са узимањем Омепразена.
Ако вам је лекар преписао антибиотике амоксицилин и кларитромицин заједно са ОМЕПРАЗЕНОМ за лечење чирева изазваних инфекцијом Хелицобацтер пилори, веома је важно да пријавите ако узимате било које друге лекове.
Узимање лека ОМЕПРАЗЕН уз храну и пиће
Капсуле се могу узимати са храном или на празан стомак.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Пре него што узмете ОМЕПРАЗЕН, обавестите свог лекара ако сте трудни или желите да затрудните. Ваш лекар ће одлучити да ли можете узети ОМЕПРАЗЕН за то време.
Ваш лекар ће одлучити да ли можете узимати ОМЕПРАЗЕН ако дојите.
Вожња и управљање машинама
Није вероватно да ће ОМЕПРАЗЕН утицати на вашу способност управљања возилима или рада са алатима или машинама. Могу се јавити нежељене реакције на лек, попут вртоглавице и сметњи вида (видети одељак 4). Ако патите од овога, не треба да возите или рукујете машинама.
Важне информације о неким састојцима ОМЕПРАЗЕНА
ОМЕПРАЗЕН капсуле садрже лактозу. Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре него што узмете овај лек.
Доза, начин и време примене Како користити Омепразен: Дозирање
Увек узимајте ОМЕПРАЗЕН тачно онако како вам је рекао лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Ваш лекар ће вам рећи колико капсула треба узети и колико дуго. То ће зависити од вашег стања и старости.
Уобичајене дозе дате су испод.
Одрасли:
За лечење симптома ГЕРБ -а, као што су жгаравица и регургитација киселине:
- Ако вам је лекар рекао да вам је једњак благо оштећен, уобичајена доза је 20 мг једном дневно током 4-8 недеља. Ваш лекар може повећати дозу на 40 мг за још 8 недеља ако једњак још није потпуно зарастао.
- Уобичајена доза након оздрављења једњака је 10 мг једном дневно.
- Ако једњак није оштећен, уобичајена доза је 10 мг једном дневно.
За лечење чирева у горњем делу црева (чир на дванаестопалачном цреву):
- Уобичајена доза је 20 мг једном дневно током 2 недеље. Ваш лекар може продужити ову дозу за још 2 недеље ако чир још није зарастао.
- Ако чир не зацели у потпуности, доза се може повећати на 40 мг једном дневно током 4 недеље.
За лечење чира на желуцу (чир на желуцу):
- Уобичајена доза је 20 мг једном дневно током 4 недеље. Ваш лекар може продужити ову дозу за још 4 недеље ако чир још није зарастао.
- Ако чир не зацели у потпуности, доза се може повећати на 40 мг једном дневно током 8 недеља.
Да бисте спречили повратак чира на дванаестопалачном цреву и желуцу:
- Уобичајена доза је 10 мг или 20 мг једном дневно. Ваш лекар може повећати дозу на 40 мг једном дневно.
За лечење чира на дванаестопалачном цреву и желуцу изазваног узимањем НСАИЛ (нестероидни антиинфламаторни лекови):
- Уобичајена доза је 20 мг једном дневно током 4-8 недеља.
Да бисте спречили настанак чира на дванаеснику и желуцу ако користите НСАИЛ:
- Уобичајена доза је 20 мг једном дневно.
За лечење чирева изазваних инфекцијом Хелицобацтер пилори и спречавање њиховог поновног појављивања:
- Уобичајена доза је 20 мг ОМЕПРАЗЕНА два пута дневно током једне недеље.
- Ваш лекар ће вам рећи да узмете и два антибиотика, укључујући амоксицилин, кларитромицин и метронидазол.
За лечење превише киселине у желуцу узроковане растом ткива у панкреасу (Золлингер-Еллисон-ов синдром):
- Уобичајена доза је 60 мг дневно.
- Ваш лекар ће прилагодити дозу према вашим потребама и такође ће одлучити колико вам је потребно да узимате лек.
Деца:
За лечење симптома ГЕРБ -а, као што су жгаравица и регургитација киселине:
- ОМЕПРАЗЕН могу да узимају деца старија од 1 године и телесне тежине веће од 10 кг. Доза за децу се заснива на тежини детета и лекар ће одлучити тачну дозу.
За лечење и превенцију рецидива чирева изазваних инфекцијом Хелицобацтер пилори:
- ОМЕПРАЗЕН могу да узимају деца старија од 4 године.Доза за децу се заснива на тежини детета и лекар ће одлучити тачну дозу.
- Ваш лекар ће такође прописати вашем детету два антибиотика који се зову веоксицилин и кларитромицин.
Узимање овог лека
- Препоручује се узимање капсула ујутру.
- Капсуле се могу узимати са храном или на празан стомак.
- Капсуле треба прогутати целе са пола чаше воде. Капсуле се не смеју жвакати нити дробити јер садрже грануле обложене тако да спречавају разградњу лека желудачном киселином.Важно је не оштетити грануле.
Шта учинити ако ви или дете имате проблема са гутањем капсула
Ако ви или дете имате проблема са гутањем капсула:
- Отворите капсуле и прогутајте садржај директно са пола чаше воде или сипајте садржај у чашу воде (без газирања), киселог воћног сока (на пример јабуке, наранџе или ананаса) или пире од јабуке.
- Пре пића садржај увек протрести (смеша неће бити бистра), а затим попити препарат одмах или у року од 30 минута.
- Да бисте били сигурни да сте узели сав лек, добро исперите чашу са пола чаше воде и попијте садржај. Чврсте честице садрже лек - немојте их жвакати или дробити.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Омепразена
Ако сте узели више лека ОМЕПРАЗЕН него што је требало
Ако сте узели више лека ОМЕПРАЗЕН него што вам је прописао лекар, одмах се обратите лекару или фармацеуту.
Ако сте заборавили да узмете ОМЕПРАЗЕН
Ако сте заборавили да узмете дозу, узмите је чим се сетите. Међутим, ако је скоро време за следећу дозу, прескочите пропуштену. Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти омепразена
Као и сви лекови, ОМЕПРАЗЕН може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Ако приметите неке од следећих ретких, али озбиљних нуспојава, престаните са узимањем лека ОМЕПРАЗЕН и одмах се обратите лекару:
- Нагло пискање, отицање усана, језика и грла или тела, осип, несвестица или тешкоће при гутању (тешка алергијска реакција).
- Црвенило коже са стварањем пликова или љуштењем. Озбиљни пликови могу се појавити и са крварењем усана, очију, уста, носа и гениталија. То може бити „Стевенс-Јохнсонов синдром“ или „токсична епидермална некролиза“.
- Жута кожа, тамни урин и умор могу бити симптоми проблема са јетром.
Нуспојаве се могу појавити са одређеном учесталошћу, како је доле дефинисано:
Остали нежељени ефекти укључују:
Уобичајени нежељени ефекти
- Главобоља.
- Ефекти на желудац или црева: дијареја, бол у стомаку, затвор, ветар (надутост).
- Мучнина (мучнина) или мучнина (повраћање).
Ретки нежељени ефекти
- Отицање стопала и глежњева.
- Поремећен сан (несаница).
- Вртоглавица, трнци, осећај поспаности.
- Осећај окретања (вртоглавица).
- Промене у крвним тестовима у вези са функцијом јетре.
- Осип, осип са отицањем коже (осип) и сврабом на кожи.
- Општи осећај лошег здравља и недостатка енергије.
- Ако узимате инхибитор протонске пумпе као што је ОМЕПРАЗЕН, нарочито дуже од годину дана, можда ћете имати мало повећан ризик од прелома кука, ручног зглоба или кичме. Ако имате остеопорозу или узимате кортикостероиде (што може повећати ризик од остеопороза) консултујте свог лекара.
Ретки нежељени ефекти
- Промене у саставу крви, као што је смањење броја белих крвних зрнаца или тромбоцита. Ово може изазвати слабост и лако стварање модрица, или може повећати вероватноћу инфекција.
- Алергијске реакције, понекад врло озбиљне, укључујући отицање усана, језика и грла, грозницу, пискање.
- Низак ниво натријума у крви. То може узроковати слабост, повраћање и грчеве.
- Осећај узнемирености, збуњености или депресије.
- Промене у укусу.
- Проблеми са видом, као што је замагљен вид.
- Нагло пискање или отежано дисање (бронхоспазам).
- Сува уста
- Запаљење унутар уста.
- Инфекција звана "дрозд" која може утицати на црева и изазвана је гљивицама.
- Проблеми с јетром, укључујући жутицу која може узроковати жуту кожу, тамни урин и умор.
- Губитак косе (алопеција).
- Осип на кожи при излагању сунцу.
- Бол у зглобовима (артралгија) или у мишићима (миалгија).
- Тешки проблеми са бубрезима (интерстицијални нефритис).
- Повећано знојење.
Веома ретки нежељени ефекти
- Промене у броју крвних зрнаца, укључујући агранулоцитозу (недостатак белих крвних зрнаца)
- Агресија.
- Видети, осећати или чути о нестварним догађајима (халуцинације).
- Озбиљни проблеми са јетром до отказивања јетре и упале мозга.
- Изненадни почетак јаког осипа или стварања пликова и љуштења коже. Ови ефекти могу бити повезани са високом температуром и боловима у зглобовима (мултиформни еритем, Стевенс-Јохнсонов синдром, токсична епидермална некролиза)
- Слабост мишића.
- Повећање груди код мушкараца.
Непознати нежељени ефекти
- Упала црева (резултира дијарејом)
- Ако узимате ОМЕПРАЗЕН дуже од три месеца, ниво магнезијума у крви може пасти. Низак ниво магнезијума може се манифестовати умором, невољним контракцијама мишића, дезоријентацијом, конвулзијама, вртоглавицом, повећањем откуцаја срца. Ако имате било који од ових симптома, одмах се обратите лекару. Низак ниво магнезијума такође може довести до смањења нивоа калијума или калцијума у крви. Ваш лекар треба да одлучи да ли ће повремено проверавати ниво магнезијума у крви.
- Смањење нивоа калцијума у крви (хипокалцемија). Смањење нивоа калцијума у крви може бити резултат веома ниског нивоа магнезијума.
У врло ретким случајевима ОМЕПРАЗЕН може утицати на бела крвна зрнца што доводи до имунолошког недостатка. Ако развијете инфекцију са симптомима као што је грозница са озбиљним погоршањем општег здравља или грозница са симптомима локалне инфекције као што су бол у врату, грлу или устима или отежано мокрење, требало би да посетите лекара што је пре могуће, како бисте извођењем крвног теста искључите недостатак белих крвних зрнаца (агранулоцитоза) Важно је да у овом случају свом лекару кажете који лек узимате.
Не брините о листи могућих нежељених ефеката. Можда нећете доживети ниједан.Ако било који од нежељених ефеката постане озбиљан, или ако приметите било који нежељени ефекат који није наведен у овом упутству, обавестите свог лекара или фармацеута.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељене ефекте директно преко националног система Италијанске агенције за лекове (веб локација: хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе). Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи да пружите више информације о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
- Чувајте ОМЕПРАЗЕН ван домашаја и погледа деце.
- Немојте користити ОМЕПРАЗЕН након истека рока ваљаности наведеног на паковању иза „ЕКСП“. Рок употребе се односи на последњи дан у месецу.
- Не чувати на температури изнад 30 ° Ц.
- Чувајте блистер у оригиналном паковању или држите бочицу добро затвореном како бисте заштитили лек од влаге.
- Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Састав и фармацеутски облик
Шта ОМЕПРАЗЕН садржи
- Активни састојак је омепразол. ОМЕПРАЗЕН, гастрорезистентне тврде капсуле садрже 10 мг, 20 мг или 40 мг омепразола.
- Помоћни састојци су динатријум фосфат дихидрат, хидроксипропилцелулоза, хипромелоза, анхидрована лактоза, магнезијум стеарат, манитол, метакрилна киселина - етил акрилатни кополимер (1: 1) дисперзија 30%, микрокристална целулоза, макрогол (полиетилен гликол17, етил17 сулфат, етил17 сулфат, етил17 сулфат, натријум лаликол17, етилкарбонат 17) титанијум диоксид Е171, желатин, штампарско мастило (садржи шелак, амонијак, калијум хидроксид и црни гвожђе оксид Е172), анхидровани колоидни силицијум диоксид и течни парафин.
Опис изгледа ОМЕПРАЗЕНА и садржај паковања
- ОМЕПРАЗЕН капсуле од 10 мг имају ружичасто тело, утиснуто са „10“ и ружичасту капицу са отиском „А / ОС“.
- ОМЕПРАЗЕН капсуле од 20 мг имају ружичасто тело са отиском „20“ и црвенкасто-смеђу капу са отиском „А / ОМ“.
- ОМЕПРАЗЕН капсуле од 40 мг имају црвенкасто-смеђе тело, утиснуто са „40“ и црвенкасто-смеђу капицу са отиском „А / ОЛ“.
Паковање:
- 10 мг: блистери који садрже 14, 28 и 35 капсула.
- 20 мг: Блистер садржи 14 капсула.
- 40 мг: ХДПЕ бочица која садржи 14 капсула;
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ОМЕПРАЗЕН ТВЕРИ ГАСТРОРЕСИСТАНТНИ КАПУЛИ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
10 мг: Свака капсула садржи 10 мг омепразола.
20 мг: Свака капсула садржи 20 мг омепразола.
40 мг: Свака капсула садржи 40 мг омепразола.
Помоћне супстанце:
10 мг: Свака капсула садржи 4 мг лактозе.
20 мг: Свака капсула садржи 8 мг лактозе.
40 мг: Свака капсула садржи 9 мг лактозе.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Тврда гастрорезистентна капсула.
10 мг: Тврде желатинске капсуле са непрозирним ружичастим телом, утиснуте са "10" и непрозирне ружичасте капице са отиском "А / ОС", које садрже гастрорезистентне грануле.
20 мг: Тврде желатинске капсуле са непрозирним ружичастим телом, утиснуте са "20" и непрозирном црвенкасто-смеђом капом утиснутом са "А / ОМ", које садрже гастрорезистентне грануле.
40 мг: Тврде желатинске капсуле са црвенкасто-смеђим телом, са отиском "40" и непрозирном црвенкасто-смеђом капом утиснутом са А / ОЛ, које садрже гастрорезистентне грануле.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
ОМЕПРАЗЕН капсуле су назначене за:
Одрасли
• Лечење чира на дванаестопалачном цреву
• Спречавање понављања улкуса дванаесника
• Лечење чира на желуцу
• Спречавање понављања чира на желуцу
• Искорјењивање Хелицобацтер пилори (Х. пилори) код пептичког улкуса, заједно са одговарајућом терапијом антибиотицима
• Лечење чира на желуцу и дванаестопалачном цреву повезаног са употребом НСАИЛ
• Превенција чира на желуцу и дванаестопалачном цреву повезаног са употребом НСАИЛ код пацијената у ризику
• Лечење рефлуксног езофагитиса
• Дуготрајно збрињавање пацијената са излеченим рефлуксним езофагитисом
• Лечење симптоматске гастроезофагеалне рефлуксне болести
• Лечење Золлингер-Еллисоновог синдрома
Педијатријска употреба
Деца старија од 1 године и телесне тежине ≥ 10 кг
• Лечење рефлуксног езофагитиса
• Симптоматско лечење жгаравице и регургитације киселине у гастроезофагеалној рефлуксној болести
Деца и адолесценти старији од 4 године
• Лечење чира на дванаестопалачном цреву узрокованог Х. пилори, заједно са терапијом антибиотицима
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање код одраслих
Лечење чира на дванаестопалачном цреву
Препоручена доза код пацијената са активним улкусом дванаесника је ОМЕПРАЗЕН 20 мг једном дневно. Код већине пацијената зарастање чира постиже се у року од две недеље од почетка лечења. У случају чирева који нису потпуно зарасли током првог курса лечења, лечење се обично постиже током продуженог лечења још две недеље. Код пацијената са улкусом дванаесника који слабо реагује препоручује се омепразен од 40 мг једном дневно, а лечење се обично постиже у року од четири недеље.
Превенција рецидива чира на дванаеснику
За спречавање понављања улкуса дванаесника код негативних пацијената за Х. пилори или када искорењивање Х. пилори није могуће, препоручена доза је ОМЕПРАЗЕН 20 мг једном дневно. Код неких пацијената доза од 10 мг може бити довољна. У случају терапијског неуспеха, доза се може повећати на 40 мг.
Лечење чира на желуцу
Препоручена доза је ОМЕПРАЗЕН 20 мг једном дневно. Код већине пацијената излечење се постиже у року од четири недеље од почетка лечења. У случају чирева који нису потпуно зацелили након првог курса лечења, лечење се обично постиже током продуженог лечења још четири недеље. Код пацијената са чиревима. Желудац слабо Када се одговори, препоручује се примена ОМЕПРАЗЕНА 40 мг једном дневно, а излечење се обично постиже у року од осам недеља.
Спречавање рецидива код пацијената са чир на желуцу
За спречавање рецидива код пацијената са чиревом желуца који слабо реагује, препоручена доза је ОМЕПРАЗЕН 20 мг једном дневно. Ако је потребно, доза се може повећати на Омепразен 40 мг једном дневно.
Ерадикација Х. пилори у пептичном улкусу
За "искорењивање"Х. пилори, Избор антибиотика треба да се заснива на индивидуалној толеранцији лека на пацијента, а терапију треба спровести у складу са локалним, регионалним, националним обрасцима резистенције и смерницама за лечење.
• ОМЕПРАЗЕН 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксицилин 1.000 мг, сваки два пута дневно током једне недеље, или
• ОМЕПРАЗЕН 20 мг + кларитромицин 250 мг (алтернативно 500 мг) + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), сваки два пута дневно током једне недеље или
• ОМЕПРАЗЕН 40 мг једном дневно са 500 мг амоксицилина и 400 мг метронидазола (или 500 мг или 500 мг тинидазола), оба три пута дневно током једне недеље.
За сваки од режима лечења, треба ли пацијент ипак бити позитиван на Х. пилори терапија се може поновити.
Лечење чира на желуцу и дванаестопалачном цреву повезано са уносом НСАИЛ
За лечење чира желуца и дванаестопалачног црева повезаног са НСАИЛ-ом, препоручена доза је ОМЕПРАЗЕН 20 мг једном дневно. Код већине пацијената излечење се постиже у року од четири недеље од почетка лечења. Код пацијената који нису потпуно излечени након првог курса лечења, лечење се обично постиже продужењем третмана за још четири недеље.
Превенција чира на желуцу и дванаестопалачном цреву повезаног са употребом НСАИЛ -а код ризичних пацијената
За превенцију чира на желуцу или дванаестопалачном цреву повезаног са употребом НСАИД -а код пацијената у ризику (старост> 60 година, историја чира на желуцу и дванаестопалачном цреву, историја крварења у горњем делу гастроинтестиналног тракта) препоручена доза је ОМЕПРАЗЕН 20 мг једном дневно.
Лечење рефлуксног езофагитиса
Препоручена доза је ОМЕПРАЗЕН 20 мг једном дневно. Код већине пацијената излечење се постиже у року од четири недеље од почетка лечења.У случају чирева који нису потпуно зацелили након првог курса лечења, лечење се обично постиже продужавањем лечења за још четири недеље.
Код пацијената са тешким езофагитисом, препоручује се ОМЕПРАЗЕН 40 мг једном дневно за постизање излечења обично у року од осам недеља.
Дуготрајно лечење пацијената са излеченим рефлуксним езофагитисом
За дуготрајно лечење пацијената са излеченим рефлуксним езофагитисом, препоручена доза је ОМЕПРАЗЕН 10 мг једном дневно. Ако је потребно, доза се може повећати на Омепразен 20-40 мг једном дневно.
Лечење симптоматске гастроезофагеалне рефлуксне болести
Препоручена доза је ОМЕПРАЗЕН 20 мг дневно. Пацијенти могу адекватно реаговати на дневну дозу од 10 мг, па је потребно размотрити прилагођавање појединачне дозе.
Ако се симптоматска контрола не постигне након четири недеље лечења ОМЕПРАЗЕНОМ 20 мг дневно, саветује се даље испитивање.
Лечење Золлингер-Еллисоновог синдрома
Код пацијената са Золлингер-Еллисоновим синдромом, дозу треба индивидуално прилагодити и лечење наставити онолико дуго колико је клинички индиковано. Препоручена почетна доза је ОМЕПРАЗЕН 60 мг дневно. Сви пацијенти са тешком болешћу који су слабо реаговали на друге терапије одржавали су ефикасну контролу и контрола је одржавана у више од 90% пацијената са дозама ОМЕПРАЗЕНА између 20 мг и 120 мг / дан. Дневне дозе веће од 80 мг треба поделити на две дневне дозе.
Дозирање код деце
Деца старија од 1 године и телесне тежине ≥ 10 кг
Лечење рефлуксног езофагитиса
Симптоматски третман жгаравице и регургитације киселине у гастроезофагеалној рефлуксној болести
Препоручене дозе су следеће:
Рефлуксни езофагитис: Период лечења је 4-8 недеља.
Симптоматски третман жгаравице и регургитације киселине у гастроезофагеалној рефлуксној болести:
Лечење траје 2-4 недеље. Ако се симптоматска контрола не постигне након 2-4 недеље, пацијента треба додатно испитати.
Деца и адолесценти старији од 4 године
Лечење чира дуоденума изазваног Х. пилори
Приликом одабира одговарајуће комбиноване терапије треба узети у обзир званичне локалне, регионалне и националне смернице у вези са резистенцијом на бактерије, трајањем лечења (најчешће 7 дана, али понекад и до 14 дана) и одговарајућом употребом антибиотика.
Лечење се мора одвијати под надзором специјалисте.
Препоручена доза је следећа:
Посебне популације
Оштећена функција бубрега
Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са оштећеном функцијом бубрега (видети одељак 5.2).
Оштећена функција јетре
Код пацијената са оштећеном функцијом јетре, дневна доза од 10-20 мг може бити довољна (видети одељак 5.2).
Старије особе (> 65 година)
Код старијих пацијената није потребно прилагођавање дозе (видети одељак 5.2).
Начин примене
Препоручује се узимање капсула ОМЕПРАЗЕН ујутру, најбоље на празан желудац, прогутане целе са пола чаше воде.Капсуле се не смеју жвакати нити дробити.
За пацијенте са тешкоћама при гутању и за децу која могу да пију или гутају получврсту храну
Пацијенти могу отворити капсулу и прогутати садржај са пола чаше воде, или помешати са благо киселом течношћу, попут воћног сока или пире од јабуке или негазиране воде. Пацијенте треба упозорити да у тим случајевима дисперзију треба прогутати одмах (или у року од 30 минута) и да је увек треба мешати непосредно пре пијења. Исперите дно са пола чаше воде и попијте садржај.
Алтернативно, пацијенти могу растворити капсулу у устима и прогутати садржане грануле са пола чаше воде. Гастрорезистентне грануле не треба жвакати.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на омепразол, замене за бензимидазол или на било коју помоћну супстанцу.
Омепразол, као и други инхибитори протонске пумпе (ППИ), не треба примењивати истовремено са нелфинавиром (видети одељак 4.5).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
У присуству одређених алармантних симптома (нпр. Значајан ненамерни губитак тежине, понављајуће повраћање, дисфагија, хематемеза или мелаена) и када се сумња или потврди присуство чира на желуцу, малигна природа чира мора се искључити као симптоматски одговор на терапију може одложити тачну дијагнозу.
Не препоручује се истовремена примена атазанавира и инхибитора протонске пумпе (видети одељак 4.5). Ако се процени да је комбинација атазанавира и инхибитора протонске пумпе неизбежна, препоручује се пажљиво клиничко праћење (нпр. Вирусно оптерећење) у комбинацији са повећањем дозе атазанавира на 400 мг са 100 мг ритонавира; доза омепразола не сме да пређе 20 мг.
Омепразол, као и сви лекови који потискују киселину, може смањити апсорпцију витамина Б12 (цијанокобаламин) због хипо- или ахлорхидрије. Ово треба узети у обзир код пацијената са ниским резервама или факторима ризика за смањену апсорпцију витамина. Б12 у случају дуготрајног -терминске терапије.
Омепразол је инхибитор ЦИП2Ц19. На почетку или на крају терапије омепразолом треба размотрити потенцијалну интеракцију са лековима који се метаболишу помоћу ЦИП2Ц19.Уочена је интеракција између клопидогрела и омепразола (видети одељак 4.5). Клинички значај ове интеракције је неизвестан. Из предострожности, истовремену примену клопидогрела и омепразола треба обесхрабрити (видети одељак 4.5).
Сметње у лабораторијским тестовима
Повећани ниво ЦгА може ометати испитивања неуроендокриних тумора.Да би се избегле ове сметње, лечење омепразолом треба прекинути најмање пет дана пре почетка мерења ЦгА (видети одељак 5.1).
Запажено је да инхибитори протонске пумпе (ППИ), попут омепразола, изазивају тешку хипомагнеземију код пацијената лечених најмање три месеца, а у многим случајевима и годину дана. Озбиљни симптоми хипомагнезијемије укључују умор, тетанију, делиријум, конвулзије, вртоглавицу и вентрикуларну аритмију. У почетку се могу манифестовати подмукло и занемарити. Хипомагнеземија се код већине пацијената побољшава након узимања магнезијума и престанка узимања инхибитора протонске пумпе.
Здравствени радници треба да размотре мерење нивоа магнезијума пре започињања ИПП терапије и периодично током лечења код пацијената на продуженој терапији или на терапији дигоксином или лековима који могу изазвати хипомагнезиемију (нпр. Диуретици). Тешка хипомагнезијемија може изазвати хипокалцемију.
Инхибитори протонске пумпе, нарочито када се користе у високим дозама и током дужег временског периода (> 1 година), могу изазвати незнатно повећан ризик од прелома кука, зглоба и кичме, посебно код старијих пацијената или у присуству других познатих фактора ризика. сугеришу да инхибитори протонске пумпе могу повећати укупни ризик од прелома за 10% до 40%. Ово повећање може делимично бити последица других фактора ризика. Пацијенти у ризику од остеопорозе треба да се лече у складу са тренутним смерницама клиничке праксе и морају да предузму „адекватан количина витамина Д и калцијума.
Некој деци са хроничним стањима можда ће бити потребно дуготрајно лечење, иако се то не препоручује.
ОМЕПРАЗЕН садржи лактозу. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.
Лечење инхибиторима протонске пумпе може изазвати незнатно повећан ризик од гастроинтестиналних инфекција, попут оних из Салмонелла И Цампилобацтер (видети одељак 5.1).
Као и код свих дуготрајних третмана, нарочито ако је трајање лечења дуже од 1 године, пацијенте треба редовно пратити.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Утицај омепразола на фармакокинетику других активних супстанци
Активни састојци са апсорпцијом зависном од пХ
Апсорпција активних супстанци зависна од пХ желуца може се повећати или смањити смањењем киселости у желуцу током лечења омепразолом.
Нелфинавир, атазанавир
Нивои нелфинавира и атазанавира у плазми се смањују при истовременој примени омепразола.
Истовремена примена омепразола и нелфинавира је контраиндикована (видети одељак 4.3). Истовремена примена омепразола (40 мг једном дневно) смањила је средњу изложеност нелфинавиру за приближно 40% и смањила средњу изложеност фармаколошки активног метаболита М8 за приближно 75-90%. Интеракција такође може укључивати инхибицију ЦИП2Ц19.
Не препоручује се истовремена примена омепразола и атазанавира (видети одељак 4.4). Истовремена примена омепразола (40 мг једном дневно) и 300 мг атазанавира / 100 мг ритонавира код здравих добровољаца довела је до смањења изложености атазанавиру за 75% .Повећање дозе атазанавира на 400 мг није умањило утицај омепразола на изложеност атазанавиру . Истовремена примена омепразола (20 мг једном дневно) и атазанавира 400 мг / ритонавира 100 мг здравим добровољцима довела је до приближно 30% смањења изложености атазанавиру у поређењу са 300 мг атазанавира / 100 мг ритонавира једном дневно.
Дигоксин
Истовремени третман омепразолом (20 мг / дан) и дигоксином код здравих испитаника резултирао је повећањем биорасположивости дигоксина за 10%. Ретко је пријављивана токсичност дигоксина. Међутим, саветује се опрез при употреби високих доза омепразола код старијих пацијената, па би стога требало повећати терапијско праћење дигоксина.
Цлопидогрел
Резултати студија на здравим пацијентима показали су "фармакокинетичку (ПК) / фармакодинамичку (ПД) интеракцију између клопидогрела (учитавајућа доза 300 мг / доза одржавања 75 мг дневно)" и омепразола (80 мг по дану), што је довело до средњег смањења 46% изложености активном метаболиту клопидогрела и просечно смањење од 16% максималне инхибиције (изазване АДП) агрегације тромбоцита.
Различити подаци из опсервационих и клиничких студија забележени су о клиничким импликацијама ПК / ПД интеракције омепразола у смислу великих кардиоваскуларних догађаја. Из предострожности, истовремену примену омепразола и клопидогрела треба обесхрабрити (видети одељак 4.4).
Остали активни састојци
Апсорпција посаконазола, ерлотиниба, кетоконазола и итраконазола значајно је смањена, па клиничка ефикасност може бити угрожена. Треба избегавати истовремену примену посаконазола и ерлотиниба.
Активне супстанце метаболишу ЦИП2Ц19
Омепразол је умерен инхибитор свог главног метаболичког ензима, ЦИП2Ц19. Због тога се може смањити метаболизам истовремених активних супстанци које се такође метаболишу помоћу ЦИП2Ц19 и повећати системска изложеност овим супстанцама. Примери таквих лекова су Р-варфарин и други антагонисти витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.
Цилостазол
Омепразол, даван у дози од 40 мг здравим добровољцима у унакрсној студији, повећао је Цмак и АУЦ цилостазола за 18% односно 26%, а једног од његових активних метаболита за 29% и 69% респективно.
Фенитоин
Препоручује се праћење концентрације фенитоина у плазми током прве две недеље након почетка терапије омепразолом, а ако је потребно прилагођавање дозе фенитоина, препоручује се праћење и даље прилагођавање дозе по престанку терапије омепразолом.
Механизам непознат
Сакуинавир
Истовремена примена омепразола и саквинавира / ритонавира резултирала је повећањем нивоа саквинавира у плазми до приближно 70% са добром подношљивошћу код ХИВ позитивних пацијената.
Такролимус
Пријављено је да истовремена примена омепразола повећава ниво такролимуса у серуму. Мониторинг концентрације такролимуса и бубрежне функције (клиренс креатинина) треба повећати и дозу такролимуса прилагодити ако је потребно.
Метотрексат
Када се дају заједно са инхибиторима протонске пумпе, забележено је повећање нивоа метотрексата код неких пацијената. Када се метотрексат даје у високим дозама, можда ће бити потребно размотрити привремено укидање омепразола.
Утицај других активних супстанци на фармакокинетику омепразола
Инхибитори ЦИП2Ц19 и / или ЦИП3А4
Будући да се омепразол метаболише помоћу ЦИП2Ц19 и ЦИП3А4, активне супстанце које инхибирају ЦИП2Ц19 или ЦИП3А4 (попут кларитромицина и вориконазола) могу повећати ниво омепразола у серуму, смањујући његову брзину метаболизма. Истовремена примена вориконазола резултира више него удвострученом изложеношћу омепразолу. Пошто се примена великих доза омепразола добро подносила, генерално није потребно прилагођавање дозе омепразола. Међутим, потребно је прилагодити дозу. Размотрити код пацијената са тешким оштећењем јетре а у случају дуготрајног лечења.
Индуктори ЦИП2Ц19 и / или ЦИП3А4
Активне супстанце које индукују ЦИП2Ц19 или ЦИП3А4 или обоје (попут рифампицина и кантариона) могу изазвати смањење нивоа омепразола у серуму, повећавајући његову брзину метаболизма.
04.6 Трудноћа и дојење
Резултати три проспективне епидемиолошке студије (више од 1000 изложених исхода пацијената) указују на то да нема штетних ефеката омепразола на трудноћу или здравље фетуса / новорођенчета. Омепразол се може користити током трудноће.
Омепразол се излучује у мајчино млеко, али није вероватно да ће утицати на одојче ако се примењује у терапијским дозама.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Није вероватно да ће ОМЕПРАЗЕН утицати на способност управљања возилима и машинама. Могу се јавити нежељене реакције на лек, као што су вртоглавица и сметње вида (видети одељак 4.8). Ако пате од тога, пацијенти не би требали возити или управљати машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Најчешћи нежељени ефекти (1-10% пацијената) су главобоља, бол у трбуху, затвор, дијареја, надутост, мучнина / повраћање.
Следеће нежељене реакције, идентификоване или на које се сумња, истакнуте су током клиничких испитивања са омепразолом и након стављања лека у промет. Ни у једном случају није успостављена корелација са датом дозом лека. Нежељени ефекти су класификовани према учесталости и према систему класификације органа (СОЦ). Категорије учесталости су дефинисане према следећој конвенцији: Врло често (≥1 / 10), Уобичајено (≥1 / 100 до
* хипокалцемија може бити резултат тешке хипомагнезијемије.
Педијатријска популација
Безбедност омепразола процењена је код укупно 310 деце узраста од 0 до 16 година са болестима повезаним са киселином. Ограничени дугорочни подаци доступни су за 46 деце која су примала терапију одржавања омепразола до 749 дана у клиничкој студији о тешком ерозивном езофагитису. Профил нежељених догађаја је генерално био исти као код одраслих. И краткорочно и дугорочно лечење Нема дугорочних података о ефектима терапије омепразолом на пубертет и раст.
04.9 Предозирање
Доступни су ограничени подаци о предозирању омепразолом код људи.У литератури су забележене дозе до 560 мг, а повремено је било извештаја о појединачним оралним дозама до 2400 мг омепразола (120 пута од уобичајене препоручене клиничке дозе).
Пријављени су мучнина, повраћање, вртоглавица, болови у трбуху, дијареја и главобоља. У појединачним случајевима такође су примећене апатија, депресија и конфузија.
Описани симптоми били су пролазни и нису забележене никакве озбиљне последице. Брзина елиминације се није променила са повећањем доза (кинетика првог реда). Лечење је, ако је потребно, симптоматско.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: Инхибитори протонске пумпе, АТЦ ознака: А02БЦ01
Механизам дејства
Омепразол, рацемична мешавина два активна енантиомера, смањује лучење желудачне киселине високо специјализованим механизмом деловања. Омепразол је специфичан инхибитор протонске пумпе на нивоу паријеталних ћелија желуца. Делује брзо и промовише реверзибилну контролу инхибиције лучења желудачне киселине једном дневно.
Омепразол је слаба база и концентрише се и претвара у активни облик у високо киселом окружењу унутарћелијских канала у паријеталним ћелијама, где инхибира протонску пумпу Х + К + - АТПазу. Ово дејство у последњој фази процеса стварања желудачне киселине зависи од дозе и изазива високо ефикасну инхибицију лучења киселине, како базалне тако и стимулиране, без обзира на стимулус који се користи.
Фармакодинамички ефекти
Сви уочени фармакодинамички ефекти су последица активности омепразола на лучење киселине.
Ефекти на лучење желудачне киселине
Орална примена омепразола једном дневно омогућава брзу и ефикасну инхибицију дневне и ноћне секреције желудачне киселине, која достиже свој максимум у прва 4 дана лечења.
Код пацијената који пате од чира на дванаестопалачном цреву, примена 20 мг омепразола одржала је просечно смањење 80% киселости унутар желуца током 24 сата; 24 сата након примене омепразола, врхунац лучења киселине, након стимулације пентагастрином, у просеку се смањује за око 70%.
Орална примена 20 мг омепразола одржава интрагастрични пХ на> 3 у просеку 17 сати од 24 код пацијената са чир на дванаестопалачном цреву.
Као последица смањене секреције киселине и интрагастричне киселости, омепразол зависно од дозе смањује / нормализује изложеност једњака киселини код пацијената са гастроезофагеалном рефлуксном болешћу.
Инхибиција лучења киселине повезана је са кривом концентрације / времена (АУЦ) омепразола у плазми, а не са стварном концентрацијом у плазми у датом тренутку.
Током лечења омепразолом није примећена тахифилакса.
Ефекти на Х. пилори
Х. пилори повезан је са болешћу пептичне киселине која укључује чир на дванаестопалачном цреву и чир на желуцу. Х. пилори сматра се главним кривцем у развоју гастритиса.
Х. пилори заједно са секрецијом желудачне киселине представљају најважније факторе за развој пептичког улкуса. Х. пилори то је главни фактор у развоју атрофичног гастритиса који је повезан са повећаним ризиком од развоја тумора желуца.
"Искорјењивање"Х. пилори са омепразолом и антимикробним лековима повезан је са „великом стопом ожиљака и дуготрајном ремисијом чира на желуцу.
Проучене двоструке терапије показале су мању ефикасност од троструких терапија. Међутим, они се могу узети у обзир ако позната преосетљивост искључује употребу троструке комбинације.
Остали ефекти везани за инхибицију киселине
Током дуготрајног лечења уочено је повећање учесталости појављивања жлезданих циста желуца које представљају физиолошку последицу изражене инхибиције лучења киселине. Ове формације су бенигне и реверзибилне природе.
Смањена желучана киселост било ког порекла, укључујући и ону због инхибитора протонске пумпе, повећава желудачно бактеријско оптерећење које је нормално присутно у гастроинтестиналном тракту. Лечење лековима за снижавање киселине може изазвати незнатно повећан ризик од гастроинтестиналних инфекција, на пример Салмонелла И Цампилобацтер.
Током лечења антисекреторним лековима, серумски гастрин се повећава као одговор на смањено лучење киселине. Хромогранин А (ЦгА) се такође повећава због смањене киселости желуца. Повећани ниво ЦгА може ометати истраживања неуроендокриних тумора. Извештаји из литературе указују на то да лечење инхибитором протонске пумпе треба прекинути најмање пет дана пре почетка мерења ЦгА. ЦгА и гастрин се не нормализују након 5 дана, мерења треба поновити 14 дана након престанка терапије омепразолом.
Повећање броја ЕЦЛ ћелија, вероватно повезано са повећањем нивоа гастрина у серуму, примећено је код неких пацијената (и код деце и код одраслих) током дуготрајног лечења омепразолом.
Педијатријска употреба
У неконтролисаној студији са децом (старости од 1 до 16 година) са тешким рефлуксним езофагитисом, омепразол је у дозама од 0,7 до 1,4 мг / кг побољшао степен езофагитиса у 90% случајева и значајно умањио симптоме рефлукса. У једној слепој студији, деца узраста 0-24 месеца са клинички дијагностикованим рефлуксним езофагитисом лечена су са 0,5, 1,0 или 1,5 мг омепразола / кг. Учесталост епизода повраћања / регургитације смањила се за 50% након 8 седмица лијечења, без обзира на дозу.
Ерадикација Х. пилори код деце
Двоструко слепо, рандомизовано клиничко испитивање (Хелиотова студија) показало је да је омепразол у комбинацији са два антибиотика (амоксицилин и кларитромицин) ефикасан и сигуран у лечењу Х. пилори код деце од 4 и више година са гастритисом: стопа искорењивања "Х. пилори: 74,2% (23/31 пацијената) са омепразолом + амоксицилином + кларитромицином наспрам 9,4% (3/32 пацијената) са амоксицилином + кларитромицином.Међутим, није показана никаква клиничка корист у погледу симптома диспепсије. Ова студија не подржава информације за децу млађу од 4 године.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Омепразол и омепразол магнезијум су осетљиви на киселу средину, па се стога примењују орално у облику гастрорезистентних гранула садржаних у капсулама или таблетама.
Апсорпција омепразола је брза, са максималним нивоима у плазми који су видљиви приближно 1-2 сата након дозирања.Апсорпција омепразола се јавља у танком цреву и генерално се завршава у року од 3-6 сати. Истовремени унос хране не утиче на биорасположивост лека. Системска доступност (биорасположивост) након једне оралне дозе омепразола је приближно 40%. Након поновљених дневних давања, биорасположивост се повећава на око 60%.
Дистрибуција
Привидни волумен дистрибуције код здравих испитаника је приближно 0,3 л / кг телесне тежине. 97% омепразола је везано за протеине плазме.
Метаболизам
Омепразол се потпуно метаболише путем система цитокрома П450 (ЦИП). Већина метаболизма омепразола зависи од специфичне полиморфно изражене изоформе ЦИП2Ц19 одговорне за стварање хидроксиомепразола који је главни метаболизам у плазми. Остатак зависи од друге специфичне изоформе, ЦИП3А4, одговорне за стварање омепразол сулфона.Као последица високог афинитета омепразола за ЦИП2Ц19, постоји потенцијал за конкурентну инхибицију и метаболичку интеракцију између лекова и омепразола са другим супстратима ЦИП2Ц19. Међутим, због ниског афинитета за ЦИП3А4, омепразол нема способност да инхибира метаболизам других супстрата ЦИП3А4. Штавише, омепразол нема инхибиторни ефекат на главне ЦИП ензиме.
Отприлике 3% популације беле расе и 15-20% азијске популације имају функционални недостатак ензима ЦИП2Ц19, па се стога сматрају лошим метаболизаторима. Код ових особа метаболизам омепразола вероватно је више катализован ЦИП3А4. дозе омепразола од 20 мг једном дневно, средња АУЦ је била 5 до 10 пута већа код слабих метаболизатора него код испитаника са функционалним ензимом ЦИП2Ц19 (екстензивни метаболизатори). Максималне концентрације у плазми биле су 3 до 5 пута веће. Ови резултати немају утицаја на дозирање омепразола.
Излучивање
Полувреме елиминације омепразола у плазми обично је мање од једног сата након једнократне и поновљене оралне дозе једном дневно. Омепразол се потпуно ослобађа из плазме између доза, па стога нема тенденције накупљања током примене једном дневно. Приближно 80% оралне дозе омепразола се излучује урином у облику метаболита, а остатак у фецесу потиче првенствено из билијарне секреције.
АУЦ омепразола се повећава након поновљене примене. Ово повећање зависи од дозе и резултира нелинеарним односом доза-АУЦ након поновљене примене. Зависност од времена и дозе је последица смањења метаболизма при првом пролазу и системског клиренса. Вероватно узроковано инхибицијом ензима ЦИП2Ц19 омепразолом и / или његовим метаболитима (нпр. сулфоном).
Није примећен утицај метаболита на лучење желудачне киселине.
Посебне популације
Оштећена функција јетре
Код пацијената са дисфункцијом јетре, метаболизам омепразола је поремећен, што доводи до повећања АУЦ -а. Није било тенденције накупљања при примени омепразола једном дневно.
Оштећена функција бубрега
Фармакокинетика омепразола, укључујући системску биорасположивост и брзину елиминације, није промењена код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом.
Старији грађани
Брзина метаболизма омепразола је благо смањена код старијих особа (75-79 година старости).
Педијатријски пацијенти
Током лечења деце од 1 године старости у препорученим дозама, примећене су концентрације у плазми упоредиве са онима у одраслих. Код деце млађе од 6 месеци, клиренс омепразола је смањен због слабог метаболичког капацитета омепразола.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Хиперплазија желудачних ЕЦЛ ћелија и карциноиди откривени су у експериментима на пацовима који су доживотно лечени омепразолом. Ове промене су резултат високе хипергастринемије настале услед инхибиције киселине. Слична запажања су добијена након третмана са Х2 антагонистима, инхибиторима протонске пумпе и након делимичне ресекције фундуса. Ове промене се стога не могу приписати директном дејству било ког активног састојка.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Садржај:
Динатријум фосфат дихидрат,
Хидроксипропилцелулоза,
Хипромелоза,
Безводна лактоза,
Магнезијум стеарат,
Манитол,
Метакрилна киселина - етил акрилат кополимер (1: 1) дисперзија 30%,
Микрокристална целулоза,
Макрогол (полиетилен гликол 400),
Натријум лаурил сулфат.
Компоненте капсуле:
Оксид гвожђа Е172,
Титанијум диоксид Е171,
Желе,
Магнезијум стеарат,
Натријум лаурил сулфат,
Штампарско мастило (садржи шелак, амонијак, калијум хидроксид и црни гвожђе оксид Е172),
Безводни колоидни силицијум диоксид,
Течни парафин
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Не чувати на температури изнад 30 ° Ц.
Боца: Држати посуду добро затворену ради заштите од влаге.
Жуљеви: Чувати у оригиналном паковању ради заштите од влаге.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Боца од ХДПЕ -а: са херметички затвореним поклопцем од полипропилена са затварачем за исушивање.
40 мг: 14 капсула
Алуминијумски блистер.
10 мг: 14, 28, 35 капсула.
20 мг: 14 капсула.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
МАЛЕСЦИ С.п.А. Фармакобиолошки институт - Виа Лунго л "Ема, 7 - Багно а Риполи ФИ
Лиценцирано од АстраЗенеца АБ (Шведска)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
ОМЕПРАЗЕН 10 мг гастрорезистентне тврде капсуле:
• Блистер са 14 капсула - А.И.Ц.: 026803080
• Блистер са 28 капсула - А.И.Ц.: 026803092
• Блистер од 35 капсула - А.И.Ц.: 026803116
ОМЕПРАЗЕН 20 мг гастрорезистентне тврде капсуле:
• Блистер са 14 капсула - А.И.Ц.: 026803104
ОМЕПРАЗЕН 40 мг гастрорезистентне тврде капсуле:
• ХДПЕ боца са 14 капсула - А.И.Ц.: 026803054
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Јун 1990. / мај 2010. године
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Јули 2013
