Активни састојци: хидроксихлорокин сулфат
ПЛАКУЕНИЛ 200 мг обложене таблете
Зашто се користи Плакуенил? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Пестицид - Антиреуматски
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
Одрасли
ПЛАКУЕНИЛ је индикован за лечење активног и хроничног реуматоидног артритиса и дискоидног и дисеминираног еритематозног лупуса.
Педијатријска популација
Индициран је за лечење јувенилног идиопатског артритиса (у комбинованој терапији), и за системски еритематозус и дискоидни лупус.
Контраиндикације Када се Плакуенил не сме користити
- Промене мрежњаче и видног поља које се могу приписати једињењима 4-аминохинолина;
- преосјетљивост на активну супстанцу и на једињења 4-аминохинолина или на било коју помоћну супстанцу;
- у случају већ постојећих макулопатија;
- формулације дозиране по 200 мг су контраиндиковане код деце млађе од 6 година или у сваком случају тежине мање од 31 кг.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Плакуенил
Будите посебно опрезни код пацијената са инсуфицијенцијом јетре или бубрега за које је можда потребно смањити дозу, као и за оне који узимају лекове који утичу на ове органе.
Посебан опрез такође треба користити код пацијената са гастроинтестиналним, неуролошким или хематолошким поремећајима; пацијенти са преосетљивошћу на кинин; у случају недостатка глукоза-6-фосфат дехидрогеназе, порфирије и псоријазе.
С обзиром да ПЛАКУЕНИЛ може изазвати дерматолошке реакције, треба га користити опрезно код пацијената којима се дају лекови са значајном склоношћу да изазову дерматитис.
У лечењу реуматоидног артритиса, ако се не открије објективно побољшање у року од шест месеци, препоручљиво је прекинути терапију.
Сигурна употреба ПЛАКУЕНИЛ -а у јувенилном реуматоидном артритису није утврђена.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак Плакуенила
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате или сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Истовремена примена хидроксихлорохина и дигоксина може довести до повећања нивоа дигоксина у крви: стога је потребно пажљиво пратити дигоксинемију код пацијената лечених овом комбинацијом лекова.
Пошто хидроксиклорокин може повећати ефекте хипогликемијског третмана, потребно је смањити дозе инсулина или антидијабетичких лекова уопште.
Постоји могућност интеракције са фенилбутазоном или са другим лековима који имају тенденцију да изазивају дерматитис и са познатим хепатотоксичним препаратима.
Упозорења Важно је знати да:
Након продуженог лечења високим дозама деривата кинолина, у ретким случајевима пријављени су поремећаји периферног нервног система. Због тога је неопходно придржавати се прописане дозе. Неповратне ретиналне лезије, за које се верује да су зависне од дозе, примећене су код неких пацијената који су примали високе и продужене дозе деривата 4-аминохинолина за лечење реуматоидног артритиса и еритематозног лупуса. одређивање оштрине вида, видног поља, прегледа боје и фундуса. Ови прегледи се затим морају поновити најмање једном годишње.
Ретинална токсичност је у великој мјери повезана с дозом. Ризик од оштећења мрежњаче је мали до дневне дозе од 6,5 мг / кг. Прекорачење препоручене дневне дозе значајно повећава ризик од ретиналне токсичности.
Ови тестови се морају чешће понављати и морају се прилагодити појединачном пацијенту у следећим ситуацијама:
- дневна доза већа од 6,5 мг / кг идеалне тежине (мршава особа): односи се на идеалну телесну тежину (тежину мршаве особе). Употреба апсолутне телесне тежине могла би довести до предозирања код гојазних;
- инсуфицијенција бубрега;
- кумулативна доза већа од 200 г;
- старија особа;
- смањена оштрина вида.
Ако постоје знаци промена оштрине вида, видног поља, вида у боји и макуларних подручја ретине - попут промена пигмента, губитка фовеалног рефлекса - или било којих визуелних симптома који се не могу у потпуности објаснити са потешкоћама у акомодацији или замућењу рожњаче, лек треба одмах прекинути и пацијента пажљиво пратити како би се открио напредак промена Лезије мрежњаче (и сметње вида) могу се погоршати чак и након прекида терапије (видети одељак Нежељени ефекти).
Веома ретки случајеви суицидалних склоности забележени су код пацијената лечених хидроксихлорокином.
Код пацијената на дуготрајној терапији препоручује се периодична провера параметара комплетне крвне слике и обустава примене хидроксихлорокина ако се појаве абнормалности.
Млађа деца су посебно осетљива на токсичне ефекте 4-аминохинолина; пацијенте стога треба упозорити на потребу складиштења хидроксиклорокинина ван домашаја деце.
Сви пацијенти на продуженом лечењу ПЛАКУЕНИЛ -ом треба периодично да се подвргавају прегледу мишићно -коштане функције и пателарних и ахилеалних рефлекса. Ако дође до слабости мишића, прекините узимање лека.
Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре него што узмете овај лек.
Трудноћа и дојење
Трудноћа
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Хидроксихлорокин прелази плаценту. Постоје ограничени подаци о употреби хидроксихлорохина током трудноће. Треба напоменути да су нуспојаве на ЦНС, попут ототоксичности, примећене након примене деривата 4-аминохинолина у терапијским дозама. (Слушна и вестибуларна токсичност, урођена глувоћа ), ретинална крварења и абнормална пигментација ретине.
Хидроксиклорокин треба избегавати у трудноћи осим ако, према процени лекара, потенцијалне користи не прелазе могуће ризике.
Време храњења
Посебна пажња мора се посветити у случају дојења код пацијената лечених хидроксихлорокином, јер се лек излучује у мајчино млеко у малим количинама и с обзиром на чињеницу да је дете веома осетљиво на токсичне ефекте 4-аминокинолина.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Не препоручује се вожња и управљање машинама, јер хидроксихлорокин може негативно утицати на визуелну акомодацију и изазвати замагљен вид. У том случају, можда ће бити потребно привремено смањити дозу.
Дозирање и начин употребе Како се користи Плакуенил: Дозирање
Реуматоидни артритис:
Лек делује акумулацијом и потребно је неколико недеља да се јаве први благотворни ефекти, док се благи поремећаји могу појавити релативно брзо. Лечење може потрајати неколико месеци пре него што се постигну максимални ефекти. Ако се објективно побољшање не открије у року од шест месеци, лечење треба прекинути.
Почетна доза: 400 до 600 мг дневно (2 до 3 обложене таблете) уз оброк или са чашом млека. Код малог процента пацијената, појава непријатних нуспојава може захтевати смањење почетне дозе. Након тога, након 5-10 дана, доза се може постепено повећавати на оптималну, често без понављајућих нуспојава.
Доза одржавања: када се постигне добар терапијски одговор, обично између 4 и 12 недеља, доза се смањује на пола, са 200 на 400 мг (1 или 2 обложене таблете) дневно. Описана је већа учесталост ретинопатије када се прекорачи ова доза.
Ако дође до рецидива након прекида терапије, лек се може наставити наставком са повременом применом, ако нема очних контраиндикација.
Кортикостероиди и салицилати се обично могу користити у смањеним дозама у комбинацији са ПЛАКУЕНИЛ -ом или се могу потпуно прекинути након неколико недеља примене лека.
Када је назначено постепено смањење дозе стероида, то се може учинити смањењем дозе сваких 4 или 5 дана: за највише 5-15 мг хидрокортизона; 5-10 мг преднизолона и преднизона; 1-2,5 мг метилпреднизолона; 1-2 мг триамцинолона; 0,25-0,5 мг дексаметазона.
Еритематозни лупус:
Просечна почетна доза је 400 мг једном или два пута дневно. Ова доза се може наставити неколико недеља или месеци у зависности од одговора пацијента. За терапију одржавања, мања доза од 200 до 400 мг дневно често ће бити довољна. Описана је већа учесталост ретинопатије када се прекорачи ова доза одржавања.
Педијатријска популација
Треба узети најмању ефикасну дозу и никада не треба прекорачити дозу од 6,5 мг / кг / дан узимајући у обзир идеалну телесну тежину. Због тога таблете од 200 мг нису погодне за употребу код деце са идеалном телесном тежином мањом од 31 кг
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише Плакуенила
Предозирање једињењима 4-аминохинолина посебно је опасно код деце код којих су дозе од само 1 или 2 г биле фаталне.
Једињења 4-аминокинолина се брзо и потпуно апсорбују након гутања, а у случају случајног предозирања (ређе у односу на употребу нижих доза код преосетљивих пацијената), у року од 30 минута могу се јавити токсични симптоми који се састоје од главобоље, поспаности. поремећаји, кардиоваскуларни колапс, напади, хипокалијемија и поремећаји ритма и проводљивости, укључујући продужење КТ интервала, торсаде де поинтес, вентрикуларну тахикардију и вентрикуларну фибрилацију, праћени изненадним и потенцијално фаталним застојем дисања и срца. Потребан је хитан медицински третман. Електрокардиограм може открити атријални арест, нодални ритам, продужено време интравентрикуларне проводљивости и прогресивну брадикардију, што доводи до вентрикуларне фибрилације и / или срчаног застоја. Лечење је симптоматско и мора бити спремно, са тренутним пражњењем желуца које изазива повраћање (код куће пре транспорта у болницу) или испирањем желуца док се желудац потпуно не испразни. Активни угаљ, ако се унесе кроз желучану цев у року од 30 минута до гутање таблета и праћено испирањем желуца, то може додатно инхибирати апсорпцију лека. Да би била ефикасна, доза активног угља мора бити најмање 5 пута већа од оне коју је унео хидроксихлорокин. Све грчеве треба проверити пре покушаја испирања желуца Ако настају због церебралне стимулације, могуће је покушати применити барбитурате ултра кратког дејства; ако су уместо тога последица аноксије, морају се лечити применом кисеоника, вештачким дисањем или, у случају шока у хипотензији, терапијом с аналептицима у циркулацији. С обзиром на важност подршке дисању, можда ће бити потребна интубација или трахеостомија праћена, ако је потребно, испирањем желуца. Како би се смањила концентрација 4-аминокинолина у крви, предложена је екссангуинотрансфузија. Пацијента који преживи акутну фазу и нема симптома треба пажљиво пратити најмање 6 сати. На принудну примену течности и одговарајуће количине амонијум хлорида може се давати неколико дана (код одраслих, 8 г дневно у подељеним дозама) како би се закиселио урин како би се погодовало повећању излучивања урином.
Треба размотрити могућност парентералне примене диазепама јер су неке студије показале да овај третман поништава кардиотоксичне ефекте хлорохина.
Омогућите подршку дисању и управљање шоком ако је потребно.
У случају случајног узимања превелике дозе лека, одмах обавестите лекара или идите у најближу болницу
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Плакуенила
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Поремећаји крви и лимфног система
Ретко су забележени случајеви депресије коштане сржи. Пријављена су хематолошка стања као што су анемија, апластична анемија, агранулоцитоза, леукопенија и тромбоцитопенија. Хемолиза код испитаника са недостатком Г6П-ДХ.
Поремећаји имунолошког система
Пријављени су случајеви уртикарије, ангиоедема и бронхоспазма.
Поремећаји метаболизма и исхране
Анорексија. Хидроксиклорокин може погоршати порфирију.
Психијатријски поремећаји
Раздражљивост, нервоза, емоционална нестабилност, психотичне море, суицидалне склоности.
Поремећаји нервног система
Код ове класе лекова пријављени су главобоља, вртоглавица, нистагмус, нервна глувоћа, конвулзије и атаксија.
Поремећаји ока
Ретко су пријављиване ретинопатије са променама у пигментацији и оштећењима видног поља. У свом почетном облику, ретинопатија изгледа реверзибилно по престанку терапије хидроксиклорокином. Ако има потенцијал за развој, ризик од прогресије је могућ, чак и након завршетка лечења. Било је извештаја о макулопатијама и макуларној дегенерацији које могу бити неповратне. са променама мрежњаче могу у почетку бити асимптоматске, или могу имати скотоматозни вид са парацентралним и перицентралним прстеновима, темпоралне скотоме и ослабљену перцепцију боје.
Пријављени су промене рожњаче који укључују едем и замућење, који могу бити или асимптоматски или могу изазвати сметње као што су ореоли, замагљен вид или фотофобија.Ови знаци и симптоми могу бити пролазни или реверзибилни након престанка лечења.
Замагљење вида може се појавити и због поремећаја акомодације који су дозно овисни и реверзибилни.
Поремећаји уха и лавиринта
Вртоглавица, тинитус, губитак слуха.
Срчане патологије
Ретко је пријављивана кардиомиопатија. Треба посумњати на ефекте хроничне токсичности када се примете поремећаји проводљивости (блок гране / атриовентрикуларни блок), као и бивентрикуларна хипертрофија. Прекид терапије може довести до опоравка.
Гастроинтестинални поремећаји
Могу се јавити гастроинтестинални поремећаји попут мучнине, дијареје, болова у стомаку и ретко повраћања. Ови симптоми брзо нестају смањењем дозе или прекидом терапије.
Хепатобилиарни поремећаји
Пријављени су изоловани случајеви абнормалности теста функције јетре и објављено је неколико случајева фулминантног колапса јетре.
Поремећаји коже и поткожног ткива
Понекад се јавља осип на кожи; пигментација коже и слузокоже, свраб, проседа коса, алопеција. Ови ефекти нестају одмах по престанку лечења.
Осипи (уртикаријални, морбилиформни, лихеноидни, макуларни папуларни, пурпура, центрифугални цирцинатни еритем) пријављени су као булозне ерупције укључујући врло ретке случајеве мултиформног еритема и Стевенс-Јохнсоновог синдрома, токсичну епидермалну некролизу, фотосензитивност и ексфолијативни дерматитис. Врло ретки случајеви акутног генерализованог пустуларног осипа за разликовање од псоријазе, иако хидроксихлорокин може погоршати нападе псоријазе. Истовремено се могу јавити грозница и хиперлеукоцитоза. Прогноза је генерално повољна након престанка лечења.
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива
Пријављене су мишићно -коштана миопатија или неуромиопатије које доводе до прогресивне слабости и атрофије проксималних мишићних група. Миопатија може бити реверзибилна након прекида лијечења, али опоравак може потрајати неколико мјесеци. Уочени су мањи сензорни поремећаји, депресија тетивних рефлекса и абнормална проводљивост нерва.
Остали ефекти: Губитак тежине, умор, псоријаза неосетљива на светлост.
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката
Ако било који од нежељених ефеката постане озбиљан, или ако приметите било који нежељени ефекат који није наведен у овом упутству, обавестите свог лекара или фармацеута.
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека отиснут на паковању
Датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Упозорење: немојте користити лек након истека рока употребе наведеног на паковању.
Чувајте овај лек ван домашаја и погледа деце.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
САСТАВ
Једна обложена таблета садржи:
Активни принцип: хидроксихлорокин сулфат 200 мг
Помоћне твари: лактоза монохидрат, повидон, кукурузни скроб, магнезијум стеарат, опадри ОИ-Л-28900 (хипромелоза, макрогол 400, титанијум диоксид, лактоза монохидрат).
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ
30 обложених таблета од 200 мг
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ПЛАКУЕНИЛ 200 МГ ОБЛОЖЕНЕ ТАБЛЕТЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Једна обложена таблета садржи:
Активни састојак: 200 мг хидроксиклорокин сулфата
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Обложена таблета.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Одрасли
ПЛАКУЕНИЛ је индикован за лечење активног и хроничног реуматоидног артритиса и дискоидног и дисеминираног еритематозног лупуса.
Педијатријска популација
Индициран је за лечење јувенилног идиопатског артритиса (у комбинованој терапији), и за системски еритематозус и дискоидни лупус.
04.2 Дозирање и начин примене
Реуматоидни артритис: лек делује акумулацијом и потребно је неколико недеља да се јаве први благотворни ефекти, док се благе тегобе могу појавити релативно брзо. Лечење може потрајати неколико месеци пре него што се постигну максимални ефекти.
Ако се објективно побољшање не открије у року од шест месеци, лечење треба прекинути.
Почетна доза: 400 до 600 мг дневно (2 до 3 обложене таблете) уз оброк или са чашом млека. Код малог процента пацијената, појава непријатних нуспојава може захтевати смањење почетне дозе. Након тога, након 5-10 дана, доза се може постепено повећавати на оптималну, често без понављајућих нуспојава.
Доза одржавања: Када се постигне добар терапијски одговор, обично између 4 и 12 недеља, доза се смањује на пола, са 200 на 400 мг (1 или 2 обложене таблете) дневно. Описана је већа учесталост ретинопатије када се прекорачи ова доза.
Ако дође до рецидива након прекида терапије, лек се може наставити наставком са повременом применом, ако нема очних контраиндикација.
Кортикостероиди и салицилати се обично могу користити у смањеним дозама у комбинацији са ПЛАКУЕНИЛ -ом или се могу потпуно прекинути након неколико недеља примене лека.
Када је назначено постепено смањење дозе стероида, то се може учинити смањењем дозе кортизона сваких 4 или 5 дана за највише 5-15 мг хидрокортизона; 5-10 мг преднизолона и преднизона; 1-2,5 мг метилпреднизолона; 1-2 мг триамцинолона; 0,25-0,5 мг дексаметазона.
Лупус еритематозус: Просечна почетна доза је 400 мг једном или два пута дневно. Ова доза се може наставити неколико недеља или месеци у зависности од одговора пацијента. За терапију одржавања, мања доза од 200 до 400 мг дневно често ће бити довољна.
Описана је већа учесталост ретинопатије када се прекорачи ова доза одржавања.
Педијатријска популација: минимална ефикасна доза треба да се користи, а доза од 6,5 мг / кг / дан никада не сме бити прекорачена узимајући у обзир идеалну телесну тежину. Због тога таблете од 200 мг нису погодне за употребу код деце са идеалном телесном тежином мањом од 31 кг.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу и на 4-аминохинолин једињења или на било коју помоћну супстанцу.
Промене мрежњаче и видног поља које се могу приписати једињењима 4-аминохинолина.
У случају већ постојећих макулопатија.
Формулације дозиране по 200 мг су контраиндиковане код деце млађе од 6 година или у сваком случају тежине мање од 31 кг.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Посебна упозорења
Након продуженог лечења високим дозама деривата кинолина, у ретким случајевима пријављени су поремећаји периферног нервног система. Због тога је неопходно придржавати се прописане дозе. Иреверзибилне ретиналне лезије, за које се верује да су зависне од дозе, примећене су код неких пацијената који су примали високе и продужене дозе деривата 4-аминокинолина за лечење реуматоидног артритиса и еритематозног лупуса.
Када се планира продужена терапија ПЛАКУЕНИЛ -ом, у почетку би требало обавити темељит преглед ока, који укључује одређивање оштрине вида, видног поља, прегледа у боји и прегледа фундуса. Ови испити се затим морају поновити најмање једном годишње.
Ретинална токсичност је у великој мјери повезана с дозом. Ризик од оштећења мрежњаче је мали до дневне дозе од 6,5 мг / кг. Прекорачење препоручене дневне дозе значајно повећава ризик од ретиналне токсичности.
Ови тестови се морају чешће понављати и морају се прилагодити појединачном пацијенту у следећим ситуацијама:
• дневна доза већа од 6,5 мг / кг идеалне тежине (мршава особа): односи се на идеалну телесну тежину (тежину мршаве особе). Употреба апсолутне телесне тежине могла би довести до предозирања код гојазних;
• инсуфицијенција бубрега;
• кумулативна доза већа од 200 г;
• старија особа;
• смањена оштрина вида.
Ако постоје знаци промена оштрине вида, видног поља, вида у боји и макуларних области ретине - попут промена пигмента, губитка фовеалног рефлекса - или било којих визуелних симптома који се не могу у потпуности објаснити са потешкоћама у акомодацији или замућењу рожњаче, лек треба одмах прекинути и пацијента пажљиво пратити како би се открио напредак промена Лезије мрежњаче (и сметње вида) могу се погоршати чак и након прекида терапије (видети одељак 4.8. Нежељени ефекти).
Веома ретки случајеви суицидалних склоности забележени су код пацијената лечених хидроксихлорокином.
Показало се да хидроксихлорокин узрокује озбиљну хипогликемију, укључујући губитак свести који може бити опасан по живот код пацијената који се лече са и без антидијабетичких лекова. Пацијенте на терапији хидроксихлороквином треба упозорити на ризик од хипогликемије и сродних клиничких знакова и симптома Пацијенте који су током лечења са хидроксиклорокином, присутни клинички симптоми који се могу приписати хипогликемији треба да буду подвргнути контроли глукозе у крви и поновној процени терапије, ако се то сматра неопходним.
Мере предострожности за употребу
Будите посебно опрезни код пацијената са инсуфицијенцијом јетре или бубрега за које је можда потребно смањити дозу, као и за оне који узимају лекове који утичу на ове органе.
Посебан опрез такође треба користити код пацијената са гастроинтестиналним, неуролошким или хематолошким поремећајима; пацијенти са преосетљивошћу на кинин; у случају недостатка глукоза-6-фосфат дехидрогеназе, порфирије и псоријазе.
Код пацијената на дуготрајној терапији препоручује се периодична провера параметара комплетне крвне слике и обустава примене хидроксихлорокина ако се појаве абнормалности.
Мала деца су посебно осетљива на токсичне ефекте 4-аминохинолина; стога пацијенте треба саветовати да ПЛАКУЕНИЛ чувају ван домашаја деце.
Сви пацијенти на продуженом лечењу ПЛАКУЕНИЛ -ом треба периодично да се подвргавају прегледу мишићно -коштане функције и пателарних и ахилеалних рефлекса. Ако дође до слабости мишића, прекините узимање лека.
У лечењу реуматоидног артритиса, ако се не открије објективно побољшање у року од шест месеци, препоручљиво је прекинути терапију.
С обзиром да ПЛАКУЕНИЛ може изазвати дерматолошке реакције, треба га користити опрезно код пацијената којима се дају лекови са значајном склоношћу да изазову дерматитис.
Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.
Код пацијената лечених ПЛАКУЕНИЛ -ом, забележени су случајеви кардиомиопатије која је резултирала срчаном инсуфицијенцијом, од којих су неки били фатални. Саветује се клиничко праћење знакова и симптома кардиомиопатије, а лечење ПЛАКУЕНИЛ -ом треба прекинути ако се развије кардиомиопатија. Постојање хроничне токсичности мора се узети у обзир када су евидентни поремећаји проводљивости (блок гране / атриовентрикуларни блок), као и бивентрикуларна хипертрофија.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Истовремена примена хидроксихлорохина и дигоксина може довести до повећања нивоа дигоксина у крви: стога је потребно пажљиво пратити дигоксинемију код пацијената лечених овом комбинацијом лекова.
Пошто хидроксиклорокин може повећати ефекте хипогликемијског третмана, потребно је смањити дозе инсулина или антидијабетичких лекова уопште.
Постоји могућност интеракције са фенилбутазоном или са другим лековима који имају тенденцију да изазивају дерматитис и са познатим хепатотоксичним препаратима.
Халофантрин продужава КТ интервал и не треба га примењивати са другим лековима који имају потенцијал да изазову срчане аритмије, укључујући хидроксихлорокин.Такође, ако се хидроксиклорокин примењује истовремено са другим аритмогеним лековима, као што су амиодарон и моксифлоксацин, то би могло повећати ризик од вентрикуларних аритмија.
Забележено је повећање нивоа циклоспорина у плазми при истовременој примени циклоспорина и хидроксихлорохина.
Хидроксиклорокин може смањити праг напада. Истовремена примена хидроксихлорохина са другим антималаријским лековима за које је познато да снижавају праг напада (нпр. Мефлокин) може повећати ризик од напада.
Штавише, активност антиепилептичких лекова могла би бити ослабљена када се примењују истовремено са хидроксиклорокином.
У студији интеракције са једном дозом, пријављено је да хлорокин смањује биорасположивост празиквантела. Није познато да ли такав ефекат постоји када се хидроксихлорокин и празиквантел дају истовремено. Екстраполацијом, с обзиром на сличност у структури и фармакокинетичким параметрима између хидроксихлорохина и хлорохина, сличан ефекат се може очекивати и за хидроксихлорокин.
Постоји теоретски ризик од инхибиције унутарћелијске активности а -галактозидазе када се хидроксихлорокин примењује истовремено са агалсидазом.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Хидроксихлорокин прелази плаценту. Постоје ограничени подаци о употреби хидроксихлорохина током трудноће. Треба напоменути да су нуспојаве на централни нервни систем, попут ототоксичности, примећене након примене деривата 4-аминохинолина у терапијским дозама. (Слушна и вестибуларна токсичност, урођена глувоћа), ретинална крварења и абнормална пигментација ретине.
Хидроксиклорокин треба избегавати у трудноћи осим ако, према процени лекара, потенцијалне користи не прелазе могуће ризике.
Време храњења
Посебна пажња мора се посветити у случају дојења код пацијената лечених хидроксихлорокином, јер се лек излучује у мајчино млеко у малим количинама и с обзиром на чињеницу да је дете веома осетљиво на токсичне ефекте 4-аминокинолина.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Не препоручује се вожња и управљање машинама, јер хидроксихлорокин може негативно утицати на визуелну акомодацију и изазвати замагљен вид. У том случају, можда ће бити потребно привремено смањити дозу.
04.8 Нежељени ефекти
Следеће нежељене реакције су класификоване према органским системима и учесталости према следећој конвенцији: врло честе (≥1 / 10); честе (≥1 / 100
Поремећаји крви и лимфног система
Непознато: анемија депресије коштане сржи, апластична анемија, агранулоцитоза, леукопенија, тромбоцитопенија.
Хемолиза код испитаника са недостатком Г6П-ДХ.
Поремећаји имунолошког система
Непознато: уртикарија, ангиоедем, бронхоспазам.
Поремећаји метаболизма и исхране
Често: анорексија.
Хипогликемија (видети одељак 4.4). Учесталост: није позната.
Хидроксиклорокин може погоршати порфирију.
Психијатријски поремећаји
Често: афективна лабилност
Мање често: нервоза
Непознато: психоза, суицидалне склоности, раздражљивост.
Поремећаји нервног система
Често: главобоља
Мање често: вртоглавица
Непознато: нистагмус, нервна глувоћа, конвулзије и атаксија.
Поремећаји ока
Често: Замагљен вид, због поремећаја акомодације, који су дозно зависни и реверзибилни.
Мање често: ретинопатија, са променама у пигментацији и оштећењима видног поља. У почетном облику, чини се да је ретинопатија реверзибилна по престанку терапије хидроксихлороквином. Ако има потенцијал да се развије, ризик од прогресије је могућ, чак и након завршетка лечења. Пацијенти са променама у мрежњачи могу у почетку бити асимптоматски, или могу имају скотоматозни вид са парацентралним и перицентралним прстеновима, темпоралне скотоме и измењену перцепцију боје.
Пријављене су промене рожњаче, укључујући едем и замућење, које могу бити асимптоматске или могу изазвати сметње као што су ореоли, замагљен вид или фотофобија. Ови знаци и симптоми могу бити пролазни или реверзибилни након престанка лечења.
Непознато: Било је извештаја о макулопатијама и макуларној дегенерацији које могу бити неповратне.
Поремећаји уха и лавиринта
Мање често: вртоглавица, тинитус
Непознато: губитак слуха
Срчане патологије
Непознато: кардиомиопатија, која може довести до затајења срца, ау неким случајевима и фатална
Постојање хроничне токсичности треба узети у обзир када се јаве поремећаји проводљивости (блок гране / атриовентрикуларни блок), као и бивентрикуларна хипертрофија. Прекид терапије може довести до опоравка.
Гастроинтестинални поремећаји
Врло често: мучнина, бол у стомаку
Често: дијареја, повраћање
Ови симптоми брзо нестају смањењем дозе или прекидом терапије
Хепатобилиарни поремећаји
Мање често: абнормалности у испитивању функције јетре
Непознато: фулминантна инсуфицијенција јетре
Поремећаји коже и поткожног ткива
Често: осип на кожи; сврбеж.
Мање често: поремећаји пигментације коже и слузокоже, сиједа коса, алопеција.
Ови ефекти нестају одмах по престанку лечења.
Непознато: Булозне ерупције укључујући мултиформни еритем, токсична епидермална некролиза Стевенс-Јохнсоне-овог синдрома, осип на лек са еозинофилијом и системским симптомима (ДРЕСС синдром), фотосензитивност, ексфолијативни дерматитис, акутни генерализовани пустуларни осип (АГЕП).
АГЕП се мора разликовати од псоријазе иако хидроксихлорокин може погоршати нападе псоријазе. Истовремено се могу јавити грозница и хиперлеукоцитоза. Прогноза је генерално повољна након престанка лечења.
Пријављени су осипи (уртикарија, морбилиформ, лицхеноид, папуларна макуло, пурпура, центрифугални цирцинатни еритем)
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива
Мање често: сензорно-моторички поремећаји.
Непознато: мишићно -коштана миопатија или неуромиопатије које доводе до прогресивне слабости и атрофије проксималних мишићних група.
Миопатија може бити реверзибилна након прекида лијечења, али опоравак може потрајати неколико мјесеци.
Депресија тетивних рефлекса и абнормална проводљивост нерва.
Остали ефекти:
Губитак тежине, умор, псоријаза неосетљива на светлост.
04.9 Предозирање
Предозирање једињењима 4-аминохинолина посебно је опасно код деце код којих су дозе од само 1 или 2 г биле фаталне.
Једињења 4-аминокинолина се брзо и потпуно апсорбују након гутања, а у случају случајног предозирања (ређе у односу на употребу нижих доза код преосетљивих пацијената), у року од 30 минута могу се јавити токсични симптоми који се састоје од главобоље, поспаности. поремећаји, кардиоваскуларни колапс, напади, хипокалијемија, поремећаји ритма и проводљивости, укључујући продужење КТ интервала, торсаде де поинтес, вентрикуларна тахикардија и вентрикуларна фибрилација, праћени изненадним и потенцијално фаталним застојем дисања и срца.Потребан је хитан медицински третман јер се ови ефекти могу појавити убрзо након предозирања. Електрокардиограм може открити атријални арест, нодални ритам, продужење времена интравентрикуларне проводљивости и прогресивну брадикардију, што доводи до вентрикуларне фибрилације и / или срчаног застоја. Лечење је симптоматско и мора бити спремно, са тренутним пражњењем желуца које изазива повраћање (код куће пре транспорт у болницу) или испирањем желуца док се желудац потпуно не испразни. Активни угаљ, ако се унесе кроз желучану сонду у року од 30 минута од узимања таблета, а затим следи испирање желуца, може додатно инхибирати апсорпцију лека. Да би била ефикасна, доза активног угља мора бити најмање 5 пута већа од дозе унетог хидроксихлорохина. Све нападе треба проверити пре покушаја испирања желуца. Ако су последица церебралне стимулације, може се покушати применити барбитурати ултра-кратког дејства; ако су, пак, узроковани аноксијом, морају се лечити применом кисеоника, вештачким дисањем или, у случају шока у хипотензији, терапијом циркулационим аналептицима. С обзиром на важност респираторне подршке, можда ће бити потребна интубација или трахеостомија, ако је потребно, испирањем желуца. Како би се смањила концентрација 4-аминокинолина у крви, предложена је екссангуинотрансфузија. Пацијента који преживи акутну фазу и нема симптома треба пажљиво пратити најмање 6 сати. На принудну примену течности и одговарајуће количине амонијум хлорида може се давати неколико дана (код одраслих, 8 г дневно у подељеним дозама) како би се закиселио урин како би се погодовало повећању излучивања урином.
Треба размотрити могућност парентералне примене диазепама јер су неке студије показале да овај третман поништава кардиотоксичне ефекте хлорохина.
Омогућите подршку дисању и управљање шоком ако је потребно.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: антипаразитски, антиреуматски. АТЦ ознака: П01БА02.
Хидроксихлорокин, антималаријски лек који припада породици 4-аминокинолиника, такође је лек са спороделујућим антиреуматским дејством.
Терапијско дејство хидроксихлорохина засновано је на различитим фармаколошким ефектима као што су: интеракција са сулфхидрилним групама, модулација ензимске активности (посебно фосфолипазе, НАДХ-цитокром Ц редуктазе, холинестераза, протеаза и хидролаза), фиксација ДНК; стабилизација лизосомских мембрана; инхибиција синтезе простагландина, полиморфонуклеарне хемотаксије и фагоцитозе; могуће сметње у производњи интерлеукина 1 моноцитима и инхибиција ослобађања супероксида неутрофилима. И антиреуматски ефекат и антималаријски ефекат могу се објаснити у односу на концентрацију постигнуту у везикулама унутар ћелијске киселине и повећањем њиховог пХ.
05.2 Фармакокинетичка својства
Хидроксихлорокин се брзо апсорбује након оралне примене. У просеку, његова биорасположивост је приближно 74%. Лек је широко распрострањен у телу и акумулира се у крвним ћелијама и другим ткивима као што су јетра, плућа, бубрези и очи. Молекул се делимично претвара у јетри у активне етилиране метаболите, а затим се углавном елиминише путем бубрега, у непромењеном облику у количини од 23 до 25%. Елиминација се такође одвија путем билијарног тракта.Излучивање је споро, терминални полувреме елиминације је приближно 50 дана (укупна крв) и 32 дана (плазма). Хидроксихлорокин прелази плаценту и прелази у млеко. Мајчино је упоредиво са оном хлорохина.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
ЛД50 тестиран на мишевима интравенозним и оралним путем био је 56 мг / кг и 2620 мг / кг, респективно.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Лактоза монохидрат; повидоне; кукурузни скроб; магнезијум стеарат; опадри ОИ-Л-28900 (хипромелоза, макрогол 400, титанијум диоксид, лактоза монохидрат).
06.2 Некомпатибилност
Нема познатих фармацеутских некомпатибилности.
06.3 Период важења
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Ниједан.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Блистер паковање садржи 30 обложених таблета од 200 мг.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Није битно.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
санофи-авентис С.п.А. - Виале Л. Бодио, 37 / Б - Милан
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
АИЦ: 013967056
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Обнова: 01.06.2010
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Децембар 2013
