АИРИНАЛ - УПУТСТВО ЗА УПОТРЕБУ - ЛЕТЦИ

Главни / летци / 2021

Аиринал - Упутство за употребу

Индикације Контраиндикације Мере опреза при употреби Интеракције Упозорења Дозирање и начин употребе Предозирање Нежељени ефекти Рок употребе и складиштење Састав и фармацеутски облик

Активни састојци: Биластине

АИРИНАЛ 20 мг таблете

Зашто се користи Аиринал? За шта је то?

АИРИНАЛ таблете садрже активни састојак биластин који је антихистаминик. АИРИНАЛ таблете од 20 мг користе се за ублажавање симптома поленске грознице (кихање, свраб, цурење из носа, зачепљен нос и црвенило и сузне очи) и других облика алергијског ринитиса. Такође се може користити за лечење осипа на кожи који сврби (попут кошница).

Контраиндикације Када се Аиринал не сме користити

Не узимајте АИРИНАЛ таблете од 20 мг ако:

ако сте алергични (преосетљиви) на биластин или било који други састојак АИРИНАЛ таблета од 20 мг (погледајте одељак 6, додатне информације).

Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Аиринал

Будите посебно пажљиви са АИРИНАЛ таблетама од 20 мг

Ако имате умерено или тешко оштећење бубрега и узимате друге лекове (погледајте доле)

Није намењен за употребу код деце млађе од 12 година

Не прекорачите препоручену дозу. Ако симптоми потрају, обратите се лекару.

Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат Аиринала

Узимање АИРИНАЛ таблета од 20 мг са другим лековима

Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате или сте недавно узимали било које друге лекове, укључујући и лекове који се набављају без рецепта.

Посебно се обратите лекару ако узимате неки од следећих лекова:

Кетоконазол (антифунгални лек)
Еритромицин (антибиотик)
Дилтиазем (за лечење ангине)
Циклоспорин (за смањење активности имунолошког система како би се избегло одбацивање трансплантата или за смањење активности аутоимуних и алергијских болести, попут псоријазе, атопијског дерматитиса или реуматоидног артритиса)
Ритонавир (за лечење СИДЕ)
Рифампицин (антибиотик)

Узимање таблета АИРИНАЛ 20 мг са храном и пићем

Таблете се не смеју узимати са храном или соком од грејпа или другим воћним соковима, јер то умањује ефекат биластина.

Да би се то спречило, он може:

узмите таблету и сачекајте један сат пре конзумирања хране или воћног сока
ако сте конзумирали храну или воћни сок, сачекајте два сата пре него што узмете таблету

Упозорења Важно је знати да:

Трудноћа и дојење

Посаветујте се са лекаром ако сте трудни, ако сте трудни или дојите.

Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.

Вожња и управљање машинама

Студија спроведена да би се утврдили ефекти биластина на способност управљања возилима показала је да лечење дозама од 20 мг биластина не утиче на способност вожње. Међутим, врло ретко су неки људи доживели поспаност, што може утицати на способност управљања возилима и рада са машинама.

Унос алкохола

Биластин, у препорученој дози (20 мг), не повећава поспаност коју производи алкохол.

Доза, начин и време примене Како се користи Аиринал: Дозирање

Одрасли, укључујући старије особе и адолесценте старије од 12 година

Узимајте једну таблету дневно.
Таблету треба узети на празан стомак, на пример ујутру пре доручка. Немојте јести 1 сат након узимања биластина.
Прогутајте таблету са чашом воде.
Подела се не користи за поделу таблете на једнаке дозе. Може се користити за разбијање таблете и олакшавање узимања.

Што се тиче трајања лечења, ваш лекар ће одредити врсту болести од које болујете и одлучити колико дуго треба да узимате АИРИНАЛ таблете од 20 мг.

Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Аиринала

Ако сте узели више таблета АИРИНАЛ 20 мг него што је требало

Ако сте ви или неко други узели превише АИРИНАЛ таблета од 20 мг, одмах се обратите свом лекару или фармацеуту.

Ако сте заборавили да узмете АИРИНАЛ таблете од 20 мг

Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.

Ако сте заборавили да узмете дозу, узмите је што је пре могуће, а затим се вратите на уобичајени распоред дозирања.

Ако имате додатних питања о употреби таблета АИРИНАЛ 20 мг, питајте свог лекара или фармацеута.

Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Аиринала

Као и сви лекови, АИРИНАЛ таблете од 20 мг могу изазвати нежељена дејства, мада се она не јављају код свих.

Нежељени ефекти који се могу појавити су следећи:

Уобичајено: јавља се код 1 до 10 корисника на 100

главобоља
поспаност

Мање често: јавља се код 1 до 10 корисника на 1.000

абнормални електрокардиографски траг (ЕКГ)
тестови крви који указују на промене у функционисању јетре
вртоглавица
болови у стомаку
умор
повећан апетит
неправилан рад срца
добијање на тежини
мучнина (мучнина)
анксиозност
осећај сувоће или нелагодности у носу
беллиацхе
пролив
гастритис (упала желудачног зида)
вртоглавица (осећај вртоглавице)
осећај слабости
жеђ
диспнеја (отежано дисање)
Сува уста
лоше варење
сврбеж
орални херпес
грозница
зујање у ушима (зујање у ушима)
тешко заспати
тестови крви који указују на промене у функцији бубрега
повећана масноћа у крви

Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, молимо вас да о томе обавестите свог лекара или фармацеута.

Истек и задржавање

Чувати ван домашаја и погледа деце.

Немојте користити АИРИНАЛ таблете од 20 мг након истека рока употребе који је наведен на кутији и блистеру. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.

Овај лек не захтева посебне услове складиштења.

Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.

Састав и фармацеутски облик

Шта АИРИНАЛ таблете од 20 мг садрже:

Активни састојак је биластин. Свака таблета садржи 20 мг биластина.
Помоћни састојци су микрокристална целулоза, натријум скроб гликолат типа А (добијен из кромпира), анхидровани колоидни силицијум диоксид, магнезијум стеарат.

Како АИРИНАЛ таблете од 20 мг изгледају и садржај паковања:

АИРИНАЛ 20 мг таблете су беле, овалне, биконвексне и са зарезима.

Таблете се испоручују у блистерима од 10, 20, 30, 40 или 50 таблета.

Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.

Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.

Додатне информације о Аиринал -у можете пронаћи на картици "Сажетак карактеристика". 01.0 НАЗИВ МЕДИЦИНСКОГ ПРОИЗВОДА 02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК 04.0 КЛИНИЧКИ ПОДАЦИ 04.1 Терапеутске индикације 04.2 Дозирање и начин примене 04.3 Контраиндикације 04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере предострожности за употребу 04.5 Интеракције са другим лековима и други облици 04.5 Интеракције са другим лековима и други облици. дојење 04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада са машинама 04.8 Нежељени ефекти 04.9 Предозирање 05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА 05.1 Фармакодинамичка својства 05.2 Фармакокинетичка својства 05.3 Претклинички подаци о безбедности 06.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ПОДАЦИ 06.1 Помоћне супстанце 06.2 Некомпатибилности 06.3 Рок употребе 6.4 Посебне опасности садржај паковања 06.6 Упутство за употребу и руковање 07.0 Носиоц дозволе за промет 08.0 Број одобрења за стављање у промет О 09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОВЛАШЋЕЊА ИЛИ ОБНОВЉИВАЊА ОВЛАШЋЕЊА 10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ПОТПУНИ ПОДАЦИ О ДОСИМЕТРИЈИ ИНТЕРНОГ ЗРАЧЕЊА 12.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ДОДАТНЕ ДЕТАЉНЕ ИНСТРУКЦИЈЕ

01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА

АРИНАЛ 20 МГ ТАБЛЕТЕ

02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ

Свака таблета садржи 20 мг биластина.

За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1

03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК

Таблет.

Беле, овалне, биконвексне таблете са разрезом.

Линија разреза на таблету служи само за лакше разбијање ради лакшег гутања таблете е Не поделити на једнаке дозе.

04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

04.1 Терапијске индикације

Симптоматско лечење алергијског ринокоњунктивитиса (сезонског и вишегодишњег) и уртикарије.

04.2 Дозирање и начин примене

Пут администрације:

Орална употреба

Одрасли и адолесценти (12 година и више)

20 мг (1 таблета) једном дневно за ублажавање симптома алергијског ринокоњунктивитиса (САР и ПАР) и уртикарије.

Таблету треба узети орално један сат пре или два сата након јела или воћног сока. Препоручује се узимање дневне дозе у једној дози.

Старији грађани

Код старијих пацијената није потребно прилагођавање дозе (видети одељке 5.1 и 5.2). Искуство код пацијената старијих од 65 година је лоше.

Деца млађа од 12 година

Сигурност и ефикасност биластина код деце млађе од 12 година још нису утврђене.

Оштећење бубрега

Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са оштећењем бубрега. (видети одељак 5.2).

Оштећење јетре

Нема клиничког искуства код пацијената са оштећењем јетре. Будући да се биластин не метаболише, а бубрежни клиренс је главни пут елиминације, не очекује се да оштећење јетре повећа системску изложеност изван граница сигурности, па није потребно прилагођавање дозе код пацијената са оштећењем јетре (видети одељак 5.2).

Трајање лечења

За алергијски ринитис, лечење треба ограничити на период излагања алергенима. За сезонски алергијски ринитис, лечење се може прекинути након нестанка симптома и наставити када се поново појаве. Код вишегодишњег алергијског ринитиса, пацијентима се може понудити наставак лечења током периода излагања алергенима. Код уртикарије трајање лечења зависи од врсте, трајања и тока притужби.

04.3 Контраиндикације

Преосетљивост на активну супстанцу биластин или на било коју помоћну супстанцу.

04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби

Безбедност и ефикасност биластина код деце млађе од 12 година нису утврђене.

Код пацијената са умереним до тешким оштећењем бубрега, истовремена примена биластина са инхибиторима П-гликопротеина, као што су кетоконазол, еритромицин, циклоспорин, ритонавир или дилтиазем, може повећати ниво биластина у плазми и стога повећати ризик од нежељених ефеката. Због тога треба избегавати истовремену примену инхибитора биластина и П-гликопротеина код пацијената са умереним до тешким оштећењем бубрега.

04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција

Интеракција са храном: храна значајно смањује оралну биорасположивост биластина за 30%.

Интеракција са соком грејпа: Истовремени унос 20 мг биластина са соком грејпа смањује биорасположивост биластина за 30%. Овај ефекат се може јавити и код других воћних сокова. Степен смањења биорасположивости може варирати у зависности од различитих произвођача и воћа. Механизам ове интеракције је инхибиција ОАТП1А2, транспортера преузимања за који је биластин супстрат (видети одељак 5.2). Лекови који су супстрати или инхибитори ОАТП1А2, као што су ритонавир или рифампицин, могу на сличан начин смањити концентрацију биластина у плазми.

Интеракција са кетоконазолом или еритромицином: Истовремени унос биластина и кетоконазола или еритромицина повећао је АУЦ биластина за 2 пута, а Цмак за 2-3 пута. Ове промене се могу објаснити интеракцијом са транспортерима цревног ефлукса, пошто је биластин супстрат за П-гп и не метаболише се (видети одељак 5.2). Изгледа да ове промене не утичу на безбедносни профил биластина и кетоконазола. Или еритромицина, односно други лекови који су супстрати или инхибитори П-гп, као што је циклоспорин, могу на сличан начин имати потенцијал за повећање концентрације биластина у плазми.

Интеракција са дилтиаземом: Истовремени унос биластина 20 мг и дилтиазема 60 мг повећао је Цмак биластина за 50%. Овај ефекат се може објаснити интеракцијом са транспортерима цревног ефлукса (видети одељак 5.2) и изгледа да нема утицаја на профил безбедности биластина.

Интеракција са алкохолом: Психомоторне перформансе након истовременог узимања алкохола и 20 мг биластина биле су сличне онима које су примећене након узимања алкохола и плацеба.

Интеракција са лоразепамом: Истовремени унос биластина 20 мг и лоразепама 3 мг током 8 дана није појачао седативни ефекат лоразепама на централни нервни систем.

04.6 Трудноћа и дојење

Плодност: нема клиничких података или је њихов број ограничен. Студија спроведена на пацовима није показала никакве штетне ефекте на плодност (видети одељак 5.3).

Трудноћа: подаци о употреби биластина код трудница не постоје или су ограничени у броју.

Студије на животињама не указују на присуство директних или индиректних штетних ефеката на репродуктивну токсичност, пород или постнатални развој (видети одељак 5.3). Као мера предострожности, боље је избегавати употребу лека Аиринал током трудноће.

Време храњења: није познато да ли се биластин излучује у мајчино млеко. Излучивање биластина у млеко није проучавано на животињама. Мора се донети одлука да ли ће се наставити / прекинути дојење или ће се наставити / прекинути терапија Аириналом узимајући у обзир корист дојења за дете и корист терапије биластином за мајка.

04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама

Студија спроведена ради процене ефеката биластина на способност управљања возилима показала је да лечење са 20 мг није утицало на способност управљања возилом. Међутим, пацијенте треба упозорити да се поспаност врло ретко јавља код неких људи, што може утицати на способност управљања возилима и рада на машинама.

04.8 Нежељени ефекти

Број нежељених догађаја који су се јавили код пацијената са алергијским ринокоњунктивитисом или хроничном идиопатском уртикаријом лечених са 20 мг биластина у клиничким испитивањима био је упоредив са оним код пацијената који су примали плацебо (12,7% наспрам 12,8%).

Најчешће пријављени нежељени догађаји код пацијената који су примали 20 мг биластина током клиничких испитивања фазе ИИ и ИИИ били су главобоља, сомноленција, вртоглавица и умор. Ови нежељени догађаји су се јавили са упоредивом учесталошћу код пацијената који су примали плацебо.

Нежељени догађаји који су се вероватно односили на биластин и пријављени су код више од 0,1% пацијената лечених 20 мг биластина током клиничког развоја приказани су у доњој табели.

Фреквенције се додељују на следећи начин:

врло често (≥1 / 10);

честе (≥1 / 100 до

ретко (≥1 / 1.000 до

ретко (≥1 / 10.000 до

Веома редак (

непознато (учесталост се не може проценити из доступних података).

Ретки, веома ретки и непознате учесталости нису укључени у табелу.

Класификација система и органа Учесталост Нежељена реакција Биластин 20 мг Н = 1697 Биластине Све дозе Н = 2525 Плацебо Н = 1362 Инфекције и инфестације необичан Орални херпес 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Поремећаји метаболизма и исхране необичан Повећан апетит 10 (0,59%) 11 (0,44%) 7 (0,51%) Психијатријски поремећаји необичан Анксиозност 6 (0,35%) 8 (0,32%) 0 (0,0%) Несаница 2 (0,12%) 4 (0,16%) 0 (0,0%) Поремећаји уха и лавиринта необичан Тинитус 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Вртоглавица 3 (0,18%) 3 (0,12%) 0 (0,0%) Срчане патологије необичан Блок десне гране 4 (0,24%) 5 (0,20%) 3 (0,22%) Синусна аритмија 5 (0,30%) 5 (0,20%) 1 (0,07%) Продужење КТ интервала на ЕКГ -у 9 (0,53%) 10 (0,40%) 5 (0,37%) Друге ЕКГ аномалије 7 (0,41%) 11 (0,44%) 2 (0,15%) Поремећаји нервног система заједнички Поспаност 52 (3,06%) 82 (3,25%) 39 (2,86%) Главобоља 68(4,01%) 90 (3,56%) 46 (3,38%) необичан Вртоглавица 14 (0,83%) 23 (0,91%) 8 (0,59%) Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума необичан Диспнеја 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Нелагодност у носу 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Сувоћа носа 3 (0,18%) 6 (0,24%) 4 (0,29%) Гастроинтестинални поремећаји необичан Бол у горњем делу стомака 11 (0,65%) 14 (0,55%) 6 (0,44%) Бол у стомаку 5 (0,30%) 5 (0,20%) 4 (0,29%) Мучнина 7 (0,41%) 10 (0,40%) 14 (1,03%) Нелагодност у желуцу 3 (0,18%) 4 (0,16%) 0 (0,0%) Пролив 4 (0,24%) 6 (0,24%) 3 (0,22%) Сува уста 2 (0,12%) 6 (0,24%) 5 (0,37%) Диспепсија 2 (0,12%) 4 (0,16%) 4 (0,29%) Гастритис 4 (0,24%) 4 (0,16%) 0 (0,0%) Поремећаји коже и поткожног ткива необичан Свраб 2 (0,12%) 4 (0,16%) 2 (0,15%) Општи поремећаји и стања на месту примене необичан Умор 14 (0,83%) 19 (0,75%) 18 (1,32%) Тхирст 3 (0,18%) 4 (0,16%) 1 (0,07%) Побољшање већ постојећег стања 2 (0,12%) 2 (0,08%) 1 (0,07%) Пирексија 2 (0,12%) 3 (0,12%) 1 (0,07%) Астенија 3 (0,18%) 4 (0,16%) 5 (0,37%) Дијагностички тестови необичан Повећана гама-глутамилтрансфераза 7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%) Повећање аланин амино трансферазе 5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%) Повећана аспартат аминотрансфераза 3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%) Повећан креатинин у крви 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Повећање триглицерида у крви 2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%) Добијање на тежини 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%)

04.9 Предозирање

Подаци о акутном предозирању ограничени су на искуства прикупљена у клиничким испитивањима спроведеним током развоја биластина. Након примене биластина у дозама већим од 10 или 11 пута од терапијске дозе (220 мг (појединачна доза) или 200 мг / дан током 7 дана) здравим добровољцима, учесталост нежељених догађаја који су се јавили током лечења била је два пута већа од плацебо. Најчешће пријављене нежељене реакције биле су вртоглавица, главобоља и мучнина. Нису пријављени озбиљни нежељени догађаји и значајно продужење КТц.

Критичка процена ефекта више доза биластина (100 мг к 4 дана) на реполаризацију вентрикула коришћењем „темељне унакрсне студије КТ / КТц“ која је обухватила 30 здравих добровољаца није открила значајно продужење КТц.

У случају предозирања препоручује се симптоматско и подржавајуће лечење.

Није познат антидот за биластин.

05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА

05.1 Фармакодинамичка својства

Фармакотерапијска група: антихистаминици за системску примену, други антихистаминици за системску примену.

АТЦ ознака РО6АКС29.

Биластин је дуго делујући, неседативни хистаминергички антагонист са селективним афинитетом према периферним антагонистима Х1 рецептора и без афинитета за мускаринске рецепторе.

Биластин је инхибирао хистаминске индуковане реакције на еритематозној кожи током 24 сата након примене појединачне дозе.

У клиничким испитивањима спроведеним на одраслим и адолесцентним пацијентима са алергијским ринокоњунктивитисом (сезонским и вишегодишњим), биластин 20 мг, примењиван једном дневно током 14-28 дана, био је ефикасан у ублажавању симптома као што су кихање, нелагодност у носу, свраб у носу, зачепљеност носа, сврбеж очију, сузне очи и црвене очи Биластине је ефикасно контролисала симптоме током 24 сата.

У два клиничка испитивања спроведена код пацијената са хроничном идиопатском уртикаријом, биластин 20 мг, даван једном дневно током 28 дана, био је ефикасан у ублажавању интензитета свраба и броја и величине кошница, као и поремећаја узрокованих "уртикаријом. побољшали су се услови и квалитет живота пацијената.

Клинички значајно продужење КТц интервала или било који други кардиоваскуларни ефекат није примећен у клиничким испитивањима са биластином, чак ни у дозама од 200 мг дневно (10 пута већа од клиничке дозе) током 7 дана код 9 испитаника, па чак ни када се примењују заједно са Инхибитори П-гп као што су кетоконазол (24 испитаника) и еритромицин (24 субјекта) Осим тога, спроведена је детаљна КТ студија на 30 добровољаца.

У контролисаним клиничким испитивањима при препорученој дози од 20 мг једном дневно, безбедносни профил биластина у ЦНС -у био је сличан плацебу, а инциденција сомноленције није се статистички разликовала од плацеба. Биластин у дозама до 40 мг дневно није утицао на психомоторне перформансе у клиничким испитивањима и није утицало на возачке способности на стандардном возачком испиту.

Код старијих пацијената (≥ 65 година) укључених у студије ИИ и ИИИ, није било разлика у ефикасности или безбедности у поређењу са млађим пацијентима.

05.2 Фармакокинетичка својства

Апсорпција

Биластин се брзо апсорбује након оралне примене достижући максималну концентрацију у плазми за приближно 1,3 сата. Није примећен феномен акумулације. Просечна биорасположивост биластина након оралне примене је 61%.

Дистрибуција

образовање ин витро И ин виво показала да је биластин супстрат за Пгп (видети одељак 4.5 Интеракције са кетоконазолом, еритромицином и дилтиаземом) и ОАТП (видети одељак 4.5 Интеракције са соком грејпа). Чини се да биластин није супстрат БЦРП транспортера или бубрежних транспортера ОЦТ2, ОАТ1 и ОАТ3. На основу студија ин витро, не очекује се да биластин инхибира следеће транспортере у системској циркулацији: П-гп, МРП2, БЦРП, БСЕП, ОАТП1Б1, ОАТП1Б3, ОАТП2Б1, ОАТ1, ОАТ3, ОЦТ1, ОЦТ2 и НТЦП, јер је за П- откривена само скромна инхибиција гп, ОАТП2Б1 и ОЦТ1, са процењеном ИЦ50 ≥ 300 мцМ, много већом од израчунатог клиничког ЦМАКС у плазми, па стога ове интеракције неће бити клинички релевантне. Међутим, на основу ових резултата, не може се искључити инхибиторно деловање биластина на транспортере присутне у цревној слузници, на пример П-гп.

У терапијским дозама, биластин је 84-90% везан за протеине плазме.

Биотрансформација

Биластин у студијама није индуковао нити инхибирао активност изоензима ЦИП450 ин витро.

Елиминација

У студији равнотеже масе спроведеној на здравим добровољцима, након примене једне дозе од 20 мг 14Ц-биластина, скоро 95%примењене дозе се излучило у урину (28,3%) и фецесу (66,5%) као непромењени биластин, чиме је потврђено да се биластин не метаболише значајно код људи. Израчунато средње полувреме елиминације код здравих добровољаца било је 14,5 сати.

Линеарност

Биластин показује линеарну фармакокинетику у проучаваном распону доза (5 до 220 мг), са малом интериндивидуалном варијабилношћу.

Пацијенти са оштећењем бубрега:

У студији на испитаницима са оштећењем бубрега, средња (СД) АУЦ0- ¥ порасла је са 737,4 (± 260,8) нгкх / мЛ код испитаника без оштећења (ГФР:> 80 мл / мин / 1,73 м2) на: 967,4 (± 140,2) нгкх / мл код особа са благим оштећењем (ГФР: 50-80 мл / мин / 1,73 м2), 1384,2 (± 263,23) нгкх / мл код субјеката са умереним оштећењем (ГФР: 30 - 2) и 1708,5 (± 699,0) нгкх / мл код испитаника са тешким оштећењем (ГФР: 2). Средњи (СД) полувреме елиминације биластина био је 9,3 х (± 2,8) код испитаника без оштећења, 15,1 х (± 7,7) код испитаника са благим оштећењем, 10,5 х (± 2.3) код испитаника са умереним оштећењем и 18,4 х (± 11,4) код испитаника са тешким оштећењем. Излучивање биластина у урину је у суштини било потпуно након 48-72 сата код свих испитаника. Не очекује се да ће ове фармакокинетичке промене имати клинички значајан утицај на безбедност биластина, јер су нивои биластина у плазми код пацијената са оштећењем бубрега још увек у сигурном опсегу биластина.

Пацијенти са оштећењем јетре:

Нема фармакокинетичких података за особе са оштећењем јетре. Биластин се не метаболише код људи. Будући да резултати студије о бубрежном оштећењу указују на то да елиминација путем бубрега највише доприноси елиминацији, очекује се да ће билијарна екскреција бити само незнатно укључена у елиминацију биластина. Не очекује се да ће промене у функцији јетре имати клинички значајан утицај на фармакокинетику биластина.

Старији пацијенти:

Ограничена количина података доступна је за испитанике старије од 65 година. Нису примећене статистички значајне разлике у фармакокинетици биластина код старијих у односу на младе испитанике.

05.3 Предклинички подаци о безбедности

Неклинички подаци о биластину не откривају никакав посебан ризик за људе на основу конвенционалних студија фармакологије безбедности, токсичности при поновљеним дозама, генотоксичности и канцерогеног потенцијала.

У студијама о репродуктивној токсичности, ефекти биластина на фетус (губитак пре и после имплантације код пацова и непотпуно окоштавање кранијалних костију, грудне кости и удова код зечева) забележени су само у дозама токсичним за мајку. Ниво изложености опаженим штетним ефектима (НОАЕЛ) није довољно већи од (> 30 пута) изложености људи при препорученој терапијској дози.

У студији плодности на пацовима, биластин који се примењује орално до 1000 мг / кг / дан није имао ефекта на мушке и женске репродуктивне органе. Нису утицали индекси парења, плодности и трудноће.

Као што је показано у студији дистрибуције на пацовима одређивањем концентрација лека помоћу ауторадиографије, биластин се не акумулира у ЦНС -у.

06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

06.1 Помоћне супстанце

Микрокристална целулоза

Натријум скроб гликолата (тип А) (добијено из кромпира)

Безводни колоидни силицијум диоксид

Магнезијум стеарат

06.2 Некомпатибилност

Није битно.

06.3 Период важења

5 година

06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу

Овај лек не захтева посебне услове складиштења.

06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања

Лек је упакован у блистер који се састоји од два дела:

ламинат, састављен од оријентисаног полиамида (спољна страна ламината), алуминијума и ПВЦ -а (унутрашња страна ламината)

Алуминијумски лим

Алуминијумски лим се термички затвара лаком за термичко заптивање (ПВЦ-ПВАЦ кополимер и бутил метакрилатне смоле) на ламинат након формирања и пуњења таблетама.

Сваки блистер садржи 10 таблета. Мехурићи су упаковани у картонске кутије.

Паковања од 10, 20, 30, 40 или 50 таблета.

Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.