Активни састојци: Фентанил
Дурогесиц 12 микрограма / сат трансдермални фластер
Дурогесиц 25 микрограма / сат трансдермални фластер
Дурогесиц 50 микрограма / сат трансдермални фластер
Дурогесиц 75 микрограма / сат трансдермални фластер
Дурогесиц 100 микрограма / сат трансдермални фластер
Индикације Зашто се користи Дурогесиц? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Активна компонента лека Дурогесиц је фентанил, снажно средство против болова које припада класи наркотичних аналгетика.
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
Одрасли:
Дурогесиц је индикован у лечењу хроничног бола (попут рака) и побуњеничког бола који захтева „аналгезију“ засновану на опијатима.
Деца:
Дурогесиц је индикован за дуготрајно лечење јаког бола код деце од 2 године и старије које се већ лече опиоидима.
Контраиндикације Када се Дурогесиц не сме користити
Дурогесиц је контраиндикован код пацијената са познатом преосетљивошћу на фентанил или на било коју помоћну супстанцу присутну у фластеру.
Дурогесиц је генерално контраиндикован у трудноћи.
Дурогесиц је контраиндикован током дојења
Дурогесиц је контраиндикован за лечење акутног или постоперативног бола јер титрација није могућа током краткотрајне употребе.
Дурогесиц је контраиндикован код тешке респираторне депресије.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Дурогесиц
Дурогесиц је медицински производ који може бити опасан по живот за децу. Ово се такође односи на коришћене трансдермалне фластере. Имајте на уму да облик и боја овог лијека могу бити привлачни за дијете и то у неким случајевима може довести до фаталног исхода. Дурогесиц може имати животно опасне нуспојаве код људи који не користе рутински прописане опиоидне лекове.
Дурогесиц треба користити са посебним опрезом код старијих пацијената и код пацијената са хроничном плућном болешћу, мозгом, срцем, јетром, бубрезима или у случају јаког затвора.
Упозорите лекара на могуће присуство таквих патологија.
Опиоидно наивни пацијенти и опиоидни пацијенти који нису толерантни
Употреба лека Дурогесиц код пацијената који се нису лечили опиоидима повезана је са ретким случајевима значајне респираторне депресије и / или смрти када се користи у почетној опиоидној терапији. Постоји потенцијални ризик од тешке или по живот опасне хиповентилације, иако се користи нижа доза лека Дурогесиц као почетну терапију код пацијената који се нису опијали. Употреба лека Дурогесиц се препоручује код пацијената који су показали толеранцију на опиоиде.
Респираторна депресија
Као и код свих других снажних опиоида, код неких пацијената са Дурогесиком може доћи до значајне респираторне депресије; пацијенте треба пратити у случају појаве овог ефекта. Респираторна депресија може потрајати и након уклањања Дурогесиц трансдермалног фластера. Учесталост ове респираторне депресије расте са повећањем дозе Дурогесица. Лекови који делују на ЦНС могу погоршати респираторну депресију.
Овисност и потенцијал злоупотребе
У случају поновљене примјене опиоида, може се развити толеранција и физичка и психолошка зависност. Јатрогена зависност након примене опиоида је ретка. Пацијенти са претходном историјом зависности од дрога / злоупотребе алкохола имају већи ризик од развоја зависности и злоупотребе након лечења опиоидима. Пацијенти са повећаним ризиком од злоупотребе могу се на одговарајући начин лечити опиоидним формулацијама са модификованим ослобађањем; пацијентима је и даље потребно праћење знакова и симптома злоупотребе, злоупотребе или зависности.
Фентанил може бити изложен злоупотреби на сличан начин као и други опиоидни агонисти. Злоупотреба или намерна злоупотреба лека Дурогесиц може довести до предозирања и / или смрти.
Деца
Дурогесиц није проучаван код деце млађе од 2 године. Дурогесиц треба давати само педијатријским пацијентима који су толерантни на опиоиде, старији од 2 године. Дурогесиц се не сме давати деци млађој од 2 године. Да бисте спречили случајно гутање деце, опрезно бирајте место наношења лека Дурогесиц и пажљиво проверите пријањање фластера.
Грозница / изложеност спољним изворима топлоте
Како температура расте, све више Дурогесица се може отпустити у тело. У случају повишене температуре, препоручљиво је да се обратите лекару који ће променити дозу лека ако је потребно. Повећано ослобађање Дурогесица такође може бити последица директне изложености изворима топлоте. Због тога се саветује да током третмана избегавате грејаче, електричне ћебад, гријане водене кревете, термалне лампе и лампе за сунчање, интензивно излагање сунцу, вреће са топлом водом, дуга купатила са топлом водом, сауне и топле хидромасажне каде.
Пренос фластера на другу особу
Фластер треба користити само на кожи особа којима је то прописао њихов лекар. Било је извештаја о случајном прилепљивању фластера на члана породице корисника услед блиског контакта или дељења истог кревета. Лепљење фластера на другу особу (посебно дете) може изазвати предозирање. Ако се фластер залепи за кожу друге особе, одмах уклоните фластер и обратите се свом лекару.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат лека Дурогесиц
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Пријавите лекару могућу употребу било ког лека или алкохола. Лекар ће проценити могућност да измени и / или обустави терапију која је у току.
Дурогесиц не треба узимати са лековима који ометају метаболизам активног састојка.
Комбинација следећих лекова са Дурогесиком може захтевати додатно праћење и / или може захтевати прилагођавање дозе:
- лекови који се користе у борби против СИДЕ, попут инхибитора ХИВ протеазе, попут ритонавира и нелфинавира;
- неки антибиотици као што су кларитромицин, тролеандомицин и рифампицин;
- неки лекови за лечење гљивичних инфекција као што су кетоконазол, итраконазол, флуконазол и вориконазол;
- неки лекови који утичу на срце и циркулаторни систем, као што су неки блокатори калцијумових канала (верапамил и дилтиазем);
- неки лекови за лечење аритмија као што је амиодарон;
- неки лекови за лечење депресије, као што је нефазодон;
- неки лекови за лечење напада, као што су карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин.
Реците свом лекару ако се лечите неким од ових лекова.
- Дурогесиц се не сме користити са одређеним лековима за депресију који се називају инхибитори моноаминооксидазе.
- Пријавите лекару могућу употребу лекова за депресију централног нервног система (средства за смирење, хипнотике, антихистаминике, седативе, релаксанте мишића, опште анестетике, опијате и фенотиазине), јер њихови ефекти у комбинацији са ефектима Дурогесица могу изазвати поспаност, хиповентилацију, хипотензију и дубоку седацију .
- Избегавајте гутање алкохола и лекова током узимања лека Дурогесиц, јер комбиновани ефекти такође могу изазвати поспаност.
- Дурогесиц се не сме користити са другим опиоидним агонистима или антагонистима (као што су бупренорфин, налбуфин или пентазоцин) јер ови лекови делимично антагонизирају аналгетски ефекат фентанила и могу изазвати симптоме устезања код пацијената зависних од опиоида.
Реците свом лекару ако користите одређене лекове за депресију познате као селективни инхибитори поновног преузимања серотонина (ССРИ) или инхибитори поновног преузимања серотонин -норепинефрина (СНРИ) или инхибитори моноаминооксидазе (МАОИ). Лекар који прописује лек треба да буде свестан сваке употребе ових лекова јер њихова комбинација са Дурогесиком може повећати ризик од серотонинског синдрома, потенцијално опасног по живот.
Упозорења Важно је знати да:
Дурогесиц није индикован за лечење акутног постоперативног бола.
ПАЦИЈЕНТЕ КОЈИ СУ МАНИФЕСТИРАЛИ ОЗБИЉНЕ НЕЖЕЉНЕ ДОГАЂАЈЕ ТРЕБА НАДЗОРИТИ БАР 24 САТА ПОСЛЕ ПРЕКИДА Дурогесиц.
Дурогесиц се не сме користити изван лекарског рецепта. Дурогесиц се мора чувати ван погледа и дохвата деце (пре и после употребе).
Дурогесиц фластер се не сме резати. Не треба користити фластер који је на било који начин расцепљен, исечен или оштећен.
Трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Нема довољно података о употреби лека Дурогесиц код трудница и стога није позната његова репродуктивна токсичност. Синдром одвикавања пријављен је код новорођенчади од мајки које су узимале хронични лек Дурогесиц током трудноће. Стога, у случају трудноће. Познато или на њега се сумња, обавестите лекар који ће одлучити о препоручености терапије Дурогесиком. Не препоручује се употреба лека Дурогесиц током порођаја јер фентанил прелази плацентну баријеру и може изазвати респираторну депресију код новорођенчета.
Лек може бити присутан у мајчином млеку и може изазвати седацију и респираторну депресију код новорођенчади и одојчади.
Стога је дојење потребно прекинути током лечења леком Дурогесиц и најмање 72 сата након уклањања фластера.
Толеранција
Дуготрајна употреба лека Дурогесиц може изазвати толеранцију.
Стога је могуће да ће током терапије лекар можда морати да препише веће дозе лека да би постигао исти терапеутски ефекат.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Дурогесиц може ометати психо-физичке способности неопходне за извршавање потенцијално опасних задатака који захтевају посебну пажњу. Због тога се саветује избегавање управљања возилима или рада на машинама, осим ако вам лекар није наложио другачије.
За оне који се баве спортским активностима: употреба лека без терапеутске потребе представља допинг и у сваком случају може одредити позитивне антидопинг тестове.
Дозирање и начин употребе Како се користи Дурогесиц: Дозирање
Одрасли
Дозирање лека Дурогесиц одређује лекар појединачно за сваког пацијента, према његовом општем стању, интензитету бола и претходно узиманим лековима. Строго се придржавајте упутстава лекара.
Деца
Дурогесиц треба давати само педијатријским пацијентима толерантним на опиоиде (старости од 2 до 16 година) који се већ лече дозом еквивалентном најмање 30 мг оралног морфијума дневно.
Почетни третман са Дурогесиком
- Дурогесиц треба наносити на глатки део коже, труп или подлактице, не иритиран, не озрачен и без малих рана. Пожељна је површина без длака или, ако је потребно, место наношења треба прво обријати маказама (избегавајте употребу бритвице јер може иритирати кожу).
- Код мале деце, пожељно место примене лека Дурогесиц је горњи део леђа како би се минимизирао ризик да га дете скине.
- Ако подручје на које се наноси Дурогесиц захтева чишћење пре наношења фластера, то треба учинити текућом водом. Не треба користити сапуне, уља, лосионе или било које друго средство које може иритирати кожу или изменити њене карактеристике. Кожа мора бити савршено сува пре наношења фластера.
- Дурогесиц треба применити одмах након што га извадите из запечаћене кесице и уклоните заштитни пластични слој. Избегавајте додиривање лепљиве стране фластера. Визуелно прегледајте фластер да бисте се уверили да није оштећен. Немојте користити закрпу која је исечена , расцепљени или оштећени на било који начин.
- Фластер треба притиснути отвореним дланом на месту примене око 30 секунди, водећи рачуна да постоји потпуни контакт, посебно око ивица.
- Након наношења оперите руке текућом водом (без сапуна).
- Дурогесиц се мора носити непрекидно 3 дана (72 сата), а за то време се можете купати, туширати или пливати.
- Да би се олакшала правилна употреба лека Дурогесиц, на паковању је предвиђен простор за бележење датума и времена примене сваког новог фластера.
Замена закрпе
- Након 3 дана одлепите фластер тако што ћете подићи један крај. Изузетно, фластер се може сам одлепити.
- Пре него што баците употребљени фластер, пресавијте га тако да се лепљиви део сам затвори и одбаците како је предвиђено процедурама за одлагање лекова.
- Затим одмах залепите нови фластер на друго место од претходног. Избегавајте стављање новог фластера на исто подручје неколико дана.
- Пратите упутства за "Почетни третман са Дурогесиком".
Корисна информација
- Терапеутски ефекат првог Дурогесиц фластера може се јавити са извесним закашњењем (24 сата) од тренутка примене, јер се лек мора прво апсорбовати из епидермиса. Због тога ће можда бити потребни други аналгетици током прва 24 сата.
- Ако се бол врати, реците свом лекару који ће прилагодити вашу дозу Дурогесица и / или прописати и друге лекове против болова.
- Разговарајте са својим лекаром ако сте (или члан ваше породице) злоупотребили или били зависни од алкохола, лекова или илегалних дрога.
Никада не мењајте дозу лека, нити прекидајте терапију, без прецизних упутстава лекара.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише лека Дурогесиц
У случају случајног гутања / узимања прекомерне дозе лека Дурогесиц, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Ако имате питања о употреби лека Дурогесиц, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Симптоми
Најважнија манифестација предозирања је респираторна депресија.
У случају да пацијент лечен леком Дурогесиц дише ненормално, споро или слабо, уклоните фластер и одмах обавестите лекара. У међувремену, држите пацијента будним разговарајући с њим и / или га тресући с времена на време.
Хитне мере
Убризгати налоксон и хоспитализовати пацијента.
АКО БИЛО КОЈЕ СУМЊЕ О КОРИШЋЕЊУ Дурогесиц -а, ПИТАЈТЕ СВООГ ЛЕКАРА ИЛИ ФАРМАЦЕУТКА
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Дурогесиц
Као и сви лекови, и Дурогесиц може изазвати нежељена дејства, мада се она не јављају код свих.
Приликом узимања овог лека могу се појавити следећи нежељени ефекти:
Одрасли пацијенти
Веома чести нежељени ефекти (пријавили су их најмање 1 од 10 пацијената):
- главобоља, вртоглавица, поспаност;
- мучнина и повраћање;
- констипација.
Чести нежељени ефекти (пријављени код најмање 1 на 100, али мање од 1 на 10 пацијената):
- недостатак или смањење апетита;
- преосјетљивост;
- конфузија, осећај виђења, слуха, примећивања мириса, сензација или укуса који нису присутни;
- вртоглавица;
- анксиозност, осећај туге или депресије;
- проблеми са заспањем или будношћу, дрхтање, пецкање;
- осећај откуцаја срца, убрзан рад срца;
- висок крвни притисак;
- сува уста, лоше варење, узнемирени стомак, бол у стомаку, дијареја;
- свраб, црвенило коже, кожни осип, прекомерно знојење, осип;
- нехотични покрети мишића, укључујући грчеве мишића;
- умор, слабост, опште лоше стање или немир, осећај хладноће, отицање стопала, глежњева и руку;
- немогућност мокрења;
- осећај недостатка даха.
Мање чести нежељени ефекти (пријављени код најмање 1 на 1.000, али мање од 1 на 100 пацијената):
- еуфорија, узнемиреност, дезоријентисаност;
- смањена осетљивост (нарочито тактилна, термичка и бол), губитак памћења, напади (такође се називају конвулзије);
- трзање мишића;
- успорен рад срца, плавичаста промена боје коже;
- низак крвни притисак;
- тешкоће, чак и озбиљне, у дисању;
- блокада црева;
- упала коже или осип узрокован контактом са нечим на шта је особа алергична, потешкоћама у било којој фази нормалног сексуалног одговора (жеља, узбуђење или оргазам), немогућношћу постизања или одржавања ерекције;
- реакција на месту примене (укључујући алергијску реакцију), осећај топлоте и хладноће; синдром сличан грипу, непријатни симптоми који се јављају након престанка узимања лека или при смањењу дозе;
- грозница;
- смањен ниво свести;
- губитак свести;
- замагљен вид.
Ретки нежељени ефекти (пријавили су их најмање 1 на 10.000 пацијената, али мање од 1 на 1.000 пацијената):
- сужавање зенице;
- делимична опструкција црева;
- дерматитис и екцем на месту примене;
- немогућност дисања, смањење количине ваздуха који улази у плућа.
Није познато: учесталост се не може проценити из доступних података
- тешке алергијске реакције довољне да изазову пискање, отежано дисање и веома низак крвни притисак који може бити опасан по живот;
- веома спор ритам дисања.
- Важне додатне информације
- Као и други лекови против болова исте класе, Дурогесиц може изазвати респираторну депресију. Ако пацијент који се лечи леком Дурогесиц дише споро или преслабо, уклоните фластер, одмах обавестите лекара и држите пацијента будним (разговарајући с њим и / или га тресући с времена на време).
- Лекови као што је Дурогесиц могу изазвати зависност. Међутим, мало је вероватно да ће се то догодити ако се лек правилно користи.
- Нагли прекид дуготрајног лечења леком Дурогесиц може довести до симптома устезања као што су: мучнина, повраћање, пролив, анксиозност, знојење. Одлуку о прекиду лечења треба донети ваш лекар. Ако лекар одлучи да прекине лечење. лечење пацијент мора пажљиво следити сва његова упутства.
- Слични нежељени ефекти могу се појавити када се други опиоидни аналгетици замене са Дурогесиком. Пацијент треба да обавести лекара ако се јаве ови нежељени ефекти.
Педијатријски пацијенти
Врло чести нежељени догађаји пријављени у педијатријским клиничким испитивањима били су грозница, повраћање, мучнина, главобоља, затвор и пролив.
Било је врло ретких извештаја о новорођенчади са неонаталним синдромом прекида трудноће ако је мајка била на хроничној терапији дурогесиком током трудноће (видети одељак "Трудноћа и дојење").
Веома чести нежељени ефекти (пријавили су их најмање 1 од 10 пацијената):
- главобоља;
- повраћање, мучнина, констипација, дијареја;
- сврбеж.
Чести нежељени ефекти (пријављени код најмање 1 на 100, али мање од 1 на 10 пацијената):
- преосјетљивост;
- анорексија;
- несаница, анксиозност, депресија, халуцинације;
- поспаност, вртоглавица, тремор, хипоестезија;
- респираторна депресија;
- бол у стомаку, бол у горњем делу стомака, сува уста;
- осип, хиперхидроза, еритем;
- задржавање урина;
- периферни едем, умор, реакција на месту примене, астенија.
Мање чести нежељени ефекти (пријављени код најмање 1 на 1.000, али мање од 1 на 100 пацијената):
- конфузно стање;
- парестезија;
- миоза;
- вртоглавица;
- цијаноза;
- контактни дерматитис, кожне болести, алергијски дерматитис, екцем;
- синдром устезања, болест слична грипу;
- мишићне контракције.
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељени ефекти се такође могу пријавити директно путем националног система за пријављивање на адреси хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе. Пријављивањем нуспојава можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека отиснут на паковању.
Датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен. Упозорење: Немојте користити лек након истека рока употребе наведеног на паковању.
Немојте користити фластер ако кеса која га садржи није добро затворена и неоштећена.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Употребите и некоришћене фластере Дурогесиц чувајте ван погледа и дохвата деце.
Руковање фластером
Коришћене закрпе треба пресавити тако да се лепљиви део фластера залепи за себе, а затим их безбедно одбацити. Случајна изложеност коришћеним и некоришћеним фластерима може изазвати фатални исход, посебно код деце.
Неискоришћене закрпе морате вратити у апотеку (болницу).
САСТАВ
Дурогесиц 12 микрограма / сат трансдермални фластер
Активни принцип: фентанил 2,1 мг на површини од 5,25 цм2
Помоћне твари: филм од полиетилен терефталата / етил-винил ацетата, полиакрилатни лепак, наранџасто мастило, силиконизовани полиестерски филм.
Дурогесиц 25 микрограма / сат трансдермални фластер
Трансдермални фластер садржи:
Активни принцип: фентанил 4,2 мг на површини од 10,5 цм2
Помоћне твари: филм од полиетилен терефталата / етил-винил ацетата, полиакрилатни лепак, црвено мастило, силиконизовани полиестерски филм.
Дурогесиц 50 микрограма / сат трансдермални фластер
Трансдермални фластер садржи:
Активни принцип: фентанил 8,4 мг на површини од 21 цм2
Помоћне твари: полиетилен терефталат / етил-винил ацетат филм, полиакрилатни лепак, зелено мастило, силиконизована полиестерска фолија.
Дурогесиц 75 микрограма / сат трансдермални фластер
Трансдермални фластер садржи:
Активни принцип: фентанил 12,6 мг на површини од 31,5 цм2
Помоћне твари: полиетилен терефталат / етил-винил ацетат филм, полиакрилатни лепак, плаво мастило, силиконизована полиестерска фолија.
Дурогесиц 100 микрограма / сат трансдермални фластер
Трансдермални фластер садржи:
Активни принцип: фентанил 16,8 мг на површини од 42 цм2
Помоћне твари: филм од полиетилен терефталата / етил-винил ацетата, полиакрилатни лепак, сиво мастило, силиконизовани полиестерски филм.
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ
Правокутни трансдермални фластери са континуираним ослобађањем лека у крвоток у року од 72 сата након наношења.
Дурогесиц је доступан у пет различитих јачина:
Дурогесиц трансдермални фластер од 12 микрограма / сат - наранџаста кутија која садржи 3 матрикс трансдермална фластера
Дурогесиц трансдермални фластер од 25 микрограма / сат - ружичаста кутија која садржи 3 матрикс трансдермална фластера
Дурогесиц 50 микрограма / сат трансдермални фластер - зелена кутија која садржи 3 матрикс трансдермална фластера
Дурогесиц 75 микрограма / сат трансдермални фластер - плава кутија која садржи 3 матрикс трансдермална фластера
Дурогесиц трансдермални фластер од 100 микрограма / сат - сива кутија која садржи 3 матрикс трансдермална фластера
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ДУРОГЕШИЋ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
ДУРОГЕСИЦ 12 мцг / сат трансдермални фластер
Трансдермални фластер садржи:
Активни састојак: 2,1 мг фентанила
ДУРОГЕСИЦ трансдермални фластер од 25 мцг / сат
Трансдермални фластер садржи:
Активни састојак: фентанил 4,2 мг
ДУРОГЕСИЦ 50 мцг / сат трансдермални фластер
Трансдермални фластер садржи:
Активни састојак: 8,4 мг фентанила
ДУРОГЕСИЦ 75 мцг / сат трансдермални фластер
Трансдермални фластер садржи:
Активни састојак: фентанил 12,6 мг
ДУРОГЕСИЦ 100 мцг / сат трансдермални фластер
Трансдермални фластер садржи:
Активни састојак: фентанил 16,8 мг
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Правокутни трансдермални фластер са континуираним системским отпуштањем у року од 72 сата након наношења.
ДУРОГЕСИЦ је доступан у пет различитих јачина:
- Закрпа од 5,25 цм2 која садржи 2,1 мг фентанила ослобођеног брзином од 12,5 мцг / сат
- фластер од 10,5 цм2 који садржи 4,2 мг фентанила ослобођеног брзином од 25 мцг / сат
- 21 цм2 фластер који садржи 8,4 мг фентанила ослобођеног брзином од 50 мцг / сат
- 31,5 цм2 фластер који садржи 12,6 мг фентанила ослобођеног брзином од 75 мцг / сат
- фластер од 42 цм2 који садржи 16,8 мг фентанила ослобођеног брзином од 100 мцг / сат
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Одрасли:
ДУРОГЕСИЦ је индикован за лечење хроничног бола од рака и побуњеничког бола који захтева аналгезију засновану на опијатима.
Деца:
ДУРОГЕСИЦ је индикован за дуготрајно лечење јаких болова код деце од 2 године која се већ лече опиоидима.
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање лека ДУРОГЕСИЦ треба индивидуализовати у складу са стањем пацијента и треба га редовно проверавати након примене.
Избор почетне дозе:
Одговарајућа доза која ће се користити на почетку терапије ДУРОГЕСИЦ -ом треба да се заснива на искуству пацијента са опиоидима. Препоручује се употреба лека ДУРОГЕСИЦ код пацијената који су толерантни на опиоиде.
Одрасли
Пацијенти толерантни на опиоиде
За дозирање код пацијената толерантних на опиоиде који прелазе са оралног или парентералног опиоидног лечења на ДУРОГЕСИЦ третман, погледајте доњу табелу Екуианалгесиц Цонверсион Еффицаци Цонверсион. Доза се тада може титрирати са повећањем или смањењем, ако је потребно, са варијацијама од 12 или 25 мцг / сат како би се постигла најприкладнија минимална доза ДУРОГЕСИЦ -а на основу одговора и додатних потреба за аналгетицима.
Пацијенти који нису били опијати
Клиничко искуство са леком ДУРОГЕСИЦ је ограничено код пацијената који се не лече опиоидима. Ако се сматра да је терапија леком ДУРОГЕСИЦ одговарајућа код пацијената који се нису лечили опиоидима, препоручује се да се таквим пацијентима титрира најмања доза опиоида са тренутним ослобађањем (као што су морфијум, хидроморфон). , оксикодон, трамадол и кодеин) како би се постигла једнакааналгетичка доза у односу на ДУРОГЕСИЦ са ослобађањем од 25 мцг / сат. Овим пацијентима се тада може дати ДУРОГЕСИЦ 25 мцг / сат.
Доза се тада може титрирати са повећањем или смањењем, ако је потребно, са варијацијама од 12 или 25 мцг / сат како би се постигла најприкладнија минимална доза ДУРОГЕСИЦ -а на основу одговора и додатних потреба за аналгетицима (видети табелу за претварање ефикасности. Екуианалгесиц и одељак 4.4 "Посебна упозорења и мере опреза при употреби").
Конверзија еквијаналгетичке ефикасности
1. Израчунајте дозу аналгетика за претходна 24 сата.
2. Претворите добијену количину у једнаковремену дозу морфијума користећи Табелу 1. Све ИМ или оралне дозе у овој табели сматрају се аналгетицима еквивалентним 10 мг ИМ морфијума.
3. Да бисте одредили дозу ДУРОГЕСИЦ-а која одговара израчунатој 24-часовној дози морфијума, користите Табелу 2 или Табелу 3 конверзије дозе како је доле описано:
до. Табела 2 приказује дозе за одрасле пацијенте којима је потребна замена или конверзија из другог опиоида (однос конверзије оралног морфина у трансдермални фентанил је приближно 150: 1).
б. Табела 3 приказује дозе за одрасле пацијенте који су на стабилној и добро подношљивој опиоидној терапији (однос конверзије оралног морфина у трансдермални фентанил је приближно 100: 1).
Табела 1: Табела конверзије еквиналгетичке ефикасности (#)
* На основу студија појединачних доза у којима је ИМ доза сваког од наведених лекова упоређена са морфијумом да би се утврдила релативна моћ. Оралне дозе су оне које се препоручују у случају промене са парентералног на орални начин.
** Однос оралне потенције / МИ од 1: 3 за морфиј заснован је на клиничком искуству код пацијената са хроничним болом.
(#) Реф: Изменио Фолеи К.М. Лечење болова од рака. НЕЈМ 1985; 313: 84-95.
Табела 2: Препоручена почетна доза ДУРОГЕСИЦ -а заснована на оралној дневној дози морфијума
У клиничким испитивањима ови орални распони дневних доза морфијума су коришћени као основа за прелазак на лечење ДУРОГЕСИЦ -ом.
Табела 3: Препоручена почетна доза ДУРОГЕСИЦ -а на основу оралне дневне дозе морфијума (за одрасле пацијенте који су на стабилној и добро подношљивој опиоидној терапији)
Почетна процена максималног аналгетског ефекта лека ДУРОГЕСИЦ не може се извршити раније од 24 сата након примене фластера, јер се концентрација фентанила у плазми постепено повећава током 24 сата након прве примене трансдермалног фластера.
Претходне аналгетичке терапије треба стога укинути након примене првог трансдермалног фластера док се не постигне аналгетска ефикасност лека ДУРОГЕСИЦ.
Треба нагласити да се ова табела односи само на конверзију препоручене дозе између орално примењеног морфијума (или његовог еквивалента) и фластера ДУРОГЕСИЦ и не треба га користити за конверзију између ДУРОГЕСИЦ -а и других опиоида јер може доћи до предозирања.
У прва 24 сата аналгетички ефекат прве дозе ДУРОГЕСИЦ фластера неће бити оптималан. Због тога, током првих 12 сати након примене ДУРОГЕСИЦ -а, пацијенту треба дати уобичајену дозу аналгетика. У преосталих 12 сати дозу аналгетика треба применити према потребама процењеним на клиничкој основи.
Будући да се концентрација фентанила у плазми постепено повећава у распону од 12 до 24 сата, препоручује се праћење пацијента ради процјене нуспојава које се могу појавити (укључујући хиповентилацију) у првих 48 сати након почетка терапије. са ДУРОГЕСИЦ -ом или током титрације за постизање оптималне дозе (видети Одељак 4.4. Посебна упозорења и посебне мере опреза при употреби).
Одређивање титрационе дозе и терапије одржавања
За прилагодбу дозе доступан је фластер од 12 мцг / сат. ДУРОГЕСИЦ се мора мењати свака 72 сата. Дозирање се мора одредити појединачно док се не постигне равнотежа између аналгетске ефикасности и подношљивости. Ако аналгезија није довољна након прве примене, доза се може повећати након 3 дана. Даље прилагођавање дозе може се извршити у интервалима од 3 дана. На почетку терапије (прва апликација или евентуално друга апликација), неки пацијенти можда неће постићи „одговарајућу аналгезију трећег дана користећи препоручени интервал између примена од 72 сата (пре него што пацијенти достигну стање равнотеже.) И могу захтевати фластер ДУРОГЕСИЦ да се мења сваких 48 сати уместо сваких 72 сата. Скраћење трајања примене има за циљ постизање веће аналгезије у кратком року сразмерно повећању серумске концентрације фентанила (видети одељак 5.2 Фармакокинетичка својства). Дозу би обично требало прилагођавати у корацима од 12 или 25 микрограма / сат одједном. , мада треба узети у обзир додатне аналгетике (орални морфијум 90 мг / дан ≈ ДУРОГЕСИЦ 12/25 мцг / сат) и степен бола пацијента. Може се користити више од једног фластера ДУРОГЕСИЦ одједном за дозе изнад 100 мцг / сат. Пацијентима ће повремено бити потребне додатне дозе краткоделујућег аналгетика за пролазна болна погоршања. Неки пацијенти ће можда морати да прибегну додатним или алтернативним методама примене опиоида када доза ДУРОГЕСИЦ -а пређе 300 мцг / сат.
Педијатријска популација
Деца од 16 година и старија: придржавајте се препорученог дозирања за одрасле.
Деца узраста 2-16 година:
Дозирање
ДУРОГЕСИЦ треба давати само педијатријским пацијентима толерантним на опиоиде (старости 2-16 година) који се већ лече дозом еквивалентном најмање 30 мг оралног морфијума дневно. За прелазак педијатријских пацијената са оралног или парентералног опиоидног лечења на лечење са ДУРОГЕСИЦ -ом, погледајте Конверзију картице еквијаналгетичке ефикасности (Табела 1) и препоручену дозу ДУРОГЕСИЦ -а на основу оралне дневне дозе морфијума (Табела 4).
Тренутно доступне клиничке студије пријављују само ограничене информације за децу која орално примају више од 90 мг морфијума дневно. У педијатријским студијама, дневна доза потребна за трансдермални фластер са фентанилом је врло пажљиво израчуната: 30 - 44 мг морфина дневно орално или је еквивалентна доза опиоида замењена трансдермалним фластером од 12 мцг / ДУРОГЕСИЦ х.
Ако је аналгетски ефекат лека ДУРОГЕСИЦ недовољан, треба дати додатну дозу морфијума или краткоделујућег аналгетика. У зависности од захтева за додатном дозом аналгетика и невоље детета, може се донети одлука о употреби више фластера. Л " Дозу треба прилагодити у корацима од 12 мцг / сат.
Табела 4: Препоручена почетна доза ДУРОГЕСИЦ -а на основу оралне дневне дозе морфијума код педијатријских пацијената
Прелазак на ДУРОГЕСИЦ третман у дозама изнад 25 мцг / х је исти за одрасле пацијенте (видети Табелу 2).
Прекид терапије ДУРОГЕСИЦ -ом
Ако је прекид терапије ДУРОГЕСИЦ -ом неопходан, његову замену другим опиоидним лековима треба постепено, почевши од ниске дозе, постепено повећавати. У ствари, ниво фентанила у плазми се постепено смањује након уклањања ДУРОГЕСИЦ -а, потребно је 17 сати или више. концентрација фентанила у плазми се смањује за 50%.
Уопштено говорећи, прекид аналгезије опиоидног типа треба да буде постепен како би се спречио настанак синдрома устезања од опијата. Симптоми овог синдрома (видети одељак 4.8. предозирање.
Начин примене
ДУРОГЕСИЦ треба нанети на глатки, чисти, суви тракт неиритиране, неозрачене коже на трупу или подлактицама.
Пожељно је нанети трансдермални фластер на површину без длака или, ако је потребно, извршити трихотомију избегавајући употребу бритвице на месту примене.
Код мале деце, жељено место примене лека ДУРОГЕСИЦ је горњи део леђа како би се минимизирао ризик да га дете скине.
Ако место на којем се наноси ДУРОГЕСИЦ захтева чишћење пре наношења, то треба урадити текућом водом. Не треба користити сапуне, уља, лосионе или било које друго средство које може иритирати кожу или изменити њене карактеристике. Кожа мора бити савршено сува пре наношења трансдермалног система.
ДУРОГЕСИЦ се мора наносити одмах након уклањања из запечаћене амбалаже.Након уклањања 2 дела заштитног слоја који прекривају лепљиви део, трансдермални фластер се мора притиснути на место примене са отвореним дланом око 30 секунди, пазећи да контакт буде потпун, посебно око ивица.
ДУРОГЕСИЦ се мора непрекидно носити 72 сата. Сваки нови трансдермални фластер треба налепити на место различито од претходног, након што је ово ољуштено и уклоњено. Најбоље је избегавати стављање новог фластера на исто место неколико дана.
04.3 Контраиндикације
ДУРОГЕСИЦ је контраиндикован код пацијената са познатом преосетљивошћу на фентанил или на било коју помоћну супстанцу присутну у фластеру.
ДУРОГЕСИЦ је контраиндициран у акутној или постоперативној терапији бола јер титрација дозе у краткотрајној терапији није могућа са посљедичним ризиком од тешке или по живот опасне хиповентилације.
ДУРОГЕСИЦ је генерално контраиндикован у трудноћи.
ДУРОГЕСИЦ је контраиндикован током дојења.
ДУРОГЕСИЦ је контраиндикован у случајевима тешке респираторне депресије.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
ПАЦИЈЕНТЕ КОЈИ СУ ДОЖИВЕЛИ ОЗБИЉНЕ НЕЖЕЉНЕ ДОГАЂАЈЕ ТРЕБА ПАМАТИТИ НАЈМАЊЕ 24 САТА ИЛИ ВИШЕ "НАКОН ДУРОГЕЗИЧНОГ ПОВЕЗАЊА, ЗАТО ШТО ЈЕ ПЛАСМАТИЧНО КОНЦОНТРАЦИОНО.
ДУРОГЕСИЦ се мора чувати ван домашаја и погледа деце (пре и после употребе).
ДУРОГЕСИЦ фластер се не сме резати. Не треба користити закрпу која је на било који начин одсечена, исечена или оштећена
Опиоидно наивни пацијенти и опиоидни пацијенти који нису толерантни
Употреба лека ДУРОГЕСИЦ код пацијената који нису примили опиоиде повезана је са ретким случајевима значајне респираторне депресије и / или смрти када се користи у почетној опиоидној терапији. Постоји потенцијални ризик од тешке или по живот опасне хиповентилације, иако се користи најмања доза лека ДУРОГЕСИЦ као почетна терапија код пацијената који се нису опијали. Не препоручује се употреба лека ДУРОГЕСИЦ код пацијената који су показали толеранцију на опиоиде (видети одељак 4.2 "Дозирање и начин примене, избор почетне дозе: Одрасли").
Респираторна депресија
Као и код свих других снажних опиоида, код неких пацијената са ДУРОГЕСИЦОМ може се јавити значајна респираторна депресија; пацијенте треба пратити у случају појаве овог ефекта. Респираторна депресија може потрајати чак и након уклањања ДУРОГЕСИЦ трансдермалног фластера. Учесталост такве респираторне депресије расте са повећањем дозе лека ДУРОГЕСИЦ (видети одељак 4.9 "Предозирање" у вези са респираторном депресијом). Лекови који делују на ЦНС могу погоршати респираторну депресију (видети одељак 4.5 "Интеракције са другим лековима и други облици интеракција").
Хроничне плућне болести
Најозбиљнији нежељени ефекти могу се јавити код пацијената са хроничном плућном болешћу, било опструктивном или на неки други начин. Заиста, код таквих пацијената опијати могу смањити брзину дисања и повећати отпор дисајних путева.
Овисност и потенцијал злоупотребе
У случају поновљене примјене опиоида, може се развити толеранција и физичка и психолошка зависност. Ретка је јатрогена зависност након примене опиоида.
Пацијенти са претходном историјом зависности од дрога / злоупотребе алкохола имају већи ризик од развоја зависности и злоупотребе након лечења опиоидима. Пацијенти са повећаним ризиком од злоупотребе могу се на одговарајући начин лечити опиоидним формулацијама са модификованим ослобађањем; међутим, таквим пацијентима је потребно праћење знакова и симптома злоупотребе, злоупотребе или зависности.
Фентанил може бити изложен злоупотреби на сличан начин као и други опиоидни агонисти. Намерна злоупотреба или злоупотреба лека ДУРОГЕСИЦ може довести до предозирања и / или смрти.
Интракранијална хипертензија
ДУРОГЕСИЦ треба опрезно користити код пацијената који могу бити посебно осетљиви на интракранијалне ефекте задржавања ЦО2, попут оних са знацима повећаног интракранијалног притиска, ослабљене свести или коме. ДУРОГЕСИЦ треба опрезно користити код пацијената са туморима мозга.
Срчана обољења
Фентанил може изазвати брадикардију, па га треба примењивати са опрезом код пацијената који пате од брадиаритмије.
Опијати могу изазвати хипотензију, посебно код пацијената са акутном хиповолемијом. Симптоматску хипотензију и / или основну хиповолемију треба исправити пре почетка лечења трансдермалним фентанил фластерима.
Хепатична инсуфицијенција
Будући да се фентанил метаболише у неактивне метаболите у јетри, отказивање јетре може одложити његову елиминацију. Ако се пацијенти са инсуфицијенцијом јетре лече леком ДУРОГЕСИЦ, потребно их је пажљиво пратити због симптома токсичности фентанила, а дозу лека ДУРОГЕСИЦ треба по потреби смањити (видети одељак 5.2 "Фармакокинетичка својства").
Инсуфицијенција бубрега
Мање од 10% фентанила се излучује у непромењеном облику путем бубрега и за разлику од морфија, нема познатих активних метаболита у бубрежној елиминацији. Подаци добијени након интравенске примене фентанила код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом указују на то да се запреминска дистрибуција фентанила може променити дијализом и то може утицати на концентрације у плазми. Ако се ДУРОГЕСИЦ примењује код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, потребно их је пажљиво пратити ради појаве симптома токсичности фентанила и према потреби смањити дозу ДУРОГЕСИЦ -а (видети одељак 5.2 "Фармакокинетичка својства").
Грозница / изложеност спољним изворима топлоте
Фармакокинетички модел сугерише да се концентрација фентанила у серуму може повећати за око једну трећину ако телесна температура достигне 40 ° Ц. Стога, пацијенте са повишеном температуром треба пратити због нежељених ефеката опиоидних лекова и по потреби прилагодити дозу ДУРОГЕСИЦ -а.
Са повећањем температуре може доћи до потенцијалног повећања ослобођеног фентанила из система, што би могло довести до могућег предозирања и смрти.Клиничка фармаколошка студија спроведена на здравим одраслим испитаницима показала је да је примена топлоте на фластере ДУРОГЕСИЦ довела до повећања средњих вредности АУЦ Фентанила за 120% и средње вредности Ц за 61%.
Свим пацијентима треба саветовати да избегавају излагање места примене лека ДУРОГЕСИЦ директним спољним изворима топлоте, као што су јастучићи за грејање, електричне ћебад, гријани водени кревети, термалне лампе и лампе за сунчање, интензивно излагање сунцу, вреће са топлом водом, дуга купања у топлој води, сауне и топли термални вхирлпооли.
Серотонински синдром
Саветује се опрез при истовременој примени лека ДУРОГЕСИЦ са лековима који утичу на серотонергичке системе преноса.
Развој потенцијално опасног по живот серотонинског синдрома може се јавити истовременом употребом серотонергичких лекова, као што су селективни инхибитори поновног преузимања серотонина (ССРИ) и инхибитори поновне похране серотонина-норадреналина (СНРИ) и одређеним лековима који мењају метаболизам серотонина (укључујући моноамин оксидазу). Инхибитори [МАОИ]) Серотонински синдром се може јавити у препорученим дозама.
Серотонински синдром може укључивати промене у менталном статусу (нпр. Узнемиреност, халуцинације, кому), аутономну нестабилност (нпр. Тахикардију, нестабилан крвни притисак, хипертермију), неуромишићне промене (нпр. Хиперрефлексију, некоординацију, укоченост) и / или гастроинтестиналне симптоме (нпр. Мучнина, повраћање , дијареја).
Ако се сумња на серотонински синдром, лечење леком ДУРОГЕСИЦ треба прекинути
Интеракције са другим лековима
Интеракције са инхибиторима ЦИП3А4
Истовремена употреба лека ДУРОГЕСИЦ са инхибиторима цитокрома П450 3А4 (ЦИП3А4) (нпр. Ритонавир, кетоконазол, итраконазол, тролеандомицин, кларитромицин, нелфинавир, нефазодон, верапамил, дилтиазем и концентрација амиодарона може довести до повећања концентрације у плазми или повећања концентрације у плазми или повећања концентрације у плазми која може довести до повећања концентрације у плазми или концентрације амиодарона), концентрације концентрације у плазми или концентрације амиодарона, што може довести до повећања концентрације у плазми или концентрације амиодарона, што повећава концентрацију плазме или повећава концентрацију тромбоцита, што може довести до повећања концентрације концентрације у плазми, концентрације плазматске киселине, концентрације концентрације у плазми, што доводи до повећања концентрације концентроване у концентрацији и / или у другим концентрацијама и тромбоцитама, у концентрацији са концентрацијом у концентрацији амиодарона. ефекти и нежељени догађаји и могу изазвати озбиљну респираторну депресију. У овој ситуацији одговарајућа нега и посматрање пацијената. Због тога се истовремена употреба трансдермалног фентанила и цитокрома ЦИП3А4 не препоручује осим ако се пацијент пажљиво не прати. Пацијенте, посебно оне који примају инхибиторе ДУРОГЕСИЦ -а и ЦИП3А4, треба пратити због знакова респираторне депресије и, ако је оправдано, прилагодити дозу.
Случајно излагање преносом фластера
Случајни пренос фентанил фластера на кожу особе која не користи фластер (нарочито дете), док спава у истом кревету или у блиском физичком контакту, може довести до предозирања опијатима јер особа која не користи фластер . Пацијенте треба обавестити да ако дође до преноса фластера, пренети фластер треба одмах уклонити са коже корисника који не користе (видети одељак 4.9 "Предозирање").
Употреба код старијих пацијената
Резултати интравенских студија са фентанилом указују на то да старији пацијенти могу имати мањи капацитет елиминације, продужени "полуживот лека" и "већу преосетљивост на лекове од млађих пацијената. Старије пацијенте који примају ДУРОГЕСИЦ треба пажљиво пратити због симптома токсичности фентанила, а дозу ДУРОГЕСИЦ -а треба смањити ако је потребно (видети одељак 5.2 "Фармакокинетичка својства").
Употреба код педијатријских пацијената
ДУРОГЕСИЦ се не сме давати педијатријским пацијентима који се нису лечили опиоидима (видети одељак 4.2. Дозирање и начин примене). Постоји потенцијал за озбиљну или по живот опасну хиповентилацију, без обзира на дозу трансдермалног фластера ДУРОГЕСИЦ (видети Табеле 1 и 2 у одељку 4.2, Дозирање и начин примене).
ДУРОГЕСИЦ није испитиван код деце млађе од 2 године. ДУРОГЕСИЦ се треба давати само педијатријским пацијентима толерантним на опиоиде, старијим од 2 године (видети одељак 4.2. Дозирање и начин примене). ДУРОГЕСИЦ се не сме давати деци млађој од 2 године.
Да бисте спречили случајно гутање од стране деце, опрезно бирајте место примене лека ДУРОГЕСИЦ (погледајте одељак 4.2 Дозирање и начин примене) и пажљиво надгледајте приањање фластера.
Гастроинтестиналног тракта
Опијати повећавају тонус и смањују пропулзивне контракције глатких мишића гастроинтестиналног тракта. Продужено време преласка гастроинтестиналног тракта може бити одговорно за затвор изазван фентанилом. Пацијенте треба обавестити о мерама за спречавање затвора и размотрити употребу профилактичке лаксативне терапије. Будите опрезни код пацијената са хроничном опстипацијом. Ако је познат или се сумња на паралитички илеус., Лечење ДУРОГЕСИЦ -ом треба прекинути.
Време храњења
Пошто се фентанил излучује у мајчино млеко, дојење треба прекинути током лечења леком Дурогесиц (видети такође одељак 4.6).
Пацијенти са миастенијом гравис
Могу се јавити неепилептичне (мио) клоничне реакције. Потребан је опрез при лечењу пацијената са миастенијом гравис.
Истовремена употреба мешовитих агониста / антагониста
Не препоручује се истовремена употреба бупренорфина, налбуфина или пентазоцина (видети такође одељак 4.5).
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Истовремена употреба других депресива на централни нервни систем, укључујући опијате, седативе, хипнотике, опште анестетике, фенотиазине, средства за смирење, релаксанте мишића, седативе антихистаминике и алкохолна пића, може изазвати додатне депресивне ефекте; Хиповентилација, хипотензија и дубока седација, кома или смрт могу Због тога истовремена употреба било ког од ових лекова и лека ДУРОГЕСИЦ захтева посебну пажњу и праћење пацијента.
Фентанил, лек са високим клиренсом, брзо се метаболише првенствено помоћу цитокрома ЦИП3А4.
Интеракције са инхибиторима ЦИП3А4
Истовремена употреба транс дермалних инхибитора фентанила и цитокрома П4503А4 (ЦИП3А4) (нпр. Ритонавир, кетоконазол, итраконазол, флуконазол, вориконазол, тролеандомицин, кларитромицин, нелфинавир, нефазодон, терапеутска концентрација верапзамила, могућа је и концентрација фентанила и веразамила у концентрацији, могућа је и концентрација вентазамона, верапзамил, плаземска концентрација, могућа је терапеутска концентрација, концентрација терапеутске концентрације у крви, концентрација у плазми нежељене ефекте и могли би изазвати озбиљну респираторну депресију. У овом случају пацијента треба подвргнути пажљивом лечењу и надзору. Не препоручује се истовремена употреба инхибитора цитокрома ЦИП3А4 и трансдермалног фентанила, осим ако се пацијент пажљиво не прати (видети одељак 4.4. упозорења и мере опреза при употреби “).
Интеракције са индукторима цитокрома ЦИП3А4
Истовремена употреба индуктора цитокрома ЦИП3А4 (нпр. Рифампицина, карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина) може довести до смањења концентрације фентанила у плазми и смањења терапијског ефекта. Ово може захтевати прилагођавање дозе трансдермалног фентанила. Након престанка лечења индукторима цитокрома ЦИП3А4, ефекти изазвани индукцијом постепено се смањују и могу довести до повећања концентрације фентанила у плазми, што може повећати или продужити и терапеутске и нежељене ефекте и може изазвати озбиљну респираторну депресију.У том случају треба пажљиво пратити и прилагођавати дозу ако је оправдано.
Инхибитори моноаминооксидазе (МАОИ)
Употреба лека ДУРОГЕСИЦ се не препоручује код пацијената којима је потребна истовремена примена инхибитора моноаминооксидазе (МАОИ). Забележене су озбиљне и непредвидиве интеракције са инхибиторима моноаминооксидазе (МАОИ), укључујући појачавање опијатских ефеката или серотонергичких ефеката. 14 дана након прекида терапије инхибитором моноаминооксидазе (МАОИ).
Истовремена употреба мешовитих агониста / антагониста
Не препоручује се истовремена употреба бупренорфина, налбуфина или пентазоцина. Ови лекови имају висок афинитет према опиоидним рецепторима са релативно ниском унутрашњом активношћу, па делимично антагонизирају аналгетски ефекат фентанила и могу изазвати симптоме устезања код пацијената. ).
Серотонергички лекови
Истовремена примена фентанила са серотонергичним агенсима, као што је селективни инхибитор поновног преузимања серотонина (ССРИ) или инхибитор поновног преузимања серотонин-норадреналина (СНРИ) или инхибитор моноаминооксидазе (МАОИ), може повећати ризик од серотонинског синдрома, потенцијално опасног по живот стање.
04.6 Трудноћа и дојење
Нема довољно података о употреби лека ДУРОГЕСИЦ код трудница. Студије на животињама показале су одређену репродуктивну токсичност (видети одељак 5.3 "Претклинички подаци о безбедности"). Потенцијални ризик код људи није познат иако је фентанил, који се интравенозно користи као анестетик, био показало се да прелази плацентну баријеру у раним фазама трудноће. Забележен је прекидни синдром код одојчади рођене од мајки на хроничној терапији ДУРОГЕСИЦ -ом током трудноће. Не препоручује се употреба лека ДУРОГЕСИЦ током трудноће, осим ако је то апсолутно неопходно.
Не препоручује се употреба лека ДУРОГЕСИЦ током порођаја јер се фентанил не може користити у лечењу акутног или постоперативног бола (видети одељак 4.3 "Контраиндикације").
Такође, како фентанил пролази кроз плацентну баријеру, употреба ДУРОГЕСИЦ -а током порођаја може изазвати респираторну депресију код новорођенчета.
Фентанил се излучује у мајчино млеко и може изазвати седацију и респираторну депресију код дојиље. Стога дојење треба прекинути током лечења леком ДУРОГЕСИЦ и најмање 72 сата након уклањања фластера.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
ДУРОГЕСИЦ може ометати психо-физичке способности неопходне за извршавање потенцијално опасних задатака који захтевају посебну пажњу, попут вожње аутомобила или рада на машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Безбедност лека ДУРОГЕСИЦ процењена је код 1854 одраслих и педијатријских пацијената који су учествовали у 11 клиничких испитивања (двоструко слепи [Дурогесиц са плацебом или активном контролом] и / или отворени натпис [Дурогесиц без контроле или активне контроле]) у лечењу хроничног рака и бол без карцинома. Анализа ових пацијената који су примили најмање 1 дозу лека ДУРОГЕСИЦ дала је податке о безбедности.На основу података о безбедности прикупљених анализом ових клиничких испитивања, најчешће пријављене нежељене реакције (нуспојаве) биле су (≥10% инциденције): мучнина (35,7%), повраћање (23,2%), констипација (23,1%), поспаност (15,0%), вртоглавица (13,1%) и главобоља (11,8%).
Нежељене реакције (АДР) пријављене при употреби лека ДУРОГЕСИЦ у клиничким испитивањима, укључујући горе наведене нежељене реакције и постмаркетиншко искуство, наведене су у наставку.
Учесталости се пријављују према следећој конвенцији: Врло често (≥1 / 10); Уобичајено (≥1 / 100,
Као и други опиоидни аналгетици, продужена употреба лека ДУРОГЕСИЦ може развити толеранцију, физичку и психичку зависност (видети одељак 4.4. Посебна упозорења и мере опреза при употреби).
Код неких пацијената могу се јавити симптоми синдрома устезања од опијата (попут мучнине, повраћања, дијареје, анксиозности и зимице) након преласка са претходног третмана опиоидима на ДУРОГЕСИЦ или наглог прекида терапије. Дозирање може умањити интензитет симптома синдром устезања (видети одељак 4.2 "Дозирање и начин примене"). Било је врло ретких извештаја о новорођенчади са неонаталним синдромом прекида трудноће када је мајка била на хроничној терапији леком ДУРОГЕСИЦ током трудноће (видети одељак 4.6 "Трудноћа и дојење").
Педијатријски пацијенти
Профил нежељених догађаја код деце и адолесцената који су лечени леком ДУРОГЕСИЦ сличан је оном код одраслих. У педијатријској популацији нису идентификовани никакви ризици осим оних који се предвиђају употребом опиоида за лечење бола повезаног са озбиљном болешћу, а чини се да нема специфичног ризика повезаног са употребом лека ДУРОГЕСИЦ код деце у доби од две и више година када користи се према упутству.
Веома чести нежељени догађаји пријављени у педијатријским клиничким испитивањима били су грозница, повраћање и мучнина.
Безбедност лека ДУРОГЕСИЦ процењена је код 289 педијатријских пацијената (
На основу обједињених података о безбедности из ова 3 клиничка испитивања на педијатријским пацијентима, најчешће пријављене нежељене реакције на лек биле су (стопа учесталости ≥10%): повраћање (33,9%), мучнина (23,5%)). главобоља (16,3%), констипација (13,5%), дијареја (12,8%) и свраб (12,8%). Табела Б приказује све нежељене ефекте пријављене код педијатријских пацијената лечених ДУРОГЕСИЦ -ом у претходно наведеним клиничким студијама.
Нуспојаве за педијатријску популацију наведене у Табели Б додељене су категоријама учесталости користећи исту конвенцију која се користи за Табелу А.
04.9 Предозирање
Симптоми
Предозирање фентанилом манифестује се као појачање његових фармаколошких деловања. Најозбиљнији ефекат је респираторна депресија.
Лечење
За лечење респираторне депресије, тренутне противмере укључују уклањање ДУРОГЕСИЦ транс дермалног фластера и физичку или вербалну стимулацију пацијента. Ове радње могу бити праћене давањем одређеног антагониста опијата, као што је налоксон. Респираторна депресија услед предозирања може трајати дуже од самог антагониста опиоида. Интервал између интравенозних давања антагониста треба изабрати са посебном пажњом, с обзиром на могућност „ренаркотизације“ након што се уклони трансдермални фластер; можда ће бити потребно поновљено давање или континуирана инфузија налоксона. Поништавање наркотичког ефекта може довести до акутног почетка бола и ослобађања катехоламина.
Ако клиничка ситуација то оправдава, мора се успоставити и одржавати проходност дисајних путева, могуће преко орофаринкса или ендотрахеалном канилом; Треба применити кисеоник и по потреби помоћи или контролисати дисање. Одржавати одговарајућу телесну температуру и равнотежу воде. Ако дође до тешке или упорне хипотензије, треба размотрити могућност хиповолемије и стање лечити „одговарајућом течном парентералном терапијом“.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: опиоиди. Деривати фенилпиперидина.
АТЦ ознака: Н02АБ03
Фентанил је опиоидни аналгетик који претежно ступа у интеракцију са µ-опиоидним рецепторима. Његови главни терапеутски ефекти су аналгезија и седација.Минималне концентрације у плазми потребне за аналгетско деловање фентанила код пацијената који нису зависни од опијатских супстанци су између 0,3 и 1,5 нг / мл; учесталост нежељених ефеката расте са концентрацијом у плазми изнад 2 нг / мл. И најнижа ефективна концентрација и концентрација у плазми при којој се јављају нежељене реакције повезане са опиоидима повећавају се са поновљеним излагањем пацијената леку.
Појава толеранције на лекове представља значајну међуиндивидуалну варијабилност.
Безбедносни профил лека ДУРОГЕСИЦ процењен је у три „отворене студије“ у којима је учествовало 293 педијатријских пацијената са хроничним болом, у старосној групи између 2 и 18 година, укључујући 66 са „узрастом од 2 до 6 година“. орална дневна доза од 30-45 мг морфина замењена је трансдермалним фластером од 12 мцг / х ДУРОГЕСИЦ.
Почетне дозе од 25 мцг / х, па чак и веће дозе, даване су 181 пацијенту који је претходно био орално третиран дневном дозом од најмање 45 мг морфијума.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
ДУРОГЕСИЦ омогућава континуирано системско ослобађање фентанила током периода примене од 72 сата. Фентанил се ослобађа релативно константном брзином. Градијент концентрације који постоји између мембране за ослобађање и епидермалних слојева доводи до дифузије фентанила.
Након почетне примене ДУРОГЕСИЦ -а, концентрације фентанила у плазми постепено расту, углавном се изједначавају између 12 и 24 сата и остају релативно константне до краја 72 сата примене.
Концентрације фентанила у плазми су пропорционалне величини употребљеног фластера. На крају друге апликације која траје 72 сата, постиже се равнотежна концентрација у плазми која се одржава током наредних примена фластера исте величине.
Фармакокинетички модел сугерише да се концентрација фентанила у серуму може повећати за 14% (распон 0 - 26%) ако се нови фластер стави након 24 сата уместо препоручене примене након 72 сата.
Дистрибуција
Везивање фентанила за протеине плазме је приближно 84%.
Метаболизам
Фентанил је лек са високим клиренсом и брзо и опсежно се метаболише, првенствено цитокромом ЦИП3А4, у јетри.
Главни метаболит, норфентанил, је неактиван. Чини се да кожа не метаболише трансдермално ослобођени фентанил. Ово је утврђено тестом на кератоцитним ћелијама људи и клиничким студијама у којима се сматрало да је 92% дозе ослобођене из фластера непромењени фентанил који се појављује у системској циркулацији.
Елиминација
Када се ДУРОГЕСИЦ уклони, концентрације фентанила у плазми постепено опадају на приближно 50% за приближно 17 сати (13 до 22 сата) након 24-часовне дозе. Након 72-часовне примене, средњи полуживот се креће од 20 до 27 сати.Континуирана трансдермална апсорпција фентанила изазива спорији нестанак лека из серума него након интравенске инфузије, у којој је привидни полуживот око 7 сати (3 до 12 сати).
У року од 72 сата од интравенозне примене фентанила, 75% дозе фентанила се излучује урином, углавном у облику метаболита, са мање од 10% у непромењеном облику. Отприлике 9% дозе се излучује у фецесу, углавном у облику метаболита.
Посебне популације
Старији грађани
Подаци из студија са интравенозним употребом фентанила указују на то да старији пацијенти могу имати смањени клиренс, продужени полуживот и могу бити осетљивији на лек од младих пацијената. У студији спроведеној са ДУРОГЕСИЦ-ом, здрави старији испитаници показали су фармакокинетику фентанила која није значајно се разликују од младих испитаника, иако су вршне концентрације у плазми имале тенденцију да буду ниже, а просечне вредности полувремена продужене на приближно 34 сата. Старије пацијенте треба пажљиво пратити због знакова токсичности фентанила и дозе. треба је смањити (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења и мере опреза при употреби").
Педијатријски пацијенти
Клиренс (Л / х / кг) код педијатријских пацијената, прилагођен телесној тежини, био је 82% већи код деце узраста од 2 до 5 година и 25% већи код деце између 6 и 10 година у поређењу са клиренсом деце између 11 и 16 који су, с друге стране, показивали вредности једнаке вредностима одраслих.
Ови закључци су узети у обзир при одређивању препоручене дозе код педијатријских пацијената.
Хепатична инсуфицијенција
У студији спроведеној код пацијената са цирозом јетре, процењена је фармакокинетика једне апликације ДУРОГЕСИЦ -а 50 мцг / сат. Иако вредности тмак и т½ нису промењене, средње вредности Цмак и АУЦ у плазми порасле су за приближно 35% односно 73% код ових пацијената. Пацијенте са хепатичком инсуфицијенцијом треба пажљиво пратити због знакова токсичности фентанила и према потреби смањити дозу (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења и мере опреза при употреби").
Инсуфицијенција бубрега
Подаци из студије са интравенозно примењеним фентанилом код пацијената са трансплантираном бубрегом указују на то да се клиренс фентанила може смањити у овој популацији пацијената. Пацијенте са бубрежном инсуфицијенцијом којима је даван лек ДУРОГЕСИЦ треба пажљиво пратити због знакова токсичности фентанила и по потреби смањити дозу (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења и мере опреза при употреби").
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Ин витро фентанил је показао, као и други опиоидни аналгетици, мутагене ефекте на култивиране ћелије сисара само у цитотоксичним концентрацијама иу случају метаболичке активације. С друге стране, у испитивањима није нађен мутагени ефекат ин виво на глодаре и бактерије. У двогодишњој студији на пацовима, примена фентанила није била повезана са „повећаном инциденцом тумора при поткожним дозама до 33 микрограма / кг / дан код мужјака или 100 микрограма / кг / дан код женки (једнако 0,16 и 0,39 пута дневна изложеност људи добијена на основу поређења АУЦ0-24х након примене фластера од 100 мцг / сат).
Неки тестови на женкама пацова показали су и смањену плодност и епизоде ембрионалног морталитета. Ова запажања су повезана са токсичношћу лека за мајку, а не са директним ефектом на ембрион у развоју. Није пронађен тератогени ефекат.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
- Филм од полиетилен терефталата / етил-винил ацетата
- Полиакрилатни лепак
- Силиконизована фолија од полиестера
- мастило (наранџасто / црвено / зелено / плаво / сиво)
06.2 Некомпатибилност
Да не бисте ометали адхезивна својства лека ДУРОГЕСИЦ, немојте користити креме, уља, лосионе или пудере у пределу коже на који треба да се стави фластер.
06.3 Период важења
2 године
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне услове складиштења. Чувати у оригиналној запечаћеној кеси.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Сваки трансдермални фластер се појединачно пакује у запечаћене кесе направљене од вишеслојног ламинираног лима (акрилонитратни филм, полиетилен терефталат (ПЕТ), алуминијумска фолија и полиетилен мале густине, лепак).
Вреће су упаковане у картонске кутије од литографа (3 кесе по кутији) које садрже упутство за употребу.
Паковање:
ДУРОГЕСИЦ трансдермални фластер од 12 мцг / сат - наранџаста кутија која садржи 3 матрикс трансдермална фластера
ДУРОГЕСИЦ трансдермални фластер од 25 мцг / сат - ружичаста кутија која садржи 3 трансдермална матрикс фластера
ДУРОГЕСИЦ трансдермални фластер од 50 мцг / сат - зелена кутија која садржи 3 трансдермална матрикс фластера
ДУРОГЕСИЦ трансдермални фластер од 75 мцг / сат - плава кутија која садржи 3 трансдермална матрикс фластера
ДУРОГЕСИЦ трансдермални фластер од 100 мцг / сат - сива кутија која садржи 3 матрикс трансдермална фластера
06.6 Упутства за употребу и руковање
Примена трансдермалног фластера:
Погледајте одељак 4.2 за начин примене лека ДУРОГЕСИЦ. Закрпе треба визуелно прегледати пре употребе. Не смеју се користити исечене, расцепљене или на други начин оштећене закрпе.
Након уклањања фластера, преклопите га на пола тако да се лепљиви део сам затвори.
Затим вратите фластер у оригиналну кесицу и баците га безбедно и ван домашаја и погледа деце.
Оперите руке након наношења и уклањања фластера.
Нема доступних података о безбедности и фармакокинетици за друга места примене осим наведених.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
ЈАНССЕН-ЦИЛАГ СпА
Виа М. Буонарроти, 23
20093 ЦОЛОГНО МОНЗЕСЕ (МИ)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
ДУРОГЕСИЦ 12 мцг / сат трансдермални фластер - 3 трансдермална матрикс фластера бр. АИЦ 029212091
ДУРОГЕСИЦ 25 мцг / сат трансдермални фластер - 3 трансдермална матрикс фластера
н. АИЦ 029212053
ДУРОГЕСИЦ трансдермални фластер од 50 мцг / сат - 3 трансдермална матрикс фластера
н. АИЦ 029212065
ДУРОГЕСИЦ 75 мцг / сат трансдермални фластер - 3 трансдермална матрикс фластера
н. АИЦ 029212077
ДУРОГЕСИЦ 100 мцг / сат трансдермални фластер - 3 трансдермална матрикс фластера
н. АИЦ 029212089
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: март 2007
Обнова овлашћења:
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Утврђивање АИФА -е од 16. априла 2013
