Активни састојци: пиперацилин, тазобактам
Тазоцин 2 г / 0,25 г прашак за раствор за инфузију
Тазоцин 4 г / 0,5 г прашак за раствор за инфузију
Улошци за паковање Тазоцин доступни су за величине паковања: - Тазоцин 2 г / 0,25 г прашак за раствор за инфузију, Тазоцин 4 г / 0,5 г прашак за раствор за инфузију
- Тазоцин 2 г +0,25 г / 4 мл праха и растварача за раствор за ињекције за интрамускуларну примену
Зашто се користи Тазоцин? За шта је то?
Пиперацилин припада групи лекова познатих као „пеницилински антибиотици широког спектра“ и способан је да убије многе врсте бактерија. Тазобактам може спречити неке отпорне бактерије да преживе дејство пиперацилина. То значи да када се пиперацилин и тазобактам дају заједно, они могу убити више врста бактерија.
ТАЗОЦИН се користи код одраслих и адолесцената за лечење бактеријских инфекција, попут оних које погађају доње дисајне путеве (плућа), мокраћне путеве (бубрези и бешика), стомак, кожу или крв. ТАЗОЦИН се може користити. За лечење бактеријских инфекција код пацијената са низак број белих крвних зрнаца (смањена отпорност на инфекције).
ТАЗОЦИН се користи код деце узраста од 2 до 12 година за лечење стомачних инфекција, као што су апендицитис, перитонитис (инфекција течности и слузнице трбушних органа) и инфекције жучне кесе (билијарне). ТАЗОЦИН се може користити за лечење бактеријске инфекције код пацијената са ниским бројем белих крвних зрнаца (смањена отпорност на инфекције)
Код одређених тешких инфекција, лекар може размотрити употребу ТАЗОЦИНА у комбинацији са другим антибиотицима.
Контраиндикације Када се Тазоцин не сме користити
Немојте користити ТАЗОЦИН
- Ако сте алергични (преосетљиви) на пиперацилин или тазобактам или било који други састојак лека ТАЗОЦИН.
- Ако сте алергични (преосетљиви) на антибиотике познате као пеницилини, цефалоспорини или други инхибитори бета-лактамазе, јер можете бити алергични на ТАЗОЦИН
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете Тазоцин
- Ако имате алергије. Ако имате неколико алергија, обавестите свог лекара или здравственог радника пре него што узмете овај лек.
- Ако патите од дијареје пре или ако добијете дијареју током или након лечења. У том случају морате одмах обавестити свог лекара или здравственог радника. Немојте узимати лекове против дијареје без претходног прегледа од свог лекара.
- Ако имате низак ниво калијума у крви. Ваш лекар може одлучити да провери функцију вашег бубрега пре него што вам да овај лек и може вам наложити периодичне анализе крви током лечења.
- Ако имате проблема са бубрезима или јетром или сте на хемодијализи. Ваш лекар може одлучити да провери функцију вашег бубрега пре него што вам да овај лек и може вам наложити периодичне анализе крви током лечења.
- Ако узимате одређене лекове (који се називају антикоагуланси) како бисте спречили „прекомерно згрушавање крви (погледајте такође одељак Остали лекови и Тазоцин у овој брошури), или ако доживите неочекивано крварење током лечења. У том случају морате о томе обавестити свог лекара или здравствену заштиту професионално одмах.
- Ако током лечења развијете конвулзије. У том случају морате обавестити свог лекара или здравственог радника.
- Ако мислите да сте развили нову инфекцију или се инфекција погоршала, у том случају морате то рећи свом лекару или здравственом раднику.
Деца млађа од 2 године
Због недовољних података о безбедности и ефикасности, употреба пиперацилина / тазобактама се не препоручује код деце млађе од 2 године.
Интеракције Који лекови или храна могу променити дејство Тазоцина
Обавестите свог лекара или здравственог радника ако узимате или сте недавно узимали било које друге лекове, укључујући и оне који се набављају без рецепта. Неки лекови могу доћи у интеракцију са пиперацилином и тазобактамом.
Ови укључују:
- Лек за гихт (пробенецид). Може продужити време потребно за избацивање пиперацилина и тазобактама из тела.
- Лекови за разређивање крви или за лечење крвних угрушака (нпр. Хепарин, варфарин или аспирин).
- Лекови који се користе за опуштање мишића током операције. Реците свом лекару ако ћете имати „општу анестезију“.
- Метотрексат (лек који се користи за лечење рака, артритиса или псоријазе). Пиперацилин и тазобактам могу повећати време потребно за избацивање метотрексата из тела.
- Лекови који могу смањити ниво калијума у крви (нпр. Таблете које повећавају производњу урина или неки лекови против рака).
- Лекови који садрже друге антибиотике тобрамицин или гентамицин. Реците свом лекару ако имате проблема са бубрезима.
Утицај на лабораторијске тестове
Реците свом лекару или лабораторијском особљу да узимате ТАЗОЦИН ако требате дати узорак крви или урина.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте лекара или здравственог радника за савет пре него што узмете овај лек. Ваш лекар ће одлучити да ли је ТАЗОЦИН прикладан за вас. Пиперацилин и тазобактам могу пренесите беби у материци или кроз мајчино млеко. Ако дојите, ваш лекар ће одлучити да ли је ТАЗОЦИН прикладан за вас.
Вожња и управљање машинама
Не очекује се да употреба ТАЗОЦИНА утиче на способност управљања возилима и рада са машинама
Важне информације о неким састојцима лека ТАЗОЦИН
ТАЗОЦИН 2 г / 0,25 г садржи 5,58 ммол (128 мг) натријума.
ТАЗОЦИН 4 г / 0,5 г садржи 11,16 ммол (256 мг) натријума.
Ово треба узети у обзир ако се придржавате дијете са контролисаним натријумом.
Доза, начин и време примене Како се користи Тазоцин: Дозирање
Ваш лекар или здравствени радник ће вам дати овај лек као инфузију у вену (једна кап по 30 минута
Дозирање
Доза лека зависи од разлога лечења, старости и од тога да ли имате проблема са бубрезима или не.
Одрасли и адолесценти старији од 12 година
Уобичајена доза је 4 г / 0,5 г пиперацилина / тазобактама, сваких 6-8 сати, која се даје у вену (директно у крвоток)
Деца од 2 до 12 година
Уобичајена доза за децу са абдоминалним инфекцијама је пиперацилин / тазобактам 100 мг / 12,5 мг / кг телесне тежине, сваких 8 сати, која се даје у вену (директно у крвоток). Уобичајена доза за децу са ниским бројем белих крвних зрнаца је 80 мг / 10 мг / кг телесне тежине пиперацилина / тазобактама, сваких 6 сати, која се даје у вену (директно у крвоток).
Лекар ће израчунати дозу на основу телесне тежине детета; у сваком случају, дневна доза неће премашити 4 г / 0,5 г ТАЗОЦИНА.
ТАЗОЦИН ће вам се давати све док знакови инфекције потпуно не нестану (5-14 дана).
Пацијенти са бубрежним проблемима
Ваш лекар ће можда морати да смањи дозу ТАЗОЦИНА или учесталост примене. Ваш лекар може такође да изврши крвне претраге како би се уверио да је доза прописана за лечење тачна, посебно ако морате да узимате овај лек дуже време.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Тазоцина
Пошто ће ТАЗОЦИН давати лекар или здравствени радник, мало је вероватно да ћете добити погрешну дозу. Међутим, ако доживите нежељене ефекте, попут напада, или мислите да сте добили превелику дозу овог лека, одмах обавестите свог лекара.
Ако пропустите дозу Тазоцина
Ако мислите да нисте примили дозу ТАЗОЦИНА, одмах обавестите свог лекара или здравственог радника.
Ако имате додатних питања о употреби лека ТАЗОЦИН, обратите се свом лекару или здравственом раднику.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Тазоцина
Као и сви лекови, ТАЗОЦИН може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Озбиљни нежељени ефекти ТАЗОЦИНА су:
- тешке кожне реакције (Стевенс Јохнсонов синдром и токсична епидермална некролиза) које се у почетку манифестују као црвенкасте мрље или кружне избочине често са централним жуљевима на трупу. Додатни симптоми укључују чиреве у устима, грлу, носу, екстремитетима, гениталијама и коњунктивитис (црвене и отечене очи). Осип се може повећати са распрострањеним стварањем пликова или љуштењем коже који потенцијално могу бити опасни по живот
- отицање лица, усана, језика или других делова тела
- отежано дисање, тешко дисање или тешко дисање
- интензиван осип, свраб или осип на кожи - жутање очију или коже
- оштећење крвних зрнаца (знакови укључују неочекивано пискање, црвени или смеђи урин, крварење из носа и модрице)
- тешка или упорна дијареја праћена грозницом или слабошћу
- неочекивано крварење, посебно ако узимате средства за разређивање крви, попут варфарина
Ако било које од доле наведених нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, обавестите свог лекара или здравственог радника.
Могући нежељени ефекти наведени су према следећој учесталости:
- честе: погађају 1 до 10 корисника на 100
- неуобичајено: јавља се код 1 до 10 корисника на 1.000
- ретко: јавља се код 1 до 10 корисника на 10.000
- веома ретко: погађа мање од 1 корисника на 10.000
Уобичајени нежељени ефекти:
- пролив, повраћање, мучнина
- осип по кожи
Ретки нежељени ефекти:
- дрозд
- смањење (абнормално) броја белих крвних зрнаца (леукопенија, неутропенија) и тромбоцита (тромбоцитопенија)
- алергијска реакција
- главобоља, несаница
- низак крвни притисак, упала вена (осећа се као осетљивост или црвенило на захваћеном подручју)
- жутица (жутило коже или беланаца очију), упала слузнице уста, констипација, лоша пробава, стомачни поремећај
- повећање неких ензима у крви (повећање аланин аминотрансферазе, повећање аспартат аминотрансферазе)
- свраб, кошница
- повећање продукта метаболизма мишића у крви (повећање креатинина у крви)
- грозница, реакција на месту убризгавања
- гљивична инфекција (кандидо суперинфекција)
Ретки нежељени ефекти:
смањење (абнормално) броја црвених крвних зрнаца или крвног пигмента / хемоглобина, смањење (абнормално) црвених крвних зрнаца услед прераног распада (хемолитичка анемија), модрице са малим мрљама (пурпура), крварење из носа (епистакса) и продужено крварење време, (абнормално) повећање одређене врсте белих крвних зрнаца (еозинофилија)
тешке алергијске реакције (анафилактичка / анафилактоидна реакција, укључујући шок)
поцрвенела кожа са валунзима
неки облик инфекције дебелог црева (псеудомембранозни колитис), бол у стомаку
упала јетре (хепатитис), повећање продукта разградње крвних пигмената (билирубин), повећање одређених крвних ензима (повећање алкалне фосфатазе у крви, повећање гамаглутамилтрансферазе)
кожне реакције са црвенилом и стварањем лезија на кожи (осип, мултиформни еритем), кожне реакције са стварањем пликова (булозни дерматитис)
бол у зглобовима и мишићима
лоша функција бубрега и проблеми са бубрезима
зимица / укоченост
Веома ретки нежељени ефекти:
- озбиљно смањење зрнатих белих крвних зрнаца (агранулоцитоза), озбиљно смањење црвених крвних зрнаца, белих крвних зрнаца и тромбоцита (панцитопенија)
- продужено време стварања крвних угрушака (продужено парцијално тромбопластинско време, продужено протромбинско време), абнормални лабораторијски тест (позитиван директан Цоомбсов тест), повећање тромбоцита (тромбоцитемија)
- смањење калијума у крви (хипокалијемија), смањење шећера у крви (глукоза), смањење албумина у крви, смањење укупних протеина у крви
- одвајање горњег слоја коже по целом телу (токсична епидермална некролиза), тешка алергијска реакција по целом телу са осипом на кожи и слузницама и разним осипом (Стевенс-Јохнсонов синдром)
- повећан азот урее у крви
Терапија пиперацилином повезана је са већом учесталошћу грознице и осипа код пацијената са цистичном фиброзом.
Истек и задржавање
Чувајте ТАЗОЦИН ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити ТАЗОЦИН након истека рока употребе који је наведен на кутији и бочици иза "ЕКСП".
Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Неотворене бочице: Не чувати на температури изнад 25ºЦ.
Само за једнократну употребу. Одбаците неискоришћени раствор.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Шта ТАЗОЦИН садржи
- Активни састојци су пиперацилин и тазобактам. Свака бочица садржи 2 г пиперацилина (у облику натријумове соли) и 0,25 г тазобактама (у облику натријумове соли). Свака бочица садржи 4 г пиперацилина (у облику натријумове соли) и 0,5 г тазобактама (у облику натријумове соли).
- Помоћни састојци су монохидрат лимунске киселине и динатријум едетата (ЕДТА).
Како ТАЗОЦИН изгледа и садржај паковања
ТАЗОЦИН 2 г / 0,25 г је бели до готово бели прах, испоручен у бочици.
Паковања садрже 1, 5, 10, 12, 25 или 50 бочица.
ТАЗОЦИН 4 г / 0,5 г је бели до готово бели прах, испоручен у бочици.
Паковања садрже 1, 5, 10, 12, 25 или 50 бочица.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Следеће информације су намењене само медицинским или здравственим радницима:
Упутство за употребу ТАЗОЦИН ће се примењивати интравенозном инфузијом (једна кап кроз 30 минута).
Интравенозна употреба
Реконституисати сваку бочицу са запремином растварача наведеном у доњој табели, користећи један од компатибилних растварача за реконституцију. Протресите ротирајућим покретима док се не раствори. Када се мућка константним ротирајућим покретом, реконституција се обично дешава у року од 5-10 минута (за детаље о руковању погледајте доле).
Садржај бочице
* Компатибилни растварачи за реконституцију:
- 0,9% раствор за ињекције натријум хлорида (9 мг / мл)
- стерилна вода за ињекције
- глукоза 5%
Максимална препоручена запремина стерилне воде за ињекције за сваку дозу је 50 мл.
Реконституисани раствор треба извући из бочице помоћу шприца. Након реконституције према упутствима, садржај бочице повучене са шприцем обезбедиће количине пиперацилина и тазобактама наведене на етикети.
Реконституисани раствори се могу даље разблажити до жељене запремине (нпр. 50 мл до 150 мл) једним од следећих компатибилних растварача:
- 0,9% раствор за ињекције натријум хлорида (9 мг / мл)
- глукоза 5%
- 6% декстрана у 0,9% натријум хлорида
- Рингеров раствор за ињекције са лактацијом
- Хартманово решење
- Рингер ацетат
- Рингер ацетат / болестан
Некомпатибилност
Када се ТАЗОЦИН користи истовремено са другим антибиотиком (нпр. Аминогликозидима), супстанце се морају примењивати одвојено. Мешање бета-лактамских антибиотика са аминогликозидима ин витро може довести до значајне инактивације аминогликозида. Међутим, компатибилност амикацина и гентамицина са ТАЗОЦИН-ом је утврђена ин витро у одређеним разблаживачима у специфичним концентрацијама (видети одељак Ко-примена ТАЗОЦИНА. Са аминогликозиди).
ТАЗОЦИН се не сме мешати са другим супстанцама у истом шприцу или инфузионој бочици, јер није утврђена компатибилност.
Због хемијске нестабилности, ТАЗОЦИН се не сме користити са растворима који садрже само натријум бикарбонат.
ТАЗОЦИН је компатибилан са Рингеровим раствором са лактацијом и за истовремену примену преко цеви И. ТАЗОЦИН се не сме додавати производима у крви или хидролизованом албумину.
Истовремена примена ТАЗОЦИНА са аминогликозидима
Због ин витро инактивације аминогликозида бета-лактамским антибиотицима, препоручује се примена ТАЗОЦИНА и аминогликозида одвојено.Када је индикована истовремена терапија аминогликозидима, ТАЗОЦИН и аминогликозид треба реконституисати и разблажити одвојено.
У околностима у којима се препоручује истовремена примена, ТАЗОЦИН је компатибилан за истовремену истовремену примену, путем инфузије са И-линијом, само са следећим аминогликозидима под следећим условима:
* Доза аминогликозида треба да се заснива на тежини пацијента, статусу инфекције (тешка или опасна по живот) и бубрежној функцији (клиренс креатинина).
Компатибилност ТАЗОЦИНА са другим аминогликозидима није утврђена. Само концентрације и разблаживачи амикацина и гентамицина заједно са дозом Тазоцина, како је наведено у претходној табели, утврђено је да су компатибилни за истовремену примену инфузијом преко И-линије. Горе наведено може довести до инактивације аминогликозида помоћу ТАЗОЦИНА .
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ТАЗОЦИН У ПРАХУ ЗА РАСТВОР ЗА ИНФУЗИЈУ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака бочица садржи пиперацилин (у облику натријумове соли) еквивалентно 2 г и тазобактам (у облику натријумове соли) еквивалентно 0,25 г.
Свака бочица Тазоцина 2 г / 0,25 г садржи 5,58 ммол (128 мг) натријума.
Свака бочица садржи пиперацилин (у облику натријумове соли) еквивалентно 4 г и тазобактам (у облику натријумове соли) еквивалентно 0,5 г.
Свака бочица Тазоцина 4 г / 0,5 г садржи 11,16 ммол (256 мг) натријума.
Помоћне супстанце:
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Прашак за раствор за инфузију. Бели до готово бели прах.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Тазоцин је индикован за лечење следећих инфекција код одраслих и деце старије од 2 године (видети одељке 4.2 и 5.1):
Одрасли и адолесценти
• Тешка упала плућа, укључујући болничку пнеумонију и пнеумонију механичке вентилације
• Компликоване инфекције уринарног тракта (укључујући пијелонефритис)
• Компликоване интраабдоминалне инфекције
• Компликоване инфекције коже и меких ткива (укључујући инфекције стопала са дијабетесом)
Лечење пацијената са бактериемијом повезаних са или за које се сумња да су повезане са било којом од горе наведених инфекција.
Тазоцин се може користити у лечењу неутропеничних пацијената са грозницом због сумње на бактеријску инфекцију.
Деца од 2 до 12 година
• Компликоване интраабдоминалне инфекције
Тазоцин се може користити за лечење неутропеничне деце са грозницом због сумње на бактеријску инфекцију.
Одговарајућа употреба антибактеријских средстава мора бити у складу са званичним смерницама.
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
Доза и учесталост примене Тазоцина зависе од тежине и локације инфекције и од предвиђених патогена.
Одрасли и адолесценти
Инфекције
Уобичајена доза је 4 г пиперацилина / 0,5 г тазобактама на сваких 8 сати.
За пнеумонију стечену у болници и бактеријске инфекције код пацијената са неутропенијом, препоручена доза је 4 г пиперацилина / 0,5 г тазобактама, датих сваких 6 сати. Овај режим дозирања такође може бити прикладан за лечење пацијената са другим инфекцијама које су укључене у терапијске индикације, ако је посебно озбиљан.
Следећа табела резимира учесталост примене и препоручену дозу за одрасле и адолесценте, у зависности од индикација или болести:
Инсуфицијенција бубрега
Интравенску дозу треба прилагодити према степену стварне бубрежне инсуфицијенције, према следећем распореду (сваког пацијента треба пажљиво пратити због знакова токсичности супстанце; дозу и интервал примене лека треба прилагодити према томе):
За пацијенте на хемодијализи, додатну дозу пиперацилина / тазобактама 2 г / 0,25 г треба дати након сваке дијализе, јер се хемодијализом елиминише 30% -50% пиперацилина за 4 сата.
Хепатична инсуфицијенција
Није потребно прилагођавање дозе (видети одељак 5.2).
Доза код старијих пацијената
Није потребно прилагођавање дозе за старије особе са нормалном функцијом бубрега или клиренсом креатинина изнад 40 мл / мин.
Педијатријска популација (2-12 година)
Инфекције
Следећа табела резимира учесталост примене и дозу по телесној тежини за педијатријске пацијенте старости од 2 до 12 година, у зависности од индикација или болести:
* Немојте прекорачити максималну дозу од 4 г / 0,5 г за 30 минута.
Инсуфицијенција бубрега
Интравенску дозу треба прилагодити према степену стварне бубрежне инсуфицијенције, према следећем распореду (сваког пацијента треба пажљиво пратити због знакова токсичности супстанце; дозу и интервал примене лека треба прилагодити према томе):
Деци на хемодијализи треба додати додатну дозу од 40 мг пиперацилина / 5 мг тазобактама / кг након сваке дијализе.
Употреба код деце млађе од 2 године
Безбедност и ефикасност Тазоцина код деце у доби од 0-2 године нису утврђене Нема података из контролисаних клиничких испитивања.
Трајање лечења
Уобичајено трајање лечења за већину индикација је између 5 и 14 дана. Међутим, трајање лечења мора бити утврђено према тежини инфекције, патогену (има) и клиничкој и бактериолошкој еволуцији пацијента.
Пут администрације
Тазоцин 2 г / 0,25 г се примењује интравенозном инфузијом (током 30 минута).
Тазоцин 4 г / 0,5 г се примењује интравенозном инфузијом (током 30 минута).
За упутства о реконституцији, погледајте одељак 6.6.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активне супстанце, било које друго пеницилинско антибактеријско средство или било коју помоћну супстанцу.
Историја акутне тешке алергијске реакције на било коју другу бета-лактамску активну супстанцу (нпр. Цефалоспорин, монобактам или карбапенем).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Избор пиперацилина / тазобактама за индивидуални третман пацијента мора узети у обзир прикладност употребе полусинтетичког пеницилина широког спектра, заснованог на факторима као што су тежина инфекције и преваленција резистенције на друге доступне антибактеријске супстанце агенти ..
Пре почетка терапије Тазоцином треба пажљиво испитати све претходне реакције преосетљивости на пеницилине, друге бета-лактамске лекове (нпр. Цефалоспорин, монобактам и карбапенем) и друге алергене. Озбиљне и повремено фаталне реакције преосетљивости (анафилактичке / анафилактоидне (укључујући шок)) су пријављене код пацијената који су примали терапију пеницилином, укључујући пиперацилин / тазобактам. Такве реакције се чешће јављају код људи са историјом осетљивости на више алергена. Тешке реакције преосетљивости захтевају прекид антибиотика и могу захтевати давање епинефрина и усвајање других хитних мера.
Озбиљне кожне реакције, попут Стевенс Јохнсоновог синдрома и токсичне епидермалне некролизе, забележене су код пацијената лечених Тазоцином (видети одељак 4.8). Ако се код пацијената појави кожни осип, потребно их је пажљиво пратити и ако се лезије погоршају, терапију Тазоцином треба прекинути.
Псеудомембранозни колитис изазван антибиотицима може се манифестовати као тешка и упорна дијареја и може бити опасан по живот. Симптоми псеудомембранозног колитиса могу се појавити током или након антибактеријског третмана. У таквим случајевима, примену Тазоцина треба прекинути.
Терапија Тазоцином може изазвати појаву отпорних организама који могу изазвати суперинфекције.
Хеморагијске манифестације су се јавиле код неких пацијената лечених бета-лактамским антибиотицима. Ове реакције су понекад биле повезане са абнормалностима теста коагулације, као што су време згрушавања, агрегација тромбоцита и протромбинско време, и вероватније су да ће се јавити код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом. Ако дође до крварења, антибиотик треба прекинути и започети одговарајућу терапију.
Могу се појавити леукопенија и неутропенија, нарочито током продужене терапије; стога треба периодично вршити процену хематопоетске функције.
Као и код лечења другим пеницилинима, при примени великих доза могу се јавити неуролошке компликације у облику нападаја, посебно код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.
Свака бочица Тазоцина 2 г / 0,25 г садржи 5,58 ммол (128 мг) натријума, док Тазоцин 4 г / 0,5 г садржи 11,16 ммол (256 мг) натријума. Ово треба узети у обзир код пацијената на дијети са контролисаном количином натријума.
Хипокалијемија се може јавити код пацијената са ниским залихама калијума или код пацијената који истовремено примају лекове који могу смањити ниво калијума. Код таквих пацијената, периодично одређивање електролита може бити прикладно.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Недеполаризујући релаксанти мишића
Пиперацилин, када се користи истовремено са векуронијумом, продужена векуронијум неуромишићна блокада. Због сличног механизма деловања, очекује се да ће неуромускуларна блокада коју изазива било који недеполаризујући мишићни релаксант бити продужена у присуству пиперацилина.
Орални антикоагуланси
Током истовремене примене хепарина, оралних антикоагуланса и других супстанци које могу утицати на систем згрушавања крви, укључујући и функцију тромбоцита, одговарајуће тестове коагулације треба проводити чешће и редовно их пратити.
Метотрексат
Пиперацилин може смањити излучивање метотрексата; стога треба пратити ниво метотрексата у серуму пацијената како би се избегла токсичност лека.
Пробенецид
Као и код других пеницилина, истовремена примена пробенецида и пиперацилина / тазобактама продужава полувреме елиминације и смањује бубрежни клиренс пиперацилина и тазобактама; међутим, то не утиче на највеће концентрације ове супстанце у плазми.
Аминогликозиди
Пиперацилин, сам или у комбинацији са тазобактамом, није значајно променио фармакокинетику тобрамицина код особа са нормалном бубрежном функцијом и са благим или умереним оштећењем бубрега. Фармакокинетика пиперацилина, тазобактама и метаболита М1 није значајно измењена применом тобрамицина.
Инактивација тобрамицина и гентамицина пиперацилином је доказана код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом.
За информације о примени пиперацилина / тазобактама у комбинацији са аминогликозидима, видети одељке 6.2 и 6.6.
Ванкомицин
Нису примећене фармакокинетичке интеракције између пиперацилина / тазобактама и ванкомицина.
Ефекти на лабораторијске тестове
Као и код других пеницилина, усвајање неензимских метода за мерење глукозурије може довести до лажно позитивних резултата, па је у случају терапије Тазоцином неопходно мерење глукозурије ензимским методама.
Неколико хемијских метода за мерење протеинурије може довести до лажно позитивних резултата. Усвајање тест трака (штапићи за умакање) не утиче на мерење протеина.
Директан Цоомбсов тест може бити позитиван.
Лажно позитивни резултати могу се појавити током тестирања Плателиа Аспергиллус ЕИА за Био-Рад
Лабораторије код пацијената лечених Тазоцином. Забележене су унакрсне реакције са полисахаридима и неполифуранозама Аспергиллус са тестомПлателиа Аспергиллус ЕИА из лабораторија Био-Рад.
Код пацијената лечених Тазоцином, позитивни резултати добијени горе наведеним методама морају бити потврђени другим дијагностичким методама.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Подаци о употреби Тазоцина код трудница не постоје или су врло оскудни.
Студије на животињама показале су развојну токсичност на животињама, али нема доказа о тератогеним ефектима када се лек користио у дозама токсичним за мајку (видети одељак 5.3).
Пиперацилин и тазобактам прелазе плацентну баријеру. Пиперацилин / тазобактам треба користити током трудноће само ако је јасно назначено, односно ако очекивана корист надмашује могуће ризике за трудницу и фетус.
Трудноћа
Пиперацилин се у малим концентрацијама излучује у мајчино млеко; концентрације тазобактама у људском млеку нису проучаване. Жене које доје треба лечити само ако очекивана корист надмашује могуће ризике за жену и бебу.
Плодност
Студија плодности на пацовима није показала утицај на плодност и парење након интраперитонеалне примене тазобактама или комбинације пиперацилин / тазобактам (видети одељак 5.3).
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нису спроведена испитивања о способности управљања возилима и рада са машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Најчешће пријављене нежељене реакције (јављају се код 1 до 10 пацијената на 100) су пролив, повраћање, мучнина и осип.
У доњој табели нежељене реакције су наведене према органским системима и терминологији кода МедДРА. Унутар сваке групе учесталости пријављују се нежељени ефекти према опадајућој озбиљности.
Терапија пиперацилином повезана је са већом учесталошћу грознице и осипа код пацијената са цистичном фиброзом.
04.9 Предозирање
Симптоми
Било је постмаркетиншких извештаја о предозирању пиперацилином / тазобактамом. Већина пријављених догађаја, укључујући мучнину, повраћање и пролив, такође је пријављена са уобичајеном препорученом дозом. Пацијенти могу доживети неуромускуларну ексцитабилност или конвулзије ако се дају веће интравенозне дозе од препоручених (нарочито у присуству бубрежне инсуфицијенције).
Лечење
У случају предозирања, терапију пиперацилином / тазобактамом треба прекинути. Није познат специфичан противотров.
Лечење треба да буде подржавајуће и симптоматско, у складу са клиничком сликом пацијента.
Превелике серумске концентрације пиперацилина или тазобактама могу се смањити хемодијализом (видети одељак 4.4).
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: антибактеријска средства за системску употребу, комбинације пеницилина, укључујући инхибиторе бета-лактамазе.
АТЦ ознака: Ј01Ц Р05.
Механизам дејства
Пиперацилин, полусинтетски пеницилин широког спектра, има бактерицидно дејство инхибирајући синтезу септума и ћелијског зида.
Тазобактам, бета-лактам структурно сродан пеницилинима, инхибитор је многих бета-лактамаза које обично изазивају резистенцију на пеницилине и цефалоспорине, али не инхибира АмпЦ ензиме или метало бета-лактамазе. Тазобактам проширује спектар антибиотика пиперацилина тако да укључује многе бактерије које производе бета-лактамазе и које су стекле резистенцију само на пиперацилин.
Фармакокинетички / фармакодинамички однос
Верује се да је време изнад минималне инхибиторне концентрације (Т> МИЦ) главна фармакодинамичка детерминанта ефикасности пиперацилина.
Механизам отпора
Два главна механизма резистенције на пиперацилин / тазобактам су:
Инактивација пиперацилина бета-лактамазама које нису инхибиране тазобактамом: бета-лактамазе молекуларних класа Б, Ц и Д. Штавише, тазобактам не штити од бета-лактамаза проширеног спектра (ЕСБЛ) укључених у ензимске групе молекуларне класе А и Д.
Промена протеина који вежу пеницилин (ПБП), што доводи до смањења афинитета пиперацилина за молекуларну мету у бактеријама.
Надаље, промене у пропустљивости бактеријске мембране, као и у експресији ефлуксних пумпи за више лекова, могу изазвати или допринети отпорности бактерија на пиперацилин / тазобактам, посебно код грам-негативних бактерија.
Тачка прекида
Клиничке тачке прекида МИЦ-а дефинисане ЕУЦАСТ-ом за пиперацилин / тазобактам (2009-12-02, в. 1). За потребе испитивања осетљивости, концентрација тазобактама је фиксиран на 4 мг / л
Осетљивост стрептокока закључује се из осетљивости на пеницилин.
Осетљивост стафилокока закључује се из осетљивости на оксацилин.
Осетљивост
Преваленца стечене резистенције може варирати у зависности од географског подручја и током времена за поједине врсте, па су локалне информације о резистенцији пожељне, посебно у лечењу тешких инфекција. Ако је потребно, потражите савет стручњака када је локална преваленција резистенције таква да је употребљивост антибиотика упитна, барем код неких врста инфекција.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Највеће концентрације пиперацилина и тазобактама након дозе од 4 г / 0,5 г која се даје током 30 минута интравенозном инфузијом су 298 мцг / мл односно 34 мцг / мл.
Дистрибуција
И пиперацилин и тазобактам су приближно 30% везани за протеине плазме. Везивање пиперацилина или тазобактама за протеине се не мења у присуству другог једињења, а везивање протеина за метаболит тазобактама је занемарљиво.
Пиперацилин / тазобактам је широко распрострањен у телесним ткивима и течностима, укључујући слузницу црева, жучну кесу, плућа, жуч и кости.Средње концентрације у ткивима су углавном 50-100% оних у плазми. Дистрибуција цереброспиналне течности је ниска код људи са незапаљеним менингима, као што је случај са другим пеницилинима.
Биотрансформација
Пиперацилин се метаболише у микробиолошки активан мањи метаболит (десетил метаболит). Тазобактам се метаболише у један, микробиолошки неактиван метаболит.
Елиминација
Пиперацилин и тазобактам се елиминишу бубрезима гломеруларном филтрацијом и тубуларном секрецијом.
Пиперацилин се брзо излучује у непромењеној супстанци, при чему се 68% примењене дозе излучује урином. Тазобактам и његов метаболит се елиминишу првенствено бубрежном екскрецијом, при чему се 80% примењене дозе опоравља као непромењена супстанца, а остатак као појединачни метаболит. Пиперацилин, тазобактам и десетил пиперацилин се такође излучују путем жучи.
Након једнократне или поновљене примене пиперацилина / тазобактама здравим субјектима, полувреме елиминације пиперацилина и тазобактама у плазми кретало се од 0,7 до 1,2 сата и на њега није утицала доза или трајање инфузије. Полувреме елиминације. И пиперацилина и тазобактама се повећало са смањеним бубрежним клиренсом.
Нема значајних промена у фармакокинетици пиперацилина због тазобактама. Чини се да пиперацилин благо смањује клиренс тазобактама.
Посебне популације
Полувреме пиперацилина и тазобактама се повећава за приближно 25%, односно 18%, код пацијената са цирозом јетре, у поређењу са здравим субјектима.
Полувреме пиперацилина и тазобактама се повећава са смањењем клиренса креатинина.Када је клиренс креатинина мањи од 20 мл / мин, полувреме елиминације пиперацилина се повећава двоструко, а полуживот тазобактама четири пута у поређењу са пацијентима са нормална функција бубрега.
Хемодијализом се елиминише 30% до 50% пиперацилина / тазобактама, а додатних 5% дозе тазобактама се елиминише као метаболит тазобактама. Перитонеална дијализа елиминише приближно 6% дозе пиперацилина и 21% дозе тазобактама, а до 18 % дозе тазобактама елиминише се као метаболит тазобактама.
Педијатријска популација
У „популационој фармакокинетичкој анализи, процењени клиренс за пацијенте старости од 9 месеци до 12 година био је упоредив са оном код одраслих, са популационом средњом (СЕ) вредношћу од 5,64 мл / мин / кг. За педијатријске пацијенте старости од 2 до 9 месеци, процењено је да је клиренс пиперацилина 80% ове вредности. Просечна популација (СЕ) за волумен дистрибуције пиперацилина је 0,243 Л / кг и не зависи од старости.
Старији пацијенти
Просечни полувреме елиминације пиперацилина и тазобактама продужено је за 32% односно 55% код старијих особа у поређењу са млађим испитаницима. Ова разлика може бити последица промена у клиренсу креатинина повезаних са узрастом.
Трка
Није примећена разлика у фармакокинетици пиперацилина или тазобактама између здравих азијских (н = 9) и белих (н = 9) здравих добровољаца који су примали појединачне дозе од 4 г / 0,5 г.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
На основу студија о токсичности поновљених доза и студија генотоксичности, неклинички подаци не откривају никакву посебну опасност за људе. Студије карциногености са пиперацилином / тазобактамом нису спроведене.
Студија плодности и опште репродукције на пацовима, са интраперитонеалном применом тазобактама или комбинације пиперацилин / тазобактам, пријавила је смањење величине потомака и повећање броја фетуса са одложеним окоштавањем и променама ребара, повезаних са токсичношћу за мајку. Плодност Ф1 генерације и ембрионални развој Ф2 генерације нису угрожени.
Студије тератогености са интравенозном применом тазобактама или комбинације пиперацилин / тазобактам на мишевима и пацовима показале су благо смањење телесне тежине фетуса код пацова при мајчински токсичном кашљу, али нису показале тератогене ефекте.
Након интраперитонеалне примене тазобактама или комбинације пиперацилин / тазобактам код пацова, пери / постнатални развој је промењен (смањена тежина плода, повећан морталитет потомака, повећан фетални морталитет) повезан са токсичношћу за мајку.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Динатријум едетат (ЕДТА) Монохидрат лимунске киселине
06.2 Некомпатибилност
Овај медицински производ се не сме мешати са другим лековима осим оних који су поменути у одељку 6.6.
Када се Тазоцин користи истовремено са другим антибиотиком (нпр. Аминогликозидима), супстанце се морају примењивати одвојено. Мешање бета-лактамских антибиотика са аминогликозидом ин витро може изазвати значајну инактивацију аминогликозида.
Тазоцин се не сме мешати са другим супстанцама у истом шприцу или инфузионој бочици, јер није утврђена компатибилност.
Због хемијске нестабилности, Тазоцин се не сме користити у растворима који садрже само натријум бикарбонат.
Тазоцин се не сме додавати производима у крви или хидролизованом албумину.
06.3 Период важења
Реконституисани раствор у бочици
Хемијска и физичка стабилност током употребе доказана је до 24 сата на 25 ° Ц и 48 сати ако се чува у фрижидеру на 2 - 8 ° Ц када се реконституише са једним од компатибилних растварача за реконституцију (видети одељак 6.6).
Разблажени раствор за инфузију
Након реконституције, доказана је хемијска и физичка стабилност разблажених инфузионих раствора током употребе током 24 сата на 25 ° Ц и 48 сати када се чува у фрижидеру на 2 - 8 ° Ц, када се реконституише помоћу једног од компатибилних растварача за „Даље разблаживање реконституисаног раствора до препоручених запремина разблажења (видети одељак 6.6).
Са микробиолошке тачке гледишта, реконституисане и разблажене растворе треба одмах употребити. Ако се не употреби одмах, време складиштења и услови складиштења пре употребе су одговорност корисника и обично не би били дужи од 12 сати на 2-8 ° Ц, осим ако се реконституција и разблаживање нису одвијала под контролисаним и валидираним асептиком Услови.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Неотворене бочице: Не чувати на температури изнад 25 ° Ц.
За услове складиштења реконституисаног и разблаженог лека, видети одељак 6.3.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Стаклена бочица од 30 мл типа И са чепом од бромобутил гуме и преклопним затварачем. Стаклена бочица од 70 мл типа И са чепом од бромобутил гуме и преклопним затварачем. Величине паковања: 1, 5, 10, 12, 25 или 50 бочица по картонском паковању.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Реконституисање и разблаживање морају се извести под асептичним условима.Раствор треба визуелно испитати пре примене како би се искључило присуство честица и промена боје. Раствор треба користити само ако је чист и без честица.
Интравенозна употреба
Реконституисати сваку бочицу са запремином растварача наведеном у доњој табели, користећи један од компатибилних растварача за реконституцију. Протресите ротирајућим покретима док се не раствори. Када се мућка константним покретом, реконституција се обично дешава у року од 5-10 минута (за детаље о
руковање, види доле).
* Компатибилни растварачи за реконституцију:
• 0,9% раствор натријум хлорида (9 мг / мл) за ињекције
• стерилна вода за ињекције
• глукоза 5%
Максимална препоручена запремина стерилне воде за ињекције за сваку дозу је 50 мл.
Реконституисани раствор треба извући из бочице помоћу шприца. Након реконституције према упутствима, садржај бочице повучене са шприцем обезбедиће количине пиперацилина и тазобактама наведене на етикети.
Реконституисани раствори се могу даље разблажити до жељене запремине (нпр. 50 мл до 150 мл)
са једним од следећих компатибилних растварача:
• 0,9% раствор натријум хлорида (9 мг / мл) за ињекције
• глукоза 5%
• декстран 6% у 0,9% натријум хлорида
• Рингер -ов раствор за ињекције са лактацијом
• Хартманово решење
• Рингеров ацетат
• Рингеров ацетат / болестан
Истовремена примена са аминогликозидима
Због неактивности ин витро аминогликозида бета-лактамским антибиотицима, препоручује се примена Тазоцина и аминогликозида одвојено. Када је индикована истовремена терапија аминогликозидима, Тазоцин и аминогликозид морају се реконституисати и разблажити одвојено.
У околностима у којима се препоручује истовремена примена, Тазоцин је компатибилан за истовремену истовремену примену, путем инфузије са И-линијом, само са следећим аминогликозидима и под следећим условима:
* Доза аминогликозида треба да се заснива на тежини пацијента, статусу инфекције (тешка или опасна по живот) и бубрежној функцији (клиренс креатинина).
Компатибилност Тазоцина са другим аминогликозидима није утврђена. Само концентрације и разблаживачи амикацина и гентамицина заједно са дозом Тазоцина, како је наведено у претходној табели, утврђено је да су компатибилни за истовремену примену инфузијом преко И-линије. Истовремена истовремена примена путем И-цеви на начине који нису горе наведени може довести до инактивације аминозогликозида Тазоцином.
За некомпатибилности видети одељак 6.2.
Неискоришћени лек и отпад добијени из овог лека морају се одложити у складу са локалним прописима.
Само за једнократну употребу. Одбаците свако неискоришћено решење.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Пфизер Лимитед, Рамсгате Роад, Сандвицх, Кент ЦТ13 9Њ, Уједињено Краљевство
Представник за Италију: Пфизер Италиа С.р.л. - Виа Исонзо, 71 - 04100 Латина
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
ТАЗОЦИН 2 г + 0,250 г прашак за раствор за инфузију АИЦ бр. 028249050;
ТАЗОЦИН 4 г + 0.500 г прашак за раствор за инфузију АИЦ бр. 028249035;
ТАЗОЦИН 4 г + 0.500 г прашак за раствор за инфузију АИЦ бр. 028249062;
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
ТАЗОЦИН 2 г + 0,250 г прашак за раствор за инфузију - 12 бочица јун 2009 / новембар 2009
ТАЗОЦИН 4 г + 0,500 г прашка за раствор за инфузију-1 бочица 29. децембра 1998 / новембар 2009
ТАЗОЦИН 4 г + 0.500 г прашка за раствор за инфузију -12 бочица 17. јун 2008 / новембар 2009