Активни састојци: Есомепразол
Некиум Цонтрол 20 мг гастрорезистентне таблете
Индикације Зашто се користи Некиум Цонтрол? За шта је то?
Некиум Цонтрол садржи активну супстанцу есомепразол. Припада групи лекова који се зову „инхибитори протонске пумпе“. Они делују тако што смањују количину киселине коју производи желудац.
Овај лек се користи код одраслих за краткотрајно лечење симптома рефлукса (на пример, жгаравице и регургитације киселине).
Рефлукс је повратни ток киселине из желуца у једњак ("канал за храну") који може постати упаљен и болан. Ово може изазвати симптоме попут болног осећаја у грудима који се подиже уз грло (жгаравица) и киселог укуса у устима (регургитација киселине).
Некиум Цонтрол није дизајниран да донесе тренутно олакшање. Можда ћете морати да узимате таблете 2-3 узастопна дана пре него што се осећате боље. Разговарајте са својим лекаром ако се не осећате боље или ако се осећате лошије након 14 дана.
Контраиндикације Када се Некиум Цонтрол не сме користити
Не узимајте Некиум Цонтрол
- ако сте алергични на есомепразол или било који други састојак овог лека
- ако сте алергични на лекове који садрже друге инхибиторе протонске пумпе (нпр. пантопразол, лансопразол, рабепразол или омепразол).
- ако узимате лек који садржи нелфинавир (користи се за лечење ХИВ инфекција)
Не бисте требали узимати овај лек ако спада у неки од горе наведених случајева. Ако сте у недоумици, посаветујте се са лекаром или фармацеутом пре него што узмете овај лек.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Некиум Цонтрол
Пре узимања лека Некиум Цонтрол разговарајте са својим лекаром ако:
- Имали сте „чир на желуцу или сте раније имали операцију желуца“.
- Били сте на континуираном лечењу 4 или више недеља због рефлукса или жгаравице.
- Имате жутицу (жутило коже и очију) или озбиљне проблеме са јетром.
- Имате озбиљне проблеме са бубрезима.
- Има више од 55 година и имала је нове или недавно промењене симптоме рефлукса или јој је свакодневно потребан рецепт за варење или жгаравицу без рецепта.
- Разговарајте са својим лекаром непосредно пре узимања или након узимања овог лека, ако приметите неки од следећих симптома, који би могли бити знаци неке друге, озбиљније болести.
- Губи велику тежину без разлога.
- Имате проблема или боли при гутању.
- Појављују се болови у стомаку или знаци лоше пробаве, попут мучнине, ситости, надутости, нарочито након јела.
- Почиње повраћати храну или крв, која му у повраћању може бити тамна попут талога кафе.
- Столице су црне (крваве столице).
- Имате тешку или упорну дијареју есомепразол је повезан са малим повећаним ризиком од инфективне дијареје.
Одмах потражите савет од лекара ако осетите бол у грудима праћен омамљеношћу, знојењем, вртоглавицом или болом у рамену и недостатком ваздуха. Ово може бити симптом озбиљног срчаног проблема.
Позовите свог лекара пре него што узмете овај лек ако:
- Морате се подвргнути ендоскопији или тесту удисања урее.
- Морате имати специфичан тест крви (хромогранин А)
Ако се нешто од горе наведеног односи на вас (или ако нисте сигурни), одмах се обратите лекару.
Деца и адолесценти
Овај лек се не сме користити код деце и адолесцената млађих од 18 година.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат Некиум Цонтрол
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек. То је зато што овај лек може утицати на начин на који неки лекови делују, а неки лекови на њега могу утицати.
Не бисте требали узимати овај лек ако узимате и лек који садржи нелфинавир (користи се за лечење ХИВ инфекције).
Посебно морате рећи свом лекару или фармацеуту ако узимате клопидогрел (који се користи за спречавање стварања крвних угрушака).
Не бисте требали узимати овај лек са другим лековима који ограничавају количину киселине која се производи у желуцу, као што су инхибитори протонске пумпе (нпр. Пантопразол, лансопразол, рабепразол или омепразол) или Х2 антагонисти (нпр. Ранитидин или фамотидин).
Ако је потребно, овај лек можете узети са антацидима (нпр. Магалдрат, алгинска киселина, натријум бикарбонат, алуминијум хидроксид, магнезијум карбонат или њихове комбинације).
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате неки од следећих лекова:
- Кетоконазол и итраконазол (користе се за лечење инфекција изазваних гљивицама)
- Вориконазол (користи се за лечење инфекција изазваних гљивицама) и кларитромицин (користи се за лечење инфекција). Ваш лекар може прилагодити дозу лека Некиум Цонтрол ако имате и тешке проблеме са јетром и дуго се лечите.
- Ерлотиниб (користи се за лечење рака)
- Метотрексат (користи се за лечење рака и реуматских болести)
- Дигоксин (користи се за срчане проблеме)
- Атазанавир, саквинавир (користи се за лечење ХИВ инфекције)
- Циталопрам, имипрамин или кломипрамин (користе се за лечење депресије)
- Диазепам (користи се за лечење анксиозности, за опуштање мишића или код епилепсије)
- Фенитоин (користи се за лечење епилепсије)
- Лекови који се користе за разређивање крви, попут варфарина. Ваш лекар ће вас можда морати надгледати када започињете или прекидате терапију леком Некиум Цонтрол
- Цилостазол (користи се за лечење повремене клаудикације - стање у којем лоше снабдевање крви мишићима ногу изазива бол и отежано ходање)
- Цисаприд (користи се за варење и горушицу)
- Рифампицин (користи се за лечење туберкулозе)
- Такролимус (у случају трансплантације органа)
- Кантарион (Хиперицум перфоратум) (користи се за лечење депресије)
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Као меру предострожности, требало би да избегавате употребу лека Некиум Цонтрол током трудноће. Не бисте смели да користите овај лек током дојења.
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете овај лек.
Вожња и управљање машинама
Некиум Цонтрол има малу вероватноћу да утиче на способност управљања возилима и рада на машинама. Међутим, нежељени ефекти, као што су вртоглавица и сметње вида, нису чести (видети одељак 4). Ако се појаве, не бисте требали возити или управљати машинама.
Некиум Цонтрол садржи сахарозу
Некиум Цонтрол садржи шећерне сфере које садрже сахарозу, врсту шећера. Ако вам је лекар рекао да немате интолеранцију на неке шећере, консултујте се са лекаром пре узимања лека.
Доза, начин и време примене Како се користи Некиум Цонтрол: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како је описано у овом упутству или према упутствима вашег лекара или фармацеута. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Колико треба узети
- Препоручена доза је једна таблета дневно.
- Не узимајте више од ове препоручене дозе од једне таблете (20 мг) дневно, чак и ако не осетите тренутно побољшање.
- Можда ћете морати да узимате таблете два или три узастопна дана пре него што се симптоми рефлукса (на пример, жгаравица и регургитација киселине) побољшају.
- Трајање лечења је до 14 дана.
- Када симптоми рефлукса потпуно нестану, требало би да престанете са узимањем овог лека.
- Ако се симптоми рефлукса погоршају или се не побољшају након узимања овог лека 14 дана узастопно, требало би да се обратите лекару.
Ако често осећате упорне или дуготрајне понављајуће симптоме, чак и након лечења овим леком, обратите се свом лекару.
Узимање лека
- Таблету можете узети у било које доба дана са храном или на празан желудац.
- Таблету прогутајте целу са чашом воде. Немојте жвакати или дробити таблету. То је зато што таблета садржи обложене грануле, које штите лек од желудачне киселине, па је важно не оштетити грануле.
Алтернативни начин узимања лека
- Ставите таблету у чашу негазиране (негазиране) воде. Не користите никакве друге течности.
- Мешајте док се таблета не отопи (смеша неће бити бистра), а затим попијте смешу одмах или у року од 30 минута. Увек промешајте смешу непосредно пре него што је попијете.
- Да бисте били сигурни да сте попили сав лек, чашу темељно исперите са пола чаше воде и попијте. Чврсте честице садрже лек - немојте их жвакати или дробити.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Некиум Цонтрол
Ако сте узели више лека Некиум Цонтрол него што је требало
Ако узмете више лека Некиум Цонтрол него што је препоручено, одмах обавестите свог лекара или фармацеута. Могу се јавити симптоми као што су дијареја, бол у стомаку, затвор, осећај или мучнина и умор.
Ако сте заборавили да узмете лек Некиум Цонтрол
Ако сте заборавили да узмете дозу, узмите је чим се сетите истог дана. Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу. Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Некиум Цонтрол -а
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Ако приметите неки од следећих озбиљних нежељених ефеката, престаните са узимањем лека Некиум Цонтрол и одмах се обратите лекару:
- Нагло пискање, отицање усана, језика и грла, осип, несвестица или тешкоће при гутању (тешка алергијска реакција, ретко се јавља).
- Црвенило коже са пликовима или љуштењем. Озбиљни пликови и крварење могу се појавити и на уснама, очима, устима, носу и гениталијама. То може бити „Стевенс-Јохнсонов синдром“ или „токсична епидермална некролиза“, који се врло ретко виђају.
- Жута кожа, тамни урин и умор који могу бити симптоми проблема са јетром, ретко се виђају.
Посетите лекара што је пре могуће ако имате неки од следећих знакова инфекције:
Овај лек утиче на бела крвна зрнца у врло ретким случајевима који доводе до имунодефицијенције. Ако доживите „инфекцију са симптомима као што је грозница са озбиљним погоршањем општег здравља или грозница са симптомима локалне инфекције као што су бол у врату, грлу или устима или отежано мокрење, требало би да се обратите лекару што је пре могуће како би недостатак белих крвних зрнаца (агранулоцитоза) може се искључити спровођењем теста крви, у ком случају је важно да свом лекару кажете о леку који узимате.
Остали нежељени ефекти укључују:
Честе (могу се јавити у до 1 на 10 особа)
- Главобоља.
- Ефекти на желудац или црева: дијареја, бол у стомаку, затвор, ветар (надутост).
- Мучнина (мучнина) или мучнина (повраћање).
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 особа)
- Отицање стопала и глежњева.
- Поремећен сан (несаница), поспаност.
- Вртоглавица, пецкање попут "убода".
- Осећај спиновања (вртоглавица).
- Сува уста
- Промјене у крвним претрагама које провјеравају рад јетре.
- Осип на кожи, осип на кожи (осип) и свраб коже.
Ретко (јавља се у до 1 на 1.000 људи)
- Проблеми са крвљу, као што је смањени број белих крвних зрнаца или тромбоцита. То може узроковати слабост, модрице или могућност лакшег добијања инфекције.
- Низак ниво натријума у крви. То може узроковати слабост, повраћање и грчеве.
- Осећај узнемирености, збуњености или депресије.
- Промене у укусу.
- Проблеми са видом, као што је замагљен вид.
- Нагло пискање или отежано дисање (бронхоспазам).
- Запаљење унутар уста.
- Инфекција звана "дрозд" која може утицати на црева и изазвана је гљивицама.
- Губитак косе (алопеција).
- Осип на кожи при излагању сунцу.
- Бол у зглобовима (артралгија) или у мишићима (миалгија).
- Општи осећај лошег осећаја и недостатка снаге.
- Повећано знојење.
Веома ретко (јавља се у до 1 на 10.000 људи)
- Мали број црвених крвних зрнаца, белих крвних зрнаца и тромбоцита (стање које се назива панцитопенија).
- Агресија.
- Видети, осетити или чути ствари којих нема (халуцинације).
- Озбиљни проблеми с јетром који доводе до отказивања јетре и упале мозга. ? Слабост мишића.
- Озбиљни проблеми са бубрезима.
- Повећање груди код мушкараца.
Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података)
- Низак ниво магнезијума у крви.То може изазвати умор, слабост (повраћање), нехотичне контракције мишића, дрхтавицу и промене у срчаном ритму (аритмија). Ако имате веома низак ниво магнезијума, такође можете доживети низак ниво калцијума и / или калијума у крви.
- Запаљење црева (што може довести до дијареје).
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству.
Такође можете пријавити нежељена дејства директно путем националног система за пријављивање наведеног у Додатку В. Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока употребе који је наведен на кутији и блистеру иза ЕКСП / ЕКСП.
Чувајте овај лек у оригиналном паковању како бисте га заштитили од влаге.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Садржај паковања и друге информације
Шта Некиум Цонтрол садржи
- Активни састојак је есомепразол. Свака таблета садржи 20 мг есомепразола (у облику магнезијум трихидрата).
- Помоћни састојци су: глицерол моностеарат 40-55, хипролоза, хипромелоза, оксид гвожђа (црвено-браон Е 172), гвожђе оксид (жути Е172), магнезијум стеарат, кополимер етил акрилата метакрилне киселине (1: 1) дисперзија на 30%, микрокристална целулоза, синтетички парафин, макрогол 6000, полисорбат 80, кросповидон (тип А), натријум стеарил фумарат, сфере шећера (сахароза), талк, титанијум диоксид (Е 171) и триетил цитрат.
Како Некиум Цонтрол изгледа и садржај паковања
Некиум Цонтрол гастрорезистентне таблете су светло розе, дугуљасте, биконвексне и са ознаком "20 мг" на једној страни и А / ЕХ на другој страни.
Некиум Цонтрол је доступан у блистер паковањима од 7 и 14 гастрорезистентних таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
НЕКСИУМ ЦОНТРОЛ 20 МГ Таблете отпорне на храну
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака гастрорезистентна таблета садржи 20 мг есомепразола (у облику магнезијум трихидрата).
Помоћне супстанце са познатим дејством:
Свака гастрорезистентна таблета садржи 28 мг сахарозе.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Гастроотпорна таблета.
Светло розе, издужене, биконвексне, филмом обложене таблете са ознаком "20 мг" на једној страни и А / ЕХ на другој страни.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Некиум Цонтрол је индициран код одраслих за краткотрајно лечење симптома рефлукса (нпр. Горушица и регургитација киселине).
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
Препоручена доза је 20 мг есомепразола (једна таблета) дневно.
Можда ће бити потребно узимати таблете 2-3 узастопна дана како би се побољшали симптоми. Трајање лечења је до 2 недеље. Када симптоми потпуно нестану, лечење треба прекинути.
Ако се симптоми не повуку у року од 2 недеље од континуираног лечења, пацијент треба да се консултује са лекаром.
Посебне популације
Пацијенти са оштећењем бубрега
Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са оштећеном функцијом бубрега. С обзиром на ограничено искуство код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом, са таквим пацијентима треба поступати опрезно (видети одељак 5.2).
Пацијенти са оштећењем јетре
Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са благим или умереним оштећењем јетре. Међутим, лекар треба саветовати пацијенте са тешким оштећењем јетре пре него што узму лек Некиум Цонтрол (видети одељке 4.4 и 5.2).
Старији пацијенти (≥65 година)
Није потребно прилагођавање дозе код старијих пацијената.
Педијатријска популација
Нема индикација за специфичну употребу лека НЕКСИУМ Цонтрол у педијатријској популацији млађој од 18 година у индикацији: „краткотрајно лечење симптома рефлукса (нпр. Горушица и регургитација киселине)“.
Начин примене
Таблете треба прогутати целе са пола чаше воде. Таблете не треба жвакати или дробити.
Алтернативно, таблета се може распршити у пола чаше мирне воде. Не смеју се користити друге течности јер се гастрорезистентни премаз може растворити. Вода треба мешати док се таблета не распрши. Течност са гранулама треба попити одмах или у року од 30 минута. Чашу треба испрати са пола чаше воде и водом за пиће. Грануле се не смеју жвакати нити дробити.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на есомепразол, замене за бензимидазол или било коју помоћну супстанцу (видети одељак 6.1).
Есомепразол се не сме користити истовремено са нелфинавиром (видети одељак 4.5).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Генерал
Пацијенте треба упутити да се обрате лекару ако:
• Имали сте знатан ненамерни губитак телесне тежине, повремено повраћање, дисфагију, хематемезу или мелаену, а када се сумња или постоји чир на желуцу, малигну природу чира треба искључити јер терапија есомепразолом може ублажити симптоме и одложити дијагнозу.
• Имали сте претходни „чир на желуцу или операцију гастроинтестиналног тракта.
• Били сте на континуираном симптоматском лечењу диспепсије или жгаравице 4 или више недеља.
• Имате жутицу или тешку болест јетре.
• су старији од 55 година са новим или недавно промењеним симптомима.
Пацијенти са дуготрајним понављајућим симптомима диспепсије или жгаравице треба редовно да посећују свог лекара. Конкретно, пацијенти старији од 55 година који свакодневно узимају терапију без рецепта за диспепсију и жгаравицу треба да обавесте свог лекара или фармацеута.
Пацијенти не треба да узимају Некиум Цонтрол као дуготрајни превентивни лек.
Лечење инхибиторима протонске пумпе (ППИ) може довести до благо повећаног ризика од гастроинтестиналних инфекција, попут оних изСалмонелла И Цампилобацтер, а могуће и из Цлостридиум диффициле код хоспитализованих пацијената (видети одељак 5.1).
Пацијенти би требало да се консултују са својим лекаром пре него што узму овај лек ако се подвргавају ендоскопији или тесту удисања урее.
Комбинација са другим лековима
Не препоручује се истовремена примена есомепразола и атазанавира (видети одељак 4.5). Ако се процени да је комбинација атазанавира са инхибитором протонске пумпе неизбежна, препоручује се помно клиничко праћење заједно са повећањем дозе атазанавира на 400 мг са 100 мг ритонавира. Не треба прекорачити дозу од 20 мг есомепразола.
Есомепразол је инхибитор ЦИП2Ц19.На почетку или на крају терапије есомепразолом треба размотрити потенцијалну интеракцију са лековима који се метаболишу помоћу ЦИП2Ц19. Уочена је интеракција између клопидогрела и есомепразола. Клинички значај ове интеракције је неизвестан. Употребу есомепразола са клопидогрелом треба обесхрабрити (видети одељак 4.5).
Пацијенти не би требали истовремено узимати друге антагонисте ППИ или Х2.
Сахароза
Овај лек садржи сфере шећера (сахарозу). Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на фруктозу, малапсорпције глукозе-галактозе или инсуфицијенције сахаразе-изомалтазе не би требало да узимају овај лек.
Сметње у лабораторијским тестовима
Повећани ниво хромогранина А (ЦгА) може ометати истраживања неуроендокриних тумора. Да би се избегло ово ометање, лечење есомепразолом треба привремено прекинути пет дана пре одређивања ЦгА.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Студије интеракција су спроведене само код одраслих.
Утицај есомепразола на фармакокинетику других лекова
Пошто је есомепразол енантиомер омепразола, препоручљиво је узети у обзир интеракције уочене са омепразолом.
Инхибитори протеазе
Пријављене су интеракције између омепразола и неких инхибитора протеазе. Клиничка важност и механизми ових интеракција нису увек познати. Повећање желудачног пХ током лечења омепразолом може да измени апсорпцију инхибитора протеазе, док се други могући механизми интеракције јављају кроз инхибицију ЦИП2Ц19.
За атазанавир и нелфинавир пријављени су снижени серумски нивои када се дају са омепразолом, па се истовремена примена не препоручује. Истовремена примена омепразола (40 мг једном дневно) са 300 мг атазанавира / 100 мг ритонавира у здравих добровољаца доводи до значајног смањења изложености атазанавиру (приближно 75% смањења АУЦ, Цмак и Цмин). Повећање дозе атазанавира на 400 мг не надокнађује утицај омепразола на изложеност атазанавиру. Истовремена примена омепразола (20 мг једном дневно (кд)) са атазанавиром 400 мг / ритонавир 100 мг код здравих пацијената резултирала је приближно 30% смањење изложености атазанавиру у поређењу са изложеношћу примећеном код атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг кд без омепразола 20 мг кд. Истовремена примена омепразола (40 мг кд) смањила је „АУЦ, средњу Цмак и Цмин нелфинавира за 36- 39% и "АУЦ, средњи Цмак и Цмин фармаколошки активног метаболита М8 смањени су за 75-92%. Због фармакодинамичких ефеката и сличних фармакокинетичких својстава омепразола и есомепразола, не препоручује се истовремена примена есомепразола и атазанавира, а истовремена примена есомепразол и нелфинавир су контраиндиковани (видети одељке 4.3 и 4.4).
Током истовремене терапије омепразолом (40 мг дневно) забележени су повећани нивои саквинавира у серуму (80-100%) (истовремена примена са ритонавиром). Лечење омепразолом од 20 мг дневно није имало ефекта на изложеност дарунавиру (истовремена примена са ритонавиром) и ампренавиру (истовремена примена са ритонавиром).
Лечење есомепразолом од 20 мг кд није имало ефекта на изложеност ампренавиру (са и без истовремене примене са ритонавиром). Лечење омепразолом од 40 мг кд није имало ефекта на изложеност лопинавиру (када се примењује истовремено са ритонавиром).).
Метотрексат
Код неких пацијената, забележено је повећање нивоа метотрексата када се даје заједно са ППИ. У присуству високих доза метотрексата, можда ће бити потребно размотрити привремено повлачење есомепразола.
Такролимус
При истовременој примени есомепразола и такролимуса пријављени су повећани нивои такролимуса у серуму. Треба појачано пратити концентрације такролимуса, као и бубрежну функцију (клиренс креатинина), а дозу такролимуса прилагодити ако је потребно.
Лекови са апсорпцијом зависном од пХ
Сузбијање желудачне киселости током лечења есомепразолом и другим ИПП може смањити или повећати апсорпцију лекова са пХ зависном апсорпцијом желуца. Апсорпција лекова као што су кетоконазол, итраконазол и ерлотиниб може се смањити током лечења есомепразолом, а апсорпција дигоксина може се повећати током лечења есомепразолом.
Истовремени третман омепразолом (20 мг дневно) и дигоксином код здравих испитаника повећао је биорасположивост дигоксина за 10% (до 30% код два од десет испитаника). Ретко је пријављивана токсичност дигоксина. Међутим, потребан је опрез када се есомепразол даје у високим дозама старијим пацијентима, па је потребно појачати праћење терапијског ефекта дигоксина.
Лекови који се метаболишу помоћу ЦИП2Ц19
Есомепразол инхибира ЦИП2Ц19, главни ензим за метаболизам есомепразола. Стога, када се есомепразол комбинује са другим лековима који се метаболишу путем ЦИП2Ц19, као што су варфарин, фенитоин, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, диазепам итд., Концентрације ових лекова у плазми могу бити повећане и може бити потребно смањење дозе. у случају клопидогрела, пролека претвореног у његов активни метаболит помоћу ЦИП2Ц19, концентрација активног метаболита у плазми може се смањити.
Варфарин
Истовремена примена 40 мг есомепразола код пацијената који су примали варфарин у клиничкој студији показала је да је време згрушавања остало у границама нормале. Међутим, након стављања лека у промет током истовременог лечења пријављени су неки изоловани случајеви повишених вредности ИНР-а од клиничког значаја.Препоручује се праћење на почетку и престанку истовременог лечења есомепразолом током лечења варфарином или другим дериватима кумарина.
Цлопидогрел
Резултати студија на здравим добровољцима показали су фармакокинетичку (ПК) / фармакодинамичку (ПД) интеракцију између клопидогрела (300 мг учитавајуће дозе / 75 мг дневне дозе одржавања) и есомепразола (40 мг орално дневно) што је резултирало смањеном изложеношћу активном метаболиту клопидогрела у просеку 40%, што је резултирало смањењем максималне инхибиције агрегације тромбоцита (индуковани АДП) у просеку 14%.
У студији на здравим испитаницима примећено је скоро 40% смањење изложености активном метаболиту клопидогрела када је примењена комбинација фиксне дозе есомепразола 20 мг + АСА 81 мг и клопидогрела, у поређењу са самим клопидогрелом. Међутим, код ових испитаника максимални нивои инхибиције агрегације тромбоцита (индуковани АДП) били су исти у обе групе.
Пријављени су јединствени подаци из опсервационих и клиничких студија о клиничким импликацијама ове ПК / ПД интеракције у смислу великих кардиоваскуларних догађаја. Из предострожности, истовремену употребу есомепразола и клопидогрела треба обесхрабрити.
Фенитоин
Истовремена примена 40 мг есомепразола доводи до повећања најнижих нивоа фенитоина у плазми код пацијената са епилепсијом за 13%. Препоручује се праћење концентрације фенитоина у плазми на почетку или прекиду терапије есомепразолом.
Вориконазол
Омеопразол (40 мг једном дневно) повећао је Цмак и АУЦ вориконазола (супстрат ЦИП2Ц19) за 15% односно 41%.
Цилостазол
Омеопразол и есомепразол делују као инхибитори ЦИП2Ц19. Омепразол, даван у дозама од 40 мг здравим субјектима у унакрсној студији, повећао је Цмак и АУЦ цилостазола за 18% односно 26%, а једног од његових активних метаболита за 29% и 69% респективно.
Цисаприд
Код здравих добровољаца, истовремена примена 40 мг есомепразола резултирала је повећањем површине испод криве концентрације / времена у плазми (АУЦ) за 32% и продужењем полувремена елиминације за 31% (т1 / 2), али не и значајним повећањем у највећим концентрацијама цисаприда у плазми. Благо продужење КТц интервала уочено након примене самог цисаприда није додатно продужено када се цисаприд примењује у комбинацији са есомепразолом.
Диазепам
Истовремена примена 30 мг есомепразола резултирала је смањењем клиренса дијазепама ЦИП2Ц19 супстрата за 45%.
Лекови који су проучавани без релевантних клиничких интеракција
Амоксицилин и кинидин
Показало се да есомепразол нема клинички значајан утицај на фармакокинетику амоксицилина и кинидина.
Напроксен или рофекоксиб
Студије које су процењивале истовремену примену есомепразола са напроксеном или рофекоксибом нису откриле клинички значајне фармакокинетичке интеракције у краткотрајним студијама.
Утицај других лекова на фармакокинетику есомепразола
Лекови који инхибирају ЦИП2Ц19 и / или ЦИП3А4
Есомепразол се метаболише путем ЦИП2Ц19 и ЦИП3А4. Истовремени третман есомепразола са инхибитором ЦИП3А4, кларитромицином (500 мг два пута дневно (два пута дневно)), доводи до удвостручавања изложености (АУЦ) есомепразолу. Истовремена примена есомепразола и комбинованог инхибитора ЦИП2Ц19 и ЦИП3А4 могу довести до више него удвостручене изложености есомепразолу. Вориконазол, инхибитор ЦИП2Ц19 и ЦИП3А4, повећава АУЦ омепразола за 280%. Прилагођавање дозе есомепразола није рутински потребно ни у једној од горе наведених ситуација. Међутим, потребно је размотрити прилагођавање дозе код пацијената са тешким оштећењем јетре и ако је индицирано дуготрајно лечење.
Лекови који индукују ЦИП2Ц19 и / или ЦИП3А4
Лекови за које је познато да индукују ЦИП2Ц19 или ЦИП3А4 или обоје (попут рифампицина и кантариона (Хиперицум перфоратум)) могу довести до смањења нивоа есомепразола у серуму због повећаног метаболизма есомепразола.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Скромна количина података о трудницама (између 300-1000 исхода трудноће) указује на то да есомепразол нема малформације или фетус / неонаталну токсичност.
Студије на животињама не указују на директне или индиректне штетне ефекте у погледу репродуктивне токсичности (видети одељак 5.3).
Као мера предострожности, боље је избегавати употребу лека Некиум Цонтрол током трудноће.
Време храњења
Није познато да ли се есомепразол / његови метаболити излучују у мајчино млеко. Нема довољно информација о ефектима есомепразола на новорођенчад / одојчад. Есомепразол се не сме користити током лактације.
Плодност
Студије на животињама са рацемском смешом омепразола, дате орално, не показују ефекте на плодност.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Есомепразол благо утиче на способност управљања возилима и машинама. Нежељене реакције, као што су вртоглавица и сметње вида, нису честе (видети одељак 4.8). У присуству ових симптома, пацијенти не треба да возе или рукују машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Сажетак сигурносног профила
Главобоља, бол у трбуху, пролив и мучнина су међу најчешће пријављеним нежељеним реакцијама у клиничким испитивањима (а такође и након стављања лека у промет). Надаље, профил безбедности је сличан за различите формулације, индикације лечења, групе. Старост и популацију пацијената Не идентификоване нежељене реакције повезане са дозом.
Табела нежељених реакција
Следеће нежељене реакције су идентификоване или сумњане током клиничких испитивања са есомепразолом и након стављања лека у промет. Реакције су класификоване према МедДРА конвенцији о учесталости: врло често> 1/10; уобичајено ≥1 / 100,
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јављају након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава стално праћење односа користи и ризика лека. Здравствени радници се моле да пријаве сваку сумњу на нежељену реакцију Италијанској агенцији за лекове. веб страница: хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе.
04.9 Предозирање
Тренутно постоји "врло ограничено" искуство о намерном предозирању. Симптоми описани у вези са уносом од 280 мг били су гастроинтестинални симптоми и слабост. Појединачне дозе од 80 мг есомепразола нису изазвале никакве последице. Није познат специфичан противотров. Есомепразол се у великој мери везује за протеине плазме и стога се не може брзо дијализирати. Лечење треба да буде симптоматско и генерално треба применити мере подршке.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: лекови за поремећаје повезане са киселином, инхибитори пумпе киселине, АТЦ ознака: А02БЦ05.
Есомепразол је С изомер омепразола и смањује лучење желудачне киселине специфичним циљаним механизмом деловања.Есомепразол је специфични инхибитор киселе пумпе у паријеталној ћелији. И Р и С изомери омепразола имају сличну фармакодинамичку активност.
Механизам дејства
Есомепразол је слаба база и концентрише се и претвара у активни облик у високо киселом окружењу секреторних каналића паријеталне ћелије, где инхибира ензим пумпе Х + К + - АТПаза - киселина и инхибира базалну и стимулирану секрецију киселине .
Фармакодинамички ефекти
Након оралне примене есомепразола у дози од 20 мг и 40 мг, почетак дејства почиње у року од једног сата. 7 сати након дозе петог дана.
Након пет дана оралне примене са 20 мг и 40 мг есомепразола, интрагастрични пХ се одржава на вредностима изнад 4 у просеку 13 и 17 сати од 24, респективно, код пацијената са симптоматском гастроезофагеалном рефлуксном болешћу (ГЕРБ) . Проценат пацијената који су одржавали интрагастрични пХ изнад 4 током најмање 8, 12 и 16 сати износио је 76%, 54% и 24% за 20 мг есомепразола. Одговарајуће вредности за 40 мг есомепразола биле су 97%, 92%и 56%.
Користећи АУЦ као сурогатни параметар за концентрацију у плазми, показана је корелација између инхибиције лучења киселине и изложености леку.
Током лечења антисекреторним лековима, ниво гастрина у серуму расте као одговор на смањено лучење киселине. Ниво ЦгА се такође повећава због смањене киселости желуца.
Повећање броја ЕЦЛ ћелија вероватно повезано са повећањем нивоа гастрина у серуму примећено је код неких пацијената током дуготрајног лечења есомепразолом.
Смањење желучане киселости из било ког разлога, укључујући и ППИ, повећава желудачно бактеријско оптерећење бактеријама које су нормално присутне у гастроинтестиналном тракту. Лечење ППИ -има може довести до благо повећаног ризика од гастроинтестиналних инфекција, попут оних из СалмонеллаИ Цампилобацтер а могуће и из Цлостридиум диффициле код хоспитализованих пацијената.
Клиничка ефикасност
Показало се да је 20 мг есомепразола ефикасан у лечењу честе жгаравице код особа које примају дозу свака 24 сата током 2 недеље. У две кључне, мултицентричне, рандомизоване, двоструко слепе, плацебом контролисане студије, 234 испитаника са недавном историјом горушице лечено је са 20 мг есомепразола током 4 недеље. Симптоми повезани са рефлуксом киселине (као што су жгаравица и регургитација киселине) оцењивани су ретроспективно током 24 сата. У обе студије, 20 мг есомепразола је било значајно боље од плацеба за примарну крајњу тачку потпуног повлачења горушице, дефинисану као да нема епизода жгаравице у 7. дана пре последње посете (33,9% -41,6% у односу на плацебо 11,9% -13,7%, (дневник пацијената, био је статистички значајан и у првој недељи (10, 0% -15,2% у односу на плацебо 0,9% -2,4%, п = 0.014, стр
Друге секундарне крајње тачке подржале су примарну крајњу тачку, укључујући олакшање горушице у 1. и 2. недељи, проценат 24-часовних дана без жгаравице у 1. и 2. недељи, средњу тежину горушице у 1. и 2. недељи и време за постизање прве резолуције горушице у року од 24 сата и током ноћи, као и трајно разрешење горушице, у поређењу са плацебом. Приближно 78% пацијената који су примали 20 мг есомепразола пријавило је решавање горушице у првој недељи лечења, у поређењу са 52-58% оних који су примали плацебо. Време за постизање трајног разрешења горушице, дефинисано као првих 7 узастопних дана без забележене горушице, било је значајно краће у групи која је добивала 20 мг есомепразола (39,7% -48,7% до 14. дана у односу на плацебо 11,0% -20,2%). Просечно време до првог решавања горушице било је 1 дан, статистички значајно у поређењу са плацебом у једној студији (п = 0,048) и близу значајности у другој (п = 0,069). Приближно 80% ноћи је било бесплатно. Жгаравица у свим третманима менструација и 90% ноћи су били без жгаравице у 2. недељи сваке студије у поређењу са 72,4-78,3% у плацебо групи. Оцене истраживача о смањењу горушице биле су у складу са оценама испитаника и показале су статистички значајне разлике између есомепразола (34,7% -41,8%) и плацеба (8,0% -11,4%). Истраживачи су такође открили да је есомепразол био знатно ефикаснији од плацеба у решавању киселе регургитације (58,5% -63,6% у односу на плацебо 28,3% -37,4%) током процене 2. недеље.
Након Опште процене лечења (ОТЕ) пацијената у 2. недељи терапије, 78,0-80,7 % пацијената који су узимали 20 мг есомепразола пријавило је побољшање свог стања у поређењу са 72,4-78,3 % у плацебо групи. Већина њих је сматрала важност ове промене са важне на изузетно важну у обављању својих дневних активности (79-86% у 2. недељи).
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Есомепразол је осетљив на киселу средину и примењује се орално у облику гастрорезистентних гранула. Ин виво конверзија у Р-изомер није битна. Апсорпција есомепразола је брза, а максимални нивои у плазми се јављају отприлике 1-2 сата након дозирања. Укупна биорасположивост је 64% након појединачне дозе од 40 мг и повећава се на 89% након поновљеног дневног дозирања.За дозу од 20 мг есомепразола одговарајуће вредности су 50% односно 68%. Л Унос хране одлаже и смањује апсорпцију есомепразола, иако то нема значајан утицај на ефекат есомепразола на интрагастричну киселост.
Дистрибуција
Привидни волумен дистрибуције у равнотежном стању код здравих испитаника је приближно 0,22 Л / кг телесне тежине. 97% есомепразола је везано за протеине плазме.
Биотрансформација
Есомепразол се потпуно метаболише помоћу система цитокрома П450 (ЦИП). Већина метаболизма есомепразола зависи од полиморфно израженог ЦИП2Ц19, одговорног за стварање хидрокси- и десметил метаболита есомепразола. Још један специфичан изоформ, ЦИП3А4, одговоран за стварање есомепразол сулфоната, главног метаболита у плазми.
Елиминација
Доле наведени параметри углавном одражавају фармакокинетику код појединаца са функционалним ензимом ЦИП2Ц19, са великим метаболизаторима.
Укупни клиренс у плазми је приближно 17 Л / х након појединачне дозе и приближно 9 Л / х након поновљене примене. Полувреме елиминације из плазме је приближно 1,3 сата након поновљених дневних доза. Есомепразол се потпуно излучује из плазме између доза без тенденције накупљања када се даје једном дневно. Главни метаболити есомепразола немају утицаја на лучење желудачне киселине. Скоро 80% оралне дозе есомепразола се излучује урином у облику метаболита, а остатак се налази у фецесу, а мање од 1% матичног лека налази се у урину.
Линеарност / Нелинеарност
Фармакокинетика есомепразола проучавана је у дозама до 40 мг два пута дневно Површина испод криве концентрација-време у плазми се повећава са поновљеном применом есомепразола.Ово повећање зависи од дозе и доводи до више од пропорционалног повећања АУЦ-а након поновљене примене. Ова зависност од дозе и временска зависност су последица смањења метаболизма при првом проласку и системског клиренса вероватно због инхибиције ензима ЦИП2Ц19 изазваног есомепразолом и / или његовим сулфонатним метаболитом.
Посебна популација пацијената
Спори метаболизатори
Приближно 2,9 ± 1,5% популације има недовољну функцију ензима ЦИП2Ц19 и назива се лошим метаболизаторима. Код ових појединаца метаболизам есомепразола ће највероватније бити катализован ЦИП3А4. Након вишекратног дневног дозирања 40 мг есомепразола, средња површина испод криве плазма концентрација-време била је приближно 100% већа код слабих метаболизатора него код испитаника са функционалним ензимом ЦИП2Ц19 (екстензивни метаболизатори). Средња вршна концентрација у плазми била је приближно 60% већа.
Ова запажања немају утицаја на дозирање есомепразола.
Сек
Након појединачне дозе есомепразола од 40 мг, средња површина испод криве концентрације / времена у плазми је приближно 30% већа код жена него код мушкараца. Није примећена разлика у половима након поновљеног дневног дозирања. Ова запажања немају утицаја на дозирање есомепразола.
Оштећење јетре
Метаболизам есомепразола код пацијената са благом до умереном дисфункцијом јетре може бити поремећен. Метаболички процеси су смањени код пацијената са тешком дисфункцијом јетре, што доводи до удвостручавања површине испод криве плазма концентрација-време за есомепразол. Због тога се максимална доза од 20 мг не сме прекорачити код пацијената са тешком дисфункцијом. Есомепразол и његови главни метаболити не показују тенденцију накупљања када се дају једном дневно.
Оштећење бубрега
Нису спроведене студије код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом. Будући да је бубрег одговоран за излучивање метаболита есомепразола, али не и за елиминацију матичног једињења, не очекује се да ће метаболизам есомепразола бити погођен код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом.
Старији пацијенти (≥65 година)
Метаболизам есомепразола није значајно промењен код старијих пацијената (71-80 година старости).
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Неклинички подаци не откривају никакав посебан ризик за људе на основу конвенционалних студија фармакологије безбедности, токсичности при поновљеним дозама, генотоксичности и токсичности за репродукцију и развој.
Нежељене реакције које нису примећене у клиничким студијама, али су пронађене код животиња изложених нивоима сличним онима клиничке изложености и са могућим клиничким значајем, су следеће:
Студије карциногености код пацова третираних рацемском смешом откриле су "хиперплазију желудачних ЕЦЛ ћелија и карциноида. Ови желудачни ефекти уочени код пацова резултат су" високе, изражене хипергастринемије узроковане смањеном производњом желудачне киселине и примећене су код пацова после дужег времена -трајни третман инхибиторима лучења желудачне киселине.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Глицерол моностеарат 40-55,
хипролоза,
хипромелоза,
оксид гвожђа (црвено-браон) (Е 172),
оксид гвожђа (жути) (Е 172)
магнезијум стеарат,
кополимеризована етил акрилат метакрилне киселине (1: 1) дисперзија на 30%,
микрокристална целулоза,
синтетички парафин,
макрогол 6000,
полисорбат 80,
кросповидон (тип А),
натријум стеарил фумарат,
куглице шећера (сахароза),
талк,
титанијум диоксид (Е 171),
триетил цитрат.
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
3 године
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Не чувати на температури изнад 30 ° Ц.
Чувати у оригиналном блистеру ради заштите од влаге.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Алуминијумски блистер. Паковања од 7 и 14 таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Пфизер Цонсумер Хеалтхцаре Лтд
Рамсгате Роад
Сендвич
Кент
ЦТ13 9Њ Уједињено Краљевство
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
ЕУ/1/13/860/001 - АИЦ 042922017
ЕУ/1/13/860/002 - АИЦ 042922029
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: 26. август 2013
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
23. јануара 2014