Активни састојци: Венлафаксин
Ефекор 37,5 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем
Ефекор 75 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем
Ефекор 150 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем
Зашто се користи Ефекор? За шта је то?
Ефекор је антидепресив који припада групи лекова који се зову инхибитори поновног преузимања серотонина и норепинефрина (СНРИ). Ова група лекова се користи за лечење депресије и других стања, попут анксиозних поремећаја. Верује се да људи који су депресивни и / или анксиозни имају нижи ниво серотонина и норадреналина у мозгу. Није у потпуности познато како антидепресиви делују, међутим они могу помоћи повећањем нивоа серотонина и норадреналина у мозгу.
Ефекор је лек за одрасле са депресијом. То је такође третман за одрасле са следећим анксиозним поремећајима: генерализовани анксиозни поремећај, социјални анксиозни поремећај (страх од друштвених ситуација или избегавање њих) и панични поремећај (напади панике). Одговарајући третман депресије или анксиозних поремећаја важан је за побољшање стања. Ако се не лечи, ваше стање можда неће нестати и може постати теже и теже се лечи
Контраиндикације Када се Ефекор не сме користити
Немојте узимати Ефекор
- ако сте алергични на венлафаксин или неки други састојак овог лека
- ако узимате или сте узимали у последњих 14 дана, било који од лекова познатих као иреверзибилни инхибитори моноаминооксидазе (МАОИ), који се користе за лечење депресије или Паркинсонове болести. Неповратни МАО заједно са Ефексором може довести до озбиљних или чак опасних по живот последице. Поред тога, морате да сачекате најмање 7 дана након престанка лечења Ефексором пре него што узмете било који МАОИ (погледајте такође одељак под називом „Узимање Ефексора са другим лековима“ и информације у истом одељку о „Серотонинском синдрому“).
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Ефекор
Ако се нешто од следећег односи на вашу ситуацију, обавестите свог лекара пре него што узмете лек Ефекор:
Ако користите друге лекове који заједно са Ефекором могу повећати ризик од развоја серотонинског синдрома (погледајте одељак „Узимање Ефексора са другим лековима“).
- Ако имате проблеме са очима, као што су одређене врсте глаукома (повећан притисак у оку).
- Ако сте у прошлости имали висок крвни притисак.
- Ако имате историју срчаних проблема.
- Ако вам је речено да имате абнормални срчани ритам.
- Ако имате историју напада.
- Ако сте у историји имали низак ниво натријума у крви (хипонатремија).
- Ако имате склоност модрицама или лаким крварењима (историја поремећаја крварења), или ако користите друге лекове који могу повећати ризик од крварења, попут варфарина (који се користи за спречавање стварања крвних угрушака).
- Ако имате историју или је неко у вашој породици имао манију или биполарни поремећај (осећај претераног узбуђења или еуфорије).
- Ако имате историју агресивног понашања.
Током првих неколико недеља лечења, Ефекор може изазвати осећај немира или немогућност да седне или стоји мирно. Ако имате ове симптоме, морате то рећи свом лекару.
Мисли о самоубиству и погоршање ваше депресије или анксиозног поремећаја
Ако сте депресивни и / или имате анксиозне поремећаје, понекад можете помислити да ћете се повредити или убити. Они се могу повећати када први пут почнете да користите антидепресиве, јер је потребно неко време да сви лекови попут ових почну да делују, обично око две недеље, али понекад и дуже.
Вероватније је да ћете размишљати овако:
- Ако сте раније размишљали о томе да се убијете или повредите.
- Ако је млад. Подаци из клиничких испитивања показали су повећан ризик од суицидалног понашања код младих људи (млађих од 25 година) са психијатријским поремећајима који су били лечени антидепресивима.
Ако у било ком тренутку помислите да се повредите или убијете, обратите се лекару или одмах идите у болницу.
Можда ће вам помоћи да кажете рођаку или блиском пријатељу да сте депресивни или имате анксиозни поремећај, и замолите их да прочитају ову брошуру. Можете их замолити да вам кажу ако мисле да се ваша депресија или стање д "анксиозности погоршава, или ако сте забринути због промена у свом понашању.
Сува уста
Сува уста су пријављена код 10% пацијената лечених венлафаксином. Ово може повећати ризик од каријеса зуба. Стога морате обратити посебну пажњу на оралну хигијену.
Дијабетес
Ефекор може променити ниво глукозе у крви. Због тога ће можда бити потребно прилагодити дозу ваше терапије за дијабетес.
Употреба код деце и адолесцената млађих од 18 година
Обично се Ефекор не сме користити за децу и адолесценте млађе од 18 година. Надаље, требали бисте бити свјесни да пацијенти млађи од 18 година имају повећан ризик од нуспојава, попут покушаја самоубиства, суицидалних мисли и непријатељства (углавном агресије, опозиционог понашања и бијеса) при узимању ове категорије лијекова. Упркос томе, ваш лекар може прописати овај лек за пацијенте млађе од 18 година, јер сматрају да је то у њиховом најбољем интересу. Ако је ваш лекар преписао овај лек за пацијенте млађе од 18 година и желите да разговарате о томе, разговарајте са својим лекаром. Морате рећи свом лекару ако се неки од горе наведених симптома развије или погорша када пацијент млађи од 18 година узима лек Ефекор. Штавише, дугорочни безбедносни ефекти овог лека на раст, сазревање и когнитивни развој и развој понашања у овој старосној групи нису доказани.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат лека Ефекор
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате или сте недавно узимали било које друге лекове, укључујући и лекове који се набављају без рецепта.
Ваш лекар ће одлучити да ли можете користити Ефекор са другим лековима.
Немојте започети или прекинути лечење другим лековима, укључујући лекове без рецепта, биљне препарате, пре него што питате свог лекара или фармацеута.
- Инхибитори моноаминооксидазе који се користе за лечење депресије или Паркинсонове болести не треба узимати са Ефекором. Реците свом лекару ако сте узели ове лекове у последњих 14 дана (МАОИ: погледајте одељак „Пре узимања лека Ефекор“)
Серотонински синдром:
Потенцијално животно угрожавајуће стање или реакције као што је неуролептички малигни синдром (НМС) (видети одељак "Могући нежељени ефекти") могу се јавити током лечења венлафаксином, посебно када се узимају са другим лековима.
Примери ових лекова укључују:
- Триптани (користе се за мигрене)
- Други лекови за лечење депресије, на пример СНРИ, ССРИ, трициклични или лекови који садрже литијум о Лекови који садрже линезолид, антибиотик (користи се за лечење инфекција)
- Лекови који садрже моклобемид, МАОИ (користи се за лечење депресије) или лекови који садрже сибутрамин (користе се за губитак тежине)
- Лекови који садрже трамадол, фентанил, тапентадол, петидин или пентазоцин (користе се за лечење јаког бола) или лекови који садрже декстрометорфан (користе се за лечење кашља)
- Лекови који садрже метадон (користе се за лечење опиоидне зависности или јаког бола)
- Лекови који садрже метилен плаво (користе се за лечење високих нивоа метхемоглобина у крви)
- Препарати на бази кантариона (такође звани Хиперицум Перфоратум, природни лек заснован на лековитој биљци који се користи за лечење благе депресије)
- Производи који садрже триптофан (користе се за поремећаје као што су сан и депресија)
- Антипсихотици (користе се за лечење болести са симптомима као што су слух, виђење или осећање ствари које нису стварне, погрешна мишљења, чудне сумње, збуњено резоновање и отуђење)
Знаци и симптоми серотонинског синдрома могу укључивати комбинацију: немира, халуцинација, губитка координације, убрзаног рада срца, повећане телесне температуре, брзе промене крвног притиска, претерано активних рефлекса, дијареје, коме, мучнине, повраћања
У свом најтежем облику, серотонински синдром може личити на неуролептички малигни синдром (НМС). Знаци и симптоми НМС -а могу укључивати комбинацију грознице, убрзаног рада срца, знојења, тешке укочености мишића, збуњености, повећаних мишићних ензима (утврђено "тестом крви").
Ако мислите да имате серотонински синдром, одмах обавестите свог лекара или идите у хитну помоћ најближе болнице.
Треба да кажете свом лекару ако узимате лекове који могу утицати на срчани ритам.
Примери ових лекова укључују:
- Антиаритмици као што су кинидин, амиодарон, соталол или дофетилид (користе се за лечење абнормалних срчаних ритмова)
- Антипсихотици као што је тиоридазин (види такође горе: Серотонински синдром)
- Антибиотици као што су еритромицин или моксифлоксацин (користе се за лечење бактеријских инфекција)
- Антихистаминици (користе се за лечење алергија) Доле наведени лекови такође могу ометати Ефекор и треба их користити опрезно. Посебно је важно да обавестите свог лекара или фармацеута ако користите лекове који садрже:
- Кетоконазол (антифунгални лек)
- Халоперидол или рисперидон (за лечење психијатријских поремећаја)
- Метопролол (бета блокатор за лечење високог крвног притиска и срчаних проблема)
Узимање лека Ефекор уз храну и пиће
Морате да узимате Ефекор са храном (погледајте одељак "Како узимати Ефекор"). Не бисте требали пити алкохол док узимате Ефекор.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Реците свом лекару ако утврдите да сте трудни или покушавате да затрудните. Ефекор бисте требали користити само након што сте са својим лекаром разговарали о могућим користима и потенцијалним ризицима за фетус.
Уверите се да ваша бабица и / или лекар знају да узимате Ефекор. Када се узимају током трудноће, слични лекови (названи ССРИ) могу повећати ризик од озбиљног стања код новорођенчади, названог перзистентна плућна хипертензија новорођенчета (ППХН). Ово стање узрокује беба да брзо дише и има плавичасту боју. Ови симптоми обично почињу током прва 24 сата бебиног живота. Ако се то догоди, одмах се обратите бабици и / или лекару.
Ако користите Ефекор током трудноће, други симптоми које ваша беба може имати при рођењу су потешкоће у храњењу и дисању. Ако сте забринути јер мислите да ће ваша беба имати ове симптоме при рођењу, обратите се свом лекару и / или бабици који ће вам моћи помоћи.
Ефекор се излучује у мајчино млеко. Постоји ризик од ефеката на бебу. Због тога о томе треба да разговарате са својим лекаром, који ће одлучити да ли треба да прекинете дојење или прекинете терапију овим леком.
Вожња и управљање машинама
Не возите и не рукујте алатима или машинама док не схватите какве ефекте овај лек има на вас.
Доза, начин и време примене Како се користи Ефекор: Дозирање
Увек узимајте Ефекор тачно онако како вам је рекао лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Уобичајена препоручена почетна доза за лечење депресије, генерализованог анксиозног поремећаја и социјалног анксиозног поремећаја је 75 мг дневно. Ваш лекар може постепено повећавати дозу и, ако је потребно, до максималне дозе од 375 мг дневно за депресију. Ако се лечите од паничног поремећаја, ваш лекар ће почети са нижом дозом (37,5 мг), а затим постепено повећавати дозу. Максимална доза за генерализовани анксиозни поремећај, социјални анксиозни поремећај и панични поремећај је 225 мг дневно.
Узимајте Ефекор сваки дан отприлике у исто време, ујутру или увече. Капсуле се морају прогутати целе са течношћу и не смеју се отварати, ломити, жвакати или растворити.
Морате узети Ефекор са храном.
Ако имате проблема са јетром или бубрезима, разговарајте са својим лекаром јер ће можда бити потребно прилагодити дозу овог лека. Немојте престати са узимањем овог лека без консултације са лекаром (погледајте одељак „Ако престанете да узимате Ефекор“).
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише лека Ефекор
Ако сте узели више лека Ефекор него што је требало
Одмах се обратите лекару или фармацеуту ако узмете више лека него што вам је прописао лекар. Симптоми могућег предозирања могу укључивати убрзан рад срца, промене свести (у распону од поспаности до коме), замагљен вид, грчеве и повраћање.
Ако сте заборавили да узмете лек Ефекор
Ако сте заборавили да узмете дозу, узмите је чим се сетите. Међутим, ако треба да узмете следећу дозу када приметите пропуштену дозу, прескочите пропуштену дозу и узмите само једну дозу као што обично чините. Не узимајте више од дневне количине лека Ефекор која вам је прописана у једном дану.
Ако престанете да узимате Ефекор
Немојте прекидати лечење или смањивати дозу без савета лекара, чак и ако се осећате боље. Ако ваш лекар мисли да вам Ефекор више није потребан, може вас замолити да постепено смањите дозу пре него што потпуно прекинете лечење. Познато је да се нежељени ефекти јављају када пацијенти престану са узимањем овог лека, посебно када се нагло прекине или када се доза пребрзо смањи. Неки пацијенти могу пријавити симптоме као што су умор, вртоглавица, омаглица, главобоља, несаница, ноћне море, сува уста, губитак апетита, мучнина, пролив, нервоза, узнемиреност, збуњеност, зујање у ушима, трнци или ретко осећај шока. електрична, слабост, знојење, напади или симптоми слични грипу.
Ваш лекар ће вас посаветовати како да постепено престанете са узимањем лека Ефекор. Ако осетите било који од ових или било којих других симптома који вас муче, питајте свог лекара за додатне савете.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Ефекор
Као и сви лекови, Ефекор може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих. Ако се догоди било шта од следећег, немојте узимати више лека Ефекор. Одмах се обратите лекару или идите у хитну помоћ најближе болнице:
- Стезање у грудима, пискање, тешкоће при гутању или дисању.
- Отицање лица, грла, руку или стопала.
- Осећај нервозе или анксиозности, вртоглавица, пулсирајући осећај, нагло црвенило коже и / или осећај топлине.
- Интензиван осип, свраб или осип (подигнуте мрље црвене или бледе коже које често сврбе).
- Знаци и симптоми серотонинског синдрома могу укључивати агитацију, халуцинације, губитак координације, убрзан рад срца, повећану телесну температуру, брзе промене крвног притиска, преактивне рефлексе, дијареју, кому, мучнину, повраћање.
- У свом најтежем облику, серотонински синдром може личити на неуролептички малигни синдром (НМС). Знаци и симптоми НМС -а могу укључивати комбинацију грознице, убрзаног рада срца, знојења, тешке укочености мишића, збуњености, повећаних мишићних ензима (утврђено "тестом крви").
Остали нежељени ефекти које морате пријавити лекару су:
- Кашаљ, пискање, отежано дисање и висока температура.
- Црне столице (боје катрана) или крв у столици.
- Жуте очи или кожа, свраб или тамни урин, што може бити симптом упале јетре (хепатитис).
- Срчани проблеми, попут убрзаног или неправилног рада срца, повишеног крвног притиска.
- Проблеми са очима, као што је замагљен вид, проширене зенице.
- Проблеми нервозне природе, као што су вртоглавица, трнци, поремећаји кретања, напади.
- Психијатријски проблеми, попут хиперактивности и еуфорије (осећај претераног узбуђења).
- Синдром устезања (погледајте одељак "Како узимати Ефекор, ако престанете са узимањем Ефекор -а").
- Дуготрајно крварење - у случају посјекотина или рана може потрајати мало дуже него обично да се заустави крварење.
Не брините ако приметите мале беле грануле или перлице у столици након узимања овог лека. Унутар капсула Ефекор налазе се сфероиди (мале беле сфере) који садрже активни састојак венлафаксин. Ови сфероиди се ослобађају из капсуле у желудац. Како сфероиди путују целом дужином вашег гастроинтестиналног тракта, венлафаксин се полако ослобађа. Сфероидни премаз се не раствара и налази се у столици. Стога, чак и ако су у фецесу забележени сфероиди, доза лека се апсорбује.
Потпуна листа нежељених ефеката
Врло често (јављају се код више од 1 на 10 пацијената)
- Вртоглавица; главобоља
- Мучнина; Сува уста
- Знојење (укључујући ноћно знојење)
- Честе (јављају се код 1 до 10 корисника на 100)
- Смањен апетит
- Забуна; осећај одвојености од себе; одсуство оргазма; смањен либидо; нервоза; несаница; ненормални снови
- Поспаност; тремор; пецкање; повећан тонус мишића
- Визуелни поремећаји, укључујући замагљен вид; проширене ученика; немогућност ока да аутоматски промени фокус са удаљених на блиске објекте
- Зујање у ушима (тинитус)
- Лупање срца
- Повећан крвни притисак налети врућине Зевајући
- Повратио се; констипација; пролив
- Повећана учесталост мокрења; отежано излучивање урина
- Менструалне неправилности, попут повећаног крварења или повећане неправилности крварења; абнормални оргазам / ејакулација (мушкарци); еректилна дисфункција (импотенција)
- Слабост (астенија); умор; зимица
- Повећан холестерол
Мање често (јавља се код 1 до 10 корисника на 1.000)
- Халуцинације; осећај одвојености од стварности; агитација; абнормални оргазам (жене); одсуство сензација или емоција; осећај претераног узбуђења; шкргутање зубима
- Осећај немира или немогућности да седите или стојите мирно; несвестица; нехотично кретање мишића; ослабљена координација и равнотежа; осећај промењеног укуса
- Убрзан рад срца; осећај вртоглавице (нарочито ако пребрзо устанете)
- Кратког даха
- Повраћање крви црна катранаста столица или крв у столици; што може бити знак унутрашњег крварења
- Могу се јавити општи отоци коже, посебно у пределу лица, уста, језика и грла или шака и стопала и / или свраб (осип); осетљивост на сунчеву светлост; модрице; осип; губитак абнормалне косе
- Немогућност мокрења
- Добијање на тежини губитак тежине
Ретко (јавља се код 1 до 10 корисника на 10.000)
- Напади
- Уринарна инконтиненција
- Хиперактивност, такмичарске мисли и смањена потреба за сном (манија)
Учесталост није позната
- Смањен број тромбоцита у крви, што доводи до повећаног ризика од модрица или крварења поремећаји крви који могу довести до повећаног ризика од инфекције
- Отицање лица или језика, отежано дисање или отежано дисање, често са кожним осипом (ово може бити озбиљна алергијска реакција)
- Прекомерни унос воде (познат као СИАДХ)
- Смањење нивоа натријума у крви
- Суицидалне мисли и суицидално понашање: Забележени су случајеви суицидалних идеја и суицидалног понашања током лечења венлафаксином или убрзо након престанка терапије венлафаксином (видети одељак 2, Пре узимања лека Ефекор)
- Дезоријентација и конфузија често праћени халуцинацијама (делиријум); агресивност
- Висока температура са укоченошћу мишића, конфузијом или агитацијом и знојењем, или ако осетите грчевите покрете мишића које не можете да контролишете, то може указивати на озбиљно стање познато као малигни неуролептички синдром; осећај еуфорије, поспаности, континуирано и брзо кретање очију, неспретни покрети, немир, осећај пијаности, знојење или укоченост мишића, што су знаци серотонинског синдрома; укоченост, грчеви и невољни покрети мишића
- Интензиван бол у очима и смањен или замагљен вид
- Вртоглавица
- Снижавање крвног притиска ненормалан, брз или неправилан рад срца, који може довести до несвестице; неочекивано крварење, тј. крварење из десни, крв у урину или повраћање са крвљу, или неочекиване модрице или пуцање вена
- Кашаљ, пискање, отежано дисање и висока температура, симптоми упале плућа повезани са повећањем белих крвних зрнаца (плућна еозинофилија)
- Јаки болови у трбуху или леђима (што може указивати на озбиљан проблем са цревима, јетром или панкреасом)
- Свраб, жута кожа или очи, тамни урин или симптоми слични грипу, који су знаци упале јетре (хепатитис); мале промене у нивоу ензима јетре у крви
- Осип на кожи, који може довести до озбиљних пликова и љуштења коже свраб; благи осип
- Необјашњив бол, осетљивост на додир или слабост мишића (рабдомиолиза)
- Ненормална производња мајчиног млека
Понекад Ефекор изазива нежељене ефекте за које можда нисте свесни, попут повећања крвног притиска или абнормалног откуцаја срца; благе промене у нивоу ензима јетре, натријума или холестерола у крви. Ретко, Ефекор може смањити функцију тромбоцита у крви, што доводи до повећаног ризика од модрица и крварења. Због тога ће ваш лекар можда желети да вам повремено прегледа крв, нарочито ако сте дуго узимали Ефекор.
Ако било који од нежељених ефеката постане озбиљан, или ако приметите било који нежељени ефекат који није наведен у овом упутству, обавестите свог лекара или фармацеута.
Истек и задржавање
Чувајте Ефекор ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити Ефекор након истека рока ваљаности наведеног на кутији.
Не чувати на температури изнад 30 ° Ц.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
ОСТАЛЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
Шта Ефекор садржи
Активни састојак је венлафаксин.
Ефекор 37,5 мг:
Свака капсула са продуженим ослобађањем садржи 42,43 мг венлафаксин хидрохлорида, што је еквивалентно 37,5 мг венлафаксин базе.
Помоћне супстанце су:
Садржај капсуле: микрокристална целулоза, етилцелулоза, хипромелоза, талк Овојница капсуле: желатин, црни, црвени и жути оксиди гвожђа (Е172), титанијум диоксид (Е171)
Боја за штампање капсула: лак, црвени гвожђе оксид (Е172), амонијум хидроксид, симетикон, пропилен гликол
Ефекор 75 мг:
Свака капсула са продуженим ослобађањем садржи 84,85 мг венлафаксин хидрохлорида, што је еквивалентно 75 мг базе венлафаксина.
Помоћне супстанце су:
Садржај капсуле: микрокристална целулоза, етил целулоза, хипромелоза, талк
Љуска капсуле: желатин, црвени и жути оксиди гвожђа (Е172), титанијум диоксид (Е171)
Боја за штампање капсула: лак, црвени гвожђе оксид (Е172), амонијум хидроксид, симетикон, пропилен гликол
Ефекор 150 мг:
Свака капсула са продуженим ослобађањем садржи 169,7 мг венлафаксин хидрохлорида, што је еквивалентно 150 мг венлафаксин базе.
Помоћне супстанце су:
Садржај капсуле: микрокристална целулоза, етил целулоза, хипромелоза, талк
Љуска капсуле: желатин, црвени и жути оксиди гвожђа (Е172), титанијум диоксид (Е171)
Боја за штампање капсула: лак, натријум хидроксид, повидон, титанијум диоксид (Е171), пропилен гликол
Како Ефекор изгледа и садржај паковања
Ефекор 37,5 мг су светло сиве и брескве непрозирне капсуле штампане црвеном бојом са "В" и јачином "37,5".
Ефекор 37,5 мг доступан је у паковањима која садрже 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 капсула и у болничким паковањима која садрже 70 капсула (10к7, 1к70) или у бочицама које садрже 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 капсула и у болничким бочицама које садрже 70 капсула.
Ефекор 75 мг су непрозирне капсуле брескве исписане црвеном бојом са "В" и јачином "75".
Ефекор 75 мг доступан је у паковањима која садрже 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 капсула и у болничким паковањима која садрже 500 (10к50) и 1000 (10к100) капсула или у бочицама које садрже 14, 20, 50, 100 капсула и у болничким бочицама које садрже 500 и 1000 капсула.
Ефекор 150 мг су тамно наранџасте непрозирне капсуле штампане у белој боји са словом "В" и јачином "150".
Ефекор 150 мг доступан је у паковањима која садрже 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 капсула и у болничким паковањима која садрже 500 (10к50) и 1000 (10к100) капсула или у бочицама које садрже 14, 20, 50, 100 капсула и у болничким бочицама које садрже 500 и 1000 капсула.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Тврде капсуле са продуженим ослобађањем
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ЕФЕКСОР
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Венлафаксин 37,5 мг:
Свака капсула са продуженим ослобађањем садржи 42,43 мг венлафаксин хидрохлорида, што је еквивалентно 37,5 мг венлафаксин базе.
Венлафаксин 75 мг:
Свака капсула са продуженим ослобађањем садржи 84,85 мг венлафаксин хидрохлорида, што је еквивалентно 75 мг базе венлафаксина.
Венлафаксин 150 мг:
Свака капсула са продуженим ослобађањем садржи 169,7 мг венлафаксин хидрохлорида, што је еквивалентно 150 мг венлафаксин базе.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Капсула са продуженим ослобађањем, тврда.
Венлафаксин 37,5 мг:
Тврда желатинска капсула, тип 3, са светло сивом непрозирном капом и непрозирним телом брескве, утиснута у црвено "В" и "37,5".
Венлафаксин 75 мг:
Тврда желатинска капсула, тип 1, боје брескве, непрозирна, утиснута у црвено "В" и "75".
Венлафаксин 150 мг:
Тврда желатинска капсула, тип 0, тамно наранџаста, непрозирна, утиснута белом бојом "В" и "150".
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Лечење великих депресивних епизода.
Спречавање рецидива великих депресивних епизода.
Лечење генерализованог анксиозног поремећаја.
Лечење социјалног анксиозног поремећаја.
Лечење паничног поремећаја, са или без агорафобије.
04.2 Дозирање и начин примене
Велике депресивне епизоде
Препоручена почетна доза венлафаксина са продуженим ослобађањем је 75 мг једном дневно. Пацијенти који не реагују на почетну дозу од 75 мг / дан могу имати користи од повећања дозе до највише 375 мг / дан. Повећање дозе се може вршити у интервалима од 2 недеље или више. Ако је клинички оправдано због тежине симптома, дозе се могу повећавати у чешћим интервалима, али не мање од 4 дана.
Због ризика од нежељених ефеката повезаних са дозом, повећање дозе треба извршити тек након клиничке процене (видети одељак 4.4). Треба одржавати најнижу ефикасну дозу.
Пацијенте треба лечити довољно дуго, обично неколико месеци или више. Третман треба редовно поново процењивати на индивидуалној основи. Дуготрајно лечење за спречавање релапса великих депресивних епизода (МДЕ) такође може бити прикладно. У већини случајева, препоручена доза за спречавање рецидива МДЕ је иста као и она која се користи током саме епизоде.
Лечење антидепресивима треба да траје најмање 6 месеци након ремисије болести.
Генерализовани анксиозни поремећај
Препоручена почетна доза венлафаксина са продуженим ослобађањем је 75 мг дневно, једном дневно. Пацијенти који не реагују на почетну дозу од 75 мг / дан могу имати користи од повећања дозе до највише 225 мг / дан. Повећање дозе се може вршити у интервалима од 2 недеље или више.
Због ризика од нежељених ефеката повезаних са дозом, повећање дозе треба извршити тек након клиничке процене (видети одељак 4.4). Треба одржавати најнижу ефикасну дозу.
Пацијенте треба лечити довољно дуго, обично неколико месеци или више. Третман треба редовно поново процењивати на индивидуалној основи.
Социјална фобија
Препоручена доза венлафаксина са продуженим ослобађањем је 75 мг једном дневно. Нема доказа да веће дозе доносе веће користи.
Међутим, код појединачних пацијената који не реагују на почетну дозу од 75 мг / дан, може се размотрити повећање до максималне дозе од 225 мг / дан. Повећање дозе се може вршити у интервалима од 2 недеље или више.
Због ризика од нежељених ефеката повезаних са дозом, повећање дозе треба извршити тек након клиничке процене (видети одељак 4.4). Треба одржавати најнижу ефикасну дозу.
Пацијенте треба лечити довољно дуго, обично неколико месеци или више. Третман треба редовно поново процењивати на индивидуалној основи.
Панични поремећај
Препоручује се употреба дневне дозе венлафаксина са продуженим ослобађањем од 37,5 мг дневно. Након тога дозу треба повећати на 75 мг дневно. Пацијенти који не реагују на 75 мг / дан могу имати користи од повећања дозе до максимално 225 мг / дан Доза се може повећавати у интервалима од 2 недеље или више.
Због ризика од нежељених ефеката повезаних са дозом, повећање дозе треба извршити тек након клиничке процене (видети одељак 4.4). Треба одржавати најнижу ефикасну дозу.
Пацијенте треба лечити довољно дуго, обично неколико месеци или више. Третман треба редовно поново процењивати на индивидуалној основи.
Употреба код старијих пацијената
Не сматра се да је потребно прилагођавање посебне дозе венлафаксина само на основу старости.Међутим, треба бити опрезан у лечењу старијих пацијената (на пример, због могућности бубрежне инсуфицијенције, могућности промене осетљивости и афинитета неуротрансмитера које се јављају са годинама). Увек треба користити најнижу ефикасну дозу, а пацијенте треба пажљиво пратити када је потребно повећање дозе.
Употреба код деце и адолесцената млађих од 18 година
Употреба венлафаксина се не препоручује код деце и адолесцената.
Контролисане клиничке студије код деце и адолесцената са великим депресивним поремећајем нису показале ефикасност и не подржавају употребу венлафаксина код ових пацијената (видети одељке 4.4 и 4.8).
Ефикасност и безбедност венлафаксина у другим индикацијама код деце и адолесцената млађих од 18 година није утврђена.
Употреба код пацијената са инсуфицијенцијом јетре
Код пацијената са благим до умереним оштећењем јетре, генерално треба размотрити смањење дозе за 50%. Међутим, због индивидуалних варијација у клиренсу, пожељна је индивидуализација дозе.
Подаци су ограничени код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре. Препоручује се опрез и треба размотрити смањење дозе за више од 50%. Потенцијалну корист треба одмерити у односу на ризике у лечењу пацијената са тешким оштећењем јетре.
Употреба код пацијената са оштећењем бубрега
Иако није потребно прилагођавање дозе за пацијенте са брзином гломеруларне филтрације (ГФР) између 30 и 70 мЛ / минуту, препоручује се опрез. За пацијенте којима је потребна хемодијализа и за пацијенте са тешком бубрежном инсуфицијенцијом (ГФР)
Симптоми устезања уочени при прекиду терапије венлафаксином
Треба избегавати нагли прекид лечења. Приликом обуставе венлафаксина, дозу треба постепено смањивати у периоду од најмање 1-2 недеље како би се смањио ризик од апстиненцијалних реакција (видети одељке 4.4 и 4.8). може се размотрити наставак раније прописане дозе. Након тога, лекар може наставити да смањује дозу, али постепено.
Орална употреба.
Препоручује се да се капсуле са продуженим ослобађањем венлафаксина узимају са храном, приближно у исто време сваки дан.Капсуле треба прогутати целе са течношћу и не смеју се делити, ломити, жвакати или растворити.
Пацијенти који узимају венлафаксин таблете са тренутним ослобађањем могу се пребацити на капсуле са продуженим ослобађањем венлафаксина у најближој еквивалентној дневној дози. На пример, узимање венлафаксина 37,5 мг таблете са тренутним ослобађањем два пута дневно може се пребацити на узимање венлафаксина 75 мг капсуле са продуженим ослобађањем једном дневно. Можда ће бити потребно индивидуално прилагођавање дозе.
Венлафаксин капсуле са продуженим ослобађањем садрже сфероиде, који полако ослобађају активну супстанцу у дигестивни тракт. Нерастворљиви део ових сфероида се елиминише и може се наћи у фецесу.
04.3 Контраиндикације
Преосјетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу.
Истовремени третман са иреверзибилним инхибиторима моноаминооксидазе (МАОИ) је контраиндикован због ризика од серотонинског синдрома са симптомима као што су узнемиреност, тремор и хипертермија. Венлафаксин не треба започињати све док не протекне најмање 14 дана од престанка лечења иреверзибилним МАОИ.
Давање венлафаксина треба прекинути најмање 7 дана пре почетка лечења иреверзибилним МАО инхибитором (видети одељке 4.4 и 4.5).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Самоубилачке / суицидалне мисли или клиничко погоршање
Депресија је повезана са повећаним ризиком од суицидалних мисли, самоповређивања и самоубиства (догађаји повезани са самоубиством). Овај ризик траје све док не дође до значајне ремисије. С обзиром да се побољшање можда неће догодити током прве или непосредне недеље лечења, пацијенте треба пажљиво пратити све док не дође до побољшања. Опћенито је клиничко искуство да се ризик од самоубиства може повећати у раним фазама побољшања.
Друга психијатријска стања за која је прописан венлафаксин такође могу бити повезана са повећаним ризиком од догађаја повезаних са самоубиством. Осим тога, ова стања могу бити повезана са великим депресивним поремећајем. Исте мере опреза које се примећују при лечењу пацијената са великим депресивним поремећајем стога треба поштовати и код других психијатријских стања.
Пацијенти са историјом догађаја повезаних са самоубиством или који показују значајан степен суицидалних идеја пре почетка лечења, имају повећан ризик од суицидалних мисли или покушаја самоубиства, па их треба пажљиво пратити током лечења. Клиничка испитивања спроведена са лековима против депресије у поређењу са плацебом код одраслих пацијената са психијатријским поремећајима, показао је повећан ризик од суицидалног понашања у старосној групи испод 25 година пацијената лечених антидепресивима у поређењу са плацебом.
Терапију лековима антидепресивима увек треба повезати са пажљивим надзором пацијената, посебно оних са високим ризиком, посебно у почетним фазама лечења и након промене дозе. Пацијенте (и неговатеље) треба обавестити о потреби праћења било каквог клиничког погоршања, појаве суицидалног понашања или размишљања или неуобичајених промена у понашању и да одмах потраже лекарску помоћ ако се појаве ти симптоми.
Употреба код деце и адолесцената млађих од 18 година
Ефекор се не сме користити за лечење деце и адолесцената млађих од 18 година.
Понашање повезано са самоубиством (покушаји самоубиства и суицидалне мисли) и непријатељство (углавном агресија, опозиционо понашање и бес) чешће су примећени у клиничким испитивањима код деце и адолесцената лечених антидепресивима него код оних који су лечени плацебом. Ако се на основу медицинских потреба донесе одлука о лечењу, пацијента треба пажљиво пратити ради појаве симптома самоубиства. Осим тога, нису доступни дугорочни подаци о безбедности за раст, сазревање и когнитивни и бихевиорални развој деце и адолесцената.
Серотонински синдром
Код лечења венлафаксином, као и код других серотонергичних лекова, може се развити потенцијално опасан по живот серотонински синдром или реакције попут неуролептичког малигног синдрома (НМС), посебно уз истовремену примену других серотонергичних лекова (укључујући ССРИ, СНРИ) и триптане), са лековима који ометају метаболизам серотонина, попут инхибитора МАО (нпр.метилен плаво), или са антипсихотицима или другим антагонистима допамина (видети одељке 4.3 и 4.5).
Симптоми серотонинског синдрома могу укључивати промене у менталном статусу (нпр. Узнемиреност, халуцинације, кому), аутономну нестабилност (нпр. Тахикардију, лабилан крвни притисак, хипертермију), неуромишићне аберације (нпр. Хиперрефлексију, некоординацију) и / или гастроинтестиналне симптоме (нпр. мучнина, повраћање, дијареја).
Серотонински синдром у свом најтежем облику може личити на НМС и манифестује се хипертермијом, укоченошћу мишића, аутономном нестабилношћу са могућом брзом флуктуацијом виталних знакова и променама у менталном статусу.
Ако је истовремена терапија венлафаксином и другим лековима који могу утицати на допаминергичне и / или серотонергичке системе неуротрансмитера клинички оправдана, препоручује се пажљиво посматрање пацијента, посебно током почетне фазе лечења и при повећању дозе.
Не препоручује се истовремена употреба венлафаксина са прекурсорима серотонина (попут додатака триптофана).
Глауком уског угла
У вези са венлафаксином, може доћи до мидријазе. Препоручује се пажљиво праћење пацијената са повећаним очним притиском, или пацијената у ризику од акутног глаукома уског угла (глауком уског угла).
Крвни притисак
Повећање крвног притиска зависно од дозе често је пријављивано при употреби венлафаксина. Случајеви повишеног крвног притиска који захтевају хитну терапију забележени су у постмаркетиншком искуству.
Све пацијенте треба пажљиво пратити због високог крвног притиска, а пре почетка лечења венлафаксином треба проверити постојећу хипертензију.Првично је потребно пратити крвни притисак након почетка лечења и након повећања дозе. Потребан је опрез код пацијената са већ постојећим стањима која могу бити угрожена повећањем крвног притиска, попут оних са оштећеном срчаном функцијом.
Откуцаји срца
Може доћи до повећања откуцаја срца, посебно при већим дозама. Потребан је опрез код пацијената са већ постојећим стањима која могу бити угрожена повећањем откуцаја срца.
Болести срца и ризик од аритмије
Употреба венлафаксина није процењена код пацијената са недавном историјом инфаркта миокарда или нестабилним срчаним обољењима, па се венлафаксин код ових пацијената треба користити опрезно.
У постмаркетиншком искуству пријављени су случајеви фаталне срчане аритмије при употреби венлафаксина, посебно у случајевима предозирања. Треба преиспитати корист и процену ризика пре прописивања венлафаксина пацијентима са високим ризиком од тешке срчане аритмије.
Грчеви
Током терапије венлафаксином могу се јавити конвулзије. Као и све антидепресиве, венлафаксин треба опрезно користити код пацијената са нападима у анамнези, а оболеле пацијенте треба пажљиво пратити. Лечење треба прекинути код пацијената који развију нападе.
Хипонатремија
Уз употребу венлафаксина могу се јавити случајеви хипонатријемије и / или синдрома неадекватног лучења антидиуретичког хормона (СИАДХ). То се чешће дешавало код пацијената са исцрпљеном или дехидрираном течношћу. разлози могу бити у повећаном ризику за овај догађај.
Абнормално крварење
Лекови који инхибирају унос серотонина могу довести до смањене функције тромбоцита. Ризик од крварења коже и слузокоже, укључујући крварење у гастроинтестиналном тракту, може се повећати код пацијената који узимају венлафаксин.Као и са другим инхибиторима поновног преузимања серотонина, венлафаксин треба користити опрезно код пацијената склоних крварењу, укључујући пацијенте који се лече антикоагулансима и инхибиторима тромбоцита.
Холестерол у серуму
Клинички значајно повећање серумског холестерола забележено је код 5,3% пацијената лечених венлафаксином и 0,0% пацијената који су примали плацебо након најмање три месеца лечења у плацебо контролисаним клиничким испитивањима. Приликом продуженог лечења треба размотрити мерење нивоа холестерола у серуму.
Заједничка примена са средствима за смањење телесне тежине
Безбедност и ефикасност терапије венлафаксином у комбинацији са средствима за смањење телесне тежине, укључујући фентермин, нису доказани. Не препоручује се истовремена примена венлафаксина и агенаса за мршављење. Венлафаксин није индикован. За губитак тежине, сам или у комбинацији са другим производи.
Манија / хипоманија
Манија / хипоманија се може јавити у малог процента пацијената са поремећајима расположења који су узимали антидепресиве, укључујући венлафаксин.Као и са другим антидепресивима, венлафаксин треба опрезно користити код пацијената са личном или породичном историјом биполарног поремећаја.
Агресија
Агресија се може јавити код малог процента пацијената који су узимали антидепресиве, укључујући венлафаксин. Ово је пријављено на почетку терапије, модификацији дозе и престанку лечења.
Као и други антидепресиви, венлафаксин треба опрезно користити код пацијената са историјом агресије.
Обустава лечења
Симптоми устезања су уобичајени када се прекине лечење, посебно у случају наглог прекида (видети одељак 4.8). У клиничким испитивањима, нежељени догађаји уочени при прекиду лечења (током и након смањења дозе) догодили су се код приближно 31% пацијената лечених венлафаксином и код 17% пацијената који су узимали плацебо.
Ризик од симптома устезања може зависити од неколико фактора, укључујући трајање и дозу терапије и брзину смањења дозе. Најчешће пријављене реакције су вртоглавица, сензорни поремећаји (укључујући парестезије), поремећаји сна (укључујући несаницу и интензивне снове), узнемиреност или анксиозност, мучнина и / или повраћање, тремор и главобоља. Уопштено говорећи, ови симптоми су благи до умерени; међутим, код неких пацијената могу бити озбиљног интензитета. Обично се јављају у првих неколико дана по прекиду лечења, али су врло ретки случајеви таквих симптома забележени код пацијената који су ненамерно пропустили дозу. Уопштено говорећи, ови симптоми се самоограничавају и обично нестају у року од 2 недеље, мада код неких појединаца може трајати дуже (2-3 месеца или више). Стога се препоручује постепено смањивање примене венлафаксина када се лечење прекине у периоду од неколико недеља или месеци, у зависности од потреба сваког пацијента (видети одељак 4.2).
Акатизија / психомоторни немир
Употреба венлафаксина повезана је са развојем акатизије, коју карактерише субјективно непријатан и стресан немир и потреба за кретањем често праћена немогућношћу да се седи или стоји.Највероватније ће се то десити у првих неколико недеља лечења. Код пацијената који пријављују ове симптоме, повећање дозе може бити штетно.
Сува уста
10% пацијената лечених венлафаксином пријављује сува уста. То може довести до повећаног ризика од каријеса и пацијенте треба упозорити на важност хигијене зуба.
Дијабетес
Лечење ССРИ или венлафаксином може променити контролу глукозе у крви код пацијената са дијабетесом. Можда ће бити потребно прилагодити дозу инсулина и / или оралних хипогликемичних агенаса.
Интеракција са лабораторијским тестовима за лекове
Лажно позитивни имунолошки скрининг тестови за фенциклидин (ПЦП) и амфетамин у урину забележени су код пацијената који су узимали венлафаксин. То је због недостатка специфичности скрининг тестова. Могу се очекивати лажно позитивни резултати теста неколико дана након престанка терапије венлафаксином . Потврдни тестови, попут гасне хроматографије / масене спектрометрије, разликоват ће венлафаксин од ПЦП -а и амфетамина.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Инхибитори моноаминооксидазе (И-МАО)
Неповратни неселективни МАОИ
Венлафаксин се не сме користити у комбинацији са неселективним иреверзибилним МАОИ. Употребу венлафаксина не треба започињати најмање 14 дана након престанка терапије иреверзибилним неселективним МАОИ. Лечење венлафаксином треба прекинути најмање 7 дана пре почетка лечења иреверзибилним неселективним МАОИ (видети одељке 4.3 и 4.4).
Реверзибилни селективни инхибитор МАО-А (моклобемид)
Комбинација венлафаксина са реверзибилним и селективним МАОИ, као што је моклобемид, не препоручује се због ризика од серотонинског синдрома. Након лечења са реверзибилним МАОИ, може се очекивати каренца мања од 14 дана пре почетка терапије венлафаксином Препоручује се престанак узимања венлафаксина најмање 7 дана пре почетка лечења реверзибилним МАОИ (видети одељак 4.4).
Реверзибилни неселективни МАОИ (линезолид)
Антибиотик линезолид је слаб реверзибилан и неселективан МАОИ и не треба га давати пацијентима леченим венлафаксином (видети одељак 4.4).
Озбиљне нежељене реакције су пријављене код пацијената који су недавно прекинули терапију МАОИ и започели терапију венлафаксином, или су недавно прекинули терапију венлафаксином пре почетка терапије МАОИ. Ове реакције су укључивале тремор, миоклонију, дијафорезу, мучнину, повраћање, црвенило, вртоглавицу и хипертермију са манифестацијама налик на неуролептички малигни синдром, конвулзије и смрт.
Серотонински синдром
Као и код других серотонергичких лекова, серотонински синдром, потенцијално животно угрожавајуће стање, може се јавити са венлафаксином, посебно уз истовремену употребу других лекова који могу да модулишу серотонергички систем неуротрансмисије (као што су триптани, ССРИ, СНРИ, литијум, сибутрамин, трамадол). или „кантарион [Хиперицум перфоратум]), са лековима који ометају метаболизам серотонина (као што су МАОИ, нпр. метилен плаво), или са прекурсорима серотонина (попут додатака триптофана).
Ако је истовремена терапија венлафаксином и ССРИ, СНРИ или агонистом серотонинских рецептора (триптаном) клинички оправдана, препоручује се пажљиво посматрање пацијента, посебно на почетку лечења и при повећању дозе. Не препоручује се истовремена употреба венлафаксина са прекурсорима серотонина (попут додатака триптофана) (видети одељак 4.4).
Лекови који утичу на централни нервни систем (ЦНС)
Ризик од употребе венлафаксина у комбинацији са другим лековима који делују на ЦНС није систематски процењиван, па је потребан опрез када се венлафаксин узима у комбинацији са другим лековима који делују на централни нервни систем.
Етанол
Показало се да венлафаксин не повећава оштећење менталних и моторичких способности изазваних етанолом, међутим, пацијенте треба саветовати да избегавају конзумирање алкохола током узимања венлафаксина, као и сви други лекови који делују на ЦНС.
Ефекти других лекова на венлафаксин
Кетоконазол (инхибитор ЦИП3А4)
Фармакокинетичка студија са кетоконазолом у јаким метаболизаторима ЦИП2Д6 (МИ) и слабим метаболизаторима (МП) дала је веће резултате АУЦ и за венлафаксин (70% и 21% код МП и МИ испитаника ЦИП2Д6, респективно) и О-десметилвенлафаксина (33% и 23) % код МП и МИ испитаника ЦИП2Д6, респективно) након примене кетоконазола. Истовремена употреба венлафаксина са инхибиторима ЦИП3А4 (нпр. Атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, вориконазол, посаконазол, кетоконазол, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин) стога може повећати ниво терапије венлафаксил-десметилом, па се саветује да се пацијенту препише терапија венлафаксил-десметилом. укључује истовремену употребу венлафаксина и инхибитора ЦИП3А4.
Ефекат венлафаксина на друге лекове
Литијум
Серотонински синдром се може јавити уз истовремену употребу венлафаксина и литијума (види Серотонински синдром).
Диазепам
Венлафаксин нема утицаја на фармакокинетику и фармакодинамику диазепама и његовог активног метаболита, десметилдиазепама. Чини се да диазепам не утиче на фармакокинетику венлафаксина нити његовог активног метаболита О-десметилвенлафаксина. Није познато да ли постоји фармакокинетичка и / или фармакодинамичка интеракција са другим бензодиазепинима.
Имипрамин
Венлафаксин није утицао на фармакокинетику "имипрамина и 2-ОХ-имипрамина. Ц" је био дозно зависно повећање АУЦ 2-ОХ-десипрамина 2,5 до 4,5 пута када се давао венлафаксин дневно у дозама од 75 мг до 150 мг. Имипрамин није утицао на фармакокинетику венлафаксина и О-десметилвенлафаксина. Клинички значај ове интеракције није познат. Потребан је опрез при истовременој примени имипрамина и венлафаксина.
Халоперидол
Фармакокинетичка студија са халоперидолом показала је смањење укупног оралног клиренса за 42%, повећање АУЦ за 70%, повећање Ц за 88%, али нема промене у полуживоту халоперидола. Ово треба узети у обзир код пацијената који се истовремено лече халоперидолом и венлафаксином. Клинички значај ове интеракције није познат.
Рисперидон
Венлафаксин је повећао АУЦ рисперидона за 50%, али није значајно променио фармакокинетички профил укупног активног дела (рисперидон плус 9-хидроксирисперидон). Клинички значај ове интеракције није познат.
Метопролол
Истовремена примена венлафаксина и метопролола код здравих добровољаца у студији фармакокинетичке интеракције за оба лека резултирала је повећањем концентрације метопролола у плазми за приближно 30-40%, без промене плазматских концентрација његовог активног метаболита, л-α-хидроксиметопролола. Клинички значај овог налаза код пацијената са хипертензијом је непознат.Метопролол није променио фармакокинетички профил венлафаксина или његовог активног метаболита О-десметилвенлафаксина. Треба примењивати истовремену примену венлафаксина са метопрололом. Са опрезом.
Индинавир
Фармакокинетичка студија са индинавиром показала је 28% смањење АУЦ и 36% смањење Цмак индинавира. Индинавир није променио фармакокинетику венлафаксина и О-десметилвенлафаксина, клинички значај ове интеракције није познат.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Нема одговарајућих података о примени венлафаксина код трудница.
Студије на животињама су показале репродуктивну токсичност (видети одељак 5.3). Потенцијални ризик за људе је непознат.Венлафаксин треба давати трудницама само ако очекиване користи надмашују могући ризик.
Као и код других инхибитора поновног преузимања серотонина (ССРИ / СНРИ), симптоми одвикавања могу се појавити код новорођенчади ако се венлафаксин користи до рођења или непосредно пре тога. Нека одојчад изложена венлафаксину на крају трећег тромесечја развила су компликације које су захтевале вештачко храњење, респираторну подршку или продужену хоспитализацију. Такве компликације могу настати одмах након порођаја.
Епидемиолошке студије сугеришу да употреба ССРИ у трудноћи, посебно у касној трудноћи, може повећати ризик од постојане плућне хипертензије код новорођенчета (ППХН). Иако не постоје студије о повезаности између лечења ППХН и СНРИ, овај потенцијални ризик не може бити искључени са венлафаксином, с обзиром на његов механизам деловања (инхибиција поновног преузимања серотонина).
Следећи симптоми могу се видети код новорођенчади ако су мајке узимале ССРИ / СНРИ пред крај трудноће: раздражљивост, тремор, хипотонија, упорни плач и потешкоће у сисању или заспању. Ови симптоми могу бити последица серотонергичких ефеката или симптома изложености. У већини случајева, ове компликације су примећене одмах или у року од 24 сата након порођаја.
Време храњења
Венлафаксин и његов активни метаболит, О-десметилвенлафаксин, излучују се у мајчино млеко. Случајеви дојења код којих је дошло до плача, раздражљивости и поремећаја сна пријављени су у постмаркетиншком проматрању. Симптоми слични онима који су се јавили при престанку узимања венлафаксина пријављени су након престанка дојења. Ризик за одојче се може искључити. Стога се мора изабрати избор да ли да наставите / прекинете дојење или да наставите / прекинете терапију Ефексором узимајући у обзир корист дојења за дете и корист терапије Ефексором за жене.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Било који психоактивни лијек може нарушити просуђивање, размишљање или моторичке способности. Стога, пацијенте који узимају венлафаксин треба саветовати да буду опрезни при вожњи и управљању опасним машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Најчешће (> 1/10) нежељене реакције пријављене у клиничким испитивањима биле су мучнина, сува уста, главобоља и знојење (укључујући ноћно знојење).
Нежељене реакције су доле наведене према органским системима и учесталости.
Учесталости су дефинисане као: врло честе (≥1 / 10), уобичајене (≥1 / 100,
* Забележени су случајеви суицидалних идеја и суицидалног понашања током терапије венлафаксином или непосредно након прекида терапије (видети одељак 4.4).
** (види одељак 4.4)
*** У групним клиничким испитивањима учесталост главобоље са венлафаксином и плацебом била је слична.
Прекид терапије венлафаксином (нарочито ако је нагли) обично доводи до симптома устезања. Најчешће пријављене реакције су вртоглавица, сензорни поремећаји (укључујући парестезију), поремећаји сна (укључујући несаницу и интензивне снове), узнемиреност или анксиозност, мучнина и / или повраћање, тремор, вртоглавица, главобоља и синдром грипа. Уопштено говорећи ови догађаји су благи до умерени и самоограничавајући; међутим, код неких пацијената могу бити тешки и / или продужени. Због тога се препоручује да се пацијенти постепено прекидају узимањем прогресивног смањења дозе када лечење венлафаксином више није потребно (видети одељке 4.2 и 4.4).
Педијатријски пацијенти
Генерално, профил нежељених реакција венлафаксина (у плацебо контролисаним клиничким испитивањима) код деце и адолесцената (старости 6-17 година) био је сличан оном код одраслих. Као и код одраслих, примећен је смањени апетит, губитак тежине, повишен крвни притисак и повишен холестерол у серуму (видети одељак 4.4).
Идеје о самоубиству су примећене као нежељена реакција у педијатријским клиничким испитивањима. Такође је било повећаних случајева непријатељства и, посебно код великог депресивног поремећаја, самоповређивања.
Конкретно, следеће нежељене реакције су примећене код педијатријских пацијената: бол у трбуху, узнемиреност, диспепсија, екхимоза, епистакса и мијалгија.
04.9 Предозирање
У постмаркетиншком искуству, предозирање венлафаксином је пријављено углавном у вези са алкохолом и / или другим лековима. Најчешће пријављени догађаји у случају предозирања укључују тахикардију, промене свести (од сомноленције до коме), мидријазу, конвулзије и повраћање Пријављени су догађаји као што су промене на електрокардиограму (нпр. продужење КТ интервала, блок грана снопа, продужење КРС), вентрикуларна тахикардија, брадикардија, хипотензија, вртоглавица и смрт.
Објављене ретроспективне студије извештавају да предозирање венлафаксином може бити повезано са повећаним ризиком од фаталних исхода у поређењу са ризиком пријављеним код ССРИ антидепресива, али нижим од оног који је пријављен са трицикличким антидепресивима. Епидемиолошке студије су показале да пацијенти лечени венлафаксином имају већи број самоубилачких фактора ризика од пацијената лечених ССРИ. Степен у којем се повећани ризик од фаталних исхода може приписати токсичности венлафаксина у предозирању с обзиром на неке карактеристике пацијената који су лечени венлафаксином није јасан. Да би се смањио ризик од предозирања, треба прописати минималну количину лека која омогућава добро управљање пацијентима.
Препоручени третман
Препоручују се опште мере подршке и симптоматике; Треба пратити срчани ритам и виталне знакове. У случају опасности од аспирације, не препоручује се изазивање повраћања, јер се испирање желуца може показати ако се изврши одмах након узимања или код симптоматских пацијената. Примена активног угља такође може ограничити апсорпцију активне супстанце. Мало је вероватно да ће форсирана диуреза, дијализа, хемоперфузија и трансфузија размене бити од користи. Није познат специфичан противотров за венлафаксин.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: други антидепресиви.
АТЦ код: Н06АКС16.
Верује се да је механизам антидепресивне активности венлафаксина код људи повезан са његовим повећањем активности неуротрансмитера у централном нервном систему.Предклиничка истраживања су показала да су венлафаксин и његов главни метаболит, О-десметилвенлафаксин (ОДВ), инхибитори поновног преузимања серотонина и норадреналина. Венлафаксин такође слабо инхибира унос допамина. Венлафаксин и његов активни метаболит смањују β-адренергичку реакцију и након акутне (појединачна доза) и хроничне примене. Венлафаксин и ОДВ су веома слични по свом укупном деловању на усвајање неуротрансмитера и интеракцију рецептора.
Венлафаксин практично нема афинитета ин витро за мускаринске, холинергичке, Х1-хистаминергичне или α1-адренергичке рецепторе у мозгу пацова. Фармаколошка активност ових рецептора може бити повезана са различитим нежељеним ефектима који се примећују код других антидепресива, као што су антихолинергични, седативни и кардиоваскуларни нежељени ефекти.
Венлафаксин нема инхибиторну активност моноаминооксидазе (МАО).
образовање ин витро показало је да венлафаксин практично нема афинитета за опијатне и бензодиазепинске рецепторе.
Велике депресивне епизоде
Ефикасност венлафаксина са тренутним ослобађањем у лечењу великих депресивних епизода доказана је у пет рандомизованих, двоструко слепих, плацебом контролисаних, краткотрајних клиничких испитивања у трајању од 4 до 6 недеља за дозе до 375 мг / дан. Ефикасност венлафаксина са продуженим ослобађањем у лечењу великих депресивних епизода доказана је у два плацебом контролисана, краткотрајна клиничка испитивања у трајању од 8 и 12 недеља, која су укључивала распон доза од 75 при 225 мг / дан.
У дугорочнијој студији, одрасли пацијенти који су одговорили на венлафаксин са продуженим ослобађањем (75, 150 или 225 мг) током отворене 8-недељне студије били су рандомизирани да наставе исти третман венлафаксином са продуженим ослобађањем или плацебом. 26 недеља посматрања ради рецидива.
У другој дуготрајној студији, ефикасност венлафаксина у спречавању понављајућих депресивних епизода у периоду од 12 месеци показана је у двоструко слепом плацебом контролисаном клиничком испитивању на одраслим пацијентима са понављајућим епизодама велике депресије. до терапије венлафаксином (100 до 200 мг / дан, два пута дневно) до последње депресивне епизоде.
Генерализовани анксиозни поремећај
Ефикасност венлафаксин капсула са продуженим ослобађањем за лечење генерализованог анксиозног поремећаја (ГАД) доказана је у две 8-недељне, плацебом контролисане, клиничке студије са фиксним дозама (75 до 225 мг / дан), шестомесечне, плацебо- контролисана студија са фиксним дозама (75 до 225 мг / дан) и 6-месечна плацебо контролисана студија са променљивим дозама (37,5, 75 и 150 мг / дан).), са одраслим пацијентима.
Иако је супериорност у односу на плацебо такође доказана за дозу од 37,5 мг / дан, ова доза није била тако ефикасна као за веће дозе.
Социјална фобија
Ефикасност венлафаксин капсула са продуженим ослобађањем за лечење поремећаја социјалне анксиозности показана је у четири двоструко слепе, паралелне групе, 12 недеља, мултицентричне, плацебом контролисане студије променљивих доза и у једној студији. Двоструко слепо, паралелно група, 6 месеци, плацебо контролисана, фиксна / променљива доза, са одраслим пацијентима. Пацијенти су примали дозе у распону од 75 до 225 мг / дан. Није показана већа ефикасност у групи од 150-225 мг / дан у поређењу са групом од 75 мг / дан у шестомесечној студији.
Панични поремећај
Ефикасност венлафаксин капсула са продуженим ослобађањем за лечење паничног поремећаја показана је у две двоструко слепе, 12-недељне, мултицентричне, плацебом контролисане студије код одраслих пацијената са паничним поремећајем, са или без агорафобије. Почетна доза у паничном поремећају студије су износиле 37,5 мг / дан током 7 дана, а затим су пацијенти у једној студији примали фиксне дозе од 75 или 150 мг / дан, а у другој 75 или 225 мг / дан.
Ефикасност је такође доказана у дуготрајној, двоструко слепој, плацебо контролисаној, студији паралелних група како би се проценила безбедност, ефикасност и дуготрајна превенција рецидива код одраслих пацијената који су одговорили на отворену терапију. Пацијенти су наставили да примају исту дозу венлафаксина са продуженим ослобађањем коју су узимали на крају отворене фазе лечења (75, 150 или 225 мг).
05.2 Фармакокинетичка својства
Венлафаксин се опсежно метаболише, углавном у свој активни метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ). Средњи ± полувреме елиминације венлафаксина и ОДВ у плазми износи 5 ± 2 сата и 11 ± 2 сата респективно. Стационарне концентрације венлафаксина и ОДВ се постижу у року од 3 дана након оралне терапије са више доза. ОДВ показују линеарну кинетику за дозе у распону од 75 до 450 мг / дан.
Апсорпција
Након појединачних оралних доза венлафаксина са тренутним ослобађањем, апсорбује се најмање 92% венлафаксина. Због пресистемског метаболизма, апсолутна биорасположивост је између 40% и 45%. Након примене венлафаксина са тренутним ослобађањем, највеће концентрације венлафаксина у плазми и ОДВ се јављају у року од 2, односно 3 сата. Након примене венлафаксина са продуженим ослобађањем, највеће концентрације венлафаксина у плазми и ОДВ се јављају у року од 5,5, односно 9 сати. Приликом примене истих дневних доза венлафаксина у таблетама са тренутним ослобађањем или капсулама са продуженим ослобађањем, капсула са продуженим ослобађањем доводи до спорије стопе апсорпције, али са истим степеном апсорпције у поређењу са таблетама са тренутним ослобађањем. Храна не мења биорасположивост венлафаксина и ОДВ.
Дистрибуција
У терапијским концентрацијама, венлафаксин и ОДВ су минимално везани за протеине хумане плазме (27%, односно 30%). Стационарни волумен дистрибуције венлафаксина је 4,4 ± 1,6 Л / кг након интравенске примене.
Метаболизам
Венлафаксин се подвргава значајном метаболизму у јетри. образовање ин витро и ин виво указују да се венлафаксин биотрансформише у свој најважнији активни метаболит, ОДВ, помоћу ЦИП2Д6. образовање ин витро и ин виво указују да се венлафаксин метаболише у мање активни секундарни метаболит, Н-десметилвенлафаксин, помоћу ЦИП3А4. образовање ин витро и ин виво указују да је венлафаксин слаб инхибитор ЦИП2Д6. Венлафаксин није инхибирао ЦИП1А2, ЦИП2Ц9 или ЦИП3А4.
Елиминација
Венлафаксин и његови метаболити се углавном излучују путем бубрега. Отприлике 87%дозе венлафаксина се излучује у урину у року од 48 сати као немодификовани венлафаксин (5%), као некоњуговани ОДВ (29%), као коњуговани ОДВ (26%) или у облику других метаболита који су неактивни секундарни (27 Средње вредности ± СД стабилног стања клиренса у плазми за венлафаксин и ОДВ су 1,3 ± 0,6 Л / х / кг и 0,4 ± 0,2 Л / х, респективно. / Кг.
Посебне групе пацијената
Старост и пол
Старост и пол испитаника нису значајно утицали на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ.
Јаки / слаби метаболизатори ЦИП2Д6
Концентрације венлафаксина у плазми су веће код метаболизатора са слабим метаболизмом ЦИП2Д6 у поређењу са јаким метаболизаторима. С обзиром да је укупна изложеност (АУЦ) венлафаксина и ОДВ слична код слабих и јаких метаболизатора, за ове две групе није потребна другачија доза.
Пацијенти са инсуфицијенцијом јетре
Код испитаника Цхилд-Пугх А (са благом инсуфицијенцијом јетре) и Цхилд-Пугх Б (са умереном инсуфицијенцијом јетре) полувреме елиминације венлафаксина и ОДВ је продужено у поређењу са нормалним испитаницима. Орални клиренс венлафаксина и ОДВ је смањен. Уочена је велика разлика међу субјектима. Подаци су ограничени код пацијената са тешким оштећењем јетре (видети одељак 4.2).
Пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом
Код пацијената на дијализи, полувреме елиминације венлафаксина је продужено за приближно 180%, а клиренс смањен за приближно 57% у поређењу са нормалним испитаницима, док је полувреме елиминације ОДВ продужено за приближно 142% и клиренс је смањен. за отприлике 56%. Прилагођавање дозе је неопходно код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом и код пацијената којима је потребна хемодијализа (видети одељак 4.2).
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Студије са венлафаксином на пацовима и мишевима нису дале доказе о карциногенези. Венлафаксин није био мутаген у широком спектру тестова ин витро и ин виво.
Студије репродуктивне токсичности на животињама показале су смањење тежине младунаца код пацова, повећање мртворођених и повећање угинућа младунаца током првих 5 дана лактације. Узрок ових смрти није познат. Ови ефекти су се јавили при 30 мг / кг / дан, што је 4 пута већа дневна доза за жене од 375 мг венлафаксина (на бази мг / кг). Доза без ефекта за ове резултате била је 1, 3 пута већа од дозе за људе. Потенцијални ризик за људе је непознат.
Смањена плодност је примећена у студији у којој су мужјаци и женке пацова били изложени ОДВ -у. Ова изложеност је била приближно 1 до 2 пута већа од људске дозе венлафаксина од 375 мг / дан. Релевантност ових података за људе није позната.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Венлафаксин 37,5 мг:
Садржај капсуле:
Микрокристална целулоза
Етилцелулоза
Хипромелоза
Талц
Љуска капсуле:
Јелли
Црни, црвени и жути оксиди гвожђа (Е172)
Титанијум диоксид (Е171)
Боја за штампање у капсулама:
Лак
Црвени оксид гвожђа (Е172)
Амонијум хидроксид
Симетхицоне
Пропилен гликол
Венлафаксин 75 мг:
Садржај капсуле:
Микрокристална целулоза
Етилцелулоза
Хипромелоза
Талц
Љуска капсуле:
Јелли
Црвени и жути оксиди гвожђа (Е172)
Титанијум диоксид (Е171)
Боја за штампање у капсулама:
Лак
Црвени оксид гвожђа (Е172)
Амонијум хидроксид
Симетхицоне
Пропилен гликол
Венлафаксин 150 мг:
Садржај капсуле:
Микрокристална целулоза
Етилцелулоза
Хипромелоза
Талц
Љуска капсуле:
Јелли
Црвени и жути оксиди гвожђа (Е172)
Титанијум диоксид (Е171)
Боја за штампање у капсулама:
Лак
Пропилен гликол
Натријум хидроксид
Повидоне
Титанијум диоксид (Е171)
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
3 године
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Не чувати на температури изнад 30 ° Ц.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Венлафаксин 37,5 мг:
Прозирни или непрозирни блистер од ПВЦ / алуминијума или ПВЦ / Ацлар / алуминијума у паковањима од 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 капсула; болничка паковања која садрже 70 капсула (10к7 или 1к70)
ПВЦ / алуминијумски блистер у паковањима која садрже јединичне дозе од 14, 28, 84, 100 капсула
Полиетиленске боце велике густине (ХДПЕ) које садрже 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 капсула; болничке бочице које садрже 70 капсула.
Венлафаксин 75 мг:
Прозирни или непрозирни блистер од ПВЦ / алуминијума или ПВЦ / Ацлар / алуминијума у паковањима од 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 капсула; болничка паковања која садрже 500 (10к50) или 1000 капсула (10к100)
ПВЦ / алуминијумски блистер у паковањима која садрже јединичне дозе од 14, 28, 84, 100 капсула
Полиетиленске боце велике густине (ХДПЕ) које садрже 14, 20, 50, 100 капсула; болничке бочице које садрже 500 или 1000 капсула.
Венлафаксин 150 мг:
Прозирни или непрозирни блистер од ПВЦ / алуминијума или ПВЦ / Ацлар / алуминијума у паковањима од 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 капсула; болничка паковања која садрже 500 (10к50) или 1000 капсула (10к100)
ПВЦ / алуминијумски блистер у паковањима која садрже јединичне дозе од 14, 28, 84, 100 капсула
Полиетиленске боце велике густине (ХДПЕ) које садрже 14, 20, 50, 100 капсула; болничке бочице које садрже 500 или 1000 капсула.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Пфизер Италиа С.р.л.
Виа Исонзо, 71 - 04100 Латина
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
Ефекор 37,5 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем: 7 тврдих капсула АИЦ н. 028831131
Ефекор 37,5 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем: 14 тврдих капсула АИЦ н. 028831117
Ефекор 37,5 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем: 28 тврдих капсула АИЦ н. 028831129
Ефекор 75 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем: 14 тврдих капсула АИЦ н. 028831055
Ефекор 75 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем: 28 тврдих капсула АИЦ н. 028831093
Ефекор 150 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем: 10 тврдих капсула АИЦ н. 028831067
Ефекор 150 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем: 28 тврдих капсула АИЦ н. 028831105
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: 19. јун 1998
Датум последњег обнављања: 20. октобар 2009
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
2 априла 2013