Активни састојци: Аллопуринол
Аллопуринол Сандоз таблете од 100 мг
Аллопуринол Сандоз таблете од 300 мг
Зашто се користи алопуринол - генерички лек? За шта је то?
Аллопуринол Сандоз 100 мг:
Аллопуринол Сандоз се користи за смањење нивоа мокраћне киселине у крви:
код одраслих чији је ниво мокраћне киселине превисок и не може се контролисати исхраном или који имају симптоме, посебно следеће:
- гихт
- оштећење бубрега узроковано мокраћном киселином
- отапање и спречавање каменаца мокраћне киселине
- спречавање каменаца калцијум оксалата, када је такође висок ниво мокраћне киселине;
одрасли и деца тежине 15 кг или више чији је ниво мокраћне киселине превисок и изазвао је повећано излучивање мокраћне киселине мокрењем, на пример због:
- радиотерапија
- лечење тумора лековима
- још један озбиљан облик дезинтеграције ћелија;
деца тежине 15 кг или више са:
- оштећење бубрега изазвано мокраћном киселином при лечењу рака крви у присуству прекомерног броја белих крвних зрнаца или „абнормалног броја белих крвних зрнаца“
- неки посебни наследни поремећаји недостатка ензима, познати као Лесцх-Ниханов синдром и недостатак аденин-фосфорибозил-трансферазе.
Аллопуринол Сандоз 300 мг:
Аллопуринол Сандоз се користи за смањење нивоа мокраћне киселине у крви:
код одраслих чији је ниво мокраћне киселине превисок и не може се контролисати исхраном или који имају симптоме, посебно следеће:
- гихт
- оштећење бубрега узроковано мокраћном киселином
- отапање и спречавање каменаца мокраћне киселине
- спречавање каменаца калцијум оксалата, када су нивои мокраћне киселине такође високи;
одрасли и деца тежине 45 кг или више чији је ниво мокраћне киселине превисок и изазвао је повећано излучивање мокраћне киселине мокрењем, на пример због:
- радиотерапија
- лечење тумора лековима
- још један озбиљан облик дезинтеграције ћелија
деца тежине 45 кг или више са:
- оштећење бубрега узроковано мокраћном киселином током лечења рака крви у присуству прекомерног броја белих крвних зрнаца или абнормалног броја белих крвних зрнаца
- неки посебни наследни поремећаји недостатка ензима, познати као Лесцх-Ниханов синдром и недостатак аденин-фосфорибозил-трансферазе
Контраиндикације Када се Аллопуринол - генерички лек не сме користити
Не узимајте Аллопуринол Сандоз Аллопуринол Сандоз 100 мг
- ако сте алергични на алопуринол или неки други састојак овог лека (наведен у одељку 6).
Овај лек није погодан за децу мању од 15 кг.
Аллопуринол Сандоз 300 мг
- ако сте алергични на алопуринол или неки други састојак овог лека (наведен у одељку 6).
- ако патите од тешког оштећења бубрега са клиренсом креатинина испод 20 мл / мин.
Овај лек није погодан за децу мању од 45 кг.
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете Аллопуринол - Генерички лек
Разговарајте са својим лекаром пре него што узмете Аллопуринол Сандоз ако патите од било ког од следећих стања:
- смањена функција бубрега. Смањена функција бубрега чешће се јавља код пацијената који узимају било који лек за лечење високог крвног притиска који садржи активне супстанце чија имена завршавају на -прил или или диуретике за лечење високог крвног притиска или срчаних обољења
- смањена функција јетре
- поремећаји стварања крви
У ова 3 случаја лекар ће пажљиво пратити број крвних зрнаца.
Код употребе Аллопуринола Сандоза забележени су потенцијално животно опасни кожни осипи (Стевенс-Јохнсонов синдром, токсична епидермална некролиза), који су се у почетку појављивали као црвени мрље у средини или кружне мрље често са централним жуљевима на трупу.
Додатни знакови за пријављивање су чиреви у устима, грлу, носу, гениталијама и коњунктивитис (црвене и отечене очи). Ови потенцијално опасни по живот осипи често су праћени симптомима сличним грипу. Осип може напредовати до раширених пликова или љуштења коже.Највећи ризик од развоја тешких кожних реакција је у првих неколико недеља лечења.
Ако сте развили Стевенс-Јохнсонов синдром или токсичну епидермалну некролизу уз употребу алопуринола, више не би требало да поново започињете терапију леком Аллопуринол Сандоз.
Ако добијете осип или ове кожне симптоме, одмах се обратите лекару и реците му да узимате лек. Описане су озбиљне кожне реакције (синдром преосетљивости, Стевенс-Јохнсонов синдром, токсична епидермална некролиза) при употреби алоппинола., Гениталија и коњунктивитиса (црвене и отечене очи). Овим тешким кожним реакцијама често претходе симптоми слични грипу, попут грознице, главобоље, широко распрострањених болова. Осип може напредовати са појавом дифузних жуљева и љуштењем коже. Ове озбиљне кожне реакције могу бити чешће код особа кинеског или тајландског порекла.
Ако добијете осип или ове кожне симптоме, требало би да престанете са узимањем алопуринола и одмах се обратите лекару. Важно је узети у обзир да лечење лековима није потребно ако:
- ниво мокраћне киселине у крви је испод 9 мг / 100 мл е
- функција бубрега му је нормална и
- прати дијететске препоруке наведене под „Аллопуринол Сандоз са храном и пићем и алкохолом“.
Пијте пуно течности, довољно да произведете најмање 2 литра урина дневно. Ово је посебно важно ако узимате алопуринол за лечење:
- бубрежни гихт
- камење мокраћне киселине.
Током терапије леком Аллопуринол Сандоз може бити корисно повећати пХ урина како би се повећало излучивање мокраћне киселине мокрењем.
- током радиотерапије или током лечења лековима против рака
- за лечење наследног поремећаја недостатка ензима Лесцх-Ниханов синдром.
Напади гихта могу се појавити на почетку лечења, па вам лекар може прописати лекове против болова или колхицин током прве 4 недеље лечења Аллопуринол Сандозом.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак алопуринола - генеричког лека
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
Следећи лекови могу утицати (или бити под утицајем) алопуринола:
- 6-меркаптопурин, лек који се користи за лечење карцинома крви у присуству прекомерног или „абнормалног броја белих крвних зрнаца“
- лекови који се користе за лечење агресивних тумора, као што су циклофосфамид или доксорубицин или блеомицин или прокарбазин или алкил халогениди
Ваш лекар ће често проверавати број ваших крвних зрнаца.
- азатиоприн, циклоспорин, лекови који се користе за сузбијање имунолошког система или за лечење других поремећаја.
Напомена: Нуспојаве узроковане циклоспорином могу се појавити чешће.
- видарабин, лек који се користи за лечење вирусних болести.
Напомена: Нежељени ефекти због видарабина могу се јавити чешће: ако се то догоди, треба обратити посебну пажњу
- диданозин, лек који се користи за лечење ХИВ инфекције
- ампицилин, амоксицилин, лекови који се користе за лечење бактеријских инфекција. Ако је могуће, пацијентима треба дати друге антибиотике, јер је већа вероватноћа да ће доћи до алергијских реакција
- салицилати, лекови који се користе за смањење болова, грознице или упале, на пример ацетилсалицилна киселина
- пробенецид, бензбромарон, лекови који се користе за повећање излучивања мокраћне киселине мокрењем
- хлорпропамид, лек који се користи за лечење дијабетеса. Можда ће бити потребно смањити дозу хлорпропамида, посебно код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом
- варфарин, фенпрокумон, аценокумарол, лекови који се користе за спречавање нормалног згрушавања крви.
Ваш лекар ће чешће проверавати параметре згрушавања крви и по потреби смањити дозе ових лекова
- фенитоин, лек који се користи за лечење епилепсије или неких болних стања
- теофилин, лек који се користи за лечење астме и других респираторних поремећаја. Ваш лекар ће мерити ниво теофилина у плазми, посебно на почетку лечења алопуринолом или након било које промене дозе
- каптоприл, лек који се користи за лечење високог крвног притиска и срчаних обољења. Може повећати ризик од кожних реакција, посебно ако је функција бубрега хронично смањена.
Аллопуринол Сандоз са храном и пићем и алкохолом
Избегавајте:
- алкохол, посебно пиво
- храна са високим садржајем пурина, као што су изнутрице - слаткиши, бубрези, мозак, срце и језик - и екстракт меса.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење и плодност
- Трудноћа
Узимајте Аллопуринол Сандоз током трудноће само ако ваш лекар сматра да је то апсолутно неопходно, јер нема довољно података.
- Време храњења
Не треба узимати Аллопуринол Сандоз током дојења, јер активна супстанца прелази у мајчино млеко.
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете овај лек.
Вожња и управљање машинама
Укључите се у активности као што су управљање возилима, коришћење машина или друге потенцијално опасне активности само ако сте сигурни да Аллопуринол Сандоз неће утицати на ваше способности.
У облику нуспојава, могу се појавити вртоглавица, поспаност и потешкоће у контроли покрета.
Доза, начин и време примене Како се користи Аллопуринол - генерички лек: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Аллопуринол Сандоз 100 мг
Одрасли
- Уобичајена почетна доза: 1 таблета дневно. Ваш лекар може прилагодити дозу у складу са нивоом мокраћне киселине у крви.
- Максимална доза: 9 таблета дневно.
Таблете које садрже 300 мг алопуринола су доступне за индивидуално прилагођавање дозе.
Деца и адолесценти млађи од 18 година, тежине 15 кг или више
- Уобичајена доза: 10 мг по килограму телесне тежине дневно, подељено у 3 дозе.
- Максимална доза: 4 таблете дневно.
Пацијенти старији од 65 година
Ваш лекар ће прописати минималну дозу потребну за лечење вашег стања.
Смањена функција бубрега
Узимајте Аллопуринол Сандоз само под пажљивим надзором лекара који ће одредити дозу.
- Максимална доза за пацијенте са тешком бубрежном инсуфицијенцијом: 1 таблета дневно. Међутим, у случају дијализе, лекар вам може прописати 3-4 таблете одмах након сваке сесије лечења.
Смањена функција јетре
Дозу ће одредити ваш лекар.
Начин примене
Узмите Аллопуринол Сандоз
- без жвакања таблета
- са чашом воде
- после оброка е
- увек у исто доба дана.
Поделите дозу и узимајте их током дана у следећим случајевима
- ако треба да узмете више од 3 таблете дневно оо
- ако као нежељени ефекти настану желучани или цревни поремећаји.
Упутства за поделу таблета
Поделите таблет као што је приказано на овој слици:
Трајање лечења
Лечење алопуринолом је обично потребно дуже време. Узимајте Аллопуринол Сандоз редовно и све док вам је лекар прописао.
Редовно се консултујте са лекаром ради прегледа.
Аллопуринол Сандоз 300 мг
Одрасли
- Уобичајена почетна доза: 100 мг дневно. Ваш лекар може прилагодити дозу у складу са нивоом мокраћне киселине у крви.
- Максимална доза: 3 таблете дневно.
Деца и адолесценти млађи од 18 година, тежине 45 кг или више
- Уобичајена доза: 10 мг по килограму телесне тежине дневно, подељено у 3 дозе.
- Максимална доза: 400 мг алопуринола дневно.
Таблете које садрже 100 мг алопуринола су доступне за индивидуално прилагођавање дозе.
Пацијенти старији од 65 година
Ваш лекар ће прописати минималну дозу потребну за лечење вашег стања.
Деца и адолесценти млађи од 18 година, тежине мање од 45 кг, пацијенти са оштећеном функцијом бубрега или јетре
Због високог садржаја активних супстанци, Аллопуринол Сандоз 300 мг није индициран у овој групи пацијената, за које су доступне таблете које садрже 100 мг алопуринола. Након дијализе, лекар ће вам можда прописати 300-400 мг алопуринола убрзо након тога. .
Начин примене
Узмите Аллопуринол Сандоз
- без жвакања таблета
- са чашом воде
- после оброка е
- увек у исто доба дана
. Поделите дозу и узимајте их током дана у следећим случајевима
- ако треба да узмете више од 1 таблете дневно или
- ако као нежељени ефекти настану желучани или цревни поремећаји.
Упутства за поделу таблета
Поделите таблет као што је приказано на овој слици:
Трајање лечења
Лечење алопуринолом је обично потребно дуже време. Узимајте Аллопуринол Сандоз редовно и све док вам је лекар прописао.
Редовно се консултујте са лекаром ради прегледа.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превелику дозу Аллопуринола - Генеричког лека
Ако сте узели више лека Аллопуринол Сандоз него што је требало
Увек се обратите лекару. Мучнина, повраћање, пролив и вртоглавица могу се јавити као знаци предозирања.
Ако сте заборавили да узмете Аллопуринол Сандоз
Узмите пропуштену дозу чим се сетите. Ако је скоро време за следећу дозу, прескочите пропуштену. Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.
Ако престанете да узимате Аллопуринол Сандоз
Немојте прекидати лечење без претходног консултовања са лекаром: то би могло угрозити успех терапије.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Аллопуринола - генеричког лека
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих
Нуспојаве се могу јавити са доле описаним фреквенцијама:
Често, могу се јавити у до 1 на 10 особа
Кожне реакције као што су
- сврбеж
- појава мрља на кожи са малим чворовима
- љуштење коже
- мрље
- кожно крварење
- љуштење коже (у ретким случајевима).
Ови нежељени ефекти могу се појавити у било ком тренутку током лечења. Ако се појаве ове кожне реакције, одмах прекините са узимањем Аллопуринол Сандоза и обратите се лекару јер могу уследити тешке реакције преосетљивости;
Мање често, могу се јавити у до 1 на 100 људи
- мучнина
- Повратио се
- пролив
- тешке реакције преосетљивости, укључујући грозницу, осип, бол у зглобовима и промене у тестовима крви и јетре (ово могу бити знаци поремећаја више органа преосетљивости)
- повећан ниво функције јетре, у одсуству симптома
- смањење тромбоцита, што узрокује повећан ризик од крварења или модрица
- озбиљно смањење броја белих крвних зрнаца, што чини инфекције вероватнијом
- смањење броја црвених крвних зрнаца, услед смањења производње, што може изазвати: о слабост или модрице о о повећање вероватноће инфекција.
Одмах се обратите лекару ако осетите симптоме инфекције, као што су:
- грозница и општа слабост
- грозница са симптомима локалних инфекција, као што су упала грла, ждрела и уста
- уринарни поремећаји;
Ретко, могу се јавити у до 1 на 1.000 људи
Ако осетите било који од ових симптома, престаните са узимањем таблета и одмах обавестите свог лекара:
- грозница и зимица, главобоља, болови у телу (симптоми слични грипу) и општи осећај лошег осећаја
- све промене на кожи, на пример чиреви у устима, грлу, носу, гениталијама и коњунктивитис (црвене и отечене очи), широко распрострањено стварање пликова и љуштење коже
- поремећаји јетре, који могу варирати од било које упале јетре, укључујући уништавање ћелија јетре до, у екстремним случајевима, компликоване упале ткива јетре;
Веома ретко, могу се јавити у до 1 на 10.000 људи
- пријављени су кожни осипи опасни по живот (Стевенс-Јохнсонов синдром, токсична епидермална некролиза) (видети одељак 2)
- различите алергијске реакције или грозница или кожне реакције или зимица или болови у зглобовима или реверзибилно повећање ензима јетре трансаминазе и алкалне фосфатазе или упала жучних канала или ксантинских каменаца у уринарном тракту
- реакције алергијског шока опасне по живот
- поремећаји лимфних чворова (ангиоимунобластична лимфаденопатија), који нестају након завршетка лечења алопуринолом
- повраћање крви
- повећано излучивање масти у столици
- поремећаји желуца и црева
- промене у броју белих крвних зрнаца или мање од 4000 белих крвних зрнаца по микролитру крви или више од 10.000 белих крвних зрнаца по микролитру крви или повећање броја белих крвних зрнаца званих гранулоцити или повећање броја белих крвних зрнаца крвне ћелије познате као еозинофилни гранулоцити
- недостатак црвених крвних зрнаца, услед смањене или абнормалне производње у коштаној сржи
- осећај слабости
- општи осећај лошег здравља
- болна, дубока и компликована упала фоликула длаке, изазвана бактеријама
- губитак свести
- повећан крвни притисак
- крв у урину
- повећање величине једне или обе дојке код мушкараца (гинекомастија)
- тешко и болно отицање дубоких слојева коже, које углавном погађају лице
- сензорни поремећаји, попут утрнулости или пецкања
- запаљење слузнице уста
- повећан ниво масти у крви
- промене укуса
- потешкоће у контроли покрета
- губитак косе
- упала грла
- импотенција
- главобоља
- абнормално повећање супстанци у крви, које се обично јавља у урину због смањења функције бубрега
- парализа
- болови у мишићима
- нервни поремећаји, укључујући упалу нерава у рукама или ногама
- поспаност
- вртоглавица
- депресија
- ејакулација током сна
- оштећење вида
- замућење очног сочива
- неки очни поремећаји са дегенерацијом центра унутрашње слузнице ока, што може довести до губитка централног вида
- неплодност
- промена боје косе
- успорен рад срца
- повећано накупљање воде у ткивима
- шећерна болест.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељене ефекте директно путем националног система пријављивања на адреси хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе
Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности, који је наведен на блистеру / пластичној / алуминијумској амбалажи таблете и кутији, иза „ЕКСП“. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Складиштење овог лека не захтева посебне мере предострожности.
Контејнер за таблете
Рок важности након првог отварања: 6 месеци.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Шта Аллопуринол Сандоз Аллопуринол садржи
Сандоз 100 мг
- Активни састојак је алопуринол, свака таблета садржи 100 мг алопуринола.
- Помоћни састојци су: микрокристална целулоза, целулоза у праху, кросповидон, макрогол 4000, магнезијум стеарат, повидон К25, талк.
Аллопуринол Сандоз 300 мг
- Активни састојак је алопуринол, свака таблета садржи 300 мг алопуринола.
- Помоћни састојци су: микрокристална целулоза, целулоза у праху, кросповидон, макрогол 4000, магнезијум стеарат, повидон К25, талк.
Како Аллопуринол Сандоз изгледа и садржај паковања
Аллопуринол Сандоз 100 мг
Беле таблете, заобљене на врху и дну, са једном линијом разреза. Таблете се могу поделити на једнаке половине.
Доступна су следећа паковања лека:
- блистери који садрже 1, 7, 10, 25, 28, 30, 50, 90 и 100 таблета
- контејнери који садрже 50, 100, 250, 500 и 1000 таблета.
Аллопуринол Сандоз 300 мг
Беле до готово беле, дугуљасте, заобљене таблете на врху и дну, са разделном линијом на обе стране. Таблете се могу поделити на једнаке половине.
Доступна су следећа паковања лека:
- блистери који садрже 1, 7, 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100 и 105 таблета
- контејнери који садрже 20, 30, 50, 100, 105, 250, 500 и 1000 таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
АЛЛОПУРИНОЛ САНДОЗ ТАБЛЕТЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Аллопуринол Сандоз таблете од 100 мг
Свака таблета садржи 100 мг алопуринола.
Аллопуринол Сандоз таблете од 300 мг
Свака таблета садржи 300 мг алопуринола.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблете.
Аллопуринол Сандоз таблете од 100 мг
Округле, биконвексне, беле таблете, зарезане само на једној страни. Таблете се могу поделити на једнаке половине.
Аллопуринол Сандоз таблете од 300 мг
Округле, биконвексне, беле до слоноваче беле таблете са разрезом на обе стране. Таблете се могу поделити на једнаке половине.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Аллопуринол Сандоз 100 мг
Одрасли
• За све облике хиперурикемије који се не могу контролисати исхраном, са серумским вредностима мокраћне киселине у распону од 535 мцмол / л (9 мг / 100 мл) и изнад, а посебно у клиничким компликацијама стања хиперурикемије гихт, уратична нефропатија, за отапање и превенцију каменаца мокраћне киселине, као и за спречавање стварања каменаца калцијум оксалата заједно са хиперурикемијом.
Одрасли, деца и адолесценти са телесном тежином ≥15 кг
• секундарна хиперурикемија различитог порекла.
Деца и адолесценти телесне тежине ≥15 кг
• нефропатија мокраћне киселине током лечења леукемије
• наследни поремећаји недостатка ензима, Лесцх-Ниханов синдром (делимични или потпуни недостатак хипоксантин-гванин-фосфорибозил-трансферазе) и недостатак аденин-фосфорибозил-трансферазе.
Аллопуринол Сандоз 300 мг
Одрасли
• За све облике хиперурикемије који се не могу контролисати исхраном, са серумским вредностима мокраћне киселине у распону од 535 мцмол / л (9 мг / 100 мл) и изнад, а посебно у клиничким компликацијама стања хиперурикемије гихт, уратична нефропатија, за отапање и спречавање каменаца мокраћне киселине, као и за спречавање стварања каменаца калцијум оксалата заједно са хиперурикемијом.
Одрасли, деца и адолесценти са телесном тежином ≥45 кг
• секундарна хиперурикемија различитог порекла.
Деца и адолесценти телесне тежине ≥45 кг
• нефропатија мокраћне киселине током лечења леукемије
• наследни поремећаји недостатка ензима, Лесцх-Ниханов синдром (делимични или потпуни недостатак хипоксантин-гванин-фосфорибозил-трансферазе) и недостатак аденин-фосфорибозил-трансферазе.
04.2 Дозирање и начин примене
Аллопуринол Сандоз таблете од 100 мг
Дозирање код одраслих
Алопуринол треба увести у малим дозама, на пример 100 мг / дан, како би се смањио ризик од нежељених реакција, а дозу треба повећати само ако одговор на урат у серуму није задовољавајући. Посебну пажњу треба посветити и ако је бубрежна функција слаба (погледајте "Дозирање код" бубрежне инсуфицијенције ").
Предлажу се следећи распореди дозирања:
100 мг до 200 мг дневно у благим условима,
300 мг до 600 мг дневно у умерено тешким условима,
700 мг до 900 мг дневно у тешким условима.
Дозе веће од 300 мг треба примењивати у подељеним дозама које не прелазе 300 мг одједном. Ако је потребна примена на основу односа мг / кг телесне тежине, треба користити дозу од 2-10 мг / кг телесне тежине / дан.
Педијатријска популација са телесном тежином ≥15 кг
Дневна доза је 10 мг алопуринола по килограму телесне тежине (максимално 400 мг дневно), подељена у 3 дозе.
Старији људи
Како нема специфичних података о употреби алопуринола код старијих пацијената, ову групу пацијената треба лечити најнижом терапијски оправданом дозом.Такође треба узети у обзир могућност оштећења бубрежне функције, посебно код пацијената.
Дозирање код оштећене бубрежне функције
Будући да се алопуринол и његови метаболити излучују бубрезима, може доћи до предозирања у случајевима оштећења бубрежне функције ако доза није правилно прилагођена.
Због тога је, како би се овај ризик свео на минимум, индицирано прилагођавање препоручене дозе. У случајевима тешког оштећења бубрега, треба применити максималну дозу од 100 мг алопуринола дневно или појединачне дозе од 100 мг у интервалима дужим од једног дана. Одговарајуће дозе треба повећати само ако су ефекти неадекватни. Ниво оксипуринола у серуму не би требало да прелази 15,2 мцг / мЛ.
Следећа табела представља смернице за одређивање доза у случају бубрежне инсуфицијенције:
У случају хемодијализе, 300 до 400 мг алопуринола се може применити одмах након сваког третмана (нпр. 2 или 3 пута недељно).
Дозирање код поремећене функције јетре
Дозе треба смањити код пацијената са оштећењем јетре. Током почетних фаза терапије препоручује се периодично обављање тестова функције јетре.
Лечење стања високог промета урата, нпр. Неоплазме, Лесцх-Ниханов синдром
Пре почетка цитотоксичне терапије, препоручљиво је користити алопуринол за исправљање постојеће хиперурикемије и / или хиперурикозурије. Важно је осигурати одговарајућу хидратацију за одржавање оптималне диурезе и покушати алкализацију урина како би се повећала растворљивост урина / мокраћне киселине у урину. Доза алопуринола треба да буде најнижа од препоручених режима дозирања.
Ако је бубрежна функција оштећена уратном нефропатијом или другом патологијом, дате су препоруке задозирање код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.
Ове мере предострожности могу смањити ризик од таложења ксантина и / или оксипуринола и последичну компликацију клиничке ситуације. Такође погледајте одељак 4.5.
Савети за праћење :
Дозирање треба прилагодити праћењем концентрација урата у серуму и нивоа урата / мокраћне киселине у урину у одговарајућим интервалима.
Аллопуринол Сандоз таблете од 300 мг
Дозирање код одраслих
Алопуринол треба увести у малим дозама, на пример 100 мг / дан, како би се смањио ризик од нежељених ефеката, а дозу треба повећати само ако је одговор на урате у серуму незадовољавајући. Такође треба обратити посебну пажњу у лечењу. слабе функције бубрега (погледајте "Дозирање код пацијената са инсуфицијенцијом јетре или бубрега").
Предлажу се следећи распореди дозирања:
100 мг до 200 мг дневно у благим условима,
300 мг до 600 мг дневно у умерено тешким условима,
700 мг до 900 мг дневно у тешким условима.
Дозе веће од 300 мг треба примењивати у подељеним дозама које не прелазе 300 мг одједном. Ако је потребна примена заснована на мг / кг телесне тежине, треба користити 2-10 мг / кг телесне тежине / дан.
Педијатријска популација са телесном тежином ≥45 кг
Дневна доза је 10 мг алопуринола по килограму телесне тежине (максимално 400 мг дневно), подељена у 3 дозе.
Старији грађани
Како нема специфичних података о употреби алопуринола код старијих пацијената, ову групу пацијената треба лечити најнижом терапијски оправданом дозом.Такође треба размотрити могућност оштећења бубрежне функције, посебно код пацијената, старијих пацијената.
Дозирање код пацијената са оштећеном функцијом бубрега или јетре
Због високог садржаја активног састојка, Аллопуринол Сандоз 300 мг није индициран код пацијената са оштећеном функцијом бубрега или јетре.
У случају хемодијализе, може се применити 300 до 400 мг алопуринола одмах након сваког третмана (нпр. 2 или 3 пута недељно).
Лечење стања високог промета урата, нпр. Неоплазме, Лесцх-Ниханов синдром
Пре почетка цитотоксичне терапије, препоручљиво је користити алопуринол за исправљање постојеће хиперурикемије и / или хиперурикозурије. Важно је осигурати одговарајућу хидратацију за одржавање оптималне диурезе и покушати алкализацију урина како би се повећала растворљивост урина / мокраћне киселине у урину. Доза алопуринола треба да буде најнижа од препоручених режима дозирања.
Ако је бубрежна функција оштећена уратном нефропатијом или другом патологијом, дате су препоруке задозирање код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.
Ове мере предострожности могу смањити ризик од таложења ксантина и / или оксипуринола и последичну компликацију клиничке ситуације. Такође погледајте одељак 4.5.
Савети за праћење :
Дозирање треба прилагодити праћењем концентрација урата у серуму и нивоа урата / мокраћне киселине у урину у одговарајућим интервалима.
Аллопуринол Сандоз 100 мг и 300 мг
Методе и трајање обраде
Таблете треба узимати без жвакања, са доста течности и после оброка. Ако се прекорачи доза од 300 мг алопуринола дневно, или ако се јаве симптоми гастроинтестиналне нетолеранције, дозу треба поделити и применити у неколико доза током дана.
Трајање лечења зависи од основне болести. Да би се спречило стварање калцијум оксалата и каменаца мокраћне киселине и у случајевима хиперурикемије и примарног гихта, у већини случајева биће потребна дуготрајна терапија. У случају секундарне хиперурикемије, препоручује се пролазно лечење у складу са трајањем повећања вредности мокраћне киселине.
04.3 Контраиндикације
Аллопуринол Сандоз 100 мг
• преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1
• деца телесне тежине
Аллопуринол Сандоз 300 мг
• преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
• тешка бубрежна дисфункција, са клиренсом креатинина мањим од 20 мл / мин
• деца телесне тежине
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Кожне реакције опасне по живот Стевенс-Јохнсонов синдром (СЈС) и токсична епидермална некролиза (ТЕН) пријављени су при употреби алопуринола.
Пацијенте треба обавестити о знацима и симптомима и пажљиво их пратити због кожних реакција. Највећи ризик од развоја СЈС и ТЕН јавља се у првих осам недеља лечења. Ако се јаве симптоми или знаци СЈС -а или ТЕН -а (нпр. Прогресивни кожни осип често са стварањем пликова или лезија слузнице), лечење леком Аллопуринол Сандоз треба прекинути. Најбољи резултати у лечењу СЈС -а и ТЕН -а постижу се раном дијагнозом и тренутним прекидом терапије било којим сумњивим леком. Рани прекид повезан је са бољом прогнозом. Ако је пацијент развио СЈС или ТЕН уз употребу Аллопуринола Сандоза , Аллопуринол Сандоз се више не сме користити код овог пацијента.
Синдром преосетљивости, Стевенс-Јохнсонов синдром (СЈС), токсична епидермална некролиза (ТЕН)
Реакције преосетљивости на алопуринол могу се манифестовати на веома различите начине, укључујући макуло-папуларни осип, синдром преосетљивости (познат и као ДРЕСС), Стевенс-Јохнсонов синдром и токсичну епидермалну некролизу (СЈС / ТЕН). Ове реакције су клиничке дијагнозе; њихов изглед чини основу за клиничку одлуку. Ако се такве реакције јаве у било ком тренутку током лечења, потребно је одмах прекинути примену алопуринола. Не би требало да се предузима поновни изазов код пацијената са синдромом преосетљивости и СЈС / ТЕН. Кортикостероиди могу бити корисни за превазилажење кожних реакција преосетљивости.
Аллеле ХЛА-Б * 5801
Показало се да је алел ХЛА-Б * 5801 повезан са ризиком од развоја синдрома преосетљивости повезане са алопуринолом и СЈС / ТЕН. Учесталост алела ХЛА-Б * 5801 увелике варира међу етничким групама: до 20% у кинеској популацији Хан, око 12% у корејској популацији и 1-2% у појединцима јапанског или европског поријекла. алат за скрининг за одлучивање да ли ће се започети лечење алопуринолом или не, није успостављен. Ако је пацијент познати носилац ХЛА-Б * 5801, може се размотрити употреба алопуринола ако се сматра да користи надмашују ризике. Потребна је додатна опрезност за знакове синдрома преосетљивости или СЈС / ТЕН и пацијента треба обавестити о потреби да се лечење прекине одмах при првој појави симптома.
Према најновијим препорукама у литератури, лечење лековима није потребно ако су нивои мокраћне киселине испод 535 мцмол / л (еквивалентно 9 мг / 100 мл), све док се поштују препоруке у исхрани и нема оштећења бубрега. Храна са високим садржајем пурина (на пример изнутрице, попут слатких пецива, бубрега, мозга, јетре, срца и језика, као и екстракта меса) и алкохола (посебно пиво, јер то укључује унос гванозина, рибонуклеозида који значајно подиже ниво мокраћне киселине) треба избегавати.
Ако се појаве реакције преосетљивости (нпр. Осип), примену Аллопуринол Сандоза треба одмах прекинути.
Лекар који лечи треба посебно пажљиво да прати у случају оштећења бубрежне или јетрене функције или већ постојећих поремећаја хематопоезе. Код пацијената са оштећеном бубрежном или јетреном функцијом треба узети у обзир одговарајуће препоруке за дозирање (видети одељак 4.2). Алопуринол треба давати са опрезом, посебно код пацијената који се лече на пример АЦЕ инхибиторима или диуретицима због хипертензије или срчане инсуфицијенције, јер пацијенти у овој групи могу патити од бубрежне инсуфицијенције.
У лечењу бубрежног гихта и каменаца мокраћне киселине, количина произведеног урина треба да буде најмање 2 литра дневно.
Да би се избегле високе концентрације мокраћне киселине у серуму или урину (као што се може јавити у радиотерапији или хемотерапији рака, као и код Лесцх-Нихановог синдрома), поред примене алопуринола, потребно је узети и велике количине течности осигурати довољну диурезу. Надаље, алкализација урина, која се користи за побољшање растварања урата / мокраћне киселине, може помоћи у повећању излучивања ових супстанци.
Ако је уратна нефропатија или било која друга патолошка промена већ изазвала бубрежно оштећење, дозу треба прилагодити на основу параметара бубрежне функције (видети одељак 4.2).
Лечење алопуринолом не треба започињати све док се акутни напад гихта потпуно не излечи, како би се избегао настанак даљих напада.
Акутни напад гихтног артритиса може се јавити у почетним фазама лечења алопуринолом, као и код урикозуричних лекова: стога је препоручљиво применити профилаксу одговарајућим антиинфламаторним средством или колхицином најмање месец дана. За детаљне информације о одговарајућим дозама, мерама предострожности и упозорењима погледајте литературу.
Ако се акутни напади развију код пацијената који примају алопуринол, лечење треба наставити са истом дозом, док се акутни напад треба лечити одговарајућим антиинфламаторним средством.
Адекватна терапија алопуринолом може довести до отапања великих каменаца мокраћне киселине у бубрежној карлици, са удаљеном могућношћу зачепљења у уретеру.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
6-меркаптопурин и азатиоприн
Азатиоприн се метаболише у 6-меркаптопурин, који је инактивиран дејством ксантин оксидазе. Када се 6-меркаптопурин или азатиоприн дају истовремено са алопуринолом, треба применити само четвртину нормалне дозе 6-меркаптопурина или азатиоприна, јер инхибиција ксантин оксидазе продужава њихову активност.
Видарабин (аденин арабинозид)
Докази указују на то да се полувреме елиминације видарабина у плазми повећава у присуству алопуринола. Када се два производа користе истовремено, потребна је додатна пажња како би се препознали повећани токсични ефекти. Нема недвосмислених доказа да алопуринол појачава активност других цитотоксичних лекова.
Салицилати и урикозурични агенси
Оксипуринол, сам метаболит алопуринола, терапијски активан, излучује се бубрезима на сличан начин као и урати. Због тога лекови са урикозуричном активношћу, попут пробенецида или великих доза салицилата, могу убрзати излучивање оксипуринола; ово би пак могло смањити терапијску активност алопуринола, али клинички значај овог феномена мора се процијенити од случаја до случаја.
Хлорпропамид
Ако се алопуринол примењује истовремено са хлорпропамидом у присуству слабе бубрежне функције, ризик од продужене хипогликемијске активности може се повећати, јер се алопуринол и хлорпропамид могу надметати за излучивање у бубрежним тубулима.
Кумарински антикоагуланти
Било је ретких извештаја о појачаном дејству варфарина и других кумаринских антикоагуланса када се лекови примењују истовремено са алопуринолом. Због тога је потребно пажљиво пратити све пацијенте који узимају антикоагуланте.
Фенитоин
Алопуринол може инхибирати оксидацију јетре фенитоина, али клинички значај овог феномена није доказан.
Теофилин
Забележено је инхибиција метаболизма теофилина. Механизам интеракције може се објаснити чињеницом да је код људи ксантин оксидаза укључена у биотрансформацију теофилина.При пацијентима који започињу терапију алопуринолом или повећавају његову дозу, треба пратити ниво теофилина.
Ампицилин / амоксицилин
Пријављена је повећана учесталост кожних реакција код пацијената који узимају ампицилин или амоксицилин истовремено са алопуринолом у поређењу са пацијентима који не примају оба лека. Узрок ове повезаности није познат, међутим препоручује се употреба алтернативне терапије ампицилину или амоксицилину када је доступна за пацијенте који примају алопуринол.
Циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, меклороетамин
Код пацијената са неопластичним болестима (осим леукемије) пријављено је повећано потискивање коштане сржи циклофосфамидом и другим цитотоксичним агенсима у присуству алопуринола. Међутим, у добро контролисаној студији код пацијената лечених циклофосфамидом, доксорубицином, блеомицином, прокарбазином и / или меклороетамином (моштин хидроклорид), алопуринол није повећао токсичну реакцију ових цитотоксичних агенаса.
Циклоспорин
Неки извештаји указују на то да се концентрација циклоспорина у плазми може повећати током истовремене терапије алопуринолом. Због тога, у случају истовремене примене ова два лека, треба узети у обзир могућност повећане токсичности циклоспорина.
Диданозин
Код здравих добровољаца и пацијената са ХИВ-ом који су примали диданозин, истовремена терапија алопуринолом (300 мг дневно) резултирала је повећањем Цмак и АУЦ диданозина у плазми за приближно двоструко, без утицаја на крајњи полуживот. Ако се истовремена употреба не може избећи, можда ће бити потребно смањење дозе диданозина, а пацијенте треба пажљиво пратити.
Цаптоприл
Истовремена примена алопуринола и каптоприла може повећати ризик од кожних реакција, посебно у случајевима хроничне бубрежне инсуфицијенције.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Нема довољно података о употреби алопуринола током трудноће. Студије на животињама су показале репродуктивну токсичност (видети одељак 5.3). Пошто омета метаболизам пурина и потенцијални ризик за људе је непознат, алопуринол се не сме користити током трудноће, осим ако је то апсолутно неопходно.
Дојење
Подаци указују да се алопуринол и оксипуринол излучују у мајчино млеко. Концентрације 1,4 мг / л алопуринола и 53,7 мг / л оксипуринола откривене су у млеку жене која је узимала 300 мг алопуринола дневно. Међутим, нема података о ефектима алопуринола или његових метаболита на одојче.Због веома ограниченог искуства, алопуринол се не сме користити током периода дојења.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Будући да је било извештаја о нежељеним реакцијама као што су сомноленција, вртоглавица и атаксија код пацијената који су узимали алопуринол, пацијенти би требали бити опрезни пре вожње, управљања машинама или обављања опасних активности све док не буду разумно сигурни да „алопуринол нема негативан утицај на њихов рад.
04.8 Нежељени ефекти
Не постоји ажурна клиничка документација за овај лек која би се могла користити као помоћ при утврђивању учесталости нежељених ефеката. Учесталост нежељених ефеката може варирати у зависности од примљене дозе и тога да ли се лек примењује у комбинацији са другим терапијским средствима.
Категорије учесталости које су доле наведене нежељене реакције на лекове су процене: за већину реакција нема доступних одговарајућих података за израчунавање инциденције. класификација:
врло често (≥1 / 10);
честе (≥1 / 100 до
ретко (≥1 / 1000 до
ретко (≥1 / 10.000 до
Веома редак (
непознато (учесталост се не може проценити из доступних података).
Нежељене реакције повезане са алопуринолом су ретке у укупној леченој популацији и углавном су благе тежине. Инциденција је већа у присуству бубрежних и / или јетрених поремећаја.
Инфекције и инфестације
Веома ретко: фурункулоза.
Поремећаји крви и лимфног система
Веома ретко: агранулоцитоза,
апластична анемија,
тромбоцитопенија,
измењене крвне слике као што су леукопенија, леукоцитоза, гранулоцитоза и еозинофилија.
Пријављени су врло ретки случајеви тромбоцитопеније, агранулоцитозе и апластичне анемије, посебно код особа са бубрежном и / или јетреном инсуфицијенцијом; појачавајући потребу за посебном пажњом за ову групу пацијената.
Поремећаји имунолошког система
Поремећај преосетљивости са више органа (познат као синдром преосетљивости или ДРЕСС) са грозницом, осипом, васкулитисом, лимфаденопатијом, псеудо-лимфомом, артралгијом, леукопенијом, еозинофилијом, хепатоспленомегалијом, абнормалним тестовима функције јетре и синдромом нестанка интрахепатичних жучних канала (уништавање и нестанак интрахепатичних жучних канала), манифестује се у различитим комбинацијама. Могу бити захваћени и други органи (нпр. Јетра, плућа, бубрези, панкреас, миокард и дебело црево). Ако се такве реакције јаве у било ком тренутку током лечења, лечење алупиринолом треба одмах и трајно прекинути.
Када су се појавиле генерализоване реакције преосетљивости, генерално су биле присутне бубрежне и / или јетрене промене, посебно када је исход био фаталан.
Мање често: реакције преосетљивости
Веома ретко: ангиоимунобластична лимфаденопатија
Кортикостероиди могу бити корисни за лечење кожних реакција преосетљивости. Када се појаве генерализоване реакције преосетљивости, обично су се догодиле бубрежне и / или јетрене промене, посебно у случају фаталног исхода.
Ангиоимунобластична лимфаденопатија је врло ретко описана након биопсије за генерализовану лимфаденопатију. Чини се да је ово реверзибилно након престанка узимања алопуринола.
Поремећаји метаболизма и исхране
Веома ретко: дијабетес мелитус,
хиперлипидемија.
Психијатријски поремећаји
Веома ретко: депресија.
Поремећаји нервног система
Веома ретко: кома,
парализа,
атаксија,
неуропатија,
парестезија,
поспаност,
главобоља,
промене укуса,
периферни неуритис,
вртоглавица.
Поремећаји ока
Веома ретко: катаракта,
поремећаји вида,
макуларне промене.
Поремећаји уха и лавиринта
Веома ретко: вртоглавица.
Срчане патологије
Веома ретко: брадикардија,
ангина.
Васкуларне патологије
Веома ретко: хипертензија.
Гастроинтестинални поремећаји
Мање често: мучнина,
Повукао се,
пролив.
Веома ретко: рекурентна хематемеза,
стеатореја,
стоматитис,
промене алва.
У раним клиничким испитивањима пријављени су случајеви мучнине и повраћања. Новији подаци указују на то да ове реакције нису значајан проблем и да се могу избјећи узимањем алопуринола након јела.
Хепатобилиарни поремећаји
Мање често: асимптоматско повећање вредности тестова функције јетре.
Ретко: хепатитис (укључујући некрозу јетре и грануломатозни хепатитис).
Пријављена је дисфункција јетре без јасних доказа о повећаној генерализованој преосетљивости.
Поремећаји коже и поткожног ткива
Често: осип.
Веома ретко: Забележене су озбиљне нежељене реакције на кожи (СЦАР): Стевенс-Јохнсонов синдром (СЈС) и токсична епидермална некролиза (ТЕН) (видети одељак 4.4),
алопеција,
промена боје косе,
ангиоедем,
фиксна ерупција лека,
Куинцкеов едем.
Реакције на кожи су најчешће реакције и могу се појавити у било које време током лечења. Могу бити сврабљиви, макулопапуларни, понекад љускави, понекад пурпурни, а ретко ексфолијативни, попут Стевенс-Јохнсоновог синдрома и токсичне епидермалне некролизе (СЈС / ТЕН).
Алопуринол треба одмах прекинути када се такве реакције јаве.После опоравка од благих реакција, по жељи, алопуринол се може поново увести у малим дозама (нпр. 50 мг / дан) и постепено повећавати. Ако се осип понови, потребно је трајно прекинути примену алопуринола јер се могу јавити озбиљније реакције преосетљивости (видети Поремећаји имунолошког система).
Алел ХЛА-Б * 5801 је идентификован као генетски фактор ризика за СЈС / ТЕН повезан са алопуринолом у ретроспективним, фармакогенетским студијама контроле случаја код кинеских, јапанских и европских пацијената. До 20-30% неке кинеске, афричке и индијске популације Хан носи алел ХЛА-Б * 5801, док се процењује да је само 1-2% северноевропских, америчких и јапанских пацијената носилац ХЛА-Б * 5801. Међутим , није утврђена употреба генотипизације као алата за скрининг одлуке о покретању лијечења алопуринолом.
Клиничка дијагноза СЈС / ТЕН остаје основа за доношење одлука. Ако се такве реакције јаве у било ком тренутку током лечења, лечење алопуринолом треба одмах и трајно прекинути.
Уочено је да се ангиоедем јавља са и без знакова и симптома повећане генерализоване реакције преосетљивости на алопуринол.
Бубрега и уринарног поремећаји
Веома ретко: хематурија,
уремија.
Болести репродуктивног система и дојке
Веома ретко: гинекомастија,
мушка неплодност,
еректилна дисфункција.
Општи поремећаји и стања на месту примене
Веома ретко: општа слабост,
астенија,
едем,
грозница.
Пријављено је да се грозница јавља са и без знакова и симптома опште повећане реакције преосетљивости на алопуринол (видети Поремећаји имунолошког система).
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива
Веома ретко: болови у мишићима.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса хттпс: //ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе.
04.9 Предозирање
Није познат специфичан противотров. Након узимања појединачне дозе од 20 г, код једног пацијента су се јавили симптоми попут мучнине, повраћања, дијареје и вртоглавице, а код другог пацијента доза од 22,5 г није изазвала нежељене ефекте.
Ако се сумња на интоксикацију, посебно у случајевима истовременог лечења азатиоприном или 6-меркаптопурином, пацијенту се може дати активни угаљ (само ако се унесе у року од једног сата).
Изражена апсорпција алопуринола може значајно инхибирати активност ксантин оксидазе: нема штетних ефеката, осим ако утиче на ефекте других истовремених лијекова, посебно азатиоприна или 6-меркаптопурина. У овом случају мора се препознати ризик од повећање пословања.
Максимална диуреза стимулише излучивање алопуринола и његових метаболита. Ако је потребно, може се извршити хемодијализа.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: препарати против гихта; препарати који инхибирају производњу мокраћне киселине.
АТЦ ознака: М04 АА01.
Алопуринол и његов главни метаболит (оксипуринол) смањују производњу мокраћне киселине инхибирањем ензима ксантин оксидазе, који игра важну улогу у оксидацији хипоксантина у мокраћну киселину. То резултира смањењем нивоа киселине. Мокраћна киселина и урати у организму течности и урина.
Поред инхибиције метаболизма пурина, биосинтеза код неких пацијената од нуле пурина се потискује инхибицијом хипоксантин-гванин-фосфорибозил-трансферазе.
05.2 "Фармакокинетичка својства
Алопуринол је активан када се даје орално и брзо се апсорбује из горњег дела гастроинтестиналног тракта. Неке студије су откриле алопуринол у крви 30-60 минута након примене. Процене биорасположивости се крећу од 67% до 90%. Нивои у плазми. Максимални алопуринол се обично јавља приближно 1,5 сата након оралне примене алопуринола, али се брзо смањује и тешко га је открити након 6 сати. Максимални нивои оксипуринола се генерално јављају 3-5 сати након оралне примене алопуринола и много су конзистентнији. Алопуринол се занемарљиво веже за протеине плазме па се стога мењају не очекује се да везивање протеина значајно промени клиренс. Привидни волумен дистрибуције алопуринола је приближно 1,6 литара / кг, што указује на релативно доследно усвајање ткива.Концентрације ткива алопуринола нису пријављене код људи, али је вероватно да су и алопуринол и оксипуринол присутни у већим концентрацијама у јетри и цревима слузокоже, где је активност ксантин оксидазе велика.
Око 20% унете количине алопуринола се излучује фецесом. Елиминација алопуринола се одвија углавном путем метаболичке конверзије у оксипуринол помоћу ксантин оксидазе и алдехид оксидазе, при чему се мање од 10% лека излучује непромењено урином.
Полувреме елиминације алопуринола у плазми је приближно 1-2 сата.
Оксипуринол је мање моћан инхибитор ксантин оксидазе од алопуринола, али је полуживот оксипуринола у плазми много дужи: за људе, процене се крећу од 13 до 30 сати. Из тог разлога, са једном дневном дозом алопуринола одржава се ефикасна инхибиција ксантин оксидазе у периоду од 24 сата. Пацијенти са нормалном бубрежном функцијом постепено акумулирају оксипуринол све док се не достигне равнотежна концентрација оксипуринола у плазми. Типично, узимајући 300 мг алопуринола дневно, такви пацијенти ће имати концентрацију оксипуринола у плазми од 5-10 мг / л.
Оксипуринол се излучује непромењен урином, али има дуг полувреме елиминације пошто пролази кроз тубуларну реапсорпцију. Пријављене вредности полувремена елиминације крећу се од 13,6 до 29 сати. Значајне разлике у овим вредностима могу се оправдати различитим врстама студија и / или клиренсом креатинина код пацијената.
Фармакокинетика код пацијената са оштећењем бубрега
Клиренс алопуринола и оксипуринола је значајно смањен код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом, што доводи до повишених нивоа у плазми током хроничне терапије. Након продуженог лечења алопуринолом 300 мг дневно, пацијенти са оштећењем бубрега, са клиренсом креатинина између 10 и 20 мл / мин, имали су концентрације оксипуринола у плазми од приближно 30 мг / л. Ова концентрација је приближно једнака оној коју би постигли пацијенти са нормалном бубрежном функцијом који примају дозе од 600 мг / дан. Због тога је потребно смањење дозе алопуринола код пацијената са оштећењем бубрега.
Старији људи
Осим оних због погоршања бубрежне функције, не очекује се да ће друге промене утицати на фармакокинетичка својства лека (видети одељак „Фармакокинетика код пацијената са оштећењем бубрега“).
05.3 Предклинички подаци о безбедности
А. Мутагенеза
Студије цитогенезе су показале да алопуринол не изазива хромозомске аберације у крвним ћелијама хуманих људи ин витро у концентрацијама до 100 мцг / мл и ин виво у дозама до 600 мг / дан током средњег периода од 40 месеци.
Алопуринол не производи азотна једињења ин витро, нити негативно утиче на трансформацију лимфоцита ин витро.
Докази из биохемијских и других цитолошких студија указују на то да алопуринол нема штетне ефекте на ДНК у било којој фази ћелијског циклуса и да није мутаген.
Б. Карциногенеза
Нема доказа о канцерогености код мишева и пацова третираних алопуринолом до 2 године.
Ц. Тератогеност
Студија на мишевима третираним интраперитонеалним дозама од 50 или 100 мг / кг 10. и 13. дана гестације показала је феталне абнормалности, али у сличној студији на пацовима са дозама од 120 мг / кг 12. дана гестације. посматрано. Опсежне студије спроведене са високим дозама алопуринола, примењеним орално, код мишева до 100 мг / кг / дан, код пацова до 200 мг / кг / дан и код зечева до 150 мг / кг / дан од 8. дана гестације нису показали тератогене ефекте.
Студија ин витро спроведено на пљувачним жлездама култивисаних фетуса миша ради откривања ембриотоксичности показало је да се не очекује да алопуринол изазове ембриотоксичност, а да не изазове и токсичност за мајку.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Целулоза у праху
Повидоне К25
Мацрогол 4000
Цросповидоне
Талц
Магнезијум стеарат
Микрокристална целулоза
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
5 година.
Рок употребе након првог отварања ХДПЕ амбалаже: 6 месеци.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Складиштење овог лека не захтева посебне мере предострожности.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Аллопуринол Сандоз 100 мг
ПВЦ / алуминијумски и ПП / алуминијумски блистери који садрже 1, 7, 10, 25, 28, 30, 50, 90, 100 таблета.
ХДПЕ контејнер са ПЕ затварачем који садржи 50, 100, 250, 500, 1000 таблета.
Аллопуринол Сандоз 300 мг
ПВЦ / алуминијумски и ПП / алуминијумски блистери који садрже 1, 7, 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100, 105 таблета.
ХДПЕ контејнер са ПЕ затварачем који садржи 20, 30, 50, 100, 105, 250, 500, 1000 таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Сандоз Спа - Ларго У. Боцциони 1 - 21040 Ориггио (ВА)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
100 мг таблете 1 таблета у ПВЦ / АЛ АИЦ блистеру бр. 039060013
100 мг таблете 7 таблета у ПВЦ / АЛ АИЦ блистеру бр. 039060025
100 мг таблете 10 таблета у ПВЦ / АЛ АИЦ блистеру бр. 039060037
100 мг таблете 25 таблета у ПВЦ / АЛ АИЦ блистеру бр. 039060049
100 мг таблете 28 таблета у ПВЦ / АЛ АИЦ блистеру бр. 039060052
100 мг таблете 30 таблета у ПВЦ / АЛ АИЦ блистеру бр. 039060064
100 мг таблете 50 таблета у ПВЦ / АЛ АИЦ блистеру бр. 039060076
100 мг таблете 90 таблета у ПВЦ / АЛ АИЦ блистеру бр. 039060088
100 мг таблете 100 таблета у ПВЦ / АЛ АИЦ блистеру бр. 039060090
100 мг таблете 1 таблета у блистеру ПП / АЛ АИЦ н. 039060102
100 мг таблете 7 таблета у блистеру ПП / АЛ АИЦ н. 039060114
100 мг таблете 10 таблета у блистеру ПП / АЛ АИЦ н. 039060126
100 мг таблете 25 таблета у блистеру ПП / АЛ АИЦ н. 039060138
100 мг таблете 28 таблета у блистеру ПП / АЛ АИЦ н. 039060140
100 мг таблете 30 таблета у блистеру ПП / АЛ АИЦ н. 039060153
100 мг таблете 50 таблета у блистеру ПП / АЛ АИЦ н. 039060165
100 мг таблете 90 таблета у блистеру ПП / АЛ АИЦ н. 039060177
100 мг таблете 100 таблета у блистеру ПП / АЛ АИЦ н. 039060189
100 мг таблете 50 таблета у ХДПЕ АИЦ бочици бр. 039060191
100 мг таблете 100 таблета у ХДПЕ АИЦ бочици бр. 039060203
100 мг таблете 250 таблета у ХДПЕ АИЦ бочици бр. 039060215
100 мг таблете 500 таблета у ХДПЕ АИЦ бочици бр. 039060227
100 мг таблете 1000 таблета у ХДПЕ АИЦ боци бр. 039060239
300 мг таблете 1 таблета у ПВЦ / АЛ АИЦ блистеру бр. 039060241
300 мг таблете 7 таблета у ПВЦ / АЛ АИЦ блистеру бр. 039060254
300 мг таблете 10 таблета у ПВЦ / АЛ АИЦ блистеру бр. 039060266
300 мг таблете 20 таблета у ПВЦ / АЛ АИЦ блистеру бр. 039060278
300 мг таблете 28 таблета у ПВЦ / АЛ АИЦ блистеру бр. 039060280
300 мг таблете 30 таблета у ПВЦ / АЛ АИЦ блистеру бр. 039060292
300 мг таблете 50 таблета у ПВЦ / АЛ АИЦ блистеру бр. 039060304
300 мг таблете 90 таблета у ПВЦ / АЛ АИЦ блистеру бр. 039060316
300 мг таблете 100 таблета у ПВЦ / АЛ АИЦ блистеру бр. 039060328
300 мг таблете 105 таблета у ПВЦ / АЛ АИЦ блистеру бр. 039060330
300 мг таблете 1 таблета у блистеру ПП / АЛ АИЦ н. 039060342
300 мг таблете 7 таблета у блистеру ПП / АЛ АИЦ н. 039060355
300 мг таблете 10 таблета у блистеру ПП / АЛ АИЦ н. 039060367
300 мг таблете 20 таблета у блистеру ПП / АЛ АИЦ н. 039060379
300 мг таблете 28 таблета у блистеру ПП / АЛ АИЦ н. 039060381
300 мг таблете 30 таблета у блистеру ПП / АЛ АИЦ н. 039060393
300 мг таблете 50 таблета у блистеру ПП / АЛ АИЦ н. 039060405
300 мг таблете 90 таблета у блистеру ПП / АЛ АИЦ н. 039060417
300 мг таблете 100 таблета у блистеру ПП / АЛ АИЦ н. 039060429
300 мг таблете 105 таблета у блистеру ПП / АЛ АИЦ н. 039060431
300 мг таблете 20 таблета у ХДПЕ АИЦ бочици бр. 039060443
300 мг таблете 30 таблета у ХДПЕ АИЦ бочици бр. 039060456
300 мг таблете 50 таблета у ХДПЕ АИЦ бочици бр. 039060468
300 мг таблете 100 таблета у ХДПЕ АИЦ бочици бр. 039060470
300 мг таблете 105 таблета у ХДПЕ АИЦ бочици бр. 039060482
300 мг таблете 250 таблета у ХДПЕ АИЦ бочици бр. 039060494
300 мг таблете 500 таблета у ХДПЕ АИЦ бочици бр. 039060506
300 мг таблете 1000 таблета у ХДПЕ АИЦ бочици бр. 039060518
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
25/08/2009 - 27/02/2014
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Марта 2015
