Активни састојци: Улипристал ацетат
ЕллаОне таблета од 30 мг
Индикације Зашто се користи Еллаоне? За шта је то?
еллаОне је хитна контрацепција
еллаОне је контрацептивно средство намењено спречавању трудноће након незаштићеног сексуалног односа или након неуспеха методе контрацепције. На пример:
- ако сте имали незаштићен секс;
- ако се кондом вашег или вашег партнера поломио или исклизнуо, или сте заборавили да га користите;
- ако нисте узели пилулу за контролу рађања према упутствима.
Морате узети еллаОне што је пре могуће након односа, а у сваком случају у року од највише 5 дана (120 сати).
Сперматозоиди могу опстати унутар тела до 5 дана након односа
еллаОне је погодан за све жене у репродуктивном добу, укључујући и тинејџере.
Употреба еллаОне -а је могућа у било ком тренутку током менструалног циклуса.
еллаОне не ради ако сте већ трудни.
У случају кашњења менструације, постоји могућност трудноће. Ако касните са менструацијом или ако имате симптоме трудноће (тешке груди, јутарња мучнина), требало би да се обратите лекару или здравственом раднику пре него што узмете еллаОне.
Ако сте имали незаштићен секс након узимања еллаОне, лек неће спречити трудноћу.
Незаштићен однос у било ком тренутку циклуса може изазвати трудноћу.
еллаОне се не сме користити као редовна контрацепција
Ако не користите уобичајену методу контроле рађања, разговарајте са лекаром или здравственим радником да изаберете ону која вам највише одговара.
Како еллаОне ради
еллаОне садржи супстанцу улипристал ацетат, која делује тако што модификује активност природног хормона прогестерона, неопходног за овулацију. Као резултат тога, еллаОне делује тако што одлаже овулацију. Хитна контрацепција није ефикасна у свим случајевима. Од 100 жена које узимају еллаОне, око 2 затрудне.
еллаОне је контрацептив који се користи за спречавање трудноће. Ако сте већ трудни, еллаОне неће прекинути постојећу трудноћу.
Хитна контрацепција не штити од полно преносивих инфекција.
Само употреба кондома гарантује заштиту од полно преносивих инфекција. ЕллаОне не нуди заштиту од ХИВ инфекције или других полно преносивих болести (на пример, кламидије, гениталног херпеса, гениталних брадавица, гонореје, хепатитиса Б и сифилиса). Ако сте забринути због овога, обратите се здравственом раднику.
На крају овог упутства пронаћи ћете више информација о контрацепцији.
Контраиндикације Када се Еллаоне не сме користити
Немојте узимати еллаОне
- Ако сте алергични на улипристалацетат или неки други састојак овог лека
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Еллаоне
Пре него што узмете еллаОне, разговарајте са својим фармацеутом, лекаром или другим здравственим радником
- ако менструација касни или ако имате симптоме трудноће (тешке груди, јутарња мучнина), јер сте можда већ трудни (погледајте одељак „Трудноћа, дојење и плодност“);
- ако болујете од тешке астме;
- ако имате тешку болест јетре.
Код свих жена хитну контрацепцију треба узети што је пре могуће након незаштићеног односа. Према неким подацима, еллаОне може бити мање ефикасан са повећањем телесне тежине или индексом телесне масе (БМИ), али ови подаци су ограничени и неодређени. Због тога се еллаОне препоручује свим женама без обзира на тежину или БМИ.
Ако сте забринути да имате проблема са узимањем хитне контрацепције, разговарајте са здравственим радником.
Ако затрудните упркос узимању лека еллаОне, важно је да се обратите лекару. За више информација погледајте одељак „Трудноћа, дојење и плодност“.
Интеракције Који лекови или храна могу променити дејство лека Еллаоне
Остали контрацептиви и еллаОне
Употреба еллаОне -а може привремено смањити ефикасност редовних хормонских контрацептива, попут пилула и фластера. Ако узимате хормонске контрацептиве, наставите да их редовно користите и након узимања еллаОне -а, али користите кондом сваки пут када имате однос, до следеће менструације.
Немојте користити еллаОне заједно са другом таблетом за хитну контрацепцију која садржи левоноргестрел. Узимање два лека заједно може смањити ефикасност еллаОне -а.
Други лекови и еллаОне
Реците свом фармацеуту, лекару или другом здравственом раднику ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
Ово је посебно важно ако узимате било који од доле наведених лекова јер могу учинити еллаОне мање ефикасним:
- Фенитоин, фосфенитоин, фенобарбитал, примидон, карбамазепин, окскарбазепин (користи се у лечењу епилепсије)
- Ритонавир, ефавиренз, невирапин (користе се у лечењу ХИВ инфекције)
- Рифампицин, рифабутин (користи се у лечењу туберкулозе)
- Кантарион (Хиперицум перфоратум) или биљни лекови који га садрже (користе се за лечење депресије или анксиозности).
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа, дојење и плодност
Трудноћа
Пре него што узмете еллаОне, ако вам менструација касни, реците свом фармацеуту, лекару или другом здравственом раднику или урадите тест трудноће како бисте се уверили да још нисте трудни (погледајте одељак „Упозорења и мере предострожности“).
еллаОне је контрацептив који се користи за спречавање трудноће. Ако је већ трудна, неће прекинути постојећу трудноћу.
Ако затрудните упркос узимању еллаОне -а, нема доказа да еллаОне негативно утиче на трудноћу, али је важно да се обратите лекару. Као и код сваке трудноће, лекар може одлучити да провери да трудноћа не долази изван материце (ванматерична) .Ова провера је посебно важна у случају јаких болова у стомаку (бол у стомаку) или крварења, или ако сте у прошлости имали сте већ имали ектопичну трудноћу, имали сте операцију јајовода или имате „дуготрајну (хроничну)“ гениталну инфекцију.
Ако затрудните упркос узимању лека еллаОне, замолите свог лекара да податке о вашој трудноћи унесе у званични регистар. Ове податке можете пријавити и директно на ввв.хра-прегнанци-регистри.цом. Ваши подаци ће остати анонимни-нико то неће знати подаци су о њој.Дељење ваших информација може помоћи другим женама у будућности да разумеју безбедност или ризике које еллаОне има током трудноће.
Време храњења
Ако узимате еллаОне током дојења, немојте дојити недељу дана након узимања еллаОне -а. Током овог периода препоручује се испумпавање млека како би се стимулисала и очувала његова производња, али га бацили. Ефекти дојења у недељи након еллаОне -а су непознати.
Плодност
еллаОне неће негативно утицати на вашу каснију плодност. Ако сте имали незаштићен секс након узимања еллаОне, лек неће спречити трудноћу. Стога је важно користити кондом до следеће менструације. Ако желите да почнете или наставите са коришћењем редовне методе контроле рађања након употребе еллаОне -а, можете, али морате користити и кондом до следеће менструације.
Вожња и управљање машинама
Неке жене пријављују вртоглавицу, поспаност, замагљен вид и / или губитак концентрације након узимања еллаОне -а (видети одељак 4 "Могући нежељени ефекти"). Ако осетите ове симптоме, немојте управљати возилима и машинама.
еллаОне садржи лактозу
Ако вам је лекар или други здравствени радник рекао да имате „нетолеранцију на неке шећере, молимо вас да о томе обавестите свог фармацеута пре узимања овог лека.
Доза, начин и време примене Како се користи Еллаоне: Дозирање
Увек користите овај лек тачно онако како је описано у овом упутству или према упутствима вашег фармацеута, лекара или другог здравственог радника. Ако сте у недоумици, обратите се свом фармацеуту или лекару.
Како узети таблету еллаОне
- Узмите једну таблету на уста што је пре могуће, а у сваком случају најкасније 5 дана (120 сати) након незаштићеног секса или неуспеха контрацепције. Не чекајте да узмете таблету.
- Употреба еллаОне -а је могућа у било ком тренутку током менструалног циклуса.
- еллаОне се може узети у било које доба дана, пре, за време или после оброка.
Ако повраћате након узимања еллаОне -а
Ако повраћате (повраћате) у року од 3 сата од узимања таблете, узмите још једну што је пре могуће.
Ако сте имали други сексуални однос након узимања еллаОне -а
Ако сте имали незаштићен секс након узимања еллаОне, лек неће спречити трудноћу. Након узимања еллаОне -а и до следеће менструације, увек бисте требали користити кондом за сваки сексуални однос.
Ако вам следећа менструација касни након узимања еллаОне -а
Након узимања еллаОне, нормално је да наредна менструација касни неколико дана. Међутим, ако немате менструацију након више од 7 дана или ако је ваше крварење необично лагано или необично јако или ако осјетите симптоме попут болова у трбуху (бол у трбуху), болова у дојкама, повраћања или мучнине, можда сте трудни. Мора одмах да уради тест трудноће. Ако затрудните, важно је да се обратите лекару (погледајте одељак „Трудноћа, дојење и плодност“).
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Еллаоне
Ако узмете више еллаОне -а него што је требало
Нису забележени никакви штетни ефекти при узимању веће дозе овог лека од препоручене. Међутим, питајте за савет свог фармацеута, лекара или другог здравственог радника.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом фармацеуту, лекару или другом здравственом раднику.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Еллаоне
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Неки симптоми, као што су бол у дојкама и стомак (бол у стомаку), повраћање и малаксалост (мучнина) су такође могући знаци трудноће. Ако пропустите менструацију и осетите ове симптоме након узимања еллаОне-а, морате направити тест трудноће (погледајте одељак „Трудноћа, дојење и плодност“).
Уобичајени нежељени ефекти (што се може јавити у до 1 на 10 особа)
- мучнина, бол у трбуху (бол у стомаку) или нелагодност, повраћање
- болна менструација, бол у карлици, бол у дојкама
- главобоља, вртоглавица, промене расположења
- болови у мишићима, болови у леђима, умор
Ретки нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 100 људи)
- дијареја, жгаравица, надутост, сува уста
- неуобичајено или неправилно вагинално крварење, обилни / продужени периоди, ПМС, вагинална иритација или исцједак, смањен или повећан либидо
- валунзи
- промене апетита, емоционални поремећаји, анксиозност, узнемиреност, потешкоће са заспањем, поспаност, мигрена, поремећаји вида
- утицај
- акне, кожне лезије, свраб
- грозница, зимица, малаксалост
Ретки нежељени ефекти (што може утицати на до 1 на 1.000 људи)
- генитални бол или свраб, бол током сношаја, пукнуће цисте јајника, необично ниска менструација
- губитак концентрације, вртоглавица, тремор, дезоријентација, несвестица
- абнормални очни осећај, црвенило очију, осетљивост на светлост
- суво грло, поремећаји укуса
- осип (свраб), осећај жедности
Пријављивање нежељених ефеката
Ако добијете било које нежељено дејство, обратите се свом фармацеуту, лекару или другом здравственом раднику.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељена дејства директно путем националног система за пријављивање наведеног у Додатку В. Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока употребе који је наведен на кутији и блистеру иза „ЕКСП“. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Чувати на температури испод 25 ° Ц. Чувати у оригиналном паковању ради заштите од влаге. Чувати блистер у спољном паковању ради заштите од светлости.
Лекове не треба бацати у канализацију. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Шта еллаОне садржи
- Активни састојак је улипристалацетат, једна таблета садржи 30 милиграма улипристалацетата.
- Помоћни састојци су лактоза, повидон К30, натријум кроскармелоза, магнезијум стеарат.
Опис изгледа еллаОне и садржај паковања
еллаОне је округла таблета беле или прљаво беле боје са кодом "? лл?" утиснуто са обе стране.
еллаОне је доступан у картонској кутији која садржи блистер са 1 таблетом.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ЕЛЛАОНЕ 30 МГ ТАБЛЕТА
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака таблета садржи 30 мг улипристалацетата.
Помоћне супстанце са познатим ефектима:
свака таблета садржи 237 мг лактозе (у облику монохидрата).
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблет.
Бела до готово бела, округла, закривљена таблета са кодом "она". утиснуто са обе стране.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Хитну контрацепцију треба узети у року од 120 сати (5 дана) од незаштићеног сексуалног односа или неуспеха друге методе контрацепције.
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
Третман се састоји од једне таблете коју треба узети на уста што је пре могуће, а у сваком случају најкасније 120 сати (5 дана) од незаштићеног полног односа или неуспеха друге методе контрацепције.
еллаОне се може узети у било које време током менструалног циклуса.
Ако дође до повраћања у року од 3 сата од узимања еллаОне -а, треба узети другу таблету.
У случају одложене менструације или у присуству симптома трудноће, постојање трудноће мора се искључити пре примене лека еллаОне.
Посебне популације
Инсуфицијенција бубрега
Није потребно прилагођавање дозе.
Хепатична инсуфицијенција
У недостатку посебних студија, није могуће дати алтернативне препоруке у вези са дозом еллаОне -а.
Тешка инсуфицијенција јетре
У недостатку посебних студија, не препоручује се употреба еллаОне -а.
Педијатријска популација
Нема индикација за специфичну употребу еллаОне -а у предпубертетске доби у индикацији хитне контрацепције.
Тинејџери: еллаОне је погодан за све жене у репродуктивном добу, укључујући и тинејџере. Нису примећене разлике у безбедности или ефикасности у поређењу са одраслим женама које имају најмање 18 година (видети одељак 5.1).
Начин примене
Орална употреба.
Таблета се може узети са или без хране.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
еллаОне је намењен само повременој употреби. еллаОне никада не би требало да замени употребу уобичајене методе контроле рађања. У сваком случају, жене треба саветовати да користе редовну методу контрацепције.
еллаОне није намењен за употребу у трудноћи и не смеју га узимати труднице или жене на које се сумња, међутим, еллаОне не прекида постојећу трудноћу (видети одељак 4.6).
еллаОне не спречава трудноћу у свим случајевима.
Ако касните више од 7 дана са почетком следеће менструације, ако је очекивано крварење менструације абнормално или ако постоје симптоми који указују на трудноћу или ако сте у недоумици, потребно је урадити тест трудноће. Као и у свакој трудноћи, мора се узети у обзир могућност ектопичне трудноће. Важно је знати да присуство крварења из материце не искључује могућност ванматеричне трудноће. Жене које затрудне након узимања еллаОне -а треба да се обрате свом лекару (видети одељак 4.2).
еллаОне инхибира или одлаже овулацију (видети одељак 5.1) Ако је овулација већ наступила, еллаОне више није ефикасан. Пошто није могуће предвидети време овулације, еллаОне треба узети што је пре могуће након незаштићеног односа.
Нема доступних података о ефикасности лека еллаОне узетог више од 120 сати (5 дана) након незаштићеног односа.
Ограничени и нејасни подаци указују на то да би еллаОне могао бити мање ефикасан са повећањем телесне тежине или индекса телесне масе (БМИ) (видети одељак 5.1). Код свих жена хитну контрацепцију треба узети што је пре могуће након незаштићеног односа, без обзира на телесну тежину или БМИ.
Након узимања еллаОнеа, менструација може наступити неколико дана раније или касније него што се очекивало. У око 7% жена менструација је наступила више од 7 дана раније од очекиваног. У 18, 5% жена је доживело кашњење дуже од 7 дана, док код 4% пацијената кашњење је премашило 20 дана.
Не препоручује се узимање улипристалацетата истовремено са хитном контрацепцијом која садржи левоноргестрел (видети одељак 4.5).
Контрацепција након узимања еллаОне -а
еллаОне је хитна контрацепција која смањује ризик од трудноће након незаштићеног односа, али не даје заштиту од контрацепције у наредним односима, па је након употребе хитне контрацепције потребно савјетовати жене да користе баријерну методу поуздану до сљедеће менструације.
Иако континуирана употреба редовног хормонског контрацептива није контраиндикована приликом узимања еллаОне -а, то може смањити његову ефикасност контрацепције (видети одељак 4.5). Сходно томе, ако пацијент жели да започне или настави са употребом еллаОне -а, хормонски контрацептив то може учинити након узимања еллаОне, међутим, женама треба саветовати да користе поуздану баријерну методу контрацепције до почетка следеће менструације.
Специфичне популације
Не препоручује се истовремена употреба еллаОне -а са лековима који индукују ЦИП3А4 због њихове интеракције (нпр. Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, ефавиренз, фосфенитоин, невирапин, окскарбазепин, примидон, рифабутин, кантарион /Хиперицум перфоратуми дуготрајна употреба ритонавира).
Не препоручује се употреба еллаОне -а код жена са тешком астмом које се лече оралним глукокортикоидима.
Овај лијек садржи лактозу. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Могућност да други лекови ометају улипристалацетат
Улипристалацетат се метаболише помоћу ЦИП3А4 ин витро.
- Индуктори ЦИП3А4
Према резултатима ин виво, примена улипристал ацетата са јаким индуктором ЦИП3А4 као што је рифампицин значајно смањује Цмак и АУЦ улипристал ацетата за најмање 90% и смањује полувреме елиминације улипристалацетата за 2,2 пута, уз одговарајуће смањење изложености улипристалацетату за око 10 пута. Истовремена употреба еллаОне -а са индукторима ЦИП3А4 (нпр. Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, ефавиренз, фосфенитоин, невирапин, окскарбазепин, примидон, рифабутин, кантарион /Хиперицум перфоратум) стога смањује концентрацију улипристал ацетата у плазми, са последичним могућим смањењем ефикасности еллаОне -а, па се стога не препоручује (видети одељак 4.4).
- Инхибитори ЦИП3А4
Резултати ин виво показало је да истовремена примена улипристалацетата са јаким инхибитором и умереним инхибитором ЦИП3А4 повећава Цмак и АУЦ улипристал ацетата до највише 2, односно 5,9 пута. Није вероватно да ће ефекти инхибитора ЦИП3А4 имати клиничке последице.
Инхибитор ЦИП3А4 ритонавир такође може имати индуцирајући ефекат на ЦИП3А4 ако се користи дуже време .. У таквим случајевима ритонавир може смањити концентрацију улипристал ацетата у плазми. Стога се не препоручује истовремена употреба ових лекова (видети одељак 4.4). Индукција ензима полако нестаје и могу се јавити ефекти на концентрацију улипристалацетата у плазми чак и ако је жена престала да узима индуктор ензима 2-3 недеље.
Лекови који утичу на пХ желуца
Истовремена примена улипристал ацетата (таблета од 10 мг) са инхибитором протонске пумпе есомепразолом (20 мг дневно током 6 дана) резултирала је средњим смањењем Цмак од приближно 65%, кашњењем у Тмак (са медијане од 0,75 сати на 1,0 сат ) и повећање средње површине испод криве (АУЦ) за 13%. Клинички значај ове интеракције за давање једне дозе улипристалацетата као хитне контрацепције није познат.
Могућност ометања улипристал ацетата са другим лековима
Хормонски контрацептиви
Пошто се улипристал ацетат везује са великим афинитетом за рецептор за прогестерон, то може ометати деловање лекова који садрже прогестаген.
- Контрацептивно дејство комбинованих хормонских контрацептива и контрацептива који садрже само прогестаген може бити смањено.
- Не препоручује се истовремена употреба улипристалацетата и хитне методе контрацепције која садржи левоноргестрел (видети одељак 4.4).
Подаци ин витро указују да улипристалацетат и његов активни метаболит не инхибирају значајно ЦИП1А2, 2А6, 2Ц9, 2Ц19, 2Д6, 2Е1 и 3А4 у клинички значајним концентрацијама. Након примене појединачне дозе, мало је вероватно да ће доћи до индукције ЦИП1А2 и ЦИП3А4 улипристал ацетатом или његовим активним метаболитом, па је мало вероватно да ће примена улипристалацетата променити клиренс лекова који се метаболишу помоћу ових ензима.
П-гп супстрати (П-гликопротеин)
Подаци ин витро указују да улипристал ацетат може бити инхибитор П-гп у клинички значајним концентрацијама. Резултати ин виво са супстратом П-гп фексофенадин није дао коначне резултате. Није вероватно да ће ефекти супстрата П-гп имати клиничке последице.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
еллаОне није намењен за употребу током трудноће и не би требало да га узимају жене за које се заиста сумња да су трудне или се сумња да су трудне (видети одељак 4.2).
еллаОне не прекида постојећу трудноћу.
Трудноћа се повремено може јавити након уноса еллаОне -а. Иако није идентификован тератогени потенцијал, резултати добијени на животињским врстама нису довољни за процену репродуктивне токсичности (видети одељак 5.3). Ограничени подаци о изложености еллаОне -у у трудноћи не указују на безбедносне проблеме , али важно је да се било која трудноћа жена које су узимале еллаОне пријави на ввв.хра-регнанци-регистри.цом. Сврха овог веб дневника је прикупљање информација о безбедности од жена које су узимале еллаОне током трудноће или су затруднеле након узимања еллаОне -а. Сви прикупљени подаци о пацијентима остаће анонимни.
Време храњења
Улипристалацетат се излучује у мајчино млеко (видети одељак 5.2). Учинак на новорођенчад / одојчад није проучаван. Не може се искључити ризик за дојено дете. Дојење се не препоручује недељу дана након узимања еллаОне -а. Током овог периода мајци се препоручује да узме млеко из дојке и одбаци га да задржи активну производњу млека.
Плодност
Очекује се брзи повратак у плодност након лијечења еллаОнеом као хитним контрацептивним средством, па се стога женама треба савјетовати да користе поуздану баријерну методу за све сљедеће сполне односе до сљедеће менструације.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
еллаОне може имати занемарљив или умерен утицај на способност управљања возилима и рада са машинама: блага до умерена вртоглавица је честа након узимања лека; поспаност и замагљен вид су ретке епизоде; ретко су пријављени поремећаји пажње. Пацијенткињу треба упозорити да не сме да вози или управља машинама ако осети такве симптоме (видети одељак 4.8).
04.8 Нежељени ефекти
Сажетак сигурносног профила
Најчешће пријављене нежељене реакције биле су главобоља, мучнина, бол у трбуху и дисменореја.
Безбедност улипристалацетата процењена је код 4.718 жена током програма клиничког развоја.
Табела нежељених реакција
Доња табела приказује нежељене реакције забележене у програму ИИИ фазе код 2.637 жена.
Доле наведене нежељене реакције класификоване су према учесталости и према органским системима. Унутар сваке класе учесталости, нежељене реакције су наведене према опадајућој учесталости.
У табели су наведене нежељене реакције према органским системима и учесталости: врло честе (≥1 / 10), честе (≥ 1/100 до
* Симптом који се такође може повезати са недијагностикованом трудноћом (или сродним компликацијама)
Адолесценти: Безбедносни профил примећен код жена млађих од 18 година у студијама и постмаркетиншком искуству сличан је оном који је примећен код одраслих жена током програма ИИИ фазе (одељак 4.2).
Постмаркетиншки: Нежељене реакције пријављене спонтано у постмаркетиншкој фази биле су по природи и учесталости сличне сигурносном профилу описаном током програма ИИИ фазе.
Опис неких нежељених реакција
Већина жена (74,6%) у студијама ИИИ фазе имале су менструацију након очекиваног датума или у року од ± 7 дана, док се код 6,8% њих менструација појавила више од 7 дана раније него што се очекивало, а 18,5% је пријавило кашњење од више од 7 дана на очекивани датум почетка менструације. Кашњење је било веће од 20 дана код 4% жена.
Мањина (8,7%) жена пријавила је интерменструално крварење у просеку од 2,4 дана. У већини случајева (88,2%) крварење је описано као тачкасто. Од жена које су узимале еллаОне у студијама ИИИ фазе, само 0,4% је пријавило обилно међуменструално крварење.
У студијама фазе ИИИ, 82 жене су биле уписане више пута и стога су примиле више од једне дозе еллаОне -а (73 жене су биле уписане два пута, а 9 жена три пута). Нису забележене разлике у безбедности ових субјеката у погледу учесталости и озбиљности нежељених догађаја, промена у трајању или обиму менструације или учесталости интерменструалног крварења.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. У „Анексу В .
04.9 Предозирање
Постоји мало искуства са предозирањем улипристал ацетатом. Појединачне дозе лека до 200 мг примењене су женама без бриге о безбедности. Ове високе дозе су се добро подносиле, али су жене имале краћи менструални циклус (крварење из материце је наступило 2-3 дана раније него што се очекивало), а у неким од њих је трајање крварења продужено, мада не у превеликим количинама (уочавање) Не постоји противотров и накнадни третман би требао бити симптоматичан.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: полни хормони и модулатори гениталног система, хитна контрацепција.
АТЦ ознака: Г03АД02.
Улипристал ацетат је орално активан синтетички селективни модулатор рецептора прогестерона који делује везујући се са високим афинитетом за хумани рецептор за прогестерон. Када се користи за хитну контрацепцију, механизам деловања је инхибирање или одлагање овулације сузбијањем пораста лутеинизирајућег хормона (ЛХ). Фармакодинамички подаци показују да, чак и када се узима непосредно пре предвиђене овулације (када је ЛХ већ почео пораст), улипристал ацетат је у стању да одложи пуцање фоликула најмање 5 дана у 78,6% случајева (п
1: Брацхе ет ал, Контрацепција 2013
§: дефинисано као присуство интактног доминантног фоликула пет дана након третмана у касној фоликуларној фази
*: у поређењу са левоноргестрелом
НС: није статистички значајно
†: у поређењу са плацебом
Улипристал ацетат такође показује велики афинитет за глукокортикоидне рецепторе, а антиглукокортикоидни ефекти су забележени код животиња. ин виво. Међутим, такви ефекти нису примећени код људи, чак ни након поновљене примене, у дневној дози од 10 мг.Улипристал ацетат показује минимални афинитет за андрогене рецепторе и нема афинитета за хумане естрогене или минералокортикоидне рецепторе.
Резултати два независна, рандомизирана, контролирана клиничка испитивања (види таблицу) жена које су се јавиле на хитну контрацепцију између 0 и 72 сата након незаштићеног сполног односа или неуспјеха других средстава контрацепције показале су да ефикасност улипристалацетата није инфериорна у односу на левоноргестрел. Када су мета-аналитички комбиновани подаци из две студије, ризик од трудноће је значајно смањен применом улипристалацетата у поређењу са левоноргестрелом (п = 0,046).
2: Гласиер ет ал, Ланцет 2010
Две студије пружају податке о ефикасности лека еллаОне који се примењује до 120 сати након незаштићеног односа. У отвореној клиничкој студији жена које су се јавиле на хитну контрацепцију и које су добиле улипристал ацетат између 48 и 120 сати након незаштићеног односа, стопа трудноће Запажено је 2,1% (26/1241). Осим тога, друга горе наведена упоредна студија такође пружа податке о 100 жена лечених улипристалацетатом 72 до 120 сати након незаштићеног полног односа, код којих није пронађена трудноћа.
Ограничени и нејасни подаци из клиничких испитивања указују на могући тренд смањења контрацептивне ефикасности улипристал ацетата код жена са високом телесном тежином или БМИ (видети одељак 4.4). Мета-анализа четири клиничке студије о улипристалацетату коју су представиле касније искључене жене имала даљи секс без заштите.
Постмаркетиншка опсервацијска студија која је процјењивала ефикасност и сигурност еллаОнеа код адолесцената старијих од 17 година и млађа није показала разлике у профилу сигурности и дјелотворности у односу на одрасле жене старије од 18 година.
05.2 "Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Након оралне примене појединачне дозе од 30 мг, улипристал ацетат се брзо апсорбује, са највећом концентрацијом у плазми од 176 ± 89 нг / мл приближно 1 сат (0,5-2,0 х) након примене, и АУЦ0-∞ од 556 ± 260 нг .х / мл.
Давање улипристалацетата уз доручак са високим садржајем масти резултирало је смањењем средње Цмак за приближно 45%, кашњењем у Тмак (медијана 0,75 до 3 сата) и повећањем средње вредности АУЦ0- ∞ једнако 25%, у поређењу са администрацијом у стању гладовања. Слични резултати су добијени и за моно-деметиловани активни метаболит.
Дистрибуција
Улипристал ацетат се снажно веже (> 98%) за протеине плазме, укључујући албумин, гликопротеин алфа-1-киселине и липопротеин велике густине.
Улипристал ацетат је липофилно једињење и дистрибуира се у мајчино млеко са „просечним дневним излучивањем од 13,35 мцг [0-24 сата], 2,16 мцг [24-48 сати], 1,06 мцг [48-72 сати]], 0,58 мцг [ 72-96 сати] и 0,31 мцг [96-120 сати].
Подаци ин витро указују да улипристал ацетат може бити инхибитор транспортера БЦРП (протеина отпорности на рак дојке) у цревима. Није вероватно да ће ефекти улипристалацетата на БЦРП имати клиничке последице.
Улипристал ацетат није супстрат ОАТП1Б1 или ОАТП1Б3.
Биотрансформација / елиминација
Улипристал ацетат се опсежно метаболише у моно-деметиловане, диметилетоване и хидроксилисане деривате. Моно-деметил метаболит је фармаколошки активан. Добијени подаци ин витро указују да су ензими који су углавном укључени ЦИП3А4 и, у мањој мери, ЦИП1А2 и ЦИП2А6. Терминални полуживот улипристал ацетата у плазми након примене појединачне дозе од 30 мг процењује се на 32,4 ± 6,3 сата, са просечним оралним клиренсом (ЦЛ / Ф) од 76,8 ± 64,0 Л / х.
Посебне популације
Фармакокинетичке студије улипристалацетата нису спроведене код жена са оштећеном функцијом бубрега или јетре.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Неклинички подаци не откривају никакав посебан ризик за људе на основу конвенционалних студија фармакологије безбедности, токсичности при поновљеним дозама и генотоксичности. Већина резултата добијених у студијама опште токсичности односи се на механизам деловања улипристал ацетата. Као модулатора прогестерона и глукокортикоида рецептори, који показују „антипрогестеронску активност при изложености сличној терапијским нивоима.
Подаци из студија о репродуктивној токсичности су ограничени због одсуства мерења изложености у тим истим студијама. Улипристал ацетат има ембриолеталан ефекат код пацова, зечева (у поновљеним дозама изнад 1 мг / кг) и мајмуна. Нема података о безбедности људског ембриона са овим поновљеним дозама.
Студије карциногености (на пацовима и мишевима) показале су да улипристал ацетат није канцероген.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Лактоза монохидрат
Повидоне К30
Натријум кроскармелоза
Магнезијум стеарат
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Чувати на температури испод 25 ° Ц. Чувати у оригиналном паковању ради заштите од влаге. Чувати блистер у спољном паковању ради заштите од светлости.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
ПВЦ / ПЕ / ПВДЦ / алуминијумски блистер који садржи 1 таблету. Паковање садржи блистер са једном таблетом.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Лабораторија ХРА Пхарма
15, руе Берангер Ф-75003 Париз Француска
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
ЕУ/1/09/522/001
039366012
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: 15. мај 2009
Датум последње обнове: 20. мај 2014