Активни састојци: Ебастин
КЕСТИНЕ 10 мг филмом обложене таблете
Кестине уметци за паковање су доступни за величине паковања:- КЕСТИНЕ 10 мг филмом обложене таблете
- КЕСТИНЕ 20 мг филмом обложене таблете
- КЕСТИНЕ 10 мг орални лиофилизат
- КЕСТИНЕ 20 мг орални лиофилизат
- КЕСТИНЕ 1 мг / мл сируп
Зашто се користи Кестине? За шта је то?
Антихистаминици за системску примену.
Ебастин је индикован у симптоматском лечењу:
- Алергијски ринитис (сезонски или вишегодишњи) повезан или не са алергијским коњунктивитисом.
- Уртикарија
Контраиндикације Када се Кестине не сме користити
Не узимајте Кестине 10 мг обложене таблете
- ако сте алергични на ебастин или неки други састојак овог лека
- Тешка инсуфицијенција јетре.
- Деца млађа од 12 година.
- Опћенито контраиндицирано у трудноћи и дојењу (видјети одјељак "Трудноћа, лактација и плодност").
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Кестине
Разговарајте са својим лекаром или фармацеутом пре него што узмете Кестине обложене таблете од 10 мг.
Будите опрезни при употреби ебастина код пацијената са познатим срчаним ризиком, као што су они са продуженим КТ синдромом, хипокалијемијом, који се лече лековима који изазивају повећање КТ интервала или који инхибирају ензимски систем ЦИП3А4, попут азолних антимикотика, као што су кетоконазол и итраконазол и макролидни антибиотици као што је еритромицин (видети одељак „Узимање других лекова“).
Будите опрезни ако се лечите лековима против туберкулозе, попут рифампицина (погледајте одељак „Узимање других лекова“).
Ебастин треба опрезно примењивати код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом или благом или умереном инсуфицијенцијом јетре (видети одељак "Како узимати обложене таблете Кестине 10 мг").
Интеракције Који лекови или храна могу променити дејство лека Кестине
Реците свом лекару ако узимате или сте недавно узимали или бисте могли да узимате друге лекове.
Процењиване су интеракције ебастина у комбинацији са кетоконазолом или еритромицином (за оба је познато да продужавају КТц интервал електрокардиограма). Са овим комбинацијама, примећене су интеракције које су довеле до повећања нивоа ебастина у плазми, али до продужења КТц интервала за само око 10 мсец више од оног код кетоконазола или само еритромицина.
Примећене су фармакокинетичке интеракције када се ебастин узима истовремено са рифампицином; ове интеракције могу резултирати нижим концентрацијама у плазми и смањеним антихистаминским ефектима.
Нису забележене интеракције ебастина са теофилином, варфарином, циметидином, диазепамом или алкохолом.
Узимање ебастина са храном не омета његов клинички ефекат.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа, дојење и плодност
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте лекара или фармацеута за савет пре него што узмете овај лек.
Плодност
Нема података о плодности код људи.
Трудноћа
Доступни су само ограничени подаци о употреби ебастина код трудница, а студије на животињама не указују на директне или индиректне штетне ефекте на репродуктивну токсичност. Као мера предострожности, пожељно је избегавати употребу ебастина током трудноће.
Време храњења
Није познато да ли се ебастин излучује у мајчино млеко. Из предострожности, избегавајте употребу ебастина током дојења
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Ебастин, у препорученим дозама, није имао негативне ефекте на управљање возилима и машинама, али се препоручује да се пре спровођења сложених активности провери индивидуална реакција на употребу ебастина: може доћи до поспаности и вртоглавице. Прочитајте одељак „Могући нежељени ефекти“.
Важне информације о неким састојцима
Кестине обложене таблете од 10 мг садрже лактозу. Ако је ваш лекар дијагностиковао нетолеранцију на неке шећере, обратите се свом лекару пре узимања овог лека.
Доза, начин и време примене Како се користи Кестине: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут. Обратите се свом лекару или фармацеуту ако нисте сигурни.
Употреба обложених таблета Кестине 10 мг резервисана је за одрасле и децу старију од 12 година.
- Алергијски ринитис:
У дозама од 10 мг једном дневно, ебастин је ефикасан у ублажавању симптома алергијског ринитиса; код пацијената са израженијим симптомима, укључујући вишегодишњи алергијски ринитис, једна појединачна доза од 20 мг једном дневно може бити већа.
- Уртикарија:
Доза за одрасле је 10 мг једном дневно. Ебастин се може узимати са или без оброка.
Код пацијената са благом или умереном инсуфицијенцијом јетре препоручује се не прекорачити дневну дозу од 10 мг.
Безбедност и ефикасност код деце млађе од 12 година нису проучаване.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Кестине
У студијама спроведеним са високим дозама, до 100 мг примењеним једном дневно, нису примећени клинички значајни знаци или симптоми.
Не постоји специфичан противотров за ебастин. На крају ће бити потребно извршити испирање желуца, праћење виталних функција, укључујући ЕКГ, и симптоматско лијечење.
У случају случајног гутања / узимања превелике дозе лека Кестине, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Ако сте заборавили да узмете Кестине обложене таблете од 10 мг
Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену таблету. Питајте свог лекара или фармацеута ако вам је потребно више информација о томе како да користите овај лек.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Кестине
Као и сви лекови, Кестине може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Следеће нежељене реакције пријављене су у клиничким студијама и након стављања лека у промет.
Врло често (могу се јавити у више од 1 на 10 особа)
- главобоља
Честе (могу се јавити у до 1 на 10 особа)
- поспаност
- Сува уста
Ретко (могу се јавити у до 1 на 1000 људи):
- реакције преосјетљивости (попут анафилаксије и ангиоедема)
- нервоза, несаница
- вртоглавица, смањен осећај додира, смањен или измењен осећај укуса
- лупање срца, тахикардија
- повраћање, бол у трбуху, мучнина, пробавни проблеми
- проблеми са јетром, абнормални тестови функције јетре (повећане трансаминазе, гама-ГТ, алкална фосфатаза и билирубин)
- уртикарија, осип, дерматитис
- менструални поремећаји
- едем, астенија
Пријављивање нежељених ефеката.
Ако добијете било које нежељено дејство, укључујући било које могуће нежељене ефекте који нису наведени у овом упутству, обратите се свом лекару или фармацеуту. Нежељени ефекти се такође могу пријавити директно путем националног система пријављивања на „хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе“. Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лек
Истек и задржавање
Погледајте датум истека назначен на паковању. Овај датум се односи на производ у нетакнутом и правилно ускладиштеном паковању.
Чувати на температури која не прелази 30 ° Ц. Заштитити од светлости.
УПОЗОРЕЊЕ: немојте користити лек након истека рока употребе назначеног на паковању. Датум истека је у односу на последњи дан у месецу.
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да одложите лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Садржај паковања и друге информације
Шта садрже Кестине обложене таблете од 10 мг
Свака таблета садржи:
Активни састојак: ебастин 10 мг.
Остали састојци (помоћне супстанце) су:
Језгро: микрокристална целулоза, лактоза, прежелатинизовани кукурузни скроб, натријум кроскармелоза, магнезијум стеарат.
Премаз: хипромелоза, макрогол 6000, титанијум диоксид.
Опис изгледа и садржај паковања
Филмом обложене таблете. Картонске кутије са 5, 10, 15, 20 и 30 таблета
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
КЕСТИНЕ ТАБЛЕТЕ ОБЛОЖЕНЕ ФИЛМОМ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Кестине 10 мг филм таблете
Једна таблета садржи:
Активни састојак: Ебастин 10 мг
Помоћне супстанце са познатим дејством: лактоза 88,5 мг
Кестине 20 мг филмом обложене таблете
Једна таблета садржи: Активни састојак: Ебастин 20 мг
Помоћне супстанце са познатим дејством: лактоза 177 мг
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Филмом обложене таблете.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Ебастин је индикован у симптоматском лечењу:
Алергијски ринитис (сезонски или вишегодишњи) повезан или не са алергијским коњунктивитисом.
Уртикарија (индикација одобрена само за Кестине 10 мг)
04.2 Дозирање и начин примене
Кестине 10 мг филмом обложене таблете
Алергијски ринитис:
У дозама од 10 мг једном дневно, ебастин је ефикасан у ублажавању симптома алергијског ринитиса; код пацијената са израженијим симптомима, укључујући вишегодишњи алергијски ринитис, једна појединачна доза од 20 мг једном дневно може бити већа.
Уртикарија:
Доза за одрасле је 10 мг једном дневно.
Популације детаљи
Код пацијената са благом или умереном инсуфицијенцијом јетре препоручује се не прекорачити дневну дозу од 10 мг.
Популација педијатријски
Безбедност и ефикасност код деце млађе од 12 година нису проучаване.
Кестине 20 мг филмом обложене таблете
Алергијски ринитис:
У дозама од 20 мг једном дневно, ебастин је ефикасан у ублажавању симптома тешког алергијског ринитиса, а препоручује се појединачна доза од 10 мг једном дневно код пацијената са мање израженим симптомима.
Популације детаљи
Код пацијената са благом или умереном инсуфицијенцијом јетре препоручује се не прекорачити дневну дозу од 10 мг.
Популација педијатријски
Употреба таблета Кестине 20 мг резервисана је за одрасле и децу старију од 12 година.
Начин примене
Ебастин се може узимати са или без оброка
04.3 Контраиндикације
Преосјетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу. Тешка инсуфицијенција јетре
Деца млађа од 12 година.
Опћенито контраиндицирано у трудноћи и дојењу (видјети дио 4.6).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Будите опрезни при употреби ебастина код пацијената са познатим срчаним ризиком, као што су они са синдромом продуженог КТ интервала, хипокалијемијом, који се лече лековима који изазивају повећање КТ интервала или који инхибирају ензимски систем ЦИП3А4, попут азола антифунгалне лекове попут кетоконазола и итраконазола и макролидне антибиотике као што је еритромицин (видети одељак 4.5).
С обзиром да постоје фармакокинетичке интеракције са антитуберкулозним лековима, попут рифампицина (видети одељак 4.5), треба бити опрезан при прописивању ебастина са лековима из ове групе.
Ебастин треба опрезно користити код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом или благом или умереном инсуфицијенцијом јетре (видети одељке 4.2 и 5.2).
Овај лијек садржи лактозу: Пацијенти са ријетким насљедним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требали узимати овај лијек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Процењене су интеракције ебастина у комбинацији са кетоконазолом или еритромицином (за које је познато да продужавају КТц интервал). Са овим комбинацијама, примећене су интеракције које су довеле до повећања нивоа ебастина у плазми, али до продужења КТц интервала за само око 10 мсец више од оног код кетоконазола или само еритромицина.
Примећене су фармакокинетичке интеракције када се ебастин узима истовремено са рифампицином; ове интеракције могу резултирати нижим концентрацијама у плазми и смањеним антихистаминским ефектима.
Нису забележене интеракције ебастина са теофилином, варфарином, циметидином, диазепамом или алкохолом.
Када се ебастин примењује са храном, примећује се 1,5 до 2 пута повећање нивоа у плазми и АУЦ главног активног киселог метаболита ебастина. Ово повећање не мења вредност Тмак. Узимање ебастина са храном не омета његов клинички ефекат.
04.6 Трудноћа и дојење
Плодност
Нема података о плодности код људи током лечења ебастином.
Трудноћа
Доступни су само ограничени подаци о употреби ебастина код трудница, а студије на животињама не указују на директне или индиректне штетне ефекте на репродуктивну токсичност. Као мера предострожности, пожељно је избегавати употребу ебастина током трудноће.
Време храњења
Није познато да ли се ебастин излучује у мајчино млеко. Високо везивање ебастина и његовог главног метаболита царебастина (> 97%) на протеине указује на то да не би требало доћи до излучивања лека у мајчино млеко. Из мере предострожности избегавајте употребу ебастина током лактације.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Психомоторне функције су опсежно проучаване код људи и није пронађен никакав ефекат. Ебастин у препорученим терапијским дозама не утиче на способност управљања возилима и рада са машинама. Међутим, код осетљивих пацијената који необично реагују на ебастин, боље је проценити појединачне реакције пре пацијент вози или користи машине: може доћи до поспаности или вртоглавице (видети одељак 4.8).
04.8 Нежељени ефекти
Анализом података о 5.708 пацијената лечених ебастином у различитим клиничким испитивањима у односу на плацебо, утврђено је да су најчешће нежељене реакције биле сува уста и поспаност.
Нежељене реакције које су деца пријавила (н = 460) у клиничким студијама сличне су онима код одраслих.
У доњој табели наведене су нежељене реакције пријављене у клиничким и постмаркетиншким студијама према конвенцији: врло честе (≥1 / 10), честе (≥1 / 100 до
Пријављивање сумње на нежељене реакције.
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса хттпс: //ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе
04.9 Предозирање
У студијама спроведеним са високим дозама, до 100 мг примењеним једном дневно, нису примећени клинички значајни знаци или симптоми.
Не постоји специфичан противотров за ебастин. На крају ће бити потребно извршити испирање желуца, праћење виталних функција, укључујући ЕКГ, и симптоматско лијечење.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: Антихистаминици за системску примену Шифра
АТЦ: Р06АКС22
Претклинички резултати
Ебастин производи брзу и дуготрајну инхибицију ефеката изазваних хистамином и има снажан афинитет према Х1 рецепторима. Након оралне примене ни ебастин ни његови метаболити не прелазе крвно-мождану баријеру. Ова карактеристика је повезана са ниским седативним ефектом који је примећен код. експерименталне студије о деловању ебастина на централни нервни систем.
Ин витро и ин виво, показало се да је ебастин моћан, дуготрајан и високо селективан антагонист хистаминских Х1 рецептора, ослобођен нежељених дејстава на централни нервни систем и антихолинергичких ефеката.
Клинички резултати
Тестови едема коже показали су статистички и клинички значајан антихистамински ефекат који се јавља након 1 сата и траје преко 48 сати.
Након престанка примене ебастина током 5 дана лечења, антихистаминска активност траје дуже од 72 сата. Ова активност је у корелацији са нивоима концентрације главног активног метаболита киселине царебастина у плазми.
Након поновљене примене, инхибиција периферних рецептора остаје на константном нивоу, без тахифилаксије.Ови резултати сугеришу да ебастин у дозама од најмање 10 мг производи брзу, интензивну и дуготрајну, компатибилну инхибицију периферних Х1 рецептора за хистамин. свакодневна администрација.
Седација је проучавана коришћењем ЕЕГ тестова на лекове, когнитивних перформанси, визуелно-моторичке координације и субјективних процена. Нема значајног повећања седације у препорученим дозама. Ови резултати се слажу са онима двоструко слепих клиничких студија: учесталост седације била је упоредива у групама које су примале ебастин или плацебо. Срчани ефекти ебастина испитивани су у различитим клиничким студијама. У препорученим дозама нису забележени никакви срчани ефекти, укључујући продужење КТ интервала. Код испитаника без додатних фактора ризика, при поновљеним дозама до 100 мг дневно или појединачним дозама од 500 мг, дошло је до скромног повећања откуцаја срца за неколико откуцаја по минута резултирало је скраћивањем КТ интервала, али нема значајних промена у КТц.
Хронична идиопатска уртикарија проучавана је као клинички модел за све облике уртикарије јер је, у свим облицима, патофизиологија слична без обзира на етиологију и зато што је, у перспективи, лакше регрутовати хроничне болеснике. Узрочни је фактор у свим облицима. уртикарије, у складу са оним што је наведено у клиничким смерницама, верује се да је ебастин ефикасан у побољшању симптома код свих врста уртикарије, а не само код хроничне идиопатске.
05.2 Фармакокинетичка својства
Ебастин се брзо апсорбује и пролази кроз опсежан метаболизам првог проласка након оралне примене.
Ебастин се скоро потпуно претвара у његов фармаколошки активан метаболит киселине, царебастин.
Након једнократне оралне дозе од 10 мг, врхунац метаболита у плазми се примећује након 2,6 - 4 сата и достиже ниво између 80 и 100 нг / мл. Полувреме киселог метаболита је 15 - 19 сати, а 66% лека се излучује урином углавном у облику коњугованих метаболита. Након поновљене примене од 10 мг једном дневно, стање равнотеже се постиже за 3 - 5 дана са плазма врховима између 130 и 160 нг / мл.
Након појединачне оралне дозе од 20 мг, вршни ниво ебастина у плазми (средња вредност 2,8 нг / мл) достиже се за 1-3 сата. Врхови у плазми метаболичког царебастина достижу средњу вредност од 157 нг / мл.
образовање ин витро на микросомима људске јетре показало се да се ебастин метаболише у царебастин претежно преко ензимског система ЦИП3А4. Истовремена примена ебастина и кетоконазола или еритромицина (оба инхибитора ЦИП3А4) код здравих добровољаца била је повезана са значајно повећаним концентрацијама ебастина и царебастина у плазми (видети одељак 4.5).
И ебастин и царебастин су везани за 97% протеина.
Нису примећене статистички значајне фармакокинетичке промене код старијих испитаника у поређењу са младим одраслим добровољцима.
Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, полувреме елиминације каребастина се повећава на 23-26 сати, а слично је и код пацијената са хепатичном инсуфицијенцијом на 27 сати.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Неклинички подаци не откривају значајне токсичне ефекте засноване на конвенционалним студијама фармаколошке безбедности, токсичности при поновљеним дозама, генотоксичности, канцерогеном потенцијалу и репродуктивној токсичности.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
- Језгро: Микрокристална целулоза, лактоза, прежелатинизовани кукурузни скроб, натријум кроскармелоза, магнезијум стеарат.
- Премаз: Хипромелоза, Макрогол 6000, Титанијум диоксид.
06.2 Некомпатибилност
Ништа познато.
06.3 Период важења
Кестине 10 мг филмом обложене таблете: 3 године
Кестине 20 мг филмом обложене таблете: 3 године
Наведени период важења односи се на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Кестине 10 мг филмом обложене таблете
Заштитити од светлости.
Чувати на температури која не прелази 30 ° Ц
Кестине 20 мг филмом обложене таблете
Чувати на температури која не прелази 30 ° Ц
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Кестине 10 мг филмом обложене таблете
ПВЦ / алуминијумски блистер.
Кутија са 30 таблета од 10 мг -
Кестине 20 мг филмом обложене таблете
ПВЦ / алуминијумски блистер.
Кутија од 20 таблета од 20 мг -
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава
Неискоришћени лекови и отпад добијени из овог лека морају се одложити у складу са локалним прописима.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
АЛМИРАЛЛ СпА
Виа Мессина, 38 Торре Ц.
20154 Милан
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
КЕСТИНЕ 10 мг обложене таблете, 30 таблета АИЦ бр. 034930014
КЕСТИНЕ 10 мг обложене таблете, 5 таблета АИЦ бр. 034930040
КЕСТИНЕ 10 мг обложене таблете, 10 таблета АИЦ бр. 034930053
КЕСТИНЕ 10 мг обложене таблете, 15 таблета АИЦ бр. 034930065
КЕСТИНЕ 10 мг обложене таблете, 20 таблета АИЦ бр. 034930077
КЕСТИНЕ 20 мг обложене таблете, 5 таблета АИЦ бр. 034930091
КЕСТИНЕ 20 мг обложене таблете, 10 таблета АИЦ бр. 034930103
КЕСТИНЕ 20 мг обложене таблете, 15 таблета АИЦ бр. 034930089
КЕСТИНЕ 20 мг обложене таблете, 20 таблета АИЦ бр. 034930026
КЕСТИНЕ 20 мг обложене таблете, 30 таблета АИЦ бр. 034930038
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Кестине 10 мг филмом обложене таблете: децембар 2001 - обнова 2006
Кестине 20 мг филмом обложене таблете: јун 2003. - обнова 2006