ЗЕТИА ® Езетимибе

ЗЕТИА ® је лек на бази Езетимиба

ТЕРАПЕУТСКА ГРУПА: Хиполипидемије - Езетимиб

Индикације ЗЕТИА ® Езетимибе

ЗЕТИА ® је корисна у лечењу примарне хиперхолестеролемије, укључујући хетерозиготну породичну хиперхолестеролемију, у случају неуспеха дијететске терапије и других нефармаколошких мера.
Езетимиб треба користити као фармаколошки терапијски избор у случају смањене толеранције или терапијског неуспеха статина.
Комбинована терапија статин-езетимибом, с друге стране, може се успешно применити у случају хомозиготне породичне хиперхолестеролемије.
ЗЕТИА ® се може користити као додатак исхрани код пацијената са хомозиготном породичном ситостеролемијом.

Механизам деловања ЗЕТИА ® Езетимибе

Након оралне примене, езетимиб садржан у ЗЕТИА ® брзо се апсорбује у гастроинтестиналном тракту и метаболише - и у танком цреву и у јетри - у езетимиб -глукоронид, који чува биолошку функционалност лека. Кроз ентерохепатични циклус, активни састојак се излучује путем жучи, поново доспевајући у црева. Овде, на нивоу ивице четкице, инхибира транспортер холестерола (НПЦ1Л1), ефикасно спречавајући унос холестерола и стерола. Природни састојци узети са исхраном.
Након полувремена елиминације од приближно 22 сата, и езетимиб и езетимиб -глукуронид - који представљају преко 80% укупне дозе активне супстанце - елиминишу се претежно урином.
Смањење ЛДЛ холестерола изазвано терапијом езетимибом било би основа терапијских и превентивних својстава против кардиоваскуларних болести, иако до данас још увек нема одређених експерименталних података који потврђују, на пример, ефикасност лека у смањењу атеросклеротичних плакова (веома важан фактор ризика).

Спроведена истраживања и клиничка ефикасност

ЕФИКАСНОСТ ЕЗЕТИМИБА

Анн Пхармацотхер. Јун 2003.; 37: 839-48.

Езетимиб за лечење хиперхолестеролемије.

Мауро ВФ, Туцкерман ЦЕ.

Езетимиб, који је ушао у уобичајену клиничку праксу тек 2002. године, показао се посебно ефикасним у лечењу хиперхолестеролемије. "Пажљиво испитивање научне литературе омогућило нам је да уочимо како сам овај лек може смањити ниво ЛДЛ холестерола у плазми за око 18%, триглицериде за 5%и повећати ХДЛ холестерол за приближно 3%." Потенцирајући ефекат на ефикасност статина , толико да се њихов ефекат снижавања холестерола повећа за око 15 - 20%.

2. РАСПРАВЉАНА ЕФИКАСНОСТ ЕЗЕТИМИБА У ПРЕВЕНЦИЈИ БОЛЕСТИ

КАРДИОВАСКУЛАРНИ
Нутр Метаб Цардиовасц Дис. 2010. јун 2. [Епуб испред штампања]

Улога езетимиба у превенцији кардиоваскуларних болести: Где се налазимо после АРБИТЕР 6-ХАЛТС.

Ховард ВЈ.

Иако је ефекат езетимиба на смањење липида познат и добро утврђен, његов потенцијални заштитни ефекат против кардиоваскуларних болести и даље је нејасан. Заиста, изгледа да езетимиб може задржати овај заштитни ефекат само ако се примењује у комбинованој терапији са статинима или са лековима који могу да промовишу веће повећање ХДЛ холестерола.

3. ОДсуство ПЛЕИОТРОПСКИХ ЕФЕКАТА ЕЗЕТИМИБЕ

Еур Ј Пхармацол. 2010. 10. мај; 633 (1-3): 62-70. Епуб 2010 10. фебруар.

Плеиотропни ефекти езетимиба: да ли они заиста постоје?

Калогироу М, Тсимиходимос В, Елисаф М.

Већину лекова за снижавање липида (као што су статини, фибрати итд.) Карактерише присуство секундарних ефеката осим једноставног ефекта снижавања липида, који често значајно доприносе смањењу кардиоваскуларног ризика. Нажалост, чини се да езетимиб има искључиво метаболички ефекат на снижавање холестерола, који сам по себи не штити значајно од кардиоваскуларних болести.

Начин употребе и дозирање

ЗЕТИА ® 10 мг таблете езетимиба: почетни третман подразумева давање једне таблете дневно, узете са водом без обзира на оброке (за које се чини да не утичу на нормална фармакокинетичка својства активног састојка).
Као и код свих терапија за снижавање липида, препоручљиво је започети терапијски протокол повезивањем са хиполипидним режимом исхране, а за терапију лековима се одлучити само у случају неуспеха третмана понашања (дијета и физичка активност).
Када се даје истовремено са статинима, можда ће бити потребно прилагодити дозу ЗЕТИА ®

Упозорења ЗЕТИА ® Езетимибе

Пре почетка лечења лековима, препоручљиво је да се придржавате здравих животних навика и исхране са ниским садржајем масти најмање 12 недеља. Ако су добијени резултати били незадовољавајући и далеко од терапијског циља, употреба лека је потпуно оправдана.
Пре и током лечења ЗЕТИА ® -ом, посебно у комбинацији са статинима, треба пратити ниво трансаминаза у крви како би се смањио ризик од обољења јетре. Истовремено, потребно је контролисати концентрације креатин фосфокиназе у плазми, како би се смањили сви патолошки процеси који утичу на скелетне мишиће. Комбиновану терапију стога треба обуставити у случају повећања трансаминаза за најмање 3 пута од нормалног опсега, или у случају повећања нивоа креатин фосфокиназе у плазми праћеног боловима у мишићима, широко распрострањене мијалгије, умора и умора.
Надаље, ЗЕТИА ® треба давати са посебним опрезом у случају оштећења бубрежне функције и обољења која погађају жучну кесу и билијарни тракт (попут холелитијазе).
Међу помоћним супстанцама лека ЗЕТИА ® постоји лактоза, потенцијално одговорна за нежељене реакције на гастроинтестиналном нивоу код пацијената који пате од синдрома малапсорпције глукозе / галактозе, као и у случају недостатка ензима лактазе.
Иако се чини да лек не може директно да промени пацијентове нормалне реактивне и перцептивне способности, нуспојаве попут вртоглавице и вртоглавице могу да учине опасним коришћење машина или управљање возилима.

У СВАКОМ СЛУЧАЈУ, ПРИЈЕ УПОТРЕБЕ ЗЕТИА ® Езетимибе - МОРА ЛИЈЕКАР ВАС МОРАТИ ПРОПИСАТИ И ПРОВЈЕРИТИ.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Клиничка испитивања о употреби езетимиба у трудноћи и дојењу не постоје, док су студије спроведене на животињама показале одсуство токсичних или мутагених ефеката на фетус. Због тога је боље избегавати узимање овог лека током читавог периода трудноће и касније фазе лактације.

Интеракције

Одсуство хепатичког метаболизма који укључује цитокром П450 омогућава езетимибу да значајно смањи све могуће интеракције са лековима, од којих су неке потенцијално опасне.
У ствари, чини се да езетемиб не мења фармакокинетичка и функционална својства оралних антикоагуланса, одржавајући протромбинско време непромењеним.
Међутим, истовремена употреба фибрата, након „повећаног лучења холестерола у жучи, могла би довести до повећаног ризика од холелитијазе, што би оправдало обуставу терапије.
Чини се да антациди и колестирамин смањују брзину апсорпције езетемиба, док би циклоспорин одредио значајно повећање изложености лековима; у тим случајевима би стога било препоручљиво примјењивати ЗЕТИА ® с великим опрезом, прилагођавајући дозу ако је потребно.
Терапеутска синергија примећена код статина је веома важна, толико да се ова комбинована терапија са великим успехом користи у уобичајеној клиничкој пракси.

Контраиндикације ЗЕТИА ® Езетимибе

ЗЕТИА ® је контраиндикована у случају обољења јетре или високих вредности трансаминаза у крви, као и у присуству преосетљивости на једну од његових компоненти.

Нежељени ефекти - нежељени ефекти

Иако се нуспојаве чине пролазним и клинички безначајним, треба поновити да се њихова учесталост повећава када се езетимиб примјењује истовремено са статином.
Најчешће примећене нежељене реакције укључују главобољу, мијалгију, бол у стомаку, дијареју и упорни умор, понекад праћен повећањем вредности трансаминаза у крви, посебно ако се ЗЕТИА комбинује са статинима.
Остали озбиљнији нежељени ефекти, као што су диспнеја, миопатије, преосетљивост и астенија, изгледају статистички безначајни.

Белешка

ЗЕТИА ® се може продавати само на лекарски рецепт.

Подаци о ЗЕТИА ® Езетимибу објављени на овој страници могу бити застарјели или непотпуни. За исправно коришћење ових информација погледајте страницу Одрицање одговорности и корисне информације.