Адреналински и норадреналински рецептори
Постоје три различите врсте β-адренергичких рецептора:
- β1, који се налази на срчаном, бубрежном и очном нивоу (активација ових рецептора повећава рад срца, стимулише лучење ренина и стварање очне водице на оку);
- β2, који се налази у артериоларним, генито-уринарним, гастроинтестиналним и бронхијалним глатким мишићима (активација овог рецептора погодује његовом опуштању); такође се налазе у скелетним мишићима, јетри и мастоцитима. Надаље, ови рецептори су такође укључени у ослобађање инсулина.
- β3, смештени углавном у масном ткиву, на чијем нивоу стимулишу липолизу.
Бета-блокатори од терапијског интереса су углавном они са селективношћу за β1 рецепторе, мада на тржишту постоје и неспецифични бета блокатори који интерагују и са β1 и β2 рецепторима.
, као што су хипертензија и ангина од напора.
Осим тога, неке врсте бета-блокатора се користе у лечењу срчаних аритмија, срчане инсуфицијенције и секундарне превенције инфаркта миокарда; док се други користе у лечењу глаукома, тиреотоксикозе, соматских манифестација анксиозности, есенцијалног тремора и у профилактичком лечењу мигрене.
, надолол, тимолол и пиндолол.Међутим, захваљујући њиховој релативној селективности, ови лекови - за разлику од неселективних бета -блокатора - могу се користити и код особа са дијабетесом и бронхоспазмом (попут астме и ХОБП), јер не ометају β2 рецепторе укључене у ослобађање инсулина и У сваком случају, овој категорији пацијената је и даље потребно пажљиво праћење током употребе бета-блокатора, чак и ако је кардиоселективно.
Ова група укључује активне састојке као што су метопролол, атенолол, есмолол (који се одликује кратким полуживотом и користи се у хитним случајевима), ацебутолол и бисопролол.
Међу активним састојцима који припадају овој групи налазимо:
- Целипролол који је такође обдарен агонистичком активношћу против β2 рецептора (стога погодује опуштању васкуларних глатких мишића);
- Небиволол, активни састојак који такође може да стимулише лучење азот -оксида (НО) ендотелом, изазивајући тако вазодилатацију.
Надаље, неки од горе наведених активних састојака груписани су у даљу групу, ону бета блокатора са интринзичном симпатомиметичком активношћу (или ИСА). Међу њима помињемо пиндолол и ацебутолол.
Ови молекули нису прави антагонисти бета -адренергичких рецептора, већ су делимични агонисти који - једном везани за β -адренергички рецептор - делимично га стимулишу (спречавајући тако везивање адреналина или норадреналина), све до потпуног блокирања.
Генерално, ова врста лекова производи мање депресије срчане функције; из тог разлога, употреба ових активних састојака је пожељнија код брадикардичних пацијената.
избор и осетљивост сваког појединца према леку који намерава да користи.
Међутим, неки нежељени ефекти су уобичајени за већину бета блокатора. Међу њима се сећамо:
- Отказивање срца;
- Брадикардија (може се јавити нарочито у случају употребе бета-блокатора без интринзичне симпатомиметичке активности);
- Акутна хипотензија;
- Периферна вазоконстрикција;
- Бронхоконстрикција;
- Хипогликемија;
- Гастроинтестинални поремећаји, попут мучнине, повраћања и дијареје;
- Вртоглавица
- Несаница;
- Депресија;
- Ноћне море и халуцинације;
- Визуелни поремећаји;
- Грчеви у мишићима
- Осип на кожи;
- Љубичаста;
- Алопециа.
Коначно, треба запамтити да се - да би се избегла „хиперактивност β рецептора која може дегенерирати у опасне хипертензивне кризе - терапија бета -блокаторима“ мора постепено прекидати.
, због могућих нуспојава до којих би могло доћи. У сваком случају, пре узимања било које врсте лека, труднице и мајке које доје увек треба да затраже савет лекара, који ће извршити „пажљиву процену односа између очекиване користи за мајку и потенцијалних ризика за плода или бебе.(КОПБ) или друга стања повезана са бронхоконстрикцијом;
Међутим, треба запамтити да се код пацијената који пате од патологија повезаних са бронхоспазмом и код брадикардичних пацијената могу примењивати кардиоселективни бета-блокатори и ИСА-бета-блокатори, под условом да се користе исти активни састојци са великим опрезом и под строгим надзором лекара.
Остали чланци о „Бета-блокаторима“
- Диуретички лекови
- АЦЕ инхибиторни лекови