Хлордиазепоксид је био први бензодиазепин који је на тржиште дошао "раних 1960 -их". Касније су извршене промене у структури хлордиазепоксида у покушају да се добију лекови са бољим карактеристикама. Године 1959. синтетизован је диазепам, бензодиазепин до 3-10 пута снажнији од хлордиазепоксида. Диазепам је стављен на тржиште 1963. године под трговачким именом - које се и данас користи и добро је познато - компаније Валиум®.
Након тога, истраживање бензодиазепина се наставило развијати, што је резултирало бројним новим молекулима који се и данас користе.
Општа структура бензодиазепина
Краткорочни;Надаље, бензодиазепини се могу користити као седативи пре истраживачких прегледа или третмана (гастроскопија, колоноскопија итд.); такође се користе у премедикацији анестетика.
дроге;Липофилност је основни параметар. Заправо, да би извршили своју акцију, бензодиазепини морају допрети до неурона мозга и - да би то учинили - морају превазићи крвно -мождану баријеру (сложен физиолошки систем који регулише размену корисних супстанци и отпадних материја између крви, цереброспиналне течности и мозга ). Једна од основних карактеристика које сваки лек мора да поседује да би прешао ову баријеру је, у ствари, липофилност.
Што је већа липофилност бензодиазепина, већа је брзина којом он прелази крвно -мождану баријеру.
Ови фактори, дакле, помажу у одређивању клиничке употребе сваког бензодиазепина. На пример, брзо апсорбујући бензодиазепин, чији метаболизам не ствара активне метаболите и који је високо липофилан, биће кориснији као хипнотички седатив, али мање користан за лечење анксиозности.
Насупрот томе, бензодиазепин са споријом стопом апсорпције и чији метаболизам ствара активне метаболите ће вероватно бити кориснији за лечење анксиозних стања.
Продубљивање: Како се борити против анксиозности?
Употреба бензодиазепина - коју у сваком случају мора прописати лекар - није једини начин лечења анксиозности.
Заправо, у присуству узнемирених патологија, пре свега је неопходно обратити се лекару и специјалисту ради тачне дијагнозе како би се установило који поремећај утиче на пацијента, његов степен озбиљности и узрок. Одавде ће тада бити могуће развити терапијску стратегију која може довести до решавања проблема.
НАПОМЕНА: Пацијент НЕ смије узимати бензодиазепине самоиницијативно, већ их смије користити само и искључиво ако је то прописао љекар.
на њега утичу бројне супстанце одговорне за размену информација између анатомских структура које су удаљене једна од друге.Пренос импулса поверен је одређеним гласницима - неуротрансмитерима - који могу вршити побуђујуће или инхибиторно дејство.
Захваљујући улози неуротрансмитера, организам је у стању да модулира своје моторичке, сензорне и интелектуалне активности и активности везане за афективну сферу и тон расположења.
Бензодиазепини делују стимулишући ГАБАергички систем, то јестγ-аминомаслачна киселина (или ГАБА).
ГАБА је γ-аминокиселина и главни је инхибиторни неуротрансмитер у мозгу. Он обавља своје биолошке функције везујући се за своје специфичне рецепторе: ГАБА-А, ГАБА-Б и ГАБА-Ц. На рецептору ГАБА-А присутно је везивно место специфично за бензодиазепине (БЗР). Бензодиазепини се везују за ово специфично место, активирају рецептор и промовишу каскаду инхибиторних сигнала индуковану самом ГАБА.
Такође погледајте: Како функционишу бензодиазепини?
(параметар који пружа информације о трајању деловања сваког бензодиазепина):- Кратки или веома кратки полуживот (2-6 сати), триазолам и мидазолам припадају овој категорији;
- Средњи полуживот (6-24 сата), оксазепам, лоразепам, лорметазепам, алпразолам и темазепам припадају овој категорији;
- Дуг полуживот (1-4 дана), ова категорија укључује хлордиазепоксид, клоразепат, диазепам, флуразепам, нитразепам, флунитразепам, клоназепам, празепам и бромазепам.
Супротно ономе што би се могло помислити, нема директне везе између времена полураспада у плазми и брзине дејства, јер се неки лекови - иако делују брзо - метаболишу у друга активна једињења која значајно продужавају њихово трајање деловања. Упечатљив пример је пример мидазолама.
Мидазолам је бензодиазепин који се користи као општи анестетик за изазивање поспаности или одржавање сна. То је хидрофилни молекул, што га чини погодним за интравенозну примену. Међутим, након примене, мидазолам пролази кроз структурне промене које га чине високо липофилним, па је стога у стању да брзо превазиђе крвно -мождану баријеру.
релативно ниска. Осим тога, они имају висок терапеутски индекс. Овај параметар изражава однос између токсичне дозе и терапијске дозе.Ако лек има висок терапеутски индекс, то значи да постоји значајна разлика између уобичајено коришћених терапијских доза и токсичних доза.
Ретко, предозирање бензодиазепином може бити фатално, осим ако се истовремено не узимају други лекови или супстанце способне да потисну централни нервни систем, попут барбитурата, опиоидних лекова, алкохола или лекова.
У сваком случају, бензодиазепини сигурно нису без нежељених ефеката. Међу овим ефектима се сећамо:
- Прекомерна седација;
- Поспаност током дана;
- Збуњеност, нарочито код старијих пацијената;
- Депресија;
- Поремећаји координације;
- Атакиа;
- Поремећаји памћења (антероградна амнезија).
Други нежељени ефекти који се могу јавити након уноса бензодиазепина су такозвани парадоксални симптоми.
- Немир;
- Узнемиреност;
- Раздражљивост;
- Агресија;
- Ангер;
- Ангер;
- Психоза;
- Заблуде;
- Халуцинације;
- Ноћне море
- Разочарање;
- Понашање у понашању.
Такође треба запамтити да су бензодиазепини подложни злоупотреби и стварају физичку и психичку зависност. Након што се успостави физичка зависност - након наглог прекида терапије, могу се јавити симптоми устезања, као што су:
- Депресија;
- Дереализација;
- Деперсонализација;
- Анксиозност;
- Забуна;
- Нервоза;
- Немир;
- Раздражљивост;
- Халуцинације;
- Епилептични напади;
- Повратна несаница;
- Промене расположења;
- Знојење;
- Пролив;
- Главобоља
- Болови у мишићима;
- Преосетљивост и нетолеранција на звукове (хиперакузија);
- Преосетљивост на светлост и физички контакт.
Због тога се увек препоручује постепен прекид терапије.
Нагли прекид терапије такође треба избегавати јер може изазвати повратну несаницу или анксиозност, односно симптоми који су изазвали употребу лека (несаница или анксиозност, у ствари) могу се погоршати на крају саме терапије .
Коначно, толеранција се може развити након дуже употребе бензодиазепина. Другим речима, може доћи до смањења ефеката изазваних леком, па је потребно узимати све веће дозе да би се поново постигао жељени ефекат.
- нарочито током првог тромесечја - због малформација које могу настати код фетуса. Надаље, будући да се бензодиазепини излучују у мајчино млеко - у већини случајева - њихова употреба је такође контраиндикована током дојења.
Употреба бензодиазепина је такође контраиндикована у следећим случајевима:
- Код пацијената са мијастенијом гравис (неуромишићна болест);
- Код пацијената са тешком респираторном инсуфицијенцијом, пошто бензодиазепини могу изазвати респираторну депресију;
- Код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре;
- Код пацијената са синдромом апнеје у сну;
- Код пацијената са акутном интоксикацијом алкохолом или хипнотиком, аналгетицима, антидепресивима или антипсихотицима.
