Опћенитости и класификација
Антихолинергични лекови су активни састојци који делују антагонистички на рецепторе ацетилхолина.
С тим у вези, антихолинергички лекови се могу значајно поделити у две макро групе, као што су:
- Антагонисти мускарина (пошто делују на нивоу рецептора за ацетилхолин мускаринског типа);
- Никотински антагонисти (у интеракцији са никотинским ацетилхолинским рецепторима).
Мускарински антагонисти
Као што је поменуто, мускарински антагонисти - или антимускариници, ако желите - су антихолинергични лекови који своју активност обављају интеракцијом са рецепторима ацетилхолина мускаринског типа.
У основи, постоји пет различитих врста мускаринских рецептора:
- М1, углавном присутан у жлездама, мозгу и симпатичким ганглијима;
- М2, посебно у глатким мишићима, срцу и мозгу;
- М3, углавном присутан у глатким мишићима (попут гастроинтестиналног), мозгу и жлездама;
- М4; присутна у мозгу;
- М5; углавном се налазе у очима и мозгу.
Предак ове врсте антихолинергичних лекова је атропин, молекул способан да неселективно антагонизира свих пет врста мускаринских рецептора присутних у нашем телу.
Међутим, на тржишту постоје антимускарински лекови формулисани тако да делују селективно, само против одређених типова рецептора.
Активни састојци као што су скополамин, ипратропијум, тиотропијум, солифенацин, дарифенацин, оксибутинин и трихексифенидил припадају класи антимускаринских лекова.
Примене и терапеутска употреба
У зависности од врсте мускаринских рецептора са којима антихолинергички лекови делују, могу се добити различити биолошки одговори.
Уопштено говорећи, може се рећи да одговори на мускаринске антагонисте укључују:
- Смањена контрактилност глатких мишића гастроинтестиналног тракта и уринарног тракта (посебно ову акцију изводе антагонисти рецептора типа М3);
- Бронходилатација (због „антагонизације рецептора М3 присутних у бронху);
- Смањење желудачне секреције и секреције жлезда, укључујући пљувачку и мукоцилијарне секреције;
- Проширење зеница (мидријаза).
Стога се антимускарински агенси могу користити у лечењу различитих болести и поремећаја, као што су:
- Гастроинтестинални грчеви;
- Хиперактивне бешике
- Мучнина и повраћање (углавном узроковани болести кретања);
- Тремор, укоченост мишића и слињење, који карактеришу Паркинсонову болест и паркинсонизам;
- Симптоми повезани са стањима као што су астма или хронични бронхитис (бронхоконстрикција).
С друге стране, мидријатско дејство антимускариника се користи у офталмологији током обављања офталмолошких прегледа и лекарских прегледа.
Последице
Наравно, врста нежељених ефеката и интензитет са којим се јављају могу значајно варирати од појединца до појединца, такође у зависности од врсте активног састојка који се користи, начина на који се лек примењује и осетљивости коју сваки пацијент представља у поређења истог лека.
У сваком случају, главни нежељени ефекти приписани употреби - нарочито ако су продужени - мускаринских антагониста су:
- Сува уста
- Мидријаза (нежељени ефекат који се, као што је поменуто, понекад користи у офталмологији);
- Отежано мокрење (нежељено дејство које је, као што смо видели, у неким случајевима корисно за сузбијање симптома прекомерно активне бешике);
- Замагљен вид
- Фотофобија;
- Затвор;
- Поспаност;
- Забуна;
- Тахикардија (прилично ретка нуспојава).
Антагонисти никотина
Никотински антагонисти су антихолинергични лекови који делују на нивоу никотинских ацетилхолинских рецептора.
Активни састојци који припадају овој класи антихолинергичких лекова углавном се користе као релаксанти мишића. Стога се ови лекови углавном користе за фаворизовање хируршких интервенција или током извођења неких врста ендоскопских прегледа.
Класификација и механизам деловања
Антихолинергички лекови који антагонизирају никотинске рецепторе ацетилхолина делују неуромускуларно блокирајуће; из тог разлога се често дефинишу као релаксанти мишића са периферним деловањем.
Дотични антихолинергици се, у ствари, везују за никотинске рецепторе присутне у неуромишићној плочи, узрокујући тако смањење сигнала ацетилхолина и, последично, опуштање мишића.
Тачније, ови лекови се могу поделити на:
- Деполаризујући релаксанти мишића са периферним дејством, група којој припада сукцинилхолин;
- Мишићни релаксанти са недеполаризујућим периферним деловањем, група којој припадају активни састојци попут атракуријума, рокуронијума и векуронијума.
Последице
Такође у овом случају, врста нежељених ефеката и интензитет са којим се јављају могу варирати од једног пацијента до другог, како у зависности од врсте активног састојка који се бира, тако и у зависности од осетљивости сваког појединца према употребљеном леку .
Међутим, многи од ових антихолинергичних лекова могу изазвати нежељене ефекте, као што су:
- Бронхоспазам;
- Астма;
- Хипотензија;
- Кардиоваскуларни поремећаји;
- Еритема;
- Свраб;
- Уртикарија.
У сваком случају, за детаљније информације о употреби, механизму деловања и штетним ефектима ове врсте антихолинергичких лекова, молимо вас да погледате наменски чланак који је већ присутан на овој страници: Мишићни релаксанти.
