Активни састојци: Беклометазон (анхидровани беклометазон дипропионат), Формотерол (Формотерол фумарат дихидрат)
ФОСТЕР 100 микрограма / 6 микрограма инхалацијски прах
Фостер пакети су доступни за величине паковања:- ФОСТЕР 100 микрограма / 6 микрограма инхалацијски прах
- ФОСТЕР 100/6 микрограма по покретању раствор под притиском за инхалацију
Зашто се користи Фостер? За шта је то?
ФОСТЕР је прах који се удише кроз уста и ослобађа директно у плућа. Садржи два активна састојка: анхидровани беклометазон дипропионат и формотерол фумарат дихидрат.
- Безводни беклометазон дипропионат припада групи лекова који се обично називају стероиди (технички кортикостероиди). Стероиди могу да лече и спречавају симптоме астме, имају противупално дејство, смањујући на тај начин оток и иритацију зидова малих дисајних путева у плућима.
- Формотерол фумарат дихидрат припада групи лекова који се зову бронходилататори са дугим дејством, који опуштају мишиће дисајних путева тако што их шире, олакшавајући тако дисање у плућима.
Заједно, ова два активна састојка олакшавају дисање и помажу у спречавању симптома астме, као што су пискање, пискање и кашаљ.
ФОСТЕР се користи за лечење астме код одраслих.
Ако вам је прописан ФОСТЕР, вероватно је да:
- „астма није адекватно контролисана употребом инхалационих кортикостероида и краткоделујућих„ према потреби “бронходилататора
или
- астма добро реагује на лечење и кортикостероидима и дуго делујућим бронходилататорима.
Контраиндикације Када се Фостер не сме користити
Немојте користити ФОСТЕР
Ако сте алергични на анхидровани беклометазон дипропионат или формотерол фумарат дихидрат или било који други састојак овог лека (наведен у одељку 6).
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Фостер
Пре употребе ФОСТЕР -а разговарајте са својим лекаром ако имате било које од следећих стања:
- срчани проблеми, који укључују било коју врсту познате болести срца и / или срчане функције
- поремећаји срчаног ритма, попут повећаног или неправилног откуцаја срца, убрзаног пулса или лупања срца, или ако вам је речено да је ваш срчани образац ненормалан
- висок крвни притисак
- сужавање артерија (познато и као артериосклероза), или ако знате да имате анеуризму (абнормално ширење зидова крвних судова)
- преактивна штитна жлезда
- низак ниво калијума у крви
- било какви проблеми са јетром или бубрезима
- дијабетес. Ако удишете велике дозе формотерола, ниво глукозе у крви може порасти и због тога ћете можда морати да спроведете додатне тестове за праћење нивоа шећера у крви и када почнете да користите овај инхалатор и периодично током целог лечења.
- тумор надбубрежне жлезде (који се назива феохромоцитом)
- ако морате да прођете анестезију. У зависности од врсте анестезије, лечење ФОСТЕР -ом ће можда бити потребно прекинути најмање 12 сати пре анестезије
- ако узимате или сте узимали лекове за лечење туберкулозе (ТБ) или ако сте знали за вирусне инфекције или гљивичне инфекције грудног коша.
Ако се нешто од горе наведеног односи на вас, увек обавестите свог лекара пре употребе ФОСТЕР -а.
Ако нисте сигурни можете ли користити ФОСТЕР, разговарајте са својим лекаром, медицинском сестром за астму или фармацеутом пре употребе инхалатора.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене Фостер ефекат
Пре него што започнете лечење, обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли узети било које друге лекове, укључујући инхалаторе и лекове без рецепта. Ово је неопходно јер Фостаир може утицати на начин на који неки други лекови делују, као и на деловање Фостеира.
Немојте користити овај лек заједно са бета блокаторима. Бета блокатори су лекови који се користе за лечење различитих стања, укључујући проблеме са срцем, висок крвни притисак или глауком (повећан притисак у оку). Ако користите бета блокаторе (укључујући капи за очи), ефекат формотерола се може смањити или отказати.
Користећи Фостаир заједно са следећим лековима:
- други лекови са сличном активношћу као формотерол (тј. бета-адренергички лекови, који се обично користе за лечење астме)
- кинидин, дисопирамид, прокаинамид (за лечење абнормалних срчаних ритмова)
- неки антихистаминици, на пример терфенадин (за лечење алергијских реакција)
- инхибитори моноаминооксидазе или трициклични антидепресиви, на пример фенелзин, изокарбоксазид, амитриптилин и имипрамин; фенотиазини (за лечење депресије или менталних поремећаја)
- Л-ДОПА (за лечење Паркинсонове болести)
- Л-тироксин (за лечење недовољно активне штитне жлезде)
- Лекови који садрже окситоцин (који изазива контракције материце)
- Инхибитори моноаминооксидазе (МАОИ) (за лечење менталних поремећаја), укључујући лекове са својствима сличним фуразолидону и прокарбазину
- дигоксин (за лечење срчаних обољења)
- Други лекови за лечење астме (теофилин, аминофилин или стероиди)
- диуретици (таблете за мокрење)
- Неки анестетици
ФОСТЕР са алкохолом
Требало би да избегавате конзумирање алкохола без претходног разговора са лекаром. Алкохол може смањити толеранцију срца на једну од активних супстанци у ФОСТЕР -у, формотерол.
Упозорења Важно је знати да:
Немојте узимати овај лек за лечење акутних симптома астме као што су пискање, пискање и кашаљ или ако се ваша астма погоршава или за лечење акутних напада астме. За лечење симптома требало би да користите свој брзо делујући инхалатор за ублажавање, који увек треба да носите са собом.
Ваш лекар може одлучити да повремено мери ниво калијума у крви, посебно ако је ваша астма тешка. Као и многи други бронходилататори, ФОСТЕР може изазвати оштар пад нивоа калијума у серуму (хипокалијемија). То је зато што смањење кисеоника у крви повезано са неким другим третманима који се узимају заједно са Фостеиром може погоршати смањење нивоа калијума.
Ако сте дуго узимали велике дозе инхалационих кортикостероида, можда ће вам требати више кортикостероида у стресним ситуацијама. Стресне ситуације могу укључивати хоспитализацију након несреће, тешке повреде или период пре операције. У таквим случајевима ваш лекар ће одлучити да ли ће повећати дозу кортикостероида или не и може прописати стероиде у таблетама или стероиде за ињекције.
Ако морате да будете хоспитализовани, не заборавите да узмете све лекове и инхалаторе, укључујући ФОСТЕР и све лекове или таблете купљене без рецепта, у њиховом оригиналном паковању, ако је могуће.
Деца и адолесценти
Овај лек се не сме давати деци и адолесцентима млађим од 18 година.
Трудноћа и дојење
Нема клиничких података о употреби Фостаира током трудноће.
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте лекара за савет пре употребе овог лека. Фостеир треба користити током трудноће само ако вам то саветује лекар. Ваш лекар ће одлучити да ли треба да престанете да узимате ФОСТЕР током дојења или да ли треба да узимате ФОСТЕР, али да се уздржите од дојења. Увек пажљиво следите савете лекара.
Вожња и управљање машинама
Није вероватно да ће Фостаир утицати на способност управљања возилима и рада на машинама. Међутим, ако приметите нежељене ефекте попут вртоглавице и / или тремора, ваша способност управљања возилима или рада са машинама може бити ослабљена.
ФОСТЕР садржи лактозу
Помоћна супстанца лактозе садржи мале количине млечних протеина, што може изазвати реакције код алергијских пацијената.
За оне који се баве спортом:
Употреба лека без терапијске потребе представља допинг и у сваком случају може одредити позитивне антидопинг тестове.
Доза, начин и време примене Како се користи Фостер: Дозирање
Увек користите овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
ФОСТЕР испоручује екстра фини прах који омогућава да већи део лека садржаног у дози доспе у плућа. Ваш лекар ће вам тада можда прописати нижу дозу овог инхалационог лека него што сте узимали са другим инхалаторима.
Ваш лекар ће вас редовно пратити како би се уверио да узимате исправну дозу лека Фостаир. Када се ваша астма добро контролише, ваш лекар ће можда сматрати сходним постепено смањивати дозу Фостаира.Ни у ком случају не смете променити дозу без претходног консултовања са лекаром.
Колико ФОСТЕР -а користити:
Одрасли и старији:Препоручена доза овог лека је 1 или 2 инхалације два пута дневно.
Максимална дневна доза је 4 инхалације.
Не повећавајте дозу.
Ако мислите да лек не делује, увек разговарајте са својим лекаром пре повећања дозе.
Запамтите: увек морате носити брзо делујући инхалатор за спасавање да бисте лечили погоршање симптома или изненадни напад астме.
Како се користи ФОСТЕР:
ФОСТЕР је за инхалацијску употребу. У овом паковању ћете пронаћи инхалатор, назван Нектхалер, затворен у топлотно запечаћену заштитну врећицу која садржи лек у облику праха. Инхалатор Нектхалер вам омогућава да удишете лек.
Ако је могуће, стојите или седите усправно док удишете.
Ако сте заборавили да користите ФОСТЕР
Узмите пропуштену дозу чим се сетите. Ако је скоро време за следећу дозу, прескочите пропуштену дозу и узмите следећу у тачно време. Немојте узимати двоструку дозу.
Ако престанете да узимате Фостаир:
Чак и ако се осећате боље, немојте престати да користите ФОСТЕР нити смањивати његову дозу. Ако намеравате то да урадите, разговарајте са својим лекаром. Веома је важно да се Фостаир користи сваки дан, према упутствима лекара, чак и ако немате симптоме.
Ако дисање остане непромењено:
Ако се ваши симптоми не побољшају након удисања ФОСТЕР -а, могуће је да уређај користите погрешно. Стога проверите упутства за правилну употребу уређаја на крају ове брошуре и / или се обратите свом лекару да вам објасни како га правилно користити.
Ако се ваша астма погорша:
Ако се симптоми погоршају или их је тешко контролисати (на пример, ако чешће користите инхалатор за ублажавање), или ако инхалатор за ублажавање не побољшава ваше симптоме, требало би да наставите да користите ФОСТЕР, али се обратите лекару. што пре. Ваш лекар може одлучити да промени дозу лека Фостаир или да вам препише додатни или алтернативни третман.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише Фостера
- Одмах се обратите свом лекару или хитној служби најближе болнице за савет. Понесите лек са собом како би здравствени радник могао да разуме који сте лек узели;
- Могу се појавити нежељени ефекти. Реците свом лекару ако приметите било какве необичне симптоме, јер ћете можда морати додатно истражити или предузети све потребне мере лечења.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Фостера
Као и сви други лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Као и код других инхалационих третмана, постоји ризик од погоршања пискања, кашља и пискања одмах након употребе ФОСТЕР-а, а то се назива парадоксалним бронхоспазмом. Ако се то догоди, требало би да га престанете одмах користити. ФОСТЕР-а и користите брзо делујуће „олакшавајући“ инхалатор што је пре могуће за лечење симптома. Требало би одмах да се обратите лекару.
Одмах обавестите свог лекара ако имате било какве алергијске реакције, укључујући алергије на кожи, свраб коже, осип, црвену кожу, отицање коже или слузокоже, посебно очију, лица, усана и грла.
Даљи могући нежељени ефекти Фостаира наведени су у наставку према учесталости.
Одмах се обратите свом лекару или фармацеуту:
- ако доживите било који од доле наведених нежељених ефеката и ако ти ефекти изазивају узнемиреност или су јаког интензитета или трају неколико дана
- ако је из неког разлога забринут или ако има нешто што не разуме.
Ваш лекар ће проценити ваш степен астме и по потреби започети други ток лечења. Можда ће вам бити речено да више не користите ФОСТЕР.
Честе (могу се јавити у до 1 на 10 особа):
- тремор.
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 људи):
- симптоми прехладе, бол у грлу
- гљивичне инфекције (уста и грла). Испирање уста или испирање грла водом и прање зуба одмах након удисања могу помоћи у спречавању ових нежељених ефеката.
- погоршање симптома астме, отежано дисање
- промуклост
- кашаљ
- необично убрзан рад срца
- необично успорен рад срца
- опресивни бол у грудима
- главобоља
- осећај лошег здравља
- осећај умора или нервозе
- промена на електрокардиограму (ЕКГ)
- низак ниво кортизола у урину или крви
- висок ниво калијума у крви
- висок ниво глукозе у крви
- висок ниво масти у крви.
Нуспојаве уочене код сличних инхалационих лекова који садрже беклометазон дипропионат и / или формотерол су:
- лупање срца
- неуједначен рад срца
- ненормалан или промењен укус
- болови у мишићима и грчеви у мишићима
- немир, вртоглавица
- осећајући анксиозност
- поремећаји спавања
- пад нивоа калијума у крви.
Употреба инхалационих кортикостероида у високим дозама и током дужег временског периода може изазвати системске ефекте, укључујући:
- поремећаји у функцији надбубрежних жлезда (адренална супресија)
- стањивање костију
- успоравање раста код деце и адолесцената
- повећан притисак у оку (глауком), катаракта
- брзо повећање телесне тежине, посебно на лицу и трупу
- поремећен сан, депресија или брига, узнемиреност, нервоза, прекомјерно узбуђење или раздражљивост. Ови ефекти се чешће јављају код деце
- Ненормално понашање.
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на кутији, коверти и етикети иза „Рок употребе“.
Чувати у оригиналном паковању ради заштите од влаге. Извадите инхалатор из заштитне кесе непосредно пре прве употребе.
Пре првог отварања кесице: Овај лек не захтева посебне температуре складиштења.
Након првог отварања кесице: Не чувати на температури изнад 25 ° Ц. Након првог отварања кесице, лек се мора употребити у року од 6 месеци.
Помоћу налепнице на кутији напишите датум отварања коверте.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Отхер_информатион "> Остале информације
Шта садржи ФОСТЕР
Активни састојци су: анхидровани беклометазон дипропионат и формотерол фумарат дихидрат.
Свако претходно издато дозирање садржи 100 микрограма анхидрованог беклометазон дипропионата и 6 микрограма формотерол фумарат дихидрата. Ово одговара инхалационој дози која се кроз усник испоручује са 81,9 микрограма анхидрованог беклометазон дипропионата и 5 микрограма формотеролијевог фумарат дихидрата.
Помоћни састојци су: лактоза монохидрат (који садржи мале количине млечних протеина) и магнезијум стеарат.
Опис изгледа ФОСТЕР -а и садржај паковања
Овај лек долази у облику белог или готово белог праха за инхалацију који се налази у пластичном инхалатору под називом Нектхалер.
Свако паковање садржи један, два или три инхалатора са по 120 инхалација.
Сваки инхалатор је упакован у топлотно затворену заштитну врећицу (амбалажа од алуминијумске фолије).
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА -
ФОСТЕР 100 МЦГ / 6 МЦГ ПРАХ ЗА ИНХАЛАЦИЈУ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ -
Свака испоручена доза од 10 мг инхалационог праха садржи:
100 мцг безводног беклометазон дипропионата и 6 мцг формотерол фумарат дихидрата.
Ово је еквивалентно инхалационој дози од 81,9 мцг анхидрованог беклометазон дипропионата и 5,0 мцг формотерол фумарат дихидрата.
Помоћне супстанце са познатим дејством:
Свако удисање садржи 9,9 мг лактозе монохидрата.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК -
Прашак за инхалацију.
Инхалатор за више доза садржи бели или скоро бели прах.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
04.1 Терапијске индикације -
Астма
ФОСТЕР је индикован у редовном лечењу астме када је примена комбинованог производа (инхалациони кортикостероиди и дугоделујући бета2-агонисти):
-код пацијената са неадекватном контролом инхалационих кортикостероида и инхалационих бета2-агониста кратког дејства који се користе „по потреби“ или
-код пацијената који су већ адекватно контролисани и инхалацијским кортикостероидима и дуготрајним бета2-агонистима.
ФОСТЕР је индициран код одраслих пацијената.
Напомена: Нема значајних клиничких података о употреби лека ФОСТЕР за лечење акутних напада астме.
КОПБ
Симптоматско лечење пацијената са тешком КОПБ (ФЕВ1 историја поновљених егзацербација, са присуством значајних симптома упркос редовној терапији дуготрајним бронходилататорима.
04.2 Дозирање и начин примене -
ФОСТЕР је за инхалацијску употребу.
АСТМА
Дозирање ФОСТЕР -а је на индивидуалној основи и мора се прилагодити у зависности од тежине болести. Ово треба узети у обзир не само при започињању терапије комбинацијом, већ и при промени дозе. Ако је пацијенту потребна друга комбинација доза осим оних које су доступне уз фиксну комбинацију, одговарајуће дозе бета2-агониста и / или кортикостероида треба прописати у посебним инхалаторима.
С обзиром да ФОСТЕР карактерише расподела екстрафиних честица, прилагођавање дозе је потребно када пацијент пређе са формулације са расподелом нефиних честица на ФОСТЕР инхалациони прах. Када пацијенти пређу са претходних третмана, требало би узети у обзир да је препоручена укупна дневна доза беклометазон дипропионата за ФОСТЕР инхалациони прах нижа од тренутних производа који нису екстрафини и садрже беклометазон дипропионат и треба да се прилагоди индивидуалним потребама пацијента. Међутим, пацијенти који прелазе са ФОСТЕР инхалационог раствора под притиском на ФОСТЕР инхалациони прах не захтевају прилагођавање дозе.
Препоручена доза за одрасле од 18 година:
Једна или две инхалације два пута дневно.
Максимална дневна доза је 4 инхалације дневно.
Препоручена доза за децу и адолесценте млађе од 18 година :
Безбедност и ефикасност лека ФОСТЕР код деце и адолесцената млађих од 18 година још нису утврђени. Нема података за децу до 11 година. Тренутно доступни подаци за адолесценте између 12 и 17 година описани су у одељцима 4.8. и 5.1, али се не могу дати препоруке о дозирању.
Лекар треба редовно да контролише пацијенте како би се осигурало да доза Фостаира остане оптимална и да се мења само по савету лекара. Дозу треба прилагодити најнижој дози која може одржати ефикасну контролу симптома. Када се контрола симптома постигне са најнижом препорученом дозом, инхалациони кортикостероид може се покушати као следећи корак.
Пацијенте треба саветовати да узимају Фостаир сваки дан, чак и када нема симптома.
КОПБ
Препоручена доза за одрасле од 18 година:
Две инхалације два пута дневно.
Посебне групе пацијената
Нема потребе за прилагођавањем дозе код старијих пацијената.
Нема података о употреби лека ФОСТЕР код пацијената са оштећеном функцијом јетре или бубрега (видети одељак 5.2)..
Начин примене
Нектхалер је инхалатор који се активира дахом. Пацијенти са умереном и тешком астмом и болесници са ХОБП показали су се у стању да произведу довољно инспираторног тока да покрену испоруку дозе из Нектхалера (видети одељак 5.1). Испорука ФОСТЕР -а са Нектхалером је независна од инспираторног тока, у опсегу вредности до којих ова популација пацијената може доћи путем инхалатора.
Правилна употреба инхалатора Нектхалер неопходна је за успешан третман. Пацијенту треба саветовати да пажљиво прочита упутство за употребу и да следи упутства за употребу која су у њему описана.За погодност лекара који је преписао ова упутства су дата у одељку 6.6.
Кад год је то могуће, пацијенти треба да стоје или седе усправно при удисању.
Уз Нектхалер, доза је доступна за инхалацију само када је поклопац стављен у потпуности отворен. Отварање поклопца, удисање и затварање поклопца у секвенци води механизам бројача доза. Пацијента треба упутити на поновно затварање у потпуности хаубу сваки пут. Број доза видљивих у прозору индикатора који се налази у доњем делу спољног тела инхалатора се не смањује када се затварач поново затвори ако пацијент није удахнуо кроз инхалатор.
Пацијента треба упутити да отвара поклопац инхалатора само када је потребно. следећа доза се може безбедно удахнути.
Оптимална плућна дистрибуција може се постићи ако пацијент удахне брзо и дубоко удишући инхалатор.Препоручује се да задржите дах 5-10 секунди (или колико је то угодно за пацијента) пре издаха.
Пацијента треба саветовати да избегава издисање кроз инхалатор Нектхалер пре или после удисања дозе, јер то може нарушити правилно функционисање инхалатора.
Након сваког удисања, пацијенти би требали испрати уста или испирати грло водом или опрати зубе (видети одељак 4.4).
04.3 Контраиндикације -
Преосетљивост на беклометазон дипропионат, формотерол фумарат дихидрат или на било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби -
Препоручује се постепено смањивање дозе при прекиду лечења; стога лечење не треба нагло прекидати.
Лечење астме треба нормално изводити постепено, а пацијентов одговор треба пратити и клинички и тестовима респираторне функције.
Лекар треба бити опрезан ако пацијент не сматра да је лечење ефикасно. Повећана употреба хитних бронходилататора указује на погоршање основног стања и оправдава поновну процену терапије астме. Нагло и прогресивно погоршање контроле астме потенцијално је опасно по живот и пацијента треба хитно процијенити. Треба размотрити потребу за појачаним лијечењем инхалацијским или оралним кортикостероидима или започети лијечење антибиотицима ако се сумња на инфекцију.
Пацијенти не би требало да започињу ФОСТЕР током погоршања или ако имају значајно погоршање или акутно погоршање астме. Озбиљни нежељени догађаји повезани са астмом и погоршања могу се јавити током лечења леком Фостаир. Пацијенте треба замолити да наставе лечење, али да потраже лекарски савет ако симптоми астме остану неконтролисани или се погоршају након почетка примене лека ФОСТЕР.
Као и код других инхалационих терапија, може доћи до парадоксалног бронхоспазма, са тренутним повећањем дисања, кашља и диспнеје након примене. Ово треба одмах третирати удисањем са брзо делујућим бронходилататором. Фостеир треба одмах прекинути, а пацијента проценити и по потреби подвргнути алтернативној терапији.
Фостаир се не сме користити као почетна терапија астме.
Пацијенте треба саветовати да увек имају при руци краткоделујући бронходилататор за лечење акутних напада астме.
Пацијенте треба подсетити да узимају Фостаир дневно како је прописано, чак и када нема симптома.
Када су симптоми астме под контролом, може се размотрити постепено смањивање дозе Фостаира. Важно је редовно контролисати пацијенте ако је лечење смањено. Треба применити најнижу ефикасну дозу Фостаира (видети одељак 4.2).
Упала плућа код пацијената са ХОБП
Повећана учесталост упале плућа, укључујући упалу плућа која захтева хоспитализацију, примећена је код пацијената са ХОБП који су примали инхалационе кортикостероиде. Постоје неки докази о повећаном ризику од упале плућа са повећањем дозе стероида, али то студије нису коначно показале.Не постоје коначни клинички докази о разликама унутар класе у величини ризика. Лекари морају остати на опрезу због могућег развоја упале плућа код пацијената са ХОБП јер се клиничке манифестације ове врсте инфекција преклапају са симптомима погоршања ХОБП.
Фактори ризика за упалу плућа код пацијената са ХОБП укључују пушење, старију старост, низак индекс телесне масе (БМИ) и тешку КОПБ.
Системски ефекти могу се јавити код инхалационих кортикостероида, посебно ако се прописују у високим дозама током дужег временског периода. Мање је вероватно да ће се ти ефекти појавити него код лечења оралним кортикостероидима. Могући системски ефекти укључују: Цусхингов синдром, изглед Цусхингоида, супресију надбубрежне жлезде, ретардацију раста код деце и адолесцената, смањену минералну густину костију, катаракту, глауком и, ређе, низ психолошких или понашајућих ефеката укључујући психомоторну хиперактивност, поремећаје спавања, анксиозност, депресија или агресија (нарочито код деце). Због тога је важно да се доза инхалационог кортикостероида прилагоди најнижој дози при којој се одржава ефикасна контрола астме.
Употреба високих доза инхалационих кортикостероида током дужег периода може изазвати адреналну супресију и акутну надбубрежну кризу. Деца и адолесценти млађи од 16 година који удишу веће дозе беклометазон дипропионата од препоручених могу бити посебно изложени ризику. Ситуације које потенцијално могу изазвати акутну надбубрежну жлезду. кризе укључују трауму, операцију, инфекцију или било који други случај који укључује брзо смањење дозе. Симптоми који се јављају су обично нејасни и могу укључивати анорексију, бол у трбуху, губитак тежине, умор, главобољу, мучнину, повраћање, хипотензију, смањен ниво свести, хипогликемија и напади. Треба размотрити потребу за додатном системском покривеношћу кортикостероидима током периода стреса или изборне операције.
Пацијенти који су прешли са оралне на инхалациону терапију кортикостероидима могу остати изложени ризику од погоршања надбубрежне резерве током дужег временског периода. Пацијенти којима је раније била потребна хитна примена високих доза кортикостероида у хитним случајевима или који су дуго били на терапији високим дозама инхалационих кортикостероида такође могу бити у ризику. Увек треба размотрити могућност резидуалног оштећења у хитним или изборним ситуацијама које изазивају стрес, и размотрити одговарајући третман кортикостероидима. Степен оштећења надбубрежне жлезде може захтевати савет стручњака пре усвајања посебних поступака.
Фостаир треба давати са опрезом пацијентима са активном или мирном плућном туберкулозом и вирусним и гљивичним инфекцијама респираторног тракта.
Фостаир треба користити опрезно (што може укључивати праћење) код пацијената са срчаном аритмијом, посебно у случајевима атриовентрикуларне блокаде трећег степена и тахиаритмије, идиопатске субвалвуларне аортне стенозе, хипертрофичне опструктивне миокардиопатије, срчане исхемије, тешке срчане инсуфицијенције, тешке артеријске хипертензије и анеуризме .
Такође је потребан опрез при лечењу пацијената са познатим или сумњивим продужавањем КТц интервала, било урођеним или изазваним лековима (КТц> 0,44 секунде). Сам формотерол може изазвати продужење КТц интервала.
Опрез је такође потребан када Фостаир користе пацијенти са тиреотоксикозом, дијабетес мелитусом, феохромоцитомом и нелеченом хипокалијемијом.
Терапија лековима β2-агонистима може довести до потенцијално тешке хипокалијемије. Посебно је потребан опрез код пацијената са тешком астмом јер овај ефекат може бити појачан хипоксијом. Хипокалијемија се такође може појачати истовременим третманом са другим лековима који могу изазвати хипокалемију, попут деривата ксантина, стероида и диуретика (видети одељак 4.5). Опрез се такође препоручује код "нестабилне астме, када се могу користити одређени" спасилачки "бронходилататори. У овим случајевима препоручује се праћење нивоа калијума у серуму.
Удисање формотерола може изазвати повећање нивоа глукозе у крви, па се код пацијената са дијабетесом треба стално пратити ниво глукозе у крви.
Ако се жели извести анестезија халогенираним анестетицима, мора се осигурати да се ФОСТЕР не примењује најмање 12 сати пре почетка анестезије, јер постоји ризик од срчаних аритмија.
Пацијентима треба саветовати да испиру уста или испиру грло водом или перу зубе након удисања прописане дозе како би се смањио ризик од орофарингеалних гљивичних инфекција и дисфоније.
Лактоза садржи мале количине млечних протеина, који могу изазвати алергијске реакције.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција -
Фармакокинетичке интеракције
Беклометазон дипропионат се метаболише врло брзо помоћу ензима естеразе без укључивања система цитокрома П450.
Фармакодинамичке интеракције
Употребу бета-блокатора (укључујући и капи за очи) треба избегавати код пацијената са астмом.Ако се бета-блокатори дају из убедљивих разлога, ефекат формотерола ће се смањити или отказати.
Употреба других бета-адренергичних лекова може довести до потенцијално адитивних ефеката, стога је потребан опрез при прописивању теофилина или других бета-адренергичних лекова истовремено са формотеролом.
Истовремени третман са кинидином, дисопирамидом, прокаинамидом, фенотиазинима, неким антихистаминицима (нпр. Терфенадином), инхибиторима моноаминооксидазе и трицикличким антидепресивима може изазвати продужење КТц интервала и повећати ризик од вентрикуларних аритмија.
Штавише, Л-допа, Л-тироксин, окситоцин и алкохол могу да промене толеранцију срца према бета-2 симпатомиметицима.
Истовремени третман са инхибиторима моноаминооксидазе, укључујући средства сличних својстава, попут фуразолидона и прокарбазина, може изазвати хипертензивне реакције.
Постоји велики ризик од аритмија код пацијената који се подвргавају истовременој анестезији са халогенираним угљоводоником.
Истовремена терапија дериватима ксантина, стероидима или диуретицима може појачати могући хипокалемијски ефекат бета2-агониста (видети одељак 4.4). Код пацијената лечених гликозидима дигиталиса, хипокалијемија може повећати предиспозицију за аритмије.
04.6 Трудноћа и дојење -
Плодност
Нема доступних података о људима. У студијама спроведеним на пацовима, присуство високих доза беклометазон дипропионата у комбинованом третману било је повезано са смањеном плодношћу женки и ембриотоксичношћу (видети одељак 5.3).
Трудноћа
Нема релевантних клиничких података о употреби лека ФОСТЕР код трудница. Студије на животињама са комбинацијом беклометазон дипропионата и формотерола показале су знаке репродуктивне и феталне токсичности након велике системске изложености (видети одељак 5.3). Високе дозе кортикостероида даване трудницама Познато је да животиње изазивају абнормалности у развоју фетуса, укључујући расцеп непца и интраутерино успоравање раста. Због токолитичког дејства бета2-симпатомиметичких агенаса, посебан опрез је потребан током порођаја. Употреба формотерола се не препоручује током трудноће, а нарочито у касној трудноћи или током порођаја, осим ако не постоји друга (и сигурнија) алтернатива. Фостаир треба користити током трудноће само ако очекивана корист надмашује потенцијалне ризике.
Време храњења
Нема релевантних клиничких података о употреби лека ФОСТЕР током лактације код људи.
Иако нема података из студија на животињама, разумно је претпоставити да се беклометазон дипропионат излучује у мајчино млеко, попут других кортикостероида..
Иако није познато да ли формотерол прелази у мајчино млеко, откривен је у животињском млеку.
Требало би размотрити примену Фостаира женама током дојења ако очекиване користи надмашују потенцијалне ризике.Мора се донети одлука да ли да се прекине дојење или да се прекине / уздржи од терапије ФОСТЕР узимајући у обзир корист дојења за дете и корист терапије за жену.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама -
Фостаир нема или има занемарљив утицај на способност управљања возилима и рада на машинама.
04.8 Нежељени ефекти -
Најчешћа нежељена реакција био је тремор. У 12-недељној клиничкој студији са ФОСТЕР-ом, тремор је примећен само са режимом веће дозе (2 инхалације два пута дневно), а јављао се чешће на почетку лечења и са благим интензитетом. Ниједан пацијент није морао да прекине студију због тремора.
Искуство у клиничким испитивањима са пацијентима са астмом
Безбедност лека ФОСТЕР процењивана је у клиничким испитивањима са активним леком у поређењу са плацебом у коме је лека било изложено 719 пацијената старијих од 12 година са астмом различите тежине. Учесталост нежељених реакција приказаних у доњој табели односи се на пацијенте са астмом у доби од 12 година и старије, а заснована је на подацима о безбедности из две пилот клиничке студије у којима је ФОСТЕР даван у дозама препорученим у овом СмПЦ -у за период од 8 до 12 недеља У клиничким студијама са леком ФОСТЕР нису примећени психијатријски поремећаји, али су ипак наведени у табели као потенцијални класни ефекат инхалационих кортикостероида.
Нежељена дејства која су повезана са беклометазон дипропионатом и формотеролом у фиксној комбинацији (ФОСТЕР) наведена су доле, по органским системима. Учесталости су дефинисане на следећи начин: врло честе (≥ 1/10), честе (≥ 1/100,
Међу опаженим нежељеним реакцијама, оне које су типично повезане са формотеролом су: тремор, главобоља, тахикардија, синусна брадикардија, ангина пекторис, исхемија миокарда, продужење КТ интервала.
Међу опаженим нежељеним реакцијама, оне које су типично повезане са беклометазон дипропионатом су: назофарингитис, орална кандидијаза, дисфонија, иритација грла, раздражљивост, смањени кортизол без урина, смањени серумски кортизол, повећани ниво глукозе у серуму.
Додатне нежељене реакције, које нису примећене у клиничком искуству са ФОСТЕР -ом, али су типично повезане са инхалационим беклометазондипропионатом, укључују друге оралне гљивичне инфекције и упалу плућа. Повремено су пријављиване промене укуса током терапије инхалационим кортикостероидима.
Што се тиче мера које треба предузети како би се смањила појава оралних гљивичних инфекција, оралне кандидијазе и дисфоније, видети одељак 4.4.
Системски ефекти инхалационих кортикостероида (нпр. Беклометазон дипропионата) могу се јавити нарочито када се велике дозе лека дају током дужег временског периода, а могу укључивати: Цусхингов синдром, појаву Цусхингоида, супресију надбубрежне жлезде, смањену густину костију, ретардацију раста код деце и адолесценти, катаракта и глауком (видети такође одељак 4.4).
Додатне нежељене реакције, које нису примећене у клиничком искуству са ФОСТЕР-ом у терапијским дозама, али су типично повезане са давањем бета2-агониста, попут формотерола, су палпитације, фибрилација атрија, вентрикуларни екстрасистоли, тахиаритмија, потенцијално тешка хипокалијемија и повећање / смањење крвног притиска Несаница , повремено су пријављени вртоглавица, немир и анксиозност током инхалационе терапије формотеролом. Формотерол такође може изазвати грчеве у мишићима, мијалгију.
Такође су примећене реакције преосетљивости, укључујући осип, осип, свраб, еритем и едем очију, лица, усана и грла (ангиоедем).
Као и код других инхалационих терапија, може доћи до парадоксалног бронхоспазма, са тренутним повећањем дисања, кашља и диспнеје након удисања (видети такође одељак 4.4).
Педијатријска популација
Нема доступних информација о безбедности лека Фостаир код деце до 11 година, а постоје само ограничени подаци за адолесценте од 12 до 17 година. У 12-недељном рандомизованом клиничком испитивању код одраслих и адолесцената, 162 адолесцента од 12 до 17 година са умереном до тешком астмом примило је ФОСТЕР или одговарајућу формулацију инхалационог раствора под притиском, у дози од 1 или 2 инхалације два пута дневно; учесталост, врста и тежина нежељених реакција на лек нису се разликовале код адолесцената него код одраслих.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса: ввв .агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.
04.9 Предозирање -
Највиша препоручена доза Фостаира за једнократну примену су 2 инхалације. Четири кумулативне инхалације ФОСТЕР-а проучаване су код пацијената са астмом (за укупно 400 мцг беклометазон дипропионата и 24 мцг формотерола у једној примени). Кумулативни третман није изазвао абнормалности, клинички значајне ефекте на виталне знаке, озбиљне или неозбиљне реакције нежељени догађаји (видети такође одељак 4.8).
Што се тиче формулације раствора под притиском за инхалацију, инхалационе дозе су проучаване до дванаест кумулативних испорука (за укупно 1200 мцг беклометазон дипропионата и 72 мцг формотерола). Ови кумулативни третмани нису узроковали абнормалности виталних знакова, нити озбиљне или неозбиљне нежељене реакције.
Превелике дозе формотерола могу довести до ефеката који су типични за бета-2 адренергичке агонисте: мучнина, повраћање, главобоља, тремор, поспаност, палпитације, тахикардија, вентрикуларна аритмија, продужење КТц интервала, метаболичка ацидоза, хипокалијемија, хипергликемија.
У случају предозирања формотеролом, назначена је супортивна и симптоматска терапија. У тешким случајевима потребна је хоспитализација. Може се размотрити употреба кардиоселективних бета-блокатора, али само уз крајњи опрез јер могу изазвати бронхоспазам. Треба пратити ниво калијума у серуму.
Акутно удисање беклометазон дипропионата у већим дозама од препоручених може довести до привремене супресије надбубрежне функције. У овом случају хитне радње нису потребне, јер се надбубрежна функција обнавља за неколико дана, што је потврђено мерењима кортизола у плазми. Код ових пацијената лечење треба наставити дозама довољним за контролу астме.
Хронично предозирање инхалираним беклометазондипропионатом: ризик од адреналне супресије (видети одељак 4.4). Можда ће бити потребно надгледање адреналне резерве. Лечење треба наставити дозом довољном за контролу астме.
Појединачне супратерапеутске дозе до 800 мцг беклометазон дипропионата и 48 мцг формотерола даване путем ФОСТЕР инхалационог праха биле су генерално сигурне и добро се подносе.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА -
05.1 "Фармакодинамичка својства -
Фармакотерапијска група: Адренергици, инхаланти: формотерол и други лекови за опструктивне болести дисајних путева.
АТЦ ознака: Р03АК08.
Механизми деловања и фармакодинамички ефекти
ФОСТЕР садржи беклометазон дипропионат и формотерол у формулацији сувог праха, што омогућава екстра фини аеросол са средњим масеним аеродинамичким пречником (ММАД) у просеку 1,4-1,5 микрона и заједничко таложење две компоненте. Честице аеросола ФОСТЕР-а су у просеку много мање од честица које се испоручују у формулацијама које нису екстра фине.
Студија таложења радиоактивно обележених лекова спроведена код пацијената са астмом показала је да се „велики део лека (процењен на 42% номиналне дозе) депонује у плућима, са хомогеном таложењем преко респираторног тракта. Ове карактеристике испоруке подржавају„ употребу ниске дозе кортикостероида са појачаним локалним фармакодинамичким ефектима, за које је утврђено да су еквивалентни одговарајућем раствору за инхалацију под притиском (види Клиничко искуство).
Два активна састојка лека ФОСТЕР имају различите начине деловања.Као и код других комбинација инхалационих кортикостероида и бета2-агониста, уочени су адитивни ефекти у односу на смањење егзацербација астме.
Беклометазон дипропионат
Беклометазон дипропионат који се примењује инхалацијом, у препорученим дозама, има антиинфламаторно деловање типично за глукокортикоиде у плућима, са последичним смањењем симптома и егзацербација астме, и са мање појаве нежељених ефеката у поређењу са системском применом кортикостероида.
Формотерол
Формотерол је селективни бета-2-адренергички агонист који изазива опуштање глатких мишића бронхија код пацијената са реверзибилним опструкцијама дисајних путева. Ефекат бронходилататора почиње брзо, у року од 1-3 минута након инхалације, и траје 12 сати након појединачне дозе.
Клиничко искуство
Ефикасност две компоненте ФОСТЕР инхалационог праха упоређена је у три различите студије упоређујући 100 мцг / 6 мцг раствор за инхалацију под притиском у лечењу пацијената са умереном до тешком перзистентном астмом. Све у свему, у клиничкој пракси еквивалентна ефикасност очекују се два инхалациона лека у дози од 1 и 2 инхалације два пута дневно.
У једној студији, примарни циљ је био проценити ефикасност инхалационе кортикостероидне компоненте мерене бронходилатацијом (ФЕВ1 пре дозе). Клинички значајно побољшање ФЕВ1 пре дозе у односу на почетну вредност примећено је код 696 пацијената са умереном до тешком симптоматском астмом на крају тромесечног периода лечења, у дози од 1 инхалације два пута дневно и 2 инхалације два пута дневно са обе формулације. Уочено је просечно повећање од најмање 250 мЛ. Није било клинички значајне разлике у ФЕВ1 пре дозирања између ФОСТЕР инхалационог праха и инхалационог раствора под притиском било које јачине. Запажен је значајан однос дозе и одговора за јутарњи врхунац експираторног тока (ПЕФ). Није постигнут статистички значај за однос дозе и одговора за ФЕВ1 пре дозе. Мерења у вези са контролом астме, као што су јутарњи и вечерњи скор симптома астме и проценат дана без симптома, показала су значајно побољшање у односу на почетну вредност током и до краја периода лечења, посебно за две највеће дозе обе формулације .
У другој студији, примарни циљ је био да се процени ефикасност дуго делујуће бета2-агонистичке компоненте ФОСТЕР-а. У овој студији, бронходилатација је мерена на почетку и до 12 сати након примене појединачне дозе. (АУЦ за ФЕВ1 у односу на најмање 80% трајања деловања формотерола). Једна инхалација и четири инхалације обе формулације ФОСТЕР-а значајно су побољшале АЕВ0-12 ФЕВ1 у поређењу са плацебом. Чини се да обе дозе ФОСТЕР инхалационог праха нису инфериорне у односу на одговарајућу дозу инхалационог раствора под притиском. Утврђена је веза. Статистички значајна доза одговор између ниске и високе дозе са обе формулације.
У трећој студији, након четворонедељне фазе предтретмана са фиксном комбинацијом инхалационог раствора беклометазон дипропионат / формотерол под притиском у дози од 1 инхалације два пута дневно, 755 пацијената са стабилизованом астмом је рандомизовано на терапију у трајању од 8 недеља са исти инхалатор који се већ користи, са ФОСТЕР инхалационим прашком или са беклометазон дипропионатом у праху за инхалацију од 100 мцг, сви примењени у дози од 1 инхалације два пута дневно. Примарни циљ је била промена у односу на почетну вредност и током читавог периода лечења у јутарњим сатима експираторног тока (ПЕФ). Након 8 недеља лечења није било разлике у примарној крајњој тачки између два комбинована инхалатора, који су били значајно бољи од беклометазон дипропионата у монотерапији. Нису пронађене разлике између два комбинована инхалатора у погледу мерења симптома, као што је резултат у упитнику за контролу астме и број дана без лекова за спасавање.
Коначно, спроведено је отворено плацебо истраживање како би се потврдило да на инспираторни ток који се може генерисати кроз инхалатор Нектхалер не утичу старост, патологије и озбиљност патологије пацијента, па самим тим ни активација и испорука лека. преко уређаја могу бити на дохват руке свим пацијентима. Примарни крајњи циљ био је проценат пацијената у свакој старосној групи и групи болести способних да активирају инхалатор. Осамдесет девет пацијената, старости од 5 до 84 године, укључујући пацијенте са умереном и тешком астмом ( ФЕВ1> 60% и ≤ 60% предвиђено, респективно), и пацијенти са умереном и тешком КОПБ (ФЕВ1 ≥ 50% и
У даљој отвореној плацебо студији, која је процењивала профил инспирацијског тока инхалацијом ФОСТЕР-а, показано је да су пацијенти са благом до тешком КОПБ били у стању да ефикасно активирају и користе уређај независно од степена функционалног ограничења.
Педијатријска популација
Европска агенција за лекове одложила је обавезу достављања резултата студија астме са ФОСТЕР -ом у подскупинама педијатријске популације старости од 5 до 11 и од 12 до 17 година.
У време писања овог чланка нема клиничког искуства са ФОСТЕР -ом код деце узраста од 5 до 11 година, а постоје само ограничени подаци о адолесцентима од 12 до 17 година.
У тромесечном рандомизованом клиничком испитивању, 162 адолесцента у доби од 12 до 17 година са дијагнозом умерене до тешке астме примило је ФОСТЕР или одговарајућу формулацију инхалационог раствора под притиском, у дози од 1 или 2 инхалације два пута дневно. Промена ФЕВ1 пре дозе на крају третмана је изгледала већа код адолесцената него код одраслих.
За информације о педијатријској употреби погледајте и одељке 4.2 и 4.8.
05.2 "Фармакокинетичка својства -
Беклометазон дипропионат
Беклометазон дипропионат је пролек са слабим афинитетом везивања за глукокортикоидне рецепторе, који се ензимима естеразе хидролизује у активни метаболит беклометазон-17-монопропионат, који има снажнију локалну антиинфламаторну активност од пролек беклометазон дипропионата.
Апсорпција, дистрибуција и метаболизам
Инхалирани беклометазон дипропионат се брзо апсорбује кроз плућа; пре апсорпције, он се у великој мери трансформише у свој активни метаболит, беклометазон-17-монопропионат, помоћу ензима естеразе који се налазе у неколико ткива. Системска доступност активног метаболита потиче из плућа и гастроинтестиналне апсорпције прогутане дозе. Биорасположивост прогутаног беклометазон дипропионата је занемарљива, међутим, пре-системска конверзија у беклометазон-17-монопропионат доводи до тога да се део дозе апсорбује као активни метаболит.
Са повећањем инхалационе дозе, системска изложеност се повећава приближно линеарно.
Апсолутна биорасположивост након инхалације из инхалатора са измереном дозом под притиском је приближно 2% и 62% номиналне дозе за немодификовани беклометазон дипропионат, односно беклометазон-17-монопропионат.
Након интравенозне примене, дистрибуцију беклометазон дипропионата и његовог активног метаболита карактерише висок клиренс у плазми (150 и 120 л / х, респективно), са малим равнотежним волуменом дистрибуције беклометазон дипропионата (20 л) и обимнијим дистрибуција ткива за његов активни метаболит (424 Л.) Беклометазон дипропионат се метаболише углавном (82%) у његов активни метаболит, беклометазон-17-монопропионат.
Везивање за протеине плазме је умерено високо (87%).
Излучивање
Излучивање фекалијама је главни пут елиминације беклометазон дипропионата, углавном у облику поларних метаболита, док је излучивање беклометазон дипропионата и његових метаболита занемарљиво. Терминални полуживот елиминације је 0,5 сати и 2,7 сати за беклометазон дипропионат и беклометазон-17-монопропионат, респективно.
Посебне популације
Фармакокинетика беклометазон дипропионата код пацијената са оштећењем бубрега или јетре није проучавана; међутим, будући да беклометазон дипропионат пролази кроз брзи метаболизам помоћу ензима естеразе присутних у цревној течности, серуму, плућима и јетри да би настали поларнији производи беклометазон-21-монопропионат, беклометазон-17-монопропионат и беклометазон, фармакокинетика и безбедносни профил беклометазона не очекује се да ће дипропионат утицати на оштећење јетре.
Пошто ни беклометазон дипропионат ни његови метаболити нису откривени у урину, не очекује се повећање системске изложености код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом.
Формотерол
Апсорпција и дистрибуција
Након инхалације, формотерол се апсорбује и из плућа и из гастроинтестиналног тракта. Део инхалационе дозе која се прогута након примене са претходно испуштеним инхалатором (МДИ) може да варира између 60% и 90%. Најмање 65% прогутана доза се апсорбује из гастроинтестиналног тракта.Врх концентрација непромењеног лека у плазми се постиже између 0.5 и 1 сата након оралне примене.Везивање формотерола за протеине плазме је 61-64% са 34% везивања за албумин. Не постоји везивање засићења у вредностима концентрација постигнутих у терапијским дозама.Прерачунати полувреме елиминације након оралне примене је 2-3 сата. Апсорпција формотерола након удисања доза од 12 до 96 мцг формотерол фумарата је линеарна.
Метаболизам
Формотерол се интензивно метаболише, углавном директном коњугацијом фенолне хидроксилне групе. Коњугат са глукуронском киселином је неактиван. Други главни пут укључује О-деметилацију након које следи коњугација фенолне 2-хидроксилне групе. Изоензими цитокрома П450 ЦИП2Д6, ЦИП2Ц19 и ЦИП2Ц9 укључени су у О-деметилацију формотерола. Јетра је примарна место метаболизма Формотерол не инхибира ензиме ЦИП450 у терапијски значајним концентрацијама.
Излучивање
Кумулативно излучивање формотерола урином након једне инхалације из инхалатора са сувим прахом повећава се линеарно у распону доза од 12 до 96 мцг. У просеку се излучује 8% до 25% дозе, као непромењени формотерол, односно укупни формотерол. На основу концентрација у плазми измерених након инхалације појединачне дозе од 120 микрограма код 12 здравих испитаника, средњи терминални полувреме елиминације било је 10 сати. Енантиомери (РР) и (СС) представљају приближно 40%, односно 60% непромењеног лека излученог урином. него други након поновљене дозе.
Након оралне примене (40 до 80 микрограма) код здравих испитаника, 6% до 10% дозе се излучило у урину као непромењени лек; до 8% дозе се излучило у облику глукуронида.
67% оралне дозе формотерола се излучује урином (углавном у облику метаболита), а остатак фецесом Бубрежни клиренс формотерола је 150 мл / мин.
Посебне популације пацијената
Оштећење јетре / бубрега: Фармакокинетика формотерола није проучавана код пацијената са оштећеном функцијом јетре или бубрега.
Клиничко искуство
Системска изложеност беклометазон дипропионату и формотеролу у комбинацији упоређена је са изложеношћу појединачних компоненти. Није било доказа о фармакокинетичким или фармакодинамичким (системским) интеракцијама између беклометазон дипропионата и формотерола.
Фармакокинетика ФОСТЕР инхалационог праха упоређена је са фармакокинетиком одговарајуће формулације инхалационог раствора под притиском. Анализа стероидних компоненти фокусирала се на беклометазон-17-монопропионат, главни активни метаболит беклометазон дипропионата.
Системска апсорпција и метаболизам беклометазон дипропионата били су брзи и Цмак је достигнут у року од 5 минута након дозе за оба третмана, али је био већи (+ 68%) са ФОСТЕР инхалацијским прашком. Л "АУЦт се појавио приближно 3 пута већи након инхалације ФОСТЕР -а преко Нектхалера инхалатор у поређењу са раствором за инхалацију под притиском. Цмак за беклометазон-17-монопропионат, главни активни метаболит, који представља приближно 82% укупног нивоа у крви, постигнут је у просеку после 30 минута и 15 минута са Нектхалером и инхалацијом под притиском решење, респективно. Концентрација беклометазон -17 -монопропионата у плазми била је нижа (Цмак -49% и АУЦт -29%) након удисања инхалационог праха у односу на раствор за инхалацију под притиском. Након инхалације ФОСТЕР -а са Нектхалер инхалатором, вршна концентрација (Цмак) формотерола је достигнута за 5 минута и била је већа (+ 47%) за инхалациони прах, док се чинило да је укупна изложеност (АУЦт) упоредива у два третмана.
У једној студији, релативна дистрибуција плућа је процењена коришћењем филтера са активним угљем како би се искључила апсорпција лека из гастроинтестиналног тракта, и усвајањем одобреног одстојног уређаја, АероЦхамбер Плус, за референтни производ (раствор за инхалацију под притиском). У том контексту, показало се да су инхалатор Нектхалер и раствор за инхалацију под притиском еквивалентни у смислу АУЦт и беклометазон-17-монопропионата и формотерола (однос инхалационог праха / раствора за инхалацију под притиском и интервали поузданости од 90 % кретали су се од 80 -125%); међутим, Цмак беклометазон-17-монопропионата је био нижи (-38%) након примене из инхалатора Нектхалер.
05.3 Предклинички подаци о безбедности -
Неклинички подаци за појединачне компоненте ФОСТЕР-а не откривају никакав посебан ризик за људе на основу конвенционалних студија фармакологије безбедности и токсичности при поновљеним дозама.Токсичност комбинације одражава профил појединачних компоненти, без повећања токсичности или неочекиваних догађаја.
Студије репродукције на пацовима показале су ефекте зависне од дозе. Присуство беклометазон дипропионата у високим дозама повезано је са смањеном плодношћу жена, смањеним бројем имплантата и ембрио-феталном токсичношћу. Познато је да давање високих доза кортикостероида трудним животињама узрокује абнормалности у развоју фетуса, укључујући расцјеп непца и интраутерино успоравање раста, а вјероватно је да су ефекти примијећени у комбинацији беклометазон дипропионат / формотерол посљедица беклометазон дипропионата. пронађено само при високој системској изложености активном метаболиту беклометазон-17-монопропионату (више од 200 пута од очекиваних нивоа у плазми код пацијената). приписује се добро познатим токолитичким ефектима бета2-симпатомиметика Ови ефекти су забележени када су нивои формотерола у плазми мајке они који се очекују код пацијената лечених ФОСТЕР -ом.
Студије генотоксичности спроведене са комбинацијом беклометазон дипропионат / формотерол не указују на мутагени потенцијал.Студије карциногености нису спроведене са предложеном комбинацијом. Међутим, подаци о животињама за поједине компоненте не указују на потенцијалне ризике од карциногености код људи.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
06.1 Помоћне супстанце -
Лактоза монохидрат (који садржи мале количине млечних протеина)
Магнезијум стеарат.
06.2 Некомпатибилност "-
Није битно.
06.3 Период важења "-
3 године.
Након првог отварања кесице, лек се мора употребити у року од 6 месеци.
06.4 Посебне мере предострожности за складиштење -
Чувати у оригиналном паковању ради заштите од влаге.
Уклоните инхалатор из врећице од фолије непосредно пре прве употребе.
Пре него што први пут отворите коверту:
Овај лек не захтева посебне температуре складиштења.
Након првог отварања кесице:
Не чувати на температури изнад 25 ° Ц.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања -
Свака кутија садржи 1, 2 или 3 Нектхалер инхалатора који садрже 1,50 г инхалационог праха и дозвољавају сваки по 120 удаха. Сваки инхалатор се налази у топлотно запечаћеној заштитној врећици (алуминијумско паковање) у ПЕТ / Ал / ПЕ (полиетилен терефталат / алуминијум / полиетилен) или ПА / Ал / ПЕ (полиамид / алуминијум / полиетилен).
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
ФОСТЕР је вишедозни инхалацијски уређај. Уређај се састоји од спољног тела опремљеног прозором који показује број преосталих доза и опремљеног интегрисаним поклопцем. Након отварања поклопца, који такође покреће механизам за бројање доза, можете видети наставак за уста кроз који се инхалира лек.
06.6 Упутства за употребу и руковање -
Неискоришћени лек и отпад добијени из овог лека морају се одложити у складу са локалним прописима.
Испод су упутства за употребу инхалатора Нектхалер у корист здравствених радника.
УПУТСТВО ЗА УПОТРЕБУ ИНХАЛЕРА НЕКСТХАЛЕР
А. Садржај пакета
Овај пакет садржи:
• 1 књижица са упутствима
• 1 Нектхалер инхалатор унутар своје топлотно запечаћене заштитне торбице.
Ако садржај паковања не одговара горе наведеном, вратите инхалатор добављачу и набавите нови.
Б. Општа упозорења и мере предострожности
• Немојте вадити инхалатор из кесице ако га не намеравате одмах користити.
• Користите инхалатор само према упутствима.
• Ако нисте сигурни да ли је бројач доза пао за један након инхалације, сачекајте следећу заказану дозу и узмите је као уобичајено. Немојте узимати двоструку дозу.
• Држите поклопац инхалатора затворен док не будете спремни да узмете дозу.
• Када не користите инхалатор, држите га на чистом и сувом месту.
• Не покушавајте да из било ког разлога раставите инхалатор Нектхалер.
• Немојте користити инхалатор Нектхалер:
или након истека рока
или ако је прошло више од 6 месеци од отварања коверте
или ако је покварен
или ако прозор за бројач доза приказује „0“
или ако се бројач доза не може очитати.
У свим овим случајевима инхалатор морате правилно одложити или вратити добављачу и нови. Питајте свог фармацеута како да баците инхалаторе које више не користите.
Ц. Главне карактеристике инхалатора Нектхалер
Узимање дозе из вашег Нектхалер инхалатора захтева само три једноставна корака: Отвори, Удахни, Затвори
Д. Пре употребе новог инхалатора Нектхалер
1. Отворите кесицу и извадите инхалатор.
о Немојте користити инхалатор ако је врећица незапечаћена или оштећена - вратите је добављачу и набавите нову.
2. Проверите свој инхалатор.
о Ако вам инхалатор изгледа сломљен или оштећен, вратите га добављачу и набавите нови.
3. Проверите прозор бројача доза. Ако је инхалатор нов, у прозору за мерење дозе појављује се број "120".
о Немојте користити нови инхалатор ако је приказани број мањи од "120" - вратите га добављачу и набавите нови.
Е. Како се користи инхалатор Нектхалер
Е.1. Визуелни преглед
1. Проверите број преосталих доза: било који број између "1" и "120" означава да су још преостале дозе.
о Ако прозор за бројач доза показује "0", то значи да нема више преосталих доза - инхалатор мора бити одбачен и мора се набавити нови.
2. Пре употребе инхалатора проверите да ли је поклопац потпуно затворен.
Е.2. Отварање
1. Чврсто држите инхалатор у усправном положају.
2. Потпуно отворите хаубу.
3. Пре удисања издахните што је више могуће.
о Немојте удисати кроз инхалатор.
Е.3. Удисање
Кад год је то могуће, стојите или седите усправно док удишете.
1. Подигните инхалатор, принесите га устима и затворите усне око усника.
о Не покривајте довод ваздуха док држите инхалатор.
о Немојте удисати кроз усисни отвор за ваздух.
2. Удахните брзо и дубоко кроз уста.
о Можда ћете осетити одређени укус у устима док узимате дозу.
о Можда ћете чути или осетити „клик“ док узимате дозу.
о Не дише се кроз нос.
о Не удаљавајте усне од инхалатора током удисања.
3. Уклоните инхалатор из уста.
4. Задржите дах 5 до 10 секунди или колико год желите.
5. Полако издахните.
о Немојте удисати кроз инхалатор.
Е.4. Затварање
1. Вратите инхалатор усправно и потпуно затворите поклопац.
2. Проверите да ли се бројач доза смањио за број.
3. Ако требате узети другу дозу, поновите кораке Е.1 до Е.4.
Ф. Чишћење
• Нормално није потребно чистити инхалатор.
• Ако је потребно, инхалатор можете одржавати чистим након употребе брисањем уређаја сувом крпом или папирним убрусом.
о Не чистите инхалатор водом или другим течностима. Увек држите уређај сувим.
Г. Конзервација
• Када не користите инхалатор, уређај мора бити ускладиштен на чистом и сувом месту. Можете га вратити у кесу након употребе.
о Не излажите инхалатор изворима топлоте или директној сунчевој светлости.
о Не излажите инхалатор влази или влажном окружењу.
• Чувати ван погледа и дохвата деце.
• Ако је прошло више од 6 месеци од отварања кесице, инхалатор се мора одложити и набавити нови уређај.
Х. Одлагање
• Одложите инхалатор Нектхалер ако се у прозору за мерење дозе појави број "0".
• Питајте свог фармацеута како да баците лекове које сте завршили или више не користите.
о Не одлажите лекове са уобичајеним кућним отпадом.
07.0 НОСИЛАЦ „Овлашћења за промет“ -
ЦХИЕСИ ФАРМАЦЕУТИЦИ С.п.А.
Виа Палермо 26 / А
43122 Парма
Италија
08.0 БРОЈ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ -
037789031 ФОСТЕР 100 мцг / 6 мцг инхалациони прах - 1 инхалатор у АБС / ПП од 120 доза
037789043 ФОСТЕР 100 мцг / 6 мцг инхалациони прах - 2 инхалатора у АБС / ПП од по 120 доза
037789056 ФОСТЕР 100 мцг / 6 мцг инхалациони прах - 3 инхалатора у АБС / ПП од по 120 доза
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШТЕЊА -
Јуни 2013
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА -
09/2016
11.0 ЗА РАДИОПармацеутике, ПОТПУНИ ПОДАЦИ О ДОСИМЕТРИЈИ ИНТЕРНОГ ЗРАЧЕЊА -
12.0 ЗА РАДИО ДРОГЕ, ДАЉА ДЕТАЉНА УПУТСТВА О ВАНРЕДНОЈ ПРИПРЕМИ И КОНТРОЛИ КВАЛИТЕТА -