Активни састојци: Норфлоксацин
Нороксин 400 мг филм таблете
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
НОРОКСИН 400 МГ ТАБЛЕТЕ ОБЛОЖЕНЕ ФИЛМОМ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака филм таблета садржи:
Активни састојак: Норфлоксацина 400 мг
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Филмом обложене таблете.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
НОРОКСИН је индикован за лечење инфекција горњег и доњег уринарног тракта (циститис, пијелитис, цистопиелитис), изазваних бактеријама осетљивим на НОРОКСИН.
Инфекције изазване мултирезистентним патогеним микроорганизмима успешно су лечене уобичајеним дозама НОРОКСИНА.
04.2 Дозирање и начин примене
НОРОКСИН треба узети са чашом воде, један сат пре или два сата након оброка или гутања млека.
У лечењу уринарних инфекција, уобичајена доза за одрасле је 400 мг два пута дневно током 7-10 дана.
Код жена са некомпликованим акутним циститисом, терапија од 3-7 дана се показала ефикасном.
Осетљивост узрочника на НОРОКСИН мора се испитати, али терапија НОРОКСИН -ом може се започети пре него што се добију резултати ових тестова.
За дозирање код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом видети 4.4.
Педијатријска употреба
Код деце безбедност и ефикасност нису утврђене (видети 4.3).
04.3 Контраиндикације
НОРОКСИН је контраиндикован код пацијената са преосетљивошћу на активну супстанцу, било коју помоћну супстанцу или на друге кинолонске антибактеријске агенсе.
Трудноћа и дојење (видети 4.6).
Сигурност и ефикасност код деце нису потврђене, па се норфлоксацин не сме давати деци пре пубертета или дечацима са непотпуним развојем скелета.
Као и остале органске киселине, НОРОКСИН се не сме користити код особа са нападима у анамнези или са познатим предиспонирајућим факторима за нападе (видети 4.8).
Претходне флуорокинолонске тендинопатије.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
НОРОКСИН се користи у лечењу уринарних инфекција, укључујући и пацијенте са бубрежном инсуфицијенцијом. Будући да се НОРОКСИН углавном излучује путем бубрега, тешко бубрежно оштећење може значајно промијенити ниво урина.Код особа са клиренсом креатинина испод 30 мл / мин / 1,73 м2 препоручена доза је 1 таблета од 400 мг дневно. У овој дози концентрација у урину је изнад МИЦ већине патогена осетљивих на НОРОКСИН.
Током третмана препоручује се довољан унос течности како би се избегла кристалурија.
Реакције фотосензитивности са прекомерним излагањем сунцу забележене су код пацијената лечених неким лековима ове класе. Треба избегавати прекомерно излагање сунцу, а примену лека треба прекинути ако дође до фотосензитивности.
У спорадичним случајевима, током терапије флуорокинолонима може доћи до упале и повреде са руптуром тетиве. У случају симптома тендонитиса и / или пуцања тетива, лечење НОРОКСИН -ом се мора одмах прекинути и пацијенту се мора саветовати да се обрати лекару ради одговарајућих терапијских мера. Предиспонирајући фактори за тендинитис су старост преко 60 година, интензивно вежбање, дуготрајно лечење кортикостероидима, рана фаза ходања пацијената у кревету.
У ретким случајевима, пријављене су хемолитичке реакције код пацијената са „латентном или стварном променом“ активности глукоза-6-фосфат дехидрогеназе (видети 4.8).
Кинолони, укључујући норфлоксацин, могу погоршати знакове миастеније гравис и довести до по живот опасног слабљења респираторних мишића. Потребан је опрез при употреби кинолона, укључујући НОРОКСИН, код пацијената са миастенијом гравис (видети 4.8).
Неки хинолони су повезани са продужењем КТ интервала на електрокардиографији и са ретким случајевима аритмије. Изузетно ретки случајеви торсадес де поинтес забележени су током постмаркетиншког надзора код пацијената лечених норфлоксацином. Ови извештаји су генерално укључивали пацијенте са другим пратећим болестима и Узрочна веза са уносом норфлоксацина није утврђена. Ризик од аритмија са лековима за које је познато да изазивају продужење КТ интервала може се смањити избегавањем њихове употребе у присуству хипокалијемије, значајне брадикардије или истовремене терапије са антиаритмичким лековима класе Иа и ИИИ. Хинолони се такође морају опрезно користити код пацијената који узимају цисаприд , еритромицин, антипсихотици, трициклични антидепресиви или имају било коју врсту позитивне личне или породичне историје за продужење КТ интервала.
Псеудомембранозни колитис је забележен код скоро свих антибактеријских агенаса, укључујући НОРОКСИН, и може варирати у тежини од благих до опасних по живот. Стога је важно узети у обзир ову дијагнозу код пацијената који имају дијареју након примене антибактеријских лекова. Студије показују да је примарни узрок "колитиса повезаног са антибиотицима" токсин који производи Цлостридиум диффициле.
У случају сумње или потврде колитиса повезаног са антибиотиком из Цлостридиум диффициле можда ће бити потребно прекинути континуирану терапију антибиотицима која није усмерена против Цлостридиум диффициле. Одговарајуће управљање хидроелектролитичком равнотежом, интеграција уноса протеина, лечење антибиотицима Цлостридиум диффициле, и хируршка процена према клиничкој индикацији.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Истовремена примена пробенецида не мења серумске концентрације НОРОКСИНА, али се излучивање овог лека урином смањује.
Као и остале органске киселине са антибактеријским деловањем, доказала се ин витро антагонизам између НОРОКСИНА и нитрофурантоина.
Показало се да кинолони, укључујући норфлоксацин, инхибирају ЦИП1А2 ин витро. Истовремена употреба са лековима који се метаболишу помоћу ЦИП1А2 (нпр. Кофеин, клозапин, ропинирол, такрин, теофилин, тизанидин) може довести до повећаних концентрација супстратних лекова када се дају у уобичајеним дозама. Пацијенте који узимају било који од ових лекова истовремено са норфлоксацином треба пажљиво надгледао.
При истовременој употреби кинолона пријављено је повећање нивоа теофилина у плазми. Ретки су извештаји о нуспојавама повезаним са теофилином код пацијената који су примали истовремену терапију норфлоксацином и теофилином. Због тога треба размотрити праћење нивоа теофилина у плазми и, ако је потребно, прилагођавање дозе.
При истовременој употреби норфлоксацина забележени су повишени нивои циклоспорина у серуму. Због тога, када се ови лекови користе истовремено, треба пратити серумске нивое циклоспорина и на одговарајући начин прилагодити дозу овог лека.
Кинолони, укључујући норфлоксацин, могу појачати ефекте оралних антикоагуланса, укључујући варфарин или његове деривате и флуиндион или сличне лекове. Када се ови производи примењују истовремено са кинолонима, треба пажљиво пратити протромбинско време или друге одговарајуће тестове коагулације.
Истовремена примена кинолона, укључујући норфлоксацин, са глибуридом (сулфонилурејом) је у врло ретким случајевима довела до појаве тешке хипогликемије, па се препоручује праћење глукозе у крви у случају истовремене примене ова два лека.
Поливитаминске препарате, производе који садрже гвожђе или цинк, антациде, сукралфат или диданозин не треба давати истовремено и у року од 2 сата након примене норфлоксацина, јер могу ометати апсорпцију, смањујући ниво норфлоксацина у серуму и урину.
Диданозин у таблетама за жвакање / пуферима или праху за педијатријску употребу не сме се давати истовремено са или унутар 2 сата од примене норфлоксацина, јер ови производи могу ометати апсорпцију узрокујући смањење нивоа норфлоксацина у серуму и урину.
Показало се да неки хинолони, укључујући норфлоксацин, ометају метаболизам кофеина. То може довести до смањења клиренса кофеина и продужења полуживота у плазми, што може довести до накупљања кофеина у плазми када се током третмана норфлоксацином конзумирају производи који садрже кофеин.
Истовремена примена нестероидних антиинфламаторних лекова (НСАИД) са хинолоном, укључујући норфлоксацин, може повећати ризик од стимулације ЦНС-а и епизода напада. НОРОКСИН стога треба користити опрезно код пацијената на истовременој терапији са НСАИЛ.
Подаци из студија на животињама показали су да кинолони у комбинацији са фенбуфеном могу изазвати нападе; сходно томе, истовремену примену хинолона и фенбуфена треба избегавати.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
НОРОКСИН је пронађен у крви пупчане врпце и амнионској течности; стога се НОРОКСИН не сме користити у трудноћи.
Време храњења
НОРОКСИН је пронађен у мајчином млеку; стога се НОРОКСИН не сме користити током дојења.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Норфлоксацин може изазвати вртоглавицу и омаглицу, па би пацијенти требали знати како реагују на норфлоксацин пре него што се укључе у активности које захтевају интегритет будности и координацију, попут вожње аутомобила или рада на машинама.
04.8 Нежељени ефекти
У клиничким студијама, безбедност НОРОКСИНА је процењена код приближно 2.900 особа.
Током клиничких испитивања или са постмаркетиншким искуством пријављени су следећи нежељени ефекти:
[Уобичајено (≥ 1/100,
ретко (
Инфекције и инфестације:
Мање често: вагинална кандидијаза.
Поремећаји крви и лимфног система:
Мање често: еозинофилија, леукопенија, неутропенија.
Ретко: тромбоцитопенија.
Веома ретко: агранулоцитоза, хемолитичка анемија, понекад повезана са недостатком глукоза-6-фосфат дехидрогеназе.
Поремећаји имунолошког система:
Веома ретко: реакције преосетљивости, анафилакса.
Поремећаји метаболизма и исхране:
Мање често: анорексија.
Психијатријски поремећаји:
Мање често: депресија, поремећаји сна.
Ретко: дезоријентација, нервоза, раздражљивост, анксиозност, еуфорија, халуцинације, ментални поремећаји, конфузија.
Веома ретко: психотичне реакције, дезоријентација.
Поремећаји нервног система:
Мање често: главобоља, вртоглавица, парестезија, хипоестезија, дисгеузија.
Ретко: тремор.
Веома ретко: полинеуропатија, Гуиллаин-Барреов синдром, конвулзије, миоклонус, погоршање миастеније гравис.
Поремећаји ока:
Ретко: епифора, сметње вида.
Поремећаји уха и лавиринта:
Ретко: тинитус.
Веома ретко: губитак слуха.
Васкуларни поремећаји:
Веома ретко: васкулитис.
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума:
Ретко: диспнеја.
Гастроинтестинални поремећаји:
Често: мучнина, диспепсија, затвор, надутост, гастралгија.
Мање често: дијареја, болови у стомаку / грчеви, жгаравица.
Ретко: панкреатитис.
Веома ретко: сува уста, повраћање.
Хепатобилијарни поремећаји:
Ретко: жутица.
Веома ретко: хепатитис, холестатска жутица.
Поремећаји коже и поткожног ткива:
Мање често: осип, пруритус, уртикарија.
Ретко: фотосензитивност.
Веома ретко: мултиформни еритем, Стевенс-Јохнсонов синдром, ексфолијативни дерматитис, токсична епидермална некролиза, ангиоедем.
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива:
Ретко: артралгија, мијалгија.
Веома ретко: тендонитис, артритис.
Бубрега и уринарног поремећаји:
Веома ретко: интерстицијски нефритис, бубрежна инсуфицијенција.
Општи поремећаји и услови на месту примене:
Често: умор.
Веома ретко: грозница.
Дијагностички тестови:
Уобичајено: повећана АЛТ (СГПТ), повећана АСТ (СГОТ).
Ретко: повећање уреје и креатинина у крви, смањење хематокрита.
Веома ретко: повећање креатин киназе (ЦК).
Повреде, тровања и процедуралне компликације:
Веома ретко: руптура тетиве.
Псеудомембранозни колитис је такође забележен у постмаркетиншком искуству.
Уз употребу производа могуће су озбиљне анафилактоидне реакције (едем језика, едем глотиса, диспнеја, артеријска хипотензија до опасног шока).
04.9 Предозирање
Нису доступне посебне информације о лечењу предозирања НОРОКСИН -ом.
Мора се одржавати одговарајућа хидратација.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: Хинолонски антибактеријски за системску употребу, флуорокинолони
АТЦ ознака: Ј01МА06
Норфлоксацин је антибактеријска органска киселина, хемијски описана као 1-етил-6-флуоро-1,4-дихидро-4-оксо-7- (1-пиперазинил) -3-хинолин карбонска киселина.
Норфлоксацин поседује широк спектар антимикробног деловања против грам-позитивних и грам-негативних аеробних бактерија.Атом флуора на положају 6 обезбеђује повећање потенцијала против грам-негативних микроорганизама, а пиперазински прстен на положају 7 одговоран је за активност против Псеудомонас .
Норфлоксацин је генерално активан против микроорганизама који су отпорни на налидиксичну, оксолининску и пипемидну киселину, циноксацин и флумехин.
Не постоји унакрсна резистенција између норфлоксацина и структурно неповезаних антибактеријских агенаса, као што су пеницилини, цефалоспорини, тетрациклини, макролиди, аминогликозиди и сулфонамиди, 2,4 диаминопиримидини и њихове комбинације (нпр. Ко-тримоксазол).
Анализа укупног клиничког искуства са НОРОКСИН -ом открила је снажну корелацију између резултата проведених тестова осјетљивости ин витро и клиничку и бактериолошку ефикасност лека код људи.
НОРОКСИН је активан ин витро против следећих бактерија које се налазе у инфекцијама уринарног тракта:
* Тачка прекида МИЦ -а није дефинисана за ЕУЦАСТ.
05.2 Фармакокинетичка својства
НОРОКСИН се брзо апсорбује након оралне примене. Просечно полувреме елиминације у серуму је приближно 3-4 сата и не зависи од дозе.
Апсорпција норфлоксацина након доза од 400 мг је 30-40%, са серумским концентрацијама од 1,5 мцг / мл, док концентрације у урину достижу средње вредности од 200 мцг / мл или више код здравих добровољаца и остају на нивоима бактерицидно (30 мцг / мл) ) најмање 12 сати.
Код здравих старијих добровољаца (65-75 година са нормалном бубрежном функцијом за своје године) норфлоксацин се излучује спорије због благо смањене бубрежне функције. Чини се да апсорпција лека није поремећена; међутим, ефективни полуживот норфлоксацина код ових старијих испитаника је 4 сата.
Након појединачне дозе норфлоксацина, доступност лека код пацијената са клиренсом креатинина већим од 30 мл / мин / 1,73 м2 је слична оној код здравих добровољаца. Код пацијената са клиренсом креатинина испод 30 мл / мин / 1,73 м2, бубрежна елиминација норфлоксацина је значајно смањена, а ефективни полуживот у серуму је приближно 8 сати. Чини се да на апсорпцију лека не утиче смањена бубрежна функција.
НОРОКСИН се елиминише бубрежним и билијарним путем. У прва 24 сата, 33-48% лека се налази у урину у слободном и метаболизованом облику. Преко 70% излучивања урином односи се на непромењену супстанцу; пХ мокраће не утиче на бактерицидну активност супстанце. Везивање за протеине је мање од 15%.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Токсикологија животиња
Није примећен значајнији морталитет код мужјака и женки мишева и пацова до појединачних оралних доза од 4 г / кг.
НОРОКСИН, када се даје псима од 3 до 5 месеци у дозама 4 или више пута већим од дозе која се обично користи код људи, изазвао је стварање везикула и вероватно ерозију на нивоу хрскавице зглобова изложених већем оптерећењу. Сличне промене изазвали су и други структурно повезани лекови. Пси старији од 6 месеци нису пријавили ове промене.
Токсичност за развој и репродукцију
Тератолошке студије на мишевима и пацовима и студије плодности на мишевима у оралним дозама 30-50 пута већој од уобичајене људске дозе нису откриле никакве тератогене или токсичне ефекте на фетус. Ембриотоксичност је примећена код зечева у дозама од 100 мг / кг. То је било секундарно на токсичност за мајку и представља неспецифичан антимикробни ефекат који се јавља код зеца због његове атипичне осетљивости на промене цревне бактеријске микрофлоре изазване антибиотицима.
Иако лек није био тератоген код мајмуна "циномолгус", примећен је пораст броја абортуса у дози неколико пута већој од терапијске дозе за људе.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Микрокристална целулоза, натријум кроскармелоза, магнезијум стеарат, хипромелоза, хидроксипропилцелулоза, титанијум диоксид.
06.2 Некомпатибилност
Некомпатибилности са другим лековима су непознате.
06.3 Период важења
У нетакнутом паковању: 3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Не постоје посебне мере предострожности при складиштењу.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Таблете се налазе у алуминијумским / алуминијумским блистерима.
14 филм таблета 400 мг
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
МСД Италиа С.р.л.
Виа Виторцхиано, 151 - 00189 Рим
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
14 филм таблета 400 мг 024998039
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Јуна 2000
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Фебруара 2011
