Активни састојци: Неостигмин (неостигмин метил сулфат)
Раствор за ињекције простигмина
Индикације Зашто се користи Простигмин? За шта је то?
Фармакотерапијска група
Простигмин припада терапијској класи парасимпатомиметичких лекова, типа антихолинестеразе.
Индикације
У хирургији за пре и постоперативну профилаксу атоније црева.
Симптоматско лечење миастеније гравис.
У анестезиологији као антагонист куразера (недеполаризатора).
Контраиндикације Када се Простигмин не сме користити
Преосетљивост која је већ позната леку (и бромидима за таблете) или било којој од помоћних супстанци.
Астма, Паркинсонова болест, механичка опструкција дигестивног и генитоуринарног тракта, перитонитис.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете простигмин
Производ треба опрезно користити код особа које пате од брадикардије, недавног инфаркта миокарда, ваготоније, хипертиреозе, срчаних аритмија, пептичког улкуса, спастичног бронхитиса.
Приликом примене великих доза препоручује се претходна или истовремена ињекција атропина.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат простигмина
Простигмин синергише ефекат деполаризујућих фрагака.
Неке опште и локалне анестетике, антиаритмичке лекове, аминиогликозидне антибиотике и друге супстанце које ометају неуромускуларну трансмисију треба користити опрезно током лечења производом, посебно код особа које пате од тешке амијастеније. Простигмин може појачати депресивни ефекат на респираторну активност деривата морфијума и барбитурата.
Упозорења Важно је знати да:
Неостигмин се не сме користити заједно са деполаризујућим лековима за опуштање мишића (као што је сукцинилхолин).
Лек није контраиндикован за особе са целијакијом.
Трудноћа и дојење
Иако је ризик од тератогенезе низак, употреба простигмина у првим месецима трудноће ће се избећи, као и за све лекове, осим у случајевима крајње нужде.
Није познато да ли се простигмин такође излучује у млеко; у сваком случају, пошто се то дешава са многим лековима, употреба производа се не препоручује током дојења, како се дете не би изложило ризику од дејства лека и његовим потенцијалним озбиљним нежељеним ефектима.
Доза, начин и време примене Како се користи простигмин: дозирање
У хирургији за пре- и постоперативну профилаксу атоније црева, ињекција Простигмина се обично врши дан након операције. Перисталтика црева се јавља 20 и 30 минута након споре интрамускуларне или интравенозне поткожне ињекције 1 ампуле (1 мл) .
Евакуација црева може се олакшати клистиром од 150-200 мл са 15-20% глицерина, пожељно да се примени око 30 минута након ињекције.Ако се евакуација не догоди у року од 4-5 сати, ињекција се може поновити.
У симптоматском лечењу миастеније гравис просечна доза је 10 таблета (150 мг) на 24 сата.
При одређивању дозе и интервала појединачних давања потребно је узети у обзир индивидуални одговор и посебне потребе појединачног пацијента, као и фазу погоршања или ремисије болести. Ако је орални начин непрактичан (нпр. на пример у случају акутне миастенике у кризи) може се користити парентерални начин (1 ампула од 0,5 мг субкутано или интрамускуларно; накнадне дозе ће се одредити на основу одговора пацијента), уз повратак на оралну примену што је пре могуће.
У анестезији, као антагонист куразера (за неутралисање опуштања мишића због кураре и сличних курарама). Обично се 0,5-2 мг даје полако интравенозно. Н.Б. Простигмин само антагонизира дејство кураре и кураре сличних синтетичких релаксанса мишића, тј. Недеполаризирајуће. С друге стране, у случају деполаризујућих лекова постоји синергистички ефекат. Деловање релаксанса мишића на месту везивања ганглија није битно измењен. Чак иу случајевима предозирања курареом, горе наведене дозе простигмина не смеју се значајно прекорачити.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Простигмина
У случају случајног или добровољног предозирања, симптоми могу бити сљедећи: знојење, мучнина, повраћање, слињење, брадикардија, синкопа, миоза, грчеви у трбуху, прољев, фасцикулације мишића и контракције.
У посебно тешким случајевима може доћи до слабости мишића која, укључујући респираторне мишиће, може довести до апнеје и довести до церебралне аноксије.
У току лечења мијастеничних субјеката, од посебне је важности клинички разликовати холинергичке кризе предозирања од миастеничне кризе болести која је у току, јер се лечење ова два синдрома радикално разликује.
За лечење холинергичке кризе услед предозирања простигмином, употреба антихолинестеразних лекова мора се одмах прекинути и атропин сулфат применити у дози од 0,5 мг интравенозно, да се понавља сваких 20 минута поткожно или интрамускуларно. Такође је потребна хоспитализација у специјализовани центар за могућу респираторну помоћ.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Простигмина
Најчешће се примећују мишићне фасцикулације, саливација, абдоминалне колике, дијареја. Ретко су пријављени следећи нежељени ефекти:
- алергијски: различите врсте реакција и анафилаксија;
- неуролошки: вртоглавица, конвулзије, губитак свести, поспаност, главобоља, дизартрија, миоза, визуелне промене;
- кардиоваскуларне: срчане аритмије (брадикардија, тахикардија, атрио-вентрикуларни блок, нодални ритам), неспецифичне промене на ЕКГ-у, срчани застој, синкопа, хипотензија;
- бронхопулмонални: повећана секреција ждрела и бронхија, диспнеја, бронхоспазам, депресија и застој дисања;
- дерматолошки: уртикарија и кожни осип;
- гастроинтестинални: мучнина, повраћање, надимање;
- генитоуринарни: поллакиуриа;
- мишићи: грчеви и грчеви, артралгија;
- различити: знојење, топлина, слабост.
Реакције преосетљивости могу се јавити код предиспонираних субјеката.
Препоручује се да се обратите свом лекару или фармацеуту у случају нежељених ефеката који нису наведени у овом упутству.
Истек и задржавање
Пажња, немојте користити лек након истека рока употребе назначеног на паковању.
ЉЕКОВНИ ПРОИЗВОД ЧУВАТИ ИЗВАН ДОСЕГА И ВИДА ДЈЕЦЕ.
Рок "> Остале информације
Цомпоситион
Раствор за ињекције простигмина: једна ампула од 1 мл садржи активни састојак неостигмин метил сулфат 05 мг.
Помоћне супстанце: натријум хлорид, вода за ињекције.
Таблете простигмина: Једна таблета простигмина садржи активни састојак неостигмин бромид 15 мг.
Помоћне супстанце: лактоза, магнезијум стеарат, талк, скроб.
Пацкс
Раствор простигмина за ињекције: 6 ампула 0,5 мг.
Простигмин таблете: 20 таблета 15 мг.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА -
ПРОСТИГМИН
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ -
Раствор за ињекције простигмина
Једна бочица садржи:
Активни принцип:
неостигмин метил сулфат 0,5 мг
Простигмин таблете:
Једна таблета садржи:
Активни принцип:
неостигмин бромид 15 мг
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК -
Простигмин је доступан у облику таблета за оралну примену и у ампулама за интрамускуларну, поткожну или спору интравенозну ињекцију.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
04.1 Терапијске индикације -
У хирургији за пре и постоперативну профилаксу атоније црева.
Симптоматско лечење миастеније гравис.
У анестезиологији као антагонист куразера (недеполаризатора).
04.2 Дозирање и начин примене -
У хирургији за пре- и постоперативну профилаксу атоније црева, ињекција Простигмина се обично врши дан након операције. Перисталтика црева се јавља 20 и 30 минута након споре интрамускуларне или интравенозне поткожне ињекције 1 ампуле (1 мл) .
Евакуација црева може се олакшати клистиром од 150-200 мл са 15-20% глицерина, пожељно да се примени око 30 минута након ињекције.Ако се евакуација не догоди у року од 4-5 сати, ињекција се може поновити.
У симптоматском лечењу миастеније гравис просечна доза је 10 таблета (150 мг) на 24 сата. При одређивању дозе и интервала појединачних давања потребно је узети у обзир индивидуални одговор и посебне потребе појединачног пацијента, као и фазу погоршања или ремисије болести. Ако је орални начин непрактичан (нпр. на пример у случају акутне миастенике у кризи) може се користити парентерални начин (1 бочица од 0,5 мг поткожно или интрамускуларно; наредне дозе ће се одредити на основу одговора пацијента), уз повратак на оралну примену што је пре могуће.
У анестезији, као антагонист куразера (за неутралисање опуштања мишића због кураре и сличних курарама). Обично се 0,5-2 мг даје полако интравенозно.
Н.Б. Простигмин само антагонизира дејство кураре и кураре сличних синтетичких релаксанса мишића, тј. Недеполаризирајуће. С друге стране, у случају деполаризујућих лекова постоји синергистички ефекат. Деловање релаксанса мишића на месту везивања ганглија није битно измењен. Чак иу случајевима предозирања курареом, горе наведене дозе простигмина не смеју се значајно прекорачити.
04.3 Контраиндикације -
Преосетљивост већ позната на лек (и на бромиде за таблете) или на било коју помоћну супстанцу, астма, Паркинсонова болест, механичка опструкција дигестивног и генитоуринарног тракта, перитонитис.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби -
Неостигмин се не сме користити заједно са деполаризујућим лековима за опуштање мишића (као што је сукцинилхолин).
Производ треба опрезно користити код особа које пате од брадикардије, недавног инфаркта миокарда, ваготоније, хипертиреозе, срчаних аритмија, пептичког улкуса, спастичног бронхитиса.
Приликом примене великих доза препоручује се претходна или истовремена ињекција атропина.
Држати ван домашаја деце.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција -
Простигмин синергише са ефектом деполаризујућих лекова.
Неке опште и локалне анестетике, антиаритмичке лекове, аминогликозидне антибиотике и друге супстанце које ометају неуромускуларну трансмисију треба користити опрезно током лечења производом, посебно код особа са миастенијом гравис.
Простигмин може појачати депресивни ефекат на респираторну активност деривата морфијума и барбитурата.
04.6 Трудноћа и дојење -
Иако је ризик од тератогенезе низак, употреба простигмина у првим месецима трудноће ће се избећи, као и за све лекове, осим у случајевима крајње нужде.
Није познато да ли се простигмин такође излучује у млеко; у сваком случају, пошто се то дешава са многим лековима, употреба производа се не препоручује током дојења, како се дете не би изложило ризику од дејства лека и његовим потенцијалним озбиљним нежељеним ефектима.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама -
До сада нису вршене процене лека о овим капацитетима
04.8 Нежељени ефекти -
Најчешће се примећују мишићне фасцикулације, саливација, абдоминалне колике, дијареја. Ретко су пријављени следећи нежељени ефекти:
алергијски: различите врсте реакција и анафилаксија;
неуролошки: вртоглавица, конвулзије, губитак свести, поспаност, главобоља, дизартрија, миоза, визуелне промене;
кардиоваскуларне: срчане аритмије (брадикардија, тахикардија, атрио-вентрикуларни блок, нодални ритам), неспецифичне промене на ЕКГ-у, срчани застој, синкопа, хипотензија;
бронхопулмонални: повећана секреција ждрела и бронхија, диспнеја, бронхоспазам, депресија и застој дисања;
дерматолошки: уртикарија и кожни осип;
гастроинтестинални: мучнина, повраћање, надимање;
генитоуринарни: поллакиуриа;
мишићи: грчеви и грчеви, артралгија;
различити: знојење, топлина, слабост.
Реакције преосетљивости могу се јавити код предиспонираних субјеката.
04.9 Предозирање -
У случају случајног или добровољног предозирања, симптоми могу бити сљедећи: знојење, мучнина, повраћање, слињење, брадикардија, синкопа, миоза, грчеви у трбуху, прољев, фасцикулације мишића и контракције.
У посебно тешким случајевима може доћи до слабости мишића која, укључујући респираторне мишиће, може довести до апнеје и довести до церебралне аноксије.
У току лечења мијастеничних субјеката, од посебне је важности клинички разликовати холинергичке кризе предозирања од миастеничне кризе болести која је у току, јер се лечење ова два синдрома радикално разликује.
За лечење холинергичке кризе услед предозирања простигмином, употреба антихолинестеразних лекова мора се одмах прекинути и атропин сулфат применити у дози од 0,5 мг интравенозно, да се понавља сваких 20 минута поткожно или интрамускуларно. Такође је потребна хоспитализација у специјализовани центар за било какву респираторну помоћ.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА -
05.1 "Фармакодинамичка својства -
Холинергичка својства Простигмина су последица стабилизације ацетилхолина инхибицијом холинестеразе. Тако се дејство ацетилхолина, физиолошког посредника на нивоу централних и периферних холинергичких нервних завршетака, појачава и продужава. Исто се дешава и са барбитуратима и опијатима.
Простигмин такође има директно "холиномиметичко дејство на скелетне мишиће".
05.2 "Фармакокинетичка својства -
Инхибиторно дејство на холинестеразу је реверзибилно.
Примењен интрамускуларно, неостигмин метил сулфат се брзо апсорбује.
У студији на 5 пацијената са миастенијом гравис, врхунац у плазми се догодио након 30 минута, док је полувреме елиминације варирало од 51 до 90 минута. 50% у непромењеном облику и 30% у метаболизованом облику.
Метаболизација се одвија хидролизом и хепатичким микросомалним ензимима.
Протеинска веза са серумским албумином варира од 15 до 25%.
Уз интравенозну примену, полувреме елиминације у плазми се креће од 47 до 60 минута.
Фармаколошки ефекти простигмина јављају се 20-30 минута након интрамускуларне примене и трају приближно 2,5 до 4 сата.
Орално примењен неостигмин бромид се слабо апсорбује из гастроинтестиналног тракта. (Приближно 1-2% дозе од 30 мг даје се миастеничним пацијентима наташте)
Врх плазме се јавља између 1. и 2. сата са значајним индивидуалним варијацијама.
По правилу, 15 мг неостигмин бромида орално одговара приближно 0,5 мг парентералног неостигмин метил сулфата.
05.3 Предклинички подаци о безбедности -
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
06.1 Помоћне супстанце -
Једна бочица од 0,5 мг садржи:
натријум хлорид 8,35 мг;
вода за ињекције к.с. до 1 мл.
Једна таблета од 15 мг садржи:
лактоза 150 мг;
магнезијум стеарат 0,25 мг;
талк 5,5 мг.
скроб по укусу до 230 мг
06.2 Некомпатибилност "-
До данас нису познате посебне инкомпатибилности.
06.3 Период важења "-
Важење нетакнутих и правилно ускладиштених паковања: 5 година.
06.4 Посебне мере предострожности за складиштење -
Уобичајени услови очувања животне средине (према издању Ф.У. ИКС)
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања -
Простигмин 6 ампула по 1 мл:
(стаклене бочице према Ф.У. затворене у картонску кутију са приложеним летком).
Простигмин 20 таблета од 15 мг:
(боца од тамног стакла са затварачем од навоја од термопластичног материјала, садржана у картонској кутији са приложеним летком).
06.6 Упутства за употребу и руковање -
Нема посебних упутстава за употребу.
07.0 НОСИЛАЦ „Овлашћења за промет“ -
Валеант Пхармацеутицалс Германи ГмбХ
Дусселдорфер Страßе, 40 А.
Д - 65760 Есцхборн
Немачка
08.0 БРОЈ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ -
Простигмин 6 ампула АИЦ бр .: 005277013
Простигмин 20 таблета АИЦ бр .: 005277025
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШТЕЊА -
Обнова јуна 2005
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА -
01/06/2006
