Активни састојци: Диклофенак
ПЕННСАИД Кожни раствор
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ПЕННСАИД®
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
1 мл кожног раствора садржи 16,05 мг натријум диклофенака.
За помоћне супстанце, видети одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Раствор за кожу.
Раствор за кожу је бистра, безбојна до ружичаста или наранџаста течност.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
ПЕННСАИД® (16 мг / мл натријум диклофенака) је раствор за кожу назначен у симптоматском ублажавању бола повезаног са остеоартритисом површинских зглобова, укључујући колено.
Нема података о употреби ПЕННСАИД® -а у великим, дубоким зглобовима обложеним слојевима мишића или другог меког ткива, попут кука или кичме.
04.2 Дозирање и начин примене
ПЕННСАИД® се примењује локално на болни зглоб.
Након што оперете подручје које треба третирати сапуном и водом и сачекајте да се осуши, нанесите око 20 или 40 капи (око 0,5 или 1 мл) ПЕННСАИД® (16 мг / мл натријум диклофенака) респективно на један "зглобни медијум ( нпр. ручни зглоб) или велики (нпр. колено). Пацијенти треба да користе највише 40 капи четири пута дневно по зглобу према препоруци лекара. раствор тако што ће га поделити на делове од 5 или 10 капи за „средње или веће. зглоб. Равномјерно распоредите ПЕННСАИД® на подручје које се третира руком или прстима. Понављајте поступак док не примените пуну препоручену дозу ПЕННСАИД® -а. Наносите 4 пута дневно.
Пацијенти са оштећењем бубрега и јетре:
За употребу лека ПЕННСАИД код пацијената са оштећењем јетре или бубрега, видети одељак 4.4
Педијатријска употреба: Пошто нема клиничких података о употреби лека ПЕННСАИД® у педијатрији, његова употреба се не препоручује у овој групи пацијената.
04.3 Контраиндикације
ПЕННСАИД® (16 мг / мл натријум диклофенака) је контраиндикован код трудница и дојиља, као и код пацијената са преосетљивошћу на диклофенак или друге компоненте раствора.
С обзиром да могу постојати случајеви унакрсне осетљивости на друге нестероидне антиинфламаторне лекове, чак и који припадају различитим групама, диклофенак се не сме примењивати код особа код којих се то десило, након узимања ацетилсалицилне киселине (АСА) на уста или други нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД), напади астме, кошница, акутни ринитис или друге алергијске манифестације.
Алергија или осетљивост на кожу: ПЕННСАИД® такође садржи диметил сулфоксид (ДМСО) као носилац и стога га не треба користити код пацијената са познатом историјом алергије или осетљивошћу коже на ДМСО.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Појава нежељених ефеката може се смањити употребом најниже ефикасне дозе за најкраће време потребно за контролу симптома.
Старији: Код старијих особа постоји „повећана учесталост нежељених реакција на оралне НСАИЛ, посебно гастроинтестиналног крварења и перфорација, које могу бити фаталне.
Пацијенти са историјом гастроинтестиналне токсичности, нарочито старији, треба да пријаве било какве абнормалне абдоминалне симптоме (нарочито гастроинтестинално крварење), посебно у почетним фазама терапије.
Озбиљне кожне реакције, неке од њих са смртним исходом, укључујући ексфолијативни дерматитис, Стевенс-Јохнсонов синдром и токсичну епидермалну некролизу, пријављене су врло ретко у вези са употребом НСАИЛ (видети одељак 4.8).
Код пацијената највећи ризик од таквих реакција јавља се у почетним фазама терапије: реакције се у већини случајева јављају у првом месецу терапије.
Терапију ПЕННСАИД® -ом треба прекинути при првој појави кожног осипа, лезија слузнице или било којих других знакова преосетљивости.
Пацијенте треба саветовати да оперу руке након наношења како би избегли контакт са очима, слузокожом и кожом која није укључена у лечење.
Не треба примењивати друге лекове на захваћено подручје истовремено са ПЕННСАИД® -ом.
Шанса да се након топикалне примене ПЕННСАИД® -а могу појавити нежељени ефекти је веома мала у поређењу са учесталошћу појављивања нежељених ефеката након оралне примене диклофенака, због ниске системске апсорпције ПЕННСАИД® -а. Овај лек треба опрезно користити код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом јер су примећени појединачни случајеви системских реакција са погоршањем бубрежне функције након оралне или локалне примене НСАИЛ. Треба узети у обзир најнижу дозу ПЕННСАИД® -а по зглобу.
Хепатични систем:
Могуће је благо повећање вредности тестова функције јетре након третмана са ПЕННСАИД® -ом. примену лека Пеннсаид треба прекинути. Ако постоји потреба за применом овог лека у присуству озбиљног оштећења јетре, то треба учинити под пажљивим медицинским надзором.
Будите опрезни при употреби натријум диклофенака код пацијената са хепатичном порфиријом, јер натријум диклофенак може изазвати кризу.
Гастроинтестинални систем:
Током оралне или ректалне терапије нестероидним антиинфламаторним лековима (НСАИД) пријављени су пептички улкуси, перфорације и гастроинтестинална крварења, понекад тешка и ретко фатална, у присуству или одсуству прелиминарних симптома. Међутим, максимални ниво диклофенака у серуму након топикалне примене ПЕННСАИД® -а је низак (50 пута нижи од оног постигнутог након оралне примене 25 мг диклофенака). Стога се ПЕННСАИД® (натријум диклофенак) може разумно примењивати под пажљивим медицинским надзором код пацијената склоних на гастроинтестиналну иритацију, укључујући и оне са историјом пептичког улкуса изазваног другим нестероидним антиинфламаторним лековима или који болују од других запаљенских обољења гастроинтестиналног тракта (као што је улцерозни колитис или Црохнова болест). У таквим случајевима лекар мора да процени користи лечења у односу на могуће ризике (види КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ и НЕЖЕЉЕНИ ЕФЕКТИ).
Пацијента треба упутити да одмах контактира свог лекара на прве знакове или симптоме чира на желуцу или гастроинтестиналног крварења. Ове реакције се могу јавити у било које време током лечења, без икаквих прелиминарних симптома или знакова.
Дерматологи:
Део третиран ПЕННСАИД® -ом не сме бити прекривен оклузивним завојима.
ПЕННСАИД® треба наносити на кожу без лезија или инфекција. Немојте користити ПЕННСАИД® на површинама зглобова са претходним кожним обољењима (нпр. Псоријазом), осим ако вам то није препоручио лекар.
Не препоручује се примена ПЕННСАИД® -а на слузокожу.
Преосетљивост:
Диметил сулфоксид (ДМСО) садржан у ПЕННСАИД® -у може изазвати ослобађање хистамина, а повремено су пријављене и реакције преосјетљивости након топикалне примјене. У присуству било каквих анафилактоидних реакција потребно је започети одговарајућу терапију и прекинути примену ПЕННСАИД® -а.
Офталмологија:
У студијама на животињама, високе дозе ДМСО -а, посебно оралне, изазвале су абнормалне промене у сочиву ока.У студијама на приматима и људима нису уочене такве промене након очног и оралног давања диметил сулфоксида.
Инфекције:
Противупални и аналгетски ефекти натријум диклофенака могу прикрити уобичајене знакове инфекције. Због тога лекар мора обратити посебну пажњу на могући развој кожних инфекција локализованих на подручју на које је пацијент применио лек.
Утврђено је да је максимална концентрација диклофенака у крви, након примене максималне дозе ПЕННСАИД® (1 мл), мања од 10 нг / мл.Ова вредност је 50 пута нижа од максималне концентрације диклофенака у крви након оралне примене 25 мг диклофенака.
ПЕННСАИД® садржи диметил сулфоксид (ДМСО) који може изазвати поспаност и главобољу и може иритирати кожу.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Интеракције пријављене у овом одељку су примећене након системске примене натријум диклофенака. Ризик повезан са локалном употребом ПЕННСАИД® -а није познат, али је вероватно низак.
Ацетилсалицилна киселина (АСА):
Нивои диклофенака у серуму могу се смањити ако се узимају истовремено са ацетилсалицилном киселином. Биорасположивост ацетилсалицилне киселине смањује се присуством диклофенака. Иако се чини да ове фармакокинетичке интеракције нису клинички релевантне, не постоји утврђена предност у истовременој употреби ова два лека.
Дигоксин:
Диклофенак може повећати концентрацију дигоксина у плазми. Због тога ће можда бити потребне промене дозе.
Литијум:
Концентрације литијума у плазми могу се повећати ако се примењују истовремено са диклофенаком (који мења бубрежни клиренс литијума). Можда ће бити потребно прилагодити дозу литијума.
Орални хипогликемични лекови:
Фармакодинамичке студије нису показале појачавање ефеката услед истовремене примене са диклофенаком; међутим, било је изолованих извештаја о хипогликемијским и хипергликемијским ефектима на дозирање хипогликемичних лекова.
Антикоагуланти:
НСАИЛ могу повећати ефекте антикоагуланса, као што је варфарин (видети одељак 4.4).
Диуретици:
Познато је да нестероидни антиинфламаторни лекови инхибирају активност диуретика. Истовремена употреба антиинфламаторних и диуретика који штеде калијум може изазвати повећање серумског калијума, па стога захтева периодично праћење нивоа крви / плазме.
Глукокортикоиди:
Истовремена примена може погоршати гастроинтестиналне нуспојаве.
Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД):
Истовремена орална примена два или више нестероидних антиинфламаторних лекова може погодовати настанку нежељених ефеката (види Посебна упозорења и мере опреза при употреби).
Метотрексат:
Давање нестероидних антиинфламаторних лекова мање од 24 сата пре или после лечења метотрексатом треба бити обазриво, јер ови лекови могу повећати концентрацију у крви и повећати токсичност.
Циклоспорин:
Нефротоксичност циклоспорина може бити повећана због ефеката нестероидних антиинфламаторних лекова на бубрежни простагландин.
Кинолонски антибактеријски лекови:
Било је изолованих извештаја о нападима, који су можда били последица истовремене употребе хинолона и нестероидних антиинфламаторних лекова.
Антихипертензивни лекови:
Као и други нестероидни антиинфламаторни лекови, диклофенак може смањити антихипертензивне ефекте пропранолола, других бета-блокатора и других антихипертензивних лекова.
Други лекови:
Натријумову со диклофенака не треба користити заједно са калијумовом соли диклофенака, јер су обе присутне у плазми у облику истог активног органског јона.
Кортикостероиди: повећан ризик од гастроинтестиналних улцерација или крварења (видети одељак 4.4)
Антиагрегацијски агенси и селективни инхибитори поновног преузимања серотонина (ССРИ): повећан ризик од гастроинтестиналног крварења (видети одељак 4.4)
04.6 Трудноћа и дојење
ПЕННСАИД® је контраиндикован током трудноће и дојења (видети одељке 4.3 и 5.3).
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Било је извештаја о главобољи, вртоглавици, омаглици и менталној конфузији након оралних терапија диклофенаком. Пацијенти морају бити свесни да се могу појавити такви нежељени ефекти и треба их саветовати да не користе машине и да не возе ако су погођени.
04.8 Нежељени ефекти
Локална примена:
Нежељени ефекти су подељени на локалне, стога повезане са облашћу примене, и системске. Шест двоструко слепих контролисаних клиничких студија истакло је следеће нежељене ефекте са значајним повећањем инциденце у групи која је лечена ПЕННСАИД®-ом у поређењу са поређењем група лечена плацебом. На месту примене, случајеви суве коже (35,8% наспрам 6,86% у плацебо групи) и осипа (10,44% наспрам 2,86% у плацебо групи) били су статистички значајни. Други нежељени ефекти лека ПЕННСАИД®, који су били статистички значајни у поређењу са плацебом, су констипација (3,83% наспрам 0,57%), диспепсија (8,98% наспрам 4%) и надутост (4,49% насупрот 0, 57%).
Фотоалергијске реакције и контактни дерматитис пријављени су након топикалне примене диклофенака.
Системска апсорпција натријум диклофенака након топикалне примене ПЕННСАИД® -а је веома ниска у поређењу са узимањем таблета натријум -диклофенака. Међутим, када се ПЕННСАИД® наноси на релативно велику површину коже током дужег временског периода, постоји могућност системских нуспојава сличних системским дејствима узрокованим оралним диклофенаком не могу се у потпуности искључити. Могућа системска нежељена дејства су описана у наставку.
Орална администрација:
Орална примена диклофенака изазива нежељене ефекте због системских и локалних гастроинтестиналних реакција.
Најозбиљнији нежељени ефекти на гастроинтестинални тракт су улцерације и крварење, док су најтеже дерматолошке реакције, иако ретке, мултиформни еритем (Стевенс-Јохнсонов и Лиеллов синдром). Пријављени су повремени смртни случајеви, посебно код старијих особа.
Булозне реакције укључујући Стевенс Јохнсонов синдром и токсичну епидермалну некролизу (врло ретко)
Едем, хипертензија и срчана инсуфицијенција су пријављени у вези са лечењем НСАИЛ.
Гастроинтестинални:
Повремено: епигастрични, желудачни или трбушни бол, грчеви у трбуху, мучнина, диспепсија, анорексија, пролив, повраћање и надутост.
Ретко: гастроинтестинално крварење (крвава дијареја, мелаена, хематемеза) чиреви желуца и црева са или без крварења или перфорације.
Појединачни случајеви: болести дебелог црева (на пример: неспецифични хеморагични колитис и погоршање улцерозног колитиса или Црохнове болести), сужења дијафрагме црева, хиперацидитет, стоматитис, глоситис, лепљиви језик, лезије једњака, констипација и панкреатитис.
Централни нервни систем:
Повремено: вртоглавица, главобоља и вртоглавица.
Ретко: поспаност, малаксалост, поремећена концентрација и умор.
Изоловани случајеви: Сензорни поремећаји укључујући парестезије, поремећаји памћења, дезоријентација, несаница, раздражљивост, конвулзије, депресија, анксиозност, ноћне море, дрхтавица, психотичне реакције и асептични менингитис.
Посебна чула:
Изоловани случајеви: поремећаји вида (замагљен вид, диплопија), оштећен слух, тинитус и промењен укус.
Кардиоваскуларни:
Ретко: лупање срца, ангина пекторис и аритмија.
Појединачни случајеви: погоршање срчане инсуфицијенције и хипертензија.
Дерматологи:
Повремено: кожни осип и свраб.
Ретко: кошнице.
Изоловани случајеви: булозна дерматоза, еритем, екцем, мултиформни еритем, Стевенс-Јохнсонов синдром, Лиелл-ов синдром (токсична епидермална некролиза), еритродерма (ексфолирајући дерматитис), губитак косе, реакције осетљивости на светлост и пурпура, које укључују алергијску пурпуру.
Бубрежни систем:
Ретко: едеми (лица, генерализовани, периферни).
Изоловани случајеви: акутна бубрежна инсуфицијенција, нефротски синдром, уринарне абнормалности (нпр. Хематурија и протеинурија), интерстицијски нефритис и папиларна некроза.
Хематологи:
Појединачни случајеви: тромбоцитопенија, леукопенија, агранулоцитоза, хемолитичка анемија, апластична анемија и анемија услед гастроинтестиналног крварења.
Хепатиц:
Повремено: повећање (≥ 3 пута изнад нормалне границе) АСТ, АЛТ.
Ретко: промене функције јетре укључујући хепатитис са или без жутице.
Изоловани случајеви: фулминантни хепатитис.
Преосетљивост:
Ретко: реакције преосетљивости као што је астма код пацијената осетљивих на ацетилсалицилну киселину, нпр. Бронхоспазам; системске анафилактичке / анафилактоидне реакције, укључујући хипотензију.
Појединачни случајеви: васкулитис и пнеумонија.
04.9 Предозирање
ПЕННСАИД® се примењује само за спољну употребу. Ниска системска апсорпција диклофенака из ПЕННСАИД® -а сугерише да су случајеви токсичне токсичности при предозирању изузетно мали.
У случају случајног гутања, количина натријум диклофенака (900 мг) садржана у бочици ПЕННСАИД® од 60 мл може изазвати пролазне желучане поремећаје и / или бубрежну дисфункцију. Апсорпцију треба што је могуће пре смањити применом активног угља, а бубрежне и гастроинтестиналне функције треба пратити ради могуће иритације или крварења. Компликације попут хипотензије, гастроинтестиналног крварења и бубрежне инсуфицијенције треба лечити симптоматским и супортивним третманима. Присилна диуреза може бити од ограничене употребе. Количина ДМСО (36 г) била би много нижа од минималних нивоа опасности код људи (на основу ЛД50 код мајмуна> 11 г / кг).
Акутна изложеност ДМСО -у при удисању високих концентрација паре уз употребу или злоупотребу лека ПЕННСАИД® је изузетно мала вероватноћа. Ако се појави, може изазвати иритацију слузокоже горњих дисајних путева, пискање, мучнину или повраћање. Терапија подразумева примену кисеоника или друге симптоматске мере за које се сматра да су неопходне.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
АТЦ класификација: М02АА15,
Лековито-медицинска категорија:
Локални лекови за болове у зглобовима и мишићима
Механизам дејства:
Диклофенак натријум је нестероидни антиинфламаторни лек који припада групи арилацаноичне киселине, са аналгетским и антипиретичким својствима.Диклофенак инхибира биосинтезу простагландина иреверзибилном инактивацијом простагландин синтетазе. Ово смањење стварања простагландина резултат је конкуренције између диклофенака и арахидонске киселине за везивање за циклооксигеназу (простагландин синтетаза). Ово може делимично објаснити механизам деловања. Пошто се антиинфламаторна активност диклофенака одржава и код животиња које су биле подвргнуте адреналектомији, не делује преко осе хипофиза-надбубрежна жлезда.Диклофенак се сматра периферно делујућим аналгетиком.
ПЕННСАИД® се састоји од натријум диклофенака у раствору који такође садржи диметил-сулфоксид (ДМСО) који олакшава продирање лека кроз кожу у ткива и зглобове. За диметил сулфоксид су постављени многи механизми деловања и вероватно ће деловати комбинацијом механизама.
05.2 "Фармакокинетичка својства
Апсорпција:
Диклофенак натријум се брзо апсорбује када се примењује као орални раствор, ректална супозиторија или интрамускуларна ињекција. Када се даје као гастро-заштићена капсула, посебно ако се узима са храном, апсорбује се спорије. Диклофенак се такође апсорбује кроз кожу.
Након топикалне примене 1,0 мл ПЕННСАИД® -а, (15 мг натријум диклофенака), средња максимална концентрација диклофенака у плазми (Цмак) је 9,7 нг / мл. Ова концентрација се постиже након 24-48 сати (Тмак).
Дистрибуција и метаболизам:
Иако се орално примењени диклофенак скоро потпуно апсорбује, метаболизам при првом проласку је такав да само 50 - 60% лека доспе у системску циркулацију у непромењеном облику. У терапијским концентрацијама се преко 99% веже за протеине плазме. Диклофенак продире у синовијалну течност и пронађен је у мајчином млеку. Коначни полуживот у плазми је приближно 1-2 сата.
Диклофенак се метаболише у 4 "-хидроксидиклофенак, 5-хидроксидиклофенак,
3 "-хидроксидиклофенак, 3" -хидрокси-4 "-метоксиклофенак и 4", 5-дихидроксициклофенак.
Елиминација:
Натријум диклофенак се излучује у облику глукуронатних и сулфатних коњугата, углавном урином и жучом.
Просечан укупни уринарни опоравак диклофенака након 120 сати је 3,68%. Максимална брзина излучивања урином постиже се у року од 24 сата и одржава се до 48-72 сата.
Натријум диклофенак и његови метаболити се примарно (60%) елиминишу бубрезима.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Стандардни ин витро и ин виво тестови не указују на то да је натријум диклофенак мутаген. Дуготрајна испитивања на животињама са натријум диклофенаком нису показала повећање онкогености.
Помоћна твар диметил сулфоксид може изазвати локалну токсичност, посебно ако се даје у неразријеђеном облику (некроза мишића, упала и едем, љуштење коже након интрамускуларне, поткожне или топикалне примјене, респективно). Диметил сулфоксид је изазвао тератогене лезије код бројних врста сисара, посебно код дозе од приближно 2,5 г / кг / дан или више и са различитим начинима примене.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Диметил сулфоксид, етанол, глицерин, пропилен гликол, дестилована вода.
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
30 мл и 60 мл: 3 године.
15 мл: 18 месеци.
Након првог отварања: 12 недеља.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Не чувати на температури изнад 25 ° Ц. Не чувати у фрижидеру.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
ПЕННСАИД® је пакован у беле овалне боце од 20, 40 и 75 мл од полиетилена мале густине (што одговара запреминама од 15 мл, 30 мл и 60 мл). Запечаћене су белим полиетиленским затварачем од 18 мм и капаљком са пластичним грлом.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебног образовања.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
ДИМЕТХАИД (УК) ЛИМИТЕД
Спецтрум хаусе, 20/26 Дрво курсора
Лондон, ЕЦ4А 1 ХИ
Велика Британија
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
Бочица од 15 мл: АИЦ бр: 035719018
Боца 30 мл: АИЦ бр: 035719020
Бочица од 60 мл: АИЦ бр: 035719032
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
01/11/2001
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
01/02/2007
