ЛЕВОКСАЦИН - УПУТСТВО ЗА УПОТРЕБУ - ЛЕТЦИ

Главни / летци / 2021

Левоксацин - Упутство за употребу

Индикације Контраиндикације Мере опреза при употреби Интеракције Упозорења Дозирање и начин употребе Предозирање Нежељени ефекти Рок употребе и складиштење Састав и фармацеутски облик

Активни састојци: Левофлоксацин

Левоксацин таблете од 250 мг
Левоксацин таблете од 500 мг

Улошци за паковање Левокацина доступни су за величине паковања:

Левоксацин 250 мг таблете, Левоксацин 500 мг таблете
Левоксацин 5 мг / мл раствор за инфузију

Зашто се користи левоксацин? За шта је то?

Левоксацин таблете садрже активни састојак који се зове левофлоксацин. Овај лек припада групи лекова који се зову антибиотици. Левофлоксацин је "кинолонски" антибиотик. Овај лек делује тако што убија бактерије одговорне за инфекције у телу.

Левоксацин таблете се могу користити за лечење инфекција:

синуса лица
плућа, код пацијената са хроничним проблемима са дисањем или упалом плућа
уринарни тракт, укључујући бубрег или бешику
простате, где се може развити упорна инфекција
коже и поткожног ткива, укључујући мишиће. Они се понекад називају „мека ткива“.

У неким посебним ситуацијама, Левокацин таблете се могу користити за смањење вероватноће добијања плућне болести која се назива антракс или погоршања болести након излагања бактерији која изазива антракс.

Контраиндикације Када се Левокацин не сме користити

Немојте узимати овај лек и реците свом лекару ако:

ако сте алергични (преосетљиви) на левофлоксацин, на било који други кинолонски антибиотик као што су моксифлоксацин, ципрофлоксацин или офлоксацин или на било који други састојак овог лека (наведен у одељку 6). Знаци алергијске реакције укључују: осип на кожи, проблеме са гутањем или дисањем, отицање усана, лица, грла или језика.
имао епилепсију
су имали проблеме са тетивама, попут тендонитиса, повезане са лечењем „хинолонским антибиотиком“. Тетиве су влакнасте структуре које повезују мишиће са скелетом.
је дете или адолесцент у порасту
сте трудни, можете затруднети или мислите да јесте
доје.

Немојте узимати овај лек ако се горе наведено на било који начин односи на вас. Ако имате додатних питања, обратите се свом лекару или фармацеуту пре него што узмете левоксацин.

Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете левоксацин

Пре него што узмете овај лек, разговарајте са својим лекаром или фармацеутом ако:

имају 60 или више година
узимате кортикостероиде, који се понекад називају и стероиди (погледајте „Други лекови и левоксацин“)
је имао нападе
претрпео оштећење мозга од можданог удара или другог оштећења мозга
имају проблеме са бубрезима
патите од болести познате као „недостатак глукозе-6-фосфат дехидрогеназе“. Примена овог лека повећава вероватноћу да ће се развити озбиљни проблеми са крвљу.
пате од менталних проблема
сте имали проблема са срцем: морате бити опрезни, када користите ову врсту лека, ако сте рођени или имате породичну историју продужења КТ интервала (види се на електрокардиограму, електрични траг срца), имајте физиолошку отопину неравнотежа у крви (посебно низак ниво калијума или магнезијума у крви), имају веома спор срчани ритам (који се назива брадикардија), имају слабо срце (затајење срца), имали су срчани удар (инфаркт миокарда), жене су или старији / а или узимате друге лекове који могу да промене електрокардиограм (погледајте одељак "Остали лекови и левоксацин").
имају дијабетес
имали проблема са јетром
имају мијастенију гравис.

Док сте узимали Левоксацин

Ако се ваш вид смањи или ако су вам очи на било који начин оштећене, одмах се обратите очном лекару.

Ако имате било које питање које се горе наведено може на било који начин односити на вас, питајте свог лекара или фармацеута пре него што узмете Левоксацин.

Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат левоксацина

Други лекови и левоксацин Реците свом лекару или фармацеуту ако узимате или сте недавно узимали или бисте могли да узимате било које друге лекове. То је зато што Левоксацин може утицати на начин на који неки други лекови делују. Неки лекови такође могу утицати на начин на који Левоксацин делује.

Посебно реците свом лекару ако узимате неки од следећих лекова. То је зато што узимање левоксацина у комбинацији са другим лековима може повећати шансе да ћете доживети нежељене ефекте:

кортикостероиди, који се понекад називају и стероиди - користе се за лечење упале. Већа је шанса да развијете упалу и / или пуцање тетива
варфарин - користи се за разређивање крви. Већа је вероватноћа "крварења". Ваш лекар ће вас можда затражити да редовно проверавате крв како бисте проверили згрушавање крви.
теофилин - користи се за проблеме са дисањем. Шансе да добијете напад (напад) су веће ако узимате теофилин у комбинацији са левоксацином.
нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД)-користе се против болова и упала као што су аспирин, ибупрофен, фенбуфен, кетопрофен и индометацин. Већа је вероватноћа да ћете имати напад (напад) у комбинацији са левоксацином.
циклоспорин - користи се за трансплантацију органа Већа је вероватноћа да ћете доживети типичне нежељене ефекте циклоспорина.
лекови познати по свом дејству на рад срца. То укључује лекове који се користе за лечење абнормалног срчаног ритма (антиаритмици као што су кинидин, хидрокинидин, дисопирамид, соталол, дофетилид, ибутилид и амиодарон), за депресију (трициклични антидепресиви попут амитриптилина и имипрамина), за психијатријске поремећаје (антипсихотици) („макролидни“ антибиотици као што су еритромицин, азитромицин и кларитромицин).
пробенецид - користи се за лечење гихта. Ваш лекар може прописати нижу дозу ако имате проблема са бубрезима.
циметидин - користи се за чиреве и жгаравицу. Ваш лекар може прописати нижу дозу ако имате проблема са бубрезима.

Разговарајте са својим лекаром ако се горе наведено може на било који начин односити на вас.

Немојте узимати Левокацин таблете истовремено са следећим лековима.

То је зато што може утицати на механизам деловања левоксацин таблета:

соли гвожђа у таблетама (за анемију), суплементи цинка, антациди који садрже магнезијум или алуминијум (за киселост или жгаравицу), диданозин или сукралфат (за чир на желуцу). Погледајте одељак 3 испод „Ако већ узимате соли гвожђа у таблетама, суплементе цинка, антациде, диданозин или сукралфат“.

Упозорења Важно је знати да:

Анализа урина за опијате

Урински тестови могу показати "лажно позитивне" резултате за јаке лекове против болова који се зову "опијати" код пацијената који узимају левоксацин. Ако ваш лекар сматра да је потребно урадити тестове урина, реците му да узимате левоксацин.

Туберкулозни тест

Овај лек може изазвати "лажно негативне" резултате у неким лабораторијским тестовима који траже бактерије које изазивају туберкулозу.

Трудноћа и дојење

Немојте узимати овај лек ако:

сте трудни, можете затруднети или мислите да јесте
дојите или планирате дојење.

Вожња и управљање машинама

Нежељени ефекти могу се јавити након узимања овог лека, а укључују вртоглавицу, поспаност, субјективни осећај покрета (вртоглавицу) или сметње вида. Неки од ових нежељених ефеката могу утицати на вашу способност концентрације и брзину реакције. Ако се то догоди, немојте возити возила или обављати активности које захтевају висок ниво пажње.

Дозирање и начин употребе Левоксацин: Дозирање

Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.

Како узимати овај лек

узмите овај лек на уста
таблете прогутати целе са водом
таблете се могу узимати уз оброк или између оброка.

Ако већ узимате таблете гвожђа, суплементе цинка, антациде, диданозин или сукралфат

не узимајте ове лекове истовремено са левоксацином. Узмите прописану дозу ових лекова најмање 2 сата пре или после узимања Левокацин таблета.

Колико лекова треба узети

Ваш лекар ће одлучити колико левоксацин таблета треба да узмете
доза ће зависити од врсте инфекције коју имате и од локације „инфекције у телу“
трајање лечења зависиће од тежине инфекције
ако мислите да је ефекат лека сувише слаб или прејак, немојте сами мењати дозу већ се обратите лекару.

Одрасли и старији

Инфекције синуса лица

две таблете Левоксацина 250 мг једном дневно
или једна таблета левоксацина 500 мг једном дневно

Инфекције плућа код пацијената са хроничним проблемима са дисањем

две таблете Левоксацина 250 мг једном дневно
или једна таблета левоксацина 500 мг једном дневно

Упала плућа

две таблете Левоксацина 250 мг једном или два пута дневно
или, једна таблета левоксацина 500 мг једном или два пута дневно

Инфекције уринарног тракта, укључујући бубрег или бешику

једна или две таблете Левоксацина 250 мг једном дневно
или, пола или једна таблета левоксацина 500 мг једном дневно

Инфекције простате

две таблете Левоксацина 250 мг једном дневно
или једна таблета левоксацина 500 мг једном дневно

Инфекције коже и поткожног ткива, укључујући мишиће

две таблете Левоксацина 250 мг једном или два пута дневно
или, једна таблета левоксацина 500 мг једном или два пута дневно

Одрасли и старији са бубрежним проблемима

Лекар може сматрати да је потребно смањити дозу.

Деца и адолесценти

Овај лек се не сме давати деци или адолесцентима.

Заштитите кожу од сунчеве светлости

Не излажите се директној сунчевој светлости током узимања овог лека и 2 дана након престанка лечења. То је зато што ће кожа постати много осетљивија на сунце и може да опече, сврби или добије озбиљне пликове ако не поштујете следеће мере предострожности:

обавезно користите крему за сунчање са високим фактором заштите
увек носите шешир и одећу која покрива руке и ноге
избегавајте лежаљке.

Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превелику дозу левоксацина

Ако сте узели више таблета Левоксацина него што је требало

Ако сте случајно узели више таблета него што је требало, одмах обавестите свог лекара или потражите лекарски савет на другом месту. Понесите са собом паковање лекова.

Ово ће лекару рећи шта сте узели. Могу се јавити следећи нежељени ефекти: грчеви (конвулзије), конфузија, вртоглавица, осећај несвестице, тремор и проблеми са срцем - што може довести до неправилног рада срца и мучнине (мучнина) или жгаравице.

Ако сте заборавили да узмете Левоксацин таблете

Ако сте заборавили да узмете дозу, узмите је чим се сетите, осим ако није време за следећу дозу. Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.

Ако престанете да узимате Левоксацин таблете

Немојте престати узимати Левокацин таблете само зато што се осећате боље. Важно је да завршите курс таблета које вам је лекар прописао. Ако прерано престанете са узимањем таблета, инфекција се може вратити и стање вам се може погоршати или бактерије могу развити отпорност на лек.

Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.

Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти левоксацина

Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих. Ови ефекти су обично благе или умерене тежине и често нестају након кратког времена.

Престаните са узимањем Левоксацина и одмах идите свом лекару или у болницу ако приметите следеће нежељене ефекте:

Веома ретко (могу се јавити у до 1 на 10.000 пацијената)

имају алергијску реакцију.Знаци могу укључивати: осип на кожи, проблеме са гутањем или потешкоће са дисањем, отицање усана, лица, грла или језика.

Престаните са узимањем Левоксацина и одмах се обратите лекару ако приметите било који од следећих озбиљних нежељених ефеката - можда ће вам требати хитан медицински третман:

Ретко (могу се јавити у до 1 на 1.000 пацијената)

воденаста дијареја са могућом крвљу, вероватно праћена грчевима у стомаку и високом температуром. То може указивати на озбиљан цревни проблем.
бол и упала тетива или лигамената који се у неким случајевима могу сломити. Најчешће је захваћена Ахилова тетива.
конвулзије.

Веома ретко (могу се јавити у до 1 на 10.000 пацијената)

пецкање, пецкање, бол или утрнулост. Ови знаци могу указивати на болест која се назива "неуропатија".

Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података):

тешки осип који може укључивати лезије или љуштење коже око усана, очију, уста, носа и гениталија
губитак апетита, жутило коже и очију, тамни урин, свраб или бол у стомаку (трбух). То могу бити знаци проблема са јетром који могу укључивати фаталну инсуфицијенцију јетре (отказивање јетре које може изазвати смрт).

Обавестите свог лекара ако се неки од следећих нежељених ефеката погорша или траје дуже од неколико дана:

Честе (могу се јавити у до 1 на 10 пацијената)

проблеми са спавањем
главобоља, осећај вртоглавице
мучнина (мучнина, повраћање) и дијареја
повећан ниво јетрених ензима у крви

Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 пацијената)

промене у броју других бактерија или гљивица, инфекција гљивицом званом Цандида, која може захтевати лечење
промене у броју белих крвних зрнаца приказане у резултатима неких крвних тестова (леукопенија, еозинофилија)
осећај стреса (анксиозност), осећај збуњености, осећај нервозе, поспаност, дрхтање, вртоглавица
отежано дисање (диспнеја)
промена укуса ствари, губитак апетита, узнемирен стомак или лоша пробава (диспепсија), бол у пределу стомака, надутост (надутост), констипација
свраб и осип, јак свраб или осип, прекомерно знојење (хиперхидроза)
болови у зглобовима или мишићи
тестови крви могу показати абнормалне резултате због проблема са јетром (повећан билирубин) или бубрезима (повећан креатинин)
општа слабост

Ретко (могу се јавити у до 1 на 1.000 пацијената)

лако стварање модрица и крварење због смањења броја тромбоцита у крви (тромбоцитопенија)
низак број белих крвних зрнаца (неутропенија)
претјеран имунолошки одговор (преосјетљивост)
смањени ниво шећера у крви (хипогликемија). Ово је важно за особе са дијабетесом
видети или чути ствари којих нема (халуцинације, параноја), промене мишљења и размишљања (психотичне реакције) са могућношћу развоја суицидалних идеја или суицидних радњи
осећај депресије, ментални проблеми, осећај немира (узнемирености), ненормални снови или ноћне море
пецкање у рукама и стопалима (парестезија)
проблеми са слухом (тинитус) или видом (замагљен вид)
неуобичајено убрзан рад срца (тахикардија) или низак крвни притисак (хипотензија)
слабост мишића. Ово је важно за пацијенте који пате од миастенијагрависа (ретка болест нервног система).
промене у бубрежној функцији и повремена инсуфицијенција бубрега која може бити узрокована алергијском реакцијом бубрега која се назива интерстицијски нефритис
грозница

Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података):

смањење црвених крвних зрнаца (анемија). То може довести до бледе или жуте коже услед оштећења црвених крвних зрнаца и смањења броја свих врста крвних зрнаца (панцитопенија).
грозница, бол у грлу и општи осећај лошег стања који не пролази. То може бити последица смањења броја белих крвних зрнаца у крви (агранулоцитоза).
недостатак снабдевања крвљу (шок анафилактичког типа)
повећање нивоа шећера у крви (хипергликемија) или смањење нивоа шећера у крви што доводи до коме (хипогликемијска кома). Ово је важно за особе са дијабетесом.
промена мириса ствари, губитак мириса или укуса (паросмија, аносмија, агеузија)
отежано кретање и ходање (дискинезија, екстрапирамидни поремећаји)
привремени губитак свести или држања (синкопа)
привремени губитак вида
погоршање или губитак слуха
Неуобичајено брз откуцај срца, по живот опасан неправилан рад срца, укључујући срчани застој, промене у брзини откуцаја срца (назива се "продужење" КТ интервала "на електрокардиограму, електрична активност срца)
отежано дисање или пискање (бронхоспазам)
алергијске реакције које утичу на плућа
панкреатитис
упала јетре (хепатитис)
повећана осетљивост коже на сунце или ултраљубичасте зраке (фотосензитивност)
упала крвних судова који носе крв по целом телу услед алергијске реакције (васкулитис)
упала унутрашњих ткива уста (стоматитис)
слом мишића и уништавање мишића (рабдомиолиза)
црвенило и отицање зглобова (артритис)
бол, укључујући бол у леђима, грудима и екстремитетима
напади порфирије код пацијената који већ пате од порфирије (веома ретки метаболички поремећај)
упорна главобоља са или без замућеног вида (интракранијална хипертензија)

Пријављивање нежељених ефеката

Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељене ефекте директно путем националног система пријављивања путем веб странице Италијанске агенције за лекове: хттп://ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.

Истек и задржавање

Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.

Овај лек не захтева посебне услове складиштења, али најбоље је чувати Левокацин таблете у оригиналном блистеру и кутији и на сувом месту.

Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на картону и алуминијумској фолији иза ознаке „Рок употребе“.

Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.

Састав и фармацеутски облик

Шта Левоксацин таблете садрже

Активни састојак је левофлоксацин. Свака таблета Левокацин 250 мг таблете садржи 250 мг левофлоксацина и свака таблета Левокацин 500 мг таблете садржи 500 мг левофлоксацина.

Остали састојци су:

за језгро таблете: кросповидон, хипромелоза, микрокристална целулоза и натријум стеарил фумарат
за премаз: хипромелоза, титанијум диоксид (Е171), талк, макрогол, жути гвожђе оксид (Е172) и црвени гвожђе оксид (Е172)

Како Левокацин таблете изгледају и садржај паковања

Левоксацин таблете су филмом обложене таблете за оралну примену. Таблете су дугуљасте и са бледо жуто-белом до црвенкасто-белом линијом лома.

За Левоксацин 250 мг, таблете су доступне у паковањима од 1, 3, 5, 7, 10, 50 и 200 таблета.

За Левоксацин 500 мг, таблете су доступне у паковањима од 1, 5, 7, 10, 50, 200 и 500 таблета.

Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.

Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.

Додатне информације о левоксацину можете пронаћи на картици "Сажетак карактеристика". 01.0 НАЗИВ ЛЕКА 02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕВТСКИ ОБЛИК 04.0 КЛИНИЧКИ ПОДАЦИ 04.1 Терапијске индикације 04.2 Дозирање и начин примене 04.3 Контраиндикације 04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби 04.5 Интеракције са другим лековима и други облици 04.5 Интеракције са другим лековима и други облици. дојење 04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада са машинама 04.8 Нежељени ефекти 04.9 Предозирање 05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА 05.1 Фармакодинамичка својства 05.2 Фармакокинетичка својства 05.3 Претклинички подаци о безбедности 06.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ПОДАЦИ 06.1 Помоћне супстанце 06.2 Некомпатибилности 06.3 Рок употребе садржај паковања 06.6 Упутство за употребу и руковање 07.0 Носиоц дозволе за промет 08.0 Број одобрења за стављање у промет ЦИО 09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОВЛАШЋЕЊА ИЛИ ОБНОВЉИВАЊА ОВЛАШЋЕЊА 10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ПОТПУНИ ПОДАЦИ О ДОСИМЕТРИЈИ ИНТЕРНОГ ЗРАЧЕЊА 12.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ДОДАТНЕ ИНСТРУКЦИЈЕ О ДОДАТНИМ УПУТСТВИМА И ДОДАТНИМ УПУТСТВИМА.

01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА

ЛЕВОКСАЦИН 250 - 500 мг

02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ

Свака Левокацин 250 мг филмом обложена таблета садржи 250 мг левофлоксацина, као левофлоксацин хемихидрат.

Свака Левокацин 500 мг филмом обложена таблета садржи 500 мг левофлоксацина, као левофлоксацин хемихидрат.

За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК

Филмом обложена таблета.

Беле до бледо жуте до беле до црвенкасто беле филм таблете са разрезом.

Таблета се може поделити на једнаке половине.

04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

04.1 Терапијске индикације

Левоксацин је индициран код одраслих за лечење следећих инфекција (видети одељке 4.4 и 5.1):

• Акутни бактеријски синуситис

• Акутно погоршање хроничног бронхитиса

• Упала плућа стечена у заједници

• Компликоване инфекције коже и меких ткива

Код горе наведених инфекција, левоксацин треба користити само ако се употреба уобичајено препоручених антибактеријских средстава за почетно лечење ових инфекција сматра неприкладном.

• Пиелонефритис и компликоване инфекције уринарног тракта (видети одељак 4.4)

• Хронични бактеријски простатитис

• Некомпликовани циститис (видети одељак 4.4)

• Удисање антракса: профилакса након излагања и куративни третман (видети одељак 4.4).

Левоксацин се такође може користити за завршетак курса терапије код пацијената који су показали побољшање током почетног лечења интравенозним левофлоксацином.

Треба размотрити званичне смернице о одговарајућој употреби антибактеријских средстава.

04.2 Дозирање и начин примене

Левоксацин се примењује једном или два пута дневно. Дозирање зависи од врсте, тежине инфекције и осетљивости патогена за који се верује да изазива инфекцију.

Левоксацин таблете се такође могу користити за завршетак курса терапије код пацијената који су показали побољшање током почетног лечења интравенозним левофлоксацином. С обзиром на биоеквиваленцију оралних и парентералних формулација, може се користити иста доза.

Дозирање

Препоручују се следеће дозе левоксацина:

Дозирање код пацијената са нормалном бубрежном функцијом (клиренс креатинина> 50 мл / мин)

Индикације Дневне дозе (у односу на гравитацију) Трајање лечења (у односу на гравитацију) Акутни бактеријски синуситис 500 мг једном дневно 10-14 дана Акутно бактеријско ширење хроничног бронхитиса 500 мг једном дневно 7-10 дана Упала плућа стечена у заједници 500 мг једном или два пута дневно 7-14 дана Пијелонефритис 500 мг једном дневно 7-10 дана Компликоване инфекције уринарног тракта 500 мг једном дневно 7-14 дана Некомпликовани циститис 250 мг једном дневно Три дана Хронични бактеријски простатитис 500 мг једном дневно 28 дана Компликоване инфекције коже и меких ткива 500 мг једном или два пута дневно 7-14 дана Удисање антракса 500 мг једном дневно 8 недеља

Посебне популације

Оштећена бубрежна функција (клиренс креатинина ≤ 50 мл / мин)

Досес 250 мг / 24 х 500 мг / 24 х 500 мг / 12 х Клиренс креатинина Прва доза: 250 мг Прва доза: 500 мг Прва доза: 500 мг 50-20 мл / мин накнадне дозе: 125 мг / 24 х накнадне дозе: 250 мг / 24 х накнадне дозе: 250 мг / 12 х 19-10 мл / мин накнадне дозе: 125 мг / 48 х накнадне дозе: 125 мг / 24 х накнадне дозе: 125 мг / 12 х континуирана амбулантна хемодијализа и перитонеална дијализа) * накнадне дозе: 125 мг / 48 х накнадне дозе: 125 мг / 24 х накнадне дозе: 125 мг / 24 х

* Након хемодијализе или континуиране амбулантне перитонеалне дијализе нису потребне додатне дозе.

Оштећена функција јетре

Није потребна промена дозе јер се левофлоксацин не метаболише у значајној мери у јетри и углавном се излучује бубрезима.

Старији грађани

Код старијих особа није потребна промена дозе осим оне која је наметнута обзиром на бубрежну функцију (видети одељак 4.4 „Тендонитис и руптура тетиве" И "Продужење "КТ интервала").

Педијатријска популација

Левоксацин је контраиндикован код деце и адолесцената у развоју (видети одељак 4.3).

Начин примене

Левоксацин таблете треба прогутати без жвакања са довољном количином течности. Могу се поделити дуж линије за подешавање дозе. Таблете се могу узимати са или између оброка. Левоксацин таблете треба узети најмање два сата пре или после узимања соли гвожђа, соли цинка, антацида који садрже магнезијум или алуминијум или диданозина (само формулације диданозина које садрже пуфере од алуминијума или магнезијума) и сукралфат, јер се њихова апсорпција може смањити (видјети дио 4.5).

04.3 Контраиндикације

Левофлоксацин таблете се не смеју давати:

• пацијентима који су искусили преосетљивост на левофлоксацин или друге хинолоне или на било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1,

• епилептичним пацијентима,

• пацијентима са историјом поремећаја тетива повезаних са давањем флуорокинолона,

• деци или адолесцентима у периоду раста,

• трудницама,

• женама које доје.

04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби

Врло је вероватно да ће С. ауреус отпоран на метицилин (МРСА) показује унакрсну резистенцију на флуорокинолоне, укључујући левофлоксацин. Због тога се левофлоксацин не препоручује за лечење познатих или сумњивих МРСА инфекција, осим ако лабораторијски резултати нису потврдили осетљивост организма на левофлоксацин (а уобичајено препоручени антибактеријски агенси за лечење МРСА инфекција сматрају се неприкладним).

Левофлоксацин се може користити у лечењу акутног бактеријског синуситиса и акутног избијања хроничног бронхитиса ако су ове инфекције адекватно дијагностиковане.

Отпорност на флуорокинолоне Е. цоли - патоген који је најчешће укључен у инфекције уринарног тракта - променљив је у различитим областима Европске уније. Преписивачи треба да узму у обзир локалну преваленцију резистенције на Е. цоли до флуорокинолона.

Удисање антракса: Употреба код људи заснована је на ин витро подацима о осетљивости из Бациллус антхрацис и на експериментима на животињама заједно са ограниченим подацима о људима. Преписивачи треба да се позову на националне и / или међународне документе о консензусу о лечењу антракса.

Тендонитис и руптура тетиве

Ретко се може јавити тендонитис. Најчешће захваћа Ахилову тетиву и може довести до руптуре саме тетиве. Тендонитис и руптура тетиве, понекад билатерална, могу се јавити у року од 48 сати од почетка терапије левофлоксацином, а пријављивани су и до неколико месеци по завршетку лечења. Ризик од тендонитиса и руптуре тетива је повећан код пацијената старијих од 60 година, у

пацијенти који примају дневне дозе од 1000 мг и пацијенти који користе кортикостероиде. Код старијих пацијената дневну дозу треба прилагодити на основу клиренса креатинина (видети одељак 4.2). Стога је потребно пажљиво праћење ових пацијената ако им је прописан левофлоксацин. Сви пацијенти треба да се консултују са својим лекаром ако примете симптоме тендонитиса. Ако се сумња на тендонитис, лечење левофлоксацином треба одмах прекинути и предузети мере специфичне за захваћену тетиву (нпр. Имобилизација) (видети одељке 4.3 и 4.8).

Цлостридиум диффициле болест

Ако дође до дијареје, нарочито ако је тешка, упорна и / или крвари, током или након терапије левофлоксацином (чак и неколико недеља након лечења), то може бити симптом болести. Цлостридиум диффициле (болест повезана са Цлостридиум диффициле) - ЦДАД). Озбиљност ЦДАД-а може варирати од благе до опасне по живот; најтежи облик је псеудомембранозни колитис (видети одељак 4.8). Стога је важно узети у обзир ову дијагнозу код пацијената који развију тешку дијареју током или након лечења левофлоксацином. У случају сумње или потврде ЦДАД -а, терапију левофлоксацином треба одмах прекинути и одмах применити терапијске мере. У овом клиничком контексту, производи који инхибирају перисталтику су контраиндиковани.

Пацијенти склони нападима

Кинолони могу снизити праг напада и последично могу изазвати нападе. Левофлоксацин је контраиндикован код пацијената са епилепсијом у анамнези (видети одељак 4.3), и, као и са другим кинолонима, треба га користити са изузетним опрезом код пацијената склоних конвулзијама или код пацијената који примају истовремену терапију активним супстанцама као што је теофилин који смањују церебралне нападе праг (видети одељак 4.5). У случају конвулзија (видети одељак 4.8), лечење левофлоксацином треба прекинути.

Пацијенти са недостатком глукоза-6-фосфат-дехидрогеназе

Пацијенти са латентним или познатим дефектима у активности глукоза-6-фосфат дехидрогеназе могу бити предиспонирани за хемолитичке реакције када се лече кинолонским антибактеријским средствима. Из тог разлога, ако се левофлоксацин користи код ових пацијената, треба пратити потенцијалну појаву хемолизе.

Пацијенти са оштећењем бубрега

Пошто се левофлоксацин углавном излучује путем бубрега, дозе левоксацина треба на одговарајући начин прилагодити у случају оштећења бубрега (видети одељак 4.2).

Реакције преосетљивости

Левофлоксацин може изазвати озбиљне, потенцијално смртоносне реакције преосјетљивости (нпр. Ангиоедем до анафилактичког шока), повремено након почетне дозе (видјети дио 4.8). Пацијенти би требали одмах прекинути лечење и обратити се свом лекару или отићи у хитну помоћ како би се могли применити одговарајући хитни третмани.

Тешке булозне реакције

Забележени су случајеви тешких булозних кожних реакција, попут Стевен-Јохнсоновог синдрома или токсичне епидермалне некролизе са левофлоксацином (видети одељак 4.8). Пацијенте треба саветовати да контактирају

одмах се обратите лекару ако се јаве реакције на кожи и / или слузокожи, пре наставка лечења.

Дисгликемија

Као и код свих кинолона, пријављени су поремећаји глукозе у крви, укључујући и хипогликемију и хипергликемију, обично код пацијената са дијабетесом који су на истовременој терапији оралним хипогликемијским лековима (нпр. Глибенкламидом) или инсулином. Пријављени су случајеви хипогликемијске коме. Препоручује се пажљиво праћење глукозе у крви код пацијената са дијабетесом (видети одељак 4.8).

Спречавање фотосензибилизације

Током терапије левофлоксацином пријављена је фотосензитивност (видети одељак 4.8). Пацијентима се саветује да се не излажу непотребно интензивној сунчевој светлости или УВ зрачењу. вештачке (нпр. лампа за сунчање, соларијум) током третмана и 48 сати након завршетка третмана како би се избегао почетак фотосензибилизације.

Пацијенти лечени антагонистима витамина К

Због могућег повећања вредности теста коагулације (ПТ / ИНР) и / или крварења код пацијената лечених левофлоксацином у комбинацији са антагонистом витамина К (нпр. Варфарином), потребно је пратити коагулационе тестове када се ови лекови дају истовремено (видети одељак 4.5).

Психотичне реакције Психотичне реакције су забележене код пацијената који су узимали кинолоне, укључујући левофлоксацин. У врло ретким случајевима, они су прешли у суицидалне мисли и самоопасно понашање, понекад након само једне дозе левофлоксацина (видети одељак 4.8).Ако се код пацијената појаве ове реакције, треба прекинути примену левофлоксацина и предузети одговарајуће мере. Саветује се опрез ако се левофлоксацин користи код психотичних пацијената или код пацијената са историјом психијатријске болести.

Продужење КТ интервала

Флуорокинолоне, укључујући левофлоксацин, треба давати са опрезом код пацијената са познатим факторима ризика за продужење КТ интервала, као што су:

• урођени синдром дугог КТ интервала

• истовремена употреба лекова за које је познато да продужавају КТ интервал (нпр. Антиаритмици класе ИА и ИИИ, трициклични антидепресиви, макролиди, антипсихотици)

• некомпензована неравнотежа електролита (нпр. Хипокалијемија, хипомагнезиемија)

• срчане болести (нпр. Срчана инсуфицијенција, инфаркт миокарда, брадикардија). Старији пацијенти и жене могу бити осетљивији на лекове који продужавају КТц интервал. Због тога је потребан опрез при употреби флуорокинолона, укључујући левофлоксацин, у овој популацији (видети одељке 4.2. Старији грађани, 4.5, 4.8 и 4.9).

Периферна неуропатија

Сензорна или сензомоторна периферна неуропатија, која може брзо почети, забележена је код пацијената који су узимали флуорокинолоне, укључујући левофлоксацин (видети одељак 4.8). Ако пацијент има симптоме неуропатије, лечење левофлоксацином треба прекинути како би се спречио развој неповратне ситуације.

Хепатобилиарни поремећаји

Забележени су случајеви некрозе јетре до смртоносне инсуфицијенције јетре са левофлоксацином, посебно код пацијената са тешким основним обољењима, попут сепсе (видети одељак 4.8). Пацијенте треба саветовати да прекину лечење и да се јаве свом лекару ако се развију

знаци и симптоми поремећаја јетре, попут анорексије, жутице, тамног урина, свраба или осетљивог абдомена.

Погоршање миастеније гравис

Флуорокинолони, укључујући левофлоксацин, имају неуромускуларну блокаду и могу погоршати мишићну слабост код пацијената са миастенијом гравис. Постмаркетиншке озбиљне нежељене реакције, укључујући смрт и потребу за респираторном подршком, повезане су са употребом флуорокинолона код пацијената са мијастенијом гравис.Левофлоксацин се не препоручује код пацијената са мијастенијом гравис у анамнези.

Визуелни поремећаји

Ако се вид замагли или дође до било каквог утицаја на очи, потребно је одмах консултовати офталмолога (видети одељке 4.7 и 4.8).

Суперинфекција

Употреба левофлоксацина, нарочито ако је продужена, може довести до раста неосетљивих организама.Уколико дође до суперинфекције током терапије, потребно је предузети одговарајуће мере.

Ометање лабораторијских анализа

Код пацијената лечених левофлоксацином, одређивање опиоида у урину може дати лажно позитивне резултате. Да би се потврдила позитивност, можда ће бити потребно извршити анализу специфичнијом методом.

Левофлоксацин може инхибирати раст Мицобацтериум туберцулосис и, стога, може дати лажно негативне резултате у бактериолошкој дијагнози туберкулозе.

04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција

Ефекат других лекова на левоксацин

Соли гвожђа, соли цинка, антациди који садрже магнезијум или алуминијум, диданозин

Апсорпција левофлоксацина значајно се смањује када се левоксацин у таблетама даје истовремено са солима гвожђа, солима цинка, антацидима који садрже магнезијум или алуминијум или диданозином (само формулације диданозина које садрже пуфере од алуминијума или магнезијума). Чини се да истовремена примена флуорокинолона са мулти-витаминима који садрже цинк смањује оралну апсорпцију. Стога се препоручује да препарати који садрже двовалентне или тровалентне катионе, попут соли гвожђа, соли цинка или антациди који садрже магнезијум или алуминијум или диданозин (само формулације диданозина које садрже пуфере од алуминијума или магнезијума) се не узимају у року од 2 сата пре или после узимања левоксацин таблета (видети одељак 4.2.) Калцијумове соли имају минималан утицај на оралну апсорпцију левофлоксацина.

Сукралфат

Сукралфат значајно смањује биорасположивост левоксацин таблета када се примењује истовремено. Због тога се у случају истовремене терапије препоручује давање сукралфата 2 сата након примене левоксацин таблета (видети одељак 4.2).

Теофилин, фенбуфен или слични нестероидни антиинфламаторни лекови

У клиничкој студији нису показане фармакокинетичке интеракције између левофлоксацина и теофилина. Међутим, може доћи до значајног смањења прага напада ако се хинолони дају истовремено са теофилином, НСАИД -има или другим агенсима који могу да смање овај праг.

Концентрације левофлоксацина у присуству фенбуфена биле су 13% веће од оних које су примећене само уз примену лека.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин показали су статистички значајан ефекат на елиминацију левофлоксацина. Бубрежни клиренс левофлоксацина смањен је циметидином (за 24%) и пробенецидом (за 34%). То је зато што оба лека могу блокирати лучење левофлоксацина у бубрежним тубулима. Међутим, за дозе које се користе у клиничким студијама, мало је вероватно да ће статистички значајне кинетичке разлике бити од клиничког значаја.

Посебан опрез је потребан при истовременој примени левофлоксацина са лековима који могу да промене тубуларну секрецију бубрега, попут пробенецида и циметидина, посебно код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом.

Остале релевантне информације

Клиничке фармаколошке студије показале су да се фармакокинетика левофлоксацина не мења на клинички релевантан начин када се левофлоксацин примењује истовремено са следећим лековима: калцијум карбонатом, дигоксином, глибенкламидом и ранитидином.

Ефекат левоксацина на друге лекове

Циклоспорин

Полувреме елиминације циклоспорина повећано је за 33% када се даје истовремено са левофлоксацином.

Антагонисти витамина К.

Повећање вредности теста коагулације (ПТ / ИНР) и / или крварење, које може бити озбиљно, забележено је код пацијената лечених левофлоксацином у комбинацији са антагонистом витамина К (нпр. Варфарином). Због тога је потребно пратити коагулационе тестове код пацијената лечених антагонистима витамина К (видети одељак 4.4).

Лекови за које је познато да продужавају КТ интервал

Левофлоксацин, као и друге флуорокинолоне, треба користити опрезно код пацијената који узимају лекове за које је познато да продужавају КТ интервал (нпр. Антиаритмици класе ИА и ИИИ, трициклични антидепресиви, макролиди, антипсихотици) (видети одељак 4.4). Продужење КТ интервала).

Остале важне информације

У студији фармакокинетичке интеракције, левофлоксацин није променио фармакокинетику теофилина (који је супстрат ЦИП1А2), указујући да левофлоксацин није инхибитор ЦИП1А2.

Други облици интеракције

Храна

С обзиром да нема клинички значајних интеракција са храном, Левоксацин таблете се могу примењивати без обзира на истовремени унос хране.

04.6 Трудноћа и дојење

Трудноћа

Постоје ограничени подаци о употреби левофлоксацина у трудница, а студије о репродукцији животиња нису показале директне или индиректне опасне ефекте репродуктивне токсичности (видети одељак 5.3). Међутим, у недостатку података за људе и због експерименталног ризика од оштећења флуорокинолона на носиву хрскавицу растућег организма, левофлоксацин се не сме користити код трудница (видети одељке 4.3 и 5.3).

Време храњења

Левоксацин је контраиндикован код жена које доје. Нема довољно података о излучивању левофлоксацина у мајчино млеко; међутим, други флуорокинолони се излучују у мајчино млеко. У недостатку података о људима и због експерименталног ризика од оштећења флуорокинолона на носиву хрскавицу растућег организма, левофлоксацин мора не смеју се користити код дојиља (видети одељке 4.3 и 5.3).

Плодност

Левофлоксацин није изазвао смањење плодности или репродуктивне резултате код пацова.

04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама

Неки нежељени ефекти левофлоксацина (на пример вртоглавица / вртоглавица, сомноленција, поремећаји вида) могу да промене способност пацијента да се концентрише и реагује са последичним ризиком у ситуацијама када су ове вештине од посебног значаја (на пример, приликом вожње аутомобила и „употребе машина“) .

04.8 Нежељени ефекти

Подаци се могу пратити до клиничких студија спроведених на више од 8300 пацијената и великог постмаркетиншког искуства.

Учесталости у табели су дефинисане према следећој конвенцији:

врло често (≥ 1/10),

честе (≥ 1/100,

ретко (≥ 1/1000, ≤ 1/100),

ретко (≥ 1/10 000, ≤ 1/1000), врло ретко (≤ 1/10 000),

непознато (не може се проценити из доступних података).

Унутар различитих група учесталости, нежељени ефекти се пријављују према падајућој озбиљности.

Класификација система и органа Уобичајено (≥1 / 100, Мање често (≥1 / 1.000 до Ретко (≥1 / 10.000, Није познато (не може се проценити из доступних података) Инфекције и инфестације Гљивичне инфекције, укључујући инфекцију Цандидом, отпорне патогене Поремећаји крви и лимфног система Леукопенија, еозинофилија. Тромбоцитопенија, неутропенија Панцитопенија, агранулоцитоза, хемолитичка анемија Поремећаји имунолошког система Ангиоедем, преосетљивост (видети одељак 4.4) Анафилактички шок, анафилактоидни шок (видети одељак 4.4) Поремећаји метаболизма и исхране Анорексија Хипогликемија нарочито код пацијената са дијабетесом (видети одељак 4.4) Хипергликемија, хипогликемијска кома (видети одељак 4.4) Психијатријски поремећаји Несаница Анксиозност, конфузија, нервоза Психотичне реакције (са халуцинацијама, паранојом), депресија, узнемиреност, ненормални снови, ноћне море. Психотичне реакције са самоозљеђивачким понашањем, укључујући суицидалне мисли или покушај самоубиства (видјети дио 4.4) Поремећаји нервног система Главобоља, вртоглавица Поспаност, дрхтавица, дисгеузија Грчеви (видети одељке 4.3 и 4.4), парестезија Периферна сензорна неуропатија (видети одељак 4.4), моторна неуропатија периферног чула (видети одељак 4.4), паросмија укључујући аносмију, дискинезија, екстрапирамидални поремећаји, агеузија, синкопа, бенигна интракранијална хипертензија Поремећаји ока Поремећаји вида, као што је замагљен вид (видети одељак 4.4) Привремени губитак вида (видети одељак 4.4) Поремећаји уха и лавиринта Вртоглавица Тинитус Губитак слуха, смањен слух Срчане патологије Тахикардија, палпитације Вентрикуларна тахикардија која може довести до срчаног застоја, вентрикуларне аритмије и торсадес де поинтес (пријављени углавном код пацијената са факторима ризика за продужење КТ интервала) електрокардиограм са продужењем КТ интервала (видети одељке 4.4 и 4.9) Васкуларне патологије Само за и.в. образац: флебитис Хипотензија Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума Диспнеја Бронхоспазам, алергијска пнеумонија Гастроинтестинални поремећаји Пролив, повраћање, мучнина Бол у стомаку, диспепсија, надутост, констипација Крвава дијареја која у врло ретким случајевима може бити знак ентероколитиса укључујући псеудомембранозни колитис (видети одељак 4.4) Панкреатитис Хепатобилиарни поремећаји Повећање јетрених ензима (АЛТ - АСТ, алкална фосфатаза, ГГТ). Повећан билирубин у крви Жутица и тешка повреда јетре, укључујући случајеве смртоносне акутне инсуфицијенције јетре, углавном код пацијената са већ постојећим тешким медицинским стањима (видети одељак 4.4) Хепатитис Поремећаји коже и поткожног ткива б Осип, свраб, осип, хиперхидроза Токсична епидермална некролиза, Стевенс-Јохнсонов синдром, мултиформни еритем, реакције осетљивости на светлост (видети одељак 4.4), леукоцитокластични васкулитис, стоматитис Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива Артралгија, мијалгија Поремећаји тетива (видети одељке 4.3 и 4.4), укључујући тендонитис (нпр. Ахилова тетива), мишићна слабост која може бити од посебног значаја код особа са миастенијом гравис (видети одељак 4.4) Рабдомиолиза, руптура тетиве (нпр. Ахилова тетива) (видети одељке 4.3. И 4.4), руптура лигамената, руптура мишића, артритис Бубрега и уринарног поремећаји Повећан креатинин у крви Акутна бубрежна инсуфицијенција (нпр. Због интерстицијског нефритиса) Општи поремећаји и стања на месту примене Само за и.в. образац:реакције на месту убризгавања (бол, црвенило) Астенија Пирексија Бол (укључујући бол у леђима, бол у грудима и екстремитетима)

а Анафилактичке и анафилактоидне реакције се понекад могу јавити чак и након прве примене.

б Мукокутане реакције се понекад могу јавити чак и након прве примене.

Остали нежељени ефекти повезани са применом флуорокинолона укључују:

• напади порфирије код пацијената са порфиријом.

04.9 Предозирање

Према студијама токсичности за животиње или клиничким фармаколошким студијама спроведеним у дозама већим од терапијских, најважнији симптоми који се јављају након акутног предозирања левоксацином у таблетама су они на нивоу централног нервног система као што су: конфузија, вртоглавица, ослабљена свест, напади , продужење КТ интервала и гастроинтестиналне реакције, попут мучнине, ерозије слузокоже.

Ефекти на централни нервни систем, укључујући конфузију, конвулзије, халуцинације и тремор, примећени су у постмаркетиншком искуству.

У случају предозирања треба применити симптоматско лечење. Електрокардиографски надзор треба извршити ради могућности продужења КТ интервала.Антациди се могу користити за заштиту слузнице желуца.Хемодијализа, укључујући перитонеалну дијализу и континуирану амбулантну перитонеалну дијализу (ЦАПД), није ефикасна у уклањању левофлоксацина. Нису познати специфични протуотрови.

05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА

05.1 Фармакодинамичка својства

Фармакотерапеутска група: кинолонски антибактерији, флуорокинолони.

АТЦ код: Ј01МА12.

Левофлоксацин је синтетички антибактеријски лек који припада класи флуорокинолона и С (-) енантиомер активног рацема офлоксацина.

Механизам дејства

Као флуорокинолонско антибактеријско средство, левофлоксацин делује на комплекс ДНК-ДНК-гираза и топоизомеразу ИВ.

Однос ПК / ПД

Степен антибактеријске активности левофлоксацина зависи од односа максималне серумске концентрације (Цмак) или површине испод криве (АУЦ) и минималне инхибиторне концентрације (МИЦ).

Механизам отпора

Отпорност на левофлоксацин се стиче поступним поступком са мутацијама на циљном месту у топоизомеразама типа ИИ, ДНК гирази и топоизомерази ИВ. Други механизми отпора, попут баријера пропустљивости (уобичајено у Псеудомонас аеругиноса) и механизми истицања могу изменити осетљивост на левофлоксацин.

Ц "је унакрсна резистенција између левофлоксацина и других флуорокинолона. Због посебног механизма деловања генерално нема унакрсне резистенције између левофлоксацина и других класа антибактеријских агенаса.

Тачке прекида

Вредности граничне вредности МИЦ (мг / л) које ЕУЦАСТ препоручује за левофлоксацин, на основу којих разликујемо осетљиву од средње осетљиве и средњу осетљивост од резистентних организама, приказане су у доњој табели.

Клиничке тачке престанка, изражене у МИЦ (минимална инхибиторна концентрација), за левофлоксацин, препоручује ЕУЦАСТ (верзија 2.0, 01-01-2012):

Патоген Осетљив Ресистант Ентеробацтериацеае ≤1 мг / л > 2 мг / л Псеудомонас спп. ≤1 мг / л > 2 мг / л Ацинетобацтер спп. ≤1 мг / л > 2 мг / л Стапхилоцоццус спп. ≤1 мг / л > 2 мг / л С. пнеумониае 1 ≤2 мг / л > 2 мг / л Стрептокок А, Б, Ц, Г. ≤1 мг / л > 2 мг / л Х. инфлуензае 2.3 ≤1 мг / л >1 мг / л М. цатхаррхалис 3 ≤1 мг / л >1 мг / л Преломне тачке које нису везане за врсте 4 ≤1 мг / л > 2 мг / л 1 Преломне тачке се односе на терапију високим дозама. 2 Могу се јавити ниски нивои резистенције на флуорокинолоне (МИЦ ципрофлоксацина од 0,12-0,5 мг / л), али нема доказа да је та резистенција од клиничког значаја код инфекција респираторног тракта са Х. инфлуензае. 3 Сојеви са вредностима МИЦ изнад граничне вредности С / И су веома ретки или се још не пријављују. У тим случајевима, идентификацијске и антимикробне тестове осјетљивости треба поновити на сваком изолату, а ако се резултат потврди, сој треба послати у референтну лабораторију све док не постоје докази о клиничком одговору за потврђене изолате са МИЦ -овима изнад садашњих граничних вриједности резистенције. , ове изолате треба пријавити као отпорне. 4 Преломне вредности важе за оралну дозу од 500 мг к 1 до 500 мг к 2 и интравенозну дозу од 500 мг к 1 до 500 мг к 2.

Преваленца отпорности за одабране врсте може варирати географски и с временом. Пожељне су информације о локалној преваленцији резистенције, посебно када треба лечити тешке инфекције. Према потреби, потребно је консултовати стручњака у случајевима када је локална заступљеност феномена резистенције таква да доводи у питање корисност лека у барем неким врстама инфекција.

Уобичајено осетљиве врсте Аеробне грам-позитивне бактерије Бациллус антхрацис Стапхилоцоццус ауреус осетљив на метицилин Стапхилоцоццус сапропхитицус Стрептококи групе Ц и Г Стрептоцоццус агалацтиае Стрептококна пнеумонија Стрептоцоццус пиогенес Аеробне грам-негативне бактерије Еикенелла цорроденс, Хаемопхилус инфлуензае Хаемопхилус пара-инфлуензае Клебсиелла окитоца Моракелла цатаррхалис Пастеурелла мултоцида Протеус вулгарис Провиденциа Реттгери Анаеробне бактерије Пептострептоцоццус Други Цхламидопхила пнеумониае Цхламидопхила пситтаци Цхламидиа трацхоматис Легионелла пнеумопхила Мицопласма пнеумониае Мицопласма хоминис Уреапласма уреалитицум Врсте којима стечена отпорност може представљати проблем Аеробне грам-позитивне бактерије Ентероцоццус фаецалис Стапхилоцоццус ауреус отпоран на метицилин # Стапхилоцоццус спп коагулаза негативна Аеробне грам-негативне бактерије Ацинетобацтер бауманнии Цитробацтер фреундии Ентеробацтер аерогенес Ентеробацтер цлоацае Есцхерицхиа цоли Клебсиелла пнеумониае Морганелла моргании Протеус мирабилис Провиденциа стуартии Псеудомонас аеругиноса Серратиа марцесценс Анаеробне бактерије Бацтероидес фрагилис Инхерентно отпорни сојеви Аеробне грам-позитивне бактерије Ентероцоццус фаециум

# С. ауреус резистентни метицилин највероватније поседује унакрсну резистенцију на флуорокинолоне, укључујући левофлоксацин.

05.2 Фармакокинетичка својства

Апсорпција

Када се даје орално, левофлоксацин се брзо и скоро потпуно апсорбује, а највећа концентрација у плазми се јавља у року од 1-2 сата. Апсолутна биорасположивост је 99-100%.

Храна има мали утицај на апсорпцију левофлоксацина.

Равнотежно стање се постиже у року од 48 сати уз режим дозирања од 500 мг једном или два пута дневно.

Дистрибуција

Везивање левофлоксацина за протеине серума је приближно 30-40%.

Просечан волумен дистрибуције левофлоксацина је приближно 100 л након појединачних и поновљених доза од 500 мг, што указује на "широку дистрибуцију у ткивима тела".

Пенетрација у ткива и течности организма

Показало се да левофлоксацин продире у бронхијалну слузницу, облаже епителне течности, алвеоларне макрофаге, плућно ткиво, кожу (течност из блистера), ткиво простате и урин. Међутим, левофлоксацин слабо продире у цереброспиналну течност.

Биотрансформација

Левофлоксацин се у малој мери метаболише до метаболита десметил левофлоксацина и левофлоксацина Н-оксида. Ови метаболити су

Елиминација

Након оралне и интравенозне примене, левофлоксацин се споро излучује из плазме

(т½: 6-8 сати). Излучивање је претежно бубрежно (> 85% примењене дозе).

Просечан привидни укупни телесни клиренс левофлоксацина након појединачне дозе од 500 мг је 175 ± 29,2 мл / мин.

С обзиром да нема великих фармакокинетичких разлика након оралне или интравенозне примјене, то указује на то да су орални и интравенозни начин примјене међусобно замјењиви.

Линеарност

Левофлоксацин показује линеарну фармакокинетику у распону од 50 до 1000 мг.

Посебне популације

Субјекти са бубрежном инсуфицијенцијом

На фармакокинетику левофлоксацина утиче бубрежно оштећење. Како се бубрежна функција смањује, елиминација и клиренс бубрега се смањују, док се полувреме елиминације повећава како је описано у следећој табели:

Фармакокинетика код бубрежне инсуфицијенције након једнократне оралне дозе од 500 мг.

Цлцр (мл / мин) 20-49 50-80 ЦлР (мл / мин) 13 26 57 т ½ (х) 35 27 9

Старији субјекти

Нема значајних разлика у кинетици левофлоксацина између старијих и младих испитаника, осим оних повезаних са променама клиренса креатинина.

Разлика међу половима

Одвојене анализе између испитаника мушког и женског пола откриле су мале и маргиналне разлике у фармакокинетици левофлоксацина. Нема доказа о клиничкој важности ових разлика.

05.3 Предклинички подаци о безбедности

Неклинички подаци нису показали посебну опасност за људе на основу конвенционалних студија токсичности при појединачним дозама, токсичности при поновљеним дозама, канцерогеног потенцијала и токсичности за репродукцију и развој.

Левофлоксацин није узроковао оштећење плодности или репродукције код пацова, а једини ефекат на фетус било је одложено сазревање као резултат токсичности за мајку.

Левофлоксацин није изазвао мутације гена у ћелијама бактерија или сисара, али је изазвао хромозомске аберације ин витро на ћелијама плућа кинеског хрчка. Ови ефекти се могу приписати инхибицији топоизомеразе ИИ .. Ин виво тестови (микронуклеус, размена ћелијских хроматида, непланирана синтеза ДНК, доминантни смртоносни тест) не показују генотоксични потенцијал.

Студије на мишевима показале су фототоксичну активност левофлоксацина само у врло високим дозама.

Левофлоксацин не показује потенцијалну генотоксичну активност у тестовима фотомутагенезе, док смањује развој тумора у тестовима фотокарциногенезе.

Као и други флуорокинолони, левофлоксацин је показао неке ефекте на хрскавицу (мехурићи и шупљине) код пацова и паса, посебно код младих животиња.