Активни састојци: Теразосин
ТЕРАПРОСТ 2 мг таблете
ТЕРАПРОСТ таблете од 5 мг
ТЕРАПРОСТ таблете од 10 мг
Индикације Зашто се користи Терапрост? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Антагонисти алфа-адренергичких рецептора
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
Функционални поремећаји прве фазе бенигне хипертрофије простате.
Контраиндикације Када се Терапрост не сме користити
Терапрост је контраиндикован:
Код пацијената са познатом преосетљивошћу на активну супстанцу "теразосин", на друге киназолине (празосин, доксазосин) или на било коју помоћну супстанцу.
Код испитаника са историјом ортостатске хипотензије.
Пацијенте са синкопом уринирања у анамнези не треба лечити лековима који блокирају алфа.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Терапрост
Терапија терасосином захтева редовно клиничко праћење. Лек може изазвати хипотензију. Стога се посебна пажња мора посветити процјени притиска испитаника који се лијече.
Теразосин, као и други лекови који блокирају алфа, може изазвати снижавање крвног притиска, епизоде липотимије, ортостатску хипотензију и синкопу, посебно повезане са првим или првим дозама терапије (ефекат прве дозе) или при повећању дозе.
Слични ефекти могу се појавити и ако се терапија прекине за више од неколико доза, а затим поново започне.
Пацијенте треба обавестити о симптомима ортостатске хипотензије и саветовати им да седе или леже у тим случајевима (видети и одељке „Посебна упозорења - Утицај на способност управљања возилима и„ руковање машинама “и„ Нежељени ефекти “).
Пријављени су и случајеви синкопе повезани са брзим повећањем дозе или увођењем антихипертензивних лекова.
Због тога сваки истовремени антихипертензивни третман треба започети с опрезом.
Истовремена употреба инхибитора фосфодиестеразе типа 5 (нпр. Силденафила, тадалафила, варденафила) и Терапроста може довести до симптоматске хипотензије код неких пацијената. Да би се смањио ризик од развоја ортостатске хипотензије, пацијента треба стабилизовати на терапији алфа-блокаторима пре почетка терапије инхибиторима фосфодиестеразе типа 5.
Будући да се вероватноћа појаве таквих појава може значајно смањити започињањем третмана са најнижом дозом (1 мг) пред спавање и поступним повећањем доза, препоручује се пажљиво придржавање упутстава датих у параграфу „Доза, метода и време. администрација “.
Да би се ризик од ортостатске хипотензије свео на минимум, пацијенте такође треба пажљиво пратити, посебно на почетку терапије.
Пацијента такође треба упозорити на могући наступ ових ефеката и саветовати га о мерама које треба предузети да би се са њима суочило.
У случају горе описане епизоде, пацијента треба ставити у лежећи положај и лечити га - ако је потребно - одговарајућим мерама подршке.
Чешће се могу јавити други симптоми повезани са смањењем крвног притиска, наиме вртоглавица, вртоглавица, поспаност и лупање срца. Пацијенте у занимањима за које описани симптоми могу представљати потенцијални ризик треба поступати с посебним опрезом.
Упозорити пацијента да је, ако се осете симптоми пада крвног притиска, потребно седети или лећи; будући да ови симптоми нису увек ортостатске природе, обратите посебну пажњу када се појаве из седећег или лежећег положаја.
Након првих 12 сати након почетка терапије, након повећања дозе или након поновног започињања терапије након прекида, пацијенте треба обавестити о могућности синкопалних и ортостатских симптома и избегавати вожњу или укључивање у ризичне активности. (Видети такође одељак "Посебна упозорења" - Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама).
Због вазодилататорног деловања, теразосин треба опрезно користити код пацијената са било којим од следећих срчаних обољења.
- Плућни едем због аортне или митралне стенозе;
- Тешка срчана инсуфицијенција;
- Инфаркт десне коморе узрокован плућном емболијом или перикардним изливом;
- Инфаркт леве коморе са ниским притиском.
Употреба код пацијената са инсуфицијенцијом јетре
Као и сви лекови који се метаболишу у јетри, теразосин треба посебно пажљиво користити код пацијената са оштећеном функцијом јетре. С обзиром да нема доступних података о пацијентима са тешком дисфункцијом јетре, препоручује се да се њихова употреба у овим случајевима избегне.
Такође се препоручује опрез када се теразосин примењује истовремено са лековима који могу утицати на метаболизам јетре.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат Терапроста
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Код пацијената који су примали теразосин плус АЦЕ инхибиторе или диуретике, учесталост вртоглавице или сродних нуспојава била је већа него у укупној популацији пацијената лечених теразосином у клиничким испитивањима.
Потребан је опрез када се теразосин примењује са другим антихипертензивним лековима (АЦЕ инхибиторима, блокаторима бета-рецептора, антагонистима калцијума и диуретицима) како би се избегла могућност значајне хипотензије. Ако се теразосин дода диуретику или другом антихипертензивном леку, може бити потребно смањење дозе и нова титрација.
Истовремена употреба инхибитора фосфодиестеразе типа 5 (нпр. Силденафила, тадалафила, варденафила) и Терапроста може довести до хипотензивних симптома код неких пацијената (видети одељак "Мере опреза при употреби").
Не препоручује се комбинована употреба теразосина са другим блокаторима алфа-рецептора.
Упозорења Важно је знати да:
Ако вртоглавица, омаглица или палпитације постану узнемирујуће, обавестите лекара који лечи како би могао размислити о прилагођавању дозе. Дуготрајна примена Теразосина није довела до клинички значајних промена у главним лабораторијским параметрима (гликемија, урицемија, креатининемија, азотемија и трансаминасемија); лек се стога може користити код дијабетичара, пацијената са хиперурикемијом и код старијих особа.
Саветује се да обавестите свог офталмолога о тренутном или претходном лечењу теразосином пре операције катаракте (замагљивање сочива). Теразосин може изазвати компликације током операције које се могу лечити ако је специјалиста на време упозорен.
Трудноћа и дојење
Лек није намењен за употребу код жена.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Вртоглавица, омаглица или поспаност могу да се јаве заједно са узимањем почетне дозе или у случају пропуштених доза и накнадним поновним започињањем терапије теразосином. Пацијенти треба да узму у обзир могући почетак таквих нежељених ефеката и околности у којима би могли јављају.
Избегавајте вожњу или обављање опасних послова у року од приближно првих 12 сати након узимања почетне дозе или ако се доза повећа.
Важне информације о неким састојцима
Таблете ТЕРАПРОСТ садрже лактозу. У случају утврђене нетолеранције на шећер, обратите се лекару пре узимања лека.
Дозирање и начин употребе Како користити Терапрост: Дозирање
Генерално ефикасна доза је између 5 и 10 мг која се даје једном дневно.Ефективну дозу треба постићи постепено, почевши од 1 мг (1/2 2 мг дељиве таблете) која се узима увече пре спавања (почетна доза).
Након тога, у недељним или двонедељним интервалима, дневна доза се може удвостручити на 2 мг и повећати на 5 мг или 10 мг (1 таблета од 5 мг или 10 мг) једном дневно.
Начин примене
Након узимања почетне дозе, пацијент треба да избегава нагле промене положаја или активности на које може утицати вртоглавица или умор. Ово се посебно односи на старије особе. Ова мера предострожности се такође мора поштовати приликом узимања прве таблете при сваком повећању дозе. Следеће таблете сваке јачине могу се узети ујутру.
Ако се давање лека прекине на неколико дана, наставак лечења мора се извршити на исти начин почевши од почетне дозе (1 мг).
Инсуфицијенција бубрега
Фармакокинетичке студије указују да пацијентима са оштећеном бубрежном функцијом нису потребне никакве промене у препорученој дози.
Хепатична инсуфицијенција
Погледајте одељак „Мере предострожности при употреби“.
Деца
Критеријуми безбедности и ефикасности код деце нису успостављени.
Старији грађани
Фармакокинетичке студије спроведене код старијих особа указују да није потребна значајна промена препоручене дозе, али је потребан посебан опрез при титрацији дозе теразосина.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише Терапроста
Ако примјена теразосина изазове акутну хипотензију, кардиоваскуларне подршке су од примарног значаја. Рестабилизација крвног притиска и нормализација откуцаја срца могу се постићи држањем пацијента у лежећем положају. Ако се ова мера покаже неадекватном, стање шока треба третирати експандерима за масу и, ако је потребно, касније се могу користити вазопресори. Треба пратити бубрежну функцију и према потреби применити опште мере подршке. Дијализа можда неће бити корисна јер лабораторијски подаци указују на висок степен везивања теразосина за протеине.
У случају случајног гутања прекомерних доза лека, обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
АКО ИМАТЕ СУМЊЕ У УПОТРЕБИ ТЕРАПРОСТА, ОБРАТИТЕ СЕ ЛЕКАРУ ИЛИ ФАРМАЦЕУТКУ.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Терапроста
Као и сви други лекови, ТЕРАПРОСТ може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Теразосин, као и други антагонисти алфа-адренергичких рецептора, може изазвати синкопу. Синкопалне манифестације су се јављале у временском интервалу у распону од 30 до 90 минута почевши од почетне дозе лека. Повремено се појавила синкопа у вези са брзим повећањем дозе или увођењем другог антихипертензивног лека.
Верује се да је синкопа последица прекомерног ефекта ортостатске хипотензије; иако су повремено епизодама синкопе претходили знаци тешке суправентрикуларне тахикардије са откуцајима срца од 120 до 160 откуцаја у минути.
У случају синкопе, пацијент треба лежати и према потреби му помоћи у подржавајућем третману.
У случају да се пацијент брзо помери из седећег или лежећег у стојећи положај, могу се појавити епизоде вртоглавице, омаглице или несвестице. Пацијенте треба упозорити на ово и упутити их да легну чим се појаве такви симптоми, а затим да седну неколико минута пре устајања како би спречили понављање таквих епизода.
Ови нежељени догађаји су самоограничавајући и у већини случајева се не понављају након почетног периода терапије или током накнадног поновног тестирања.
У клиничким студијама, учесталост ортостатских хипотензивних догађаја била је већа код пацијената старијих од 65 година (5,6%), у поређењу са онима млађим од 65 година (2,6%).
Пријављивање нежељених догађаја са теразосином
Најчешћи нежељени догађаји били су астенија, лупање срца, мучнина, периферни едем, вртоглавица, сомноленција, зачепљеност носа / ринитис и амблиопија / замагљен вид. Осим тога, забележени су и следећи случајеви: болови у леђима, главобоља, тахикардија, ортостатска хипотензија, синкопа, едем, повећање телесне тежине, бол у екстремитетима, смањени либидо, депресија, нервоза, парестезија, вртоглавица, диспнеја, синуситис и импотенција.
Остале нежељене реакције пријављене у клиничким испитивањима или пријављене током маркетинга, али нису јасно повезане са употребом теразосина, укључују следеће: бол у грудима, едем лица, грозницу, бол у стомаку, бол у врату, бол у рамену, вазодилатацију, аритмију, констипацију, дијареју , ксеростомија, диспепсија, надимање, повраћање, гихт; артралгија, артритис, поремећаји зглобова, мијалгија, анксиозност, несаница, бронхитис, епистакса, симптоми грипа, фарингитис, ринитис, симптоми прехладе, свраб, осип, појачан кашаљ, знојење, оштећен вид, коњунктивитис, тинитус, учесталост мокрења, инфекције уринарног тракта и уринарна инконтиненција углавном код жена у менопаузи. Најмање два случаја тешких анафилактоидних реакција забележена су истовремено са применом теразосина.
Постмаркетиншко искуство: Било је извештаја о тромбоцитопенији и приапизму. Пријављена је атријална фибрилација; међутим, узрочно -последична веза није успостављена.
Лабораторијски тестови: Мала, али значајна смањења хематокрита, хемоглобина, леукоцита, укупног садржаја протеина и албумина примећена су у контролисаним клиничким испитивањима. Ови лабораторијски резултати указују на могућност хемодилуције. Третман заснован на теразосину настављен је до 24 месеца није имао значајан утицај на нивои специфичног антигена простате (ПСА).
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката. Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, молимо вас да о томе обавестите свог лекара или фармацеута.
Истек и задржавање
ИСТИЧЕ: погледајте датум истека назначен на паковању
Датум истека се односи на нетакнути производ, правилно ускладиштен.
УПОЗОРЕЊЕ: Немојте користити лек након истека рока употребе назначеног на паковању.
Рок "> Остале информације
САСТАВ:
ТЕРАПРОСТ 2 мг таблете
Свака таблета садржи:
- Активни састојак: Теразосин хидрохлорид 2Х2О 2,374 мг једнако Теразосин бази 2 мг;
- Помоћне супстанце: лактоза, кукурузни скроб, талк, магнезијум стеарат, Е-110
ТЕРАПРОСТ таблете од 5 мг
- Свака таблета садржи:
- Активни састојак: Теразосин хидрохлорид 2Х2О 5,935 мг једнако Теразосин бази 5 мг;
- Помоћне супстанце: лактоза, кукурузни скроб, талк, магнезијум стеарат, Е-132, Е-110
ТЕРАПРОСТ таблете од 10 мг
Свака таблета садржи:
- Активни састојак: Теразосин хидрохлорид 2Х2О 11,87 мг једнако Теразосин бази 10 мг;
- Помоћне супстанце: лактоза, Е-132, кукурузни скроб, талк, магнезијум стеарат
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ
Таблет
ТЕРАПРОСТ 2 мг: блистер са 10 дељивих таблета
ТЕРАПРОСТ 5 мг: блистер паковање од 14 дељивих таблета
ТЕРАПРОСТ 10 мг: блистер са 14 таблета
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА -
ТЕРАПИСТА
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ -
Свака таблета од 2 мг садржи:
Активни принцип
Теразосин хидрохлорид 2Х2О 2,374 мг
једнако Теразосин бази 2,00 мг
Свака таблета од 5 мг садржи:
Теразосин хидрохлорид 2Х2О 5,935 мг
једнако Теразосин бази 5,00 мг
Свака таблета од 10 мг садржи:
Теразосин хидрохлорид 2Х2О 11,87 мг
једнако Теразосин бази 10,00 мг
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК -
Таблет
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
04.1 Терапијске индикације -
Функционални поремећаји прве фазе бенигне хипертрофије простате.
04.2 Дозирање и начин примене -
Дозирање
Генерално ефикасна доза је између 5 мг и 10 мг која се даје једном дневно.
Ефективну дозу треба постизати постепено, почевши од 1 мг (1/2 дељиве таблете од 2 мг) која се узима увече пре спавања (почетна доза).
Након тога, у недељним или двонедељним интервалима, дневна доза се може удвостручити на 2 мг и повећати на 5 мг или 10 мг (1 таблета од 5 мг или 10 мг, у једној дневној примени).
Начин примене
Након узимања почетне дозе, пацијент треба да избегава нагле промене положаја или активности на које може утицати вртоглавица или умор. Ово се посебно односи на старије особе. Ова мера предострожности се такође мора поштовати приликом узимања прве таблете при сваком повећању дозе. Следеће таблете сваке јачине могу се узети ујутру
Ако се давање лека прекине на неколико дана, наставак лечења мора се извршити на исти начин, почевши од почетне дозе.
Инсуфицијенција бубрега
Фармакокинетичке студије указују да пацијентима са оштећеном бубрежном функцијом нису потребне никакве промене у препорученој дози.
Хепатична инсуфицијенција
Погледајте одељак 4.4. Посебна упозорења и мере опреза при употреби.
Деца
Критеријуми безбедности и ефикасности код деце нису успостављени.
Старији грађани
Фармакокинетичке студије спроведене код старијих особа указују да није потребна значајна промена препоручене дозе, али је потребан посебан опрез при титрацији дозе теразосина.
04.3 Контраиндикације -
ТХЕРАПОСТ је контраиндикован:
Код пацијената са преосетљивошћу на активну супстанцу "теразосин", на друге киназолине (празосин, доксазосин) или на било коју помоћну супстанцу;
Код испитаника са историјом ортостатске хипотензије.
Пацијенте са синкопом уринирања у анамнези не треба лечити лековима који блокирају алфа.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби -
Пошто рак простате и бенигна хипертрофија простате могу изазвати исте симптоме, потребно је искључити присуство рака простате пре почетка лечења ТЕРАПРОСТ -ом.
Терапија терасосином захтева редовно клиничко праћење.
Лек може изазвати хипотензију. Стога се посебна пажња мора посветити процјени притиска испитаника који се лијече.
Теразосин, као и други лекови који блокирају алфа, може изазвати снижавање крвног притиска, епизоде липотимије, ортостатску хипотензију и синкопу, посебно повезане са првим или првим дозама терапије (ефекат прве дозе) или при повећању дозе.
Слични ефекти могу се појавити и ако се терапија прекине за више од неколико доза, а затим поново започне.
Пријављени су и случајеви синкопе повезани са брзим повећањем дозе или увођењем антихипертензивних лекова, па било који истовремени антихипертензивни третман треба започети са опрезом.
Истовремена употреба инхибитора фосфодиестеразе типа 5 (нпр. Силденафила, тадалафила, варденафила) и ТЕРАПРОСТ -а може довести до симптоматске хипотензије код неких пацијената. Да би се смањио ризик од развоја ортостатске хипотензије, пацијента треба стабилизовати на терапији алфа-блокаторима пре почетка терапије инхибиторима фосфодиестеразе типа 5.
Будући да се вероватноћа појаве ових појава може значајно смањити започињањем терапије са најнижом дозом (1 мг) пред спавање и поступним повећањем доза, препоручује се пажљиво придржавање упутстава датих у одељку 4.2. Дозирање и начин примене.
Штавише, како би се ризик од ортостатске хипотензије свео на минимум, пацијенте треба пажљиво пратити, посебно на почетку терапије.
Пацијента треба упозорити на могући наступ ових ефеката и саветовати га о мерама које треба предузети да би се са њима суочио.
У случају горе описане епизоде, пацијента треба ставити у лежећи положај и лечити га - ако је потребно - одговарајућим мерама подршке.
Чешће се могу јавити други симптоми повезани са смањењем крвног притиска, наиме вртоглавица, вртоглавица, поспаност и лупање срца.
Пацијенте у занимањима за које описани симптоми могу представљати потенцијални ризик треба поступати с посебним опрезом.
Упозорити пацијента да је, ако се осете симптоми пада крвног притиска, потребно седети или лећи; с обзиром на то да ови симптоми нису увек ортостатске природе, обратите велику пажњу када настану из седећег или лежећег положаја.
Након првих 12 сати након почетка терапије, након повећања дозе или након поновног почетка лијечења након прекида, пацијенте треба обавијестити о могућности синкопалних и ортостатских симптома и избјегавати вожњу или бављење ризичним активностима (видјети такођер одјељак 4.7).
Због вазодилататорног дејства, теразосин треба опрезно користити код пацијената са једним од следећих срчаних обољења:
плућни едем због аортне или митралне стенозе;
тешка срчана инсуфицијенција;
инфаркт десне коморе узрокован плућном емболијом или перикардним изливом;
инфаркт леве коморе са ниским притиском.
Употреба код пацијената са инсуфицијенцијом јетре
Као и сви лекови који се метаболишу у јетри, теразосин треба посебно пажљиво користити код пацијената са оштећеном функцијом јетре. С обзиром да нема доступних података о пацијентима са тешком дисфункцијом јетре, препоручује се да се њихова употреба у овим случајевима избегне.
Такође се препоручује опрез када се теразосин примењује истовремено са лековима који могу утицати на метаболизам јетре.
Таблете ТЕРАПРОСТ садрже лактозу. Због тога се лијек не смије користити код пацијената са ријетким насљедним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе.
Дуготрајна примена Теразосина није довела до клинички значајних промена у главним лабораторијским параметрима (гликемија, урицемија, креатининемија, азотемија и трансаминаземија); лек се стога може користити код дијабетичара, пацијената са хиперурикемијом и код старијих особа.
Током операције катаракте, неки пацијенти, претходно лечени или лечени лековима који садрже тамсулосин, развили су синдром дискете шаренице (ИФИС - Интраоперативе Флоппи Ирис Синдроме), варијанту синдрома мале зенице. Било је изолованих случајева са другим алфа -1 адренергичким лековима. антагонисти и могућност класног ефекта не може се искључити Појава овог синдрома може повећати хируршке компликације током операције, хирург треба да буде свестан тренутног или претходног лечења алфа-1 адренергичким антагонистима.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција -
Код пацијената који су примали теразосин плус АЦЕ инхибиторе или диуретике, учесталост вртоглавице или сродних нуспојава била је већа него у укупној популацији пацијената који су примали теразосин у клиничким испитивањима.
Потребан је опрез када се теразосин примењује са другим антихипертензивним лековима (АЦЕ инхибиторима, блокаторима бета-рецептора, антагонистима калцијума и диуретицима) како би се избегла могућност значајне хипотензије.Ако се теразосин дода диуретику или другом антихипертензивном леку, може бити потребно смањење дозе и нова титрација.
Истовремена употреба инхибитора фосфодиестеразе типа 5 (нпр. Силденафила, тадалафила, варденафила) и ТЕРАПРОСТ -а може довести до хипотензивних симптома код неких пацијената (видети одељак 4.4).
Не препоручује се комбинована употреба теразосина са другим блокаторима алфа-рецептора.
04.6 Трудноћа и дојење -
Није битно. Лек није намењен за употребу код жена.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама -
Вртоглавица, омаглица или поспаност могу да се јаве заједно са почетном дозом или у случају пропуштених доза и накнадним поновним започињањем терапије теразосином. Пацијенте треба упозорити на могуће могуће нежељене догађаје и околности под којима се могу појавити, како би се избегло управљање возилом или обављање опасног посла приближно у првих 12 сати након узимања почетне дозе или ако се доза повећа.
04.8 Нежељени ефекти -
Теразосин, као и други антагонисти алфа-адренергичких рецептора, може изазвати синкопу. Синкопалне манифестације су се јављале у временском интервалу у распону од 30 до 90 минута почевши од почетне дозе лека. Повремено се појавила синкопа у вези са брзим повећањем дозе или увођењем антихипертензивног лека.
Верује се да је синкопа последица прекомерног ефекта ортостатске хипотензије; иако су повремено епизодама синкопе претходили знаци тешке суправентрикуларне тахикардије са откуцајима срца од 120 до 160 откуцаја у минути.
У случају синкопе, пацијент треба лежати и према потреби му помоћи у подржавајућем третману.
У случају да се пацијент брзо помери из седећег или лежећег у стојећи положај, могу се појавити епизоде вртоглавице, омаглице или несвестице. Пацијенте треба упозорити на ово и упутити их да легну чим се појаве такви симптоми, а затим да седну неколико минута пре устајања како би спречили понављање таквих епизода.
Ови нежељени догађаји су самоограничавајући и у већини случајева се не понављају након почетног периода терапије или током накнадног поновног тестирања.
У клиничким студијама спроведеним на индикацији лечења бенигне хипертрофије простате (БПХ), учесталост ортостатских хипотензивних догађаја била је већа код пацијената старијих од 65 година (5,6%), у поређењу са онима испод 65 година (2,6%) .
Пријављивање нежељених догађаја са теразосином
Најчешћи нежељени догађаји били су астенија, лупање срца, мучнина, периферни едем, вртоглавица, сомноленција, зачепљеност носа / ринитис и амблиопија / замагљен вид.
Осим тога, забележени су и следећи случајеви: болови у леђима, главобоља, тахикардија, ортостатска хипотензија, синкопа, едем, повећање телесне тежине, бол у екстремитетима, смањени либидо, депресија, нервоза, парестезија, вртоглавица, диспнеја, синуситис и импотенција.
Остале нежељене реакције пријављене у клиничким испитивањима или пријављене током маркетинга, али нису јасно повезане са употребом теразосина, укључују следеће: бол у грудима, едем лица, грозницу, бол у стомаку, бол у врату, бол у рамену, вазодилатацију, аритмију, констипацију, дијареју , ксеростомија, диспепсија, надимање, повраћање, гихт; артралгија, артритис, поремећаји зглобова, мијалгија, анксиозност, несаница, бронхитис, епистакса, симптоми грипа, фарингитис, ринитис, симптоми прехладе, свраб, осип, појачан кашаљ, знојење, оштећен вид, коњунктивитис, тинитус, учесталост мокрења, инфекције уринарног тракта и уринарна инконтиненција углавном се јављају код жена у постменопаузи.
Забележена су најмање два случаја тешких анафилактоидних реакција заједно са давањем теразосина.
Постмаркетиншко искуство: забележени су случајеви тромбоцитопеније и приапизма. Пријављена је атријална фибрилација, међутим, узрочно -последична веза није успостављена.
Лабораторијска испитивања: У контролисаним клиничким испитивањима примећена су мала, али значајна смањења хематокрита, хемоглобина, леукоцита, укупног садржаја протеина и албумина. Ови лабораторијски резултати указују на могућност хемодилуције. ПСА) нивои.
04.9 Предозирање -
Ако примјена теразосина изазове акутну хипотензију, кардиоваскуларне подршке су од примарног значаја. Рестабилизација крвног притиска и нормализација откуцаја срца могу се постићи држањем пацијента у лежећем положају. Ако се ова мера покаже неадекватном, стање шока треба третирати експандерима за масу и, ако је потребно, касније се могу користити вазопресори. Треба пратити бубрежну функцију и према потреби применити опште мере подршке. Дијализа можда неће бити корисна јер лабораторијски подаци указују на висок степен везивања теразосина за протеине.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА -
05.1 "Фармакодинамичка својства -
Фармакотерапијска група: Антагонисти алфа-адренергичких рецептора, АТЦ ознака: Г04ЦА3
ТЕРАПРОСТ (Теразосин хидрохлорид) је блокатор алфа-1-адренергичких рецептора. Хемијски је дериват киназолина 1- (4-амино-6,7-диметокси-2-киназолинил) -4-[(тетрахидро-2-фуранил) карбонил] -пиперазин, ХЦл, дихидрат.
Употреба код бенигне хиперплазије простате (БПХ)
Нека истраживања показују да је антагонизам алфа1-адренергичких рецептора користан за побољшање уродинамике код пацијената са хроничном опструкцијом бешике, попут бенигне хиперплазије простате.
Симптоми бенигне хиперплазије простате (БПХ) углавном су узроковани присуством увећане простате и повећаним тонусом глатких мишића излазног отвора мокраћне бешике и простате, који је регулисан алфа1-адренергичким рецепторима.
У ин витро експериментима је показано да теразосин антагонизира контракције ткива простате изазване фенилефрином. У клиничким студијама је показано да теразосин може побољшати уродинамику и симптоме код пацијената са бенигном хиперплазијом простате (БПХ).
Примена ТЕРАПРОСТ -а током периода дужих од 6 месеци није изазвала клинички значајне промене које се могу приписати леку у следећим лабораторијским параметрима: глукоза, мокраћна киселина, креатинин, БУН, функција јетре, електролити.
05.2 "Фармакокинетичка својства -
Апсорпција
Теразосин се добро апсорбује (80-100%). Теразосин има минималан ефекат „првог проласка“, а скоро пуна доза теразосина је доступна системски. Највише концентрације у плазми достижу се приближно 1-2 сата након оралне примене наташте.
Унос хране не утиче значајно на биорасположивост.
Дистрибуција
Око 90-94% теразосина се веже за протеине плазме. Везивање за протеине не зависи од укупних концентрација активног састојка.
Биотрансформација
Главни метаболити теразосина потичу деметилацијом и коњугацијом.
Елиминација
Приближно 10% - 20% орално примењеног теразосина се излучује непромењено урином, односно фецесом.
Приближно 40% примењене дозе теразосина се елиминише урином, а 60% фецесом. Укупно полувреме елиминације је приближно 8-13 сати.
Линеарност / нелинеарност фармакокинетике
Након оралне примене теразосина, АУЦ и Цмак се повећавају пропорционално дози у препорученом опсегу (2-10 мг).
05.3 Предклинички подаци о безбедности -
Карциногеност: Показано је да теразосин производи бенигне туморе надбубрежне мождине код мушких пацова када се даје у високим дозама током дужег временског периода. Такви догађаји нису примећени код женки пацова или у сличним студијама на мишевима. Релевантност ових налаза у односу на клиничку употребу активног принципа на људима није позната.
Није било доказа о генотоксичном дејству теразозина из ин витро и ин виво студија на мутагени потенцијал супстанце.
Орални ЛД50 код пацова једнак је 5900 мг / кг код мужјака и 6600 код женки и био је значајно већи од оног код мишева (3780 мг / кг код мужјака и 4150 код женки), али унутар исте врсте. уочене су разлике.
Тестови су спроведени на псима биглима који су лечени теразосином који се примењује орално годину дана у дозама од 2, 4, 7 и 20 мг / кг / дан. Није било смртоносних догађаја, нису забележене промене у телесној тежини, кривуљи повећања телесне масе и конзумирању хране. Коначно, није било промена у понашању, као ни знакова токсичних ефеката који се могу приписати дотичном леку, са изузетком пролазне птозе капака која је пронађена код женки лечених 20 мг / кг / дан.
На обдукционом прегледу нису примећене микро / макроскопске промене прегледаних органа.
Код животиња, ТЕРАПРОСТ показује деловање смањења периферног васкуларног отпора, блокирањем алфа-1 рецептора.
Ин витро студије су показале да ТЕРАПРОСТ антагонизира контракције изазване фенилефрином у ткиву простате код људи.
Иако у експериментима на животињама нису откривени тератогени ефекти, безбедносни критеријуми нису утврђени током трудноће и дојења.
Надаље, подаци из студија на животињама показују да теразосин може повећати трајање трудноће или инхибирати порођај.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
06.1 Помоћне супстанце -
Свака таблета од 2 мг садржи:
Помоћне твари:
Лактоза, кукурузни скроб, талк, магнезијум стеарат, Е-110
Свака таблета од 5 мг садржи:
Помоћне твари:
Лактоза, кукурузни скроб, талк, магнезијум стеарат, Е-132, Е-110
Свака таблета од 10 мг садржи:
Помоћне твари:
Лактоза, Е-132, кукурузни скроб, талк, магнезијум стеарат.
06.2 Некомпатибилност "-
Није битно
06.3 Период важења "-
3 године
06.4 Посебне мере предострожности за складиштење -
Нема посебних мера предострожности при складиштењу
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања -
Таблете су упаковане у непрозирне алуминијумске блистере од:
10 дељивих таблета од 2 мг
14 дељивих таблета од 5 мг
14 таблета од 10 мг
06.6 Упутства за употребу и руковање -
Нема посебних упутстава
07.0 НОСИЛАЦ „Овлашћења за промет“ -
МАЛЕСЦИ Фармакобиолошки институт С.п.А. Багно а Риполи (ФИ)
08.0 БРОЈ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ -
ТЕРАПРОСТ 2 мг таблете - 10 дељивих таблета АИЦ Н.: 028651014
ТЕРАПРОСТ таблете од 5 мг - 14 дељивих таблета АИЦ бр.: 028651026
ТЕРАПРОСТ 10 мг таблете - 14 таблета АИЦ Н.: 028651053
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШТЕЊА -
ТЕРАПРОСТ 2 мг таблете - 10 дељивих таблета 16/02/1993 02/2008
ТЕРАПРОСТ 5 мг укључено - 14 дељивих таблета 16/02/1993 02/2008
ТЕРАПРОСТ 10 мг таблете - 14 таблета 19/12/2002 02/2008
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА -
Јуна 2009
