Доктор Ницола Саццхи - аутор књиге: Дроге и допинг у спорту -
Увод
Међу најновијим открићима у фармацеутској области, истакнуту улогу имају инхибитори фосфодиестеразе типа 5 (5ПДЕ) који се користе за лечење еректилне дисфункције.
Механизам деловања инхибитора фосфодиестеразе типа 5
Феномен ерекције је посљедица опуштања глатких мишића кавернозних тијела пениса, након чега слиједи вазодилатација артерија Паралелно сужавање венских жила узрокује стагнацију крви која слиједи након ерекције.
Опуштање глатких мишића кавернозних тела појава је посредована азотним оксидом (НО). Он активира ензим гванилат циклазу који катализује трансформацију гванозин трифосфата (ГТП) у циклични гванозин монофосфат (цГМП) који стимулише опуштање мишића. ЦГМП се разграђује фосфодиестеразом за коју је познато најмање шест изоензима. У кавернозним телима укључена фосфодиестераза је фосфодиестераза типа 5 (5ПДЕ).
Последице
Очигледно је да постоји неколико могућих нежељених ефеката узрокованих уносом ових супстанци. Главни ризик је повезан са чињеницом да вазодилатација може довести до хипотензије, уз могућу кардиоваскуларну декомпензацију. Лечење еректилне дисфункције је стога повезано са тешким кардиоваскуларним догађајима као што су инфаркт миокарда, средња ангина пекторис, изненадна срчана смрт, вентрикуларне аритмије, мождани удар, пролазни исхемијски напад и промене крвног притиска.
Штавише, чини се да силденафил инхибира бета-адренергичку стимулацију срца; у ствари, док су ефекти силденафила на срчани ниво били минимални у условима одмора, у условима бета стимулације или преоптерећења притиском, силденафил је смањио срчане реакције изазване добутамином и систолне ефекте који су резултат бета стимулације. Треба додати да се ови ефекти свакако погоршавају неоптималним кардиоваскуларним стањем.
Међу нуспојавама такође се мора запамтити да могу постојати и поремећаји попут повраћања, дијареје, диспепсије, валунга, поред већ поменутих промена притиска.
Активни састојци и трговачки називи
Међу наведеним молекулима, прогенитор и први који је пласиран на тржиште био је силденафил (Виагра); након пуштања на тржиште, рођена су још два лека исте класе, и то тадалафил (Циалис) и варденафил (Левитра). Од три једињења, Виагра је она са најкраћим трајањем деловања (6/8 сати), али најјачом, док друга имају много дужу активност (Циалис преко 24 сата), али мање интензивну. Недавно је на тржиште представљен и аванафил (Стендра), који се разликује од других инхибитора ПДЕ5 по брзом почетку деловања, око 15 минута, али и по краћем трајању деловања.
Употреба у плућној хипертензији и у спорту
Недавно се показало да су инхибитори фосфодиестеразе типа 5 ефикасни и у лечењу друге васкуларне болести: плућне хипертензије. Ова болест је узрокована снажним сужењем крвних судова плућа, што смањује капацитет плућа. доводе кисеоник у тело.Због вазодилатационог дејства силденафил и друге супстанце ове класе шире артерију и друге плућне судове, узрокујући смањење артеријског притиска у плућима и повећање доступности кисеоника. Све ово чини дотични молекул такође способним да донесе значајне предности у смислу приноса енергије под стресом: могуће користи за корисника преносе се у побољшање способности аеробних вежби.
Посебне студије спроведене на великим надморским висинама такође су показале како силденафил доводи до значајног повећања засићења кисеоником у крви током физичке активности. Осим тога, истакнуто је повећање максималног радног оптерећења и максималног срчаног капацитета. У пракси се показало да силденафил значајно побољшава физичке способности у условима хипоксије због висине.
У светлу ових налаза, неки спортисти користе силденафил са циљем побољшања аеробних перформанси у дуготрајним спортовима.
Још увек постоји мало података о способности ових супстанци да позитивно утичу на физичке перформансе; међутим, иако не могу све студије показати стварне предности за спортисте у способностима издржљивости, пракса употребе инхибитора 5ПДЕ пре наступа у спортовима издржљивости све је чешћа. Вазодилатацијски капацитет ових супстанци, посебно у плућима, може побољшати способност оксигенације мишића; из тог разлога све више спортиста издржљивости користи ове производе.
Да би се потврдила ова пракса међу спортистима, постоји и италијанска студија објављена 2014. [Лорасцхи ет ал.], Која испитује ову праксу међу бициклистима. Ова студија, путем анонимног упитника, открила је чињеницу да је у узорку бициклиста неколико њих признало да су користили силденафил пре такмичења.
Библиографија
Барнетт ЦФ, Мацхадо РФ. Силденафил у лечењу плућне хипертензије. Васц Здравствени ризик Управљај. 2006; 2: 411-22.
Борлауг Б.А. ет ал., Цирцулатион, 2005, 112, 2642
Цолахан ПТ, Јацксон ЦА, Рице Б, Сзабо Н, Јонес ЈХ. Ефекат примене силденафил цитрата на одабране физиолошке параметре вежбања чистокрвних коња. Екуине Вет Ј. 2010 Нов; 42 Суппл 38: 606-12.
Ди Луиги Л, Балдари Ц, Пигоззи Ф, Емерензиани ГП, Галлотта МЦ, Иелламо Ф, Циминелли Е, Сгро П, Романелли Ф, Лензи А, Гуидетти Л. Дуготрајни инхибитор фосфодиестеразе тадалафил не утиче на спортисте "ВО2мак, аеробни, и анаеробни прагови у нормоксији. Инт Ј Спортс Мед 2008 Феб; 29: 110-5.
Јацобс КА, Кресслер Ј, Стоутенберг М, Роос БА, Фриедландер АЛ. Силденафил има мали утицај на кардиоваскуларну хемодинамику или перформансе кроз временско испитивање од 6 км код обучених мушкараца и жена на симулираној великој надморској висини. Хигх Алт Мед Биол. Јесен 2011.; 12: 215-22.
Лорасцхи А1, Галли Н, Цосентино М. Дијететски суплементи и употреба дрога и знање и ставови код италијанских младих елитних бициклиста. Цлин Ј Спорт Мед.2014 мај; 24: 238-44.
Рао РС, Сингх С, Схарма ББ, Агарвал ВВ, Сингх В. Силденафил побољшава шестоминутну удаљеност хода код хроничне опструктивне плућне болести: рандомизирано, двоструко слепо, плацебо контролисано испитивање. Индиан Ј Цхест Дис Аллиед Сци. 2011 апр-јун; 53: 81-5.
Редфиелд ММ1, ет ал. Утицај инхибиције фосфодиестеразе-5 на капацитет вежбања и клинички статус код срчане инсуфицијенције са очуваном фракцијом избацивања: рандомизирано клиничко испитивање. ЈАМА. 2013. 27. март; 309: 1268-77.
Саццхи Н. Дроге и допинг у спорту. Ед Нонсолофитнесс 2011
Спринг РМ, Улрицх С, Хубер ЛЦ, Спеицх Р, Маггиорини М, Тредер У, Фисцхлер М. Силденафил за плућну хипертензију: дозно зависно побољшање перформанси вежбања. Пулм Пхармацол Тхер. 2008; 21: 516-21.
