Бензодиазепини

Бензодиазепини се класификују према трајању деловања:

Трајање ултра кратак, мање од 6 сати, назива се хипнотицима;
Трајање кратак, између 12 и 18 сати, назначено као анксиолитик и хипнотик;
Трајање просек, 24 сата, који се називају анксиолитици и антидепресиви;
Трајање дуго, између 24 и 48 сати, назначено пре свега као анксиолитичко, али и као антиконвулзивно средство, будући да повећање инхибиторног сигнала ГАБА смањује ексцитабилност ћелије.

Фармакодинамичке карактеристике бензодиазепина:

Давање се врши орално или интравенозно, никада интрамускуларно јер у овом случају апсорпција бензодиазепина не би била константна;
Време полураспада варира од лека до лека, тако да се гарантује жељени ефекат;
Растворљивост у масти варира у зависности од депресивног дејства које треба извршити, што је веће и веће је депресивно дејство на нивоу ЦНС -а;
Као лекови растворљиви у мастима, бензодиазепини могу да пређу крвно-мождану баријеру и шире се у мајчино млеко;
Сложенији лекови имају активне метаболите са полуживотом дужим од оригиналног једињења (на пример, оксазепам је активни метаболит диазепама);
Елиминација се одвија углавном путем бубрега.

Како делују бензодиазепини?

Инхибиторни неуротрансмитер ГАБА интерагује са два различита рецептора, рецептором канала А и рецептором Б; интеракцији са ГАБА А рецептором погодује пролаз јона хлора, што укључује деполаризацију ћелијске мембране и последично смањење ћелијске ексцитабилности. Бензодиазебини се везују за алостерично место рецептора ГАБА А, олакшавајући пролаз јона хлора, како би се појачао инхибиторни сигнал ГАБА; ова акција на централном нивоу доводи до опште депресије ексцитабилности неурона.
Хипнотички ефекти бензодиазепина могу се јавити у различитим фазама фазе сна, у ствари могу: смањити трајање прве фазе и ограничити број ноћних буђења; продужити трајање фазе 2 и смањити трајање фаза 3 и 4; да би се дуже одржала РЕМ фаза, која је уместо тога потпуно елиминисана „другом важном класом хипнотичких лекова, барбитуратима.

Хипнотички ефекат бензодиазепина, зависан од дозе, иде у супротност са феноменима фармаколошке толеранције у случају продужених терапија; из тог разлога је добро деловати комбинованом терапијом и увек под строгим надзором лекара. У веома високим дозама, следеће могу јављају се: ментална конфузија, дневни психо-моторички дефицити, антероградна амнезија (тј. може се заборавити на догађаје који су се догодили током примене лека ... овај нежељени ефекат је веома користан у случају врло инвазивних тестова, као што су ендоскопије и бронхоскопије ), поновна појава несанице након обуставе лечења бензодиазепинима, која може бити још тежа у случају краткотрајних хипнотика.