Симпатичко-миметички лекови

Ефекти симпатичке стимулације посредују ослобађањем неуротрансмитера норепинефрина и адреналина из пост-ганглионских нервних завршетака; ти ефекти имају широк спектар деловања и опонашају их одређени лекови, који добијају назив симпатомиметика.Примарна улога ових лекова је да појачају сигнал ортосимпатичког система.механизам њиховог деловања и тип рецептора које активирају. Разликују се:

симпатомиметици директна акција: директно ступају у интеракцију са адренергичким рецептором и активирају га;
симпатомиметици посредно деловање: индиректно повећавају биорасположивост катехоламина на синаптичком нивоу, између пост-ганглионског влакна и ефекторског органа, изазивајући њихово ослобађање транспортним везикулама (исцрпљивање везикула) и инхибирајући њихово поновно преузимање;
слатка камуфлажа мешовито деловање: они су лекови са флексибилном хемијском структуром, способни да директно интерагују са адренергичким рецепторима и да стимулишу исцрпљивање транспортних везикула.

Адренергички неуротрансмитери такође делују централно; нарочито налазимо ћелијска тела норадренергичних неурона у подручју фронталног кортекса званом лоцус церулеус; норадреналин игра важну улогу у контроли расположења и емоционалности, па се из тог разлога симпатомиметици обично користе као антидепресиви; на нивоу лимбичког система одређује емоционално стање са хиперексцитабилношћу, док на централном нивоу постоји и контрола васкуларног, бешичног и срчаног тонуса.

Адренергички рецептори орто-симпатичког система подељени су у две категорије, алфа и бета, које заузврат карактеришу њихове одговарајуће подгрупе. Испитујући их појединачно, идентификујемо:

Рецеп1 рецептори: они су рецептори метаботропног типа, углавном се налазе на лпост-синаптички ниво, одговоран за активацију ефекторског ензима фосфолипазе Ц, са последичним стварањем ИП3 и ДАГ; Укратко, може се рећи да су они одговорни за узбудљив одговор. Ови рецептори се налазе на васкуларном нивоу и њихова стимулација доводи до контракције самих крвних судова, што за последицу има повећање периферног отпора и на крају крвног притиска; они су такође одговорни за мидријазу на очном нивоу и контракцију сфинктера бешике са накнадним задржавањем воде.
Α2 рецептора: они су такође метаботропни рецептори, овог пута лоцирани на норадренергичком завршетку у предсинаптички ниво. Ови рецептори имају задатак да контролишу ослобађање норадреналина: када је то у довољним концентрацијама, његово ослобађање се инхибира (контрола „негативне повратне спреге“) путем инхибиције ефекторског ензима аденилат циклазе, уз последично смањење АМПц. Α2 рецептори се такође налазе на ГАБА-ергичким завршецима, где обављају исту инхибиторну функцију. Такође их можемо пронаћи у панкреасу, посебно у β ћелијама Лангерхансових острваца, где инхибирају ослобађање инсулина, што резултира таложењем глукозе у облику гликогена.
Рецеп1 рецептори: они су рецептори метаботропног типа, који активирају ефекторске ензиме (аденилат циклаза или фосфолипаза Ц). Они се углавном налазе на нивоу срца, где се брзина и снага срчане контракције повећавају; другим речима, након стимулације стварају тахикардију. У адипоцитима су одговорни за разградњу триглицерида у масне киселине и глицерол, или за липолизу. У бубрезима изазивају повећање хормона ренина, који заузврат генерише ослобађање ангиотензина: једног од најмоћнијих вазоконстриктивних агенаса у нашем телу.
Рецеп2 рецептора: метаботропни рецептори који се налазе у судовима мускулатуре; конкретно, на нивоу скелетних мишића изазивају вазодилатацију са последичним смањењем отпора притиска на периферном нивоу; на нивоу глатких мишића изазивају опуштање, посебно опуштање мишића материце, док ћемо на бронхијалном нивоу имати бронходилатацију (деловање широко искоришћено у фармацеутском пољу за "антиастматични ефекат". Ови рецептори су такође одговорни за лиза гликогена у мишићима и јетри.Ова функција још једном подржава старо име ортосимпатичког система, познатог и као ерготропни систем.

Наставља се ..