Активни састојци: Золмитриптан
Зомиг 2,5 мг / доза и 5 мг / доза спреј за нос, раствор
Улошци за паковање Зомиг доступни су за величине паковања:- Зомиг 2,5 мг и 5 мг филмом обложене таблете
- Зомиг 2,5 мг / доза и 5 мг / доза спреј за нос, раствор
- Зомиг Рапимелт 2,5 мг и 5 мг таблете за распршивање у устима
Индикације Зашто се Зомиг користи? За шта је то?
Зомиг спреј за нос садржи золмитриптан и припада групи лекова који се зову триптани.
Зомиг спреј за нос се користи за лечење мигренске главобоље и кластер главобоље.
- Симптоми главобоље могу бити узроковани ширењем крвних судова у глави. Верује се да Зомиг спреј за нос смањује ширење ових крвних судова. Ово помаже у уклањању главобоље и других уобичајених симптома напада, као што су: - мучнина (мучнина или повраћање) и осетљивост на светлост и звук током напада мигрене.- Сузење и црвенило ока (хиперемија коњунктиве) и зачепљење или цурење носа на истој страни као и бол током напада кластер главобоље.
- Зомиг спреј за нос делује само када је почео напад главобоље. То не спречава почетак напада.
Контраиндикације Када се Зомиг не сме користити
Немојте користити Зомиг спреј за нос:
- ако сте алергични (преосетљиви) на золмитриптан или неки други састојак овог лека (видети одељак 6: Додатне информације)
- ако имате висок крвни притисак
- ако сте икада имали срчаних проблема, укључујући срчани удар, ангину (бол у грудима узрокован вежбама или напорима), Принзметалову ангину (бол у грудима који се јавља у мировању) или ако сте искусили симптоме повезане са срцем као што су недостатак даха или притисак у грудима
- ако сте имали мождани удар или краткотрајне симптоме сличне можданом удару (пролазни исхемијски напад или ТИА)
- ако имате озбиљне проблеме са бубрезима
- ако истовремено узимате друге лекове против мигрене (нпр. ерготамин или лекове типа ергот, попут дихидроерготамина и метисергида) или друге триптане против мигрене. За више информација погледајте одељак: "Узимање Зомиг спреја за нос са другим лековима". Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Зомиг
Пре употребе Зомиг спреја за нос, обавестите свог лекара ако:
- имате ризик од исхемијске болести срца (слаб проток крви у артеријама срца). Ризик је већи ако пушите, имате висок крвни притисак, имате висок ниво холестерола, имате дијабетес или ако неко у вашој породици има исхемијску болест срца
- ако вам је речено да имате Волф-Паркинсон-Вајтов синдром (врста абнормалности откуцаја срца)
- ако сте икада имали проблема са јетром
- ако имате главобоље осим уобичајене мигрене или кластер главобоље
- ако узимате лек за лечење депресије (погледајте "Употреба Зомиг спреја за нос са другим лековима" касније у овом одељку)
Ако сте хоспитализовани, реците медицинском особљу да користите Зомиг спреј за нос.
Зомиг спреј за нос се не препоручује деци млађој од 12 година или одраслима старијим од 65 година.
Као и код других третмана мигрене, употреба превише Зомиг спреја за нос може узроковати свакодневне главобоље или погоршати мигренске главобоље. Ако мислите да је то случај, обратите се свом лекару. Можда ћете морати да престанете да користите Зомиг спреј за нос да бисте решили проблем.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат лека Зомиг
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате или сте недавно узимали било које друге лекове, укључујући биљне лекове и лекове који се набављају без рецепта.
Посебно реците свом лекару ако узимате неки од следећих лекова:
Лекови за мигрену или кластер главобољу:
- Ако узимате триптане осим Зомиг спреја за нос, сачекајте 24 сата пре употребе Зомиг спреја за нос.
- Након узимања Зомиг спреја за нос, сачекајте 24 сата пре употребе других триптана осим Зомиг спреја за нос.
- Ако узимате лекове који садрже ерготамин или лекове типа ергот (попут дихидроерготамина или метисергида), сачекајте 24 сата пре употребе Зомиг спреја за нос.
- Након употребе Зомиг спреја за нос, сачекајте 6 сати пре узимања ерготамина или лекова типа ергот.
Лекови за депресију:
- моклобемид или флувоксамин
- лекови који се зову ССРИ (селективни инхибитори поновног преузимања серотонина)
- лекови који се зову СНРИ (инхибитори поновног преузимања серотонина и норепинефрина) као што су венлафаксин, дулоксетин.
Други лекови:
- циметидин (за пробавне тегобе или чир на желуцу)
- кинолонски антибиотик (нпр. ципрофлоксацин)
Ако узимате биљне препарате који садрже кантарион (Хиперицум перфоратум), већа је вероватноћа нежељених ефеката Зомиг спреја за нос.
Употреба Зомиг спреја за нос са храном и пићем
Зомиг спреј за нос можете користити са или без хране. Храна не утиче на деловање Зомиг спреја за нос.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Није познато да ли је употреба Зомиг спреја за нос током трудноће штетна. Пре употребе Зомиг спреја за нос, обавестите свог лекара ако сте трудни или покушавате да затрудните.
Немојте дојити 24 сата након употребе Зомиг спреја за нос.
Вожња и управљање машинама
Током напада главобоље, ваше реакције могу бити спорије него обично. Ово треба имати на уму приликом вожње или коришћења алата или машина.
Није вероватно да ће Зомиг спреј за нос утицати на вашу способност управљања возилима или рада са алатима или машинама. Међутим, најбоље је сачекати да видите какав је ефекат Зомиг спреја за нос пре него што предузмете ове активности.
Доза, начин и време примене Како се користи Зомиг: Дозирање
Зомиг спреј за нос је доступан у "јединици за прскање" спремној за употребу. Свака јединица садржи 2,5 мг или 5 мг золмитриптана. Свака јединица је за једнократну употребу и испоручује само једну дозу.
Увек користите Зомиг спреј за нос тачно онако како вам је рекао лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту. Ваш лекар ће одлучити о одговарајућој дози за вас, у зависности од ваше болести.
Мигрена
Одрасли и адолесценти (старији од 12 година)
Уобичајена доза је један спреј (2,5 мг или 5 мг) у једну носницу. Није важно која се носница користи и можете користити Зомиг чим мигренска главобоља почне или када је напад у току. Можете користити другу дозу ако је мигрена и даље присутна након два сата или ако се врати у року од 24 сата.
Међутим, не користите више од две дозе спреја дневно. Ако вам је прописан спреј од 2,5 мг, максимална дневна доза је 5 мг. Ако вам је прописан спреј од 5 мг, максимална дневна доза је 10 мг.
Кластер главобоља
Одрасли
Уобичајена доза је 5 мг или 10 мг у једној носници. Можда имате зачепљену ноздрву на истој страни као и главобољу. У тим случајевима користите неометану ноздрву контралатерално са стране главобоље. Узмите Зомиг чим почне напад кластер главобоље. Максимална дневна доза је 10 мг.
Стога, не узимајте више од једне дозе Зомиг спреја за нос од 10 мг или две дозе од 5 мг Зомиг спреја за нос у било ком периоду од 24 сата.
Ако спреј за нос није довољно помогао вашој мигрени, реците свом лекару. Ваш лекар може повећати дозу или променити лечење.
Како се користи Зомиг спреј за нос
Прочитајте упутства пре употребе Зомиг спреја за нос.
Не гурајте клип пре него што уметнете дозатор у ноздрву или ћете изгубити дозу.
- Пре употребе нежно издувајте нос.
Скините заштитни поклопац.
- Нежно држите прст за нос прстима и палцем. Немојте још гурати клип унутра!
- Затворите једну носницу притиском прста са стране носа, као што је приказано на слици 3 (ако већ имате зачепљену носницу као симптом ваше болести, то можда неће бити потребно).
Уметните дозатор спреја за нос у супротну, незапушену носницу без притискања.
Нагните главу уназад и затворите уста.
Лагано удахните носом и истовремено палцем снажно притисните клип. Клип може бити тврд и може се чути клик.
Нека вам глава буде благо нагнута уназад. Извуците дозатор из носа.
Тихо дишите кроз уста 5-10 секунди. Могуће је да осећате течност у носу. То не значи да је доза пропуштена или да спреј није деловао. То је нормалан осећај који брзо нестаје.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Зомиг
Ако сте користили више Зомиг спреја за нос него што вам је прописао лекар, одмах се обратите лекару или идите у најближу болницу. Понесите са собом Зомиг спреј за нос.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Зомиг
Као и сви лекови, Зомиг спреј за нос може изазвати нежељена дејства, мада се она не јављају код свих. Неки од доле наведених симптома могу бити део самог напада мигрене.
Веома чести нежељени ефекти (јављају се код више од 1 на 10 особа):
- Промене у укусу.
Чести нежељени ефекти (јављају се код више од 1 на 100 људи):
- Абнормална осетљивост, као што су трнци у прстима руку и ногу или на кожи осетљивој на додир
- Поспаност, вртоглавица или осећај топлоте
- Главобоља
- Неправилан рад срца
- Носно крварење. Иритација носа. Крварење из носа и / или цурење из носа (ринитис)
- Мучнина. Повратио се
- Бол у стомаку
- Сува уста
- Мишићна слабост или бол у мишићима
- Слабост
- Тежина, стезање, бол или осећај притиска у грлу, врату, рукама и ногама или грудима
- Потешкоће при гутању.
Мање чести нежељени ефекти (јављају се у мање од 1 на 100 људи):
- Врло брзо куцање срца
- Нешто већи крвни притисак
- Повећана количина урина или потреба за мокрењем
Ретки нежељени ефекти (јављају се код мање од 1 на 1.000 људи):
- Алергијске / реакције преосетљивости, укључујући осип на кожи (осип) и отицање лица, усана, уста, језика и грла. Ако мислите да Зомиг спреј за нос изазива алергијску реакцију, престаните да га користите и одмах се обратите лекару.
Веома ретки нежељени ефекти (јављају се код мање од 1 на 10.000 људи):
- Ангина (бол у грудима, често узрокована вежбањем), срчани удари или грчеви крвних судова срца. Ако приметите бол у грудима или недостатак даха након употребе Зомиг спреја за нос, обратите се свом лекару и немојте више користити Зомиг спреј за нос.
- Грчеви крвних судова у цревима, који могу оштетити црева. Можда ћете приметити бол у стомаку или крваву дијареју. Ако се то догоди, обратите се свом лекару и немојте више користити Зомиг спреј за нос.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељена дејства директно путем националног система за пријављивање на ввв.агензиафармацо.ит/ит/респонсабили.Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
- Чувати ван домашаја и погледа деце.
- Немојте користити Зомиг спреј за нос након истека рока употребе који је наведен на кутији. Датум истека се односи на последњи дан у месецу.
- Не чувати на температури изнад 25 ° Ц.
- Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Остале информације
Шта Зомиг спреј за нос садржи
Активни састојак је золмитриптан. Зомиг спреј за нос садржи 2,5 мг или 5 мг золмитриптана у свакој дози.
Помоћни састојци су: лимунска киселина, динатријум фосфат и пречишћена вода.
Како Зомиг спреј за нос изгледа и садржај паковања
- Зомиг 2,5 мг / доза и 5 мг / доза спреј за нос је унапред састављен уређај.
- Зомиг 2,5 мг / доза спреј за нос доступан је у паковањима од 1, 2 или 6 спрејева за нос за једнократну употребу.
- Зомиг спреј за нос 5 мг / доза доступан је у паковањима од 1, 2, 6 или 18 спрејева за нос за једнократну употребу.
- Свака јединица спреја за нос је спремна за употребу и испоручује само једну дозу.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Зомиг може бити доступан и као 2,5 мг и 5 мг филмом обложене таблете и 2,5 мг дисперзибилне таблете за уста.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ЗОМИГ НАСАЛНИ СПРЕЈ, РЕШЕЊЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Золмитриптан
Зомиг 5 мг / доза спреј за нос садржи 50 мг / мл золмитриптана, што одговара 5 мг золмитриптана по дози.
Зомиг 2,5 мг / доза спреј за нос садржи 25 мг / мл золмитриптана, што одговара 2,5 мг золмитриптана по дози.
Раствор је пуферисан до пХ 5.0.
Уређај је дизајниран за једну појединачну дозу.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Спреј за нос, раствор.
Бистра, безбојна до жута течност. Уређај за прскање носа који садржи стаклену бочицу са једном јединицом дозе.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Зомиг спреј за нос је индикован за акутно лечење мигренске главобоље са или без ауре и главобоље.
04.2 Дозирање и начин примене
Лечење мигрене
Одрасли
Препоручена доза Зомиг спреја за нос за лечење напада мигрене је 2,5 мг или 5 мг. Ако пацијент није постигао задовољавајући одговор са дозом од 2,5 мг, могу се размотрити дозе од 5 мг за накнадне нападе.
Препоручује се да се Зомиг спреј за нос узме што је пре могуће након појаве мигренске главобоље, али је такође ефикасан када се узима у каснијој фази.
Адолесценти (старији од 12 година)
Препоручена доза Зомиг спреја за нос за лечење напада мигрене је 2,5 мг или 5 мг. Ако пацијент није постигао задовољавајући одговор са дозом од 2,5 мг, могу се размотрити дозе од 5 мг за накнадне нападе. Код адолесцената доза од 2,5 мг није проучавана (видети одељак 5.1).
Препоручује се да се Зомиг спреј за нос узме што је пре могуће након појаве мигренске главобоље, али је такође ефикасан када се узима у каснијој фази.
Зомиг спреј за нос се примењује као једна доза директно у једну носницу.
Ако се симптоми мигрене поново појаве у року од 24 сата од почетног одговора, може се узети друга доза.Ако је потребна друга доза, то се не сме узети пре 2 сата након почетне дозе. мала вероватноћа да ће друга доза бити од користи током истог напада.
Укупна дневна доза не би требало да прелази 10 мг, па се золмитриптан не сме узимати у више од 2 дозе од 5 мг у било ком периоду од 24 сата.
За одрасле пацијенте, Зомиг спреј за нос је алтернатива оралној таблети Зомиг -а и може бити од посебне користи код пацијената који пате од мучнине и повраћања током напада мигренске главобоље.
Међутим, треба напоменути да једнаке дозе Зомиг таблета и Зомиг спреја за нос можда немају исту ефикасност (видети одељак 5.1).
Лечење кластер главобоље
Пацијенти са кластер главобољом могу доживети зачепљење ноздрва на истој страни као и бол.У овим случајевима се препоручује да се Зомиг спреј за нос примењује у ноздрву контралатерално на страни бола.
Препоручена доза Зомиг спреја за нос за лечење напада кластер главобоље је 5 мг или 10 мг.
Ако пацијент није постигао задовољавајући одговор са дозом од 5 мг, дозе од 10 мг могу бити ефикасне за накнадне нападе.
Препоручује се да узмете Зомиг спреј за нос што је пре могуће од почетка кластер главобоље.
Укупна дневна доза не би требало да прелази 10 мг, па се золмитриптан не сме узимати у више од 1 дозе од 10 мг или две дозе од 5 мг у било ком периоду од 24 сата.
Зомиг спреј за нос није индициран за профилаксу мигрене или кластер главобоље.
Употреба код деце (млађе од 12 година)
Безбедност и ефикасност Зомиг спреја за нос код педијатријских пацијената нису процењени, па се употреба Зомиг спреја за нос код деце не препоручује.
Употреба код пацијената старијих од 65 година
Безбедност и ефикасност Зомиг спреја за нос код пацијената старијих од 65 година нису утврђени, па се употреба Зомиг спреја за нос код старијих особа не препоручује.
Пацијенти са инсуфицијенцијом јетре
Метаболизам золмитриптана је смањен код пацијената са инсуфицијенцијом јетре (видети одељак 5.2). За пацијенте са умереним или тешким оштећењем јетре, препоручује се максимална доза од 5 мг у 24 сата. Међутим, није потребно прилагођавање дозе за пацијенте са благим оштећењем јетре.
Пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом
Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са клиренсом креатинина већим од 15 мл / мин. (видети одељак 4.3 и одељак 5.2).
Препоручена доза у интеракцијама (видети одељак 4.5)
Максимална доза од 5 мг у 24 сата препоручује се пацијентима који узимају МАО-А инхибиторе.
Максимална доза од 5 мг золмитриптана у року од 24 сата препоручује се пацијентима који узимају циметидин.
Код пацијената који узимају специфичне инхибиторе ЦИП 1А2, попут флувоксамина и кинолона (нпр. Ципрофлоксацина), препоручује се максимална доза од 5 мг золмитриптана у року од 24 сата.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на золмитриптан или било коју помоћну супстанцу.
Умерена и тешка хипертензија или блага неконтролисана хипертензија.
Ова класа једињења (агонисти 5ХТ1Б / 1Д рецептора) повезана је са коронарним вазоспазмом, па су пацијенти са исхемијском болести срца искључени из клиничких испитивања. Због тога се Зомиг спреј за нос не сме давати пацијентима који су имали инфаркт миокарда или који имају исхемијску болест срца, коронарни вазоспазам (Принзметалова ангина), периферну васкуларну болест или пацијентима који имају симптоме или знакове који указују на исхемијску болест срца.
Истовремена примена золмитриптана са ерготамином или дериватима ерготамина (укључујући метисергид) и са другим агонистима 5ХТ1Б / 1Д рецептора је контраиндикована (видети одељак 4.5).
Золмитриптан се не сме давати пацијентима са историјом цереброваскуларних несрећа (АЦВ) или пролазног исхемијског напада (ТИА).
Золмитриптан је контраиндикован код пацијената са клиренсом креатинина испод 15 мл / мин.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Зомиг спреј за нос треба давати само када је постављена јасна дијагноза мигрене или кластер главобоље. Као и код других терапија акутне главобоље, треба бити опрезан како би се искључила друга потенцијално озбиљна неуролошка стања пре него што се лече пацијенти који су претходно недијагностиковани као мигрене или кластер главобоље и пацијенти са атипичним симптомима. Золмитриптан није индициран за употребу код хемиплегичне, базиларне или офталмоплегичне мигрене. Мождани удар и други цереброваскуларни догађаји забележени су код пацијената лечених агонистима 5ХТ1Б / 1Д рецептора. Треба напоменути да код ових пацијената постоји већи ризик од цереброваскуларних догађаја.
Золмитриптан се не сме давати пацијентима са симптоматским Волфф-Паркинсон-Вхите синдромом или аритмијама које утичу на друге помоћне путеве срчане проводљивости.
У врло ретким случајевима, као и код других агониста 5ХТ1Б / 1Д рецептора, забележени су коронарни вазоспазам, ангина пекторис и инфаркт миокарда. Пре почетка лечења золмитриптаном, потребно је извршити претходну кардиоваскуларну процену код пацијената са факторима ризика за исхемијску болест срца (као што су пушење, хипертензија, хиперлипидемија, дијабетес мелитус, породична историја) (видети одељак 4.3). Посебну пажњу треба посветити женама у постменопаузи и мушкарцима старијим од 40 година са овим факторима ризика.
Међутим, кроз ове процене није увек могуће идентификовати све пацијенте са срчаним обољењима, а у врло ретким случајевима, пацијенти без икаквог основног кардиоваскуларног обољења развили су озбиљне срчане догађаје.
Као и код других агониста 5ХТ1Б / 1Д рецептора, након примене золмитриптана описана је тежина, стезање или прекордијална напетост (видети одељак 4.8).
Ако се јави бол у грудима или други симптоми који указују на исхемијску болест срца, не треба узимати даље дозе золмитриптана док се не изврши одговарајућа медицинска процена.
Као и код других агониста 5ХТ1Б / 1Д рецептора, забележено је пролазно повећање крвног притиска код пацијената са или без историје хипертензије. Врло ретко је ово повећање крвног притиска повезано са значајним клиничким догађајима.
Не треба прекорачити препоручену дозу золмитриптана.
Нежељена дејства могу бити чешћа током истовремене употребе триптана и биљних препарата који садрже кантарион (Хиперицум перфоратум).
Серотонински синдром (укључујући промењени ментални статус, аутономну нестабилност и неуромишићне абнормалности) пријављен је након истовременог лечења триптанима и селективним инхибиторима поновног преузимања серотонина (ССРИ) или инхибиторима поновног преузимања серотонина и норепинефрина (СНРИ). Ове реакције могу бити озбиљне. Ако је истовремена терапија золмитриптаном и ССРИ или СНРИ клинички оправдана, предлаже се да се пацијент под одговарајућим надзором, посебно на почетку лечења, у случају повећања дозе или додавања другог серотонергичког лека (видети одељак 4.5) .
Дуготрајна употреба било каквог средства за ублажавање болова за лечење главобоље може погоршати ситуацију. Ако дође до ове ситуације или се сумња на њу, потребно је консултовати лекара и прекинути лечење. На дијагнозу главобоље од злоупотребе дрога треба посумњати код пацијената који имају честе или свакодневне главобоље упркос ( или због) редовне употребе лекова против главобоље.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Фармакодинамичке интеракције
Подаци здравих испитаника указују на то да не постоје значајне клиничке интеракције између золмитриптана и ерготамина. Међутим, повећан ризик од коронарног вазоспазма је теоретска могућност, а истовремена примена је контраиндикована.Препоручује се сачекати најмање 24 сата након употребе препарата који садрже ерготамин пре примене золмитриптана. Насупрот томе, саветује се да сачекате најмање шест сати након примене золмитриптана пре него што примените производ који садржи ерготамин (видети одељак 4.3).
Фармакокинетичке интеракције (ефекти золмитриптана на фармакокинетичке параметре других лекова)
Након примене моклобемида, специфичног инхибитора МАО-А, дошло је до благог повећања (26%) АУЦ-а золмитриптана и троструког повећања АУЦ-а активног метаболита. Због тога се код пацијената лечених инхибитором МАО-А препоручује максимални унос од 5 мг золмитриптана у року од 24 сата.Лековите производе не треба узимати истовремено ако се користе дозе моклобемида веће од 150 мг.
Након примене циметидина, општег инхибитора цитокрома П450, полувреме елиминације и АУЦ золмитриптана су повећане за 44%, односно 48%. Штавише, полувреме елиминације и АУЦ његовог активног Н-десметил метаболита (183Ц91) се удвостручују.
Због тога се пацијентима који узимају циметидин препоручује 24-часовна доза золмитриптана која не прелази 5 мг.
Лечење специфичним инхибиторима ЦИП 1А2 може повећати ниво золмитриптана у плазми и смањити концентрацију активног метаболита. Клинички значај овог ефекта није познат. Због тога се са супстанцама ове врсте, попут флувоксамина и кинолона (нпр. Ципрофлоксацин), препоручује смањење дозе.
Селегилин (инхибитор МАО-Б) и флуоксетин (ССРИ) нису изазвали никакве фармакокинетичке интеракције са золмитриптаном. Међутим, било је извештаја о пацијентима са симптомима конзистентним са серотонинским синдромом (укључујући промењени ментални статус, аутономну нестабилност и неуромишићне абнормалности) након употребе селективних инхибитора поновног преузимања серотонина (ССРИ) или инхибитора поновног преузимања серотонина и норепинефрина (СНРИ) и триптана (види одељак 4.4).
Као и други агонисти 5ХТ1Б / 1Д, золмитриптан може одложити апсорпцију других лекова.
Треба избегавати истовремену примену других агониста 5ХТ1Б / 1Д у року од 24 сата након лечења золмитриптаном. Слично, примену золмитриптана у року од 24 сата од употребе других агониста 5ХТ1Б / 1Д треба избегавати.
Фармакокинетичке интеракције (ефекти других лекова на фармакокинетичке параметре золмитриптана)
Студије интеракција су спроведене са кофеином, ерготамином, дихидроерготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом без клинички значајних разлика у фармакокинетици золмитриптана или његових активних метаболита.
Претходна примена ксилометазолина, симпатомиметичког вазоконстриктора, не утиче на апсорпцију и фармакокинетичке параметре Зомиг спреја за нос.
Студије интеракције о којима је било речи у претходним одељцима спроведене су код одраслих, међутим нема назнака о другачијем профилу интеракције код адолесцената.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Безбедност овог лека за примену у трудноћи није утврђена код жена. Процена експерименталних студија на животињама не указује на директне тератогене ефекте. Међутим, неки резултати студија ембриотоксичности указују на оштећење ембрионалне виталности. Примену золмитриптана треба узети у обзир само ако очекивана корист за мајку већа је од било ког могућег ризика за фетус.
Време храњења
Студије на животињама у лактацији показале су да золмитриптан прелази у млеко. Нема података о проласку золмитриптана у мајчино млеко. Због тога је потребан опрез када се намерава давање золмитриптана женама које доје. Изложеност одојчади треба свести на минимум избегавањем дојења 24 сата након третмана.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
У малој групи здравих појединаца није утврђено значајно смањење психомоторних перформанси, процењено тестирањем, са дозама до 20 мг золмитриптана. Саветује се опрез код пацијената који морају да возе или рукују машинама јер се током напада мигрене могу јавити поспаност и други симптоми.
04.8 Нежељени ефекти
Могући нежељени ефекти су генерално пролазни, јављају се у року од четири сата од примене, поновљена примена не повећава учесталост и спонтано нестаје без даљег лечења.
Следеће дефиниције се односе на учесталост нежељених ефеката:
Врло често (≥1 / 10); честе (≥1 / 100,
Унутар сваке групе учесталости, нежељени ефекти су представљени силазним редоследом по озбиљности.
Након примене золмитриптана пријављени су следећи нежељени ефекти:
Учесталост локалних нежељених догађаја била је зависна од дозе.
Неки симптоми могу бити део самог напада мигрене.
Учесталост, врста и тежина нежељених ефеката су слични и код одраслих и код адолесцената.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса ввв. агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.
04.9 Предозирање
Примјена 50 мг золмитриптана, као једна орална доза, добровољцима често је доводила до седације.
Полувреме елиминације золмитриптана је 2,5 до 3 сата (видети одељак 5.2), па у случају предозирања Зомиг спрејем за нос, пацијенте треба пратити најмање 15 сати или све док постоје знаци или симптоми.
Не постоји специфичан противотров за золмитриптан. У случају тешке интоксикације, препоручују се поступци интензивне његе са успостављањем и одржавањем отвореног дисајног пута, подршком одговарајућој оксигенацији и вентилацији, праћењем и подршком кардиоваскуларне функције.
Учинак хемодијализе и перитонеалне дијализе на серумску концентрацију золмитриптана није познат.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: селективни агонисти серотонина (5ХТ1).
АТЦ ознака: Н02ЦЦ03.
Показало се да је золмитриптан селективни агонист 5ХТ1Б / 1Д рецептора који посредују у васкуларној контракцији.Золмитриптан има висок афинитет за хумане рекомбинантне рецепторе, 5ХТ1Б и 5ХТ1Д и скроман афинитет за 5ХТ1А рецепторе. Золмитриптан нема значајан афинитет или фармаколошку активност у односу на друге подтипове 5ХТ рецептора (5ХТ2, 5ХТ3, 5ХТ4) или против адренергичких, хистаминских, мускаринских или допаминергичних рецептора.
На животињским моделима, примена золмитриптана изазива вазоконстрикцију у каротидној артеријској циркулацији. Штавише, експерименталне студије спроведене на животињама указују на то да золмитриптан инхибира активност тригеминалног нерва и централно и периферно, уз инхибицију ослобађања неуропептида, пептида повезаног са генима калцитонина (ЦГРП), вазоактивног интестиналног пептида (ВИП) и супстанце П.
У клиничким испитивањима удео пацијената са нежељеним ефектима се повећавао са повећањем дозе (видети одељак 4.8).
Акутно лечење мигренске главобоље
У клиничкој студији која је процењивала више од 1300 пацијената са мигреном и где се Зомиг спреј за нос користио за лечење до 3 напада мигренске главобоље, доза од 2,5 мг смањила је интензитет 2 сата након примене. Јака / умерена до блага / одсутна главобоља у 59% случајева напада, што је довело до ублажавања болова у 26% напада. Са дозом од 5 мг одговарајући резултати су били 70%, односно 36%, док су са плацебом резултати били 31%, односно 8%. Запажен је статистички значајан почетни ефекат након примене обе дозе након 15 минута (у 8% и 11% напада третираних Зомиг спрејем за нос. 2,5 мг и 5 мг, у поређењу са 5% пронађених код плацеба). Због различитих фармакокинетичких профила између оралног и назалних формулација, ефикасност код пацијената лечених са 2,5 мг назалног спреја можда неће бити довољна за т касно откривање у поређењу са ефикасношћу формулације таблете од 2,5 мг.
Зомиг, у конвенционалној формулацији таблета, подједнако је ефикасан код мигрене са или без ауре и код мигрене повезане са менструалним циклусом. За конвенционалне таблете Золмитриптана, када се узимају током ауре, није показано да спречавају мигренску главобољу, па се Зомиг спреј за нос треба узимати током фазе главобоље мигрене.
Адолесценти са мигренском главобољом
Спроведена је мултицентрична, двоструко слепа, рандомизирана, плацебо контролисана, двосмерна унакрсна студија за процену ефикасности золмитриптан назалног спреја од 5 мг у лечењу акутних напада мигрене. Студија је укључивала плацебо терапију за једно слепе за двоје напади код 171 адолесцента у доби од 12 до 17 година. Резултати примарних крајњих тачака за једночасовни одговор (дефинисан као побољшање интензитета мигрене са тешке-умерене до благо одсутне и двочасовне реакције) били су 58,1% у односу на. 43,3% (п = 0,013) и 51,4% наспрам 33,1% (п = 0,003), респективно, за золмитриптан у односу на плацебо. Осим тога, 27,7% и 39,2% пацијената лечених золмитриптаном били су без болова након једне и два сата, у поређењу са 10,2% и 18,9% пацијената који су примали плацебо (стр
Акутно лечење кластер главобоље
Два контролисана клиничка испитивања упоредивог дизајна имала су укупно 121 пацијента, од којих је свако лечено са до 3 напада кластер главобоље. Из комбиноване анализе ове две студије, смањење главобоље са врло тешке / тешке / умерене до благе / ниједне није било статистички значајно код 48,3% пацијената лечених Зомиг 5 мг назалним спрејом 30 минута након дозирања наспрам 29,5% пацијената лечених плацебом. Потпуно ублажавање бола догодило се код 34,8% лијечених пацијената у односу на 19,3% пацијената који су примали плацебо. Одговарајући резултати за дозу од 10 мг били су 63,1% одговора на главобољу и 44,0% потпуног ублажавања болова.
05.2 Фармакокинетичка својства
Чини се да се након интраназалне примене део дозе апсорбује директно у назофаринкс. Појединачни фармакокинетички профил золмитриптана, након наношења спреја за нос, типично показује два врха након 0,5 и 5 сати након примене. Просечан Тмак је приближно 2 сата. Након примене золмитриптана назалног спреја здравим добровољцима, просечно 40% Цмак достиже се 15 минута након примене.
Золмитриптан се метаболише помоћу ЦИП1А2 у активни метаболит, Н-деметилзолмитриптан (183Ц91). Активни метаболит се даље метаболише путем МАО-А. Средњи Тмак од 183Ц91 је нешто касније (приближно 3 сата са дозом од 2,5 мг и приближно 5 сати са дозом од 5 мг). Концентрације золмитриптана и 183Ц91 у плазми се одржавају до 6 сати, са 6-часовном средњом концентрацијом од приближно 40% Ц за золмитриптан и 60% Ц за 183Ц91. Елиминација золмитриптана и активног метаболита 183Ц91 изгледа слична након оралне и интраназалне примене; средњи полувреме елиминације (т½) је приближно 3 сата и за золмитриптан и за 183Ц91. Поређење између АУЦ -а пронађеног након примене 2,5 мг интраназално (22,4 нг. Хр / мл) и АУЦ -а пронађеног након оралне примене 2,5 мг (22,0 нг. Хр / мл) показује да је биорасположивост интраназалног золмитриптана 102% од тога пронађено при оралној примени.
Код људи, након оралне примене, золмитриптан се брзо и добро апсорбује (најмање 64%). Средња апсолутна биорасположивост родитељског једињења је приближно 40%. Постоји активни метаболит, Н-деметиловани, такође са 5ХТ1Б / 1Д агонистичком активношћу , који је био 2 до 6 пута јачи од золмитриптана на животињским моделима.
Присуство хране не утиче на апсорпцију золмитриптана. Није било знакова накупљања након поновљене оралне примене золмитриптана.
Концентрација золмитриптана и његових метаболита у плазми је нижа у прва 4 сата након оралне примене лека током мигрене него у периодима без мигрене, што указује на одлагање апсорпције у складу са смањењем стопе. Пражњење желуца примећено током напада мигрене .
Золмитриптан се углавном елиминише метаболизмом у јетри праћен бубрежним излучивањем метаболита Постоје три главна метаболита: индол сирћетна киселина (главни метаболит у плазми и урину) и Н-оксидовани и Н-деметиловани аналози. Н-десметил метаболит је фармаколошки активан, док су друга два лишена активности. Концентрације Н-десметил метаболита у плазми су приближно половине концентрација матичног производа, па се може очекивати да ће допринети терапијском ефекту. Више од 60% појединачне оралне дозе се излучује урином, углавном у облику метаболит индол сирћетне киселине и приближно 30% се излучује фецесом, углавном као непромењени производ.
Концентрације у плазми и фармакокинетички параметри золмитриптана и три главна метаболита пронађени у спреју за нос и конвенционалним формулацијама таблета су слични.
Након интравенозне примене, просечан укупни клиренс у плазми је приближно 10 мл / мин / кг, од чега је једна четвртина бубрежни клиренс. Бубрежни клиренс је већи од брзине гломеруларне филтрације, што указује на присуство бубрежне тубуларне секреције. Волумен дистрибуције након интравенозне примене је 2,4 Л / кг. Везивање золмитриптана и Н-десметил метаболита за протеине плазме је приближно 25%. Средњи полувреме елиминације золмитриптана је 2,5 до 3 сата.Полувреме његових метаболита је слично, што указује на то да је њихово уклањање процес ограничен брзином стварања.
Бубрежни клиренс золмитриптана и свих његових метаболита је смањен (7-8 пута у поређењу са здравим добровољцима) код пацијената са умереним или тешким оштећењем бубрега, иако су АУЦ-ове родитељског једињења и његовог активног метаболита само умерено веће. % и 35%), са повећањем полувремена за један сат, или до 3 и 3,5 сата. Ове вредности су у границама оних које се виде код здравих добровољаца.
Студија спроведена да би се проценио утицај оштећења јетре на фармакокинетику золмитриптана показала је да су АУЦ и Цмак повећане за 94% односно 50% код пацијената са умереним оштећењем јетре и за 226% односно 47% код пацијената са тешким оштећењем јетре у поређењу са Изложеност метаболитима, укључујући активни метаболит, смањена је. За активни метаболит 183Ц91, АУЦ и Цмак су смањене за 33% и 44% код пацијената са умереним оштећењем јетре, односно за 82% и 90% код пацијената са тешким оштећењем јетре.
Фармакокинетички профил золмитриптана код здравих старијих испитаника био је сличан оном код младих здравих добровољаца. Фармакокинетички резултати су слични и код адолесцената и код одраслих.
Изложеност золмитриптану је слична или незнатно смањена код адолесцената у поређењу са одраслим особама, па је изложеност активног метаболита нешто повећана. Разлике вероватно неће бити од клиничког значаја.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Претклинички ефекти у студијама токсичности при појединачним и поновљеним дозама забележени су само при излагању знатно већој од максималне изложености људима.
На основу резултата студија генетске токсичности ин виво и ин витро, генотоксични ефекти золмитриптана се не очекују у нормалним условима клиничке употребе.
У студијама карциногености на пацовима и мишевима нису примећени никакви клинички релевантни тумори.
Као и други агонисти 5ХТ1Б / 1Д рецептора, золмитриптан се везује за меланин.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Безводна лимунска киселина
Динатријум фосфат (дихидрат или додекахидрат)
Пречишћена вода.
06.2 Некомпатибилност
Није применљиво.
06.3 Период важења
Зомиг 2,5 мг / доза спреј за нос, раствор: 2 године.
Зомиг 5 мг / доза спреј за нос, раствор: 30 месеци.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Не чувати на температури изнад 25 ° Ц.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Пх. Еур. Стаклене бочице типа И са чеповима од хлоробутил гуме и уређајем за прскање.
Зомиг 5 мг / доза спреј за нос, раствор: Јединична доза по распршивачу садржи 0,1 мл раствора.
Паковања: 1, 2, 6 или 18 спрејева за нос у једној дози.
Зомиг 2,5 мг / доза спреј за нос, раствор: Јединична доза по распршивачу садржи 0,1 мл раствора.
Паковања: 1, 2 или 6 спрејева за нос од једне јединичне дозе.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
АстраЗенеца С.п.А.
Палата Волта
Виа Ф. Сфорза, 20080
Басиглио (МИ)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
Зомиг 5 мг / доза спреј за нос, раствор:
Паковање од 1 једнократне дозе спреја за нос: АИЦ 033345253
Паковање од 2 једнократна спреја за нос: АИЦ 033345265
Паковање од 6 једнократних назалних спрејева: АИЦ 033345277
Паковање од 18 једнократних назалних спрејева: АИЦ 033345289
Зомиг 2,5 мг / доза спреј за нос, раствор:
Паковање са 1 једнократном дозом спреја за нос: АИЦ 033345226
Паковање од 2 једнократне назалне спрејеве: АИЦ 033345238
Паковање од 6 једнократних назалних спрејева: АИЦ 033345240
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЉИВАЊА ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: 12.04.2010
Датум последњег обнављања:
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Јуна 2015