Активни састојци: Венлафаксин
Зарелис 37,5 мг таблета са продуженим ослобађањем
Зарелис 75 мг таблета са продуженим ослобађањем
Зарелис 150 мг таблета са продуженим ослобађањем
Зарелис 225 мг таблета са продуженим ослобађањем
Зашто се користи Зарелис? За шта је то?
Зарелис је антидепресив који припада групи лекова који се зову инхибитори поновног преузимања серотонина и норепинефрина (СНРИ). Ова група лекова се користи за лечење депресије и других стања, попут анксиозних поремећаја. Верује се да људи који су депресивни и / или анксиозни имају нижи ниво серотонина и норепинефрина у мозгу. Није у потпуности познато како антидепресиви делују, али могу помоћи повећањем нивоа серотонина и норадреналина у мозгу. Зарелис је третман за одрасле са депресијом.
Зарелис је такође третман за одрасле са следећим анксиозним поремећајима: социјални анксиозни поремећај (страх од или избегавање друштвених ситуација). Одговарајуће лечење депресије или анксиозних поремећаја важно је за побољшање стања. Ако се не лечи, ваше стање можда неће проћи далеко и може постати озбиљније и теже се лечи.
Венлафаксин садржан у Зарелис -у је такође овлашћен за лечење других стања која нису поменута у овом упутству. Ако имате додатних питања, питајте свог лекара или фармацеута.
Контраиндикације Када се Зарелис не сме користити
Не узимајте Зарелис
- ако сте алергични на венлафаксин или неки други састојак овог лека (наведен у одељку 6).
- ако узимате било који од лекова познатих као иреверзибилни инхибитори моноаминооксидазе (МАОИ), који се користе за лечење депресије или Паркинсонове болести, у било које време или у било које време у последњих 14 дана. или чак нуспојаве опасне по живот. Поред тога, морате да сачекате најмање 7 дана након престанка терапије леком Зарелис пре него што узмете било какве иреверзибилне МАОИ (погледајте такође одељак под насловом "Узимање Зарелиса са другим лековима" и информације у том одељку које се односе на "серотонински синдром").
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете Зарелис
Пре него што узмете Зарелис, разговарајте са својим лекаром.
- Ако користите друге лекове који, узимани истовремено са Зарелисом, могу повећати ризик од развоја серотонинског синдрома (погледајте одељак „Узимање Зарелиса са другим лековима“).
- Ако имате надутост, узнемирен желудац или црева који умањују вашу способност гутања или пролаз хране кроз гастроинтестинални тракт
- Ако имате проблеме са очима, као што су одређене врсте глаукома (повећан притисак у оку)
- Ако сте у прошлости имали висок крвни притисак
- Ако имате историју срчаних проблема
- Ако имате историју напада
- Ако сте у историји имали низак ниво натријума у крви (хипонатремија)
- Ако имате склоност модрицама или склоност лаком крварењу (поремећаји крварења), или ако користите друге лекове који могу повећати ризик од крварења, нпр. варфарин (користи се за спречавање тромбозе)
- Ако ниво холестерола порасте
- Ако имате историју или је неко у вашој породици имао манију или биполарни поремећај (осећате се превише узбуђено или еуфорично)
- Ако имате историју агресивног понашања.
Зарелис може изазвати осећај немира или немогућност да седе или стоје мирно током првих неколико недеља лечења. Ако имате ове симптоме, морате то рећи свом лекару.
Ако имате било које од ових стања, разговарајте са својим лекаром пре употребе Зарелиса.
Мисли о самоубиству и погоршање ваше депресије или анксиозног поремећаја
Ако сте депресивни и / или имате анксиозне поремећаје, понекад можете помислити да ћете се повредити или убити. Они се могу повећати када први пут почнете да користите антидепресиве, јер је потребно неко време да ови лекови почну да делују, обично око две недеље, али понекад и дуже.
Вероватније је да ћете размишљати овако:
- Ако сте раније размишљали о томе да се убијете или повредите.
- Ако је млад. Подаци из клиничких испитивања показали су повећан ризик од суицидалног понашања код младих људи (млађих од 25 година) са психијатријским поремећајима који су били лечени антидепресивима.
Ако у било ком тренутку помислите да се повредите или убијете, обратите се лекару или одмах идите у болницу.
Можда ће вам помоћи ако кажете рођаку или блиском пријатељу да сте депресивни или имате анксиозни поремећај, и замолите их да прочитају ову брошуру. Можете их замолити да вам кажу ако мислите да се ваша депресија или ваше стање д "анксиозност погоршава, или ако сте забринути због промена у свом понашању.
Сува уста
Сува уста се јављају код 10% пацијената лечених венлафаксином. Ово може повећати ризик од каријеса. Стога морате обратити посебну пажњу на оралну хигијену.
Дијабетес
Ако имате дијабетес или болест повезану са уносом шећера (глукозе), што захтева давање инсулина или других лекова који снижавају шећер у крви, можда ће бити потребно прилагодити дозу ових лекова.
Употреба код деце и адолесцената млађих од 18 година
Обично се Зарелис не сме користити за децу и адолесценте млађе од 18 година. Осим тога, требали бисте бити свјесни да пацијенти млађи од 18 година имају повећан ризик од нуспојава, попут покушаја самоубиства, суицидалних мисли и непријатељства (углавном агресије, опозиционог понашања и бијеса) приликом узимања ових врста лијекова. Упркос томе, ваш лекар може прописати овај лек за пацијенте млађе од 18 година, јер сматрају да је то у њиховом најбољем интересу. Ако је ваш лекар преписао овај лек за пацијенте млађе од 18 година и желите да разговарате о томе, разговарајте са својим лекаром. Требате рећи свом лекару ако се неки од горе наведених симптома развије или погорша када пацијент млађи од 18 година узима Зарелис. Штавише, дугорочни ефекти овог лека на раст, сазревање и развој менталног и понашања у овој старосној групи нису доказани.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат лека Зарелис
Други лекови и Зарелис
Реците свом лекару или фармацеуту ако узимате или сте недавно узимали неке друге лекове, или можда узимате било које друге лекове.
Ваш лекар ће одлучити да ли можете да користите Зарелис са другим лековима.
Немојте започети или прекинути лечење другим лековима, укључујући лекове који се набављају без рецепта и природне или биљне препарате, пре него што питате свог лекара или фармацеута.
- Инхибитори моноаминооксидазе који се користе за лечење депресије или Паркинсонове болести не треба узимати са Зарелисом. Реците свом лекару ако сте узимали ове лекове у последњих 14 дана (МАОИ: погледајте „Пре него што узмете Зарелис“).
- Серотонински синдром: Серотонински синдром, потенцијално животно угрожавајуће стање или реакције типа неуролептичког малигног синдрома (видети одељак "Могући нежељени ефекти") могу се јавити током терапије венлафаксином, посебно када се узима са другим лековима. Примери ових лекова су:
- Триптани (користе се за мигрене)
- Лекови за лечење депресије, на пример инхибитори поновног преузимања серотонина и норепинефрина (СНРИ, ССРИ), трициклични антидепресиви или лекови који садрже литијум
- Лекови који садрже линезолид, антибиотик (користи се за лечење инфекција)
- Лекови који садрже моклобемид, реверзибилни МАОИ (користи се за лечење депресије)
- Лекови који садрже сибутрамин (користе се за смањење телесне тежине)
- Лекови који садрже трамадол (средство против болова)
- Лекови који садрже метилен плаво (користе се за лечење високих нивоа метхемоглобина у крви)
- Препарати на бази кантариона (такође звани Хиперицум Перфоратум, лек заснован на лековитој биљци који се користи за лечење благе депресије)
- Производи који садрже триптофан (користе се за поремећаје као што су сан и депресија).
- Антипсихотици (користе се за лечење симптома као што су слух, гледање или осећање ствари којих нема, са погрешним схватањима, ненормалним неповерењем, необичном сумњичавошћу или збуњеним закључивањем или отуђењем)
Знаци и симптоми серотонинског синдрома могу укључивати комбинацију: немира, халуцинација, губитка координације, убрзаног рада срца, повећане телесне температуре, брзе промене крвног притиска, претерано активних рефлекса, дијареје, коме, мучнине, повраћања.
У свом најтежем облику, серотонински синдром се може манифестовати као неуролептички малигни синдром (НМС). Знаци и симптоми НМС -а могу укључивати грозницу, убрзан рад срца, знојење, озбиљну укоченост мишића, збуњеност и повећане мишићне ензиме (процјењује се тестом крви). Одмах обавестите свог лекара или идите у хитну помоћ најближе болнице ако мислите да имате серотонински синдром.
Доле наведени лекови такође могу ометати Зарелис и треба их користити опрезно. Посебно је важно да обавестите свог лекара или фармацеута ако користите лекове који садрже:
- кетоконазол, итраконазол, вориконазол, посаконазол (антифунгални лекови)
- кларитромицин, телитромицин (антибиотици који се користе за лечење инфекција)
- атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир (користе се у лечењу ХИВ инфекција)
- халоперидол или рисперидон (за лечење психијатријских поремећаја)
- метопролол (бета блокатор за лечење високог крвног притиска и срчаних проблема).
Зарелис уз храну, пиће и алкохол
Морате узети Зарелис са храном (погледајте одељак "Како узимати Зарелис"). Не бисте требали пити алкохол док узимате Зарелис.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа, дојење и плодност
Реците свом лекару ако утврдите да сте трудни или покушавате да затрудните. Зарелис бисте требали користити тек након што сте са својим доктором разговарали о могућим користима и потенцијалним ризицима по фетус.
Уверите се да ваша бабица и / или лекар знају да узимате Зарелис. Када се узимају током трудноће, ССРИ могу повећати ризик од озбиљног стања код беба, које се назива перзистентна плућна хипертензија новорођенчета (ППХН), због чега беба „убрзава дисање и добија плавичасту боју. Обично се јављају током прва 24 сата након беба се родила. Ако се то догоди вашој беби, одмах се обратите бабици и / или лекару.
Ако користите Зарелис током трудноће, реците својој бабици и / или лекару да ваша беба може имати неке симптоме при рођењу. Ови симптоми обично почињу током прва 24 сата након рођења.
Ови симптоми укључују раздражљивост, тремор, хипотонију, стални плач, потешкоће са спавањем и храњењем. Ако ваша беба има ове симптоме при рођењу, а нисте сигурни, обратите се свом лекару и / или бабици који ће вам моћи помоћи.
Зарелис се излучује у мајчино млеко. Постоји ризик од ефеката лекова на дојену бебу, што може изазвати плач, раздражљивост и сметње у спавању. Симптоми повлачења лека су примећени код одојчади након престанка дојења. Због тога о томе треба да разговарате са својим лекаром, који ће одлучити да ли треба да прекинете дојење или прекинете терапију овим леком.
Вожња и управљање машинама
Не возите и не користите алате или машине док не схватите какав утицај Зарелис има на вас. Важне информације о неким састојцима лијека Зарелис Овај лијек садржи лактозу. Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обавестите га пре него што узмете Зарелис.
Дозирање и начин употребе Како се користи Зарелис: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао лекар. Ако нисте сигурни, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Уобичајена препоручена почетна доза за лечење депресије и социјалног анксиозног поремећаја је 75 мг дневно. Ваш лекар може постепено повећавати дозу и, ако је потребно, до максималне дозе од 375 мг дневно за депресију. Максимална доза за социјалну анксиозни поремећај је 225 мг дневно.
Узимајте Зарелис сваки дан у исто време, ујутру или увече. Таблете се морају прогутати целе са течношћу и не смеју се отварати, ломити, жвакати или растворити. Морате узети Зарелис са храном.
Ако имате проблема са јетром или бубрезима, разговарајте са својим лекаром јер ће можда бити потребно прилагодити вашу дозу лека Зарелис.
Немојте престати да узимате Зарелис без консултације са лекаром (погледајте одељак „Ако престанете да узимате Зарелис“).
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише Зарелиса
Ако сте узели више лека Зарелис него што је требало
Одмах се обратите свом лекару или фармацеуту ако узмете више од ове количине лека коју вам је лекар прописао.
Симптоми могућег предозирања могу укључивати убрзан рад срца, промене свести (у распону од поспаности до коме), замагљен вид, нападе и повраћање.
Ако сте заборавили да узмете Зарелис
Ако сте заборавили да узмете дозу, узмите је чим се сетите. Међутим, ако треба да узмете следећу дозу када приметите пропуштену дозу, прескочите пропуштену дозу и узмите само једну дозу као што то обично чините. Не узимајте више од количине Зарелиса која вам је прописана у једном дану.
Ако престанете да узимате Зарелис
Немојте прекидати лечење или смањивати дозу без савета лекара, чак и ако се осећате боље. Ако ваш лекар мисли да вам више не треба Зарелис, може вас замолити да постепено смањите дозу пре него што потпуно прекинете лечење. Познато је да се нежељени ефекти јављају када пацијенти прекину терапију леком Зарелис, нарочито када се нагло прекине са применом лека Зарелис или када се доза пребрзо смањи. Неки пацијенти могу имати симптоме као што су умор, вртоглавица, збуњеност ума, главобоља, несаница, осећај да се околина врти око вас (вртоглавица), ноћне море, сува уста, губитак апетита, мучнина, дијареја, нервоза, узнемиреност, конфузија , зујање у ушима (зујање у ушима), пецкање или ретко осећај струјног удара, слабост, знојење, напади или симптоми слични грипу.
Ваш лекар ће вас посаветовати како поступно да прекинете лечење леком Зарелис. Ако осетите било који од ових или било којих других симптома који вас муче, питајте свог лекара за додатне савете.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Зарелис
Као и сви други лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Не брините ако приметите таблету у столици након узимања Зарелиса. Венлафаксин се полако ослобађа из таблете док путује читавом дужином вашег гастроинтестиналног тракта. Превлака таблете се не раствара и излучује фецесом. Стога, чак и ако приметите таблету у фецесу, доза венлафаксина био апсорбован.
Ако се догоди било шта од следећег, немојте узимати више лека Зарелис. Одмах се обратите лекару или идите у хитну помоћ најближе болнице
- Стезање у грудима, пискање, тешкоће при гутању или дисању
- Отицање лица, грла, руку или стопала
- Осећај нервозе или анксиозности, вртоглавица, пулсирајући осећај, нагло црвенило коже и / или осећај топлине
- Интензиван осип, свраб или осип (подигнуте црвене или бледе мрље коже које често сврбе).
- Знаци и симптоми серотонинског синдрома који могу укључивати немир, халуцинације, губитак координације, убрзан рад срца, повећану телесну температуру, брзе промене крвног притиска, преактивне рефлексе, дијареју, кому, мучнину, повраћање.
У свом најтежем облику, серотонински синдром се може манифестовати као неуролептички малигни синдром (НМС). Знаци и симптоми НМС -а могу укључивати грозницу, убрзан рад срца, знојење, озбиљну укоченост мишића, конфузију и повећане мишићне ензиме (процјењује се тестом крви). Остали нежељени ефекти о којима треба да обавестите лекара су:
- Кашаљ, пискање, отежано дисање и грозница
- Црне (катранасте) столице или крв у столици
- Жута кожа или очи, свраб, тамни урин, што може бити симптом упале јетре (хепатитис)
- Срчани проблеми, попут убрзаног или неправилног рада срца, повишеног крвног притиска.
- Проблеми са очима, као што је замагљен вид, проширене зенице
- Нервни проблеми као што су вртоглавица, трнци, поремећаји кретања, конвулзије.
- Психијатријски проблеми, попут хиперактивности и еуфорије (осећај необично превише узбуђен)
- Симптоми устезања (погледајте одељак „Како узимати Зарелис, ако сте престали да га узимате“)
- Дуготрајно крварење - ако се порежете или повредите, може проћи дуже него обично да би крварење престало.
Потпуна листа нежељених ефеката
Врло често (могу се јавити у више од 1 на 10 особа)
- Вртоглавица; главобоља
- Мучнина; Сува уста
- Знојење (укључујући ноћно знојење)
Честе (могу се јавити у до 1 на 10 особа)
- Смањен апетит
- Забуна; осећај одвојености (или одвојености) од себе; одсуство оргазма; смањен либидо
- Нервоза; несаница; ненормални снови
- Поспаност; тремор; пецкање; повећан тонус мишића
- Визуелни поремећаји, укључујући замагљен вид; проширене ученика; немогућност ока да се фокусира на предмете, из далека у близину
- Зујање у ушима (тинитус)
- Лупање срца
- Повећан крвни притисак валунзи
- Зева
- Повратио се; констипација; пролив
- Повећана учесталост нагона за мокрењем отежано мокрење
- Менструалне неправилности попут повећаног крварења или повећаног неправилног крварења; ненормално
- Абнормална ејакулација / оргазам (код мушкараца) еректилна дисфункција (импотенција)
- Слабост (астенија); умор; зимица
- Повећан холестерол
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 особа)
- Халуцинације; осећај отуђености од стварности; агитација; абнормални оргазам (код жена); одсуство сензација или емоција; осећај прекомерног узбуђења; шкргутање зубима
- Осећај немира или немогућности да седите или стојите мирно; несвестица; нехотични покрети мишића; промена координације и равнотеже, промена укуса
- Убрзање откуцаја срца; осећај вртоглавице (нарочито ако пребрзо устанете)
- Повраћање крви, црна катранаста столица или крв у столици, што може бити симптом „цревног крварења
- Може доћи до генерализованог отицања коже, нарочито лица, уста, језика, грла и / или шака и стопала, осипа који сврби (осип); осетљивост на сунчеву светлост; модрице; осип на кожи; абнормални губитак косе
- Немогућност мокрења
- Добијање на тежини губитак тежине
Ретко (могу се јавити у до 1 на 1.000 људи)
- Конвулзије или конвулзије
- Уринарна инконтиненција
- Хиперактивност, одбегле мисли и смањена потреба за сном (манија)
Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података)
- Смањење крвних плочица, што доводи до повећаног ризика од модрица или крварења; хематолошке промене које могу довести до повећаног ризика од инфекције
- Отицање лица или језика, отежано дисање или отежано дисање, често са кожним осипом (тешка алергијска реакција)
- Прекомерни унос воде (познат као СИАДХ)
- Смањење нивоа натријума у крви
- Идеје о самоубиству и самоубилачко понашање; пријављени су случајеви суицидалних мисли и суицидалног понашања током терапије венлафаксином или убрзо након прекида терапије (видети одељак 2, Пре узимања Зарелиса)
- Дезоријентација и конфузија често праћени халуцинацијама (делиријум); агресивност
- Висока температура са укоченошћу мишића, конфузијом или агитацијом и знојењем; ако осетите грчевите покрете мишића које не можете да контролишете, то може указивати на озбиљно стање познато као неуролептички малигни синдром; осећај еуфорије, поспаности, континуирано и брзо кретање очију, неспретни покрети, немир, осећај пијаности, знојење или укоченост мишића, што су знаци серотонинског синдрома; укоченост, грчеви и нехотични покрети мишића; .
- Интензиван бол у очима и смањен или замагљен вид
- Вртоглавица
- Снижавање крвног притиска; ненормалан, брз или неправилан рад срца, који може довести до несвестице; неочекивано крварење, на пример крварење из десни, крв у урину или повраћање, или неочекиване модрице или пуцање крвних судова (купероза)
- Кашаљ, пискање, отежано дисање и грозница, који су симптоми упале плућа повезане са повећањем белих крвних зрнаца (плућна еозинофилија)
- Јаки болови у трбуху или леђима (што може указивати на озбиљан проблем са цревима, јетром или панкреасом)
- Свраб, жута кожа и очи, тамни урин или симптоми слични грипу, који су симптоми упале јетре (хепатитис); мале промене у нивоу ензима јетре у крви
- Осип на кожи, који може довести до стварања пликова и љуштења коже свраб; благи осип
- Необјашњиви бол у мишићима, укоченост или слабост (рабдомиолиза)
- Ненормално лучење мајчиног млека
Понекад Зарелис изазива нежељене ефекте које можда нећете приметити, попут повећања крвног притиска или абнормалног откуцаја срца; благе промене у нивоу ензима јетре, натријума или холестерола у крви. Ретко, Зарелис може смањити функцију тромбоцита у крви, што доводи до повећаног ризика од модрица и крварења. Стога ће у одређеним приликама ваш лекар можда желети да вам прегледа крв, посебно ако сте дуго узимали Зарелис.
Ако приметите било које нежељено дејство, обавестите свог лекара или фармацеута. Ово укључује све нежељене ефекте који нису наведени у овом упутству.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на паковању. Рок употребе се односи на последњи дан у месецу.Складиштите на температурама испод 30ºЦ.
Жуљеви: Чувати у оригиналном паковању ради заштите од влаге.
Пластична боца: Чувајте бочицу добро затворену да бисте заштитили лек од влаге.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Састав и фармацеутски облик
Шта Зарелис садржи
Активни састојак је венлафаксин.
Свака Зарелис 37,5, 75, 150 или 225 мг таблета са продуженим ослобађањем садржи венлафаксин хидрохлорид који одговара 37,5 мг, 75 мг, 150 мг или 225 мг венлафаксина.
Остали састојци су:
Језгро таблете: манитол (Е421), повидон К-90, макрогол 400, микрокристална целулоза, силицијум диоксид, безводни колоидни, магнезијум стеарат. Облога таблете: целулозни ацетат, Мацрогол 400, Опадри И 30 18037 (мешавина хипромелозе, лактозе монохидрата, титанијум диоксида (Е171) и триацетина).
Како Зарелис изгледа и садржај паковања
37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем: округле, биконвексне, беле таблете пречника 7 мм
75 мг таблете са продуженим ослобађањем: округле, биконвексне, беле таблете пречника 7,5 мм
150 мг таблете са продуженим ослобађањем: округле, биконвексне, беле таблете пречника 9,5 мм
225 мг таблете са продуженим ослобађањем: округле, биконвексне, беле таблете пречника 11 мм
Зарелис је доступан у блистерима од 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 и 500 таблета; и у пластичним бочицама од 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 и 500 таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ЗАРЕЛИС
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ
Зарелис 37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем
Једна таблета са продуженим ослобађањем садржи 37,5 мг венлафаксина (у облику хидрохлорида)
Зарелис 75 мг таблете са продуженим ослобађањем
Једна таблета са продуженим ослобађањем садржи 75 мг венлафаксина (у облику хидрохлорида)
Зарелис 150 мг таблете са продуженим ослобађањем
Једна таблета са продуженим ослобађањем садржи 150 мг венлафаксина (у облику хидрохлорида)
Зарелис 225 мг таблете са продуженим ослобађањем
Једна таблета са продуженим ослобађањем садржи 225 мг венлафаксина (у облику хидрохлорида)
Помоћна супстанца са познатим дејством: лактоза 3,0 / 3,4 / 5,7 / 6,5 мг
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблете са продуженим ослобађањем
37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем: округле, биконвексне, беле таблете пречника 7 мм
75 мг таблете са продуженим ослобађањем: округле, биконвексне, беле таблете пречника 7,5 мм
150 мг таблете са продуженим ослобађањем: округле, биконвексне, беле таблете пречника 9,5 мм
225 мг таблете са продуженим ослобађањем: округле, биконвексне, беле таблете пречника 11 мм
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Лечење великих депресивних епизода.
Спречавање понављања великих депресивних епизода.
Лечење социјалног анксиозног поремећаја.
04.2 Дозирање и начин примене
Велике депресивне епизоде
Препоручена почетна доза венлафаксина са продуженим ослобађањем је 75 мг једном дневно. Пацијенти који не реагују на почетну дозу од 75 мг / дан могу имати користи од повећања дозе до највише 375 мг / дан. Повећање дозе се може вршити у интервалима од 2 недеље или више. Ако то захтева озбиљност симптома, дозе се могу повећавати у чешћим интервалима, али не мање од 4 дана.
Због ризика од нежељених ефеката повезаних са дозом, повећање дозе треба извршити тек након клиничке процене (видети одељак 4.4). Треба одржавати најнижу ефикасну дозу.
Пацијенте треба лечити довољно дуго, обично неколико месеци или више. Третман треба редовно поново процењивати на индивидуалној основи. Дуготрајно лечење такође може бити прикладно за спречавање понављања великих депресивних епизода (МДЕ). У већини случајева, препоручена доза за спречавање рецидива МДЕ је иста као и она која се користи током саме епизоде.
Лечење антидепресивима треба да траје најмање 6 месеци након ремисије болести.
Социјална фобија
Препоручена доза венлафаксина са продуженим ослобађањем је 75 мг једном дневно. Нема доказа да веће дозе доносе веће користи.
Међутим, код појединачних пацијената који не реагују на почетну дозу од 75 мг / дан, може се размотрити повећање до максималне дозе од 225 мг / дан. Повећање дозе се може вршити у интервалима од 2 недеље или више.
Због ризика од нежељених ефеката повезаних са дозом, повећање дозе треба извршити тек након клиничке процене (видети одељак 4.4). Треба одржавати најнижу ефикасну дозу.
Пацијенте треба лечити довољно дуго, обично неколико месеци или више. Третман треба редовно поново процењивати на индивидуалној основи.
Употреба код старијих пацијената
Не сматра се да је потребно прилагођавање посебне дозе венлафаксина само на основу старости. Међутим, треба бити опрезан у лечењу старијих пацијената (на пример, због могућности бубрежне инсуфицијенције, могућности смањене осетљивости и афинитета). неуротрансмитера који се јављају са годинама) Увек треба користити најнижу ефикасну дозу, а пацијенте треба пажљиво пратити када је потребно повећање дозе.
Употреба код деце и адолесцената млађих од 18 година
Употреба венлафаксина се не препоручује код деце и адолесцената.
Контролисане клиничке студије код деце и адолесцената са великим депресивним поремећајем нису показале ефикасност и не подржавају употребу венлафаксина код ових пацијената (видети одељке 4.4 и 4.8).
Ефикасност и безбедност венлафаксина у другим индикацијама код деце и адолесцената млађих од 18 година није утврђена.
Употреба код пацијената са инсуфицијенцијом јетре
Код пацијената са благим до умереним оштећењем јетре, генерално треба размотрити смањење дозе за 50%. Међутим, због индивидуалних варијација у клиренсу, пожељна је индивидуализација дозе.
Подаци су ограничени код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре. Препоручује се опрез при лечењу пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре; Треба размотрити смањење дозе за више од 50%, а потенцијалне користи треба одмерити у односу на ризике.
Употреба код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом
Иако није потребно прилагођавање дозе за пацијенте са брзином гломеруларне филтрације (ГФР) између 30 и 70 мЛ / минуту, препоручује се опрез. За пацијенте којима је потребна хемодијализа и за пацијенте са тешком бубрежном инсуфицијенцијом (ГФР)
Симптоми устезања уочени при прекиду терапије венлафаксином
Треба избегавати нагли прекид лечења. Приликом престанка примене венлафаксина, дозу треба постепено смањивати у периоду од најмање 1-2 недеље како би се смањио ризик од реакција устезања (видети одељке 4.4 и 4.8) или након прекида терапије јављају се неподношљиви симптоми, настављајући претходно прописане може се размотрити доза. Након тога, лекар може наставити да смањује дозу, али постепено.
Орална употреба.
Препоручује се да се таблете са продуженим ослобађањем Венлафаксина узимају са храном, отприлике сваки дан у исто време.
Пацијенти који узимају венлафаксин таблете са тренутним ослобађањем могу се пребацити на таблете са продуженим ослобађањем венлафаксина у најближој еквивалентној дневној дози. На пример, узимање венлафаксина 37,5 мг таблете са тренутним ослобађањем два пута дневно може се пребацити на узимање венлафаксина у таблетама са продуженим ослобађањем 75 мг једном дневно. Можда ће бити потребно индивидуално прилагођавање дозе.
Таблете са продуженим ослобађањем ослобађају активни састојак у дигестивни тракт, одржавајући спољни облик таблете који се излучује непромењен у фецесу.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
Истовремени третман са иреверзибилним инхибиторима моноаминооксидазе (МАОИ) је контраиндикован због ризика од серотонинског синдрома са симптомима као што су узнемиреност, тремор и хипертермија. Венлафаксин не треба започињати све док не протекне најмање 14 дана од престанка лечења иреверзибилним МАОИ.
Давање венлафаксина треба прекинути најмање 7 дана пре почетка лечења иреверзибилним МАО инхибитором (видети одељке 4.4 и 4.5).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Самоубилачке / суицидалне мисли или клиничко погоршање
Депресија је повезана са повећаним ризиком од суицидалних мисли, самоповређивања и самоубиства (догађаји повезани са самоубиством). Овај ризик траје све док не дође до значајне ремисије. С обзиром да се побољшање можда неће догодити током прве или непосредне недеље лечења, пацијенте треба пажљиво пратити све док не дође до побољшања. Опћенито је клиничко искуство да се ризик од самоубиства може повећати у раним фазама побољшања.
Друга психијатријска стања за која је прописан венлафаксин такође могу бити повезана са повећаним ризиком од догађаја повезаних са самоубиством. Осим тога, ова стања могу бити повезана са великим депресивним поремећајем. Исте мере опреза које се примећују при лечењу пацијената са великим депресивним поремећајем стога треба поштовати и код других психијатријских стања.
Пацијенти са историјом догађаја повезаних са самоубиством или који показују значајан степен суицидалних идеја пре почетка лечења, изложени су повећаном ризику од суицидалних мисли или покушаја самоубиства, па их треба пажљиво пратити током лечења. Клиничка испитивања спроведена са лековима против депресије у поређењу са плацебом код одраслих пацијената са психијатријским поремећајима, показао је повећан ризик од суицидалног понашања у старосној групи испод 25 година пацијената лечених антидепресивима у поређењу са плацебом.
Терапију лековима антидепресивима увек треба повезати са пажљивим надзором пацијената, посебно оних са високим ризиком, посебно у почетним фазама лечења и након промене дозе. Пацијенте (и неговатеље) треба обавестити о потреби праћења било каквог клиничког погоршања, појаве суицидалног понашања или размишљања или неуобичајених промена у понашању и да одмах потраже лекарску помоћ ако се појаве ти симптоми.
Употреба код деце и адолесцената млађих од 18 година
Зарелис се не сме користити за лечење деце и адолесцената млађих од 18 година.
Понашање повезано са самоубиством (покушаји самоубиства и суицидалне мисли) и непријатељство (углавном агресија, опозиционо понашање и бес) чешће су примећени у клиничким испитивањима код деце и адолесцената лечених антидепресивима него код оних који су лечени плацебом. Ако се на основу медицинских потреба донесе одлука о лечењу, пацијента треба пажљиво пратити ради појаве симптома самоубиства. Осим тога, нису доступни дугорочни подаци о безбедности за раст, сазревање и когнитивни и бихевиорални развој деце и адолесцената.
Серотонински синдром
Уз венлафаксин, као и код других серотонергичних лекова, може се развити потенцијално опасан по живот серотонински синдром назван неуролептички малигни синдром (НМС), посебно уз истовремену употребу других серотонергичких лекова (укључујући ССРИ, СНРИ и триптане), или са лековима који инхибирају метаболизам серотонина, попут инхибитора МАО (нпр. метилен плаво), или са антипсихотицима или другим антагонистима допамина (видети одељке 4.3 и 4.5).
Симптоми серотонинског синдрома могу укључивати промене у менталном статусу (нпр. Узнемиреност, халуцинације, кому), аутономну нестабилност (нпр. Тахикардију, промене крвног притиска, хипертермију), неуромишићне поремећаје (нпр. Хиперрефлексију, некоординацију) и / или симптоме гастроинтестиналног тракта (нпр. мучнина, повраћање, дијареја).
Серотонински синдром у свом најтежем облику може личити на симптоме НМС -а, што укључује хипертермију, укоченост мишића, аутономну нестабилност са могућим брзим променама виталних знакова и менталног статуса.
Ако је лечење венлафаксином у комбинацији са другим лековима који могу утицати на серотонергички и / или допаминергички систем клинички оправдано, препоручује се пажљиво посматрање пацијента, посебно на почетку лечења и при повећању дозе.
Не препоручује се истовремена употреба венлафаксина са прекурсорима серотонина (попут додатака триптофана).
Глауком уског угла
У вези са венлафаксином, може доћи до мидријазе. Препоручује се пажљиво праћење пацијената са повећаним очним притиском, или пацијената у ризику од глаукома уског угла (глауком уског угла).
Крвни притисак
Повећање крвног притиска зависно од дозе често је пријављивано при употреби венлафаксина. Озбиљни случајеви артеријске хипертензије који захтевају хитно лечење забележени су у постмаркетиншком искуству.
Све пацијенте треба пажљиво пратити да ли постоји артеријска хипертензија пре започињања терапије венлафаксином.Првично треба пратити крвни притисак након почетка лечења и након повећања дозе. Потребан је опрез код пацијената са већ постојећим стањима која могу бити угрожена повећањем крвног притиска, попут пацијената са оштећеном срчаном функцијом.
Откуцаји срца
Може доћи до повећања откуцаја срца, посебно при већим дозама. Потребан је опрез код пацијената са већ постојећим стањима која могу бити угрожена повећањем откуцаја срца.
Болести срца и ризик од аритмије
Употреба венлафаксина није процењена код пацијената са историјом недавног инфаркта миокарда или нестабилне срчане болести, па се венлафаксин код ових пацијената мора примењивати са опрезом.
У постмаркетиншком искуству пријављени су случајеви фаталне срчане аритмије при употреби венлафаксина, посебно у случајевима предозирања. Треба преиспитати корист и процену ризика пре прописивања венлафаксина пацијентима са високим ризиком од тешке срчане аритмије.
Грчеви
Током терапије венлафаксином могу се јавити конвулзије. Као и сви други антидепресиви, венлафаксин треба опрезно користити код пацијената са нападима у анамнези, а оболеле пацијенте треба пажљиво пратити. Лечење треба прекинути код пацијената који развију нападе.
Хипонатремија
Уз употребу венлафаксина могу се јавити случајеви хипонатријемије и / или синдрома неадекватног лучења антидиуретичког хормона (СИАДХ). То се чешће дешавало код пацијената са исцрпљеном или дехидрираном течношћу. Старији пацијенти, пацијенти који узимају диуретике и други пацијенти са недостатком течности разлози могу бити у повећаном ризику за овај догађај.
Абнормално крварење
Лекови који инхибирају унос серотонина могу довести до смањене функције тромбоцита. Код пацијената који узимају венлафаксин, може се повећати ризик од крварења са коже и слузокоже, укључујући крварење у гастроинтестиналном тракту. Као и са другим инхибиторима поновног преузимања серотонина, венлафаксин треба користити опрезно код пацијената склоних крварењу, укључујући пацијенте који се лече антикоагулансима и инхибиторима тромбоцита.
Холестерол у серуму
У плацебо контролисаним клиничким испитивањима, клинички значајно повишење серумског холестерола забележено је код 5,3% пацијената лечених венлафаксином и 0,0% пацијената који су примали плацебо након третмана током најмање три месеца. Приликом продуженог лечења треба размотрити мерење нивоа холестерола у серуму.
Истовремена примена са лековима за смањење телесне тежине
Безбедност и ефикасност терапије венлафаксином у комбинацији са лековима за смањење телесне тежине, укључујући фентермин, нису доказани. Не препоручује се истовремена примена венлафаксина и лекова који су назначени за смањење телесне тежине. Венлафаксин се не препоручује. губитак сам или у комбинацији са другим производима.
Манија / хипоманија
Манија / хипоманија се може јавити код малог процента пацијената са поремећајима расположења који су узимали антидепресиве, укључујући венлафаксин.Као и остале антидепресиве, венлафаксин треба опрезно користити код пацијената са личном или породичном историјом биполарног поремећаја.
Агресија
Агресија се може јавити код малог процента пацијената који су узимали антидепресиве, укључујући венлафаксин. Ово је пријављено на почетку терапије, модификацији дозе и престанку лечења.
Као и други антидепресиви, венлафаксин треба опрезно користити код пацијената са историјом агресије.
Обустава лечења
Симптоми устезања су чести када се лечење прекине, посебно у случају наглог прекида (видети одељак 4.8). У клиничким студијама, нежељени догађаји уочени по прекиду лечења (током фазе смањења дозе и по завршетку лечења) догодили су се код приближно 31% пацијената лечених венлафаксином и код 17% пацијената који су узимали плацебо.
Ризик од симптома устезања може зависити од неколико фактора, укључујући трајање и дозу терапије и брзину смањења дозе. Најчешће пријављене реакције су вртоглавица, сензорни поремећаји (укључујући парестезије), поремећаји сна (укључујући несаницу и интензивне снове), узнемиреност или анксиозност, мучнина и / или повраћање, тремор и главобоља. Уопштено говорећи, ови симптоми су благи до умерени; међутим, код неких пацијената могу бити озбиљног интензитета. Обично се јављају у првих неколико дана по прекиду лечења, али су веома ретки случајеви таквих симптома забележени код пацијената који су ненамерно пропустили дозу. Уопштено говорећи, ови симптоми се самоограничавају и обично нестају у року од 2 недеље, мада код неких појединаца може трајати дуже (2-3 месеца или више). Стога је препоручљиво постепено смањивати примену венлафаксина, прекидајући лечење у периоду од неколико недеља или месеци, у зависности од потреба сваког пацијента (видети одељак 4.2).
Акатизија / психомоторни немир
Употреба венлафаксина повезана је са развојем акатизије, коју карактерише субјективно непријатан и стресан немир и потреба за кретањем често праћена немогућношћу да се седи или стоји. Већа је вероватноћа да ће се то десити у првих неколико недеља лечења. Код пацијената који пријављују ове симптоме, повећање дозе може бити штетно.
Сува уста
10% пацијената лечених венлафаксином пријављује сува уста. То може довести до повећаног ризика од каријеса и пацијенте треба упозорити на важност хигијене зуба.
Дијабетес:
Код пацијената са дијабетесом, лечење ССРИ или венлафаксином може пореметити контролу гликемије. Можда ће бити потребно прилагодити дозу инсулина и / или оралних хипогликемија.
Опасност од гастроинтестиналне опструкције
Како се таблета са продуженим ослобађањем Зарелис не може деформирати и не подвргава се значајним промјенама у облику у гастроинтестиналном тракту, не смије се обично давати пацијентима са већ постојећом тешком гастроинтестиналном стенозом (патолошком или јатрогеном) или пацијентима са дисфагијом или имају значајне потешкоће при гутању таблета.
Било је ретких извештаја о опструктивним симптомима повезаним са узимањем лека у недеформабилним формулацијама са продуженим ослобађањем код пацијената са већ постојећом тешком стенозом гастроинтестиналног тракта.
Зарелис таблете са продуженим ослобађањем, због своје технике продуженог ослобађања, треба давати само пацијентима који могу да прогутају целу таблету (видети одељак 4.2).
Зарелис таблете са продуженим ослобађањем садрже лактозу.
Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе и синдромом малапсорпције глукозе / галактозе не би требало да узимају овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Инхибитори моноаминооксидазе (И-МАО)
Неповратни неселективни МАОИ
Венлафаксин се не сме користити у комбинацији са неселективним иреверзибилним МАОИ. Употребу венлафаксина не треба започињати најмање 14 дана након престанка терапије иреверзибилним неселективним МАОИ. Третман венлафаксином треба прекинути најмање 7 дана пре почетка лечења иреверзибилним неселективним МАОИ (видети одељке 4.3 и 4.4).
Реверзибилни селективни инхибитор МАО-А (моклобемид)
Комбинација венлафаксина са реверзибилним и селективним МАОИ, попут моклобемида, не препоручује се због ризика од серотонинског синдрома. Након третмана са реверзибилним МАОИ, период испирања од најмање 14 дана пре почетка лечења венлафаксином. престаните са узимањем венлафаксина најмање 7 дана пре почетка лечења реверзибилним МАОИ (видети одељак 4.4).
Реверзибилни неселективни МАОИ (линезолид)
Антибиотик линезолид је слаб реверзибилан и неселективан МАОИ и не треба га давати пацијентима леченим венлафаксином (видети одељак 4.4).
Озбиљне нежељене реакције пријављене су код пацијената који су недавно прекинули терапију МАОИ и започели терапију венлафаксином, или су недавно прекинули терапију венлафаксином пре почетка терапије МАОИ. Ове реакције су укључивале тремор, миоклонију, дијафорезу, мучнину, повраћање, црвенило, вртоглавицу и хипертермију са манифестацијама налик на малигни неуролептични синдром, конвулзије и смрт.
Серотонински синдром
Као и код других серотонергичких лекова, серотонински синдром, потенцијално животно угрожавајуће стање, може се јавити са венлафаксином, нарочито уз истовремену употребу других лекова који могу да модулишу серотонергички систем за неуротрансмисију (као што су триптани, ССРИ, СНРИ)., Литијум, сибутрамин , трамадол или „кантарион [Хиперицум перфоратум]), са лековима који ометају метаболизам серотонина (као што су МАОИ, на пример метилен плаво) или са прекурсорима серотонина (као што су суплементи триптофана). Ако је потребан истовремени третман венлафаксином и ССРИ, СНРИ или агонистом серотонинских рецептора (триптан), препоручује се пажљиво посматрање пацијента, посебно на почетку лечења и при повећању дозе. Не препоручује се истовремена употреба прекурсора венлафаксина и серотонина (попут додатака триптофана) (видети одељак 4.4).
Лекови који утичу на централни нервни систем (ЦНС)
Ризик од употребе венлафаксина у комбинацији са другим лековима који делују на ЦНС није систематски процењиван, па је потребан опрез када се венлафаксин узима у комбинацији са другим лековима који делују на централни нервни систем.
Етанол
Показало се да венлафаксин не повећава оштећење менталних и моторичких способности изазвано етанолом.Међутим, пацијенте треба саветовати да избегавају конзумирање алкохола током узимања венлафаксина, као и са свим другим активним лековима за ЦНС.
Ефекти других лекова на венлафаксин
Кетоконазол (инхибитор ЦИП3А4)
Фармакокинетичка студија са кетоконазолом у јаким метаболизаторима ЦИП2Д6 (МИ) и слабим метаболизаторима (МП) дала је веће резултате АУЦ и за венлафаксин (70% и 21% код МП и МИ испитаника ЦИП2Д6, респективно) и О-десметилвенлафаксина (33% и 23) % код МП и МИ испитаника ЦИП2Д6, респективно) након примене кетоконазола. Истовремена употреба венлафаксина са инхибиторима ЦИП3А4 (нпр. Атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, вориконазол, посаконазол, кетоконазол, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин) стога може повећати нивое терапије венлафаксил-дезметилом и стога се препоручује употреба венлафаксил-десметила укључује истовремену употребу венлафаксина и инхибитора ЦИП3А4.
Ефекат венлафаксина на друге лекове
Литијум
Код истовремене употребе венлафаксина и литијума може се јавити серотонински синдром (види Серотонински синдром).
Диазепам
Венлафаксин нема утицаја на фармакокинетику и фармакодинамику диазепама и његовог активног метаболита, десметилдиазепама. Диазепам не утиче на фармакокинетику венлафаксина нити његовог активног метаболита О-десметилвенлафаксина. Није познато да ли постоји фармакокинетичка и / или фармакодинамичка интеракција са другим бензодиазепинима.
Имипрамин
Венлафаксин не утиче на фармакокинетику имипрамина и 2-ОХ-имипрамина.Забележено је повећање дозе зависно од АУЦ 2-ОХ-десипрамина од 2,5 до 4,5 пута када се венлафаксин примењивао у појединачним дозама. 75 мг до 150 мг / дан.Имипрамин није утицао на фармакокинетику венлафаксина и О-десметилвенлафаксина.Клинички значај ове интеракције је непознат. Потребан је опрез при истовременој примени имипрамина и венлафаксина.
Халоперидол
Фармакокинетичка студија са халоперидолом показала је смањење укупног оралног клиренса за 42%, повећање АУЦ-а за 70%, повећање Ц за 88%, али нема промене у полуживоту халоперидола. Ово треба узети у обзир код пацијената који се истовремено лече халоперидолом и венлафаксином. Клинички значај ове интеракције није познат.
Рисперидон
Венлафаксин је повећао АУЦ рисперидона за 50%, али није значајно променио укупни фармакокинетички профил активних молекула (рисперидон плус 9-хидроксирисперидон). Клинички значај ове интеракције није познат.
Метопролол
Истовремена примена венлафаксина и метопролола код здравих добровољаца у студији фармакокинетичке интеракције за оба лека резултирала је повећањем концентрације метопролола у плазми за приближно 30-40%, без промене плазматских концентрација његовог активног метаболита, л-α-хидроксиметопролола. Клинички значај овог налаза код пацијената са хипертензијом је непознат. Метопролол није променио фармакокинетички профил венлафаксина или његовог активног метаболита, О-десметилвенлафаксина. Треба примењивати истовремену примену венлафаксина са метопрололом. Са опрезом.
Индинавир
Фармакокинетичка студија са индинавиром показала је 28% смањење АУЦ и 36% смањење Ц индинавира. Индинавир није променио фармакокинетику венлафаксина и О-десметилвенлафаксина, клинички значај ове интеракције није познат.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Нема одговарајућих података о примени венлафаксина код трудница.
Студије на животињама су показале репродуктивну токсичност (видети одељак 5.3). Потенцијални ризик за људе је непознат.Венлафаксин треба давати трудницама само ако очекиване користи надмашују могући ризик.
Као и код других инхибитора поновног преузимања серотонина (ССРИ / СНРИ), симптоми одвикавања могу се појавити код новорођенчади ако се венлафаксин користи до рођења или непосредно пре тога. Нека одојчад изложена венлафаксину на крају трећег тромесечја развила су компликације које су захтевале вештачко храњење, респираторну подршку или продужену хоспитализацију. Такве компликације могу настати одмах након порођаја.
Епидемиолошки подаци сугеришу да употреба ССРИ током трудноће, посебно према термину трудноће, може повећати ризик од перзистентне плућне хипертензије новорођенчета (ППХН).
Иако ниједна студија није истраживала везу између употребе ССРИ и перзистентне плућне хипертензије новорођенчета (ППХН), потенцијални ризик са Зарелисом се не може искључити, с обзиром на механизам деловања (инхибиција поновног преузимања серотонина).
Следећи симптоми могу се видети код новорођенчади ако су мајке узимале ССРИ / СНРИ пред крај трудноће: раздражљивост, тремор, хипотонија, упорни плач и потешкоће у сисању или заспању. Ови симптоми могу бити последица серотонергичких ефеката или симптома изложености. У већини случајева, ове компликације су примећене одмах или у року од 24 сата након порођаја.
Време храњења
Венлафаксин и његов активни метаболит, О-десметилвенлафаксин, излучују се у мајчино млеко.
Било је постмаркетиншких извештаја о дојенчади која су дојила и која су доживела плач, раздражљивост и поремећај сна. Симптоми повлачења лека су примећени код одојчади након престанка дојења. Не може се искључити ризик за одојче. Због тога се мора изабрати да ли да се настави / прекине дојење или да се настави / прекине терапија леком Зарелис узимајући у обзир корист дојења за дете и корист терапије Зарелис за жену.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Било који психоактивни лек може нарушити процену, размишљање или моторичке способности. Стога, пацијенте који узимају венлафаксин треба саветовати да буду опрезни при вожњи и управљању опасним машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Најчешће (> 1/10) нежељене реакције пријављене у клиничким испитивањима биле су мучнина, сува уста, главобоља и знојење (укључујући ноћно знојење).
Нежељене реакције су доле наведене према органским системима и учесталости.
Учесталости су дефинисане као: врло честе (≥1 / 10), уобичајене (≥1 / 100 и
* Забележени су случајеви суицидалних идеја и суицидалног понашања током терапије венлафаксином или непосредно након прекида терапије (видети одељак 4.4).
** Видети одељак 4.4
*** У укупној анализи резултата клиничких испитивања, учесталост главобоље са венлафаксином и плацебом била је слична.
Прекид терапије венлафаксином (нарочито ако је нагли) обично доводи до симптома устезања. Најчешће пријављене реакције су вртоглавица, сензорни поремећаји (укључујући парестезију), поремећаји сна (укључујући несаницу и интензивне снове), узнемиреност или анксиозност, мучнина и / или повраћање, тремор, вртоглавица, главобоља и синдром грипа. Уопштено говорећи, ови догађаји су благи до умерени и самоограничавајући; међутим, код неких пацијената могу бити тешки и / или продужени. Због тога се препоручује постепено престанак узимања лека, уз прогресивно смањење дозе , када лечење венлафаксином више није потребно (видети одељке 4.2 и 4.4).
Педијатријски пацијенти
Генерално, профил нежељених реакција венлафаксина уочен у плацебо контролисаним клиничким испитивањима код деце и адолесцената (старости 6-17 година) био је сличан оном који је примећен код одраслих. Као и код одраслих, примећен је смањени апетит, губитак тежине, артеријска хипертензија и повишен холестерол у серуму (видети одељак 4.4).
Идеје о самоубиству су примећене као нежељена реакција у педијатријским клиничким испитивањима. Такође је било повећаних случајева непријатељства и, посебно код великог депресивног поремећаја, самоповређивања.
Следеће нежељене реакције су посебно запажене код педијатријских пацијената: бол у трбуху, узнемиреност, диспепсија, екхимоза, епистакса и мијалгија.
04.9 Предозирање
У постмаркетиншком искуству, предозирање венлафаксином је пријављено претежно у комбинацији са алкохолом и / или другим лековима. Најчешће пријављени догађаји у случају предозирања укључују тахикардију, промене свести (од сомноленције до коме), мидријазу, конвулзије и повраћање Пријављени су догађаји као што су промене на електрокардиограму (нпр. продужење КТ интервала, блок грана снопа, продужење КРС), вентрикуларна тахикардија, брадикардија, хипотензија, вртоглавица и смрт.
Објављене ретроспективне студије извештавају да предозирање венлафаксином може бити повезано са повећаним ризиком од фаталних исхода у поређењу са ризиком пријављеним код ССРИ антидепресива, али нижим од оног који је пријављен са трицикличким антидепресивима. Епидемиолошке студије су показале да пацијенти лечени венлафаксином имају већи број самоубилачких фактора ризика од пацијената лечених ССРИ. Степен у коме се повећани ризик од фаталних исхода може приписати токсичности венлафаксина у предозирању у односу на неке карактеристике пацијената лечених венлафаксином није јасан. Да би се смањио ризик од предозирања, треба прописати минималну количину лека која омогућава добро управљање пацијентима.
Препоручени третман
Препоручују се опште мере подршке и симптоматике; Треба пратити срчани ритам и виталне знакове. У случају опасности од аспирације, не препоручује се изазивање повраћања. Испирање желуца може бити индицирано ако се изврши одмах након узимања или код симптоматских пацијената. Примена активног угља такође може ограничити апсорпцију активне супстанце. Мало је вероватно да ће форсирана диуреза, дијализа, хемоперфузија и трансфузија размене бити од користи. Није познат специфичан противотров за венлафаксин.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: други антидепресиви.
АТЦ код: Н06АКС16.
Сматра се да је механизам антидепресивне активности венлафаксина код људи повезан са његовом способношћу да појача активност неуротрансмитера у централном нервном систему. Предклиничка истраживања су показала да су венлафаксин и његов главни метаболит, О-десметилвенлафаксин (ОДВ), инхибитори поновног преузимања серотонина и норадреналина . Венлафаксин такође слабо инхибира унос допамина. Венлафаксин и његов активни метаболит смањују бета-адренергичку реакцију и након акутне (појединачна доза) и хроничне примене. С обзиром на њихово укупно деловање на усвајање неуротрансмитера и интеракцију са рецепторима, венлафаксин и ОДВ су веома слични.
Венлафаксин практично нема афинитета ин витро за мускаринске, холинергичке, Х1-хистаминергичне или алфа1-адренергичке рецепторе у мозгу пацова. Фармаколошка активност на овим рецепторима може бити повезана са различитим нежељеним ефектима који се примећују код других антидепресива, попут антихолинергичних, седативних и кардиоваскуларних нуспојава.
Венлафаксин нема инхибиторну активност моноаминооксидазе (МАО).
образовање ин витро показала је да венлафаксин практично нема афинитета за опијатне рецепторе и бензодиазепине.
Велике депресивне епизоде
Ефикасност венлафаксина са тренутним ослобађањем у лечењу великих депресивних епизода доказана је у пет рандомизованих, краткотрајних, двоструко слепих, плацебом контролисаних клиничких испитивања у трајању од 4 до 6 недеља за дозе до 375 мг / Ефикасност продуженог -ослобађање венлафаксина у лечењу великих депресивних епизода показано је у два краткорочна, плацебом контролисана клиничка испитивања у трајању од 8 и 12 недеља, процењујући дозе у распону од 75 до 225 мг / дан.
Дуготрајна студија је процењивала рецидив код одраслих амбулантних пацијената који су 8 недеља реаговали на отворени венлафаксин са продуженим ослобађањем (75, 150 или 225 мг / дан). Пацијенти су рандомизирани за наставак терапије венлафаксином са продуженим ослобађањем у истој дози или са плацебом до 26 недеља.
Друга дуготрајна двоструко слепа, плацебом контролисана студија спроведена у периоду од 12 месеци код одраслих пацијената са понављајућим епизодама велике депресије који су одговорили на терапију венлафаксином (100 до 200 мг / дан, два пута дневно) у последњој депресивној епизоди показала ефикасност венлафаксина у спречавању понављајућих депресивних епизода.
Генерализовани анксиозни поремећај
Ефикасност венлафаксина у таблетама са продуженим ослобађањем за лечење генерализованог анксиозног поремећаја (ГАД) показана је у два 8-недељна фиксна доза (у трајању од 75 недеља) контролисана плацебом клиничка испитивања. При 225 мг / дан), 6- месечна плацебо контролисана клиничка студија са фиксном дозом (75 до 225 мг / дан) и шестомесечна студија са плацебом контролисаном променљивом дозом (37,5, 75 и 150 мг / дан).
Иако је доза од 37,5 мг / дан такође била већа од плацеба, ова доза није била адекватно ефикасна у поређењу са већим дозама.
Социјална фобија
Ефикасност венлафаксина у таблетама са продуженим ослобађањем за лечење социјалног анксиозног поремећаја показана је у четири мултицентричне, двоструко слепе, плацебом контролисане, паралелне групе, 12 недељних студија са променљивим дозама и у шестомесечним, двоструким слепа, паралелна група, плацебо контролисана, студија са фиксном / променљивом дозом спроведена код одраслих амбулантних пацијената. Пацијенти су примали дозе у распону од 75 до 225 мг / дан. У шестомесечној студији није показана већа ефикасност у групи од 150-225 мг / дан у поређењу са групом од 75 мг / дан.
Панични поремећај
Ефикасност венлафаксина у таблетама са продуженим ослобађањем за лечење паничног поремећаја показана је у две 12-недељне, двоструко слепе, плацебом контролисане, мултицентричне студије на одраслим амбулантним пацијентима са паничним поремећајем, са или без агорафобије, почетна доза је била 37,5 мг / дан током 7 дана, након чега следе фиксне дозе од 75 или 150 мг / дан у једној студији, и 75 или 225 мг / дан у другој студији.
Ефикасност је такође доказана у двоструко слепој, плацебо контролисаној, студији паралелних група за процену дуготрајне подношљивости, ефикасности и спречавања релапса код одраслих пацијената који су одговорили на отворену терапију. Пацијенти су наставили да примају исту дозу венлафаксина са продуженим ослобађањем коју су узимали на крају отворене фазе лечења (75, 150 или 225 мг).
05.2 Фармакокинетичка својства
Венлафаксин се опсежно метаболише првенствено у свој активни метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ). Средњи ± СД полувреме елиминације венлафаксина у плазми и ОДВ је 5 ± 2 сата, односно 11 ± 2 сата. Стационарне концентрације венлафаксина и ОДВ постижу се у року од 3 дана од оралне терапије са више доза. Венлафаксин ел "ОДВ-и показују линеарну кинетику за дозе у распону од 75 до 450 мг / дан.
Апсорпција
Након појединачних оралних доза венлафаксина са тренутним ослобађањем, апсорбује се најмање 92% венлафаксина. Због ефекта првог проласка кроз јетру, апсолутна биорасположивост је између 40% и 45% .Након примене венлафаксина са тренутним ослобађањем, највеће плазма концентрације венлафаксина и ОДВ се јављају у року од 2, односно 3 сата. , вршне концентрације венлафаксина у плазми и ОДВ се јављају у року од 5,5 односно 9 сати. Ослобођено из таблете са продуженим ослобађањем се апсорбује спорије, али истом брзином као и таблете са тренутним ослобађањем. Храна не мења биорасположивост венлафаксина и ОДВ.
Дистрибуција
У терапијским концентрацијама, венлафаксин и ОДВ су минимално везани за протеине хумане плазме (27% односно 30%). Стационарни волумен дистрибуције венлафаксина након интравенозне примене је 4,4 ± 1,6 Л / кг.
Метаболизам
Венлафаксин се подвргава значајном метаболизму у јетри. образовање ин витро и ин виво указују да се венлафаксин биотрансформише у свој најважнији активни метаболит, ОДВ, помоћу ЦИП2Д6. ин витро и ин виво указују да се венлафаксин метаболише у мање активни секундарни метаболит, Н-десметилвенлафаксин, помоћу ЦИП3А4. образовање ин витро и ин виво указују да је венлафаксин слаб инхибитор ЦИП2Д6. Венлафаксин не инхибира ЦИП1А2, ЦИП2Ц9 или ЦИП3А4.
Излучивање
Венлафаксин и његови метаболити се углавном излучују путем бубрега. Приближно 87%дозе венлафаксина се излучује у урину у року од 48 сати као немодификовани венлафаксин (5%), као некоњуговани ОДВ (29%), као коњуговани ОДВ (26%) или у облику других метаболита који су неактивни секундарни (27 %). Равнотежне вредности клиренса плазме (М ± СД) за венлафаксин и ОДВ су 1,3 ± 0,6 Л / х / кг и 0,4 ± 0,2 Л / х / кг.
Посебне групе пацијената
Старост и пол
Старост и пол не утичу значајно на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ.
Јаки / слаби метаболизатори ЦИП2Д6
Концентрације венлафаксина у плазми су веће код метаболизатора са слабим метаболизмом ЦИП2Д6 у поређењу са јаким метаболизаторима. С обзиром да је укупна изложеност (АУЦ) венлафаксина и ОДВ слична код слабих и јаких метаболизатора, за ове две групе није потребна другачија доза.
Пацијенти са инсуфицијенцијом јетре
Код испитаника са благим или умереним оштећењем јетре (Цхилд-Пугх класе А и Б), полувреме елиминације венлафаксина и ОДВ се продужава у поређењу са нормалним испитаницима. Очигледно је да су клиренси оралног венлафаксина и ОДВ смањени. Уочена је велика граница варијабилности међу субјектима. Подаци су ограничени код пацијената са тешким оштећењем јетре (видети одељак 4.2).
Пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом
Код пацијената на дијализи, полувреме елиминације венлафаксина се продужава за приближно 180%, а клиренс се смањује за приближно 57% у поређењу са нормалним испитаницима, док се полувреме елиминације ОДВ продужава за приближно 142%, а клиренс се смањује за отприлике 56%.
Прилагођавање дозе је потребно код пацијената са тешким оштећењем бубрега и код пацијената на хемодијализи (видети одељак 4.2).
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Студије са венлафаксином на пацовима и мишевима нису дале доказе о карциногенези.
Венлафаксин није био мутаген у широком спектру тестова ин витро и ин виво.
Студије репродуктивне токсичности на животињама показале су смањење тежине младунаца код пацова, повећање мртворођених и повећање угинућа током првих 5 дана лактације. Узрок ових смрти није познат. Ови ефекти су се јавили у дози од 30 мг / кг / дан, што одговара 4 пута већој дневној дози за човека од 375 мг. Доза без ових ефеката код пацова је била 1,3 пута већа од дозе по л "човека. Потенцијални ризик за људе је непознат.
Смањена плодност је примећена у студији у којој су мужјаци и женке пацова били изложени ОДВ -у, што је одговарало приближно 1 до 2 пута већој дози венлафаксина од 375 мг / дан код људи. Релевантност ових података за људе није позната.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Језгро таблета:
Манитол (Е421)
Повидоне К-90
Макрогол 400
Микрокристална целулоза
Безводни колоидни силицијум диоксид
Магнезијум стеарат
Премазивање:
Целулоза ацетат
Макрогол 400
Опадри И 30 18037 (мешавина хипромелозе, лактозе монохидрата, титанијум диоксида (Е172) и триацетина)
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
ПВЦ-полихлоротрифлуороетилен / алуминијум блистери: Чувати на температури испод 30 ° Ц. Чувати у оригиналном паковању ради заштите од влаге.
Боца од ХДПЕ -а: Чувати на температури испод 30 ° Ц. Чувати бочицу добро затворену како би се заштитио садржај од влаге.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
ПВЦ-полихлоротрифлуороетилен / алуминијум блистери: величине паковања: таблете са продуженим ослобађањем од 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 и 500 (само за болничку употребу).
Бочица од ХДПЕ-а са силика гелом за исушивање садржана у поклопцу: Величина паковања: Таблете са продуженим ослобађањем од 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 и 500 (само за болничку употребу).
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава за одлагање.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Виале Ф. Тести, 330
20126 Милан
Италија
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
Мехурићи од ПВЦ-полихлоротрифлуороетилена / алуминијума
37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем 10 таблета АИЦ 038316612 / М
37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем 14 таблета АИЦ 038316624 / М
37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем 20 таблета АИЦ 038316636 / М
37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем 28 таблета АИЦ 038316648 / М
37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем 30 таблета АИЦ 038316651 / М
37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем 50 таблета АИЦ 038316663 / М
37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем 56 таблета АИЦ 038316675 / М
37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем 60 таблета АИЦ 038316687 / М
37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем 100 таблета АИЦ 038316699 / М
37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем 500 таблета АИЦ 038316701 / М (болничко паковање)
ХДПЕ боца
37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем 10 таблета АИЦ 038316713 / М
37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем 14 таблета АИЦ 038316725 / М
37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем 20 таблета АИЦ 038316737 / М
37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем 28 таблета АИЦ 038316749 / М
37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем 30 таблета АИЦ 038316752 / М
37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем 50 таблета АИЦ 038316764 / М
37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем 56 таблета АИЦ 038316776 / М
37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем 60 таблета АИЦ 038316788 / М
37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем 100 таблета АИЦ 038316790 / М
37,5 мг таблете са продуженим ослобађањем 500 таблета АИЦ 038316802 / М (болничко паковање)
Мехурићи од ПВЦ-полихлоротрифлуороетилена / алуминијума
75 мг таблете са продуженим ослобађањем 10 таблета АИЦ 038316016 / М
75 мг таблете са продуженим ослобађањем 14 таблета АИЦ 038316028 / М
75 мг таблете са продуженим ослобађањем 20 таблета АИЦ 038316030 / М
75 мг таблете са продуженим ослобађањем 28 таблета АИЦ 038316042 / М
75 мг таблете са продуженим ослобађањем 30 таблета АИЦ 038316055 / М
75 мг таблете са продуженим ослобађањем 50 таблета АИЦ 038316067 / М
75 мг таблете са продуженим ослобађањем 56 таблета АИЦ 038316079 / М
75 мг таблете са продуженим ослобађањем 60 таблета АИЦ 038316081 / М
75 мг таблете са продуженим ослобађањем 100 таблета АИЦ 038316093 / М
75 мг таблете са продуженим ослобађањем 500 таблета АИЦ 038316105 / М (болничко паковање)
ХДПЕ боца
75 мг таблете са продуженим ослобађањем 10 таблета АИЦ 038316117 / М
75 мг таблете са продуженим ослобађањем 14 таблета АИЦ 038316129 / М
75 мг таблете са продуженим ослобађањем 20 таблета АИЦ 038316131 / М
75 мг таблете са продуженим ослобађањем 28 таблета АИЦ 038316143 / М
75 мг таблете са продуженим ослобађањем 30 таблета АИЦ 038316156 / М
75 мг таблете са продуженим ослобађањем 50 таблета АИЦ 038316168 / М
75 мг таблете са продуженим ослобађањем 56 таблета АИЦ 038316170 / М
75 мг таблете са продуженим ослобађањем 60 таблета АИЦ 038316182 / М
75 мг таблете са продуженим ослобађањем 100 таблета АИЦ 038316194 / М
75 мг таблете са продуженим ослобађањем 500 таблета АИЦ 038316206 / М (болничко паковање)
Мехурићи од ПВЦ-полихлоротрифлуороетилена / алуминијума
150 мг таблете са продуженим ослобађањем 10 таблета АИЦ 038316218 / М
150 мг таблете са продуженим ослобађањем 14 таблета АИЦ 038316220 / М
150 мг таблете са продуженим ослобађањем 20 таблета АИЦ 038316232 / М
150 мг таблете са продуженим ослобађањем 28 таблета АИЦ 038316244 / М
150 мг таблете са продуженим ослобађањем 30 таблета АИЦ 038316257 / М
150 мг таблете са продуженим ослобађањем 50 таблета АИЦ 038316269 / М
150 мг таблете са продуженим ослобађањем 56 таблета АИЦ 038316271 / М
150 мг таблете са продуженим ослобађањем 60 таблета АИЦ 038316283 / М
150 мг таблете са продуженим ослобађањем 100 таблета АИЦ 038316295 / М
150 мг таблете са продуженим ослобађањем 500 таблета АИЦ 038316307 / М (болничко паковање)
ХДПЕ боца
150 мг таблете са продуженим ослобађањем 10 таблета АИЦ 038316319 / М
150 мг таблете са продуженим ослобађањем 14 таблета АИЦ 038316321 / М
150 мг таблете са продуженим ослобађањем 20 таблета АИЦ 038316333 / М
150 мг таблете са продуженим ослобађањем 28 таблета АИЦ 038316345 / М
150 мг таблете са продуженим ослобађањем 30 таблета АИЦ 038316358 / М
150 мг таблете са продуженим ослобађањем 50 таблета АИЦ 038316360 / М
150 мг таблете са продуженим ослобађањем 56 таблета АИЦ 038316372 / М
150 мг таблете са продуженим ослобађањем 60 таблета АИЦ 038316384 / М
150 мг таблете са продуженим ослобађањем 100 таблета АИЦ 038316396 / М
150 мг таблете са продуженим ослобађањем 500 таблета АИЦ 038316408 / М (болничко паковање)
Мехурићи од ПВЦ-полихлоротрифлуороетилена / алуминијума
225 мг таблете са продуженим ослобађањем 10 таблета АИЦ 038316410 / М
225 мг таблете са продуженим ослобађањем 14 таблета АИЦ 038316422 / М
225 мг таблете са продуженим ослобађањем 20 таблета АИЦ 038316434 / М
225 мг таблете са продуженим ослобађањем 28 таблета АИЦ 038316446 / М
225 мг таблете са продуженим ослобађањем 30 таблета АИЦ 038316459 / М
225 мг таблете са продуженим ослобађањем 50 таблета АИЦ 038316461 / М
225 мг таблете са продуженим ослобађањем 56 таблета АИЦ 038316473 / М
225 мг таблете са продуженим ослобађањем 60 таблета АИЦ 038316485 / М
225 мг таблете са продуженим ослобађањем 100 таблета АИЦ 038316497 / М
225 мг таблете са продуженим ослобађањем 500 таблета АИЦ 038316509 / М (болничко паковање)
ХДПЕ боца
225 мг таблете са продуженим ослобађањем 10 таблета АИЦ 038316511 / М
225 мг таблете са продуженим ослобађањем 14 таблета АИЦ 038316523 / М
225 мг таблете са продуженим ослобађањем 20 таблета АИЦ 038316535 / М
225 мг таблете са продуженим ослобађањем 28 таблета АИЦ 038316547 / М
225 мг таблете са продуженим ослобађањем 30 таблета АИЦ 038316550 / М
225 мг таблете са продуженим ослобађањем 50 таблета АИЦ 038316562 / М
225 мг таблете са продуженим ослобађањем 56 таблета АИЦ 038316574 / М
225 мг таблете са продуженим ослобађањем 60 таблета АИЦ 038316586 / М
225 мг таблете са продуженим ослобађањем 100 таблета АИЦ 038316598 / М
225 мг таблете са продуженим ослобађањем 500 таблета АИЦ 038316600 / М (болничко паковање)
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
6. септембар 2010
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Април 2013