ДУФАСТОН - УПУТСТВО ЗА УПОТРЕБУ - ЛЕТЦИ

Главни / летци / 2021

Дуфастон - Упутство за употребу

Индикације Контраиндикације Мере опреза при употреби Интеракције Упозорења Дозирање и начин употребе Предозирање Нежељени ефекти Рок употребе

Активни састојци: Дидрогестерон

ДУФАСТОН 10 мг филмом обложене таблете

Зашто се Дуфастон користи? За шта је то?

Значење речи Дуфастон

ДУФАСТОН садржи лек који се зове дидрогестерон.

Дидрогестерон је синтетички хормон.
Врло је сличан хормону прогестерону који производи тело.
Лекови попут Дуфастона називају се прогестагени.

За шта се користи Дуфастон

Дуфастон се може узимати сам или са естрогеном. Можда узимате и естроген у зависности од тога зашто узимате Дуфастон.

Дуфастон се користи:

За лечење симптома менопаузе (овај третман се назива хормонска надомјесна терапија или ХРТ)

- Ови симптоми варирају од жене до жене.

- Могу укључивати валунге, ноћно знојење, поремећаје сна, сувоћу вагине и уринарне симптоме.

За проблеме који се јављају када тело не производи довољно прогестерона:

- Претња абортуса и уобичајени абортус

- Неплодност због ниског нивоа прогестерона

- Дисменореја (болна менструација)

- Ендометриоза (када ткиво слузнице материце расте изван материце)

- Неправилан менструални циклус

- Секундарна аменореја (одсуство менструације пре менопаузе)

- Функционална менометрорагија (прекомерни губитак крви током менструације или губитак крви изван менструације).

Како Дуфастон ради

Тело обично уравнотежује количину природног хормона прогестерона са естрогеном (другим главним женским хормоном). Ако тело не производи довољно прогестерона, Дуфастон га надопуњује и враћа равнотежу.

Ваш лекар може затражити да узмете естроген заједно са Дуфастоном. То зависи од тога зашто узимате Дуфастон.

Код неких жена које користе ХРТ, узимање само естрогена може изазвати абнормално задебљање слузнице материце. То се може догодити чак и ако немате материцу и имате историју ендометриозе. Узимање дидрогестерона током дела месечног циклуса помаже у спречавању задебљања слузнице материце.

Контраиндикације Када се Дуфастон не сме користити

Немојте користити ДУФАСТОН:

ако сте преосетљиви на активну супстанцу или било који други састојак лека Дуфастон
ако сте икада имали вагинално крварење чији је узрок непознат
ако имате или се сумња да имате тумор зависан од прогестагена (чији је раст осетљив на прогестагене), попут тумора мозга који се зове менингиома
и ако имате или сте имали рак дојке или се сумња да га има
ако имате прекомерно задебљање зида материце (хиперплазија ендометријума) које се не лечи
ако имате или сте икада имали крвни угрушак у вени (тромбоза) у ногама (дубока венска тромбоза) или у плућима (плућна емболија)
ако имате поремећај згрушавања крви (попут недостатка протеина Ц, протеина С или антитромбина)
ако имате или сте недавно имали болест узроковану крвним угрушцима у артеријама, попут срчаног удара, можданог удара или ангине
ако имате или сте икада имали болест јетре и тестови функције јетре се нису вратили у нормалу
ако имате ретки поремећај крви назван "порфирија" који се преноси у породици (наследно)

Немојте узимати Дуфастон ако имате било шта од горе наведеног. Ако нисте сигурни, разговарајте са својим лекаром или фармацеутом пре него што узмете лек Дуфастон. Ако се било које од горе наведених стања по први пут појави током употребе лека Дуфастон, одмах престаните са узимањем и одмах се обратите лекару.

Ако узимате Дуфастон заједно са естрогеном, на пример као део ХНЗ -а, прочитајте одељак „Не користите“ у упутству за употребу естрогена који узимате.

Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Дуфастон

Реците свом лекару ако сте имали или сте икада имали било који од следећих проблема пре почетка лечења, јер се они могу вратити или се погоршати током лечења леком Дуфастон. Ако се то догоди, требало би чешће да се обратите лекару ради прегледа:

миома унутар материце
раст зида материце изван материце (ендометриоза) или историја претераног раста зида материце (хиперплазија ендометријума)
повећан ризик од настанка крвних угрушака (погледајте "Крвни угрушци у вени [тромбоза]")
повећан ризик од рака осетљивог на естроген (последица мајке, сестре или баке са раком дојке)
висок крвни притисак
поремећај јетре, као што је бенигни тумор јетре
дијабетес
жучни каменци
мигрене или јаке главобоље
болест имуног система која погађа многе органе тела (системски еритематозни лупус, СЛЕ)
епилепсија
астма
болест која утиче на бубну опну и слух (отосклероза)
веома висок ниво масти у крви (триглицериди)
задржавање воде због проблема са срцем или бубрезима

Престаните са узимањем лека Дуфастон и одмах се обратите лекару ако приметите било који од следећих ефеката током узимања ХРТ -а: - било које од стања наведених у одељку "Немојте користити Дуфастон"

жутило коже или беоњаче (жутица). То могу бити знаци обољења јетре а
приметно повећање крвног притиска (симптоми могу бити главобоља, умор, вртоглавица)
главобоља налик мигрени која се јавља први пут
трудноћа
ако приметите знаке крвног угрушка, као што су:
болно отицање и црвенило ногу
изненадни бол у грудима
отежано дисање.
За више информација погледајте "Крвни угрушци у вени (тромбоза)".

Деца и адолесценти

Употреба лека Дуфастон код девојчица пре прве менструације није индикована.Ефикасност и подношљивост лека Дуфастон код адолесцената између 12 и 18 година није позната.

Будите опрезни са Дуфастоном:

Ако морате да узимате Дуфастон због абнормалног крварења, ваш лекар ће морати да истражи узрок крварења пре почетка терапије овим леком. Ако доживите неочекивано крварење или мали губитак крви, то обично није разлог за бригу. Већа је вероватноћа да ће се то догодити током првих неколико месеци терапије Дуфастоном.

Међутим, одмах закажите посету лекару ако дође до крварења или малог губитка крви:

наставља се и у првих неколико месеци
почиње након што је неко време био на лечењу
наставља се чак и након престанка лечења. Ово може бити знак да је слузница материце све дебља. Ваш лекар ће морати да истражи узрок крварења или малог губитка крви и може да уради тест како би потражио рак слузнице материца.

Пре него што узмете Дуфастон, проверите са својим лекаром или фармацеутом ако имате неко од следећих стања:

депресија
проблеми са јетром
ретки наследни проблем крви назван "порфирија".

Ако имате било које од горе наведених стања (или нисте сигурни), разговарајте са својим лекаром или фармацеутом пре него што узмете лек Дуфастон. Посебно је важно пријавити да ли су се стања погоршала током трудноће или претходних хормонских терапија. Ваш лекар може одлучити да вас пажљивије прати током лечења.Ако приметите погоршање или повратак наведених стања током узимања лека Дуфастон, ваш лекар може прекинути лечење.

Дуфастон и ХРТ

Уз предности, ХРТ има и неке ризике које ћете ви и ваш лијечник морати узети у обзир приликом одлучивања о овом третману. Ако узимате Дуфастон са естрогеном као део ХНЗ -а, следеће информације су важне. Прочитајте и информације о упутствима за употребу естрогена који узимате.

Прерана менопауза

Постоје ограничени докази о ризицима ХРТ -а који се користе за лијечење ране менопаузе. Ризик код младих жена је низак, што значи да би однос користи и ризика за младе жене које узимају ХНЛ за рану менопаузу могао бити бољи него код старијих жена.

Лекарски прегледи

Пре него што започнете или поново покренете ХРТ, ваш лекар ће вас питати о вашој личној и породичној историји болести и може одлучити да прегледа ваше дојке или карлицу (доњи део стомака).

Пре и током лечења, ваш лекар може да уради скрининг тестове као што је мамографија (рендген дојке). Он ће вам рећи колико често треба да радите ове тестове. Када почнете да узимате Дуфастон, мораћете да се обратите лекару ради редовних прегледа (најмање једном годишње).

Рак ендометријума и хиперплазија ендометријума

Жене које имају материцу и дуго узимају ХНЛ само са естрогенима имају већи ризик од:

рак ендометријума (рак слузнице материце)
хиперплазија ендометријума (измењена дебљина слузнице материце)

Узимање лека Дуфастон са естрогеном (најмање 12 дана у циклусу од 28 дана) или као континуирана комбинована терапија естрогеном и прогестагеном може спречити овај додатни ризик.

Карцином дојке

Жене које узимају естрогенско-прогестагенску ХНЛ, а вероватно и ХНЛ само естроген, имају повећан ризик од рака дојке. Ризик зависи од тога колико дуго се узима ХРТ. Додатни ризик постаје очит након отприлике 3 године. Међутим, враћа се у нормалу 5 година након престанка лечења. Обавезно:

редовно проверавајте дојке (лекар ће вам рећи колико често)
редовно проверавајте своје груди ради промена као што су:
удубљења коже
варијације брадавица
свако видљиво или приметно отврднуће.

Ако приметите било какве промене, одмах се обратите лекару.

Рак јајника

Рак јајника је веома редак, али озбиљан. Тешко је дијагностиковати. Ово је често због одсуства приметних симптома болести. Узимање ХРТ-а само са естрогеном дуже од 5 година може незнатно повећати ризик од рака јајника. Нека истраживања сугеришу да продужена употреба ХСТ естрогена-прогестагена може имати исти ризик. ( или нешто ниже).

Крвни угрушци у вени (тромбоза)

ХНЛ повећава ризик од венске тромбозе. Ризик се повећава до три пута у односу на популацију која не узима ХРТ. Ризик је највећи у првој години лечења. Већа је вероватноћа да ћете добити тромбозу ако:

она је старија
има рак
има велику тежину
узимате естроген
сте трудни или сте недавно добили бебу
сте (или блиски рођаци) раније имали тромбозу која је могла утицати на ноге или плућа
је дуго имобилизован због операције, трауме или болести (види такође Операције)
имају болест која се назива „системски еритематозни лупус“ (СЛЕ) - болест која изазива болове у зглобовима, осип и грозницу.

Ако имате било које од горе наведених стања (или нисте сигурни), питајте свог лекара да ли можете да узимате ХРТ.

Ако осећате отечене и болне ноге, изненадни бол у грудима или отежано дисање:

одмах посетите лекара
немојте поново узимати ХНЛ док вам лекар не каже да наставите.

То могу бити симптоми венске тромбозе.

Такође обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате лекове за спречавање тромбозе (разређивача крви), попут варфарина. Ваш лекар ће морати да обрати посебну пажњу на добробити и ризике узимања ХСТ.

Операције

Ако имате планирану операцију, реците свом лекару пре операције да узимате ХРТ. Учините то много пре операције. Можда ћете морати престати узимати ХНЛ неколико седмица прије операције. У неким случајевима можда ће вам требати неки други третман прије и послије операције. Ваш лекар ће вам рећи када поново почети са узимањем ХРТ -а.

Болест срца

ХРТ не помаже у спречавању срчаних обољења. Жене које узимају естрогенско-прогестагенску ХНЗ имају незнатно повећан ризик од развоја срчаних обољења у поређењу са онима које не узимају. Ризик од срчаних обољења такође се повећава са годинама.Број додатних случајева срчаних обољења услед естрогенско-прогестагенске ХНЗ је веома низак код здравих жена које су недавно прошле кроз менопаузу. Број додатних случајева расте са годинама.

Ако осетите бол у грудима који се шири на руку или врат:

одмах посетите лекара
немојте поново узимати ХНЛ док вам лекар не каже да наставите.

Бол може бити симптом срчаног удара.

Удар

Узимање естрогенско-прогестагенске или ХРТ само са естрогеном повећава ризик од можданог удара. Ризик се повећава до један и по пута у односу на популацију која не узима ХРТ. Упоредни ризик између корисника и оних који их не користе се не мења. "старост или време од менопаузе. Ризик од можданог удара расте са годинама, што значи да се укупан ризик од можданог удара код жена које узимају ХНЛ повећава са годинама. Ако доживите „необјашњиву и јаку главобољу или мигрену (са или без проблема са видом):

одмах посетите лекара
немојте поново узимати ХНЛ док вам лекар не каже да наставите.

Ово би могао бити рани симптом можданог удара.

Други услови

ХРТ не спречава губитак меморије. Постоје неки докази о повећаном ризику од губитка памћења код жена које су започеле ХРТ након 65. године. За савет се обратите свом лекару

Интеракције Који лекови или храна могу променити дејство лека Дуфастон

Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате или сте недавно узимали друге лекове, укључујући и оне који се набављају без рецепта и биљне препарате.

Посебно реците свом лекару или фармацеуту ако узимате следеће лекове.

Ови лекови могу смањити ефекат Дуфастона и изазвати крварење или мали губитак крви:

биљни препарати који садрже кантарион, корен валеријане, жалфију или гингко билобу
лекови за епилепсију као што су фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин
лекове за инфекције као што су рифампицин, рифабутин, невирапин, ефавиренз
Лекови против СИДЕ као што су ритонавир, нелфинавир.

Ако узимате неки од ових лекова (или нисте сигурни), разговарајте са својим лекаром или фармацеутом пре него што узмете лек Дуфастон.

Дуфастон са храном и водом

ДУФАСТОН се може давати без обзира на унос хране

Упозорења Важно је знати да:

Трудноћа, дојење и плодност

Трудноћа

Може постојати повећан ризик од хипоспадије (урођена мана пениса која укључује отварање урина) код деце чије су мајке узимале одређене прогестагене. Међутим, овај повећани ризик још није сигуран. До данас нема доказа да је узимање дидрогестерона током трудноће је опасан. Преко 10 милиона трудница је узело Дуфастон.

Разговарајте са својим лекаром пре него што узмете лек Дуфастон ако сте трудни.
Ако затрудните или мислите да јесте, обратите се свом лекару. Он ће са вама разговарати о предностима и ризицима узимања лека Дуфастон током трудноће.

Време храњења

Ако дојите, немојте узимати Дуфастон. Није познато да ли Дуфастон прелази у мајчино млеко и утиче на бебу. Студије са другим гестагенима показују да мала количина њих прелази у мајчино млеко.

Плодност

Нема доказа да дидрогестерон смањује плодност када се узима према препоруци лекара

Вожња и управљање машинама

Можда ћете осећати поспаност или вртоглавицу након узимања лека Дуфастон. Ово је најчешће у првих неколико сати након узимања. Ако се то догоди, немојте управљати возилима и машинама. Сачекајте да видите како Дуфастон делује на вас пре вожње или управљања машинама.

Важне информације о неким састојцима лека Дуфастон

Дуфастон садржи млечни шећер (лактозу). Ако знате да не можете толерисати или пробавити неке шећере (да имате "нетолеранцију на неке шећере), разговарајте са својим лекаром пре него што узмете лек. То се може односити на ретка наследна стања која утичу на то како тело користи лактозу, као што је" недостатак лактозе. Лапп лактаза "или" малапсорпција глукозе-галактозе ".

Доза, начин и време примене Како се користи Дуфастон: Дозирање

Дуфастон увек треба узимати тачно онако како вам је прописао лекар. Ако нисте сигурни, проверите са својим лекаром или фармацеутом. Ваш лекар ће прилагодити дозу на основу онога што вама одговара.

Узимање дроге

Сваку таблету прогутајте водом.
Таблете можете узети са или без хране.
Ако морате да узмете више од једне таблете, поделите уносе током дана. На пример, узмите једну таблету ујутру и једну увече.
Покушајте увек да узимате таблете у исто доба дана. Ово осигурава константну количину лека у телу. Ово ће вам такође помоћи да се сетите узимања таблета.
Линија разреза на таблетама служи само за олакшавање ломљења ради лакшег гутања. Не може се користити за узимање пола таблете. Колико таблета треба узети Број таблета које треба узети и колико дуго зависи од тога зашто се лечи. Ако и даље имате природне циклусе, први дан менструације почиње када почиње крварење. Ако више немате природне циклусе, ваш лекар ће одлучити када започињете први дан циклуса и када треба да почнете са узимањем таблета.

За лечење симптома менопаузе

Ако се лечите „секвенцијалном“ ХРТ (узмите таблету естрогена или користите фластер за све дане менструације):

Узмите 1 таблету дневно

Узмите таблету у последњих 14 дана циклуса од 28 дана.

Уколико се третирају са 'цикличном' ХРТ (узети таблета естроген или користите патцх обично 21 дана након чега следи третман без интервалу од 7 дана):

Узмите 1 таблету дневно

Узмите таблету у последњих 12-14 дана терапије естрогеном.

Ако је потребно, лекар може повећати дозу на 2 таблете дневно.

Претња абортусом:

Ако никада раније нисте имали побачај:

Узмите дозу до 4 таблете.

Затим узмите 2 или 3 таблете дневно све док немате више симптома.

Уобичајени абортус:
Ако сте већ имали побачај:

Узимајте 2 таблете дневно.

Узимајте лек до дванаесте недеље трудноће.

Неплодност због ниског нивоа прогестерона:

Узимајте 1 или 2 таблете дневно.
Узимајте их од друге половине циклуса до првог дана следећег циклуса.
Дан почетка терапије и број дана узимања таблета зависиће од дужине циклуса.
Наставите терапију најмање 3 узастопна циклуса.

Дисменореја (болна менструација):

Узимајте 1 или 2 таблете дневно.
Узимајте их само од 5. до 25. дана циклуса.

Ендометриоза:

Узимајте 1 до 3 таблете дневно.
Можда ћете морати да узмете таблете:

Сви дани циклуса.

Тек од 5. до 25. дана циклуса.

Неправилан менструални циклус:

Узимајте 1 или 2 таблете дневно.
Узимајте их од друге половине циклуса до првог дана следећег циклуса.
Дан почетка терапије и број дана узимања таблета зависиће од дужине циклуса.

Секундарна аменореја (одсуство менструације пре менопаузе):

Узимајте 1 или 2 таблете дневно.
Наставите 14 дана током друге половине теоријског циклуса.

Функционална менометрорагија (прекомерни губитак крви током менструације или губитак крви ван менструације)

Ако се лечење жели зауставити крварење:

Узимајте 2 или 3 таблете дневно.

Наставите најмање 10 дана.

За континуирани третман:

Узимајте 1 или 2 таблете дневно.

Наставите другу половину циклуса.

Дан почетка терапије и број дана узимања таблета зависиће од дужине циклуса.

Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише лека Дуфастон

Ако сте употребили више лека ДУФАСТОН него што је требало

Ако сте ви (или било ко други) предозирали ДУФАСТОН, мало је вероватно да ће вам то нашкодити. Није потребно лечење. Ако сте забринути, обратите се свом лекару.

Ако сте заборавили да узмете лек Дуфастон

Узмите заборављену таблету чим се сетите. Међутим, ако је већ прошло више од 12 сати од када сте требали да га узмете, прескочите пропуштену дозу и узмите следећу у уобичајено време.
Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.
Можда ћете приметити крварење или благи губитак крви ако пропустите дозу.
Ако престанете да узимате Дуфастон

Немојте престати узимати Дуфастон без савета лекара.

Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Дуфастон

Као и сви лекови, Дуфастон може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.

С овим леком могу се појавити следећи нежељени ефекти:

Нежељени ефекти када се Дуфастон узима сам

Престаните са узимањем лека Дуфастон и одмах се обратите лекару ако приметите неки од следећих нежељених ефеката:

Проблеми јетре - знаци могу укључити жута пребојеност коже и беоњаче (жутица), осећај умора, генерално осећају добро или бол у стомаку (утиче на мање од 1 на 100 пацијената третирани)
алергијске реакције - знаци могу укључивати потешкоће са дисањем или реакције које захваћају цело тело, попут мучнине, мучнине, дијареје или ниског крвног притиска (погађају мање од 1 на 1000 лечених пацијената)
отицање коже лица и врата која могу да изазову проблеме са дисањем (утиче на мање од 1 у 1000 пацијената који су третирани) Престанак узимања Дуфастон и обратите се свом лекару одмах ако приметите било који од нежељених ефеката наведених

Остали нежељени ефекти Дуфастона узети сами:

Честе (јављају се код мање од 1 на 10 лечених пацијената)

главобоља, мигрена
мучнина
напетост или бол у грудима
неправилне, обилне или болне менструације
изостанак менструације или ређа менструација од нормалне

Мање често (јављају се у мање од 1 на 100 лечених пацијената)

добијање на тежини
вртоглавица
депресивно расположење
Повратио се
алергијске реакције као што су осип на кожи, јак свраб или осип;
абнормалности у функцији јетре, као што су жутица, малаксалост, бол у стомаку

Ретко (јавља се код мање од 1 на 1000 лечених пацијената)

поспаност
отицање дојки
врста анемије узроковане уништавањем црвених крвних зрнаца
отицање услед накупљања течности, често у потколеницама или глежњевима
повећање величине тумора осетљивих на прогестаген (попут менингиома).

За очекивати је да ће се нежељени догађаји код млађих пацијената појавити слично онима код одраслих.

Нежељени ефекти када се Дуфастон узима са естрогеном (естроген-прогестаген ХРТ)

Ако узимате Дуфастон заједно са естрогеном, прочитајте и упутство за употребу које прати лек који садржи естроген. Такође погледајте одељак "Пре употребе Дуфастона" за више информација о доле наведеним нежељеним ефектима.

Отицање са боловима у ногама, изненадни бол у грудима или отежано дисање. То могу бити знаци тромбозе.
Бол у грудима се шири на руку и врат. То може бити знак срчаног удара.
Необјашњива јака главобоља или мигрена (са или без проблема са видом). То могу бити знакови можданог удара.

Престаните са узимањем овог лека и одмах се обратите лекару ако доживите неки од горе наведених нежељених догађаја.

Одмах закажите посету лекару ако приметите:

Удубљења на кожи дојке, промене на брадавицама или било какво видљиво или приметно отврднуће. То могу бити знаци рака дојке.

Остали нежељени ефекти узимања лека Дуфастон са естрогеном укључују абнормално задебљање или рак слузнице материце или рак јајника.

Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није описано у овом упутству, обавестите свог лекара или фармацеута.

Истек и задржавање

Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце. Немојте користити овај лек након истека рока употребе који је наведен на кутији иза „Рок употребе“. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца. Немојте користити овај лек ако приметите видљиве знаке погоршања. Не бацајте никакве лекове у пијаћу воду.испуштање и у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. Ово ће помоћи у заштити животне средине.

САДРЖАЈ ПАКЕТА И ДРУГЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

Шта Дуфастон садржи

Активни састојак је дидрогестерон

свака филмом обложена таблета садржи 10 мг дидрогестерона

Помоћне супстанце језгра су: лактоза, хипромелоза, кукурузни скроб, колоидни силицијум диоксид, магнезијум стеарат

Помоћна супстанца премазног филма је: Опадри вхите И-1-7000 [хипромелоза, Мацрогол 400, титаниум диокиде (Е171)].

Како Дуфастон изгледа и садржај паковања

Таблете су округле, биконвексне, са зарезима, беле, пречника 7 мм, са утиснутом ознаком "155" на једној страни са обе стране уреза.

Таблете су паковане у блистере од алуминијумске фолије и ПВЦ фолије.
Паковање садржи 14 или 42 обложене таблете.

Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.

Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.

Додатне информације о Дуфастон -у можете пронаћи на картици "Сажетак карактеристика". 01.0 НАЗИВ ЛЕКА 02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК 04.0 КЛИНИЧКИ ПОДАЦИ 04.1 Терапијске индикације 04.2 Дозирање и начин примене 04.3 Контраиндикације 04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби 04.5 Интеракције са другим лековима 04 и други облици 04 и дојење 0,7 за складиштење 06.5 Врста непосредног паковања и садржај паковања 06.6 Упутство за употребу и руковање 07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ 08 .0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ 09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОВЛАШЋЕЊЕ ИЛИ ОБНОВА ОВЛАШЋЕЊА 10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОПармацеутике, ПУНИ ПОДАЦИ О ДОСИМЕТРИЈИ ИНТЕРНОГ ЗРАЧЕЊА 12.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ДОДАТНА ДЕТАЉНА УПУТСТВА О ЕСТЕМПОРАНИ И ЕСТЕМПОРАНИ

01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА

ДУФАСТОН 10 МГ ТАБЛЕТЕ ОБЛОЖЕНЕ ФИЛМОМ

02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ

Свака филмом обложена таблета садржи

Активни састојак: 10 мг дидрогестерона.

Помоћне супстанце: лактоза

За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1

03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК

Бела, округла, биконвексна, филмом обложена таблета, са утиснутом ознаком "155" на једној страни са обе стране уреза (величина 7 мм).

Линија разреза служи само за олакшавање разбијања таблета ради лакшег гутања, а не за њихову поделу на једнаке дозе.

04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

04.1 Терапијске индикације

Хормонска терапија

Да би се избалансирали ефекти естрогена на ендометријум код жена са интактном материцом која се подвргава хормонској терапији замене због симптома недостатка естрогена, укључујући оне који су последица физиолошке или хируршке менопаузе.

Недостатак прогестерона

Лечење случајева прогестеронске инсуфицијенције који се могу јавити у:

- Претња абортуса и уобичајени абортус

- Неплодност услед инсуфицијенције жутог тела

- Дисменореја

- Ендометриоза

- Неправилни циклуси

- Секундарна аменореја

- Функционална менометроррхагиа

04.2 Дозирање и начин примене

Дозирање, распоред лечења и трајање лечења могу се прилагодити према тежини дисфункције и клиничком одговору.

Хормонска терапија

• Континуирана секвенцијална терапија: Естроген се даје непрекидно и додаје се 10 мг таблета дидрогестерона последњих 14 дана сваког циклуса од 28 дана, узастопно.

• Циклична терапија: када се естроген примењује циклично са интервалом без третмана, обично 21 дан лечења и 7 дана одмора.Таблета од 10 мг дихидрогестерона додаје се у последњих 12-14 дана терапије естрогеном.

• На основу клиничког одговора, доза се може накнадно повећати на 20 мг дидрогестерона дневно.

Претња абортусом: Може се дати почетна доза до 40 мг дидрогестерона, а затим 20 или 30 мг дневно док се симптоми не повуку.

Уобичајени абортус: 10 мг дидрогестерона два пута дневно до 12. недеље трудноће.

Неплодност услед инсуфицијенције жутог тела: 10 или 20 мг дидрогестерона дневно од друге половине менструалног циклуса до првог дана следећег циклуса. Лечење треба наставити најмање три узастопна циклуса.

Дисменореја: 10 или 20 мг дидрогестерона дневно од 5. до 25. дана менструалног циклуса.

Ендометриоза: 10 до 30 мг дидрогестерона дневно од 5. до 25. дана циклуса или континуирано.

Неправилни циклуси: 10 или 20 мг дидрогестерона дневно од друге половине менструалног циклуса до првог дана следећег циклуса. Дан почетка и број дана лечења зависиће од дужине појединачног циклуса.

Секундарна аменореја: 10 или 20 мг дидрогестерона дневно, који ће се давати дневно 14 дана током друге половине теоријског менструалног циклуса како би се произвела „оптимална секреторна трансформација ендометрија која је адекватно стимулисана ендогеним или егзогеним естрогенима“.

Функционална менометроррхагиа: На почетку лечења за заустављање епизоде крварења, требало би давати 20 или 30 мг дидрогестерона дневно до 10 дана.

За континуирани третман, у другој половини менструалног циклуса треба применити 10 или 20 мг дидрогестерона дневно. Дан почетка и број дана лечења зависиће од дужине појединачног циклуса.

Крварење до повлачења долази ако је ендометриј адекватно стимулиран ендогеним или егзогеним естрогенима.

Не постоји релевантна употреба дидрогестерона пре менархе.Безбедност и ефикасност дидрогестерона код адолесцената старих од 12 до 18 година нису утврђени. Тренутно доступни подаци описани су у одјељцима 4.8 и 5.1, али се не могу дати препоруке о дозирању.

Начин примене

За оралну употребу.

За примену већих доза таблете треба узимати равномерно распоређене током дана.

04.3 Контраиндикације

- Позната преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу

- Познати, прошли или сумњиви рак дојке

- Познате или на које се сумња да постоје неоплазме зависне од прогестагена. Генитално крварење непознатог порекла

- Нелечена хиперплазија ендометријума

- Претходна или тренутна венска тромбоемболија (нпр. Дубока венска тромбоза, плућна емболија)

- Познате тромбофилне болести (нпр. Недостатак протеина Ц, протеина С или антитромбина, видети одељак 4.4)

- Тренутна или недавна артеријска тромбоемболијска болест (нпр. Ангина пекторис, инфаркт миокарда)

- Акутна болест јетре или историја болести јетре, све док се тестови функције јетре не врате у нормалу

- Порфирија

04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби

Пре почетка лечења абнормалног крварења са дидрогестероном, треба разјаснити етиологију крварења.

Током првих месеци лечења може доћи до интерменструалног или мањег крварења. Ако дође до пробојног крварења или мањег крварења након периода лечења или се настави након престанка терапије, треба испитати разлог и може се укључити биопсија ендометрија како би се искључио карцином ендометријума.

Услови који захтевају надзор

Ако је неко од доле наведених стања присутно, догодило се у прошлости и / или се погоршало током трудноће или током претходних хормонских третмана, пацијента треба пажљиво пратити. Треба узети у обзир да се ова стања могу поновити или погоршати током лечења дидрогестероном и да терапију треба прекинути.

- порфирија

- депресија

- промене у функцији јетре узроковане акутним или хроничним обољењем јетре

Други услови

Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.

Сљедећа упозорења и мјере опреза примјењују се на употребу дидрогестерона у комбинацији с естрогеном за хормонску надомјесну терапију (ХРТ)

Погледајте и упозорења и мере предострожности наведене за естрогенске производе.

За лијечење симптома постменопаузе, ХНЛ треба започети само ако симптоми негативно утјечу на квалитету живота. Међутим, потребно је периодично, барем годишње, проводити пажљиву процјену ризика и користи, а ХРТ треба наставити само ако користи надмашују ризике.

Постоје ограничени докази о ризицима повезаним са ХНЛ за лечење ране менопаузе. Међутим, с обзиром на низак ниво апсолутног ризика код младих жена, однос користи и ризика за ове жене може бити повољнији него код старијих жена.

Лекарске посете / прегледи

Прије почетка или поновног успостављања ХНЛ -а потребно је узети комплетну личну и породичну медицинску историју. На основу тога ће се спровести физички преглед (укључујући преглед карлице и дојке) и процена контраиндикација и упозорења за употребу. Током третмана препоручују се периодичне контроле са учесталошћу и карактеристикама прилагођеним индивидуалним потребама жене. Пацијенткиње треба саветовати да пријаве промене у дојкама свом лекару или медицинској сестри (видети под „Рак дојке“). Испитивања, укључујући одговарајуће методе снимања, попут мамографије, треба спровести у складу са контролним програмима који се тренутно користе, модификованим према индивидуалним клиничким потребама.

Услови који захтевају посебну контролу

У случају да је неко од следећих стања присутно, или је било у прошлости и / или се погоршало због трудноће или претходног хормонског третмана, пацијента треба пажљиво пратити. Узмите у обзир да се ова стања могу поновити или погоршати током лечења леком Дуфастон:

• Леиомиоми (миоми материце) или ендометриоза

• Фактори ризика за тромбоемболијску болест (види доле)

• Фактори ризика за карцином зависан од естрогена (нпр. Наследство првог степена за рак дојке)

• Хипертензија

• Хепатопатије (нпр. Аденом јетре)

• Дијабетес мелитус са или без захваћености крвних судова

• холелитијаза

• Мигрена или главобоља (тешка)

• Системски еритематозни лупус

• Историја хиперплазије ендометријума (види доле)

• Епилепсија

• Бронхијална астма

• Отосклероза

Ситуације које захтевају „хитну обуставу лечења:

Лечење се мора одмах прекинути ако се истакне постојање контраиндикација и у следећим случајевима:

• Жутица или погоршање функције јетре

• Значајно повећање крвног притиска

• Почетак главобоље типа мигрене

• Трудноћа

Хиперплазија и карцином ендометријума

Ризик од хиперплазије ендометријума и карцинома расте када се естроген даје дуже време самим женама са интактном материцом. Уочено повећање ризика од карцинома ендометријума код корисника само естрогена је 2-12 пута веће од оног код корисника који не користе, у зависности од трајања лечења и дозе естрогена (видети одељак 4.8). Након прекида лечења, ризик може остати повишен најмање 10 година.

Додавање прогестагена, као што је дидрогестерон, који се даје најмање 12 дана сваког месечног циклуса од 28 дана, или континуирана комбинована терапија естрогеном и прогестагеном код жена које нису хистеректомиране, може спречити вишак ризика повезан са ХРТ-ом само са естрогенима.

Карцином дојке

Код жена које узимају комбиновани естроген-прогестоген, а можда и ХНЛ само са естрогеном, укупни докази указују на повећан ризик од рака дојке који зависи од трајања узимања ХСТ.

Комбинована терапија естрогеном и прогестагеном: рандомизована, плацебом контролисана студија, студија Женске здравствене иницијативе (ВХИ) и епидемиолошке студије, слажу се да пријављују повећан ризик од дијагнозе код жена које узимају комбиновани естроген-прогестаген за ХРТ дојке, што постаје евидентно након отприлике 3 године.

Вишак ризика се јавља у року од неколико година од почетка лечења, али се враћа на почетну вредност у року од неколико година (највише 5) након престанка лечења.

ХНЛ, а посебно комбинована терапија естрогеном и прогестагеном, повећава мамографску густину која може негативно утицати на радиолошку дијагнозу рака дојке.

Рак јајника

Рак јајника је много ређи него рак дојке. Дуготрајна употреба (најмање 5-10 година) ХНЛ само са естрогеном повезана је са благо повећаним ризиком од рака јајника (види Неке студије, укључујући ВХИ, указују на то да дуготрајна дуготрајна употреба комбиноване ХСТ може довести до сличног или благо смањеног ризика (видети одељак 4.8).

Венска тромбоемболија

ХРТ је повезан са 1,3 - 3 пута повећаним ризиком од развоја венске тромбоемболије (ВТЕ), нпр. дубока венска тромбоза или плућна емболија.

Шанса да се то догоди већа је у првој години ХНЛ -а него касније (видјети дио 4.8).

Пацијенти за које се зна да имају тромбофилију имају повећан ризик од ВТЕ. ХРТ би могао додатно повећати овај ризик. Стога је употреба ХНЛ код ових пацијената контраиндикована.

Опште признати фактори ризика за ВТЕ укључују употребу естрогена, старију старост, тешке операције, продужену имобилизацију, гојазност (индекс телесне масе> 30 кг / м2), трудноћу / период после порођаја, системски еритематозни лупус (СЛЕ) и рак. Не постоји консензус о могућој улози проширених вена у ВТЕ.

Као и код свих постоперативних пацијената, треба скрупулозно обратити пажњу на профилактичке мере за спречавање постоперативне ВТЕ. Ако се након елективне операције планира продужена имобилизација, привремена суспензија ХРТ-а на период од 4-6 недеља пре операције. Лечење може може се наставити тек након потпуне мобилизације пацијента.

За жене без личне историје ВТЕ -а, али са сродником првог степена са историјом тромбозе у младости, може се предложити скрининг, након пажљиве процене његових ограничења (само је један део тромбофилних дефеката идентификован у скринингу). ХНЛ је контраиндикована ако је идентификован тромбофилни дефект који сегрегира са тромбозом код чланова породице или ако је дефект „озбиљан“ (нпр. Недостатак антитромбина, недостатак протеина С или протеина Ц или комбинација дефеката) ХНЗ је контраиндикована.

Жене које су већ на хроничном антикоагулантном лечењу захтевају „пажљиву процену користи / ризика“ употребе ХРТ -а.

Ако се ВТЕ појави након почетка терапије, лек треба прекинути. Пацијенте треба саветовати да се одмах обрате лекару ако осете потенцијалне симптоме тромбоемболије (нпр. Болни едем у нози, изненадни бол у грудима, диспнеја).

Коронарна артеријска болест (ЦАД)

Нема доказа из рандомизованих контролисаних испитивања заштите од инфаркта миокарда код жена са или без коронарне болести које су узимале ХНЛ само са естрогеном-прогестагеном или само естрогеном.

Комбинована терапија естрогеном и прогестагеном: Релативни ризик од коронарне болести током примене естрогенско-прогестагенске ХНЗ је незнатно повећан. Пошто је апсолутни основни ризик високо зависан од старости, број додатних случајева ЦАД-а због употребе естрогена -Прогестина је веома висок. ниско код здравих жена близу менопаузе, али се повећава у каснијем животу.

Исхемијски мождани удар

Комбинована терапија естрогеном и прогестагеном и терапија само естрогеном повезана је са до 1,5 пута повећаним ризиком од исхемијског можданог удара. Релативни ризик се не мења са годинама или временом након менопаузе, међутим, пошто је ризик од можданог удара у великој мери зависан од старости, додатни ризик од можданог удара код жена које користе ХСТ ће се повећавати са годинама (видети одељак 4.8).

Други услови

Естроген може изазвати задржавање воде, па пацијенте са бубрежном или срчаном дисфункцијом треба пажљиво пратити. Пацијенте са терминалном бубрежном инсуфицијенцијом треба пажљиво пратити.

Жене са већ постојећом хипертриглицеридемијом треба пажљиво пратити током терапије естрогеном или заменом хормона, јер су забележени ретки случајеви панкреатитиса након значајног повећања триглицерида у плазми код жена са већ постојећом хипертриглицеридемијом на терапији естрогенима.

Естроген повећава ниво ТБГ, глобулина који везује хормоне штитне жлезде са последичним повећањем нивоа укупног циркулишућег хормона штитне жлезде, мерено помоћу ПБИ (јод везан за протеине), Т4 (метода колоне или РИА) или Т3 (метода РИА). Унос Т3 је смањен, што одражава повећање ТБГ. Слободне фракције Т4 и Т3 нису погођене. Остали везујући протеини, попут кортикоглобулина (ЦБГ) и глобулина за везивање полних хормона (СХБГ), могу бити повећани и узроковати повећање нивоа циркулације кортикостероиди и полни стероиди. Слободне или биолошки активне хормонске фракције су непромењене. Остали протеини плазме могу бити повећани (супстрат ангиотензиногена / ренина, алфа-И-антитрипсин, церулоплазмин).

Употреба ХНЛ не побољшава когнитивне функције. Повећан ризик од вероватне деменције примећен је код жена које почињу да користе комбиновану ХСТ или само са естрогенима након 65 година.

04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција

Подаци ин витро указују да се дидрогестерон и његов главни метаболит 20 алфа-дидро-дидрогестерон (ДХД) могу метаболизовати изоензимима 3А4 и 2Ц19 цитокрома П450. Због тога се метаболизам дидрогестерона може повећати истовременом употребом супстанци познатих као индуктори ових изоензима, као што су антиконвулзиви (нпр.фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), антиинфективне лекове (рифампицин, рифабутин, невирапин, ефавиренз) и биљне препарате који садрже на пример кантарион (Хиперицум перфоратум), корен валеријане, жалфије или гингко билобе.

Ритонавир и нелфинавир, иако познати као снажни инхибитори ензима цитокрома, за разлику од тога, када се дају заједно са стероидним хормонима, показују својства која индукују ензиме.

Клинички, повећани метаболизам дидрогестерона може довести до смањења његовог ефекта.

образовање ин витро су показали да дидрогестерон и ДХД у концентрацијама постигнутим за клиничку употребу не инхибирају нити стимулишу ензиме ЦИП укључене у метаболизам лека.

04.6 Трудноћа и дојење

Трудноћа

Процењује се да је преко 10 милиона трудница лечено дидрогестероном.

До данас нема назнака о штетним ефектима дидрогестерона током трудноће.

У литератури се наводи да су неки прогестагени повезани са повећаним ризиком од хипоспадије. Међутим, због присутности збуњујућих фактора током трудноће, нису донети коначни закључци о улози прогестина у хипоспадији.

Клиничке студије на ограниченом броју жена које су лечене дидрогестероном у раним фазама трудноће нису показале повећан ризик. До данас нема других епидемиолошких података.

Ефекти уочени у ембрионално-феталним и постнаталним развојним студијама на животињама били су у складу са фармаколошким профилом. Нежељени ефекти су примећени само при излагању које је значајно премашило максималну људску дозу, што указује на ограничену важност за клиничку употребу (видети одељак 5.3).

Дидрогестерон се може користити у трудноћи ако је јасно назначено.

Време храњења

Нема података о излучивању дидрогестерона у мајчино млеко.Искуство са другим прогестагенима указује на то да прогестагени и метаболити прелазе у мајчино млеко у малим количинама. Није познато да ли постоји ризик за новорођенче. Међутим, дидрогестерон се не сме користити током дојења.

Плодност

Нема доказа да дидрогестерон који се користи у терапијским дозама смањује плодност.

04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама

Дидрогестерон благо утиче на способност управљања возилима и рада на машинама.

Ретко је дидрогестерон могао изазвати благу поспаност и / или вртоглавицу, нарочито у првих неколико сати примене. Због тога треба бити опрезан приликом вожње или рада са машинама.

04.8 Нежељени ефекти

Најчешће пријављене нежељене реакције на пацијенте које су у клиничким испитивањима узимале дидрогестерон за индикације које не укључују истовремену примену естрогена су мигрена / главобоља, мучнина, менструални поремећаји и бол у дојкама / осетљивост.

Следећи нежељени ефекти примећени су са доле наведеном учесталошћу у клиничким испитивањима са дидрогестероном (н = 3483) у индикацијама које не укључују истовремену употребу естрогена или из спонтаних извештаја:

Класификација системских органа (МедДРА) Уобичајено (> 1/100, Мање често (> 1/1000, Ретко (> 1/10 000, Бенигне, малигне и неозначене неоплазме (укључујући цисте и полипе) Повећање величине тумора зависних од прогестагена (нпр. Менингиома) * Поремећаји крви и лимфног система Хемолитичка анемија * Психијатријски поремећаји Депресивно расположење Поремећаји имунолошког система Преосетљивост Поремећаји нервног система Мигрена Вртоглавица Поспаност Гастроинтестинални поремећаји Мучнина Повратио се Хепатобилиарни поремећаји Абнормалности у функцији јетре (са жутицом, астенијом или малаксалошћу и боловима у трбуху) Поремећаји коже и поткожног ткива Алергијски дерматитис (осип, свраб, осип) Ангиоедем Болести репродуктивног система и дојке Менструални поремећаји (укључујући метрорагију, менорагију, олиго / аменореју, дисменореју и нередовне менструације) Бол у дојкама / осетљивост Отицање дојки Општи поремећаји и стања на месту примене Едем Дијагностички тестови Добијање на тежини

* Нежељени ефекат спонтаног пријављивања, који никада није забележен у клиничким испитивањима, коме је приписана учесталост "ретко" на основу чињенице да горња граница интервала поузданости од 95% није већа од 3 / к где је к = 3483 (укупан број испитаника забележен у клиничким студијама).

Нежељени ефекти код адолесцената

На основу спонтаних извештаја и ограничених података у клиничким испитивањима, очекује се да ће профил нежељених реакција код адолесцената бити сличан оном код одраслих.

Нежељени ефекти повезани са лечењем естроген-прогестагеном (видети такође одељак 4.4 "Посебна упозорења и мере опреза при употреби") и Сажетак карактеристика производа са естрогеном:

- Карцином дојке

- Хиперплазија ендометријума и карцином

- Рак јајника

- венска тромбоемболија

- Инфаркт миокарда, коронарна болест срца, исхемијски мождани удар.

04.9 Предозирање

Постоји мало доступних података о предозирању код људи. Дидрогестерон се добро подноси након оралне примене (максимална примењена доза је 360 мг). Нема специфичних антидота и лечење би требало да буде симптоматско. Ове индикације су применљиве и код пацијената. У случају предозирања деца.

05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА

05.1 Фармакодинамичка својства

Фармакотерапијска група: Генитоуринарни систем и полни хормони.

АТЦ ознака: Г03ДБ01

Дидрогестерон је селективни (орални) прогестин који припада стероидима са 21 атомом угљеника.

Ефекти прогестина дидрогестерона имају скоро искључиво утицај на ендометријум, вагину и слузницу грлића материце.

За разлику од прогестерона, Дуфастон у препорученој дози не блокира овулацију, нити умањује лучење фоликулина или лутеума жутог тела.

Дидрогестерон и његови метаболити нису термогени.

Дидрогестерон нема андрогену активност (не представља никакав ризик од маскулинизације женског фетуса и никада нису истакнути знаци вирилизације код третираних жена), естрогени, анаболички или кортикоидни.

Код жена у пери и постменопаузи, терапија замене естрогена доводи до континуиране стимулације ендометрија. Дидрогестерон, када се циклично примењује у материцу претходно стимулирану естрогеном, производи секреторну трансформацију ендометрија, штитећи тако ендометријум од „повећаног ризика од естрогена хиперплазија ендометријума и / или карцином. За разлику од прогестагена са израженом андрогеном активношћу, дидрогестерон не утиче на концентрацију липида и липопротеина у плазми, одржавајући позитивне ефекте изазване естрогенима на ове параметре непромењене.

Тинејџери

Ограничени подаци из клиничких испитивања указују на то да је дидрогестерон ефикасан у ублажавању симптома дисменореје, предменструалног синдрома, дисфункционалног крварења из материце и неправилних циклуса у популацији пацијената млађих од 18 година, слично онима који се примећују у одраслој популацији.

05.2 Фармакокинетичка својства

Апсорпција :

Након оралне примене, дидрогестерон се брзо апсорбује са Тмак између 0,5 и 2,5 сата. Апсолутна биорасположивост дидрогестерона (орална доза од 20 мг наспрам 7,8 мг интравенске инфузије) је 28%. Следећа табела приказује фармакокинетичке параметре дидрогестерона и 20 алфа-дидро-дидрогестерона (ДХД) након примене појединачне дозе од 10 мг дидрогестерона:

Дидрогестерон ДХД Цмак (нг / мл) 2,1 53,0 АУЦинф (нг • х / мл) 7,7 322,0

Дистрибуција :

Након интравенозне примене дидрогестерона запремина дистрибуције у равнотежном стању је приближно 1.400 литара. Дидрогестерон и ДХД су преко 90% везани за протеине плазме.

Метаболизам :

Након оралне примене, дидрогестерон се брзо метаболише у ДХД. Врхунски нивои главног активног метаболита ДХД у плазми достижу се приближно 1,5 сата након примене. Нивои ДХД у плазми су знатно већи у поређењу са оригиналном компонентом. Однос ДХД према дидрогестерону као АУЦ и Цмак је редослед 40 и 25. Терминални средњи полувреме елиминације дидрогестерона и ДХД варира између 5 и 7 сати, односно између 14 и 7 сати, респективно. Сви идентификовани метаболити су задржавање конфигурације 4,6 диен-3-она оригиналне компоненте и одсуство 17алфа-хидроксилације. Ово објашњава недостатак естрогенске и андрогене активности дидрогестерона.

Елиминација :

Након оралне примене радиоактивно обележеног дидрогестерона, просечно 63% дозе се излучује урином, укупни клиренс у плазми је 6,4 л / мин, а излучивање се завршава у року од 72 сата. ДХД је присутан у урину углавном као коњугована глукуронска киселина.

Доза у функцији времена

Фармакокинетички профили за једну и више доза су линеарни за оралну примену у дозама од 2,5 до 10 мг. Поређење кинетике једне или више доза показује да се фармакокинетика дидрогестерона и ДХД не мења са поновљеном применом. Равнотежно стање се постиже након 3 дана третмана.

05.3 Предклинички подаци о безбедности

Неклинички подаци добијени из конвенционалних студија токсичности при појединачним и поновљеним дозама, генотоксичности и канцерогеног потенцијала не откривају никакав посебан ризик за људе. Студије репродуктивне токсичности на пацовима показале су „повећану учесталост истакнутих брадавица (између 11 ° и 19 дана старости) и хипоспадија код мушких потомака, у високим дозама које се не могу упоредити са изложеношћу људи. Стварни ризик од хипоспадије код људи не може се утврдити из студија на животињама због великих разлика у врстама у метаболизму између пацова и људи (видети такође одељак 4.6).

Ограничени подаци о безбедности животиња указују на то да дидрогестерон одлаже тељење, што је ефекат у складу са његовом прогестагеном активношћу.