Активни састојци: Бупренорфин
БУПРЕНОРФИНА МИЛАН ГЕНЕРИЦС 0,4 мг, 2 мг и 8 мг сублингвалне таблете
Зашто се користи бупренорфин - генерички лек? За шта је то?
Лек који се користи у зависности од опиоида.
Подјезичне таблете Бупренорфин Милан Генерицс користе се као део програма медицинског, социјалног и психолошког лечења пацијената са опиоидном (наркотичном) зависношћу.Лечење сублингвалним таблетама Бупренорфин Милан Генерицс се користи код одраслих и адолесцената старијих од 15 година.
Контраиндикације Када се бупренорфин - генерички лек не сме користити
Немојте узимати сублингвалне таблете Бупренорпхине Милан Генерицс ако:
- ако сте алергични (преосетљиви) на бупренорфин или било који други састојак сублингвалних таблета бупренорфина милан генерикса
- имају озбиљне проблеме са дисањем
- имате озбиљне проблеме са јетром или ако ваш лекар идентификује овај проблем који се развија током лечења
- имају „интоксикацију алкохолом или делиријум тременс“ („трзање“ и халуцинације)
- доје.
Сублингвалне таблете Бупренорпхине Милан Генерицс не треба користити код деце млађе од 15 година.
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете бупренорфин - генерички лек
Будите посебно пажљиви са подјезичним таблетама Бупренорпхине Милан Генерицс
Реците свом лекару ако се нека од следећих болести односи на вас пре почетка лечења или ако се развије током лечења, јер ће ваш лекар можда морати да смањи дозу бупренорфина или да дода други третман да би их контролисао:
- астма или други проблеми са дисањем
- болести јетре или бубрега
- повреда главе или недавна болест мозга
- снижавање крвног притиска
- код мушкараца: уринарни поремећаји (посебно повезани са "увећаном простатом")
Злоупотреба, посебно интравенозна примена у високим дозама, опасна је и може бити фатална.
Неки људи су умрли од респираторне инсуфицијенције (немогућност дисања) јер су погрешно користили бупренорфин или су га узимали у комбинацији са другим лековима за депресију централног нервног система, као што су алкохол, бензодиазепини (лекови који се користе за лечење анксиозности или поремећаја сна) или други опиоиди.
Случајеви акутног тешког оштећења јетре догодили су се у контексту злоупотребе лека. Ове лезије могу бити последица посебних стања као што су вирусне инфекције (хронични хепатитис Ц), злоупотреба алкохола, анорексија или комбинације лекова (на пример: аналози антиретровирусних нуклеозида, аспирин, амиодарон, изониазид, валпроат). Ако осетите симптоме јаког умора, недостатка апетита, свраба или ако вам кожа или очи изгледају жуто, одмах обавестите свог лекара како бисте могли да добијете одговарајући третман.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат бупренорфина - генеричког лека
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате или сте недавно узимали друге лекове, укључујући и оне који се набављају без рецепта. Пре него што узмете подјезичне таблете Бупренорфин Милан Генерицс, требало би да кажете свом лекару ако узимате неки од следећих лекова:
- бензодиазепини и други лекови који се користе за лечење анксиозности или поремећаја сна
- други лекови са седативним својствима, укључујући седативне антихистаминике, одређене антидепресиве и клонидин (лечење високог крвног притиска, мигрене и валунга менопаузе)
- јаки лекови против болова (опиоидни аналгетици), лекови против кашља који садрже супстанце повезане са опиоидима и метадон
- инхибитори моноаминооксидазе (врста антидепресива)
- антипсихотични лекови
- гестодене (орални контрацептив)
- лекови за лечење ХИВ / АИДС -а (инхибитори протеазе) укључујући индинавир, ритонавир и саквинавир
- антиепилептици (антиконвулзиви) укључујући фенобарбитал, карбамазепин и фенитоин
- антибиотици, укључујући рифампицин, тролеандомицин и кетоконазол (за лечење гљивичних инфекција)
- фенпрокумон (антикоагулантни лек)
Коришћење подјезичних таблета Бупренорпхине Милан Генерицс са храном и пићем
Немојте пити алкохол док узимате Бупренорпхине Милан Генерицс. Алкохол појачава седативне ефекте бупренорфина, што може учинити вожњу и рад са машинама опасним.
Упозорења Важно је знати да:
Овај лек може изазвати:
- симптоми устезања ако се узимају пре него што прође шест сати након употребе опојне дроге (морфијум, хероин или друге сродне супстанце)
- поспаност, која се може погоршати ако истовремено пијете алкохол или узимате средства за смирење или анксиолитике. Ако осећате поспаност, немојте управљати возилима и машинама
- нагли пад крвног притиска, који изазива осећај вртоглавице ако пребрзо устанете из седећег или лежећег положаја
- наркоманија
- позитивна реакција на "антидопинг" тестове (спортисти морају знати)
За оне који се баве спортским активностима: употреба лека без терапеутске потребе представља допинг и у сваком случају може одредити позитивне антидопинг тестове.
Трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Немојте узимати Бупренорпхине Милан Генерицс ако сте трудни, осим ако вам лекар не каже другачије
Немојте узимати Бупренорпхине Милан Генерицс ако дојите.
Вожња и управљање машинама
Бупренорфин може изазвати поспаност, посебно ако се узима истовремено са алкохолом или одређеним антидепресивима. Ако се осећате уморно, не возите и не рукујте машинама.
Важне информације о неким састојцима сублингвалних таблета Бупренорпхине Милан Генерицс
Подјезичне таблете Бупренорфин Милан Генерицс садрже лактозу. Ако вам је лекар рекао да немате интолеранцију на неке шећере, обратите се лекару пре узимања овог лека.
Доза, начин и време примене Како се користи бупренорфин - генерички лек: дозирање
Начин примене
Увек узимајте сублингвалне таблете Бупренорпхине Милан Генерицс тачно по упутствима вашег лекара. Ако нисте сигурни, питајте свог лекара или фармацеута.
Таблете се дају сублингвално. То значи да се таблета мора ставити испод језика и оставити да се раствори; потребно је 5 до 10 минута да се раствори. Ово је једини начин да се таблете узму, не треба их жвакати нити гутати целе, јер су неефикасне.
Дозирање
Уобичајена доза је:
Одрасли и адолесценти старији од 15 година: почетна доза је 0,8 до 4 мг, која се даје једном дневно.
Пацијенти који нису прошли апстиненцију: једна доза сублингвалних таблета Бупренорпхине Милан Генерицс најмање 6 сати након последњег уноса опијата (наркотика), или када се појаве први знаци апстиненције.
Пацијенти који примају метадон: Пре почетка терапије бупренорфином, лекар треба да смањи дозу метадона на највише 30 мг / дан. Бупренорфин може изазвати симптоме устезања код пацијената зависних од метадона.
Током лечења, ваш лекар може повећати дозу бупренорфина на максималну појединачну дневну дозу од 24 мг, у зависности од индивидуалног одговора пацијента. Након успешног периода лечења, лекар може постепено смањивати дозу. У зависности од здравственог стања особе, смањење се може наставити под пажљивим лекарским надзором све док се лек потпуно не елиминише.
Ако сте заборавили да узмете сублингвалне таблете Бупренорфин Милан Генерицс
Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу. Разговарајте са својим лекаром.
Ако престанете са узимањем сублингвалних таблета Бупренорпхине Милан Генерицс
Нагли прекид терапије може довести до симптома устезања. Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превелику дозу бупренорфина - генеричког лека
Ако сте узели више сублингвалних таблета Бупренорфина Милан Генерицс него што је требало
Морате отићи или бити одмах у пратњи хитне помоћи или болнице ради лечења. Одмах обавестите свог лекара или фармацеута.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Бупренорфина - генеричког лека
Као и сви лекови, Бупренорпхине Милан Генерицс може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Веома чести нежељени ефекти (јављају се код више од 1 на 10 пацијената):
- несаница
- општи осећај слабости
- синдром одвикавања
Чести нежељени ефекти (јављају се у мање од 1 на 10, али више од 1 на 100 пацијената):
- главобоља
- несвестица
- вртоглавица
- анксиозност
- нервоза
- констипација
- мучнина
- Повратио се
- поремећај лакримације
- цурење носа
- поспаност
- нагли пад крвног притиска при устајању из седећег или лежећег положаја
- знојење
Мање чести нежељени ефекти (јављају се у мање од 1 на 100, али у више од 1 на 1000 пацијената):
- халуцинације
- респираторна депресија (тешко отежано дисање)
- проблеми са јетром са или без жутице
- некроза јетре (смрт ћелија јетре)
Веома ретки нежељени ефекти (јављају се код мање од 1 на 1000, али више од 1 на 10.000 пацијената):
- забележене су реакције преосетљивости (алергијске). Симптоми могу укључивати осип на кожи, осип и свраб. Ако развијете симптоме тешке алергијске реакције (као што су отежано дисање, пискање, отицање очију, усана, грла, језика или руку), потражите медицинску помоћ.
Ако било који од нежељених ефеката постане озбиљан, или ако приметите било који нежељени ефекат који није наведен у овом упутству, обавестите свог лекара или фармацеута.
Истек и задржавање
Чувати ван домашаја и погледа деце.
Немојте користити сублингвалне таблете Бупренорпхине Милан Генерицс након истека рока употребе наведеног на паковању. Датум истека се односи на последњи дан наведеног месеца.
Бупренорфин Милан Генерицс 0,4 мг сублингвалне таблете: Не чувати на температури изнад 25 ° Ц.
Бупренорфин Милан Генерицс 2 мг и 8 мг сублингвалне таблете: за овај лек нису потребни никакви посебни температурни услови складиштења.
Чувати у оригиналном паковању ради заштите од светлости и влаге.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Рок "> Остале информације
Шта садрже сублингвалне таблете Бупренорфин Милан Генерицс
- Активни састојак је бупренорфин (као бупренорфин хидроклорид). Свака таблета садржи 0,4 мг, 2 мг или 8 мг бупренорфина.
- Помоћни састојци су: лактоза монохидрат, манитол, кукурузни скроб, лимунска киселина, натријум цитрат, повидон к30, магнезијум стеарат, талк, анхидровани колоидни силицијум диоксид.
Како Булингорфин Милан Генериц сублингвалне таблете изгледају и садржај паковања
Бупренорфин Милан Генерицс 0,4 мг сублингвалне таблете су беле, округле сублингвалне таблете са ознаком "→" на једној страни.
Бупренорфин Милан Генерицс 2 мг сублингвалне таблете су беле, округле сублингвалне таблете са ознаком "2" на једној страни и "→" на другој страни.
Бупренорфин Милан Генерицс 8 мг сублингвалне таблете су беле, округле сублингвалне таблете са ознаком "8" на једној страни и "→" на другој страни.
Лијек је доступан у блистер пакирањима у кутијама од 7 или 28, 30 или 70 таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА -
БУПРЕНОРФИНА МИЛАН ГЕНЕРИЦС 0,4 / 2/8 МГ СУБЛИНГВАЛНЕ ТАБЛЕТЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ -
Свака сублингвална таблета садржи 0,4 мг бупренорфина (као бупренорфин хидроклорид).
Помоћна супстанца: свака таблета садржи 17,82 мг лактозе.
Свака сублингвална таблета садржи 2 мг бупренорфина (у облику бупренорфин хидроклорида).
Помоћна супстанца: свака таблета садржи 30,51 мг лактозе.
Свака сублингвална таблета садржи 8 мг бупренорфина (као бупренорфин хидроклорид).
Помоћна супстанца: свака таблета садржи 28,43 мг лактозе.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК -
Сублингвална таблета.
Необложена, бела, округла, биконвексна таблета са "→" одштампаном на једној страни.
Необложена, бела, округла, биконвексна таблета са "2" одштампаном на једној страни и "→" одштампаном на другој страни.
Необложена, бела, округла, биконвексна таблета са "8" одштампаном на једној страни и "→" одштампаном на другој страни
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
04.1 Терапијске индикације -
Супституциони третман зависности од опиоидних дрога као део медицинског, друштвеног и психолошког лечења.
04.2 Дозирање и начин примене -
Лечење треба применити код одраслих и адолесцената старијих од 15 година који су пристали да се лече од зависности од дрога.
Када започиње лечење бупренорфином, лекар треба да буде свестан делимичног профила агониста бупренорфина и треба да зна да ова супстанца може да изазове синдром одвикавања код пацијената зависних од опиоида.
Пре почетка лечења треба узети у обзир врсту зависности од опијата (тј. Да ли пацијент користи опиоиде са брзим дејством или дуго деловање), колико је прошло од последње употребе опиоида и степен зависности од њих. Како би се избегло изазивање апстиненције , индукцију бупренорфином треба предузети када се појаве јасни и објективни знаци апстиненције.
Администрација је подјезична. Лекари треба да саветују своје пацијенте да је сублингвална примена једини ефикасан и сигуран начин примене овог лека. Таблету треба држати под језиком све док се потпуно не раствори, за шта је потребно 5 до 10 минута да се раствори.
Пре почетка терапије препоручује се да се ураде нормални тестови функције јетре и да се документује присуство вирусног хепатитиса. Пацијенти код којих је позитиван тест на вирусни хепатитис, пацијенти на истовременој терапији (видети одељак 4.5) и / или пацијенти са постојећом јетреном дисфункцијом изложени су ризику од убрзаног напредовања оштећења јетре. Редовно праћење функције јетре (видети одељак 4.4).
Индукциона терапија
Почетна доза је 0,8 мг до 4 мг, дата као једна дневна доза.
• За зависнике од опиоида који нису били подвргнути прекиду: једна доза таблета бупренорфина примењена сублингвално најмање 6 сати након последњег уноса опиоида или када се појаве први знаци апстиненције.
• За пацијенте који примају метадон: Пре почетка терапије бупренорфином, дозу метадона треба смањити на највише 30 мг / дан. Бупренорфин може изазвати симптоме устезања код пацијената зависних од метадона.
Терапија прилагођавања дозе и одржавања:
дозу бупренорфина треба прогресивно повећавати у складу са клиничким ефектом појединачног пацијента и максимална појединачна дневна доза не би требало да прелази 24 мг.Доза се титрира према поновној процени клиничког и психолошког статуса пацијента.
У првом периоду лечења препоручује се свакодневна дистрибуција бупренорфина. Након тога, након што се пацијент стабилизује, може се обезбедити количина лека која се дели на неколико дана лечења (ограничено на највише 7 дана или према локалним прописима).
Смањивање дозе и прекид лечења:
након постизања задовољавајућег периода стабилизације, доза се може постепено смањивати на нижу дозу одржавања; код неких пацијената, када се сматра одговарајућим, лечење се може прекинути. Доступност сублингвалних таблета у дозама од 0,4 мг, 2 мг и 8 мг, респективно, омогућава титрацију дозе према доле. На крају третмана са бупренорфином, пацијенте треба пратити ради могућег рецидива.
Пацијенти са оштећеном функцијом јетре :
утицај оштећења јетре на фармакокинетику бупренорфина није познат.Како се бупренорфин интензивно метаболише, ниво лека у плазми ће вероватно бити већи код пацијената са умереним до тешким оштећењем јетре.
Пацијенти са оштећеном функцијом бубрега :
није потребна промена дозе бупренорфина код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом. Саветује се опрез при одлучивању о дозирању пацијената са тешким оштећењем бубрега (ЦЛцр
04.3 Контраиндикације -
- Преосетљивост на бупренорфин или било коју помоћну супстанцу
- Деца и адолесценти млађи од 15 година
- Тешка респираторна инсуфицијенција
- Тешка инсуфицијенција јетре
- Акутни алкохолизам или делириум тременс
- Дојење
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби -
Због недостатка информација о употреби лека код адолесцената (15-18 година), бупренорфин треба користити опрезно у овој старосној групи.
Упозорења
Бупренорфин се препоручује само за лечење зависности од опиоида. Такође се препоручује да лечење прописује лекар који гарантује свеобухватан третман пацијента зависника од дрога.
- Лекар мора узети у обзир ризик од злоупотребе и злоупотребе (нпр. Интравенозна примена), посебно на почетку лечења.
- Одступање: Преусмеравање се односи на увођење сублингвалног бупренорфина на незаконито тржиште било од стране пацијената или појединаца који су лек добили крађом од пацијената или апотека. Ово преусмеравање може довести до нових зависника који користе сублингвални бупренорфин као примарни лек са ризиком од предозирања, ширења вирусних инфекција које се преносе крвљу, респираторне депресије и повреде јетре.
- Преципитација синдрома устезања: Када започиње лечење сублингвалним бупренорфином, лекар треба да буде свестан делимичног профила агониста бупренорфина и треба да зна да ова супстанца може да изазове синдром одвикавања код пацијената са опиоидном зависношћу, посебно ако се примењује пре него што је протекло 6 сати. последња употреба хероина или других брзо делујућих опиоида, или ако се даје пре 24 сата од последње дозе метадона. " Насупрот томе, симптоми устезања такође могу бити повезани са субоптималном дозом.
Ризик од озбиљних нежељених догађаја, као што су „предозирање или прекид лечења“, већи је ако пацијент узима прениске дозе сублингвалног бупренорфина и настави да сам лечи симптоме устезања опиоидима, алкохолом или другим седативима, нарочито бензодиазепинима. .
-Зависност: Бупренорфин је делимични агонист му опиоидних рецептора и његова хронична примена производи зависност од ове врсте опиоида. Прекид терапије може довести до одложене апстиненције.
- Респираторна депресијаПријављени су неки смртни случајеви због респираторне депресије, посебно када се лек користио у комбинацији са бензодиазепинима (видети одељак 4.5) или када се бупренорфин није користио према индикацијама.
- Хепатитис, хепатични догађајиСлучајеви акутног оштећења јетре код зависника од опијата пријављени су и у клиничким испитивањима и у постмаркетиншким извештајима о нежељеним догађајима. Абнормалности се крећу од пролазних асимптоматских повишења јетрених трансаминаза до пријављивања случајева затајења јетре. У многим случајевима присутност већ постојећих абнормалности ензима јетре, „инфекција вирусом хепатитиса Б или хепатитиса Ц“, истовремена употреба других лекова потенцијално токсичних за јетру (аспирин, амиодарон, инхибитори протеазе, изониазид ...) и наставак интравенозне употребе лекова може имати узрочну или доприносећу улогу. Ове основне факторе треба узети у обзир пре прописивања сублингвалног бупренорфина и током лечења. Када се сумња на хепатички догађај непознатог узрока, потребна је даља процена. Ако се сумња да је узрок бупренорфин некрозе јетре или жутице, лек треба прекинути онолико брзо колико то дозвољава клиничко стање пацијента.функција јетре у редовним интервалима.
- Прилагођавање дозе треба вршити са опрезом код пацијената који користе инхибиторе ЦИП3А4, јер инхибитори ЦИП3А4 могу повећати ниво бупренорфина у плазми (видети одељак 4.5). Пацијенти који користе инхибиторе ЦИП3А4 могу се лечити нижим дозама.
- Овај медицински производ може изазвати поспаност, коју могу појачати други лекови са централним дејством, попут алкохола, средстава за смирење, седатива и хипнотика (видети одељак 4.5).
- Овај лек може изазвати ортостатску хипотензију.
- Спортисти треба да буду свесни да овај лек може изазвати позитивну реакцију на допинг тестове.
Педијатријска употреба
Нема података о деци млађој од 15 година; стога се бупренорфин не сме користити код деце млађе од 15 година.
Мере предострожности за употребу
Овај лек треба опрезно користити код пацијената са:
• астма или респираторна инсуфицијенција (пријављени су случајеви респираторне депресије са бупренорфином);
• бубрежна инсуфицијенција (20% примењене дозе се излучује путем бубрега; стога се излучивање путем бубрега може продужити);
• хепатичка инсуфицијенција (метаболизам бупренорфина у јетри може бити поремећен);
• Као и код других опиоида, потребан је опрез код пацијената који користе бупренорфин и који имају трауму главе, повећан интракранијални притисак, хипотензију, хипертрофију простате или стриктуру уретре.
Помоћна супстанца:
овај лек садржи лактозу. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактаза или малапсорпција глукозе-галактозе, не би требало да узимају овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција -
Бупренорфин се не сме узимати са алкохолним пићима или лековима који садрже алкохол. Алкохол појачава седативни ефекат бупренорфина (видети одељак 4.7).
Бупренорфин треба користити опрезно заједно са:
• Бензодиазепини: ова комбинација може појачати респираторну депресију централног порекла са ризиком од смрти; стога титрацију дозе треба вршити појединачно, а пацијента пажљиво пратити. Такође треба размотрити ризик од злоупотребе дрога (видети одељак 4.4).
• други депресори централног нервног система; други деривати опијата (нпр. метадон, аналгетици и антитусиви); одређени антидепресиви, седативни антагонисти Х1 рецептора, барбитурати, анксиолитици осим бензодиазепина, неуролептици, клонидин и сродне супстанце. Ова повезаност повећава депресију централног нервног система.
• Инхибитори моноаминооксидазе (МАОИ). Могуће појачавање ефеката опиоида, на основу искуства са морфијумом.
• До данас нису примећене релевантне интеракције са кокаином, супстанцом коју најчешће користе зависници од више дрога у вези са опиоидима.
Пријављена је сумња на интеракцију између ињекције бупренорфина и фенпрокумона, што је довело до развоја пурпуре.
Студија о интеракцији између бупренорфина и кетоконазола (снажног инхибитора ЦИП3А4) показала је повећање Цмак и АУЦ бупренорфина (приближно 70% и 50% респективно) и повећање, у мањој мери, метаболита лека норбупренорфин Пацијенте који примају бупренорфин треба пажљиво пратити, а дозу бупренорфина преполовити када се започне лечење кетоконазолом.
Иако нема података о клиничким испитивањима, употреба других инхибитора ЦИП3А4 (попут гестодена, тролеандомицина и инхибитора ХИВ протеазе ритонавира, индинавира и саквинавира) може повећати ниво изложености бупренорфину и норбупренорфину, па је потребно размотрити слично смањење дозе када започињање лечења.
Интеракција бупренорфина са индукторима ЦИП3А4 није проучавана, па се препоручује пажљиво праћење пацијената који примају бупренорфин ако истовремено узимају индукторе ензима (нпр. Фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин). Ових лекова може повећати метаболизам бупренорфина а дозу бупренорфина треба на одговарајући начин повећати ако пацијенти пријаве мању корист од бупренорфина или ако се симптоми одвикавања од недозвољених лекова врате.
04.6 Трудноћа и дојење -
Трудноћа
Тренутно нема довољно података о људима за процену потенцијалних фетотоксичних или малформативних ефеката бупренорфина који се примењује у трудноћи.
На крају трудноће, високе дозе, иако на кратко, могу изазвати респираторну депресију код новорођенчади. У последњем тромесечју трудноће хронична употреба бупренорфина може бити одговорна за синдром устезања код новорођенчади, па се бупренорфин не сме користити у трудноћи осим ако клиничко стање жене не захтева лечење бупренорфином и потенцијалне користи оправдавају потенцијалне ризике. до фетуса.
Дојење
Као што је показано у студијама на пацовима, бупренорфин може инхибирати лактацију и производњу млека. Такође, пошто бупренорфин прелази у мајчино млеко, дојење је контраиндиковано.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама -
Бупренорфин може изазвати поспаност, посебно ако се узима заједно са алкохолом или средствима за депресију централног нервног система, па се стога пацијентима мора саветовати да не возе и не рукују машинама (видети одељак 4.5).
04.8 Нежељени ефекти -
Појава нежељених ефеката зависи од прага толеранције појединачног пацијента, који је код зависника од дрога већи од оног који је присутан у општој популацији.
Нежељени ефекти се конвенционално дефинишу према учесталости на следећи начин:
врло често (≥1 / 10); честе (≥ 1/100 до
* У неким случајевима злоупотребе лека интравенозно, забележене су локалне реакције, понекад септички и потенцијално тешки акутни хепатитис (видети одељак 4.4).
04.9 Предозирање -
У случају предозирања, треба предузети опште мере подршке које укључују пажљиво праћење срчаног и респираторног статуса пацијента. Главни симптом који захтева интервенцију је респираторна депресија која може довести до застоја дисања и смрти. Ако пацијент повраћа, треба спречити аспирацију повраћања.
Лечење: симптоматско лечење респираторне депресије треба започети након нормалних мера интензивне неге. Мора се обезбедити патентни дисајни пут и одржавати помоћна или контролисана вентилација. Пацијента треба преместити у окружење где је доступна сва опрема за реанимацију. Препоручује се употреба опиоидног антагониста (као што је налоксон), иако је његов ефекат у уклањању респираторних симптома бупренорфина скроман у поређењу са његовим ефектима на потпуне агонисте опиоида.
Дуго трајање деловања бупренорфина треба узети у обзир при одређивању дужине терапије потребне за поништавање ефеката предозирања.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА -
05.1 "Фармакодинамичка својства -
Фармакотерапијска група: лекови који се користе у зависности од опиоида.
АТЦ ознака: Н07 БЦ01.
Бупренорфин је делимични опиоидни агонист / антагонист који се везује за µ (му) и κ (капа) рецепторе мозга. Његово деловање у лечењу одржавања опиоида приписује се његовом полако реверзибилном везивању за µ рецепторе који, током дужег временског периода, минимизира потребу за дрогама код зависника.
Током клиничких фармаколошких студија код пацијената зависних од опијата, бупренорфин је показао горњи ефекат на неколико параметара, укључујући позитивно расположење, „добар ефекат“ и респираторну депресију.
05.2 "Фармакокинетичка својства -
Апсорпција
Када се узима орално, бупренорфин пролази кроз јетрни метаболизам првог проласка са Н-деалкилацијом и глукурокоњугацијом у танком цреву, па је употреба овог лека оралним путем неприкладна.
Вршне концентрације у плазми постижу се 90 минута након сублингвалне примене, а максимални однос дозе и концентрације је линеаран, између 2 мг и 16 мг.
Дистрибуција
Након апсорпције бупренорфина следи фаза брзе дистрибуције и полувреме елиминације у распону од 2 до 5 сати.
Метаболизам и елиминација
Бупренорфин се оксидативно метаболише путем 14-Н-деалкилације у Н-десалкил-бупренорфин (такође познат и као норбупренорфин) помоћу цитокрома П450 ЦИП3А4 и путем глукурокоњугације матичног молекула и деалкилованог метаболита. Норбупренорфин је агонист µ (му) рецептора са слабом унутрашњом активношћу.
Елиминација бупренорфина је би- или три-експоненцијална, са дугом завршном фазом елиминације у распону од 20 до 25 сати, делимично објашњеном реапсорпцијом бупренорфина након цревне хидролизе коњугованог деривата, а делимично високо липофилном природом молекула.
Бупренорфин се углавном излучује фецесом путем билијарног излучивања глукурокоњугираних метаболита (80%), док се остатак елиминише урином.
05.3 Предклинички подаци о безбедности -
Акутна токсичност бупренорфина код мишева и пацова утврђена је након оралне и парентералне примене. Средње смртоносне дозе (ЛД50) код мишева биле су 26, 94 и 261 мг / кг за интравенозну, интраперитонеалну и оралну примену. Вредности ЛД50 код пацова биле су 35, 243 и 600 мг / кг за интравенозну, интраперитонеалну и оралну примену.
Континуирана примена поткожног бупренорфина током једног месеца код паса бигл, орално месец дана код мајмуна резуса и интрамускуларно током шест месеци код пацова и павијана показала је изузетно низак ниво ткивне и биохемијске токсичности.
На основу студија тератогености на пацовима и зечевима, закључено је да бупренорфин није ембриотоксичан нити тератоген и нема изражене ефекте на потенцијал одбијања. Није било штетних ефеката на плодност или општу репродуктивну функцију пацова, иако су при највећој интрамускуларној дози (5 мг / кг / дан) мајке имале одређене потешкоће при породу, а неонатална смртност је била велика.
Студије на пацовима и зечевима показале су феталну токсичност, укључујући губитак након имплантације. Штавише, орална примена мајки у високим дозама током гестације и лактације довела је до благог кашњења у развоју неких неуролошких функција (рефлекс исправљања површине и реакција на запањујуће стање) код новорођених пацова.
Минимална до умерена хиперплазија жучних канала са придруженом перибијалном фиброзом догодила се код паса након 52 недеље оралне примене 75 мг / кг / дан.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
06.1 Помоћне супстанце -
Лактоза монохидрат,
манитол,
кукурузни скроб,
безводна лимунска киселина,
натријум цитрат,
повидон К30,
магнезијум стеарат,
талк,
анхидровани колоидни силицијум диоксид.
06.2 Некомпатибилност "-
Није применљиво.
06.3 Период важења "-
2 године.
06.4 Посебне мере предострожности за складиштење -
[0,4 мг] Не чувати на температури изнад 25 ° Ц. Чувати у оригиналном паковању ради заштите од светлости и влаге.
[2 мг и 8 мг] Овај лек не захтева посебне температурне услове складиштења. Чувати у оригиналном паковању ради заштите од светлости и влаге.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања -
ПВЦ / алуминијумски блистер паковања.
Паковања од 7, 28, 30 и 70 подјезичних таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање -
Нема посебних захтева.
07.0 НОСИЛАЦ „Овлашћења за промет“ -
Милан С.п.А
Виа Виттор Писани, 20
20124 Милан
08.0 БРОЈ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ -
039747011 - "0,4 МГ СУБЛИНГВАЛ ТАБЛЕТС" 7 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039747023 - "0,4 МГ СУБЛИНГВАЛ ТАБЛЕТС" 28 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039747035 - "0,4 МГ СУБЛИНГВАЛ ТАБЛЕТС" 30 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039747047 - "0,4 МГ СУБЛИНГВАЛ ТАБЛЕТС" 70 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039747050 - "2 МГ СУБЛИНГВАЛ ТАБЛЕТС" 7 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039747062 - "2 МГ СУБЛИНГВАЛ ТАБЛЕТС" 28 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039747074 - "2 МГ СУБЛИНГВАЛ ТАБЛЕТС" 30 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039747086 - "2 МГ СУБЛИНГВАЛ ТАБЛЕТС" 70 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039747098 - "8 МГ СУБЛИНГВАЛ ТАБЛЕТС" 7 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039747100 - "8 МГ СУБЛИНГВАЛ ТАБЛЕТС" 28 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039747112 - "8 МГ СУБЛИНГВАЛ ТАБЛЕТС" 30 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039747124 - "8 МГ СУБЛИНГВАЛ ТАБЛЕТС" 70 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШТЕЊА -
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА -
Јануара 2011