Активни састојци: Варениклин
ХАМПИКС 0,5 мг филмом обложене таблете
ЦХАМПИКС 1 мг филмом обложене таблете
Зашто се користи Цхампик? За шта је то?
ЦХАМПИКС садржи активну супстанцу звану варениклин. ЦХАМПИКС је лек који се користи код одраслих и помаже им да престану да пуше.
ЦХАМПИКС вам може помоћи да ублажите симптоме жудње и повлачења повезане са престанком пушења.
Иако се препоручује да не пушите након датума престанка пушења, ЦХАМПИКС такође може смањити уживање у цигаретама ако пушите током лечења (датум престанка је дан у другој недељи лечења када ћете престати да пушите., Видети став 3) .
Контраиндикације Када се Цхампик не сме користити
Немојте користити ЦХАМПИКС:
- ако сте алергични на варениклин тартрат или неки други састојак овог лека (наведен у одељку 6).
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Цхампик
Обратите се свом лекару или фармацеуту пре него што узмете лек ЦХАМПИКС.
Пријављени су случајеви депресије, суицидалних мисли и понашања, те покушаји самоубиства код пацијената који су узимали ЦХАМПИКС. Ако узимате ЦХАМПИКС и развијете узнемиреност, депресивно расположење и промене у понашању које изазивају забринутост за вас, вашу породицу или вашег лекара, или ако развијете суицидалне мисли или понашање, требало би да прекинете лечење и одмах се обратите лекару.
Ефекти престанка пушења
Ефекти промена у вашем телу које су последица престанка пушења, са или без лечења ЦХАМПИКС -ом, могу променити начин на који други лекови делују. Због тога ће у неким случајевима можда бити потребно прилагођавање дозе. За више детаља погледајте одељак испод „Остали лекови и ЦХАМПИКС“.
Код неких људи престанак пушења, са или без лечења, био је повезан са повећаним ризиком од промена у размишљању или понашању, осећаја депресије и анксиозности и може бити повезан са погоршањем психијатријске болести. Историја психијатријске болести разговарајте са својим лекаром или фармацеута.
Депресивно расположење може се јавити у фази престанка пушења, са или без лечења. Депресија, ретко повезана са суицидалним мислима и покушајима самоубиства, пријављена је код пацијената који се лече због престанка пушења.. Ове сензације су такође забележене код пацијената који су покушали да престану са пушењем са ЦХАМПИКС -ом. Ако ови симптоми потрају и када престанете са узимањем лека ЦХАМПИКС, ваш лекар ће вас морати пажљиво пратити све док се не осећате боље.
Кардиоваскуларни симптоми
Посебно код људи који већ имају кардиоваскуларне проблеме, пријављени су нови или погоршани проблеми са срцем или крвним судовима (кардиоваскуларни). Реците свом лекару ако приметите било какве промене у симптомима током лечења леком ЦХАМПИКС. Ако имате симптоме срчаног или можданог удара, одмах потражите хитну медицинску помоћ.
Напади
Пре него што започнете лечење леком ЦХАМПИКС, обавестите свог лекара ако сте имали нападе или патите од епилепсије. Неки људи су доживели нападе док су узимали ЦХАМПИКС.
Прекид лечења леком ЦХАМПИКС
Када престанете са узимањем лека ЦХАМПИКС, можете привремено пријавити повећање раздражљивости, потребу за пушењем, депресију и / или поремећаје сна.Ваш лекар може одлучити да постепено смањује дозу ЦХАМПИКС -а на крају лечења.
Деца и адолесценти
Употреба лека ЦХАМПИКС код деце или адолесцената млађих од 18 година се не препоручује јер безбедност и ефикасност у овој старосној групи нису утврђени.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак лека Цхампик
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
Ефекти промена у вашем телу које су последица престанка пушења, са или без лечења ЦХАМПИКС -ом, могу променити начин на који други лекови делују. Због тога ће у неким случајевима можда бити потребно прилагођавање дозе. То укључује теофилин (лек за лечење проблема са дисањем), варфарин (лек који се користи за смањење крвних угрушака) и инсулин (лек за дијабетес). Ако сте у недоумици, обратите се лекару или фармацеуту.
Ако имате тешку бубрежну болест, избегавајте узимање циметидина (лека за стомачне тегобе) док узимате ЦХАМПИКС, јер то може узроковати пораст нивоа ЦХАМПИКС -а у крви.
Употреба ЦХАМПИКС -а са другим терапијама за престанак пушења
Безбедност и предности коришћења лека ЦХАМПИКС у комбинацији са другим лековима за одвикавање од пушења нису проучавани, па се не препоручује употреба лека ЦХАМПИКС заједно са другим терапијама за престанак пушења.
ЦХАМПИКС уз храну и пиће
ЦХАМПИКС се може узимати са или без хране.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Не бисте требали користити ЦХАМПИКС ако сте трудни.
Разговарајте са својим лекаром ако планирате трудноћу. Ако желите да започнете лечење леком ЦХАМПИКС, потребно је подесити време лечења како бисте завршили ток лечења пре него што затрудните.
Иако није проучаван, ЦХАМПИКС може проћи у мајчино млеко. Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете лек ЦХАМПИКС.
Вожња и управљање машинама
ЦХАМПИКС може изазвати вртоглавицу и поспаност. Не бисте требали возити, управљати сложеним машинама или обављати било које друге потенцијално опасне активности док не сазнате да ли овај лек утиче на вашу способност да обављате ове активности.
Доза, начин и време примене Како се користи Цхампик: Дозирање
Већа је вероватноћа да ће престати да пуше ако су мотивисани. Ваш лекар или фармацеут може вам дати савет, подршку и додатне информације које ће вам помоћи да покушате да престанете са пушењем.
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Пре него што започнете терапију леком ЦХАМПИКС, обично бисте требали поставити датум у другој недељи лечења (између 8. и 14. дана) за престанак пушења. Ако не желите или нисте у могућности да одредите датум за престанак пушења у року од прве две недеље можете изабрати свој индивидуални датум прекида у року од 5 недеља од почетка лечења. Мора да напише овај датум на паковању да би га запамтио.
Таблете ЦХАМПИКС треба прогутати целе са водом.
ЦХАМПИКС је доступан у облику белих таблета (0,5 мг) и светло плавих таблета (1 мг). Почињете са белом таблетом, а затим обично прелазите на светло плаву таблету. Погледајте доњу табелу за упутства о уобичајеним дозама које треба да следите од првог дана.
Након 12 недеља лечења, ако сте престали да пушите, лекар ће вам можда препоручити додатни 12-недељни ток лечења са ЦХАМПИКС 1 мг филмом обложеним таблетама два пута дневно како би вам спречио поновно пушење.
Ако нисте у могућности или не желите да престанете да пушите одмах, требало би да смањите пушење током првих 12 недеља лечења и да престанете до краја тог периода. Затим би требало да наставите са узимањем ЦХАМПИКС 1 мг филмом обложених таблета два пута дневно током додатних 12 недеља, укупно 24 недеље лечења.
Ако се појаве нежељени догађаји које не можете толерисати, ваш лекар може одлучити да привремено или трајно смањи дозу на 0,5 мг два пута дневно.
Ако имате проблема са бубрезима, требало би да разговарате са својим лекаром пре него што узмете лек ЦХАМПИКС. Можда ће вам требати нижа доза.
Током терапије престанка пушења, ризик од поновног пушења може бити висок у периоду непосредно након завршетка лечења. Лекар може одлучити да постепено смањује дозу лека ЦХАМПИКС на крају лечења.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Цхампик
Ако сте узели више лека ЦХАМПИКС него што је требало
Ако сте случајно узели више лека ЦХАМПИКС него што вам је речено, требало би да посетите лекара или одете у најближу хитну помоћ. Са собом понесите паковање таблета.
Ако сте заборавили да узмете ЦХАМПИКС
Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену таблету. Важно је да свакодневно узимате таблету ЦХАМПИКС у исто време. Ако сте заборавили да узмете дозу, узмите је чим се сетите. Ако је скоро време за следећу дозу, немојте узети заборављену таблету.
Ако престанете да узимате ЦХАМПИКС
У клиничким студијама се показало да ће узимање свих доза лека у право време и током препорученог трајања горе описаног лечења повећати вероватноћу престанка пушења. Стога, осим ако вам лекар не каже да престанете са лечењем, важно је наставити са узимањем лека ЦХАМПИКС пратећи упутства описана у горњој табели.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Цхампик
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Престанак пушења, са или без третмана, може изазвати различите симптоме. То може укључивати промене расположења (попут осећаја депресије, иритације, фрустрације или анксиозности), несаницу, потешкоће у концентрацији, смањење откуцаја срца и повећани „апетит или повећање телесне тежине.
Ако узимате ЦХАМПИКС и развијете узнемиреност, депресивно расположење, промене у понашању или мисли о самоубиству, требало би да прекинете лечење и одмах се обратите лекару.
Веома чести нежељени ефекти који се могу јавити у више од 1 на 10 особа:
- Упала носа и грла, промењени снови, тешкоће са спавањем, главобоља.
- Мучнина.
Уобичајени нежељени ефекти који се могу јавити у до 1 на 10 особа:
- Инфекције грудног коша, синуситис.
- Повећање телесне тежине, смањење апетита, повећање апетита.
- Заспаност, вртоглавица, поремећаји укуса.
- Краткоћа даха, кашаљ.
- Жгаравица, повраћање, затвор, дијареја, надутост, бол у трбуху, зубобоља, лоше варење, цревни гасови, сува уста.
- Осип на кожи, свраб.
- Бол у зглобовима, у мишићима, у леђима.
- Бол у грудима, умор.
Мање чести нежељени ефекти који се могу јавити у до 1 на 100 људи:
- Гљивична инфекција, вирусна инфекција.
- Осећај панике, потешкоће у размишљању, немир, промене расположења, депресија, анксиозност, халуцинације, промене сексуалних импулса.
- Напади, дрхтавица, осећај апатије, губитак осетљивости на додир.
- Коњунктивитис, бол у очима.
- Зујање у ушима.
- Ангина, убрзан рад срца, лупање срца, повећан број откуцаја срца.
- Повећан крвни притисак, налети врућине.
- Упала носа, синуса и грла, зачепљеност носа, грла и груди, промукао глас, пелудна грозница, иритација грла, запушени синуси, вишак слузи у носу који изазива кашаљ, цурење из носа.
- Црвена крв у столици, иритација желуца, промене у цревним навикама, подригивање, чиреви у устима, бол у деснима.
- Црвенило коже, акне, појачано знојење, ноћно знојење.
- Грчеви мишића, бол у грудима.
- Чести урин абнормално, ноћни урин.
- Повећан проток менструације.
- Нелагода у грудима, синдром сличан грипу, грозница, осећај слабости или лошег осећаја.
Ретки нежељени ефекти који се могу јавити у до 1 на 1.000 људи:
- Прекомерна жеђ.
- Осећај нелагоде или несреће, споро размишљање.
- Удар.
- Повећана напетост мишића, потешкоће у говору, потешкоће у координацији, смањен осећај укуса, измењен ритам спавања.
- Поремећаји вида, промена боје очног глобуса, проширене зенице, осетљивост на светлост, кратковидост, обилно сузење.
- Неправилан рад срца или поремећаји срчаног ритма.
- Грлобоља, хркање.
- Присуство крви у повраћању, измењене столице, нагњечен језик.
- Укоченост зглобова, бол у ребрима.
- Глукоза у урину, повећана запремина и учесталост урина.
- Вагинални исцједак, смањене сексуалне перформансе.
- Осећај хладноће, циста.
Остали нежељени ефекти су се јавили код малог броја људи који су покушали да престану са пушењем са ЦХАМПИКС -ом, али њихова тачна учесталост није позната: епизоде срчаног удара, мисли о самоубиству, губитак контакта са стварношћу и немогућност размишљања о Донесите јасне судове (психоза) , промене у размишљању или понашању (попут агресије и абнормалног понашања), месечарење, дијабетес и висок ниво шећера у крви. Било је извештаја и о озбиљним кожним реакцијама, укључујући мултиформни еритем (врста осипа) и Стевенс-Јохнсонов синдром (озбиљна болест са стварањем пликова на кожи, у устима, око очију или гениталија) и тешким алергијским реакцијама, укључујући ангиоедем (отицање лице, уста или грло. Престаните са употребом лека ЦХАМПИКС и одмах се обратите лекару ако приметите љуштење или стварање пликова на кожи, или ако осетите отицање лица, уста или грла.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељене ефекте директно путем националног система за пријављивање наведеног у Додатку В. Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на кутији или кутији, јер се рок употребе односи на последњи дан у месецу.
Жуљеви: Чувати на температури испод 30 ° Ц.
Бочица: Овај лек не захтева никакве посебне услове складиштења.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Састав и фармацеутски облик
Шта ЦХАМПИКС садржи
- Активни састојак је 0,5 мг варениклина и 1 мг варениклина
- Помоћне супстанце су:
Опис изгледа ЦХАМПИКС -а и садржај паковања
- ЦХАМПИКС 0,5 мг филмом обложене таблете су беле боје у модификованом облику капсуле са угравираним натписом „Пфизер“ на једној страни и „ЦХКС 0,5“ на другој.
- ЦХАМПИКС 1 мг филмом обложене таблете су светло плаве боје у модификованом облику капсуле са угравираним натписом „Пфизер“ на једној страни и „ЦХКС 1.0“ на другој.
ЦХАМПИКС је доступан у следећим паковањима:
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
- Пакет за почетак лечења који садржи 2 блистера; 1 прозирни блистер са 11 филмом обложених таблета ЦХАМПИКС 0,5 мг и 1 прозирни блистер са 14 филм таблета ЦХАМПИКС 1 мг садржаних у секундарном паковању.
- Пакет за почетак лечења који садржи 2 блистера; 1 прозирни блистер од 11 филмом обложених таблета ЦХАМПИКС 0,5 мг и 14 филм таблета ЦХАМПИКС 1 мг и 1 прозирни блистер од 28 филмом обложених таблета ЦХАМПИКС 1 мг које се налазе у секундарној кутији.
- Паковање за одржавање садржи 2 прозирна блистера од 14 филм таблета ЦХАМПИКС 1 мг у секундарном паковању.
- Паковање за одржавање садржи 2 прозирна блистера са 28 филмом обложених таблета ЦХАМПИКС 1 мг у секундарном паковању.
- Паковање за одржавање садржи 2 прозирна блистера са 14 филм таблета ЦХАМПИКС 0,5 мг у секундарном паковању.
- Паковање за одржавање садржи 2 прозирна блистера са 28 филмом обложених таблета ЦХАМПИКС 0,5 мг у секундарном паковању. Документ је АИФА ставила на располагање 01.04.2015. 93
- Пакет за почетак лечења који садржи 2 блистера; 1 прозирни блистер од 11 филмом обложених таблета ЦХАМПИКС 0,5 мг и 1 провидни блистер од 14 филм таблета ЦХАМПИКС 1 мг садржаних у картону.
- Паковање за одржавање садржи 2 прозирна блистера са 14 филм таблета ЦХАМПИКС 1 мг у картону.
- Паковање за одржавање садржи 4 прозирна блистера са 14 филм таблета ЦХАМПИКС 1 мг у кутији.
- Паковање за одржавање садржи 8 прозирних блистера са 14 филм таблета ЦХАМПИКС 1 мг у картону.
- Паковање за одржавање садржи 10 прозирних блистера са 14 филм таблета ЦХАМПИКС 1 мг у картону.
- Паковање садржи 1 плаво-белу запечаћену ХДПЕ бочицу са затварачем заштићеним од деце која садржи 56 таблета ЦХАМПИКС 1 мг у картону.
- Паковање садржи 1 плаво-белу запечаћену ХДПЕ бочицу са затварачем заштићеним од деце која садржи 56 таблета ЦХАМПИКС 0,5 мг у картону.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ЦХАМПИКС ТАБЛЕТЕ ОБЛОЖЕНЕ ФИМ -ом
▼ Лек је подложан додатном надзору. Ово ће омогућити брзу идентификацију нових безбедносних информација. Од здравствених радника се тражи да пријаве сваку сумњу на нежељене реакције. Погледајте одељак 4.8 за информације о томе како да пријавите нежељене реакције
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака филмом обложена таблета садржи 0,5 мг варениклина (у облику тартарата)
Свака филмом обложена таблета садржи 1 мг варениклина (у облику тартарата)
Помоћне супстанце са познатим ефектима:
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Филмом обложене таблете.
0,5 мг филмом обложене таблете: Беле, биконвексне таблете у облику капсуле са отиском "Пфизер" угравирано на једној страни и "ЦХКС 0,5" на другој.
1 мг филм таблете: светло плаве, биконвексне таблете у облику капсуле са отиском "Пфизер" угравирано на једној страни и "ЦХКС 1.0" на другој.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
ЦХАМПИКС је индикован за престанак пушења код одраслих.
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
Препоручена доза варениклина је 1 мг два пута дневно након недељу дана повећања дозе према следећем распореду:
Пацијент мора одредити датум престанка пушења. Лечење леком ЦХАМПИКС треба генерално започети 1-2 недеље пре овог датума (видети одељак 5.1).
Код пацијената који не могу да толеришу нежељене реакције лека ЦХАМПИКС, доза се може привремено или трајно смањити на 0,5 мг два пута дневно.
Пацијенте треба лечити леком ЦХАМПИКС 12 недеља.
За пацијенте који су успешно престали да пуше крајем 12. недеље, може се размотрити додатни 12-недељни ток лечења ЦХАМПИКС-ом у дози од 1 мг два пута дневно (видети одељак 5.1).
Пацијентима који су мотивисани, али нису могли да престану да пуше током претходне терапије ЦХАМПИКС -ом, или који су наставили да пуше након лечења, може бити од користи још један покушај одустајања од ЦХАМПИКС -а (видети одељак 5.1).
Терапије за престанак пушења имају веће шансе да буду успешне код пацијената који су мотивисани да престану и добију додатно саветовање и подршку.
Током терапије престанка пушења, ризик од рецидива је висок у периоду непосредно након завршетка лечења. Код пацијената са високим ризиком од рецидива, може се размотрити постепено смањење дозе (видети одељак 4.4).
Пацијенти са оштећењем бубрега
Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са благим (клиренс креатинина> 50 мл / мин и ≤ 80 мл / мин) до умереним (клиренс креатинина ≥ 30 мл / мин и ≤ 50 мл / мин) оштећењем бубрега.
Код пацијената са умереним оштећењем бубрега са неподношљивим нежељеним реакцијама, доза се може смањити на 1 мг једном дневно.
Код пацијената са тешким оштећењем бубрега (клиренс креатинина
Пацијенти са оштећењем јетре
Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са оштећењем јетре (видети одељак 5.2).
Старији пацијенти
Није потребно прилагођавање дозе код старијих пацијената (видети одељак 5.2). Пошто је смањена бубрежна функција вероватнија код старијих пацијената, лекар који прописује лек треба да размотри стање бубрега старијих пацијената.
Педијатријска популација.
Безбедност и ефикасност лека ЦХАМПИКС код деце или адолесцената млађих од 18 година нису установљени.Тренутно доступне информације описане су у одељку 5.2, али се не може препоручити дозирање.
Начин примене
ЦХАМПИКС је за оралну употребу и таблете треба прогутати целе са водом.
ЦХАМПИКС се може узимати на пун или празан желудац.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Ефекат престанка пушења
Физиолошке промене настале престанком пушења, са или без лечења леком ЦХАМПИКС, могу променити фармакокинетику или фармакодинамику неких лекова за које може бити потребно прилагођавање дозе (нпр. Теофилин, варфарин и инсулин). Пошто пушење изазива цитокром ЦИП1А2, престанак пушења може резултира повећањем нивоа супстрата ЦИП1А2 у плазми.
Неуропсихијатријски симптоми
Промене у понашању или размишљању, анксиозност, психоза, промене расположења, агресивно понашање, депресија, суицидалне мисли и суицидално понашање и покушаји самоубиства забележене су код пацијената који су покушали да престану са пушењем са ЦХАМПИКС-ом у постмаркетиншкој фази. Нису сви пацијенти имали престати пушити када су се јавили симптоми, а нису сви пацијенти имали већ постојећа психијатријска стања. Лекари треба да буду свесни могуће појаве значајних депресивних симптома код пацијената који покушавају да престану са пушењем и требало би стога да обавесте пацијенте. Лечење леком Цхампик треба одмах прекинути ако дође до узнемирености , примећују се депресивно расположење или промене у понашању или размишљању које се тичу лекара, пацијента, породице или неговатеља, или ако пацијент развије суицидалне мисли или компоновање суицидални ртаменто. У многим случајевима који су се јавили у постмаркетиншкој фази, пријављено је повлачење симптома након престанка лијечења варениклином, иако је у неким случајевима примијећена постојаност симптома; стога је потребно континуирано праћење пацијента. пацијент док симптоми не нестану.
Депресивно расположење, ретко повезано са суицидалним идејама и покушајима самоубиства, може бити симптом повлачења никотина. Надаље, престанак пушења, са или без терапије лековима, био је повезан са погоршањем већ постојећих психијатријских стања. (И на пример депресија ).
Кардиоваскуларни догађаји
У клиничкој студији код пацијената са стабилном кардиоваскуларном болешћу (ЦВД), неки кардиоваскуларни догађаји су чешће пријављивани код пацијената лечених ЦХАМПИКС -ом (видети одељак 5.1). Мета-анализа 15 клиничких испитивања, укључујући студију престанка пушења код пацијената са стабилном кардиоваскуларном болешћу, дала је сличне резултате (видети одељак 5.1). Пацијенти који узимају ЦХАМПИКС треба да буду свесни да треба да обавесте свог лекара о новим симптомима. Погоршање кардиоваскуларних болести и да, у случају знакова и симптома инфаркта миокарда или можданог удара, треба одмах да потраже медицинску помоћ.
Историјат психијатријских болести
Цхампик -ове студије о престанку пушења дале су податке о пацијентима са тешком депресијом, а ограничене податке о пацијентима са стабилном схизофренијом или схизоафективним поремећајем (видети одељак 5.1). Треба бити опрезан код пацијената са историјом психијатријске болести и пацијенте треба саветовати у складу с тим.
Напади
Напади су пријављени код пацијената лечених леком ЦХАМПИКС, са или без напада у анамнези, у клиничким испитивањима и у постмаркетиншком окружењу. ЦХАМПИКС треба опрезно користити код пацијената са нападима у анамнези или другим стањима која могу снизити праг напада.
Прекид лечења
На крају лечења, прекид примене лека ЦХАМПИКС повезан је са повећањем раздражљивости, компулзивне жеље за пушењем, депресијом и / или несаницом код до 3% пацијената. за постепено смањење дозе.
Реакције преосетљивости
Након стављања лека у промет пријављени су случајеви реакција преосетљивости, укључујући ангиоедем, код пацијената лечених варениклином. Клинички знаци укључивали су отицање лица, уста (језика, усана и десни), врата (грла и гркљана) и екстремитета. Пријављени су случајеви ангиоедема који су били опасни по живот пацијента и захтевали хитну медицинску помоћ због респираторног компромита. Пацијенти који имају ове симптоме треба да прекину лечење варениклином и одмах се обрате здравственом раднику.
Реакције на кожи
Такође је било извештаја о ретким, али озбиљним кожним реакцијама, укључујући Стевенс-Јохнсонов синдром и мултиформни еритем, код пацијената који су примали варениклин у постмаркетиншком окружењу.
Будући да ове кожне реакције могу бити опасне по живот за пацијента, пацијенти би требали прекинути лијечење при првој појави кожних осипа или кожних реакција и одмах се обратити здравственом раднику.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
На основу карактеристика варениклина и досадашњег клиничког искуства, ЦХАМПИКС не показује клинички значајне интеракције са другим лековима. Не препоручује се прилагођавање дозе ЦХАМПИКС-а или доле наведених лекова који се примењују заједно.
Студије ин витро указују на то да је мало вероватно да ће варениклин променити фармакокинетику једињења која се примарно метаболишу помоћу ензима цитокрома П450.
Надаље, будући да метаболизам варениклина чини мање од 10% његовог клиренса, мало је вероватно да ће лекови за које је познато да утичу на систем цитокрома П450 променити фармакокинетику варениклина (видети одељак 5.2) и стога нема прилагођавања дозе ЦХАМПИКС -а.
Студије ин витро показују да варениклин у терапијским концентрацијама не инхибира транспортне протеине бубрега код људи, па није вероватно да ће варениклин променити ефекат лекова који се излучују путем бубрежне секреције (нпр. метформин - види доле).
Метформин: Варениклин није променио фармакокинетику метформина. Метформин није утицао на фармакокинетику варениклина.
Циметидин: Истовремена примена циметидина и варениклина повећала је системску изложеност варениклина за 29% због смањења бубрежног клиренса варениклина. Не препоручује се прилагођавање дозе када се примењује истовремено са циметидином код особа са нормалном бубрежном функцијом или код пацијената са благом до умереном код пацијената са тешким оштећењем бубрега, треба избегавати истовремену примену циметидина и андрениклина.
Дигоксин: Варениклин није променио фармакокинетику дигоксин ало стабилно стање.
Варфарин: Варениклин није променио фармакокинетику варфарина. Вареницлин није променио протромбинско време (ИНР). Сам престанак пушења може довести до промјена у фармакокинетици варфарина (видјети дио 4.4).
Алцохолиц: Клинички подаци о потенцијалној интеракцији између алкохола и варениклина су ограничени.
Користите са другим терапијама за престанак пушења:
Бупропион: Варениклин није променио стационарну фармакокинетику бупропиона.
Терапија замене никотина (НРТ): Када су варениклин и трансдермални НРТ давани заједно са пушачима током 12 дана, примећено је статистички значајно смањење средњег систолног крвног притиска (просечно 2,6 ммХг) измерено последњег дана студије. У овој студији, учесталост мучнине, главобоље , повраћање, вртоглавица, диспепсија и умор били су већи за комбинацију варениклина и НРТ него за само НРТ.
Безбедност и ефикасност лека ЦХАМПИКС у комбинацији са другим терапијама за престанак пушења нису проучаване.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Нема одговарајућих података о употреби лека ЦХАМПИКС код трудница. Студије на животињама показале су репродуктивну токсичност (видети одељак 5.3). Потенцијални ризик за људе је непознат. ЦХАМПИКС се не сме користити током трудноће.
Време храњења
Није познато да ли се варениклин излучује у мајчино млеко. Студије на животињама указују на то да се варениклин излучује у мајчино млеко. Одлука о томе да ли ће се наставити / прекинути дојење или наставити / прекинути терапија ЦХАМПИКС-ом мора се донијети узимајући у обзир корист дојења за дијете и корист од терапије ЦХАМПИКС-ом за жену.
Плодност
Нема клиничких података о ефектима варениклина на плодност.
Неклинички подаци не показују ризик за људе на основу стандардних студија о плодности мужјака и женки спроведених на мишевима (видети одељак 5.3).
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
ЦХАМПИКС може имати занемарљив или мањи утицај на способност управљања возилима и рада са машинама. ЦХАМПИКС може изазвати вртоглавицу и поспаност, па стога може утицати на способност управљања возилима и рада са машинама. Пацијентима се саветује да не управљају возилом, не рукују сложеним машинама и не баве се потенцијално опасним активностима све док се не сазна да ли овај лек умањује способност обављања ових активности.
04.8 Нежељени ефекти
Сажетак сигурносног профила
Престанак пушења са или без лечења повезан је са неколико симптома.На пример, дисфорично расположење или депресивно расположење пријављени су код пацијената који покушавају да престану са пушењем; несаница, раздражљивост, фрустрација или бес; анксиозност, потешкоће са концентрацијом; немир; смањен број откуцаја срца; повећан апетит или повећање телесне тежине. Није направљен никакав покушај у погледу дизајна студије или анализе студија са ЦХАМПИКС -ом да се разликују нежељене реакције повезане са лечењем испитиваним леком од оних које су вероватно повезане са суспензијом никотина.
Клиничке студије обухватиле су приближно 4.000 пацијената лечених ЦХАМПИКС -ом током периода лечења до 1 године (средња изложеност 84 дана). Генерално, када су се јавиле нежељене реакције, почетак је био у првој недељи терапије; озбиљност је била углавном блага до умерена, а није било разлике у старости у учесталости нежељених реакција. Раса или пол.
Код пацијената лечених препорученом дозом од 1 мг два пута дневно, након почетног периода смањивања дозе, најчешће пријављени нежељени догађај била је мучнина (28,6%). У већини случајева, мучнина се јавила у почетној фази периода лечења била благе до умерене тежине и ретко је резултирала прекидом терапије.
Стопа прекида због нежељених реакција била је 11,4% за варениклин наспрам 9,7% за плацебо.У овој групи су стопе прекида због најчешћих нежељених реакција код пацијената на лечењу варениклином биле следеће: мучнина (2,7% наспрам 0,6% за плацебо), главобоља (0,6% наспрам 1,0% за плацебо), несаница (1,3% наспрам 1,2% за плацебо) и измењену активност из снова (0,2% наспрам 0,2% за плацебо).
Табеларни преглед нежељених реакција
У доњој табели, све нежељене реакције које су се јавиле са инциденцом већом од плацеба наведене су према органским системима и учесталости (врло често (≥1 / 10), често (≥1 / 100 до
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Здравствени радници се моле да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање.
04.9 Предозирање
У претмаркетиншким клиничким студијама нису забележени случајеви предозирања.
У случају предозирања, потребно је започети неопходне стандардне мере подршке.
Показало се да је варениклин дијализан код пацијената у терминалној фази бубрежне болести (видети одељак 5.2); међутим, нема искуства са дијализом након предозирања.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: ОСТАЛИ ЛЕКОВИ ЦЕНТРАЛНОГ НЕРВНОГ СИСТЕМА; лекови који се користе у зависности од никотина, АТЦ ознака: НО7БА03
Механизам дејства
Варениклин се везује са високим афинитетом и селективношћу за неуронске никотинске рецепторе ацетилхолина α4β2, где делује као делимични агонист, једињење које поседује и агонистичку активност, са унутрашњом ефикасношћу мањом од никотинске и антагонистичком активношћу у присуству никотина .
Студије електрофизиологије ин витро и неурохемијске студије ин виво су показали да се варениклин везује за неуронске никотинске ацетилхолинске рецепторе α4β2 и стимулише рецепторски посредовану активност, али у знатно мањој мери од никотина. Никотин се такмичи за исто место везивања α4β2 нАЦхР за које варениклин има већи афинитет. Тако варениклин може ефикасно блокирати способност никотина да у потпуности активира α4β2 рецепторе и мезолимбички допаминергички систем, неуронски механизам који лежи у основи јачања и задовољства код пушења. Варениклин је високо селективан и везује се за подтип α4β2 рецептора (Ки = 0,15 нМ ) у снажнијој мери од осталих уобичајених никотинских рецептора (α3β4 Ки = 84 нМ, α7 Ки = 620 нМ, α1βγ δ Ки = 3,400 нМ), или за никотинске никотинске рецепторе и транспортере (Ки> 1 мцМ, са изузетком 5-ХТ3 рецептори: Ки = 350 нМ).
Фармакодинамички ефекти
Ефикасност ЦХАМПИКС -а у престанку пушења резултат је делимичне агонистичке активности варениклина на нивоу α4β2 никотинског рецептора где његово везивање производи ефекат довољан за ублажавање симптома компулзивне жудње и повлачења (активност агониста), узрокујући истовремено време смањење ефеката задовољства и јачање навика пушења, спречавање никотинског везивања за α4β2 рецепторе (антагонистичка активност).
Клиничка ефикасност и безбедност
Ефикасност ЦХАМПИКС -а у престанку пушења показана је у 3 клиничке студије које су укључивале хроничне пушаче (≥10 цигарета дневно). Две хиљаде шест стотина деветнаест (2.619) пацијената лечено је са ЦХАМПИКС 1 мг два пута дневно (повећање дозе током прве недеље), 669 пацијената је добило 150 мг бупропиона два пута дневно (такође се постепено повећавало), а 684 пацијената је примало плацебо.
Упоредне клиничке студије
Два идентична двоструко слепа проспективна клиничка испитивања упоређивала су ефикасност ЦХАМПИКС-а (1 мг два пута дневно), бупропиона са продуженим ослобађањем (150 мг два пута дневно) и плацеба у престанку пушења. У овим студијама од 52 недеље, пацијенти су примали лечење током 12 недеља, након чега је уследила фаза од 40 недеља без лечења. Примарни крајњи циљ две студије била је 4-недељна стопа континуираног прекида (4 недеље континуиране стопе напуштања - 4В-ЦКР) од 9. до 12. недеље, потврђено нивоом угљен моноксида (ЦО). Примарна крајња тачка за ЦХАМПИКС показала је статистичку супериорност у односу на бупропион и плацебо.
Након 40-недељне фазе без терапије, кључна секундарна крајња тачка за обе студије била је стопа континуиране апстиненције (Континуирана стопа апстиненције - ЦА) у 52. недељи. АЦ је дефинисан као удео свих третираних субјеката који нису пушили (чак ни један удах) од 9. до 52. недеље и који нису имали меру ЦО на издисају> 10 ппм.
4В-ЦКР (9. до 12. недеља) и проценат ЦА (9. до 52. недеља) за студије 1 и 2 укључени су у следећу табелу:
Пацијенти који су пријавили ефекте на компулзивну жудњу, повлачење и појачање пушења
У свим студијама 1 и 2 током активног лечења, компулзивна жеља и апстиненција од пушења значајно су смањени код пацијената рандомизованих на ЦХАМПИКС у поређењу са плацебом. ЦХАМПИКС је такође значајно смањио ефекте појачавања пушења који могу продужити понашање пушења код пацијената који пуше током лечења у поређењу са плацебом.пушење није мерено током фазе дуготрајног праћења без лечења.
Студија о одржавању апстиненције
Трећа студија је процењивала корист од додатног 12-недељног периода лечења са ЦХАМПИКС-ом за одржавање апстиненције.Пацијенти у овој студији (н = 1.927) су примали отворени ЦХАМПИКС у дози од 1 мг два пута дневно за 12 пацијената недеља 12 су затим рандомизиране за лечење ЦХАМПИКС -ом (1 мг два пута дневно) или плацебом током додатних 12 недеља за укупно трајање студије од 52 недеље.
Примарни крајњи циљ студије била је стопа континуиране апстиненције потврђене ЦО од 13. до 24. недеље у фази двоструко слепог лечења.Кључна секундарна крајња тачка била је стопа континуиране апстиненције (ЦА) од 13. до 52. недеље. Ова студија је показала корист од додатног 12-недељног периода лечења са ЦХАМПИКС-ом 1 мг два пута дневно у односу на плацебо за одржавање престанка пушења. Вероватноћа одржавања апстиненције у 24. недељи након додатног 12-недељног периода лечења са ЦХАМПИКС-ом била је 2,47 пута већа од оне која је примала плацебо (стр.
Кључни налази сажети су у следећој табели:
Искуство са ЦХАМПИКС -ом код афроамеричке популације тренутно је ограничено како би се утврдила његова клиничка ефикасност. Флексибилан датум прекида између 1. и 5. недеље
Ефикасност и безбедност варениклина процењивани су код пушача који су добили флексибилност да прекину лечење између 1. и 5. недеље лечења. У овој 24-недељној студији постојао је период лечења код пацијената од 12 недеља, након чега је уследило 12 седмица праћења без третмана. Стопа непрекидног престанка од 4 недеље (4В-ЦКР) у недељи 9-12 за варениклин и плацебо била је 53,9%, односно 19,4% (разлика = 34,5%, 95% ЦИ: 27, 0%-42,0%) и континуирани стопа апстиненције (ЦА) од 9. до 24. недеље била је 35,2% (варениклин) у односу на. 12,7% (плацебо) (разлика = 22,5%, 95% ЦИ: 15,8% - 29,1%). Пацијентима који не желе или не могу да одреде датум прекида у року од 1-2 недеље може се понудити да започну лечење, а затим да изаберу свој индивидуални датум престанка до 5. недеље.
Студија на субјектима који су поново третирани са ЦХАМПИКС-ом:
ЦХАМПИКС је процењен у двоструко слепој, плацебом контролисаној студији на 494 пацијената који су претходно покушали да престану са пушењем са ЦХАМПИКС-ом, али нису могли да престану или наставе пушење након лечења. Испитаници који су доживели нежељени догађај забринутости током претходног лечења били су искључени.Испитаници су рандомизовани у омјеру 1: 1 да би примали ЦХАМПИКС 1 мг два пута дневно (Н = 249) или плацебо (Н = 245) током 12-недељног третмана, а затим су праћени 40 недеља након третмана. Пацијенти укључени у ову студију узимали су ЦХАМПИКС у прошлости како би покушали да престану са пушењем (у укупном трајању од најмање две недеље лечења), најмање три месеца пре уласка у студију и пушили су најмање четири недеље. већа стопа апстиненције потврђена са ЦО од 9. до 12. недеље (45,0%) у поређењу са испитаницима који су примали плацебо (11,8%) (однос вероватноће 7,08; 95%ЦИ 4,34 -11,55; п
Кључни налази сажети су у доњој табели:
Субјекти са кардиоваскуларним обољењима
ЦХАМПИКС је процењиван у рандомизованој, двоструко слепој, плацебом контролисаној клиничкој студији код пацијената са стабилном кардиоваскуларном болешћу (осим хипертензије или поред хипертензије) који су били дијагностиковани више од 2 месеца. Пацијенти су рандомизирани на лечење са ЦХАМПИКС 1 мг два пута дневно (н = 353) или плацебом (н = 350) током 12 недеља, а након третмана су праћени 40 недеља. Стопа 4-недељног непрекидног прекида (4В-ЦКР) за варениклин и плацебо била је 47,3% и 14,3%, респективно, а стопа континуиране апстиненције (ЦА) од 9. до 52. недеље била је 19,8% за варениклин наспрам 7,4% за плацебо .
Заслепљени комитет је доделио смртне случајеве и озбиљне кардиоваскуларне догађаје. Следећи додељени догађаји догодили су се са учесталошћу ≥ 1% у обе групе лечења током лечења (или у року од 30 дана након третмана): нефатални инфаркт миокарда (1,1% наспрам 0,3% за ЦХАМПИКС и плацебо) и хоспитализација за ангину пекторис ( 0,6% у односу на 1,1%). Током периода праћења након лечења до 52 недеље, додељени догађаји су укључивали потребу за коронарном реваскуларизацијом (2,0% наспрам 0,6%), хоспитализацију због ангине пекторис (1,7% наспрам 1,1%) и нову дијагнозу периферних крвних судова болест (ПВД) или хоспитализација ради ПВД процедуре (1,4% наспрам 0,6%). Неки пацијенти којима је била потребна коронарна реваскуларизација прошли су процедуру у склопу лечења нефаталног инфаркта миокарда и хоспитализације због ангине. Током 52-недељне студије, кардиоваскуларна смрт се догодила у 0,3 % пацијената у руци ЦХАМПИКС и 0,6 % пацијената у плацебо руци.
Мета-анализа 15 клиничких студија, са трајањем лечења ≥ 12 недеља, код 7.002 пацијената (4.190 са ЦХАМПИКС-ом, 2.812 са плацебом), да би се систематски одредила кардиоваскуларна безбедност ЦХАМПИКС-а. Мета-анализа такође укључује горе описану студију, спроведену на пацијентима са стабилним кардиоваскуларним обољењима.
Кључна анализа кардиоваскуларне безбедности укључује одређивање манифестације и времена почетка композитне крајње тачке коју представљају озбиљни нежељени кардиоваскуларни догађаји (МАЦЕ - Велики нежељени кардиоваскуларни догађаји), дефинисане као кардиоваскуларна смрт, нефатални инфаркт миокарда и нефатални мождани удар. Ове догађаје укључене у крајњу тачку доделио је слепи независни комитет. Све у свему, у клиничким испитивањима обухваћеним мета-анализом (ЦХАМПИКС 7 [0,17%]; плацебо 2 [0,07%], био је ограничен број почетка МАЦЕ током лечења) ). Такође је откривен почетак ограниченог броја МАЦЕ -а у 30 дана након завршетка третмана (ЦХАМПИКС 13 [0,31%]; плацебо 6 [0,21%]).
Мета-анализа је показала да је изложеност ЦХАМПИКС-у резултирала омјером опасности од МАЦЕ-а од 2,83 (95% интервал поузданости, 0,76 до 10,55, п = 0,12) за пацијенте који су у току и 1,95 (95% интервал поузданости, 0,79 до 4,82, п = 0,15) за пацијенте у 30 дана након завршетка лечења. Ови резултати представљају повећање изложености од 6,5 МАЦЕ догађаја и 6,3 МАЦЕ догађаја на 1.000 пацијент-година, респективно. Однос ризика од МАЦЕ-а био је већи код пацијената са кардиоваскуларним факторима ризика осим пушења у поређењу са оним код пацијената без кардиоваскуларних фактора ризика осим пушења. У мета-анализи, стопе морталитета од свих узрока (ЦХАМПИКС 6 [0,14%]; плацебо 7 [0,25%]) и кардиоваскуларног морталитета (ЦХАМПИКС 2 [0,05%]; плацебо 2 [0,07%]) били слични у групама ЦХАМПИКС у поређењу са плацебо групама.
Људи са благом или умереном хроничном опструктивном плућном болешћу КОПБ
Сигурност и ефикасност лека ЦХАМПИКС (1 мг два пута дневно) за престанак пушења код испитаника са благом до умереном КОПБ доказана је у двоструко слепој, рандомизованој, плацебом контролисаној клиничкој студији. У овој студији од 52 недеље, пацијенти су били на лечењу током 12 недеља, након чега је уследила 40-недељна фаза праћења без лечења. Примарни крајњи циљ студије била је 4-недељна стопа континуираног прекида (4В-ЦКР) од 9. до 12. недеље, а секундарна крајња тачка била је стопа континуиране апстиненције (АЦ) од 9. до 52. недеље. Безбедност варениклина је била упоредива са који су пронађени у другим клиничким испитивањима у општој популацији, укључујући плућну безбедност. Резултати за 4В-ЦКР (9. до 12. недеља) и проценат ЦА (9. до 52. недеља) истакнути су у следећој табели:
Проучавајте испитанике са историјом тешке депресије
Ефикасност варениклина потврђена је рандомизираном, плацебом контролисаном студијом на 525 испитаника са историјом тешке депресије у претходне две године или на стабилном третману. Проценат ових пацијената који су престали да пуше био је сличан оном који је пријављен. Стопа континуиране апстиненције била је 35,9% у групи пацијената која је примала варениклин наспрам 15,6% у групи пацијената лечених плацебом између 9. и 12. недеље (ОР 3,35 (95% ЦИ 2.16-5.21)) и између 9. и 52. недеље било је 20,3% наспрам 10,4% респективно (ОР 2,36 (95% ЦИ 1,40-3,98)). Најчешћи нежељени догађаји (≥ 10%) код испитаника који су узимали варениклин били су мучнина (27,0% вс 10,4% са плацебом), главобоља (16,8% вс 11,2%), абнормални снови (11,3% вс 8,2%), несаница (10,9% вс 4,8%) и раздражљивост (10,9% вс 8,2%). Психијатријски резултати нису показали разлику између групе пацијената која је лечена варениклином и групе пацијената која је примала плацебо, као ни свеукупно погоршање депресије током студије у обе групе пацијената.
Студија код пацијената са стабилном схизофренијом или схизоафективним поремећајем
Безбедност и подношљивост варениклина процењивани су у двоструко слепој студији на 128 пушача са стабилном схизофренијом или шизоафективним поремећајем, који су примали антипсихотике, рандомизовани у односу 2: 1 на терапију варениклином (1 мг два пута дневно). Или плацебо током 12 недеља. , са 12 недеља праћења без дрога.
Код пацијената који су узимали варениклин, најчешћи нежељени догађаји били су мучнина (23,8% наспрам 14,0% са плацебом), главобоља (10,7% наспрам 18,6% са плацебом) и повраћање (10,7% наспрам 9,3% са плацебом). Међу пријављеним неуропсихијатријским нежељеним догађајима, несаница је била једини случај пријављен у обе групе лечења код ≥ 5% пацијената, са већом стопом у групи која је примала варениклин него плацебо (9,5% наспрам 4,7%).
Уопштено, није било погоршања схизофреније, мерено психијатријским скалама, ни у једној групи лечења, и није дошло до општих промена у екстрапирамидалним знацима.
У групи са варениклином у поређењу са плацебом, већи проценат пацијената пријавио је суицидалне мисли или понашање пре уписа (прошла историја) и након завршетка периода активног лечења (33. до 85. дана након последње дозе лека). током периода активног лечења, инциденца догађаја повезаних са самоубиством била је слична код пацијената који су примали варениклин и плацебо (11 наспрам 9,3%, респективно). Проценат пацијената са догађајима повезаним са самоубиством у фази активног лечења у односу на фазу после лечења остао је непромењен у групи са варениклином; у плацебо групи овај проценат је био мањи у фази након третмана.Иако није било довршених самоубистава, покушај самоубиства се догодио код пацијента на варениклину чија је прошла историја укључивала неколико сличних покушаја. Ограничени подаци доступни из ове појединачне студије о престанку пушења не дозвољавају коначне закључке о безбедности код пацијената са схизофренијом или схизоафективним поремећајем.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Максималне концентрације варениклина у плазми се опћенито постижу унутар 3-4 сата након оралне примјене. Након оралне примене више доза код здравих добровољаца, стање равнотеже се постиже у року од 4 дана. Апсорпција након оралне примјене је готово потпуна, а системска доступност је велика.Ни храна нити вријеме примјене не утјечу на оралну биорасположивост варениклина.
Дистрибуција
Варениклин се дистрибуира у ткивима, укључујући и мозак. Привидни волумен дистрибуције је у просеку износио 415 литара (% ЦВ = 50) у стању равнотеже. Везивање варениклина за протеине плазме је ниско (≤ 20%) и независно је од старости и функције бубрега. Код глодара се варениклин преноси преко плаценте и излучује у мајчино млеко.
Биотрансформација
Варениклин се подвргава минималном метаболизму, при чему се 92% дозе излучује непромењено урином и мање од 10% се елиминише као метаболити. Мањи метаболити у урину укључују варениклин Н-карбамоил глукуронид и хидрокси варениклин. Циркулишући варениклин представља 91% материјала повезаног са лековима. Мањи метаболити у циркулацији укључују варениклин Н-карбамоил-глукуронид и Н-глукозилвареницлин.
Студије ин витро показују да варениклин не инхибира ензиме цитокрома П450 (ИЦ50> 6.400 нг / мл). Ензими П450 тестирани на инхибицију су: 1А2, 2А6, 2Б6, 2Ц8, 2Ц9, 2Ц19, 2Д6, 2Е1 и 3А4 / 5. Такође, у хуманим хепатоцитима ин витро Показало се да варениклин не индукује активност ензима 1А2 и 3А4 цитокрома П450. Због тога није вероватно да ће варениклин променити фармакокинетику једињења која се примарно метаболишу ензимима цитокром П450.
Елиминација
Полувреме елиминације варениклина је приближно 24 сата, док се варениклин уклања бубрезима првенствено гломеруларном филтрацијом заједно са активном тубуларном секрецијом путем транспортера органских катјона ОЦТ2 (видети одељак 4.5).
Линеарност / нелинеарност
Варениклин показује линеарну кинетику када се примењује као појединачна доза (0,1 до 3 мг) или у поновљеним дозама (1 до 3 мг / дан).
Фармакокинетика у одређеној популацији пацијената
Нема клинички значајних разлика у фармакокинетици варениклина у односу на старост, расу, пол, навике пушења или истовремену употребу лекова, што су показале посебне фармакокинетичке студије и популационе фармакокинетичке анализе.
Пацијенти са оштећењем јетреЗбог одсуства значајног метаболизма јетре, фармакокинетику варениклина не треба мењати код пацијената са оштећењем јетре (видети одељак 4.2).
Пацијенти са цоштећење бубрега: Фармакокинетика варениклина није се променила код испитаника са благим оштећењем бубрега (клиренс креатинина> 50 мл / мин и ≤ 80 мл / мин). Код пацијената са умереним оштећењем бубрега (клиренс креатинина ≥ 30 мл / мин и ≤ 50 мл / мин), изложеност варениклину се повећава 1,5 пута у поређењу са субјектима са нормалном бубрежном функцијом (клиренс креатинина> 80 мл / мин). Мин) Код испитаника са тешким оштећењем бубрега (клиренс креатинина на хемодијализи (видети одељак 4.2)
Старији грађани: Фармакокинетика варениклина код старијих пацијената са нормалном бубрежном функцијом (старости 65-75 година) слична је оној код млађих одраслих особа (видети одељак 4.2). За старије пацијенте са оштећеном бубрежном функцијом, погледајте одељак 4.2.
Педијатријска популација:
Фармакокинетика појединачних доза и више доза варениклина проучавана је код педијатријских пацијената старости 12-17 година (укључујући) и показано је да је скоро пропорционална дози у испитиваном дневном распону доза од 0,5 мг до 2 мг. Системска изложеност стабилно стање код адолесцената са телесном масом> 55 кг, према процени АУЦ (0-24), то је било упоредиво са оним примећеним при истим дозама код одрасле популације. Након примене 0,5 мг два пута дневно, дневна изложеност стабилно стање варениклин је био, у просеку, већи (за приближно 40%) код адолесцената са телесном тежином ≤ 55 кг у поређењу са оном код одрасле популације. Ефикасност и безбедност код педијатријске популације млађе од 18 година нису доказане и не могу се дати савети за дозирање (видети одељак 4.2).
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Неклинички подаци не откривају никакву посебну опасност за људе на основу конвенционалних студија фармакологија безбедности, токсичност при поновљеним дозама, генотоксичност, плодност и ембрио-фетални развој. Код мужјака пацова који су 2 године лечени варениклином, примећено је повећање дозе зависно од инциденције хибернома (тумор смеђе масти). Смањење плодности и повећање реакције изненађења примећено је код потомака трудних пацова третираних варениклином до акустичног. стимулација (видети одељак 4.6). Ови ефекти су примећени само при излагању које се сматра довољно изнад максималне изложености људи, што указује на малу релевантност за клиничку употребу. Неклинички подаци указују на то да варениклин има јачајућа својства упркос томе што има нижу моћ од никотина. У клиничким студијама на људима , варениклин је показао низак потенцијал за злоупотребу.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Унутар таблета
Таблете од 0,5 мг и 1 мг
Микрокристална целулоза
Безводни калцијум хидроген фосфат
Натријум кроскармелоза
Безводни колоидни силицијум диоксид
Магнезијум стеарат
Облога таблета
0,5 мг таблете
Хипромелоза
Титанијум диоксид (Е171)
Мацрогол
Триацетин
1 мг таблете
Хипромелоза
Титанијум диоксид (Е171)
Индиго кармин алуминијумско језеро (Е132)
Мацрогол
Триацетин
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
Блистер: 3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Чувати на температури испод 30 ° Ц.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Пакети за почетак лечења
ПЦТФЕ / ПВЦ блистер са подлогом од алуминијумске фолије који садржи један провидни блистер од 11 к 0,5 мг филмом обложених таблета и други прозирни блистер који садржи 14 к 1 мг филмом обложене таблете у секундарно запечаћеној картонској амбалажи.
ПЦТФЕ / ПВЦ блистер са подлогом од алуминијумске фолије који садржи један прозирни блистер од 11 к 0,5 мг филмом обложених таблета и други прозирни блистер који садржи 14 к 1 мг филм таблете садржане у картону.
ПЦТФЕ / ПВЦ блистер са подлогом од алуминијумске фолије који садржи један прозирни блистер од 11 филмом обложених таблета од 0,5 мг и 14 филм таблета од 1 мг и други прозирни блистер који садржи 28 филмом обложених таблета од 1 мг у картону секундарно у топлотно запечаћеном картону.
ПВЦ блистер са подлогом од алуминијске фолије који садржи један прозирни блистер од 11 к 0,5 мг филмом обложених таблета и други прозирни блистер који садржи 14 к 1 мг филмом обложене таблете у секундарно затвореној картонској амбалажи.
ПВЦ блистер са подлогом од алуминијумске фолије који садржи један провидни блистер од 11 к 0,5 мг филмом обложених таблета и други прозирни блистер који садржи 14 к 1 мг филмом обложене таблете у картону.
ПВЦ блистер са подставом од алуминијумске фолије који садржи један прозирни блистер од 11 филмом обложених таблета од 0,5 мг и 14 филм таблета од 1 мг и други прозирни блистер који садржи 28 филмом обложених таблета од 1 мг у секундарном паковању од топлотно запечаћеног картона.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Пфизер Лимитед
Рамсгате Роад
Сендвич
Кент
ЦТ13 9Њ
УК
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
Пакети за почетак лечења:
ЕУ/1/06/360/003
037550035
ЕУ/1/06/360/008
037550086
ЕУ/1/06/360/012
037550112
ЕУ/1/06/360/014
037550148
ЕУ/1/06/360/019
037550199
ЕУ/1/06/360/023
037550237
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: 26. септембар 2006
Датум последњег обнављања: 7. јун 2011
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Јуна 2014
