Активни састојци: Бринзоламид
АЗОПТ 10 мг / мл капи за очи, суспензија
Индикације Зашто се користи Азопт? За шта је то?
АЗОПТ садржи бринзоламид који припада групи лекова који се зову инхибитори карбоанхидразе и снижава очни притисак.
АЗОПТ капи за очи се користе за лечење високог притиска у оку. Овај притисак може довести до глаукома.
Ако је притисак у оку превисок, то може оштетити вид.
Контраиндикације Када се Азопт не сме користити
Немојте користити Азопт
- ако имате озбиљне проблеме са бубрезима
- ако сте алергични на неки од састојака лека АЗОПТ.
- ако сте алергични на лекове који се зову сулфонамиди. Примери укључују лекове који се користе за лечење дијабетеса и инфекција, као и диуретике (таблете). АЗОПТ би могао изазвати исту реакцију
- ако имате превише киселости у крви (стање које се назива хиперхлоремична ацидоза)
Ако имате додатних питања, обратите се свом лекару.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Азопт
Пре употребе АЗОПТ -а разговарајте са својим лекаром или фармацеутом
- ако имате проблеме са бубрезима или јетром
- ако имате суве очи или проблеме са рожњачом
- ако узимате друге сулфа лекове
- ако имате специфичан облик глаукома код којег се притисак унутар ока повећава због наслага који блокирају проток течности (псеудоексфолијативни или пигментни глауком) или специфичног облика глаукома код којег се притисак унутар ока повећава (понекад брзо) јер око је гурнуто напред и блокира проток течности (глауком уског угла)
Деца и адолесценти
АЗОПТ не смеју користити одојчад, деца или адолесценти млађи од 18 година, осим по савету лекара.
Интеракције Који лекови или храна могу променити дејство лека Азопт
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате или сте недавно узимали било које друге лекове, укључујући и лекове који се набављају без рецепта.
Ако узимате неки други инхибитор карбоанхидразе, обратите се свом лекару.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте свог лекара или фармацеута за савет пре употребе овог лека.
Женама у репродуктивном периоду се препоручује да користе ефикасне методе контрацепције током лечења АЗОПТ -ом. Употреба АЗОПТ -а се не препоручује током трудноће или дојења. Немојте користити АЗОПТ осим ако вам лекар није јасно рекао.
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре употребе било ког лека.
Вожња и управљање машинама
Не возите и не рукујте машинама док вам вид није јасан. Ваш вид може бити замагљен неко време одмах након употребе АЗОПТ -а.
АЗОПТ може смањити способност извођења операција које захтевају менталну пажњу и / или физичку координацију. Ако осетите овај симптом, будите опрезни при управљању возилима или раду са машинама.
АЗОПТ садржи бензалконијум хлорид
АЗОПТ садржи конзерванс (бензалконијум хлорид) који може изазвати иритацију ока и познато је да мења боју меких контактних сочива. Треба избегавати контакт са меким контактним сочивима. Ако носите контактна сочива, требало би да их уклоните пре ношења. Наношење АЗОПТ -а и сачекајте на најмање 15 минута након убризгавања дозе пре поновног уметања.
Доза, начин и време примене Како се користи Азопт: Дозирање
Увек користите овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Користите само АЗОПТ за очи. Немојте га прогутати и не убризгати.
Препоручена доза је 1 кап у захваћено око, два пута дневно - ујутру и увече. Користите ову количину осим ако вам лекар не каже другачије. Користите АЗОПТ у оба ока само ако вам је лекар рекао. Користите лек све док вам лекар препоручује.
- Набавите АЗОПТ и огледало
- Перите руке
- Протресите боцу и одврните поклопац. Након уклањања поклопца, ако је сигурносни прстен отпуштен, скините га пре употребе производа.
- Узмите бочицу у руку, између палца и средњег прста, и држите је окренуту надоле
- Нагни главу уназад. Чистим прстом повуците доњи капак према доле, тако да између поклопца и ока настане "џеп". Капљицу капи за очи испустите у око.
- Држите врх бочице близу ока. Можда би вам било корисно погледати се у огледало
- Немојте додиривати око или капак, околна подручја или друге површине врхом бочице јер то може заразити капи за очи
- Лаганим притиском на дно бочице ослобађаће се по једна кап АЗОПТ -а.
- Немојте стискати бочицу: посебно је дизајнирана тако да је довољан благи притисак на дно
- Након употребе АЗОПТ -а, притисните прстом угао ока близу носа (слика 3) најмање 1 минут. Ово спречава ширење АЗОПТ -а на остатак тела
- Ако морате да ставите капи у оба ока, поновите кораке за друго око
- Вратите поклопац одмах након употребе
- Завршите једну боцу пре него што отворите следећу.
Ако капљица недостаје оку, покушајте поново.
Ако користите друге капи за очи или масти за очи, сачекајте најмање 5 минута између укапавања АЗОПТ -а и других капи за очи. Очне масти треба применити последње.
Ако сте заборавили да користите АЗОПТ
Искористите једну кап чим се сетите, а затим се вратите на уобичајено време убацивања. Немојте користити двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.
Ако престанете да узимате АЗОПТ
Ако престанете да користите АЗОПТ без консултације са лекаром, ваш очни притисак неће бити под контролом и могао би довести до губитка вида.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише лека Азопт
Ако сте накапали превише капи за очи, одмах исперите око млаком водом. Немојте их користити све док не дође време за следећу дозу.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Азопт
Као и сви други лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Следећи нежељени ефекти су примећени са АЗОПТ -ом
Чести нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 10 особа)
Ефекти у оку: замагљен вид; иритација ока, бол у очима, исцједак из очију, сврбеж ока, сухо око, ненормалан осјећај у оку, црвено око.
Општи нежељени ефекти: лош укус.
Мање чести нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 100 људи)
Ефекти у оку: осетљивост на светлост, упала или инфекција коњунктиве, отицање очију, црвенило или отечени капци, сврбеж у оку, одсјај, пецкање, раст на површини ока, повећана пигментација ока, умор очију, кора на ивици капка, повећано сузење.
Општи нежељени ефекти: смањена функција срца, снажни откуцаји срца који могу бити брзи или неправилни, смањени број откуцаја срца, отежано дисање, отежано дисање, кашаљ, смањена крвна слика црвених крвних зрнаца, повишен ниво хлора у крви, вртоглавица, тешкоће у памћењу, депресија, нервоза, смањене емоције, ноћне море, општа слабост, ненормалан осећај, умор, ненормалан осећај, бол, потешкоће у кретању, смањени сексуални нагон, мушке сексуалне потешкоће, симптоми прехладе, загушење у грудима, инфекција носних канала, иритација грла, ране грло, повећана или смањена осетљивост у устима, упала унутрашњости једњака, бол у трбуху, мучнина, повраћање, узнемиреност желуца, честа дефекација, дијареја, цревни гасови, пробавни поремећај, бол у бубрезима, бол у мишићима, грчеви у мишићима, болови у леђима , крварење из носа, нос цурење, зачепљен нос, кихање, црвена кожа, ненормалан осећај коже, глатки осип или црвенило са подигнутим избочинама, затегнутост коже, свраб, главобоља, сува уста, остаци у оку.
Ретки нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 1000 људи)
Ефекти на око: отицање рожњаче, двоструки или смањени вид, абнормални вид, бљескови светлости у видном пољу, смањен очни осећај, отицање око очију, повећан притисак у оку, оштећење оптичког нерва.
Општи нежељени ефекти: оштећење памћења, поспаност, бол у грудима, загушење горњих дисајних путева, запушеност синуса, зачепљен нос, сув нос, зујање у ушима, губитак косе, општи свраб, осећај нервозе, раздражљивост, неправилан рад срца, општа слабост, потешкоће спавање, диспнеја, осип на кожи који сврби.
Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података)
Ефекти на око: абнормалност капака, сметње вида, нелагодност рожњаче, алергија на очи, смањени раст или број трепавица, црвени очни капак.
Општи нежељени ефекти: повећани симптоми алергије, смањена осетљивост, тремор, губитак или смањење укуса, снижен крвни притисак, повишен крвни притисак, повећан број откуцаја срца, болови у зглобовима, астма, болови у екстремитетима, црвенило, упала или свраб коже, функција јетре абнормалности теста, отицање екстремитета, често мокрење, смањен апетит, малаксалост.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако добијете било који нежељени ефекат, разговарајте са својим лекаром или фармацеутом. Ово се такође односи на све нежељене ефекте који нису наведени у овом упутству. Такође можете пријавити нежељене ефекте директно преко националног система пријављивања. Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока употребе који је наведен на бочици и кутији иза „ЕКСП“. Датум истека се односи на последњи дан у месецу.
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
Бочицу треба одбацити четири недеље након првог отварања како би се спречиле инфекције. Напишите датум отварања сваке бочице у доњи простор и у простор на етикети и кутији бочице.За паковање од 1 бочице напишите само 1 датум.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Остале информације
Шта АЗОПТ садржи
- Активни састојак је бринзоламид. Сваки милилитар садржи 10 мг бринзоламида.
- Помоћни састојци су: бензалконијум хлорид, карбомер 974П, динатријум едетата, манитол (Е421), пречишћена вода, натријум хлорид и тилоксапол. Додају се мале количине хлороводоничне киселине или натријум хидроксида ради одржавања нормалних вредности киселости (пХ вредности).
Како АЗОПТ изгледа и садржај паковања
АЗОПТ је млечна капа за очи (суспензија) упакована у пластичну боцу са затварачем од 5 мл или 10 мл (поклопац), или у паковању које садржи три пластичне бочице са затварачем од 5 мл (посуда за испуштање). Можда нису сва паковања на тржишту.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
АЗОПТ 10 МГ / МЛ КАПИ ЗА ОЧИ, СУСПЕНЗИЈА
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ
Сваки мл суспензије садржи 10 мг бринзоламида.
Помоћне супстанце:
Сваки мл суспензије садржи 0,1 мг бензалконијум хлорида.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Капи за очи, суспензија.
Бела до готово бела суспензија.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
АЗОПТ је индициран за смањење високог очног притиска у случајевима:
• очна хипертензија
• глауком отвореног угла
као монотерапија код одраслих пацијената код којих се показало да су бета-блокатори неефикасни или код одраслих пацијената код којих су бета-блокатори контраиндиковани, или као додатна терапија бета-блокаторима или аналозима простагландина (видети такође одељак 5.1).
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
Када се користи самостално или као помоћна терапија, доза је једна кап АЗОПТ -а у коњунктивну врећицу захваћеног ока (очију) два пута дневно. Неки пацијенти могу имати бољи одговор са једном капи три пута дневно.
Посебне популације
Старији грађани
Није потребно прилагођавање дозе код старијих пацијената.
Оштећење бубрега и јетре
АЗОПТ није проучаван код пацијената са оштећењем јетре и стога се не препоручује таквим пацијентима.
АЗОПТ није проучаван код пацијената са тешким оштећењем бубрега (хиперхлоремична ацидоза клиренса креатинина. Пошто се бринзоламид и његов главни метаболит претежно излучују бубрезима, АЗОПТ је контраиндикован код таквих пацијената (видети такође одељак 4.3).
Педијатријска популација
Безбедност и ефикасност АЗОПТ-а код одојчади, деце и адолесцената у доби од 0-17 година нису утврђени.Тренутно доступни подаци описани су у одељцима 4.8 и 5.1.
Употреба АЗОПТ -а се не препоручује код одојчади, деце и адолесцената.
Начин примене
За офталмолошку употребу.
Препоручује се носолакримална оклузија или опуштање капка након укапавања, што може смањити системску апсорпцију офталмолошког лека и довести до смањења системских нуспојава.
Упутите пацијента да добро протресе бочицу пре употребе. Након уклањања поклопца, ако је сигурносни прстен лабав, уклоните га пре употребе производа.
Да бисте спречили контаминацију врха бочице са капаљком и суспензије, треба водити рачуна да врхом бочице не дотакнете капке, околна подручја или друге површине. Упутите пацијенте да бочицу држе добро затворену када се не користи.
Када се АЗОПТ користи као замена за други офталмолошки антиглауком, прекините примену другог лека и започните терапију АЗОПТ -ом следећег дана.
Ако се користи више од једног локалног офталмолошког лека, лекове треба примењивати појединачно у размаку од најмање 5 минута. Офталмолошке масти треба применити последње.
Ако пропустите дозу, наставите са следећом дозом према распореду. Доза не сме бити већа од једне капи три пута дневно по оболелом оку.
04.3 Контраиндикације
• Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
• Позната преосетљивост на сулфонамиде (видети такође одељак 4.4).
• Тешка бубрежна инсуфицијенција.
• Хиперхлоремична ацидоза (видети одељак 4.2).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Системски ефекти
АЗОПТ је инхибитор карбоанхидразе сулфонамида и иако се примењује локално, системски се апсорбује. Исте врсте нежељених реакција које се могу приписати сулфонамидима могу се јавити при локалној примени. Ако се јаве знаци озбиљних реакција. Или преосетљивост, прекините употребу овог препарата.
Током оралне примене инхибитора карбоанхидразе пријављени су поремећаји киселине / базе. Користите опрезно код пацијената са ризиком од оштећења бубрега због могућег ризика од метаболичке ацидозе (видети одељак 4.2).
Ефекти бринзоламида нису проучавани код недоношчади (гестацијске старости мање од 36 недеља) и код деце млађе од 1 недеље. Код пацијената са незрелошћу или значајним абнормалностима тубуларних бубрега, бринзоламид се може давати само након пажљиве процене ризика због могућег ризика од метаболичке ацидозе.
Орални инхибитори карбоанхидразе могу смањити способност обављања задатака који захтијевају менталну пажњу и / или физичку координацију.АЗОПТ се системски апсорбује па се то може догодити при локалној примјени.
Пратећа терапија
Могућност додатног ефекта на познате системске ефекте инхибиције карбоанхидразе постоји код пацијената који примају оралне инхибиторе карбоанхидразе и АЗОПТ. Истовремена примена АЗОПТ -а и оралних инхибитора карбоанхидразе није проучавана и не препоручује се (видети такође одељак 4.5 ).
АЗОПТ се углавном процењивао у истовременој примени са тимололом у помоћној терапији глаукома. Испитиван је и ефекат снижавања интраокуларног притиска (ИОП) АЗОПТ -а као помоћне терапије аналогном простагландинском аналогном травопросту. Нису доступни дугорочни подаци о употреби АЗОПТ-а као додатне терапије за травопрост (видети такође одељак 5.1).
Постоји ограничено искуство са АЗОПТ -ом у лечењу пацијената са псеудоексфолијативним или пигментним глаукомом. Треба бити опрезан у лечењу ових пацијената и то је тако
Препоручује се строго праћење интраокуларног притиска (ИОП). АЗОПТ није проучаван код пацијената са глаукомом уског угла и његова употреба се не препоручује код ових пацијената.
Могућа улога бринзоламида на ендотелној функцији рожњаче пацијената са компромитованом рожњачом (посебно код пацијената са ниским бројем ендотелних ћелија) није проучавана.
Пацијенти са контактним сочивима нису посебно проучавани и код ових пацијената се препоручује пажљиво праћење током употребе бринзоламида, јер инхибитори карбоанхидразе могу да промене хидратацију рожњаче и трошење сочива. Контакт би могао повећати ризик за рожњачу. Препоручује се помно праћење пацијената са компромитовањем рожњаче, попут пацијената са дијабетес мелитусом или дистрофијом рожњаче.
Забележено је да бензалконијум хлорид, који се обично користи као конзерванс у офталмолошким производима, изазива тачкасту кератопатију и / или токсичну улцеративну кератопатију. Пошто АЗОПТ садржи бензалконијум хлорид, потребно је пажљиво праћење у случају честе или продужене употребе, код пацијената са сувим оком или компромитовањем рожњаче.
АЗОПТ није проучаван код носилаца контактних сочива. АЗОПТ садржи бензалконијум хлорид који може изазвати иритацију ока и познато је да мења боју меких контактних сочива. Треба избегавати контакт са меким контактним сочивима. Пацијенту треба саветовати да уклони контактна сочива пре операције. Примену АЗОПТ -а и сачекати најмање 15 минута након укапавања дозу пре него што их поново уметнете.
Није проучавана могућност повратног дејства након престанка лечења АЗОПТ -ом; ефекат снижавања очног притиска требало би да траје 5-7 дана.
Педијатријска популација
Безбедност и ефикасност АЗОПТ-а код одојчади, деце и адолесцената у доби од 0-17 година нису утврђени и његова употреба се не препоручује код одојчади, деце и адолесцената.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Нису спроведене посебне студије интеракција лекова са АЗОПТ -ом.У клиничким студијама, истовремена употреба АЗОПТ -а и офталмолошких препарата на бази аналога простагландина и тимолола није открила никакве нежељене интеракције. Повезаност између АЗОПТ -а и миотика или адренергичких агониста није процењена током помоћних терапија глаукома.
АЗОПТ је инхибитор карбоанхидразе и иако се даје локално, системски се апсорбује.При оралној употреби инхибитора карбоанхидразе пријављени су поремећаји киселине / базе. Треба размотрити могућност интеракције код пацијената који примају АЗОПТ.
Изоензими цитокрома П-450 одговорни за метаболизам бринзоламида укључују ЦИП3А4 (главни), ЦИП2А6, ЦИП2Ц8 и ЦИП2Ц9. Инхибитори ЦИП3А4 као што су кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин могу инхибирати метаболизам бринзоламида путем ЦИП3А4. Потребан је опрез ако се истовремено користе инхибитори ЦИП3А4. Међутим, будући да се елиминација првенствено врши путем бубрега, накупљање бринзоламида је мало вероватно. Бринзоламид није инхибитор изоензима цитокрома П-450.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Не постоје или су ограничени подаци о офталмолошкој употреби бринзоламида код трудница.Студије на животињама су показале репродуктивну токсичност након системске примене (видети такође одељак 5.3).
АЗОПТ се не препоручује током трудноће и женама у репродуктивном периоду које не користе мере контрацепције.
Време храњења
Није познато да ли се бринзоламид / метаболити излучују у мајчино млеко након локалне офталмолошке примене. Студије на животињама показале су излучивање минималних количина бринзоламида у мајчино млеко након оралне примене.
Не може се искључити ризик за новорођенчад / дојенчад. Мора се донијети одлука о прекиду дојења или лијечењу АЗОПТ -ом узимајући у обзир корист дојења за дијете и корист терапије за жену.
Плодност
Студије на животињама са бринзоламидом нису показале ефекте на плодност. Нису спроведена истраживања која би проценила утицај топикалне офталмолошке примене бринзоламида на плодност људи.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
АЗОПТ има занемарљив утицај на способност управљања возилима и машинама.
Привремени замагљен вид или други поремећаји вида могу утицати на способност управљања возилима и рада са машинама (видети такође одељак 4.8 и) .Ако се замагљен вид појави након укапавања, пацијент треба да сачека да се вид врати. Јасан пре вожње или управљања машинама.
Орални инхибитори карбоанхидразе могу умањити способност извођења операција које захтијевају менталну пажњу и / или физичку координацију (видјети такође одјељак 4.4 и одјељак 4.8).
04.8 Нежељени ефекти
Сажетак сигурносног профила
У клиничким испитивањима која су обухватила преко 2732 пацијената који су лечени АЗОПТ-ом као монотерапијом или као додатак тимолол малеату 5 мг / мл, најчешће пријављене нежељене реакције повезане са третманом биле су: дисгеузија (6,0%) (горак укус или неуобичајено, види опис испод) и привремено замућење при укапавању (5,4%) у трајању од неколико секунди до неколико минута (видети такође одељак 4.7).
Табела нежељених реакција
Следеће нежељене реакције пријављене су са капи за очи, суспензијом бринзоламида 10 мг / мл и класификоване су према следећој конвенцији: врло често (≥1 / 10), често (≥1 / 100 до
Дисгеузија (горак или неуобичајен укус у устима након укапавања) била је најчешће пријављена системски нежељена реакција повезана са употребом АЗОПТ -а у клиничким испитивањима; ово је вероватно због проласка капи за очи у назофаринкс кроз назолакримални канал. Насолакримална оклузија или благо затварање капака након укапавања могу помоћи у смањењу учесталости овог ефекта (видети такође одељак 4.2).
АЗОПТ је инхибитор сулфонамида карбоанхидразе са системском апсорпцијом.
Гастроинтестинални, нервни систем, хематолошки, бубрежни и метаболички ефекти углавном су повезани са системским инхибиторима карбоанхидразе. Иста врста нежељених реакција које се могу приписати оралним инхибиторима карбоанхидразе могуће су при локалној примени.
Нису примећене неочекиване нежељене реакције са АЗОПТ-ом када се користи као додатна терапија травопросту. Нежељене реакције уочене код додатне терапије примећене су код сваке појединачне активне супстанце.
Педијатријска популација
У малим, краткотрајним клиничким испитивањима, нежељене реакције су пријављене код приближно 12,5% педијатријских пацијената, од којих су већина биле локалне, неозбиљне офталмолошке реакције, као што су хиперемија коњунктиве, иритација ока, очни исцједак и повећана сузавост (види такође одељак 5.1).
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које су се појавиле након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система пријављивања. У Додатку В.
04.9 Предозирање
Нису забележени случајеви предозирања. Лечење треба да буде симптоматско и подржавајуће. Може доћи до дисбаланса електролита, развоја стања ацидозе и могућих ефеката на нервни систем. Треба пратити ниво електролита у серуму (посебно калијума) и пХ крви.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: антиглаукоми и миотички препарати, инхибитори карбоанхидразе.
АТЦ ознака: С01ЕЦ04.
Механизам дејства
Карбонска анхидраза је ензим који се налази у многим ткивима у телу, укључујући и око. Угљен -анхидраза катализује реверзибилну реакцију која укључује хидратацију угљен -диоксида и дехидратацију угљене киселине.
Инхибиција карбоанхидразе на нивоу цилијарних процеса ока смањује лучење водене водице, вероватно услед успоравања стварања бикарбонатних јона са последичним смањењем транспорта натријума и течности. Резултат је смањење интраокуларног притиска (ИОП), главног фактора ризика у патогенези оштећења оптичког нерва и губитка видног поља код глаукома. Бринзоламид, инхибитор карбоанхидразе ИИ (ЦА-ИИ), доминантног изоензима у оку, са ИЦ50 ин витро од 3,2 нМ и Ки од 0,13 нМ према ЦА-ИИ.
Клиничка ефикасност и безбедност
Испитано је дејство АЗОПТ -а на смањење интраокуларног притиска (ИОП) као помоћне терапије провагландинском аналогном травопросту. Након почетног четворонедељног третмана са травопростом, пацијенти са ИОП ≥19 ммХг били су рандомизовани да добију додатни третман бринзоламидом или тимололом. Дошло је до „даљег смањења просечног дневног ИОП-а са 3,2 на 3,4 ммХг за групу са бринзоламидом и са 3,2 на 4,2 ммХг за групу са тимололом. Постојала је„ већа инциденца неозбиљних очних нежељених реакција, углавном повезаних са знацима локална иритација, у групама бринзоламида / травопроста. Догађаји су били благи и нису утицали на укупну стопу прекида студија (видети такође одељак 4.8).
Клиничка студија са АЗОПТ-ом спроведена је код 32 педијатријска пацијента млађа од 6 година код којих је дијагностикован глауком или очна хипертензија. Неки пацијенти никада нису били подвргнути очној хипотонизујућој терапији, док су други већ били на терапији другима. Лекови за снижавање ИОП-а. Ови последњи јесу не морају прекидати терапију док се не започне монотерапија АЗОПТ -ом.
Међу пацијентима који никада нису били подвргнути очној хипотоничној терапији (10 пацијената), ефикасност АЗОПТ-а била је слична оној која је раније примећена код одраслих испитаника, са смањењем просечног ИОП-а до 5 ммХг у односу на почетне пацијенте који су били на локалној терапији снижавања ИОП-а. (22 пацијента), средњи ИОП се благо повећао у односу на почетну вредност у АЗОПТ групи.
05.2 Фармакокинетичка својства
Након локалне очне примене, бринзоламид се апсорбује у системску циркулацију. Због високог афинитета за карбоанхидразу ИИ, бринзоламид се широко дистрибуира у црвеним крвним зрнцима и има дуг полуживот у пуној крви (што значи приближно 24 недеље). Код људи настаје метаболит Н-десетил бринзоламид који се такође веже. до карбоанхидразе и акумулира се у црвеним крвним зрнцима. Овај метаболит се у присуству бринзоламида везује првенствено за карбоанхидразу И. У плазми су концентрације и бринзоламида и Н-десетил бринзоламида ниске и генерално испод граница квантитативне анализе (
Везивање за протеине плазме није високо (приближно 60%).Бринзоламид се елиминише првенствено бубрежном екскрецијом (приближно 60%). Приближно 20% дозе се излучује урином у облику метаболита. Бринзоламид и Н-десетил-бринзоламид су главне компоненте у урину, уз веће концентрације. Н-десметоксипропил и О-десметил метаболити.
У оралној фармакокинетичкој студији, здрави добровољци су примали капсуле бринзоламида у дози од 1 мг два пута дневно током 32 недеље и мерена је активност карбоанхидразе у црвеним крвним зрнцима како би се проценио степен системске инхибиције карбоанхидразе.
Засићење карцином анхидразе ИИ еритроцитима бринзоламидом постигнуто је у року од четири недеље (концентрације еритроцита од приближно 20 μМ) .Н-десетил бринзоламид акумулиран у еритроцитима достигао је стабилно стање у року од 20-28 недеља, са концентрацијама између 6 и 30 мцМ. Инхибиција укупне активности карбоанхидразе у стационарним црвеним крвним зрнцима била је приближно 70-75%.
Пацијенти са умереним оштећењем бубрега (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) примали су 1 мг бринзоламида орално два пута дневно до 54 недеље. Концентрација лека у црвеним крвним зрнцима у четвртој недељи лечења кретала се од приближно 20 до 40 мцМ. У равнотежном стању, концентрације бринзоламида и његовог метаболита у црвеним крвним зрнцима кретале су се од 22,0 до 46,1, односно 17,1 до 88,6 мцМ.
Концентрација Н-десетил-бринзоламида у црвеним крвним зрнцима се повећава и смањује се активност укупне карбоанхидразе у црвеним крвним зрнцима смањењем елиминације креатина, али концентрација бринзоламида у црвеним крвним зрнцима и активност ЦА-ИИ остаје непромењена. Код испитаника са највећим степеном бубрежне дисфункције, инхибиција укупне активности карбоанхидразе била је већа, иако у стању мировања мања од 90%.
У локалној окуларној студији равнотежне концентрације бринзоламида у црвеним крвним зрнцима биле су сличне онима које су пронађене у оралној студији, али су нивои Н-десетил бринзоламида били нижи. Активност карбонске анхидразе износила је приближно 40-70% нивоа предозирања
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Неклинички подаци не откривају никакав посебан ризик за људе на основу конвенционалних студија фармакологије безбедности, токсичности при поновљеним дозама, генотоксичности и канцерогеног потенцијала.
Студије развојне токсичности на зечевима са оралним дозама бринзоламида до 6 мг / кг / дан (125 пута већа од препоручене офталмолошке дозе за људе) нису откриле ефекте на развој фетуса упркос значајној токсичности за мајку. Сличне студије на пацовима показале су благо смањену окоштавање лобање и грудну кост плода од мајки којима је даван бринзоламид у дози од 18 мг / кг / дан (375 пута већа од препоручене офталмолошке дозе код људи), али не у дозама од 6 мг / кг / дан. До ових резултата је дошло у дозама које су узроковале метаболичку ацидозу са смањењем раста телесне тежине мајке и феталне тежине. Дозно зависно смањење телесне тежине фетуса је примећено код потомака мајки које су примале бринзоламид орално са променљивим смањењем (приближно 5-6%) са 2 мг / кг / дан на приближно 14% са 18 мг / дан. Кг / дан. Током лактације ниво нежељених ефеката код потомака је био 5 мг / кг / дан.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Бензалконијум хлорид,
манитол (е421),
карбомер 974п,
тилоксапол,
динатријум едетеат,
натријум хлорид,
хлороводонична киселина / натријум хидроксид (за подешавање пХ)
пречишћена вода.
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
2 године.
4 недеље након првог отварања.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Непрозирне боце од полиетилена ниске густине са навојем од полипропилена од 5 мл и 10 мл.
Доступне су следеће величине паковања: паковање које садржи 1 к 5 мл, 3 к 5 мл и 1 к 10 мл.
Можда нису сва паковања на тржишту.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Алцон Лабораториес (УК) Лтд.
Пословни парк Фримлеи
Фримлеи
Цамберлеи
Сурреи ГУ16 7СР
УК.
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
Бочица од 5 мл: ЕУ/1/00/129/001 (АИЦ бр.034770014/Е)
Бочица од 10 мл: ЕУ/1/00/129/002 (АИЦ бр.034770026/Е)
3 бочице од 5 мл: ЕУ/1/00/129/003
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: 9. март 2000
Датум последње обнове: 9. март 2005
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Д.ЦЦЕ, април 2015