Активни састојци: Дилтиазем
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблете
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблете са продуженим ослобађањем
АЛТИАЗЕМ 300 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем
Зашто се користи Алтиазем? За шта је то?
АЛТИАЗЕМ садржи супстанцу звану дилтиазем, која спада у категорију лекова који блокирају калцијумове канале и имају директан утицај на срце.
Овај лек је индициран за одрасле и старије особе:
- У лечењу ангине пекторис (болови у грудима узроковани недовољним снабдевањем срца кисеоником) узроковани напорима, после срчаног удара или вазоспастичним (Принзметалова ангина, узрокована прекомерним сужавањем артерија које снабдевају срце крвљу).
- У лечењу благе и умерене артеријске хипертензије (висок крвни притисак).
Контраиндикације Када се Алтиазем не сме користити
Немојте узимати АЛТИАЗЕМ
- Ако сте алергични на активну супстанцу или неки други састојак овог лека (наведен у одељку 6).
- У случају хипотензије (пад притиска, минимални притисак испод 90 ммХг).
- У случају акутног инфаркта миокарда (одумирање дела срчаног ткива као резултат „заустављања крвотока) са плућном конгестијом (патолошко повећање волумена плућа узроковано прекомерним снабдевањем крвљу).
- Ако патите од дисфункције синусног чвора (подручје срца где почињу електрични импулси срца) и немате функционалан пејсмејкер.
- За сино-атријални или атрио-вентрикуларни блок другог или трећег степена (дефекти у проводном систему срца) без функционалног вентрикуларног пејсмејкера.
- У случају тешке брадикардије (изразито смањење откуцаја срца).
- У случају конгестивне срчане инсуфицијенције (немогућност срца да снабде довољне количине крви за потребе организма).
- У случају отказа леве коморе са плућном стазом (накупљање течности у плућима доводи до отежаног дисања и кашља).
- У комбинацији са другим лековима амиодарона и дантролена (погледајте "Остали лекови и АЛТИАЗЕМ").
- У познатој или претпостављеној трудноћи, лактацији, жене у репродуктивном добу (види "Трудноћа, лактација и плодност").
- Ако већ узимате лек који садржи ивабрадин за лечење других срчаних обољења.
АЛТИАЗЕМ је контраиндикован код деце и адолесцената (0-17 година) (видети "Деца и адолесценти").
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете Алтиазем
Пре употребе лека АЛТИАЗЕМ разговарајте са својим лекаром или фармацеутом.
Увек се консултујте са својим лекаром како бисте добили упутства о правилном начину примене лека и подвргавајте се сталним контролама.
Посебан опрез је потребан на почетку лечења (нарочито је потребно стално праћење откуцаја срца).
Узимајте АЛТИАЗЕМ са опрезом и пажљиво вас надгледају ако:
- Има смањену функцију леве коморе (регион срца).
- Болујете од брадикардије (ризик од погоршања).
- Имате атриовентрикуларни блок првог степена, што доказује „ЕКГ (електрокардиограм); ц“ представља ризик од погоршања, а ретко и до потпуног застоја.
Блокатори калцијумових канала, попут дилтиазема, могу бити повезани са променама расположења, укључујући депресију.
Узимајте дилитиазем с опрезом ако имате ризик од развоја цревне опструкције јер дилтиазем, као и други блокатори калцијумових канала, има инхибиторни ефекат на покретљивост црева.
Ваше измете могу садржати остатке формулација са продуженим ослобађањем; међутим ова чињеница нема клиничку важност.
Будући да формулације дилтиазема са продуженим ослобађањем (АЛТИАЗЕМ 120 мг таблете са продуженим ослобађањем и АЛТИАЗЕМ 300 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем) имају другачији механизам за ослобађање активне супстанце и различиту брзину апсорпције, немојте заменити продужено ослобађају формулације дилтиазема међусобно.
Током лечења треба периодично проверавати функцију јетре (јетре) и бубрега.
Ако сте старији или имате отказивање бубрега или јетре (смањена функција бубрега или јетре), можда ћете видети повећану концентрацију лека у крви. У таквим случајевима, ако истовремено узимате друге антихипертензивне лекове (за снижавање крвног притиска), користите најнижу ефикасну дозу (погледајте "Други лекови и АЛТИАЗЕМ") јер се може појачати хипотензивни (снижавајући крвни притисак) ефекат дилтиазема.
У случају опште анестезије, анестезиолога треба обавестити да пацијент узима дилтиазем.Смањивање контрактилности, проводљивости и аутоматизма срца и ширење крвних судова изазвано анестетицима може се појачати лековима који блокирају канале срца калцијум (као што је АЛТИАЗЕМ).
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблете са продуженим ослобађањем обложене су нерастворљивом полимерном мембраном која омогућава контролисано ослобађање активног састојка; ова мембрана се не мења проласком кроз желудац и црева; ако га пронађете у измету, не мислите да је производ био неефикасан.
Нагли прекид лечења може бити повезан са погоршањем ангине.
Деца и адолесценти
Безбедност употребе и ефикасност код деце и адолесцената нису утврђени. Употреба дилтиазема се не препоручује код деце и адолесцената (погледајте "Немојте узимати АЛТИАЗЕМ").
Интеракције Који лекови или храна могу променити дејство Алтиазема
Реците свом лекару или фармацеуту ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
Немојте узимати АЛТИАЗЕМ са:
- ДАНТРОЛЕНЕ, мишићни релаксант који се користи у стању званом "малигна хипертермија" (тешка грозница) која се даје перфузијом. Када се верапамил (блокатор калцијумових канала, као што је дилтиазем) и дантролен истовремено примењују у вену, стално се примећује смртоносна (фатална) вентрикуларна фибрилација.Комбинација блокатора калцијумових канала и дантролена је стога потенцијално опасна (погледајте "Немојте узимати АЛТИАЗЕМ").
- АМИОДАРОНЕ (антиаритмички лек). Дилтиазем је контраиндикован код пацијената који примају амиодарон (ризик од брадикардије и атриовентрикуларне блокаде) (погледајте "Немојте узимати АЛТИАЗЕМ").
Узимајте АЛТИАЗЕМ са опрезом у комбинацији са:
- Анти-хипертензивни; ова комбинација повећава хипотензивни ефекат (снижавање крвног притиска), посебно лекова који делују као алфа-антагонисти (лекови који се углавном користе за лечење артеријске хипертензије). Комбинација дилтиазема са алфа-антагонистом захтева пажљиво праћење крвног притиска.
- БЕТА-БЛОКЕРИ (лекови који се користе у лечењу срчане аритмије, хипертензије и ангине); ова повезаност доводи до могућности поремећаја срчаног ритма (изражена брадикардија, застој синусног чвора (блокада срчаног електричног импулса), синоатријални и атрио- поремећаји срчане проводљивости комора и кардиоваскуларна декомпензација (адитивни ефекат). Такве комбинације не треба користити осим под пажљивим клиничким и електрокардиографским надзором, посебно на почетку лечења.
- КАРДИАК ГЛИКОЗИДИ (лекови који повећавају контрактилну снагу срца). Комбинација АЛТИАЗЕМ -а и срчаних гликозида повећава концентрацију дигоксина у крви (одређени срчани гликозид) у крви и ризик од брадикардије; потребан је опрез у комбинацији са дилтиаземом, посебно код старијих пацијената и ако се користе велике дозе. Дилтиазем на синусу чвор и на атриовентрикуларном чвору потенцирају оне препарата дигиталиса.
- АНТИАРИТМИКА (лекови који се користе за исправљање абнормалних срчаних ритмова). Пошто дилтиазем има антиаритмичка својства, не препоручује се примена са другим антиаритмицима због повећаних адитивних срчаних нуспојава. Ова комбинација се не сме користити осим под пажљивим клиничким и електрокардиографским надзором.
- НИТРАТИ; ова повезаност доводи до повећања хипотензивног ефекта и липотимије (осећај изненадне слабости) услед ефекта адитивног ширења крвних судова (видети „Упозорења и мере предострожности“). Код свих пацијената који се лече блокаторима калцијумових канала прописан је рецепт нитрата треба примењивати у постепено повећавајућим дозама.
- ЦИКЛОСПОРИН (лек који се користи за модулирање имунолошког одговора тела); истовремена примена ова два лека доводи до повећања нивоа слободног циклоспорина у крви. Препоручљиво је смањити дозу циклоспорина, проверити функцију бубрега, измерити нивое циклоспорина у крви и прилагодити дозу током комбиноване терапије и након њеног прекида.
- КАРБАМАЗЕПИН (лек који се користи за лечење епилепсије); ова комбинација повећава ниво слободног карбамазепина у крви. Препоручљиво је измерити ниво карбамазепина у крви и прилагодити дозу ако је потребно. - Фенитоин (лек који се користи за лечење „епилепсије) . Дилтиазем изазива повећање концентрације фенитоина у крви; фенитоин смањује дејство дилтиазема.
- АНТИДЕПРЕСАНТИ; истовремена примена антидепресива и дилтиазема повећава концентрацију имипрамина (посебног антидепресива) у крви, а могуће и других трицикличких антидепресива.
- АНТИПСИХОТИКА; комбинација повећава ефекат смањења притиска.
- ТЕОФИЛИН (лек који се користи за различите респираторне болести); ова повезаност повећава ниво слободног теофилина у крви.
- АНТИУЛЦЕР (АНТИ-Х2), попут циметидина и ранитидина (лекови који се користе за лечење чира, ерозије унутрашње слузнице желуца и дуоденума); примена АЛТИАЗЕМ-а са овим лековима доводи до повећања нивоа дилтиазема у крви. Пацијенти на терапији дилтиаземом треба пажљиво пратити на почетку или прекиду терапије блокаторима Х2. Можда ће бити потребна измена дневне дозе дилтиазема.
- РИФАМПИЦИН (антибиотик); Комбинација АЛТИАЗЕМ -а и рифампицина доводи до ризика од смањења нивоа дилтиазема у крви након почетка лечења рифампицином. Пацијенте треба пажљиво пратити при започињању или прекиду терапије рифампицином.
- ЛИТИЈ (стабилизатор расположења); може постојати ризик од повећаних токсичних ефеката литијума на централни нервни систем.
- АНЕСТЕТИКА (погледајте "Упозорења и мере предострожности").
- Други лекови који мењају срчану контрактилност или проводљивост због потенцијалних адитивних ефеката.
- Супстрати лекова за супстанце ензима ЦИП3А4; комбинација АЛТИАЗЕМ-а са инхибиторима или индукторима ензима може довести до повећања или смањења концентрације дилтиазема у крви. Умерено (мање од 2 пута) повећање концентрације дилтиазема у плазми када је примењен са снажнијим инхибитором ЦИП3А4. Дилтиазем је такође инхибитор ЦИП3А4. Истовремена примена може резултирати повећањем концентрације у плазми било ког од два истовремено примењена лека. Истовремена примена дилтиазема са индуктором ЦИП3А4 може довести до смањења концентрације дилтиазема у плазми.
- БЕНЗОДИАЗЕПИНИ, као што су мидазолам и триазолам (психотропни лекови који се користе за лечење анксиозности и несанице); дилтиазем значајно повећава концентрацију мидазолама и триазолама и повећава њихово време задржавања у крви. Посебан опрез је потребан при прописивању краткоделујућих бензодиазепина који се метаболишу помоћу ЦИП3А4 код пацијената који узимају дилтиазем.
- КОРТИКОСТЕРОИДИ, као што је метилпреднизолон (антиинфламаторно); ова повезаност може довести до инхибиције метаболизма метилпреднизолона и инхибиције П-гликопротеина (одговорног за транспорт различитих супстанци кроз ћелијску мембрану). Пацијенте треба пратити приликом започињања терапије метилпреднизолоном. Можда ће бити потребно прилагодити дозу метилпреднизолона. метилпреднизолон.
- СТАТИНИ (лекови за контролу нивоа холестерола у крви); дилтиазем је инхибитор ЦИП3А4 и стога може повећати концентрацију у крви неких статина који се метаболишу овим ензимом, повећавајући ризик од миопатије (болест скелетних мишића) и рабдомиолизе (врло тешко оштећење мишића). Ако је могуће, статин који се не метаболише помоћу ЦИП3А4 треба користити са дилтиаземом, у супротном је потребно пажљиво праћење знакова и симптома потенцијалне токсичности за статине.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа, дојење и плодност
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте лекара за савет пре него што узмете овај лек.
Трудноћа
Употреба дилтиазема је контраиндикована у трудноћи (види "Немојте узимати АЛТИАЗЕМ"). Дилтиазем је показао репродуктивну токсичност код неких животињских врста (пацов, миш, зец). Код људи су до сада доступни врло ограничени подаци. Употреба дилтиазема у трудноћа.
Плодност
Код жена у репродуктивној доби, могућа трудноћа се увек мора искључити пре почетка лечења и током лечења мора се обезбедити ефикасна покривеност контрацепцијом.
Време храњења
Пошто се дилтиазем излучује у мајчино млеко, дојење током узимања овог лека треба избегавати. Ако се употреба лека АЛТИАЗЕМ сматра клинички неопходном, требало би користити алтернативну методу храњења бебе.
Вожња и управљање машинама
На основу пријављених нежељених ефеката, као што су поспаност, вртоглавица и мучнина, способност управљања возилима и рада са машинама може бити ослабљена. У том случају избегавајте управљање возилима или рад са машинама.
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблете садрже лактозу. Ако вам је лекар рекао да немате интолеранцију на неке шећере, обратите се лекару пре него што узмете овај лек.
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблете садрже хидрогенирано рицинусово уље. Може изазвати стомачне тегобе и дијареју.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблете са продуженим ослобађањем садрже сахарозу. Ако вам је лекар рекао да немате интолеранцију на неке шећере, обратите се лекару пре него што узмете овај лек.
Дозирање и начин употребе Како се користи Алтиазем: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблете
Ангина пекторис
Препоручена доза је 1 таблета 3 пута дневно, у редовним интервалима. Ако је потребно, доза се може повећати на 2 таблете 3 пута дневно на основу савета лекара.
Хипертензија
Препоручена доза је пола до 1 таблете 3 пута дневно.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблете са продуженим ослобађањем
Ангина пекторис и хипертензија
Препоручена доза је 1 таблета сваких 12 сати.
Таблете не треба жвакати, већ их прогутати целе са мало течности.
Ова формулација је индицирана за терапију одржавања.
АЛТИАЗЕМ 300 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем
Ангина пекторис и хипертензија
Препоручена доза је 1 капсула дневно, у зависности од терапијског одговора и подношљивости, након почетка терапије мањим дозама дилтиазема.
Време уноса током дана је индиферентно, али мора остати константно током терапије; идеално је узети пре или за време оброка.
Капсуле не треба жвакати, већ их прогутати целе са мало течности.
Ова формулација је индицирана за терапију одржавања.
Старији грађани
Код старијих пацијената и пацијената са бубрежном или јетреном инсуфицијенцијом или који истовремено узимају друге антихипертензивне лекове, примењивати најнижу ефикасну дозу.
На почетку лечења потребан је посебан опрез (погледајте "Упозорења и мере предострожности").
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише Алтиазема
Клинички ефекти предозирања дилтиаземом могу укључивати озбиљну хипотензију до колапса, брадикардију са или без изоритмијске дисоцијације (смањени број откуцаја срца и откуцаја срца са нормалним или абнормалним ритмом) и поремећаје атриовентрикуларне проводљивости (поремећаји прогресије електричног стимулуса срца ).
Лечење које ће се спровести у болници састојаће се од испирања желуца (пражњење и испирање желуца) и осмотске диурезе (прекомерна производња урина узрокована супстанцом која се не ресорбује у бубрегу).
Поремећаји аутоматизма и проводљивости (промене срчаног ритма услед аномалија у формирању и простирању електричног импулса) могу се решити привременом електросистоличком индукцијом (срчана електростимулација). Препоручени фармаколошки третмани су: атропин, вазопресорски агенси (средства која повећавају контракцију крвних судова, а самим тим и притисак) као што су адреналин, инотропна средства (лекови који повећавају снагу контракције срца), глукагон и калцијум глуконат за инфузију. Ако сте узели превише АЛТИАЗЕМ -а, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Алтиазема
Као и сви други лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Веома чести нежељени ефекти (могу се јавити код више од 1 на 10 пацијената)
- Периферни едем (накупљање течности).
Чести нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 10 пацијената)
- Главобоља, вртоглавица.
- Атриовентрикуларни блок (први, други или трећи степен; блок гране), палпитације.
- Валунзи.
- Затвор (констипација), диспепсија (поремећај пробавне функције), бол у стомаку, мучнина.
- Еритема.
- Малаисе.
Мање чести нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 100 људи)
- Несаница, нервоза.
- Брадикардија.
- Ортостатска хипотензија (оштар пад крвног притиска након преласка из лежања или седења у стајање).
- Повраћање и дијареја.
- Повећање јетрених ензима (АСТ, АЛТ, ЛДХ, АЛП).
Ретки нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 1.000 људи)
- Епистакса (крварење из носа).
- Амнезија, депресија, промена личности, халуцинације, поспаност.
- Парестезије (промене у осећају удова или других делова тела), тинитус (зујање у уху), тремор.
- Аритмија, асистолија (тешка срчана инсуфицијенција услед недостатка електричне активности срца која доводи до контракције коморе), синкопа (пролазни губитак свести), ангина пекторис.
- Сува уста, поремећај укуса, бол у стомаку.
- Уртикарија, пруритус, генерализовани еритем (карактерише га васкуларни леукоцитни клаус), петехије (мале кожне мрље мале величине, неправилно кружне и јарко црвене боје, узроковане ограниченим крварењем).
- Импотенција.
- Амблиопија (промењен вид), иритација ока.
- Диспнеја (отежано дисање).
- Ноктурија (честа потреба за излучивањем урина током одмора), полиурија (повећана количина урина).
- Остеоартикуларни бол (у костима и зглобовима).
- Анорексија (недостатак апетита), повећање телесне тежине.
- Повећање ензима креатин киназе.
Веома ретки нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 10 000 пацијената)
- Леукопенија (смањење броја белих крвних зрнаца).
- Интерстицијски нефритис (упала бубрега).
Непознати нежељени ефекти (учесталост се не може проценити из доступних података)
- Тромбоцитопенија (смањење броја тромбоцита) и продужење времена крварења (крварење).
- Промене расположења (укључујући депресију).
- Екстрапирамидални синдром (сметње у ходу), вртоглавица.
- Сино-атријални блок, конгестивна срчана инсуфицијенција, абнормалности електрокардиограма.
- Васкулитис (упала крвних судова), укључујући леукоцитокластични васкулитис и едем (нарочито у доњим удовима).
- Хиперплазија гингиве (увећање ткива десни).
- Хепатитис (упала јетре).
- Фотосензитивност (укључујући лихеноидну кератозу у подручјима коже изложеним сунцу), ангиоедем (алергијска кожна реакција), осип, мултиформни еритем (укључујући Стевен-Јохнсонов синдром и токсичну епидермалну некролизу или Лиелл-ов синдром), знојење, ексфолијативни дерматитис, егзантематозни пустуларни дерматитис, акутни генерализовани, повремено десквамативни еритем са или без температуре (кожни поремећаји).
- Гинекомастија (развој дојке код људи).
- Астенија (недостатак снаге).
- Хипергликемија (повећање концентрације глукозе у крви).
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељени ефекти се такође могу пријавити директно путем националног система за пријављивање на ввв.агензиафармацо.ит/ит/респонсабили.Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблете
- Нису потребне посебне мере предострожности при складиштењу.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблете са продуженим ослобађањем
- Не чувати на температури изнад 25 ° Ц.
АЛТИАЗЕМ 300 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем
- Не чувати на температури изнад 30 ° Ц.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на паковању. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца и на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Остале информације
Шта АЛТИАЗЕМ садржи
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблете
Свака таблета садржи:
- Активни састојак: дилтиазем хидрохлорид 60 мг.
- Остале компоненте: лактоза, хидрогенирано рицинусово уље, макрогол 6000, магнезијум стеарат.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблете са продуженим ослобађањем
Свака таблета садржи:
- Активни састојак: дилтиазем хидрохлорид 120 мг.
- Остале компоненте: Језгро: мононатријум цитрат, сахароза, повидон, магнезијум стеарат, макрогол 6000.
- Премаз: сахароза, полимер за облагање, ацетилтрибутил цитрат, полимеризовано рицинусово уље, натријум бикарбонат, етилванилин, титанијум диоксид (Е 171).
АЛТИАЗЕМ 300 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем
- Свака капсула садржи:
- Активни састојак: дилтиазем хидрохлорид 300 мг.
- Остале компоненте: микрокристална целулоза, натријум кармелоза, акрилни кополимер и метакрилни естри, етилцелулоза, диацетилирани моноглицериди, магнезијум стеарат.
- Састав капсуле: желатина, титанијум диоксид (Е 171), жути гвожђе оксид (Е 172).
Како АЛТИАЗЕМ изгледа и садржај паковања
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблете
- Таблете.
- Кутија са 50 белих дељивих таблета садржана у 2 блистера по 25 таблета.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблете са продуженим ослобађањем
- Таблете са продуженим ослобађањем.
- Кутија са 24 беле обложене таблете садржане у 2 блистера по 12 таблета.
АЛТИАЗЕМ 300 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем
- Тврде капсуле са продуженим ослобађањем.
- Кутија са 14 тврдих желатинских капсула, беле за тело, жуте за главу, садржане у блистер паковањима.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
АЛТИАЗЕМ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблете
Свака таблета садржи:
Активни принцип : дилтиазем хидрохлорид 60 мг.
Помоћне твари : лактоза, хидрогенирано рицинусово уље.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблете са продуженим ослобађањем
Свака таблета садржи:
Активни принцип : дилтиазем хидрохлорид 120 мг.
Помоћне твари : сахароза.
АЛТИАЗЕМ 300 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем
Свака капсула садржи мешавину микрогранула са тренутним ослобађањем и продуженим ослобађањем
Свака капсула садржи:
Активни принцип: дилтиазем хидрохлорид 300 мг.
АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл прах и растварач за раствор за ињекције за интравенозну примену
Свака бочица садржи:
Активни принцип: дилтиазем хидрохлорид 50 мг.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Делљиве таблете.
Обложене таблете са продуженим ослобађањем.
Тврде капсуле са продуженим ослобађањем.
Прашак и растварач за раствор за ињекције за интравенозну примену.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблете, АЛТИАЗЕМ 120 мг таблете са продуженим ослобађањем, АЛТИАЗЕМ 300 мг капсуле са продуженим ослобађањем, тврде :
• Лечење ангине пекторис након напрезања, постинфарктне и вазоспастичне ангине (Принзметалова ангина).
• Лечење благе и умерене артеријске хипертензије.
АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл прах и растварач за раствор за ињекције :
Заштита миокарда у акутној исхемији од спазма коронарних артерија или од нефункционалне коронарне оклузије.
Заштита миокарда током операције срца у екстракорпоралној циркулацији.
Пароксизмална спојна тахикардија. Брза атријална фибрилација и лепршање.
04.2 Дозирање и начин примене
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблете :
Ангина пекторис :
1 таблета три пута дневно, у редовним интервалима. Ако је потребно, доза се може повећати до две таблете три пута дневно на основу савета лекара.
Хипертензија :
Пола до једне таблете три пута дневно.
Код старијих пацијената и код пацијената са бубрежном или јетреном инсуфицијенцијом или којима су потребна два антихипертензивна лека, почетна доза ће бити пола таблете три пута дневно.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблете са продуженим ослобађањем :
Ангина пекторис и хипертензија :
Једна таблета сваких дванаест сати.
АЛТИАЗЕМ 300 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем :
Ангина пекторис и хипертензија :
Доза је једна капсула дневно, у зависности од терапијског одговора и подношљивости, након почетка терапије мањим дозама дилтиазема.
Код старијих пацијената и пацијената са бубрежном или јетреном инсуфицијенцијом или којима су потребна два антихипертензивна лека, треба започети са нижим дозама.
Време уноса током дана је индиферентно, али мора остати константно за истог пацијента; идеално је узети пре или за време оброка.
Капсуле и таблете не треба жвакати, већ их прогутати целе са мало течности.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблете са продуженим ослобађањем и АЛТИАЗЕМ 300 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем су фармацеутски облици назначени за терапију одржавања.
АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл прах и растварач за раствор за ињекције :
Акутна исхемија миокарда :
0,15 мг / кг директним интравенозним путем (за 1-2 минута).
Ако је потребно, лечење може бити праћено континуираном интравенском инфузијом константном брзином.
У овом случају максимална доза ће бити 10 мг / х током 24 сата. Давање се мора вршити под континуираном електрокардиографском контролом и разблаживањем производа у 5% физиолошком раствору или раствору глукозе. У сваком случају не треба прекорачити укупну дозу од 240 мг дилтиазема дневно.
Кардиохирургија у вантелесној циркулацији :
Додајте 0,05 до 0,2 мг / кг (укупна доза) растворима који се обично користе у кардиоплегији.
Препоручена доза је 0,1 мг / кг, примењена као интравенозна инфузија константном брзином почевши 30 минута пре увођења у анестезију.
Лечење треба наставити током постоперативног периода, посебно када се пацијент освести и врати на нормалну температуру.
У случају премоснице коронарне артерије, инфузију треба одржавати најмање 24 сата након прекида вантелесне циркулације. Интравенозно лечење треба наставити све док се претходна антиангинална терапија не може наставити.
Јункцијска тахикардија :
0,25 до 0,30 мг / кг директним интравенозним путем (за 1-2 минута).
Брза атријална фибрилација и лепршање :
Директна интравенозна доза од 0,25 до 0,30 мг / кг (током 1-2 минута) често је довољна да успори број откуцаја срца испод 100 откуцаја / минуту.
За наставак терапије након 24 сата препоручује се употреба оралног облика.
Посебне популације :
Педијатријско доба
Безбедна употреба и ефикасност код деце нису утврђене. Употреба дилтиазема се не препоручује код деце.
Старији пацијенти
Код старијих пацијената и пацијената са бубрежном или јетреном инсуфицијенцијом или истовременим узимањем других антихипертензивних лекова, користити најнижу ефикасну дозу.
Посебан опрез је потребан на почетку лечења (видети одељак 4.4.).
04.3 Контраиндикације
За оралне формулације :
• Преосетљивост на дилтиазем или било коју помоћну супстанцу
• Хипотензија (систолни крвни притисак испод 90 ммХг)
• Акутни инфаркт миокарда са плућном конгестијом
• Синдром синусног чвора, поремећаји проводљивости (сино-атријални блок, атријални вентрикуларни блок другог или трећег степена код пацијената без функционалног вентрикуларног пејсмејкера), тешка брадикардија (мање од 40 откуцаја у минути)
• Конгестивна срчана инсуфицијенција
• Отказ леве коморе са плућном стазом
• Комбинација са амиодароном и дантроленом (инфузија) (видети одељак 4.5.)
• Позната или сумња на трудноћу, дојење, жене у репродуктивном периоду (видети одељак 4.6.)
• Опћенито контраиндицирано у педијатријској доби (видјети дио 4.2.)
• Комбинација са ивабрадином (видети одељак 4.5)
За ињекциону формулацију :
• Преосетљивост на дилтиазем или било коју помоћну супстанцу
• Дисфункција синуса без функционалног пејсмејкера
• Атриовентрикуларни блок другог или трећег степена без функционалног вентрикуларног пејсмејкера
• Атријална фибрилација или лепршање са синдромом вентрикуларне преексцитације, посебно када је рефракторни период помоћног пута кратак
• Тешка брадикардија
• Хипотензија (систолни крвни притисак испод 90 ммХг), повезана са хиповолемијом и / или срчаном инсуфицијенцијом
• Широка комплексна вентрикуларна тахикардија (КРС ≥ 0,12 сек.)
• Кардиогени шок
• Конгестивна срчана инсуфицијенција
• Отказ леве коморе са плућном стазом
• Комбинација са амиодароном и дантроленом (видети одељак 4.5.)
• Позната или сумња на трудноћу, дојење, жене у репродуктивном периоду (видети одељак 4.6.)
• Опћенито контраиндицирано у педијатријској доби (видјети дио 4.2.)
• Комбинација са ивабрадином (видети одељак 4.5)
Дилтиазем и.в. не сме се давати пацијентима са помоћном премосницом (Волф-Паркинсон-Вхите синдром или синдром кратког ПР-а) и код којих се развије атријална фибрилација или треперење.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Безбедност употребе и ефикасност код деце нису утврђене. Употреба дилтиазема се не препоручује код деце (видети одељак 4.3.).
За оралне формулације :
Пажљиво праћење потребно је код пацијената са оштећеном функцијом леве коморе, брадикардијом (ризик од егзацербација) или са атриовентрикуларном блокадом првог степена, што доказује ЕКГ (ризик од погоршања и ретко потпуна блокада).
Током лечења треба периодично проверавати функцију јетре и бубрега.
Повећане концентрације дилтиазема у плазми могу се приметити код старијих особа и код пацијената са бубрежном или јетреном инсуфицијенцијом. Истовремена примена других антихипертензивних лекова може појачати хипотензивни ефекат дилтиазема, па у свим овим случајевима може бити потребна промена дозирања.
Контраиндикације и мере предострожности морају се стриктно поштовати и мора се стално пратити, нарочито број откуцаја срца, на почетку лечења.
Нагли прекид лечења може бити повезан са погоршањем ангине.
Блокатори калцијумових канала, попут дилтиазема, могу бити повезани са променама расположења, укључујући депресију.
Као и други блокатори калцијумових канала, дилтиазем има инхибиторни ефекат на покретљивост црева. Због тога га треба опрезно користити код пацијената код којих постоји ризик од развоја цревне блокаде. Остаци формулација са продуженим ослобађањем могу бити присутни у столици пацијената; међутим ова чињеница нема клиничку важност.
У случају опште анестезије, анестезиолога треба обавестити да пацијент узима дилтиазем.Депресија срчане контрактилности, проводљивости и аутоматизма и вазодилатација повезана са анестетицима могу се појачати лековима који блокирају калцијумове канале.
Пошто се формулације дилтиазема са контролисаним ослобађањем одликују различитим механизмом за ослобађање активне супстанце и различитим брзинама растварања, мало је вероватно да ће имати исти фармакокинетички профил. Због тога се не препоручује замена једне формулације дилтиазема са контролисаним ослобађањем.
Таблете од АЛТИАЗЕМ 120 мг таблете са продуженим ослобађањем пресвучени су нерастворљивом полимерном мембраном која омогућава контролисано ослобађање активног састојка; ова мембрана није модификована проласком у гастроинтестинални тракт, стога се њен могући налаз у фецесу не треба тумачити као знак неефикасности производа.
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблете садрже лактозу, пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблете садрже хидрогенирано рицинусово уље, па могу изазвати стомачне тегобе и дијареју.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблете са продуженим ослобађањем садрже сахарозу, па ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре узимања овог лека.
За ињекциону формулацију :
Препоручује се употреба АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл прах и растварач за раствор за ињекције у болничком окружењу; ову препоруку треба сматрати обавезном у погледу употребе перфузије.
Ињекциону формулацију дилтиазема треба опрезно користити код пацијената са атриовентрикуларном блокадом првог степена.
У случају кардиомегалије или срчане инсуфицијенције или хипотензије (када није повезана са хиповолемијом и / или срчаном инсуфицијенцијом), лечење треба спровести само у болничком окружењу.
Формулација за ињекције се не препоручује у случајевима тешке брадикардије, осим ако корист надмашује ризик. У сваком случају, пацијент се мора пажљиво пратити.
Старији пацијенти и пацијенти са бубрежном или јетреном инсуфицијенцијом: Нема података о употреби ињекционог дилтиазема код таквих пацијената.
Код старијих пацијената и пацијената са бубрежном или јетреном инсуфицијенцијом или истовременим узимањем других антихипертензивних лекова, користити најнижу ефикасну дозу.
Посебан опрез је потребан на почетку лечења.
У случају опште анестезије, анестезиолога треба обавестити да пацијент узима дилтиазем.Депресија срчане контрактилности, проводљивости и аутоматизма и вазодилатација повезана са анестетицима могу се појачати лековима који блокирају калцијумове канале. Током анестезије, у односу на хипотензивни ефекат дилтиазема, истовремена употреба нитрата захтева опрез.
Ако се истовремено користе халогенирани анестетици и дилтиазем, доза дилтиазема мора бити прилагођена хемодинамском одговору. Код пацијената који се истовремено лече дилтиаземом и курареом током анестезије, може се приметити смањење стопе декураризације.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Контраиндикована удружења
За све формулације :
ДАНТРОЛЕНЕ (инфузија)
Када се верапамил и дантролен дају интравенозно истовремено животињи, константно се примећује смртоносна вентрикуларна фибрилација.
Комбинација блокатора калцијумових канала и дантролена је стога потенцијално опасна (видети одељак 4.3).
АМИОДАРОНЕ
Дилтиазем је контраиндикован код пацијената који примају амиодарон (ризик од брадикардије и атриовентрикуларне блокаде) (видети одељак 4.3.).
ИВАБРАДИНА
Истовремена употреба са ивабрадином је контраиндикована због додатног брадикардишућег дејства дилтиазема у односу на ивабрадин (видети одељак 4.3).
Удружења која захтевају опрез
За све формулације :
АНТИХИПЕРТЕНЗИВИ: појачан хипотензивни ефекат, посебно алфа-антагониста.
Комбинација дилтиазема са алфа-антагонистом захтева пажљиво праћење крвног притиска.
БЕТА-БЛОКЕРИ: могућност поремећаја ритма (тешка брадикардија, застој синуса), сино-атријалне и атрио-вентрикуларне сметње провођења, кардиоваскуларна декомпензација (синергистички ефекат).
Ове комбинације се не смеју користити осим под пажљивим клиничким и електрокардиографским надзором, посебно на почетку лечења.
КАРДИОАКТИВНИ ГЛИКОЗИДИ: повећање концентрације дигоксина у плазми; повећан ризик од брадикардије; Потребан је опрез при комбиновању са дилтиаземом, посебно код старијих пацијената и ако се користе високе дозе.
Електрофизиолошки ефекти дилтиазема на синусни чвор и атриовентрикуларни чвор појачавају ефекте препарата дигиталиса.
АНТИАРИТМИЦИ: Пошто дилтиазем има антиаритмичка својства, не препоручује се истовремена примена са другим антиаритмицима због повећања срчаних нуспојава због адитивног ефекта.
Ова комбинација се не сме користити осим под пажљивим клиничким и електрокардиографским надзором.
НИТРОДЕРИВАТИ: појачан хипотензивни ефекат и липотимија (адитивни вазодилататорни ефекти) .Свим пацијентима леченим блокаторима калцијумових канала, преписивање нитро-деривата треба спроводити у постепено повећавајућим дозама.
ЦИКЛОСПОРИН: повећање нивоа слободног циклоспорина у крви.
Препоручује се смањење дозе циклоспорина, праћење бубрежне функције, мерење нивоа циклоспорина у крви и прилагођавање дозе током комбиноване терапије и након њеног прекида.
КАРБАМАЗЕПИН: повећање нивоа слободног карбамазепина у крви.
Препоручује се мерење нивоа карбамазепина у крви и прилагођавање дозе ако је потребно.
ФЕНИТОИН: дилтиазем изазива повећање концентрације фенитоина у плазми; фенитоин смањује дејство дилтиазема.
АНТИДЕПРЕСАНТИ: повећање концентрације имипрамина у плазми и, вероватно, других трицикличких лекова.
АНТИПСИХОТИЦИ: повећан хипотензивни ефекат.
ТЕОФИЛИН: повећање нивоа слободног теофилина у крви.
АНТИ-Х2 (циметидин, ранитидин): повећани нивои дилтиазема у крви.
Пацијенте на терапији дилтиаземом треба пажљиво пратити када започињу или прекидају лечење блокаторима Х2. Можда ће бити потребна промена дневне дозе дилтиазема.
РИФАМПИЦИН: Ризик од смањења нивоа дилтиазема у плазми након почетка лечења рифампицином.Пацијенте треба пажљиво пратити при започињању или прекиду терапије рифампицином.
ЛИТИЈУМ: ризик од повећаних неуротоксичних ефеката литијума.
АНЕСТЕТИКА: видети одељак 4.4
Удружења треба пажљиво размотрити
За све формулације :
Због потенцијалних адитивних ефеката, потребан је опрез и пажљива титрација код пацијената који примају дилтиазем заједно са другим лековима који мењају срчану контрактилност или проводљивост.
Дилтиазем се метаболише помоћу ЦИП3А4. Документовано је умерено (мање од 2 пута) повећање концентрације дилтиазема у плазми када се примењује истовремено са снажнијим инхибитором ЦИП3А4. Дилтиазем је такође инхибитор изоформе ЦИП3А4. Истовремена примена са другим супстратима ЦИП3А4 може резултирати повећањем концентрације у плазми било ког од два истовремено примењена лека. Истовремена примена дилтиазема са индуктором ЦИП3А4 може довести до смањења концентрације у плазми од дилтиазема.
БЕНЗОДИАЗЕПИНИ (мидазолам, триазолам): Дилтиазем значајно повећава концентрацију мидазолама и триазолама у плазми и повећава њихов полуживот.
Посебан опрез је потребан при прописивању краткоделујућих бензодиазепина који се метаболишу помоћу ЦИП3А4 код пацијената који узимају дилтиазем.
КОРТИКОСТЕРОИДИ (метилпреднизолон): Инхибиција метаболизма метилпреднизолона (ЦИП3А4) и инхибиција П-гликопротеина.Пацијенте треба пратити под започињањем терапије метилпреднизолоном. Можда ће бити потребно прилагодити дозу метилпреднизолона.
СТАТИНИ: Дилтиазем је инхибитор ЦИП3А4 и показало се да значајно повећава АУЦ неких статина. Ризик од миопатије и рабдомиолизе након статина који се метаболишу у ЦИП3А4 може се повећати истовременом употребом дилтиазема. Ако је могуће, статин који се не метаболише помоћу ЦИП3А4 треба користити са дилтиаземом, у супротном је потребно пажљиво праћење знакова и симптома потенцијалне токсичности за статине.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Употреба дилтиазема је контраиндикована у трудноћи.
Дилтиазем је показао репродуктивну токсичност код неких животињских врста (пацов, миш, зец). До данас су доступни врло ограничени подаци о употреби дилтиазема у трудноћи код људи.
Код жена у репродуктивној доби, могућа трудноћа се увек мора искључити пре почетка лечења и током лечења мора се обезбедити ефикасна покривеност контрацепцијом.
Време храњења
Пошто се дилтиазем излучује у мајчино млеко, дојење током узимања овог лека треба избегавати.
Ако се употреба Алтиазема сматра клинички неопходном, требало би користити алтернативни начин храњења бебе.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
На основу пријављених нежељених ефеката, као што су поспаност, вртоглавица и мучнина, способност управљања возилима и рада са машинама може бити ослабљена. У том случају избегавајте управљање возилима или рад са машинама. Међутим, студије нису спроведене.
04.8 Нежељени ефекти
Учесталост доле описаних нежељених реакција дефинисана је следећом конвенцијом: врло често (≥ 1/10); честе (≥ 1/100 до
04.9 Предозирање
Клинички ефекти акутног предозирања могу укључивати озбиљну хипотензију до колапса, синусну брадикардију са или без изоритмијске дисоцијације и поремећаје атриовентрикуларне проводљивости.
Лечење које ће се спровести у болници састојаће се од испирања желуца и осмотске диурезе.
Поремећаји аутоматизма и проводљивости могу се решити привременом електросистоличком индукцијом.Препоручени фармаколошки третмани су: атропин, вазопресорна средства попут адреналина, инотропна средства, глукагон и калцијум глуконат за инфузију.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: селективни блокатори калцијумових канала са директним срчаним дејством, деривати бензотиазепина.
АТЦ код: Ц08ДБ01.
Дилтиазем је блокатор калцијумових канала који селективно смањује улазак калцијума у спори калцијумски канал васкуларних глатких мишића и мишићних влакана миокарда на начин зависан од напона. Овим механизмом дилтиазем смањује унутарћелијску концентрацију калцијума у близини контрактилног протеини.
СЗО је дилтиазем признала као референтни производ за класу ИИИ блокатора калцијумових канала.
Студије на животињама
Анти-ангинална својства: дилтиазем повећава коронарни проток крви без изазивања феномена коронарне крађе. Делује на мале артерије и на колатералне гране великих артерија. Овај вазодилататорни ефекат, који је умерен у периферном артеријском систему, јавља се у дозама без негативног инотропног ефекта и повезан је са повећањем срчане отпорности на напор и спречавањем коронарног спазма, уз последично смањење учесталости напада ангине.
На нивоу миокарда, дилтиазем има директан утицај на енергетски метаболизам; такође смањује коронарни отпор и потрошњу кисеоника у срчаном мишићу.
Два главна метаболита у циркулацији, тј. Деацетилдилтиазем и Н-монодеметилдилтиазем, индукују коронарну вазодилатацију једнаку 10, односно 20%оне активне супстанце.
Антихипертензивна својства: дилтиазем смањује тон глатких мишића артерија смањењем уласка калцијума у васкуларне ћелије глатких мишића и узрокује вазодилатацију, што заузврат изазива смањење укупног периферног отпора.дилтиазем снижава крвни притисак без изазивања рефлексне тахикардије. различити модели хипертензије код животиња, посебно код генетски хипертензивног пацова.
Не мења срчани волумен и бубрежни проток крви.
Такође преферирано инхибира вазоконстриктивне ефекте норадреналина и ангиотензина ИИ.Дилтиазем повећава диурезу без промене односа натријум / калијум у урину и смањује хипертрофију срца код генетски хипертензивног пацова.
Велике дозе дилтиазема смањују развој артеријске калцинозе код пацова третираних високим дозама витамина. Д3 или дихидротахистерол.
Два главна метаболита у циркулацији (деацетилдилтиазем и Н-монодеметилдилтиазем) имају фармаколошку активност једнаку око 50% активности активног састојка.
Студије код човека
За оралне формулације :
Анти-ангинална својства: дилтиазем повећава коронарни проток крви смањењем коронарне резистенције.
Захваљујући умереном ефекту брадикардирања и смањењу системске артеријске резистенције, дилтиазем смањује рад срца.
Са електрофизиолошког становишта, дилтиазем изазива умерену брадикардију код нормалних испитаника, маргинално продужава интранодалну проводљивост и нема утицаја на проводљивост у Хисовом снопу и инфрахисијанским структурама.
Антихипертензивна својства: на васкуларном нивоу, калцијум-антагонистички ефекат дилтиазема производи умерену артеријску вазодилатацију и побољшава усклађеност великих артерија. Ова добро избалансирана вазодилатација доводи до смањења крвног притиска код особа са хипертензијом, захваљујући смањењу периферног отпора , без утврђивања рефлексне тахикардије У ствари, примећује се благо успоравање откуцаја срца. Обим висцералних токова крви, нарочито бубрежних и коронарних, је непромењен или повећан.
Умерени натриуретички ефекат примећен је након акутне примене. Дилтиазем не стимулише систем ренин-ангиотензин-алдостерон током дуготрајне терапије и не изазива задржавање воде и натријума, о чему сведочи одсуство промена телесне тежине и равнотеже воде и електролита у плазми.
Дилтиазем делује као коронарни дилататор према срцу, смањујући хипертрофију леве коморе код особа са хипертензијом. Има само благи утицај на минутни волумен срца.
Дилтиазем смањује рад срца због свог умереног брадикардичног ефекта повезаног са смањењем системске артеријске резистенције.
У здравом миокарду нису забележени негативни инотропни ефекти. Дилтиазем умерено смањује број откуцаја срца и може изазвати смањење активности синусног чвора ако је поремећен, успорава атриовентрикуларну проводљивост и стога постоји ризик од АВ блокаде.
Дилтиазем не мења проводљивост у Хисовом снопу или на инфрахисијанском нивоу.
Дилтиазем не утиче на гликорегулацију и нема негативан утицај на липопротеине у плазми и метаболизам липида.
За ињекциону формулацију :
Студије спроведене са дилтиаземом у облику за ињекције показале су следећа својства:
• антиаритмичка активност на нивоу споја
• благотворна активност код исхемије миокарда; смањење потрошње кисеоника, повећање коронарног протока крви, корекција коронарног спазма, заштита миокарда током екстракорпоралне срчане операције
• нема утицаја на интравентрикуларну проводљивост и нема директног утицаја на антеградну или ретроградну проводљивост алтернативних путева.
05.2 Фармакокинетичка својства
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблете :
Након оралне примене код здравих добровољаца, дилтиазем се опсежно апсорбује (90%). Највиша концентрација у плазми се примећује 3-4 сата након дозирања, а просечни привидни полуживот у плазми је 4-8 сати.
Кинетика дилтиазема је линеарна и не подлеже засићењу. Током дуготрајне примене, концентрација дилтиазема у плазми код сваког пацијента остаје константна.
Због ефекта првог проласка, биорасположивост таблета од 60 мг је приближно 40% и зависи од дозе.
Дилтиазем је 80-85% везан за протеине плазме. Он се интензивно метаболише у јетри. Главни метаболит у циркулацији Н-монодеметилдилтиазем чини приближно 35% циркулишућег дилтиазема.
Проценат дилтиазема између 0,7% и 5% се излучује непромењен урином.
Средње концентрације у плазми су веће код пацијената са бубрежном и јетреном инсуфицијенцијом него код здравих испитаника.
Дилтиазем и његови метаболити се слабо дијализирају.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблете са продуженим ослобађањем :
Након оралне примене код здравих добровољаца, дилтиазем се опсежно апсорбује (90%); због ефекта првог проласка, биорасположивост је око 40%.
Биорасположивост ове формулације дилтиазема са контролисаним ослобађањем је приближно 90% од оне у традиционалним таблетама. Просечни привидни полуживот у плазми је 7-8 сати, а ефективни нивои у плазми се одржавају најмање 12 сати.
Након поновљене примене, постиже се повећање следећих параметара од 30%: Цмак, АУЦ, Цмин; ово повећање је последица делимичне засићености метаболизма јетре при првом пролазу.
Дилтиазем је 80-85% везан за протеине плазме. Он се интензивно метаболише у јетри. Главни метаболит у циркулацији Н-монодеметилдилтиазем чини приближно 35% циркулишућег дилтиазема.
Проценат дилтиазема између 0,7% и 5% се излучује непромењен урином.
Средње концентрације у плазми су веће код пацијената са бубрежном и јетреном инсуфицијенцијом.
Дилтиазем и његови метаболити се слабо дијализирају.
АЛТИАЗЕМ 300 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем :
Кинетика дилтиазема је линеарна и не подлеже засићењу.
Након оралне примене код здравих добровољаца, дилтиазем се опсежно апсорбује (90%).
Биорасположивост ове формулације дилтиазема са контролисаним ослобађањем је приближно 80% АЛТИАЗЕМ 60 мг таблете. Просечан привидни полуживот у плазми је 8 сати.
Двадесет и четири сата након дозирања, концентрације у плазми код пацијената остају на нивоу од 50 нг / мл. Током дуготрајне примене, концентрација дилтиазема у плазми код сваког пацијента остаје константна.
Дилтиазем је 80-85% везан за протеине плазме. Он се интензивно метаболише у јетри. Главни метаболит у циркулацији Н-монодеметилдилтиазем чини приближно 35% циркулишућег дилтиазема.
Проценат дилтиазема између 0,7% и 5% се излучује непромењен урином.
Средње концентрације у плазми су веће код пацијената са бубрежном и јетреном инсуфицијенцијом.
Унос хране не утиче значајно на кинетику ове формулације дилтиазема са контролисаним ослобађањем; међутим, када се дилтиазем узима са храном, примећује се повећана апсорпција у првих неколико сати након уноса.
Дилтиазем и његови метаболити се слабо дијализирају.
АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл прах и растварач за раствор за ињекције :
Након интравенске примене код људи, полувреме дистрибуције дилтиазема је између 25 и 30 минута.
Дилтиазем је 80-85% везан за протеине плазме. Он се опсежно метаболише у јетри. Главни активни метаболит је десацетилдилтиазем. Полувреме елиминације из плазме је приближно 3 сата. Само 3% примењене дозе, у просеку, се излучује непромењено урином.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Студије акутне и субакутне токсичности на животињама потврдиле су добру подношљивост лека у терапијским дозама које се користе код људи.
Студије тератогенезе и пери- и постнаталне токсичности код различитих животињских врста довеле су до контраиндикација лека у случају потврђене или претпостављене трудноће.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблете :
лактоза, хидрогенирано рицинусово уље, макрогол 6000, магнезијум стеарат.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблете са продуженим ослобађањем :
Језгро: мононатријум цитрат, сахароза, повидон, магнезијум стеарат, макрогол 6000;
Премазивање: сахароза, полимер за облагање, ацетилтрибутил цитрат, полимеризовано рицинусово уље, натријум бикарбонат, етилванилин, титанијум диоксид (Е171).
АЛТИАЗЕМ 300 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем :
микрокристална целулоза, кармелоза натријум, акрилни кополимер и метакрилни естри, етилцелулоза, диацетилирани моноглицериди, магнезијум стеарат.
Састав капсуле: желатин, титанијум диоксид (Е171), жути оксид гвожђа (Е172).
АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл прах и растварач за раствор за ињекције за интравенозну примену :
манит.
Бочица са растварачем садржи: воду за ињекције.
06.2 Некомпатибилност
За оралне формулације : ниједан.
За ињекциону формулацију : не разблажујте лек са алкалним пХ раствором.
06.3 Период важења
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблете : 3 године.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблете са продуженим ослобађањем : 2 године.
АЛТИАЗЕМ 300 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем : 3 године.
АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл прах и растварач за раствор за ињекције за интравенозну примену : 3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблете :
Овај лек не захтева посебне услове складиштења
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблете са продуженим ослобађањем :
Чувати на температури која не прелази 25 ° Ц.
АЛТИАЗЕМ 300 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем :
Чувати на температури која не прелази 30 ° Ц.
АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл прах и растварач за раствор за ињекције за интравенозну примену :
Након растварања лиофилизованог праха, садржај бочице треба искористити у року од 24 сата.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблете :
Кутија са 50 дељивих таблета садржаних у ПВЦ / алу блистерима.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблете са продуженим ослобађањем :
Кутија са 24 таблете садржане у ПВЦ / алу блистерима.
АЛТИАЗЕМ 300 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем :
Кутија са 14 капсула са контролисаним отпуштањем садржаних у ПВЦ / алу блистерима.
АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл прах и растварач за раствор за ињекције за интравенозну примену :
Картонска кутија садржи 5 стаклених боца и 5 бочица са 5 мл растварача.
06.6 Упутства за употребу и руковање
АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл прах и растварач за раствор за ињекције за интравенозну примену :
Производ мора бити реконституисан са бочицом која је укључена у паковање.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
ЛУСОФАРМАЦО
Лусо Фармацо Институте оф Итали С.п.А.
Миланофиори - Пут 6 - Зграда Л - Роззано (МИ)
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблете са продуженим ослобађањем и АЛТИАЗЕМ 300 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем под лиценцом Танабе Сеииаку Цо. Лтд - Осака - Јапан
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблете: А.И.Ц. н. 025271014
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблете са продуженим ослобађањем : А.И.Ц. н. 025271038
АЛТИАЗЕМ 300 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем: А.И.Ц. н. 025271040
АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл прах и растварач за раствор за ињекције за интравенозну примену: А.И.Ц. н. 025271026
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблете :
Датум прве ауторизације: 17.03.84
Датум обнове овлашћења: 01.06.10
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблете са продуженим ослобађањем :
Датум прве ауторизације: 27.04.91
Датум обнове овлашћења: 01.06.10
АЛТИАЗЕМ 300 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем :
Датум прве ауторизације: 31.10.94
Датум обнове овлашћења: 01.06.10
АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл прах и растварач за раствор за ињекције за интравенозну примену :
Датум прве ауторизације: 07.10.85
Датум обнове овлашћења: 01.06.10
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Децембра 2015