Активни састојци: Цаберголине
ДОСТИНЕКС таблете од 0,5 мг
Зашто се користи Достинек? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Инхибитор пролактина.
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
Инхибиција / сузбијање физиолошке лактације ДОСТИНЕКС је индикован за спречавање физиолошке лактације убрзо након порођаја и за сузбијање текуће лактације:
- Након порођаја, када мајка одлучи да не доји бебу или када је дојење контраиндиковано из здравствених разлога повезаних са мајком или одојчетом.
- Након рођења мртворођеног детета или побачаја.
Лечење поремећаја услед хиперпролактинемије
ДОСТИНЕКС је индикован за лечење дисфункција повезаних са хиперпролактинемијом као што су аменореја, олигоменореја, ановулација и галактореја. ДОСТИНЕКС је индикован код пацијената са аденомом хипофизе који лучи пролактин (микро и макропролактином), идиопатском хиперпролактинемијом или синдромом празне селле повезане са хиперпролактинемијом, фундаменталним патологијама у горе поменутим клиничким манифестацијама.
Контраиндикације Када се Достинек не сме користити
Пацијент не би требало да узима лек ако:
- је преосетљив на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу или алкалоиде ергот -а;
- дуго ћете се подвргавати лечењу каберголином и имали сте или сте имали фибротичне реакције (ожиљно ткиво) које утичу на срце (погледајте одељак Посебна упозорења - Фиброза и срчана валвулопатија и вероватно повезани клинички феномени);
- су имали или су имали историју плућне, перикардијалне или ретроперитонеалне фиброзе.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Достинек
Погледајте параграф "Упозорења".
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат Достинека
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Нема доступних информација о интеракцијама између каберголина и других алкалоида ергот, па се не препоручује истовремена употреба ових лекова током дуготрајног лечења каберголином.
С обзиром да каберголин свој терапеутски ефекат остварује директном стимулацијом допаминских рецептора, не сме се примењивати истовремено са лековима који имају антагонистичко дејство на допамин (као што су фенотиазини, бутирофенони, тиоксантени, метоклопрамид) јер би то могло довести до смањења инхибиторних ефеката каберголина за лучење пролактина.
Као и други деривати ергота, каберголин се не сме користити истовремено са макролидним антибиотицима (нпр. Еритромицином) јер може доћи до повећања биорасположивости каберголина.
Упозорења Важно је знати да:
Генерал:
Као и други деривати ергота, каберголин треба давати с опрезом код особа са тешким кардиоваскуларним обољењима, Раинаудовим синдромом, пептичким улкусом или гастроинтестиналним крварењем, или са историјом тешких менталних поремећаја, посебно психотичних.
Важне информације о неким састојцима
Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре него што узмете овај лек.
Инсуфицијенција јетре:
Код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре који се дуго лече ДОСТИНЕКС -ом, треба размотрити нижу дозу. Код пацијената са тешким оштећењем јетре (Цхилд-Пугх класа Ц) који су примали једну дозу од 1 мг, примећено је повећање АУЦ у поређењу са здравим добровољцима и онима са лакшим облицима затајења јетре.
Постурална хипотензија:
Након примене каберголина може доћи до постуралне хипотензије. Треба бити опрезан када се каберголин примењује истовремено са другим лековима за које је познато да снижавају крвни притисак.
Фиброза и срчана валвулопатија и вероватно повезани клинички феномени:
Пацијент треба бити посебно опрезан са каберголином ако има или је имао фибротичне реакције (ожиљно ткиво) које укључују срце, плућа или трбух.
Ако се развију фибротичне реакције, лечење треба прекинути.
Као и код других деривата ергота, након дуготрајне примене каберголина, фибротичних и инфламаторних поремећаја серозних мембрана као што су плеуритис, плеурални излив, плеурална фиброза, плућна фиброза, перикардитис, перикардни излив, срчана валвулопатија са захватањем једног или више залистака ( аорте, митралне и трикуспидалне) или ретроперитонеалне фиброзе. Неки случајеви су се јавили код пацијената који су претходно били лечени ерголиничким агонистима допамина. Из тог разлога ДОСТИНЕКС не треба давати пацијентима са историјом или знацима и / или сталним клиничким симптомима респираторних или срчаних поремећаја на присуство фиброзног ткива.
Брзина седиментације еритроцита (ЕСР) је абнормално повећана у вези са плеуралним изливом / фиброзом. Рендгенски снимак грудног коша препоручује се у случају абнормалног и необјашњивог повећања ЕСР.
Валвуларна болест је повезана са употребом кумулативних доза; стога пацијенте треба лечити најнижом ефикасном дозом.Приликом сваке посете, потребно је поново проценити однос користи и ризика за пацијента како би се утврдило да ли је наставак лечења каберголином одговарајући.
Заустављено је лечење каберголином након дијагнозе плеуралног излива, плућне фиброзе или валвулопатије како би се побољшали ови знаци / симптоми (видети Контраиндикације).
Пре почетка дуготрајног лечења:
Сви пацијенти треба да прођу кардиоваскуларну процену, укључујући ехокардиограм, како би се утврдило потенцијално присуство асимптоматске болести вентила. Такође је корисно извршити брзину седиментације еритроцита (ЕСР) или другу анализу маркера упале, тест плућне функције / рентгенски преглед грудног коша и тестове бубрежне функције пре почетка терапије.
Није познато да ли ће лечење каберголином код пацијената са рефлуксом вентила погоршати основну болест. Ако се дијагностикује валвуларна фиброза, пацијента не треба лечити каберголином (видети одељак 4.3 - Контраиндикације).
Током дуготрајног лечења:
Фибротичне болести могу имати подмукли почетак и пацијенте је потребно стално пратити како би се избегао ризик од могућих манифестација прогресивне фиброзе.
Стога се током лечења препоручује да обратите пажњу на знакове и симптоме:
- Плеуропулмонални поремећаји, као што су отежано дисање, отежано дисање, упорни кашаљ и бол у грудима
- Затајење бубрега или васкуларна опструкција уретера или абдомена која доводи до болова у куковима / болова у доњем дијелу леђа и едема у доњим удовима, као и било која абдоминална маса или осјетљивост која може указивати на ретроперитонеалну фиброзу.
- Срчана инсуфицијенција, јер су се случајеви валвуларне и перикардијалне фиброзе често манифестовали као срчана инсуфицијенција. Због тога, ако се појаве такви симптоми, треба искључити валвуларну фиброзу (и констриктивни перикардитис).
Препоручује се одговарајуће клиничко и дијагностичко праћење развоја фиброзних поремећаја. Први ехокардиограм мора се обавити у року од 3-6 месеци од почетка терапије, након чега се учесталост ехокардиографског праћења мора утврдити одговарајућом индивидуалном клиничком проценом, обраћајући посебну пажњу на горе наведене знакове и симптоме, али увек са минималном учесталошћу од 6 -12 месеци.
Лечење каберголином треба прекинути ако ехокардиограм открије нови рефлукс вентила или погоршање постојећег рефлукса, сужење вентила или задебљање крила вентила (видети одељак - Контраиндикације).
Потребу за даљим клиничким праћењем (нпр. Физички преглед, укључујући „пажљиву аускултацију срца, рендген, ЦТ скенирање) треба утврдити на индивидуалној основи.
Додатни тестови, као што су брзина седиментације еритроцита (ЕСР) и мерење серумског креатинина, треба да се изводе по потреби да би се потврдила дијагноза фибротичне болести.
Поспаност / изненадни напади сна
Каберголин је повезан са поспаношћу. Агонисти допамина могу бити повезани са епизодама изненадних напада сна код људи са Паркинсоновом болешћу. Може се размотрити смањење дозе или прекид терапије (видети одељак „Утицај на способност управљања возилима и„ руковања машинама “).
Инхибиција / сузбијање физиолошке лактације
Као и други деривати ергота, каберголин се не сме давати женама са хипертензијом изазваном трудноћом, попут прееклампсије или постпорођајне хипертензије, осим ако се сматра да потенцијална корист надмашује могући ризик.
Каберголин се не сме давати у појединачним дозама већим од 0,25 мг дојиљама које се лече за сузбијање лактације како би се избегао ризик од постуралне хипотензије. (видети одељак "Доза, начин и време примене - Инхибиција / сузбијање физиолошке лактације и одељак изнад - Постурална хипотензија").
Лечење поремећаја услед хиперпролактинемије
Будући да хиперпролактинемија са аменорејом / галакторејом и неплодношћу може бити повезана са туморима хипофизе, пре почетка лечења каберголином треба предвидети потпуну проверу функције хипофизе.
Каберголин обнавља овулацију и плодност код жена са хиперпролактинемијским хипогонадизмом.
Пре почетка лечења каберголином, трудноћа се мора искључити. С обзиром на то да је клиничко искуство још увек ограничено, а лек има дуг полуживот, као мера предострожности, женама које желе да затрудне саветује се да, након што се постигну редовни циклуси овулације, престану са узимањем каберголина месец дана пре покушаја. зачећа.
С обзиром да може доћи до трудноће пре него што се менструација настави, препоручује се да се тест трудноће уради најмање сваке 4 недеље током периода аменореје, а затим сваки пут када менструација касни више од три дана. Женама које не желе да затрудне треба саветовати да усвоје метод механичке контрацепције током лечења каберголином и након престанка узимања каберголина све док овулацијски циклуси не нестану.
Ако се током лечења утврди трудноћа, из мера предострожности, пацијенте треба пратити због знакова повећане величине хипофизе, јер се током гестације може појавити проширење већ постојећих тумора хипофизе.
Психијатријски поремећаји
Реците свом лекару ако ви или неко у вашој породици / неговатељу приметите да се развијају пориви или жеље да се понашате на начин који је необичан за вас и не можете одољети пориву или искушењу да извршите одређене активности које би могле наштетити вама или другима. То се назива поремећаји контроле импулса и могу укључивати понашања као што су зависност од коцкања, прекомерно јело или трошење, абнормална, преувеличана сексуална жеља или повећање сексуалних мисли или осећања. Ваш лекар ће можда сматрати неопходним да промени или прекине дозу.
Трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Трудноћа
Адекватне и добро контролисане студије о употреби каберголина код трудница нису спроведене.Штудије на животињама нису показале тератогене ефекте, али су смањена плодност и ембриотоксичност примећени истовремено са фармакодинамичком активношћу.
Након дванаестогодишње опсервационе студије о ефектима терапије засноване на каберголину у трудноћи, сада су доступне информације о 256 трудноћа. Од ових 256 трудноћа, седамнаест (6,6%) је довело до тешких урођених малформација или побачаја. Доступни су подаци о 23 од 258 одојчади која су имала укупно 27 мање или више тешких неонаталних аномалија.Најчешће неонаталне аномалије биле су малформације мишићно-коштаног система, праћене аномалијама кардио-плућног система. Нема података о перинаталној болести или дугорочним ефектима на одојчад која су била изложена каберголину током интраутериног живота. На основу недавно објављене литературе, у општој популацији је пријављена преваленција тешких урођених малформација од 6,9% или више. Проценат конгениталних аномалија варира у различитим популацијама. Није могуће тачно утврдити да ли постоји повећан ризик јер није укључена контролна група.
Пре примене лека ДОСТИНЕКС потребно је искључити стање трудноће.
Каберголин треба користити у трудноћи само ако је јасно назначено и након „пажљиве процене користи / ризика“ (видети одељак Посебна упозорења).
С обзиром на дуг полуживот лека и ограничене податке о интраутериној изложености, жене које планирају трудноћу ће морати да прекину узимање каберголина месец дана пре покушаја зачећа. Ако дође до зачећа током терапије, лечење не треба прекидати чим сазнате тренутне трудноће како би се ограничила изложеност фетуса леку.
Време храњења
Код пацова, каберголин и / или његови метаболити се излучују у млеко. Нема података о излучивању лека у мајчино млеко; међутим, женама треба саветовати да не доје у случају неуспешне инхибиције / сузбијања лактације каберголином. Каберголин се не сме давати женама са хиперпролактинемијским поремећајима које намеравају да доје бебе јер инхибира лактацију.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Током почетне фазе лечења, пацијенти треба да буду опрезни при извођењу радњи које захтевају брзе и тачне реакције.
ДОСТИНЕКС може изазвати поспаност (прекомерну обамрлост) и епизоде изненадних напада сна.
Из тог разлога, пацијент се мора суздржати од вожње или бављења било којом активношћу у којој би ослабљена пажња могла изложити себе или друге ризику од озбиљних повреда или смрти (нпр. Употреба машина) све док се такве епизоде не понове и поспаност не нестане (види такође одељак „Посебна упозорења - поспаност / изненадни напади спавања“)
Дозирање и начин употребе Како користити Достинек: Дозирање
ДОСТИНЕКС треба примењивати орално и препоручљиво је да се узима најбоље са храном.
Одрасли
Инхибиција / сузбијање физиолошке лактације
За инхибицију лактације, ДОСТИНЕКС треба применити првог дана након порођаја.Препоручена доза је 1 мг (две таблете од 0,5 мг) дате као једна доза.
За сузбијање лактације препоручена доза је 0,25 мг (пола таблете од 0,5 мг) сваких 12 сати током два дана (укупна доза од 1 мг).
Лечење поремећаја услед хиперпролактинемије
Почетна препоручена доза лека ДОСТИНЕКС је 0,5 мг / недељно, једном или два пута (пола таблете од 0,5 мг недељно, на пример понедељак и четвртак). Недељну дозу треба постепено повећавати, по могућности додавањем 0,5 мг недељно у месечним интервалима док се не постигне оптимални терапијски одговор.Терапијска доза је обично 1 мг недељно, али може бити у распону од 0,25 мг до 2 мг недељно ДОСТИНЕКС дозе до 4,5 мг недељно коришћене су код пацијената са хиперпролактинемијом.
Недељна доза се може примењивати у једном раствору или поделити на два или више пута недељно према степену подношљивости пацијента.
Када су назначене дозе веће од 1 мг недељно, препоручује се подела недељне дозе на више примена јер је подношљивост таквих доза узетих у једном недељном раствору процењена само код неколико пацијената.
Пацијенте треба пратити током фазе прилагођавања дозе како би се одредила најнижа доза која производи терапијски одговор. Препоручује се праћење нивоа пролактина у серуму у месечним интервалима јер се нормализација серумског пролактина обично примећује у року од 2-4 недеље након постизања ефикасног режима.
Употреба у педијатрији
Безбедност и ефикасност лека ДОСТИНЕКС нису утврђене код особа млађих од 16 година.
Употреба код старијих особа
Као последица индикација за које се тренутно препоручује ДОСТИНЕКС, искуство у старијих особа је веома ограничено.Доступни подаци не указују на неки посебан ризик.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише Достинека
Симптоми предозирања ће вероватно бити они који настају услед хиперстимулације допаминских рецептора, као што су мучнина, повраћање, нелагодност у стомаку, постурална хипотензија, конфузија / психоза или халуцинације.
Ако је потребно, треба предузети опште мере подршке како би се елиминисао сав апсорбован лек и подржао крвни притисак.
Такође се може препоручити примена лекова антагониста допамина.
У случају случајног гутања / узимања превелике дозе ДОСТИНЕКС -а, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Ако имате питања о употреби лека ДОСТИНЕКС, питајте свог лекара или фармацеута.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Достинека
Као и сви лекови, ДОСТИНЕКС може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Следећи нежељени ефекти су примећени и пријављени током лечења леком ДОСТИНЕКС са следећом учесталошћу: врло често (≥1 / 10), често (≥1 / 100,
* Врло често код пацијената лечених од хиперпролактинемичних поремећаја; уобичајено код пацијената лечених због инхибиције / супресије лактације
** Уобичајено код пацијената лечених од хиперпролактинемичних поремећаја; ретко код пацијената лечених због инхибиције / супресије лактације
*** Врло често код пацијената лечених од хиперпролактинемичних поремећаја; ретко код пацијената лечених због инхибиције / супресије лактације
Могу се појавити следећи нежељени ефекти:
немогућност одолевања пориву за извођењем радњи које би могле бити штетне, што може укључивати:
- снажна жеља за прекомерним коцкањем, упркос озбиљним личним или породичним последицама
- промењен или повећан сексуални интерес и понашање које забрињава вас или друге, на пример, повећана сексуална жеља - неконтролисана куповина или прекомерна потрошња
- компулзивно храњење (конзумирање великих количина хране у кратком временском периоду) или булимија (конзумирање више хране него што је уобичајено и више него што је потребно за утаживање глади).
Реците свом лекару ако се појави било које од ових понашања како би могао одлучити шта ће учинити како би управљао или смањио симптоме
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељени ефекти се такође могу пријавити директно преко националног система пријављивања на „хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе“. Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте ДОСТИНЕКС ван домашаја и погледа деце. Боце ДОСТИНЕКС -а испоручују се са средством за сушење у поклопцима. Средство за сушење се не сме уклонити.
Препоручује се пажљиво затворити бочицу након употребе.
Истиче: погледајте датум истека назначен на паковању.
УПОЗОРЕЊЕ: Немојте користити лек након истека рока употребе назначеног на паковању. Наведени датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
САСТАВ
Свака таблета од 0,5 мг садржи: активни састојак: 0,5 мг каберголина. Помоћне супстанце: лактоза, леуцин.
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ
2 таблете 0,5 мг
4 таблете 0,5 мг
8 таблета 0,5 мг
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ДОСТИНЕКС 0,5 мг таблете
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака таблета садржи:
активни принцип: каберголин 0,5 мг.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблете.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Инхибиција / сузбијање физиолошке лактације
ДОСТИНЕКС је индикован за спречавање физиолошке лактације убрзо након порођаја и за сузбијање текуће лактације:
1) након порођаја, када мајка одлучи да не доји бебу или када је дојење контраиндиковано из здравствених разлога повезаних са мајком или одојчетом.
2) након рођења мртворођеног детета или након абортуса.
ДОСТИНЕКС спречава физиолошку лактацију инхибирајући лучење пролактина.
У контролисаним клиничким испитивањима, ДОСТИНЕКС, даван као појединачна доза од 1 мг првог дана након порођаја, показао се ефикасним у инхибирању лучења млека, као и смањењу зачепљења и бола у дојкама код 70-90% жена Само малолетна жена део пацијената имао је понављајуће симптоме дојке, углавном благе, у трећој недељи након порођаја.
Сузбијање излучивања млека и побољшање симптома повезаних са зачепљењем дојки и болом након пораста млека постигнуто је код око 85% жена које примају укупно 1 мг каберголина, дате у четири подељене дозе током тог периода.
Повратак симптома дојке после 10 дана је редак.
Лечење хиперпролактинемичних поремећаја
ДОСТИНЕКС је индикован за лечење дисфункција повезаних са хиперпролактинемијом као што су аменореја, олигоменореја, ановулација и галактореја. ДОСТИНЕКС је индикован код пацијената са аденомом хипофизе који лучи пролактин (микро и макропролактином), идиопатском хиперпролактинемијом или синдромом празног седла повезаним са хиперпролактинемијом, фундаменталним патологијама у горе поменутим клиничким манифестацијама.
ДОСТИНЕКС се примењивао у дозама од 1-2 мг недељно као хронична терапија која је била ефикасна у нормализацији нивоа пролактина у серуму код приближно 84% пацијената са хиперпролактинемијом. На основу праћења нивоа прогестерона, утврђеног током лутеалне фазе, овулација је поново успостављена код 89% лечених жена, галактореја је нестала у 90% лечених случајева. У 50-90% и жена и мушкараца са микро или макропролактиномом дошло је до смањења туморске масе.
04.2 Дозирање и начин примене
ДОСТИНЕКС треба примењивати орално.
Пошто се ДОСТИНЕКС углавном примењивао уз оброке током клиничких испитивања и пошто се толеранција ове класе лекова обично повећава храном, препоручује се да се ДОСТИНЕКС пожељно узима са храном.
Инхибиција / сузбијање физиолошке лактације
За инхибицију лактације
ДОСТИНЕКС треба применити првог дана након порођаја. Препоручена доза је 1 мг (две таблете од 0,5 мг) дате као једна доза.
За сузбијање лактације
Препоручена доза је 0,25 мг (пола таблете од 0,5 мг) сваких 12 сати током два дана (укупна доза од 1 мг).
Лечење хиперпролактинемичних поремећаја
Почетна препоручена доза лека ДОСТИНЕКС је 0,5 мг / недељно, једном или два пута (пола таблете од 0,5 мг недељно, на пример понедељак и четвртак). Недељну дозу треба постепено повећавати, по могућности додавањем 0,5 мг недељно у месечним интервалима док се не постигне оптимални терапијски одговор.Терапијска доза је обично 1 мг недељно, али може бити у распону од 0,25 мг до 2 мг недељно ДОСТИНЕКС дозе до 4,5 мг недељно коришћене су код пацијената са хиперпролактинемијом.
Недељна доза се може примењивати у једном раствору или поделити на два или више пута недељно према степену подношљивости пацијента.
Када су назначене дозе веће од 1 мг недељно, препоручује се подела недељне дозе на више примена јер је подношљивост таквих доза узетих у једном недељном раствору процењена само код неколико пацијената.
Пацијенте треба пратити током фазе прилагођавања дозе како би се одредила најнижа доза која производи терапијски одговор. Препоручује се праћење нивоа пролактина у серуму у месечним интервалима јер се нормализација серумског пролактина обично примећује у року од 2-4 недеље након постизања ефикасног режима.
По престанку примене лека ДОСТИНЕКС, обично се примећује понављање хиперпролактинемије. Међутим, код неких пацијената је примећена упорна супресија нивоа пролактина неколико месеци. Код већине жена овулацијски циклуси трају најмање 6 месеци након престанка узимања лека ДОСТИНЕКС.
Максимална доза је 3 мг / дан.
Употреба у педијатрији
Безбедност и ефикасност лека ДОСТИНЕКС нису утврђене код особа млађих од 16 година.
Употреба код старијих особа
Као последица индикација за које се тренутно препоручује ДОСТИНЕКС, искуство у старијих особа је веома ограничено.Доступни подаци не указују на неки посебан ризик.
04.3 Контраиндикације
За дуготрајно лечење: докази о срчаној валвулопатији утврђени на ехокардиограму обављеном пре третмана (видети одељак 4.4 - Посебна упозорења и мере опреза при употреби - Фиброза и срчана валвулопатија и вероватно повезани клинички феномени).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Генерал
ДОСТИНЕКС, као и друге деривате ергот -а, треба давати са опрезом особама са тешким кардиоваскуларним обољењима, Раинаудовим синдромом, пептичним улкусом или гастроинтестиналним крварењем, или са историјом тешких менталних поремећаја, посебно психотичних.
Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.
Хепатична инсуфицијенција
Код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре који се дуго лече ДОСТИНЕКС -ом, треба размотрити нижу дозу. Повећање АУЦ је примећено код пацијената са тешким оштећењем јетре (Цхилд-Пугх класа Ц) који су примали једну дозу од 1 мг у поређењу са здравим добровољцима и онима са блажим облицима оштећења јетре.
Постурална хипотензија
Након примене лека ДОСТИНЕКС, може доћи до постуралне хипотензије. Треба бити опрезан када се ДОСТИНЕКС примењује заједно са другим лековима за које је познато да снижавају крвни притисак.
Фиброза и срчана валвулопатија и вероватно повезани клинички феномени
Након продужене употребе деривата ерготамина са агонистичким својствима за 5ХТ2Б серотонергичке рецепторе, попут Достинека, дошло је до фибротичних и упалних поремећаја серозних мембрана, попут плеуритиса, плеуралног излива, плеуралне фиброзе, плућне фиброзе, перикардитиса, перикардног излива, болести срчаних залистака један или више залистака (аортни, митрални и трикуспидални) или ретроперитонеална фиброза. У неким случајевима, симптоми или манифестације срчане валвулопатије побољшали су се након прекида терапије каберголином.
Брзина седиментације еритроцита (ЕСР) је абнормално повећана у вези са плеуралним изливом / фиброзом. Рендгенски снимак грудног коша препоручује се у случају абнормалног и необјашњивог повећања ЕСР.
Валвуларна болест је повезана са употребом кумулативних доза; стога пацијенте треба лечити најнижом ефективном дозом. Приликом сваке посете треба поново проценити однос користи и ризика за пацијента како би се утврдило да ли је прикладно наставити третман.лечење каберголином.
Пре почетка дуготрајног лечења
Сви пацијенти треба да прођу кардиоваскуларну процену, укључујући ехокардиограм, како би се утврдило потенцијално присуство асимптоматске болести вентила.
Такође је корисно извршити брзину седиментације еритроцита (ЕСР) или другу анализу маркера упале, тест плућне функције / рентгенски преглед грудног коша и тестове бубрежне функције пре почетка терапије.
Није познато да ли ће лечење каберголином код пацијената са рефлуксом вентила погоршати основну болест. Ако се дијагностикује валвуларна фиброза, пацијента не треба лечити каберголином (видети одељак 4.3 - Контраиндикације).
Током дуготрајног лечења
Фибротични поремећаји могу имати подмукли почетак и пацијенте је потребно стално пратити како би се избегао ризик од могућих манифестација прогресивне фиброзе.
Стога се током лечења препоручује да обратите пажњу на знакове и симптоме:
• плеуропулмонални поремећаји као што су отежано дисање, отежано дисање, упорни кашаљ и бол у грудима.
• бубрежна инсуфицијенција или васкуларна опструкција уретера или абдомена која доводи до болова у куковима / болова у леђима и едема у доњим удовима, као и било која абдоминална маса или осетљивост која може указивати на ретроперитонеалну фиброзу.
• срчана инсуфицијенција, јер су се случајеви валвуларне и перикардијалне фиброзе често манифестовали као срчана инсуфицијенција. Због тога, ако се појаве такви симптоми, треба искључити валвуларну фиброзу (и констриктивни перикардитис).
Препоручује се одговарајуће клиничко и дијагностичко праћење развоја фиброзних поремећаја. Први ехокардиограм мора се обавити у року од 3-6 месеци од почетка терапије, након чега се учесталост ехокардиографског праћења мора утврдити одговарајућом индивидуалном клиничком проценом, обраћајући посебну пажњу на горе наведене знакове и симптоме, али увек са минималном учесталошћу од 6 -12 месеци.
Лечење ДОСТИНЕКС -ом треба прекинути ако ехокардиограм открије нови рефлукс вентила или погоршање постојећег рефлукса, сужење вентила или задебљање крила вентила (видети одељак 4.3 - Контраиндикације).
Потребу за даљим клиничким праћењем (нпр. Физички преглед, укључујући „пажљиву аускултацију срца, рендген, ЦТ скенирање) треба утврдити на индивидуалној основи.
Додатни тестови, као што су брзина седиментације еритроцита (ЕСР) и мерење серумског креатинина, треба да се изводе по потреби да би се потврдила дијагноза фибротичне болести.
Поспаност / изненадни напади сна
ДОСТИНЕКС је повезан са сомноленцијом. Агонисти допамина могу бити повезани са епизодама изненадних напада сна код особа са Паркинсоновом болешћу. Може се размотрити смањење дозе или прекид терапије (видети одељак 4.7 - Утицај на способност управљања возилима и рада са машинама).
Инхибиција / сузбијање физиолошке лактације
Као и други деривати ергота, ДОСТИНЕКС не треба давати женама са хипертензијом изазваном трудноћом, попут прееклампсије или постпорођајне хипертензије, осим ако се сматра да потенцијална корист надмашује могући ризик.
ДОСТИНЕКС се не сме давати у појединачним дозама већим од 0,25 мг дојиљама које се лече за сузбијање лактације како би се избегао ризик од постуралне хипотензије. (видети одељак 4.2 - Инхибиција / сузбијање физиолошке лактације и одељак изнад - Постурална хипотензија).
Лечење поремећаја услед хиперпролактинемије
Будући да хиперпролактинемија са аменорејом / галакторејом и неплодношћу може бити повезана са туморима хипофизе, пре почетка лечења ДОСТИНЕКС -ом треба предвидети потпуну проверу функције хипофизе.
ДОСТИНЕКС обнавља овулацију и плодност код жена са хиперпролактинемијским хипогонадизмом.
Пре почетка лечења леком ДОСТИНЕКС, трудноћа се мора искључити. С обзиром на то да је клиничко искуство још увек ограничено, а лек има дуг полуживот, као мера предострожности, женама које желе да затрудне саветује се да, након што се постигну редовни циклуси овулације, престану са узимањем лека ДОСТИНЕКС месец дана пре покушаја. зачећа.
С обзиром да може доћи до трудноће пре него што се менструација настави, препоручује се да се тест трудноће уради најмање сваке 4 недеље током периода аменореје, а затим сваки пут када менструација касни више од три дана. Женама које не желе да затрудне треба саветовати да усвоје метод механичке контрацепције током лечења леком ДОСТИНЕКС и након прекида примене лека ДОСТИНЕКС све док овулацијски циклуси не нестану.
Ако се током лечења утврди трудноћа, из мера предострожности, пацијенте треба пратити ради откривања знакова повећане величине хипофизе, јер се током гестације може појавити проширење већ постојећих тумора.
Поремећаји контроле импулса
Пацијенте треба редовно пратити ради развоја поремећаја контроле импулса. Пацијенти и неговатељи треба да буду свесни да се симптоми понашања поремећаја контроле импулса, укључујући патолошко коцкање, повећан либидо, хиперсексуалност, компулзивну куповину или прекомерну потрошњу, булимију и жељу за јелом, могу јавити код пацијената лечених агонистима допамина, укључујући смањење дозе ДОСТИНЕКС А / требало би размотрити постепено повлачење до прекида, ако се такви симптоми развију.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Иако нема коначних доказа о интеракцији између ДОСТИНЕКС -а и било ког другог алкалоида ергот, препоручује се да се производ не користи истовремено са овим лековима током дужег временског периода.
С обзиром да ДОСТИНЕКС свој терапеутски ефекат испољава директном стимулацијом допаминских рецептора, не треба га примењивати истовремено са лековима који имају антагонист допамина (као што су фенотиазини, бутирофенони, тиоксантени, метоклопрамид) јер би то могло довести до смањења ефеката Инхибитори ДОСТИНЕКС -а на лучење пролактина.
ДОСТИНЕКС, као и други деривати ергот -а, не треба користити истовремено са макролидним антибиотицима (нпр. Еритромицином) јер може доћи до повећања биорасположивости ДОСТИНЕКС -а.
04.6 Трудноћа и дојење
Након дванаестогодишње опсервационе студије о ефектима терапије засноване на каберголину у трудноћи, сада су доступне информације о 256 трудноћа. Од ових 256 трудноћа, седамнаест (6,6%) је довело до тешких урођених малформација или побачаја. Доступни су подаци о 23 од 258 одојчади која су имала укупно 27 мање или више тешких неонаталних аномалија. Најчешће неонаталне аномалије биле су малформације мишићно-коштаног система, праћене аномалијама кардио-плућног система. Нема података о перинаталној болести или дугорочним ефектима на одојчад која су била изложена каберголину током интраутериног живота. На основу недавно објављене литературе, у општој популацији је пријављена преваленција тешких урођених малформација од 6,9% или више. Проценат конгениталних аномалија варира у различитим популацијама. Није могуће тачно утврдити да ли постоји повећан ризик јер није укључена контролна група.
Пре примене лека ДОСТИНЕКС потребно је искључити стање трудноће. Такође је потребно спречити трудноћу најмање месец дана након лечења. Пошто полувреме елиминације каберголина износи 79-115 сати код пацијената са хиперпролактинемијом, након што се постигну редовни овулацијски циклуси, жене које желе трудноћу мораће да прекину узимање лека ДОСТИНЕКС месец дана пре претпостављеног зачећа.Ово ће спречити могућу изложеност фетуса леку и неће ометати могућност зачећа јер овулацијски циклуси у неким случајевима трају 6 месеци након престанка узимања лека. Ако дође до зачећа током терапије, лечење ће морати да се прекине. постаните свесни тренутне трудноће како бисте ограничили излагање фетуса лековима. (видети одељак 4.4 - Лечење поремећаја услед хиперпролактинемије).
Код пацова, ДОСТИНЕКС и / или његови метаболити се излучују у млеко. Нема података о излучивању лека у мајчино млеко; међутим, женама треба саветовати да не доје у случају неуспешне инхибиције / сузбијања дојења са ДОСТИНЕКС -ом. ДОСТИНЕКС се не сме давати женама са хиперпролактинемијским поремећајима које намеравају да доје бебе јер инхибира лактацију.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Пацијенте лечене леком ДОСТИНЕКС који имају епизоде поспаности и / или изненадне нападе сна треба саветовати да се уздрже од вожње или бављења било којом активношћу у којој би ослабљена пажња могла изложити себе или друге ризику од озбиљних повреда или смрти (нпр. машине) све док се ове понављајуће епизоде и поспаност не реше (видети такође одељак 4.4 - Посебна упозорења и мере опреза при употреби - Заспаност / Нагли напади сна).
04.8 Нежељени ефекти
Следећи нежељени ефекти су примећени и пријављени током лечења леком ДОСТИНЕКС са следећом учесталошћу: врло често (≥1 / 10), често (≥1 / 100,
Генерал
Поремећаји услед хиперпролактинемије
Инхибиција / сузбијање лактације
Постмаркетиншка фармаковигиланција
Поремећаји контроле импулса
Патолошко коцкање, повећани либидо, хиперсексуалност, компулзивна куповина или прекомерна потрошња, булимија и преједање могу се јавити код пацијената лечених агонистима допамина, укључујући ДОСТИНЕКС (видети одељак 4.4. Посебна упозорења и мере опреза при употреби).
04.9 Предозирање
Симптоми предозирања ће вероватно бити они који настају услед хиперстимулације допаминских рецептора, као што су мучнина, повраћање, нелагодност у стомаку, постурална хипотензија, конфузија / психоза или халуцинације.
Ако је потребно, треба предузети опште мере подршке како би се елиминисао сав апсорбован лек и подржао крвни притисак.
Такође се може препоручити примена лекова антагониста допамина.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: инхибитори пролактина
АТЦ ознака: Г02ЦБ03
ДОСТИНЕКС је допаминергички дериват ергота са снажним и продуженим ефектом инхибирања нивоа пролактина.
Директном стимулацијом допаминергичних Д2 рецептора присутних на лактотропним ћелијама хипофизе, инхибира лучење пролактина. Код пацова једињење смањује лучење пролактина при оралним дозама од 3-25 мцг / кг, и ин витро у концентрацији од 45 пг / мл. Осим тога, ДОСТИНЕКС има централни допаминергички ефекат стимулацијом Д2 рецептора, при оралним дозама већим од оних ефикасних за снижавање нивоа пролактина у серуму.
Продужени ефекат лека на смањење нивоа пролактина вероватно је последица његове дуге перзистенције у циљном органу, што је сугерисано спорим уклањањем укупне радиоактивности из хипофизе, након једнократне оралне примене обележеног производа код пацова (т1 / 2 од око 60 сати).
Фармакодинамички ефекти лека ДОСТИНЕКС проучавани су код здравих добровољаца, мајки и хиперпролактинемичних пацијената. Након једне оралне дозе ДОСТИНЕКС-а (0,3-1,5 мг), примећено је значајно смањење нивоа пролактина у серуму у свим испитиваним популацијама. Ефекат је брз (у року од 3 сата након примене) и упоран (до 7-28 дана код здравих добровољаца и пацијената са хиперпролактинемијом и до 14-21 дана код порођајних жена). Ефекат снижавања пролактина је зависан од дозе. и обим и трајање ефекта.
Што се тиче било каквих ендокриних ефеката који нису повезани са антипролактинемијским дејством, доступни подаци о људима потврђују експерименталне резултате који указују да се ДОСТИНЕКС одликује веома селективним деловањем, без утицаја на базалну секрецију других хормона хипофизе или кортизола. Једини фармакодинамички ефекат ДОСТИНЕКС -а, невезано за терапијски ефекат, односи се на смањење крвног притиска.Максимални хипотензивни ефекат ДОСТИНЕКС-а у једној дози јавља се током првих 6 сати након узимања лека и зависи од дозе и по величини и по учесталости.
05.2 Фармакокинетичка својства
Фармакокинетички и метаболички профили лека ДОСТИНЕКС проучавани су код здравих добровољаца оба пола и код хиперпролактинемичних пацијената.
Након оралне примене, радиоактивно обележен производ се брзо апсорбовао из гастроинтестиналног тракта, о чему сведочи највећа радиоактивност у плазми (између 0,5 и 4 сата након примене).
Десет дана након примене, 18% и 72% радиоактивности је нађено у урину и фецесу, док је у урину утврђено да је 2-3% дозе непромењено.
Главни метаболит идентификован у урину је 6-алил-8β-карбокси-ерголин, који чини 4-6% дозе. Три друга метаболита су идентификована и одређена у урину за 3%.Забележено је да су метаболити мање моћни од ДОСТИНЕКС -а у инхибирању лучења пролактина. ин витро. Биотрансформација ДОСТИНЕКС -а је такође проучавана у плазми здравих мушких добровољаца лечених обележеним каберголином: доказана је брза и масовна биотрансформација.
Ниско излучивање непромењеног производа урином такође је потврђено у студијама са нерадиоактивним производом. Полувреме ДОСТИНЕКС-а, рачунато на проценте излучивања урина, је веома дуго (63-68 сати код здравих добровољаца, 79-115 сати код пацијената са хиперпролактинемијом).
На основу полувремена елиминације, стања у стању равнотеже се постижу након 4 недеље, што потврђују средњи вршни нивои ДОСТИНЕКС-а у плазми који су добијени након једнократне примене (37 ± 8 пг / мл) и након 4 недеље поновљене примене (101 ± 43 пг / мл).
Експерименти ин витро су показали да се лек, у концентрацијама од 0,1-10 нг / мл, везује 41-42% за протеине плазме.
Чини се да храна не утиче на апсорпцију и доступност ДОСТИНЕКС -а.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Матернотоксични, али нетератогени ефекти приказани су код мишева са дозама каберголина до 8 мг / кг / дан (приближно 55 пута од максималне препоручене дозе за људе) током периода органогенезе.
Доза од 0,012 мг / кг / дан (приближно 1/7 максималне препоручене људске дозе) током периода органогенезе изазвала је повећане губитке ембриона и фетуса након имплантације код пацова. Лучење каберголина пролактина код пацова. 0,5 мг / кг / дан (приближно 19 пута највећа препоручена доза за људе) током периода органогенезе код зечева, изазвало је карактеристичан губитак телесне тежине и смањени унос хране. Дозе од 4 мг / кг / дан (приближно 150 пута највећа препоручена хумана употреба) доза) током периода органогенезе код кунића узроковало је повећање учесталости. Међутим, у другој студији на зечевима нису уочене малформације повезане са третманом нити ембриотоксичност у дозама до 8 мг / кг / дан (приближно 300 пута максимално препоручене дозу. Човек).
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Лактоза
Леуцине
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
2 године
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Ниједан.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Стаклене бочице од јантара типа И са сигурносним затварачем са силика гелом.
Бочица са 2 таблете
Бочица са 4 таблете
Бочица са 8 таблета
06.6 Упутства за употребу и руковање
Боце ДОСТИНЕКС -а испоручују се са средством за сушење у поклопцима. Ово средство за сушење се не сме уклонити.
Препоручује се пажљиво затворити бочицу након употребе.
Неискоришћени лек и отпад добијени из овог лека морају се одложити у складу са локалним прописима.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Пфизер Италиа С.р.л.
Виа Исонзо 71
04100 Латина
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
ДОСТИНЕКС 0,5 мг таблете - 2 таблете - АИЦ н. 028988018
ДОСТИНЕКС 0,5 мг таблете - 4 таблете - АИЦ н. 028988020
ДОСТИНЕКС 0,5 мг таблете - 8 таблета - АИЦ н. 028988032
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
27. јула 1994
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Фебруар 2013
