Пилокарпин је алкалоид, природна супстанца екстрахована из листова Пилоцарпус јаборанди. Због мускаринске парасимпатомиметичке активности (у интеракцији је са периферним рецепторима ацетилхолина), пилокарпин се углавном користи у офталмологији као стимуланс за лучење суза.Израз парасимпатомиметик се односи на његову способност да стимулише активности парасимпатичког нервног система. Који промовише мир, опуштање , одмор, варење и складиштење енергије; није изненађујуће што се пилокарпин користи и за подстицање лучења пљувачке, док је позната његова способност да повећа перисталтику црева.
Иако пилокарпин може потакнути раст косе, узрокује изражен рубефациентни учинак (ако се примјењује локално изазива хиперемију и знојење) и успорава откуцаје срца, његове главне фармаколошке примјене односе се на офталмолошки сектор. Осим што повећава сузење, пилокарпин у ствари изазива миозу, односно сужавање зенице; у облику капи за очи, дуго је био главни лек у борби против глаукома, иако се може повезати са локалним поремећајима, као што су сузење, хипермемија коњунктиве и варијације рефракција. У офталмологији, пилокарпин се такође користи за смањење могућности ноћног одсјаја код пацијената који су недавно прошли факичну имплантацију интраокуларних сочива; употреба пилокарпина у ниским концентрацијама (1%) ублажила би ове симптоме сужавањем зенице.
Као што је поменуто, у облику таблета које се узимају орално, пилокарпин се користи у лечењу ксеростомије (сува уста због слабе саливације), непријатног споредног ефекта терапије зрачењем у врату или глави. Ако с једне стране изазива побољшање лучења слине, с друге стране ова супстанца поспешује појачано знојење, секреције панкреаса и црева и слузокоже респираторног система; такође повећава тонус и покретљивост глатких мишића у цревима. уринарног тракта, бешике, билијарног тракта и бронхија.
Када се примењује орално, пилокарпин почиње да даје прве ефекте у року од 20-30 минута, са врхунцем након 1 сата и трајањем деловања од приближно 3 сата. Брзина апсорпције се смањује ако се лек узима уз оброк са високим садржајем масти. Имајући краткотрајну акцију, потребно је прибегавати администрацији најмање два пута дневно.
Нежељени ефекти пилокарпина су они типични за холинергичку стимулацију и зависни су од дозе; међу онима који се јављају са већом учесталошћу сећамо се повећаног знојења, полакиурије, бронхоконстрикције, мучнине, грчева у трбуху, дијареје, црвенила лица, зимице, вртоглавице и астеније. Посебно знојење је главни узрок престанка лечења. Није изненађујуће што се пилокарпин користи и у такозваном тесту зноја, корисном тесту у дијагностици цистичне фиброзе. Код прегледаних пацијената, након стимулације пилокарпином, мери се концентрација хлора и натријума у излученом зноју; у ствари, субјекти са цистичном фиброзом или муковишцидозом (наследна болест) имају посебно високе концентрације хлора у зноју.