Активни састојци: клонидин
ЦАТАПРЕСАН ТТС-1 2,5 мг трансдермални фластери
ЦАТАПРЕСАН ТТС-2 5 мг трансдермални фластери
ЦАТАПРЕСАН ТТС-3 трансдермални фластери од 7,5 мг
Зашто се користи Цатапресан ТТС? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Агонисти имидазолинских рецептора
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
Цатапресан ТТС је индикован у лечењу свих облика артеријске хипертензије. Цатапресан ТТС се може користити сам или у комбинацији са другим антихипертензивним лековима.
Контраиндикације Када се Цатапресан ТТС не сме користити
Цатапресан ТТС не треба примењивати код пацијената са познатом преосетљивошћу на активну супстанцу или било коју другу компоненту трансдермалног фластера, као и код пацијената са тешком брадиаритмијом која је последица болести болесног синуса или атриовентрикуларне блокаде другог или трећег степена.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете Цатапресан ТТС
Цатапресан ТТС треба опрезно користити код пацијената са благом до умереном брадиаритмијом, на пример у случају смањеног синусног ритма, Раинаудове болести и других периферних или церебралних перфузијских поремећаја, депресије, полинеуропатије и затвора.
У случају хипертензије узроковане феохромоцитомом, употреба Цатапресан ТТС -а није показала никакав терапеутски ефекат.
Клонидин, активни састојак Цатапресан ТТС -а, и његови метаболити се у великој мери излучују бубрезима. У случају бубрежне инсуфицијенције, потребно је посебно пажљиво прилагођавање дозе (видети одељак "Доза, начин и време примене").
Код пацијената са затајењем срца или тешком коронарном артеријском болешћу, лечење Цатапресан ТТС -ом треба пажљиво пратити, као и са другим антихипертензивним лековима.
Пацијенте треба саветовати да не прекидају терапију пре него што се консултују са својим лекаром. Изненадни прекид продуженог узимања високих доза Цатапресан ТТС -а довео је до немира, лупања срца, брзог повишења крвног притиска, нервозе, тремора, главобоље или мучнине. Ако желите да прекинете терапију Цатапресан ТТС -ом, лекар би требао поступно смањивати дозу за 2 - 4 дана.
Прекомерно повећање крвног притиска након прекида терапије Цатапресан ТТС -ом може се поништити применом оралног клонидин -хидрохлорида или интравенозног фентоламина (видети одељак „Интеракције“).
Ако комбиновано лечење бета-блокаторима захтева прекид антихипертензивне терапије, бета-блокатор треба увек постепено прекинути, а затим клонидин.
Код пацијената који су доживели локалну кожну реакцију на Цатапресан ТТС, прелазак на оралну терапију клонидином може бити повезан са развојем генерализованог осипа.
Одмах се обратите свом лекару о уклањању фластера ако се примети умерен до озбиљан локализован еритем и / или стварање пликова на месту постављања фластера или генерализовани осип.
Ако се примети локална, изолована и мања иритација коже у року од 7 дана од наношења фластера, може се уклонити и заменити новом, нанети на друго подручје коже.
Цатапресан ТТС не треба прекидати током хируршког периода. Крвни притисак треба пажљиво пратити током операције и по потреби требале би бити доступне додатне мере контроле притиска.
Приликом разматрања почетка терапије са Цатапресан ТТС током периоперативног периода, треба узети у обзир да се терапеутски нивои у плазми достижу тек 2 - 3 дана након почетне примене Цатапресан ТТС -а (видети одељак "Доза, начин и време примене").
Цатапресан ТТС се мора уклонити пре операције дефибрилације или кардиоверзије због потенцијалне промене електричне проводљивости, што може повећати ризик од стварања лука, што је појава повезана са употребом дефибрилатора.
Пошто Цатапресан ТТС садржи алуминијум, препоручује се уклањање пре снимања магнетном резонанцом (МРИ).
Опекотине коже на месту примене фластера забележене су код бројних пацијената који су носили трансдермални фластер који садржи алуминијум током снимања магнетном резонанцом (МРИ). Третман са Цатапресан ТТС може довести до смањене лакримације, то треба узети у обзир ако се користе контактна сочива.
Педијатријска употреба
Употреба и безбедност употребе клонидина код деце и адолесцената нису се одразили у рандомизованим контролисаним испитивањима; стога се употреба у овој популацији пацијената не може препоручити.
Конкретно, када се клонидин користи ван ознаке у комбинацији са метилфенидатом код деце са АДХС (поремећај хиперактивности са дефицитом пажње), примећене су озбиљне нежељене реакције, укључујући смрт. Због тога се употреба клонидина у овој комбинацији не препоручује.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат Цатапресан ТТС -а
Антихипертензивни ефекат Цатапресан ТТС-а може се појачати истовременом применом других лекова који се користе за снижавање крвног притиска. Ово се може користити терапеутски применом других типова антихипертензивних агенаса као што су диуретици, вазодилататори, бета-блокатори, блокатори калцијумових канала и АЦЕ инхибитори, али не и блокатори алфа1.
Супстанце које повећавају крвни притисак или изазивају задржавање натријумових и водених јона, попут нестероидних антиинфламаторних лекова, могу смањити ефикасност клонидина.
Супстанце са блокирањем α2, као што су фентоламин или толазолин, могу инхибирати ефекте клонидина посредоване рецепторима α2 на начин који зависи од дозе.
Истовремена примена супстанци са негативном хронотропном или дромотропном активношћу, попут бета-блокатора или гликозида дигиталиса, може изазвати или појачати поремећаје ритма код брадикардија. Не може се искључити да истовремена примена бета-блокатора може изазвати или појачати периферну васкуларну дисфункцију. Антихипертензивни ефекат клонидина може се смањити или укинути, а појаве измењене ортостатске регулације могу бити узроковане или погоршане истовременом применом трицикличних или неуролептичких антидепресива са алфа-блокаторном активношћу.
Ефекти инхибитора ЦНС -а или ефекти алкохола могу бити појачани клонидином.
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате или сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Упозорења Важно је знати да:
Плодност, трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Нису спроведене одговарајуће и контролисане студије код трудница.
Током трудноће, Цатапресан ТТС, као и сваки други лек, треба примењивати само када је то очигледно потребно. У овом случају препоручује се пажљиво праћење мајке и бебе.
Клонидин пролази плацентну баријеру и може успорити рад срца фетуса.
Нема довољно искуства у погледу дугорочних ефеката пренаталне изложености лековима. Орални облици клонидина су пожељни током трудноће.
Треба избегавати интравенозну примену клонидина.
Претклиничке студије спроведене са клонидином на пацовима и зечевима нису показале тератогене ефекте. Код пацова, примећене су повећане вредности ресорпције након оралне примене клонидина. Не може се искључити пролазно повећање постпорођајног крвног притиска код новорођенчета.
Због недостатка додатних података, употреба Цатапресан ТТС -а током дојења се не препоручује.
Нису спроведена клиничка испитивања о могућим ефектима клонидина на плодност људи.
Студије на животињама са клонидином нису показале директне или индиректне штетне ефекте у односу на индексе плодности.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нису спроведена испитивања која би проценила ефекте на способност управљања возилима и рада са машинама.
Међутим, током лечења Цатапресан ТТС -ом могу се појавити следећи могући нежељени ефекти: вртоглавица, седација и сметње у смештају. Због тога се препоручује посебна пажња при управљању возилом или руковањем машинама. активности као што су вожња или рад са машинама треба избегавати.
Дозирање и начин употребе Како се користи Цатапресан ТТС: Дозирање
Лечење Цатапресан ТТС-ом, које треба „прилагодити“ индивидуалним терапијским потребама, треба започети са Цатапресан ТТС-1 трансдермалним фластером од 2,5 мг. Ако после 1 или 2 недеље смањење крвног притиска није довољно, доза се може повећати додавањем још 2,5 мг фластера или коришћењем Цатапресан ТТС-2 трансдермалног фластера од 5 мг.
Повећање дозе изнад два Цатапресан ТТС фластера од 7,5 мг обично није праћено повећањем ефикасности.
Када се Цатапресан ТТС први пут примени као замена за оралну терапију клонидин хидрохлоридом или другим антихипертензивним лековима, лекар мора бити свестан да се антихипертензивни ефекат који остварује Цатапресан ТТС трансдермални фластер можда неће постићи 2-3 дана. Зато је препоручљиво да се постепено смањује дозирање лека који се користи; неке или све претходне антихипертензивне терапије могу да се одрже, посебно код пацијената са тежим облицима хипертензије.
Инсуфицијенција бубрега
Дозу треба прилагодити и као функцију индивидуалног одговора, који може бити веома променљив код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, и као функција степена бубрежног оштећења.
Неопходно је стално праћење. Будући да се током рутинске хемодијализе уклања само минимална количина клонидина, након дијализе нису потребне додатне дозе клонидина.
Педијатријска популација
Нема довољно доказа који подржавају употребу клонидина код деце и адолесцената млађих од 18 година. Стога се употреба клонидина не препоручује код педијатријских испитаника млађих од 18 година.
Упутство за употребу
Трансдермални систем Цатапресан ТТС треба применити на подручје нетакнуте коже без длака која се налази у горњој страни грудног коша или надлактици једном у 7 дана. Свака нова примјена Цатапресан ТТС -а мора се одвијати на другом подручју коже од претходног. Пре наношења, уклоните провидну фолију постављену да заштитите адхезивни слој система. ретки случајеви где је било потребно променити фластер пре 7 дана да би се крвни притисак држао под контролом.
1) Нанесите Цатапресан ТТС трансдермални фластер сваких 7 дана истог дана у недељи.
2) Одаберите подручје за наношење "без длака" (нпр. Вањски дио руке или горњи дио груди). Одабрано подручје мора бити без посјекотина, огреботина, иритација, жуљева и ожиљака и мора бити савршено сухо пре „Примена Цатапресан ТТС трансдермалног фластера.Препоручљиво је не стављати Цатапресан ТТС трансдермални фластер на наборе коже или на места на којима би то могло бити стегнуто одећом, како би се избегло прерано одвајање фластера.
3) Оперите руке и добро их осушите пре него што уклоните трансдермални систем из омота.
4) Оперите одабрано подручје само сапуном и водом и пажљиво га осушите.
5) Отворите кесицу са ознаком Цатапресан ТТС (клонидин) и извадите трансдермални фластер.
6) Уклоните заштитну пластику са фластера избегавајући да рукама додирујете део са лековима
7) Нанесите лаганим притиском на ивице катапресан ТТС трансдермални фластер на изабрано подручје коже, а одмах након наношења оперите руке.
8) Након 7 дана уклоните стари фластер и нанесите други на друго подручје коже, понављајући поступак од тачке 2 надаље.
Како користити поклопац браника
Упозорење: лепљиви омот не садржи никакве лекове и не сме се користити сам. Лепљиви омот фластера треба нанети директно на Цатапресан ТТС трансдермални фластер само ако се фластер одвоји од коже.
1) Оперите руке сапуном и водом и пажљиво их осушите.
2) Очистите сувом крпом око подручја на које се ставља Цатапресан ТТС трансдермални фластер и лаганим притиском уверите се да су ивице Цатапресан ТТС трансдермалног фластера у додиру са кожом.
3) Отворите кесицу са ознаком „Поклопац лепљиве закрпе“ и уклоните заштитну пластику
4) Нанесите лепљиви омотач лаганим притиском, посебно на ивице, директно на Цатапресан ТТС трансдермални фластер водећи рачуна да поклопац лепљивог фластера поставите на такав начин да Цатапресан ТТС трансдермални фластер заузме његов центар
Ако имате питања о употреби лека, питајте свог лекара или фармацеута.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише Цатапресан ТТС -а
Симптоми
Клонидин карактерише широк терапијски опсег. Тровање клонидином се манифестује општом депресијом симпатичког нервног система, која може изазвати сужење зенице, летаргију, брадикардију, хипотензију, хипотермију, сомноленцију до коме, респираторну депресију укључујући апнеју. Парадоксална хипертензија се такође може појавити након стимулације периферних α1 рецептора.
Ретко је било извештаја о тровању Цатапресан ТТС -ом услед случајног или намерног гутања фластера. Већина ових случајева укључује децу.
Лечење
Пажљиво праћење и симптоматске мере.
Не постоји специфичан антагонист за предозирање клонидином. Ако се појаве симптоми предозирања након наношења фластера на кожу, треба уклонити све трансдермалне фластере. Након уклањања фластера, ниво клонидина у плазми остаје приближно 8 сати, а затим полако опада током неколико дана.
У случају случајног узимања превелике дозе лека, одмах обавестите лекара или идите у најближу болницу.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Цатапресан ТТС -а
Као и сви други лекови, ово може изазвати нежељена дејства, мада се она не појављују код свих.
Већина нуспојава које су се јавиле током лечења Цатапресан ТТС -ом биле су благе и имале су тенденцију да се смањују наставком терапије.
Нежељене реакције су доле наведене према органским системима и учесталости, према следећим категоријама:
Врло често ≥ 1/10
Уобичајено ≥ 1/100 <1/10
Мање често ≥ 1/1000 <1/100
Ретко ≥ 1/10 000 <1/1 000
Веома ретко <1/10 000
Непозната учесталост се не може проценити из доступних података.
Психијатријски поремећаји:
Често: Депресија, поремећаји спавања.
Мање често: стање збуњености, заблуда, перцепција, халуцинације, смањени либидо, ноћне море.
Поремећаји нервног система:
Веома често: Вртоглавица, седација.
Често: Главобоља, поспаност.
Мање често: парестезија.
Поремећаји ока:
Мање често: Поремећаји акомодације
Ретко: смањење суза.
Срчани поремећаји:
Мање често: брадиаритмија, синусна брадикардија.
Ретко: атриовентрикуларни блок.
Васкуларни поремећаји:
Врло често: ортостатска хипотензија.
Мање често: Раинаудов синдром.
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума:
Ретко: сувоћа носне слузокоже.
Гастроинтестинални поремећаји:
Веома често: сува уста.
Често: затвор, мучнина, бол у пљувачним жлездама, повраћање.
Ретко: псеудо-опструкција дебелог црева.
Поремећаји коже и поткожног ткива:
Врло често: еритем на месту примене.
Уобичајено: иритација на месту апликације, сагоревање места примене, промена боје на месту примене.
Мање често: папуле на месту примене, дерматитис на месту примене, уртикарија, пруритус, осип.
Ретко: алопеција.
Поремећаји репродуктивног система и дојке:
Често: еректилна дисфункција.
Ретко: гинекомастија.
Општи поремећаји и услови на месту примене:
Често: бол на месту примене, умор.
Мање често: малаксалост.
Дијагностички тестови
Ретко: Повишен шећер у крви.
Придржавање упутстава у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката. Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, молимо вас да о томе обавестите свог лекара или фармацеута.
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека отиснут на паковању.
Наведени датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен. Упозорење: не користите лек након истека рока употребе назначеног на паковању.
ЉЕКОВНИ ПРОИЗВОД ЧУВАТИ ИЗВАН ДОСЕГА И ВИДА ДЈЕЦЕ
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да одложите лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
САСТАВ
Цатапресан ТТС је трансдермални фластер на бази клонидина који одређује континуирано и константно системско ослобађање активног састојка током 7 дана. Клонидин је дериват имидазолидина чије је хемијско име 2,6-дихлоро-Н-2-имидазолидинилиденебензенамин.
ЦАТАПРЕСАН ТТС-1 2,5 мг трансдермални фластери (3,5 цм2 површине) Планирано за ин виво ослобађање 0,1 мг клонидина дневно током 7 дана, садржи:
Активни састојак: 2,5 мг клонидина
Помоћне супстанце и подршка: светло минерално уље; полиизобутилен 1.200.000; полиизобутилен 35.000; исталожени силицијум -диоксид.
Филм који се састоји од: полиетилена средње густине, полиестерског алуминијума и етилен винил ацетата; полипропиленски филм; полиестерски филм обложен флуороугљен -диакрилатом.
ЦАТАПРЕСАН ТТС-2 Трансдермални фластери од 5 мг (7,0 цм2 површине) Планирано за ин виво ослобађање 0,2 мг клонидина дневно током 7 дана, садржи:
Активни састојак: клонидин 5 мг
Помоћне супстанце и подршка: светло минерално уље; полиизобутилен 1.200.000; полиизобутилен 35.000; исталожени силицијум -диоксид.
Филм који се састоји од: полиетилена средње густине, полиестерског алуминијума и етилен винил ацетата; полипропиленски филм; полиестерски филм обложен флуороугљен -диакрилатом.
ЦАТАПРЕСАН ТТС-3 7,5 мг трансдермални фластери (10,5 цм2 површине) Планирано за ин виво ослобађање 0,3 мг клонидина дневно током 7 дана, садржи:
Активни састојак: 7,5 мг клонидина
Помоћне супстанце и подршка: светло минерално уље; полиизобутилен 1.200.000; полиизобутилен 35.000; исталожени силицијум -диоксид.
Филм који се састоји од: полиетилена средње густине, полиестерског алуминијума и етилен винил ацетата; полипропиленски филм; полиестерски филм обложен флуороугљен -диакрилатом.
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ
2 трансдермална фластера + 2 омота фластера. Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ЦАТАПРЕСАН ТТС
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Цатапресан ТТС је трансдермални фластер на бази клонидина који одређује континуирано и константно системско ослобађање активног састојка током 7 дана.
Клонидин је дериват имидазолидина чије је хемијско име 2,6-дихлоро-Н-2-имидазолидинилиденебензенамин.
ЦАТАПРЕСАН ТТС-1 2,5 мг трансдермални фластери (3,5 цм2 површине)
Планирано ин виво ослобађање 0,1 мг клонидина дневно током 7 дана, садржи:
Активни састојак: 2,5 мг клонидина
ЦАТАПРЕСАН ТТС-2 5 мг трансдермални фластери (7,0 цм2 површине)
Планирано ин виво ослобађање 0,2 мг клонидина дневно током 7 дана, садржи:
Активни састојак: клонидин 5 мг
ЦАТАПРЕСАН ТТС-3 трансдермални фластери од 7,5 мг (10,5 цм2 површине)
Планирано ин виво ослобађање 0,3 мг клонидина дневно током 7 дана, садржи:
Активни састојак: 7,5 мг клонидина
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Трансдермални фластери
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Цатапресан ТТС је индикован у лечењу свих облика артеријске хипертензије. Цатапресан ТТС се може користити сам или у комбинацији са другим антихипертензивним лековима.
04.2 Дозирање и начин примене
Лечење Цатапресан ТТС-ом, које треба „прилагодити“ индивидуалним терапијским потребама, треба започети са Цатапресан ТТС-1 трансдермалним фластером од 2,5 мг.
Ако после 1 или 2 недеље смањење крвног притиска није довољно, доза се може повећати додавањем још 2,5 мг фластера или коришћењем Цатапресан ТТС-2 трансдермалног фластера од 5 мг.
Повећање дозе изнад два Цатапресан ТТС фластера од 7,5 мг обично није праћено повећањем ефикасности.
Када се Цатапресан ТТС први пут примени као замена за оралну терапију клонидин хидрохлоридом или другим антихипертензивним лековима, лекар мора бити свестан да се антихипертензивни ефекат који остварује Цатапресан ТТС трансдермални фластер можда неће постићи 2-3 дана. Зато је препоручљиво да се постепено смањује дозирање лека који се користи; неке или све претходне антихипертензивне терапије могу да се одрже, посебно код пацијената са тежим облицима хипертензије.
Инсуфицијенција бубрега
Дозу треба прилагодити и као функцију индивидуалног одговора, који може бити веома променљив код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, и као функција степена бубрежног оштећења.
Неопходно је стално праћење. Будући да се током рутинске хемодијализе уклања само минимална количина клонидина, након дијализе нису потребне додатне дозе клонидина.
Педијатријска популација
Нема довољно доказа који подржавају употребу клонидина код деце и адолесцената млађих од 18 година. Стога се употреба клонидина не препоручује код педијатријских испитаника млађих од 18 година.
Упутство за употребу
Трансдермални систем Цатапресан ТТС треба применити на подручје нетакнуте коже без длака која се налази у горњој страни грудног коша или надлактици једном у 7 дана. Свака нова примјена Цатапресан ТТС -а мора се одвијати на другом подручју коже од претходног. Пре наношења, уклоните провидну фолију постављену да заштитите адхезивни слој система. ретки случајеви где је било потребно променити фластер пре 7 дана да би се крвни притисак држао под контролом.
1) Нанесите Цатапресан ТТС трансдермални фластер сваких 7 дана истог дана у недељи.
2) Одаберите подручје наношења "без длака" (нпр. Спољни део руке или горњи део груди)
Изабрано подручје мора бити без посекотина, огреботина, иритација, жуљева и ожиљака и мора бити савршено суво пре наношења Цатапресан ТТС трансдермалног фластера.
Препоручљиво је не стављати Цатапресан ТТС трансдермални фластер на наборе коже или на места на којима би то могло бити стегнуто одећом, како би се избегло прерано одвајање фластера.
3) Оперите руке и добро их осушите пре него што уклоните трансдермални систем из омота.
4) Оперите одабрано подручје само сапуном и водом и пажљиво га осушите.
5) Отворите кесицу са ознаком Цатапресан ТТС (клонидин) и извадите трансдермални фластер.
6) Уклоните заштитну пластику са фластера избегавајући да рукама додирујете део са лековима.
7) Нанесите Цатапресан ТТС трансдермални фластер на изабрано подручје коже лаганим притиском на ивице.
Оперите руке одмах након наношења.
8) Након 7 дана уклоните стари фластер и нанесите нови на друго подручје коже, понављајући поступак од корака 2 надаље.
Како користити поклопац браника
Пажња: Лепљиви омот не садржи никакве лекове и не треба га користити сам.
Лепљиви омот фластера треба нанети директно на Цатапресан ТТС трансдермални фластер само ако се фластер одвоји од коже.
1) Оперите руке сапуном и водом и пажљиво их осушите.
2) Очистите сувом крпом око подручја на које се ставља Цатапресан ТТС трансдермални фластер и лаганим притиском уверите се да су ивице Цатапресан ТТС трансдермалног фластера у додиру са кожом.
3) Отворите кесицу са ознаком „Поклопац лепљиве закрпе“ и уклоните заштитну пластику.
4) Нанесите лепљиви омотач лаганим притиском, посебно на ивице, директно на Цатапресан ТТС трансдермални фластер водећи рачуна да поклопац лепљивог фластера поставите на такав начин да Цатапресан ТТС трансдермални фластер заузме његов центар.
04.3 Контраиндикације
Цатапресан ТТС се не сме примењивати код пацијената са познатом преосетљивошћу на активну супстанцу или на било коју другу компоненту трансдермалног фластера и код пацијената са тешком брадиаритмијом која је последица болести болесног синуса или атриовентрикуларне блокаде другог или трећег степена.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Цатапресан ТТС треба опрезно користити код пацијената са благом до умереном брадиаритмијом, на пример у случају смањеног синусног ритма, Раинаудове болести и других периферних или церебралних перфузијских поремећаја, депресије, полинеуропатије и затвора.
У случају хипертензије узроковане феохромоцитомом, употреба Цатапресан ТТС -а није показала никакав терапеутски ефекат.
Клонидин, активни састојак Цатапресан ТТС -а, и његови метаболити се у великој мери излучују бубрезима. У случају бубрежне инсуфицијенције, потребно је посебно пажљиво прилагођавање дозе (видети одељак 4.2).
Код пацијената са затајењем срца или тешком коронарном артеријском болешћу, лечење Цатапресан ТТС -ом треба пажљиво пратити, као и са другим антихипертензивним лековима.
Пацијенте треба саветовати да не прекидају терапију пре него што се консултују са својим лекаром. Изненадни прекид продуженог узимања високих доза Цатапресан ТТС -а довео је до немира, лупања срца, брзог повишења крвног притиска, нервозе, тремора, главобоље или мучнине. Ако желите да прекинете терапију Цатапресан ТТС -ом, лекар би требао поступно смањивати дозу за 2 - 4 дана.
Прекомерно повећање крвног притиска након прекида терапије Цатапресан ТТС -ом може се поништити применом оралног клонидин -хидрохлорида или интравенозног фентоламина (видети одељак 4.5).
Ако комбиновано лечење бета-блокаторима захтева прекид антихипертензивне терапије, бета-блокатор треба увек постепено прекинути, а затим клонидин.
Код пацијената који су доживели локалну кожну реакцију на Цатапресан ТТС, прелазак на оралну терапију клонидином може бити повезан са развојем генерализованог осипа.
Пацијенте треба упутити да се одмах обрате свом лекару о уклањању фластера ако примете умерену до тешку локализовану еритему и / или стварање пликова на месту постављања фластера или генерализовани осип.
Ако пацијент примети мању, изоловану локалну иритацију коже у року од 7 дана од постављања фластера, може се уклонити и заменити новом нанесеном на друго подручје коже.
Цатапресан ТТС не треба прекидати током хируршког периода. Крвни притисак треба пажљиво пратити током операције и по потреби требале би бити доступне додатне мере контроле притиска.
Приликом разматрања почетка терапије са Цатапресан ТТС током периоперативног периода, треба узети у обзир да се терапеутски нивои у плазми достижу тек 2 - 3 дана након почетне примене Цатапресан ТТС -а (видети одељак 4.2).
Цатапресан ТТС се мора уклонити пре операције дефибрилације или кардиоверзије због потенцијалне промене електричне проводљивости, што може повећати ризик од стварања лука, што је појава повезана са употребом дефибрилатора. Пошто Цатапресан ТТС садржи алуминијум, препоручује се да се уклони пре употребе МРИ пацијент Опекотине коже су пријављене на месту примене фластера код неколико пацијената који су носили трансдермални фластер који садржи алуминијум током снимања магнетном резонанцом (МРИ).
Пацијенте који користе контактна сочива треба упозорити да третман са Цатапресан ТТС -ом може довести до смањења лакримације.
Употреба и безбедност употребе клонидина код деце и адолесцената нису се одразили у рандомизованим контролисаним испитивањима; стога се употреба у овој популацији пацијената не може препоручити. Посебно, када се клонидин користи изван ознаке у комбинацији са метилфенидатом код деце са АДХС-ом (поремећај хиперактивности са дефицитом пажње), примећене су озбиљне нежељене реакције, укључујући смрт. Стога је употреба Клонидин у овој комбинацији се не препоручује.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Антихипертензивни ефекат Цатапресан ТТС-а може се појачати истовременом применом других лекова који се користе за снижавање крвног притиска. Ово се може користити терапеутски применом других типова антихипертензивних агенаса као што су диуретици, вазодилататори, бета-блокатори, блокатори калцијумових канала и АЦЕ инхибитори, али не и блокатори алфа1.
Супстанце које повећавају крвни притисак или изазивају задржавање натријумових и водених јона, попут нестероидних антиинфламаторних лекова, могу смањити ефикасност клонидина.
Супстанце са блокирањем α2, као што су фентоламин или толазолин, могу инхибирати ефекте клонидина посредоване рецепторима α2 на начин који зависи од дозе.
Истовремена примена супстанци са негативном хронотропном или дромотропном активношћу, попут бета-блокатора или гликозида дигиталиса, може изазвати или појачати поремећаје ритма у брадикардијама.
Не може се искључити да истовремена примена бета-блокатора може изазвати или појачати периферну васкуларну дисфункцију.
Антихипертензивни ефекат клонидина може се смањити или укинути, а појаве измењене ортостатске регулације могу бити узроковане или погоршане истовременом применом трицикличних или неуролептичких антидепресива са алфа-блокаторном активношћу.
Ефекти инхибитора ЦНС -а или ефекти алкохола могу бити појачани клонидином.
04.6 Трудноћа и дојење
Нису спроведене одговарајуће и контролисане студије код трудница.
Током трудноће, Цатапресан ТТС, као и сваки други лек, треба примењивати само када је то очигледно потребно. У овом случају препоручује се пажљиво праћење мајке и бебе.
Клонидин пролази плацентну баријеру и може успорити рад срца фетуса.
Нема довољно искуства у погледу дугорочних ефеката пренаталне изложености лековима. Орални облици клонидина су пожељни током трудноће.
Треба избегавати интравенозну примену клонидина.
Претклиничке студије спроведене са клонидином на пацовима и зечевима нису показале тератогене ефекте. Код пацова, примећене су повећане вредности ресорпције након оралне примене клонидина (видети одељак 5.3).
Не може се искључити пролазно повећање крвног притиска пост партум код новорођенчета.
Због недостатка додатних података, употреба Цатапресан ТТС -а током дојења се не препоручује.
Нису спроведена клиничка испитивања о могућим ефектима клонидина на плодност људи.
Студије на животињама са клонидином нису показале директне или индиректне штетне ефекте у односу на индексе плодности.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нису спроведена испитивања која би проценила ефекте на способност управљања возилима и рада са машинама.
Међутим, током лечења Цатапресан ТТС -ом, пацијенте треба упозорити на могуће нуспојаве које могу доживети, као што су: вртоглавица, седација и поремећен смештај. Због тога треба препоручити посебну пажњу при управљању возилом или руковањем машинама. Ако пацијенти доживе било које од горе наведених нуспојава треба избегавати, потенцијално опасне активности, попут вожње или рада са машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Већина нуспојава које су се јавиле током лечења Цатапресан ТТС -ом биле су благе и имале су тенденцију да се смањују наставком терапије.
Нежељене реакције су доле наведене према органским системима и учесталости, према следећим категоријама:
врло често ≥ 1/10;
уобичајено ≥ 1/100
ретко ≥ 1/1000
ретко ≥ 1/10 000
Веома редак
непозната учесталост се не може проценити из доступних података.
Психијатријски поремећаји:
Често: депресија, поремећаји сна.
Мање често: стање збуњености, заблуда, перцепција, халуцинације, смањени либидо, ноћне море.
Поремећаји нервног система:
Врло често: вртоглавица, седација.
Често: главобоља, поспаност.
Мање често: парестезија.
Поремећаји ока:
Мање често: сметње у смештају.
Ретко: смањена сузавост.
Срчане патологије:
Мање често: брадиаритмија, синусна брадикардија.
Ретко: атриовентрикуларни блок.
Васкуларне патологије:
Врло често: ортостатска хипотензија.
Мање често: Раинаудов синдром.
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума:
Ретко: сувоћа носне слузокоже.
Гастроинтестинални поремећаји:
Веома често: сува уста.
Често: затвор, мучнина, бол у пљувачним жлездама, повраћање.
Ретко: псеудо-опструкције дебелог црева.
Поремећаји коже и поткожног ткива:
Врло често: еритем на месту примене.
Уобичајено: иритација на месту апликације, сагоревање места примене, промена боје на месту примене.
Мање често: папуле на месту апликације, дерматитис на месту апликације, уртикарија, пруритус, осип.
Ретко: алопеција.
Поремећаји репродуктивног система и дојке:
Често: еректилна дисфункција.
Ретко: гинекомастија.
Општи поремећаји и стања на месту примене:
Често: бол на месту примене, умор.
Мање често: малаксалост.
Дијагностички тестови:
Ретко: повећање шећера у крви.
04.9 Предозирање
Симптоми
Клонидин карактерише широк терапијски опсег. Тровање клонидином се манифестује општом депресијом симпатичког нервног система, која може изазвати сужење зенице, летаргију, брадикардију, хипотензију, хипотермију, сомноленцију до коме, респираторну депресију укључујући апнеју. Парадоксална хипертензија се такође може појавити након стимулације периферних α1 рецептора.
Ретко је било извештаја о тровању Цатапресан ТТС -ом услед случајног или намерног гутања фластера. Већина ових случајева укључује децу.
Лечење
Пажљиво праћење и симптоматске мере.
Не постоји специфичан антагонист за предозирање клонидином. Ако се појаве симптоми предозирања након наношења фластера на кожу, треба уклонити све трансдермалне фластере. Након уклањања фластера, ниво клонидина у плазми остаје приближно 8 сати, а затим полако опада током неколико дана.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: агонисти имидазолинских рецептора, АТЦ ознака: Ц02АЦ01.
Клонидин стимулише алфа-адренорецепторе можданог дебла, узрокујући смањење симпатичког одлива и последично смањење периферног отпора, бубрежног васкуларног отпора, откуцаја срца и крвног притиска. Бубрежни проток крви и брзина гломеруларне филтрације остају у суштини непромењени. Нормални постурални рефлекси се не мењају, па су ортостатски ефекти благи и ретки.
Током дуготрајне терапије клонидином, срчани минут има тенденцију да се врати на стандардне вредности, док периферни отпор остаје низак. Код већине пацијената лечених клонидином примећен је пад откуцаја срца, али лек не мења нормални хемодинамски одговор на вежбање.
Код неких пацијената се може развити толеранција на антихипертензивни ефекат клонидина; у таквим случајевима терапију треба поново процијенити.
Ефикасност клонидина у лечењу хипертензије процењена је у 5 клиничких студија у педијатријској популацији.
Подаци о ефикасности потврђују својства клонидина у смањењу систолног и дијастолног крвног притиска.
Међутим, због ограничених података и методолошких недостатака, не могу се извести коначни закључци о употреби клонидина у хипертензивне дјеце.
Ефикасност клонидина је такође процењивана у неким клиничким испитивањима на педијатријским пацијентима са АДХС -ом, Тоуреттовим синдромом и муцањем, али ефикасност клонидина у овим ситуацијама није доказана.
Клонидин се није показао ефикасним у два мала педијатријска клиничка испитивања у лечењу мигрене.
У педијатријским клиничким испитивањима најчешћи нежељени ефекти били су сомноленција, сува уста, главобоља, вртоглавица и несаница. Такви нежељени ефекти могли би имати озбиљан утицај на дневне активности деце.
Све у свему, безбедност и ефикасност клонидина код деце и адолесцената нису утврђени (видети одељак 4.2).
05.2 Фармакокинетичка својства
Клонидин се ослобађа из Цатапресан ТТС -а релативно константном брзином од 4,32 ± 1,68 мцг / х током 7 дана. Равнотежни нивои клонидина у крви достижу се у року од три дана након постављања фластера на горњу, спољну руку и повећавају се пропорционално величини фластера. Коришћењем фластера од 3,5 цм2, 7, 0 цм2 и 10,5 цм2 у средњој концентрацији у плазми су приближно 0,4 нг / мЛ, 0,8 нг / мЛ и 1,1 нг / мЛ. Сличне концентрације у равнотежном стању постижу се применом фластера у пределу груди. закрпа. Након уклањања фластера и примене новог фластера исте величине, ниво клонидина у крви у стабилном стању остаје непромењен.
Кинетички параметри клонидина израчунати су на основу концентрација у плазми након интравенозне примене. Апсолутна биорасположивост клонидина ослобођеног из Цатапресан ТТС фластера је приближно 60%. Привидни волумен дистрибуције (Вз) клонидина је 197 Л (2,9 Л / кг). Лек прелази крвно -мождану баријеру и плацентну баријеру. Везивање за протеине плазме је 30 - 40%.
Клонидин има укупни клиренс од 177 мл / мин и бубрежни клиренс од 102 мл / мин.
Полувреме елиминације клонидина у плазми након интравенозне примене је приближно 13 сати. Након уклањања фластера, концентрације клонидина у плазми полако се смањују са полувременом елиминације од приближно 20 сати, што указује на спорију апсорпцију клонидина. Ослобађа га Цатапресан ТТС. код пацијената са тешко оштећеном бубрежном функцијом, полувреме елиминације из крви може се повећати до 41 сат.
У студији равнотеже излучивања, кумулативно бубрежно излучивање (3-5 дана) радиоактивних трагова везаних за активну супстанцу (матично једињење и сви метаболити) чинило је 65%, а укупна радиоактивност излучена фецесом, након оралне примене, било је 22%.
Око 40-60% укупне радиоактивности откривене у урину за 24 сата приписује се непромењеном родитељском једињењу. Остатак радиоактивности у урину представља 5 метаболита клонидина, који се углавном стварају у јетри и који су фармаколошки неактивни.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Студије токсичности појединачне дозе са клонидином показале су оралне вредности ЛД50 од приближно> 15 мг / кг (пас) до 150 мг / кг (мајмун). Након поткожне примене, вредности ЛД50 су биле> 3 мг / кг код пса и 153 мг / кг код пацова. Након интравенозне примене, вредности ЛД50 су се кретале од 6 мг / кг (пас) до
Након примене лека и без обзира на начин примене, уочени су знаци токсичности, егзофталмос, атаксија и тремор. Надаље, примећени су узбуђење и агресија наизменично са седацијом (миш, пацов, пас), саливација и тахипнеја (пас), хипотермија и апатија (мајмун).
У студијама токсичности поновљених оралних доза (које су трајале 18 месеци код пацова и 52 недеље код паса), клонидин се добро подносио у оралним дозама од 0,1 мг / кг / дан (пацов) и 0,03 мг / кг / дан (пас). У 52-недељној студији на мајмунима, доза без уочених штетних ефеката (НОАЕЛ) након оралне примене била је 1,5 мг / кг / дан. У 13-недељној студији на пацовима, НОАЕЛ након поткожне примене износио је 0,05 мг / кг / дан.
У интравенским студијама, зечеви и пси су толерисали дозе од 0,01 мг / кг / дан и 0,1 мг / кг / дан клонидина током 5, односно 4 недеље.
Веће дозе су узроковале хиперактивност, агресивност, смањени унос хране и повећање телесне тежине (пацов), седацију (зец) или кардио- и хепато-мегалију са повећаним нивоом ГПТ-а у крви, алкалне фосфатазе и алфа-глобулина и фокалном некрозом јетре (пас).
Након оралне примене од 2,0 мг / кг / дан код мишева и пацова и 0,09 мг / кг / дан код зечева или након поткожне примене (од 0,016 мг / кг / дан код пацова) и након интравенске примене (након 0,15 мг / кг у зеца).
Код пацова, примећено је повећање инциденце ресорпције при оралним дозама ≥ 0,015 мг / кг / дан (еквивалентно приближно 1/8 максималне препоручене дневне дозе за човека (МРХДД) на бази мг / м2), у зависности од трајања третмана.
Код пацова, оралне дозе до 0,15 мг / кг / дан (приближно максимална препоручена дневна доза за људе израчуната на бази мг / м2) нису промениле индекс плодности и пери- и постнатални развој потомства.
Амес и микронуклеус тестови на мишевима нису указали на мутагени потенцијал. У студији карциногености на пацовима није утврђено да је клонидин туморски.
Интравенозна и интра-артеријска примена код замораца и зечева није показала никакву тенденцију да изазове локалну иритацију или сензибилизацију.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
ЦАТАПРЕСАН ТТС-1 2,5 мг трансдермални фластери (3,5 цм2 површине)
Помоћне супстанце и подршка:
лагано минерално уље; полиизобутилен 1.200.000; полиизобутилен 35.000; исталожени силицијум -диоксид.
Филм који се састоји од:
полиетилен средње густине, полиестерски алуминијум и етилен винил ацетат; полипропиленски филм; полиестерски филм обложен флуороугљен -диакрилатом.
ЦАТАПРЕСАН ТТС-2 5 мг трансдермални фластери (7,0 цм2 површине)
Помоћне супстанце и подршка:
лагано минерално уље; полиизобутилен 1.200.000; полиизобутилен 35.000; исталожени силицијум -диоксид.
Филм који се састоји од:
полиетилен средње густине, алуминијум од полиестера и етилен винил ацетат; полипропиленски филм; полиестерски филм обложен флуороугљен -диакрилатом.
ЦАТАПРЕСАН ТТС-3 трансдермални фластери од 7,5 мг (10,5 цм2 површине)
Помоћне супстанце и подршка:
лагано минерално уље; полиизобутилен 1.200.000; полиизобутилен 35.000; исталожени силицијум -диоксид.
Филм који се састоји од:
полиетилен средње густине, алуминијум од полиестера и етилен винил ацетат; полипропиленски филм; полиестерски филм обложен флуороугљен -диакрилатом.
06.2 Некомпатибилност
Није битно
06.3 Период важења
3 године
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Ниједан.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Врећица која садржи трансдермални терапијски фластер: папир / алуминијум / полиетилен ниске густине (ЛДПЕ) и металоценски линеарни полиетилен ниске густине (мЛЛДПЕ).
Врећица која садржи омот од лепљивог фластера: папир / алуминијум / кополимер-етилен-винил ацетат (ЕВА).
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
Неискоришћени лек и отпад из овог лека морају се одложити у складу са локалним прописима.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
БОЕХРИНГЕР ИНГЕЛХЕИМ ИТАЛИА С.п.А.
Реггелло (Фиренца) - Лоц. Прулли н. 103 / ц
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
Цатапресан ТТС-1 2,5 мг трансдермални фластери: А.И.Ц. н. 027393014
Цатапресан ТТС-2 трансдермални фластери од 5 мг: А.И.Ц. н. 027393026
Цатапресан ТТС-3 трансдермални фластери од 7,5 мг: А.И.Ц. н. 027393038
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
25.01.1993 / 01.02.2008
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Резолуција АИФА -е од 16. септембра 2011
