Активни састојци: Празепам
ПРАЗЕНЕ таблете од 10 мг
ПРАЗЕНЕ таблете од 20 мг
ПРАЗЕНЕ 15 мг / мл оралне капи, раствор
Зашто се користи Празене? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Дериват бензодиазепина са анксиолитичком активношћу.
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
Анксиозност, напетост и друге соматске или психијатријске манифестације повезане са анксиозним синдромом.
Бензодиазепини су назначени само када је поремећај озбиљан, онеспособљавајући или чини субјекту веома непријатним.
Контраиндикације Када се Празене не сме користити
Преосетљивост на активну супстанцу, бензодиазепине или било коју помоћну супстанцу.
Мијастенија гравис.
Тешка респираторна инсуфицијенција. Тешка инсуфицијенција јетре. Синдром апнеје у сну. У првом тромесечју трудноће и током периода дојења (погледајте "Посебна упозорења").
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Празене
Трајање лечења
Трајање лечења би требало да буде ограничено и требало би да буде што је могуће краће (погледајте "Доза, начин и време примене"), али не би требало да прелази 8-12 недеља, укључујући постепени период кашњења. Продужење терапије након ових периода не би требало да се догоди без поновне процене клиничке ситуације.
Можда ће бити корисно обавестити пацијента када започне лечење да ће бити ограниченог трајања и прецизно објаснити како треба постепено смањивати дозу. Штавише, важно је да се пацијент информише о могућности повратних појава, чиме се минимизира анксиозност у вези са овим симптомима у случају да се појаве када се лек прекине.
Важно је упозорити пацијента да се не препоручује нагли прелазак на бензодиазепин са кратким трајањем деловања, јер се могу јавити симптоми устезања.
Одређене групе пацијената
Бензодиазепине не треба давати деци без пажљивог разматрања стварне потребе за лечењем; трајање лечења треба да буде што је могуће краће. Старије особе треба да узимају смањену дозу (видети "Доза, начин и време примене"). Слично. , препоручује се нижа доза за пацијенте са хроничном респираторном инсуфицијенцијом због ризика од респираторне депресије.Бензодиазепини нису индиковани код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре јер могу изазвати енцефалопатију. Бензодиазепини се не препоручују за примарно лечење психотичних болести. Бензодиазепини се не смеју користити сами за лечење депресије или анксиозности повезане са депресијом (код таквих пацијената може доћи до самоубиства). Бензодиазепине треба користити са изузетним опрезом код пацијената са историјом злоупотребе дрога или алкохола.
Дозирање треба држати у разумним границама код пацијената са церебралним органским променама (нарочито атеросклеротичним) или са кардио-респираторном инсуфицијенцијом. У случају продуженог лечења, препоручљиво је повремено проверавати крвну слику и функцију јетре.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак лека Празене
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали неке лекове, чак и оне без рецепта.
Алкохол: треба избегавати истовремени унос са алкохолом.Седативни ефекат може бити појачан ако се лек узима заједно са алкохолом, што негативно утиче на способност управљања возилима и рада на машинама.
Повезаност са депресорима централног нервног система: централни депресивни ефекат може бити појачан у случају истовремене употребе са антипсихотицима (неуролептици), хипнотицима, анксиолитицима / седативима, антидепресивима, наркотицним аналгетицима, антиепилептицима, анестетицима и седативним антихистаминицима. Повећање еуфорије што доводи до повећања психичке зависност.
Једињења која инхибирају одређене ензиме јетре (посебно цитокром П450): Могу повећати активност бензодиазепина. У мањој мери, ово се односи и на бензодиазепине који се метаболишу само коњугацијом. Инхибитори ЦИП3А4 могу смањити метаболизам празепама и повећати његов метаболизам. степен токсичности.
Орални контрацептиви могу појачати ефекте празепама, јер инхибирају оксидативни метаболизам. Сходно томе, истовремена примена оралних контрацептива доводи до повећања серумске концентрације бензодиазепина у оксидативном метаболизму. Пацијенте на терапији оралним контрацептивима треба пратити ради повећања ефеката празепама.
Бензодиазепине треба опрезно повезивати са клозапином, јер могу изазвати додатне депресивне ефекте на централни нервни систем. Тешка конфузија, хипотензија и респираторна депресија ретко су примећене код пацијената који су примали клозапин истовремено са или након лечења бензодиазепином. Код пацијената који истовремено примају клозапин, почетна доза бензодиазепина треба да буде приближно половина уобичајене дозе док се не постигне довољно искуства са пацијентом.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Нису спроведене одговарајуће контролисане студије код трудница. Нема довољно података о тератогености изложености бензодиазепинима. Нека почетна истраживања су показала да изложеност бензиодиазепина ин утеро може бити повезана са урођеним малформацијама, а касније студије нису дале јаке доказе о корелацији између употребе бензодиазепина и развоја малформација. У случајевима када је примећена корелација са бензодиазепинима, изложеност се јављала углавном у првом тромесечју трудноће.Наставак примене током последњег тромесечја може бити повезан са интраутериним заостајањем у расту. Употреба током последњег тромесечја до рођења повезана је са неонаталним компликацијама, укључујући респираторни дистрес синдром, синдром „млитаве бебе“ (хипотонија, летаргија и потешкоће у сисању) и синдром устезања од лекова (тремор, раздражљивост, хипертоничност, пролив / повраћање и снажно сисање ). Ако се бензодиазепини узимају током трудноће или ако пацијенткиња затрудни током узимања бензодиазепина, пацијента треба обавестити о потенцијалној опасности по фетус.
Не примењивати у првом тромесечју трудноће и током периода дојења.
Пошто се бензодиазепини излучују у мајчино млеко, не треба их давати дојиљама.
Толеранција
Одређени губитак ефикасности хипнотичких ефеката бензодиазепина може се развити након поновљене употребе током неколико недеља.
Зависност
Употреба бензодиазепина може довести до развоја физичке и психичке зависности од ових лекова. Ризик од зависности расте са дозом и трајањем лечења, а већи је код пацијената са историјом злоупотребе дрога или алкохола.
Када се развије физичка зависност, нагли прекид лечења биће праћен симптомима устезања. Они се могу састојати од главобоље, болова у телу, екстремне анксиозности, напетости, немира, збуњености и раздражљивости. У тешким случајевима могу се јавити следећи симптоми: дереализација, деперсонализација, хиперакузија, утрнутост и пецкање екстремитета, преосетљивост на светлост, буку и физички контакт, халуцинације или напади. Повратна несаница и анксиозност: пролазни синдром у коме се симптоми који су довели до лечења бензодиазепинима понављају у погоршаном облику по прекиду лечења. Може бити праћен другим реакцијама, укључујући промене расположења, анксиозност, немир или сметње. симптоми одвикавања или опоравка су већи након наглог прекида терапије, предлаже се постепено смањење дозе.
Амнезија
Бензодиазепини могу изазвати антероградну амнезију. То се најчешће дешава неколико сати након узимања лека, па стога, како би се смањио ризик, треба осигурати да пацијенти могу имати 7-8 сати непрекидног сна (види "Нежељени ефекти").
Психијатријске и парадоксалне реакције
Када се користе бензодиазепини познато је да се могу јавити реакције као што су немир, узнемиреност, раздражљивост, агресија, разочарење, љутња, ноћне море, халуцинације, психозе, промене у понашању. Ако се то догоди, употребу лека треба прекинути, јер су ове реакције чешће код деце и старијих особа.
С обзиром да празепам има депресивно дејство на ЦНС, пацијенте треба саветовати да избегавају истовремену конзумацију алкохола и других лекова који делују депресивно на ЦНС.
Комбинација лека ПРАЗЕНЕ са другим психотропним лековима захтева посебан опрез и будност лекара како би се избегли нежељени ефекти интеракције (видети "Интеракције").
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Седација, амнезија, поремећена концентрација и функција мишића могу негативно утицати на способност управљања возилима и рада са машинама. Ако трајање сна није било довољно, вероватноћа смањене будности може се повећати (погледајте „Интеракције“).
Важне информације о неким састојцима:
Празене садржи лактозу. Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре него што узмете овај лек.
Дозирање и начин употребе Како се користи Празене: Дозирање
Одрасли
ПРАЗЕНЕ се примењује орално у подељеним дозама или као појединачна доза. У подељеним дозама уобичајена просечна доза је 30 мг / дан, односно 1 таблета од 10 мг 3 пута дневно. Дозирање треба постепено прилагођавати у распону од 20 до 60 мг / дан у односу на одговор пацијента.
Као појединачна доза, ПРАЗЕНЕ се може применити пре спавања, а препоручена почетна доза је 20 мг. Пацијентов одговор на вишедневно лечење може дозволити лекару да повећа или повремено смањи дозу како би постигао максимални анксиолитички ефекат уз минималну дневну поспаност. Оптимална доза је обично између 20 и 40 мг / дан.
Исти распоред дозирања може се применити са раствором у капима, узимајући у обзир да 20 капи садржи 10 мг активног састојка. Капи треба разблажити у води или другом пићу.
Старији или ослабљени пацијенти, укључујући оне са оштећеном функцијом јетре и / или бубрега.
Уопштено је довољно преполовити препоручену дозу за одрасле ради адекватног терапијског одговора (погледајте "Мере предострожности при употреби").
Деца
Безбедност и ефикасност производа код деце нису испитани, али се препоручује да пажљиво прочитате "Мере предострожности за употребу".
Лечење треба започети најнижом препорученом дозом. Максимална доза се не сме прекорачити.
Лечење треба да буде што је могуће краће. Укупно трајање лечења генерално не би требало да прелази 8-12 недеља, укључујући постепени период одвикавања.
У одређеним случајевима може бити потребно продужење максималног периода лечења, у том случају то не би требало учинити без поновне процене пацијентовог стања.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Празене
У случају случајног гутања / узимања превелике дозе лека Празене, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Ако имате питања о употреби лека Празене, обратите се свом лекару или фармацеуту.Као и код других бензодиазепина, предозирање не би требало да буде опасно по живот, осим ако се истовремено не узимају други депресори ЦНС-а (укључујући алкохол).
У лечењу предозирања било којим леком, треба узети у обзир могућност да су истовремено узете и друге супстанце.
Након предозирања оралним бензодиазепинима, потребно је изазвати повраћање (у року од једног сата) ако је пацијент при свијести или испирање желуца са заштитом дисања ако је пацијент у несвијести.
Ако се не види побољшање при пражњењу желуца, треба дати активни угаљ како би се смањила апсорпција. Посебну пажњу треба посветити респираторним и кардиоваскуларним функцијама у хитној терапији. Предозирање бензодиазепинима обично доводи до различитих степена депресије централног нервног система у распону од замућења до коме. У благим случајевима симптоми укључују поспаност, менталну конфузију и летаргију. У тешким случајевима симптоми могу укључивати атаксију, хипотонију, хипотензију, респираторну депресију, ретко кому и ретко смрт. Хипотензија, иако мало вероватно, може се држати под контролом помоћу вазопресора ( као што су левартеренол битартрат или метаминол битартрат).
Флумазенил, специфични антагонист бензодиазепинских рецептора, назначен је као противотров за потпуно или делимично поништавање седативног дејства бензодиазепина и може се користити у случају сумње или потврђеног предозирања бензодиазепином. Флумазенил је намењен као помоћни третман - и не замена - за оптимално управљање предозирањем бензодиазепином. Пацијенте који се лече флумазенилом треба надзирати због седације, респираторне депресије и других резидуалних ефеката бензодиазепина, у одговарајућем временском периоду након лечења. Лекари би то требали узети у обзир. ризик од напада услед лечења са флумазенилом, посебно код пацијената који дуго користе бензодизепин и у случају предозирања цикличним антидепресивима.Препоручује се да се пре употребе консултује упутство са паковањем флумазенила.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Празене
Као и сви лекови, Празене може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
ПРАЗЕНЕ се обично добро подноси.
Следећи нежељени ефекти пријављени су у двоструко слепим, плацебом контролисаним клиничким испитивањима, користећи уобичајену дневну дозу од 30 мг у подељеним дозама.
Ови ефекти су типични за бензодиазепине:
Психијатријски поремећаји: конфузија, живописни снови
Поремећаји нервног система: атаксија, вртоглавица, узбуђење, вртоглавица, дневна поспаност, главобоља, хиперактивност, омаглица, нејасан говор, синкопа, дрхтавица
Поремећаји ока: замагљен вид
Срчани поремећаји: лупање срца, благо снижење крвног притиска
Гастроинтестинални поремећаји: сува уста, гастроинтестинални поремећаји
Поремећаји јетре: дисфункција јетре
Поремећаји коже и поткожног ткива: дијафореза, пруритус, кожне реакције
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива: болови у зглобовима, слабост мишића
Поремећаји бубрега и урина: генитоуринарни поремећаји
Општи поремећаји и услови на месту примене: умор, отицање стопала, слабост
Испитивања: низак крвни притисак, абнормални тестови функције јетре, повећање телесне тежине.
Други пријављени нежељени ефекти су: отупљивање емоција, смањена будност, двоструки вид. Ови феномени се јављају углавном на почетку терапије и обично нестају са каснијим давањима. Повремено су пријављиване и друге нежељене реакције укључујући: промене у либиду, мидријазу и гранулоцитопенију.
Амнезија
Антероградна амнезија се такође може јавити у терапијским дозама, ризик се повећава при већим дозама. Амнезијски ефекти могу бити повезани са променама у понашању (погледајте "Посебна упозорења").
Депресија
Током употребе бензодиазепина може се демаскирати већ постојеће депресивно стање.Бензодиазепини или једињења слична бензодиазепину могу изазвати реакције као што су: немир, узнемиреност, раздражљивост, агресивност, разочарање, бес, ноћне море, халуцинације, психозе, промене у понашању.
Такве реакције могу бити прилично озбиљне. Вероватније су код деце и старијих особа.
Зависност
Употреба бензодиазепина (чак и у терапијским дозама) може довести до развоја физичке зависности: прекид терапије може изазвати опоравак или феномен одвикавања (видети "Посебна упозорења"). Може доћи до психичке зависности. Пријављена је злоупотреба бензодиазепина.
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката. Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, обавестите свог лекара или фармацеута.
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека назначен на паковању.
Наведени датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Упозорење: Немојте користити лек након истека рока употребе назначеног на паковању.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да одложите лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Чувајте овај лек ван домашаја и погледа деце
Састав и фармацеутски облик
САСТАВ
ПРАЗЕНЕ таблете од 10 мг
1 таблета садржи:
Активни састојак: празепам 10 мг.
Помоћне супстанце: лактоза, микрокристална целулоза, кукурузни скроб, магнезијум стеарат, анхидровани колоидни силицијум диоксид.
ПРАЗЕНЕ таблете од 20 мг
1 таблета садржи:
Активни састојак: празепам 20 мг.
Помоћне супстанце: лактоза, микрокристална целулоза, кукурузни скроб, магнезијум стеарат, анхидровани колоидни силицијум диоксид.
ПРАЗЕНЕ 15 мг / мл оралне капи-раствор
1 мл (једнако 30 капи) раствора садржи:
Активни састојак: празепам 15 мг.
Помоћне супстанце: пропилен гликол, етил етилен гликол, полисорбат 80, натријум сахаринат, левоментол, анетол, патент плава В.
1 кап садржи 0,5 мг празепама
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ
Таблете и оралне капи-раствор.
ПРАЗЕНЕ 10 мг таблете: кутија са 30 таблета од 10 мг.
ПРАЗЕНЕ таблете од 20 мг: кутија од 20 таблета од 20 мг.
ПРАЗЕНЕ 15 мг / мл оралне капи-раствор: 1 бочица са капаљком од 20 мл.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ПРАЗЕНЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
ПРАЗЕНЕ таблете од 10 мг
Једна таблета садржи:
активни састојак: празепам 10 мг.
ПРАЗЕНЕ таблете од 20 мг
Једна таблета садржи:
активни састојак: празепам 20 мг.
ПРАЗЕНЕ 15 мг / мл оралне капи, раствор
1 мл (једнако 30 капи) раствора садржи:
активни састојак: празепам 15 мг.
1 капљица = 0,5 мг.
За потпуну листу помоћних супстанци, погледајте 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Раствор таблета и оралних капи.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Анксиозност.
Стања анксиозности, напетости, узнемирености, раздражљивости, ћудљивости; психо-неуротични поремећаји; функционални органски поремећаји и психонеуротични поремећаји (органске неурозе).
Бензодиазепини су назначени само када је поремећај озбиљан, онеспособљавајући или чини субјекту веома непријатним.
04.2 Дозирање и начин примене
Одрасли
ПРАЗЕНЕ се примењује орално у подељеним дозама или као појединачна доза.
У подељеним дозама уобичајена просечна доза је 30 мг / дан, односно 1 таблета од 10 мг 3 пута дневно. Дозирање треба постепено прилагођавати у распону од 20 до 60 мг / дан у односу на одговор пацијента.
Као појединачна доза, ПРАЗЕНЕ се може применити пре спавања, а препоручена почетна доза је 20 мг. Пацијентов одговор на вишедневно лечење може дозволити лекару да повећа или повремено смањи дозу како би постигао максимални анксиолитички ефекат уз минималну дневну поспаност. Оптимална доза је обично између 20 и 40 мг / дан.
Исти распоред дозирања може се применити са раствором у капима, узимајући у обзир да 20 капи садржи 10 мг активног састојка. Капи треба разблажити у води или другом пићу.
Одређене групе пацијената
Старији или ослабљени пацијенти, укључујући оне са оштећеном функцијом јетре и / или бубрега
Генерално је довољно преполовити препоручене дозе за одрасле да би се постигао одговарајући терапеутски одговор (видети одељак 4.4).
Деца
Безбедност и ефикасност производа код деце нису испитани.
Ипак, препоручује се пажљиво прочитати одељак 4.4. Лечење треба започети најнижом препорученом дозом. Максимална доза се не сме прекорачити.
Лечење треба да буде што је могуће краће. Пацијента треба редовно прегледавати и пажљиво размотрити потребу за наставком лечења, посебно ако је пацијент без симптома. Укупно трајање лечења генерално не би требало да прелази 8-12 недеља, укључујући постепени период одвикавања.
У одређеним случајевима може бити потребно продужење максималног периода лечења, у том случају то не би требало учинити без поновне процене пацијентовог стања.
Као и код других дугоделујућих бензодиазепина, пацијента треба редовно пратити на почетку лечења како би се смањила доза или учесталост уноса ако је потребно како би се спречило предозирање услед накупљања.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу, бензодиазепине или било коју помоћну супстанцу.
Мијастенија гравис.
Тешка респираторна инсуфицијенција. Тешка инсуфицијенција јетре. Синдром апнеје у сну. У првом тромесечју трудноће и током периода дојења (видети одељак 4.6)
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Толеранција
Одређени губитак ефикасности хипнотичких ефеката бензодиазепина може се развити након поновљене употребе током неколико недеља.
Зависност
Употреба бензодиазепина може довести до развоја физичке и психичке зависности од ових лекова. Ризик од зависности расте са дозом и трајањем лечења, а већи је код пацијената са историјом злоупотребе дрога или алкохола.
Када се развије физичка зависност, нагли прекид лечења биће праћен симптомима устезања. Они се могу састојати од главобоље, болова у телу, екстремне анксиозности, напетости, немира, збуњености и раздражљивости. У тешким случајевима могу се јавити следећи симптоми: дереализација, деперсонализација, хиперакузија, утрнутост и пецкање екстремитета, преосетљивост на светлост, буку и физички контакт, халуцинације или напади.
Повратна несаница и анксиозност: пролазни синдром у коме се симптоми који су довели до лечења бензодиазепинима понављају у отежаном облику по прекиду лечења. Може бити праћен другим реакцијама, укључујући промене расположења, анксиозност, немир или сметње у сну.С обзиром да је ризик од повлачења или повратних симптома већи након наглог прекида терапије, предлаже се постепено смањење дозе.
Трајање лечења
Трајање лечења треба да буде што је могуће краће (видети одељак 4.2), али не би требало да прелази 8-12 недеља, укључујући постепени период каренце. До продужења терапије након ових периода не би требало доћи без поновне процјене клиничке ситуације. Може бити корисно обавијестити пацијента на почетку лијечења да ће бити ограниченог трајања и прецизно објаснити како дозу треба поступно смањивати.
Такође је важно да се пацијент информише о могућности повратних појава, чиме се минимизира анксиозност у вези са овим симптомима ако се појаве када се лек прекине.
Важно је упозорити пацијента да, будући да је ПРАЗЕНЕ бензодиазепин са дугим дејством, изненадна промена на краткоделујући бензодиазепин није препоручљива, јер се могу јавити симптоми устезања.
Амнезија
Бензодиазепини могу изазвати антероградну амнезију. То се најчешће дешава неколико сати након узимања лека, па стога, како би се смањио ризик, треба осигурати да пацијенти могу имати 7-8 сати непрекидног сна (видети одељак 4.8).
Психијатријске и парадоксалне реакције
Када се користе бензодиазепини познато је да се могу јавити реакције као што су немир, узнемиреност, раздражљивост, агресија, разочарење, љутња, ноћне море, халуцинације, психозе, промене у понашању. Ако се то догоди, употребу лека треба прекинути, јер су ове реакције чешће код деце и старијих особа.
Одређене групе пацијената
Бензодиазепине не треба давати деци без пажљивог разматрања стварне потребе за лечењем; трајање лечења треба да буде што је могуће краће. Старије особе треба да узимају смањену дозу (видети одељак 4.2). Исто тако, препоручује се нижа доза за пацијенти са хроничном респираторном инсуфицијенцијом због ризика од респираторне депресије Бензодиазепини нису индиковани код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре јер могу изазвати енцефалопатију (видети одељак 4.3). Бензодиазепини се не препоручују за примарно лечење психотичних болести. Бензодиазепини се не смеју користити сами за лечење депресије или анксиозности повезане са депресијом (код таквих пацијената може доћи до самоубиства). Бензодиазепине треба користити са изузетним опрезом код пацијената са историјом злоупотребе дрога или алкохола.
Пошто ПРАЗЕНЕ потискује централни нервни систем, пацијенте треба саветовати да избегавају истовремену конзумацију алкохола и других лекова са депресивном активношћу на ЦНС.
Комбинација лека ПРАЗЕНЕ са другим психотропним лековима захтева посебан опрез и будност лекара како би се избегли нежељени ефекти интеракције (видети одељак 4.5).
Дозирање треба држати у разумним границама код пацијената са церебралним органским променама (нарочито атеросклеротичним) или са кардио-респираторном инсуфицијенцијом.
У случају продуженог лечења, препоручљиво је повремено проверавати крвну слику и функцију јетре.
Важне информације о неким састојцима
Празене садржи лактозу. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу услед недостатка лактазе или малапсорпције глукозе / галактозе не би требало да узимају овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Алкохол: Треба избегавати истовремени унос са алкохолом. Седативни ефекат може бити појачан када се лек узима заједно са алкохолом.
Ово негативно утиче на способност управљања возилима и рада на машинама.
Повезаност са депресорима ЦНС -а: централни депресивни ефекат може бити појачан у случају истовремене употребе са антипсихотицима (неуролептици), хипнотицима, анксиолитицима / седативима, антидепресивима, наркотичним аналгетицима, антиепилептицима, анестетицима и седативним антихистаминицима. У случају наркотичких аналгетика може доћи до повећане еуфорије до повећања психичке зависности.
Једињења која инхибирају одређене ензиме јетре (посебно цитокром П450): Може повећати активност бензодиазепина.У мањој мери, ово се односи и на бензодиазепине који се метаболишу само коњугацијом.
Инхибитори ЦИП3А4 могу смањити метаболизам празепама и повећати његов потенцијални степен токсичности.
Орална контрацепција могу повећати ефекте празепама, јер инхибирају оксидативни метаболизам. Сходно томе, истовремена примена оралних контрацептива доводи до повећања серумске концентрације бензодиазепина у оксидативном метаболизму.
Пацијенте на терапији оралним контрацептивима треба пратити ради повећања ефеката празепама.
Бензодиазепине треба опрезно повезивати са клозапином, јер могу изазвати адитивне депресивне ефекте на централни нервни систем. Тешка конфузија, хипотензија и респираторна депресија ретко су примећене код пацијената који су примали клозапин истовремено са или након лечења бензодиазепином. Код пацијената који истовремено примају клозапин, почетна доза бензодиазепина треба да буде приближно половина уобичајене дозе док се не постигне довољно искуства са пацијентом.
04.6 Трудноћа и дојење
Нису спроведене одговарајуће контролисане студије код трудница.
Нема довољно података о тератогености изложености бензодиазепинима. Нека почетна истраживања су показала да изложеност бензиодиазепина ин утеро може бити повезана са урођеним малформацијама, а касније студије нису дале јаке доказе о корелацији између употребе бензодиазепина и развоја малформација. У случајевима када је примећена корелација са бензодиазепинима, изложеност се јављала углавном у првом тромесечју трудноће.Наставак примене током последњег тромесечја може бити повезан са интраутериним заостајањем у расту. Употреба током последњег тромесечја до рођења повезана је са неонаталним компликацијама, укључујући респираторни дистрес синдром, синдром „млитаве бебе“ (хипотонија, летаргија и потешкоће у сисању) и синдром устезања од лекова (тремор, раздражљивост, хипертоничност, пролив / повраћање и снажно сисање ). Ако се бензодиазепини узимају током трудноће или ако пацијенткиња затрудни током узимања бензодиазепина, пацијента треба обавестити о потенцијалној опасности по фетус.
Не примењивати у првом тромесечју трудноће и током периода дојења.
Пошто се бензодиазепини излучују у мајчино млеко, не треба их давати дојиљама.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Седација, амнезија, поремећена концентрација и функција мишића могу негативно утицати на способност управљања возилима и рада са машинама. Ако трајање сна није било довољно, вероватноћа смањене будности може се повећати (видети одељак 4.5).
04.8 Нежељени ефекти
ПРАЗЕНЕ се обично добро подноси.
Следећи нежељени ефекти пријављени су у двоструко слепим, плацебом контролисаним клиничким испитивањима, користећи уобичајену дневну дозу од 30 мг у подељеним дозама.
Ови ефекти су типични за бензодиазепине:
Психијатријски поремећаји: конфузија, живописни снови.
Поремећаји нервног система: атаксија, вртоглавица, узбуђење, вртоглавица, сомноленција, главобоља, хиперактивност, омаглица, нејасан говор, синкопа, дрхтавица
Поремећаји ока: замагљен вид.
Срчани поремећаји: лупање срца, благо снижење крвног притиска.
Гастроинтестинални поремећаји: сува уста, гастроинтестинални поремећаји. Поремећаји јетре: дисфункција јетре.
Поремећаји коже и поткожног ткива: дијафореза, пруритус, кожне реакције.
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива: болови у зглобовима.
Поремећаји бубрега и урина: генитоуринарни поремећаји.
Општи поремећаји и услови на месту примене: умор, отицање стопала, слабост.
Испитивања: низак крвни притисак, абнормални тестови функције јетре, повећање телесне тежине.
Други пријављени нежељени ефекти су: отупљивање емоција, смањена будност, двоструки вид. Ови феномени се јављају углавном на почетку терапије и обично нестају са накнадним давањима. Повремено су пријављиване и друге нежељене реакције укључујући: промене у либиду, мидријазу и гранулоцитопенију.
Амнезија
Антероградна амнезија се такође може јавити у терапијским дозама, ризик се повећава при већим дозама. Амнезијски ефекти могу бити повезани са променама у понашању (видети одељак 4.4).
Депресија
Већ постојеће депресивно стање може се демаскирати током употребе бензодиазепина.
Бензодиазепини или једињења слична бензодиазепину могу изазвати реакције као што су: немир, узнемиреност, раздражљивост, агресија, разочарење, бес, ноћне море, халуцинације, психозе, промене понашања.
Такве реакције могу бити прилично озбиљне. Вероватније су код деце и старијих особа.
Зависност
Употреба бензодиазепина (чак и у терапијским дозама) може довести до развоја физичке зависности: прекид терапије може изазвати опоравак или феномен одвикавања (видети одељак 4.4). Може доћи до психичке зависности. Пријављена је злоупотреба бензодиазепина.
04.9 Предозирање
Као и код других бензодиазепина, не очекује се да предозирање буде опасно по живот, осим ако се не узимају истовремено и други депресори ЦНС-а (укључујући алкохол).
У лечењу предозирања било којим леком, треба узети у обзир могућност да су истовремено узете и друге супстанце.
Након предозирања оралним бензодиазепинима, потребно је изазвати повраћање (у року од једног сата) ако је пацијент при свијести или испирање желуца са заштитом дисања ако је пацијент у несвијести.
Ако се не види побољшање при пражњењу желуца, треба дати активни угаљ како би се смањила апсорпција. Посебну пажњу треба посветити респираторним и кардиоваскуларним функцијама у хитној терапији. Предозирање бензодиазепинима обично доводи до различитих степена депресије централног нервног система у распону од замућења до коме. У благим случајевима, симптоми укључују поспаност, менталну конфузију и летаргију. У тежим случајевима симптоми могу укључивати атаксију, хипотонију, хипотензију, респираторну депресију, ретко кому и ретко смрт.
Хипотензија, иако мало вероватна, може се контролисати вазопресорима (попут левартеренол битартрата или метаминол битартрата).
Флумазенил, специфични антагонист бензодиазепинских рецептора, назначен је као противотров за потпуно или делимично сузбијање седативног ефекта бензодиазепина и може се користити у случају сумње или познатог предозирања бензодиазепином. Флумазенил је намењен као помоћни третман - и незамена - за оптимално управљање предозирањем бензодиазепином. Пацијенте који се лече флумазенилом треба надзирати због седације, респираторне депресије и других резидуалних ефеката бензодиазепина, у одговарајућем временском периоду након лечења. Лекари би то требали узети у обзир. ризик од напада услед лечења флумазенил, нарочито код пацијената који дуго користе бензодизепин и у случају предозирања цикличним антидепресивима.Препоручује се да се пре употребе консултује упутство са паковањем флумазенила.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: дериват бензодиазепина са анксиолитичком активношћу.
АТЦ: Н05БА11
Празепам је лек који припада класи 1-4 бензодиазепина.
Фармаколошки експерименти на животињама показали су да празепам дјелује као мањи лијек за смирење, да је његово дјеловање слично дјеловању других бензодиазепина, али са већом границом између умирујућег и хипнотичког учинка. Такођер је показано да празепам дјелује опуштајуће на мишиће.
Бензодиазепини делују у лимбичким, таламичним и хипоталамусним регионима централног нервног система и способни су да изазову било који потребан ниво депресије нервног система, укључујући седацију, хипнозу, опуштање скелетних мишића и антиконвулзивне ефекте.
Недавни докази указују на то да бензодиазепини испољавају свој ефекат стимулацијом комплекса рецептора ГАБА (гама -амино маслачне киселине) -бензодиазепина.
ГАБА је инхибиторни неуротрансмитер који своју активност испољава на нивоу специфичних подтипова рецептора дефинисаних као ГАБА-А и ГАБА-Б. ГАБА-А је главни подтип рецептора присутан у централном нервном систему и сматра се да је укључен у деловање анксиолитика и седатива.
Сматра се да су рецептори ГАБА-А повезани са подтиповима рецептора специфичних за бензодиазепине (БНЗ). Постоје три врсте БНЗ рецептора у централном нервном систему и другим ткивима: БНЗ1 рецептори се налазе у малом мозгу и у кори великог мозга; БНЗ2 рецептори се налазе у церебралном кортексу и кичменој мождини, а БНЗ3 рецептори у периферним ткивима.
Активација рецептора БНЗ1 посредује у спавању, док рецептор БНЗ2 делује на опуштање мишића, антиконвулзивну активност, моторичку координацију и меморију. Бензодиазепини неспецифично везују рецепторе БНЗ1 и БНЗ2 који имају коначни ефекат повећања ефеката ГАБА. За разлику од барбитурата, који повећавају ефекте посредоване ГАБА продужавањем времена отварања канала хлора, бензодиазепини појачавају ефекат ГАБА повећавајући афинитет ГАБА за његов рецептор.
Везивање ГАБА за место рецептора изазива отварање канала хлора, изазивајући последичну хиперполаризацију ћелијске мембране и спречавајући даљу ексцитацију ћелије.
Експерименти са људском фармакологијом показали су да празепам има депресивне ефекте на централни нервни систем. Орална примена појединачне дозе од 60 мг и подељених доза до 100 мг три пута дневно (укупно 300 мг / дан) није показала токсичне ефекте.Празепам има изражену анксиолитичку активност са карактеристиком да не изазива никакав хипнотички ефекат: његова ниска токсичност, заједно са недостатком депресивног дејства на респираторне центре и продуженим ефектом омогућавају његову употребу у свим анксиозним облицима.
05.2 Фармакокинетичка својства
Празепам се лако апсорбује из гастроинтестиналног тракта, без обзира на пХ вредности желуца.
Метаболизација се јавља при првом пролазу кроз јетру, па је у периферној крви празепам као такав одсутан или присутан само у врло ограниченим количинама.
Његов главни производ трансформације, десалкилпразепам, налази се у периферној крви и чини његов активни метаболит.
Поред тога, пронађене су мале количине 3-хидроксипразепама и оксазепама, у делимично глукуронизованом облику, спремне за излучивање урином и стога без икаквог терапеутског ефекта.
Биорасположивост десалкилпразепама из празепама је 51 ± 5%.
Фармакокинетику празепама карактеришу стални нивои у крви и одсуство вршних вредности плазме.
Након једнократне примене таблете празепама од 20 мг, максимални ниво активног метаболита у крви достиже се 5. до 6. сата, након чега се без правог врхунца ниво крви полако смањује.
Полувреме елиминације активног метаболита је приближно 60 сати и дуже се продужава код старијих особа, гојазних, хепатопатских и оних са цирозом јетре.
Након поновљене примене, ниво крви расте неколико дана и достиже стање равнотеже деветог дана.
Са престанком узимања лека, ниво крви не пада нагло, већ постепено.
Запремина дистрибуције је 14,4 ± 5,1 л / кг.
Везивање за протеине плазме је 97,5%.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Карциногенеза, мутагенеза и смањење плодности
Дуготрајне студије за процену карциногенезе, мутагенезе и плодности нису спроведене са празепамом. Неке почетне студије откриле су повећан конгенитални ризик од малформација повезаних са употребом хлордиазепоксида, диазепама и мепробамата у првом тромесечју трудноће; ови подаци нису потврђени каснијим студијама. Празепам, дериват бензодиазепина, није проучаван на одговарајући начин. утврдити да ли то може бити повезано са повећаним ризиком од феталних абнормалности (видети одељак 4.6).
Дуготрајна токсиколошка испитивања на пацовима и псима показала су хепатомегалију и холестазу.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
ПРАЗЕНЕ таблете од 10 мг
Једна таблета садржи: лактозу, микрокристалну целулозу, кукурузни скроб, магнезијум стеарат, анхидровани колоидни силицијум диоксид.
ПРАЗЕНЕ таблете од 20 мг
Једна таблета садржи: лактозу, микрогрануларну целулозу, кукурузни скроб, магнезијум стеарат, анхидровани колоидни силицијум диоксид.
ПРАЗЕНЕ 15 мг / мл оралне капи, раствор
1 мл садржи: пропилен гликол, етил етилен гликол, полисорбат 80, натријум сахаринат, левоментол, анетол, патентирано плаво В.
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Ниједан.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
ПРАЗЕНЕ таблете од 10 мг
Кутија са 30 таблета у блистеру.
ПРАЗЕНЕ таблете од 20 мг
Кутија са 20 таблета у блистеру.
ПРАЗЕНЕ 15 мг / мл оралне капи, раствор
1 стаклена бочица од 20 мл са капаљком.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Пфизер Италиа С.р.л.
виа Исонзо, 71 - 04100 Латина
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
ПРАЗЕНЕ 10 мг таблете 30 таблета од 10 мг - АИЦ н. 023762026
ПРАЗЕНЕ 20 мг таблете 20 таблета од 20 мг - АИЦ н. 023762038
ПРАЗЕНЕ 15 мг / мл оралне капи, раствор 1 бочица од 20 мл - АИЦ н. 023762053
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
ПРАЗЕНЕ таблете од 10 мг 26. јануара 1979. / 31. маја 2005. године
ПРАЗЕНЕ таблете од 20 мг 20. децембар 1984/31. Мај 2005
ПРАЗЕНЕ 15 мг / мл оралне капи, раствор 20. децембра 1984/31. Маја 2005
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
11. јуна 2010
