Активни састојци: Алендронска киселина (Алендронат натријум трихидрат)
АСТОН 70 мг филмом обложене таблете
Зашто се користи Астон? За шта је то?
Шта је АСТОН?
АСТОН припада групи нехормонских лекова који се зову бисфосфонати. АСТОН спречава губитак коштане масе код жена у постменопаузи и поспешује обнову костију.Смањује ризик од прелома пршљенова и кука.
За шта је АСТОН?
Лекар је преписао АСТОН за лечење остеопорозе.АСТОН смањује ризик од прелома пршљенова и кука.
АСТОН је третман једном недељно.
Шта је остеопороза?
Остеопороза је проређивање и слабљење костију.Честа је појава код жена након менопаузе. У менопаузи јајници престају да производе женски хормон, естроген, који помаже у одржавању здравог женског костура. Као резултат тога долази до губитка костију и кости постају све слабије. Ризик од остеопорозе је већи што раније жена достигне менопаузу.
У раним фазама, остеопороза обично нема симптоме. Међутим, ако се не предузме лечење, могу доћи до прелома. Иако су преломи обично болни, преломи костију кичме се можда неће осетити док се не пронађу. У паду раста Преломи се могу јавити током свакодневних активности, попут подизања тегова, или са мањим повредама које не би могле да изазову преломе нормалне кости. Преломи се обично јављају у куку, кичми или зглобу и могу бити не само болни, већ могу довести до значајних деформитета и инвалидитета, као што су сагињање леђа (грба) и ограничења у кретању.
Како се може лечити остеопороза?
Важно је запамтити да се остеопороза може лечити и да никада није касно за почетак. АСТОН не само да спречава губитак кости, већ помаже у обнови кости која је можда изгубљена и смањује ризик од прелома пршљенова и кука.
Уз лечење АСТОН -ом, ваш лекар може предложити промене начина живота како би се побољшало стање болести, као што су:
Престанак пушења: Чини се да пушење повећава брзину губитка кости и стога може повећати ризик од пријелома.
Вежба: Као и мишићима, костима је потребна вежба да би остале јаке и здраве. Пре него што започнете било који програм вежбања, консултујте се са лекаром.
Уравнотежена исхрана: Ваш лекар ће моћи да пружи информације о вашој исхрани или о могућој потреби за узимањем додатака исхрани (посебно калцијума и витамина Д).
Контраиндикације Када се Астон не сме користити
Не узимајте АСТОН:
- Ако сте алергични (преосетљиви) на натријум -алендронат трихидрат или неки други састојак.
- Ако имате одређене болести једњака (цев која повезује ваша уста са желуцем), као што су сужење и тешкоће при гутању.
- Ако не можете стајати или седети усправно најмање 30 минута. 4. Ако вам је лекар рекао да имате низак ниво калцијума у крви.
Ако мислите да се било шта од наведеног односи на вас, немојте узимати таблете. Обратите се свом лекару и следите дате савете.
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Астон
Пре узимања АСТОН -а важно је рећи свом лекару ако имате:
- Проблеми са бубрезима.
- Алергије.
- Потешкоће при гутању или проблеми са дигестивним системом.
- Низак ниво калцијума у крви. Било је ретких извештаја о симптоматској хипокалцемији, повремено озбиљној и често код пацијената са предиспонирајућим стањима (нпр. Хипопаратироидизмом, недостатком витамина Д и малапсорпцијом калцијума), посебно код пацијената који узимају глукокортикоиде, који смањују апсорпцију калцијума. Посебно је важно осигурати адекватан калцијум и унос витамина Д код пацијената на терапији глукокортикоидима.
- Имате лоше здравље зуба, имате болести десни, имате „планирано вађење зуба“ или немате редовне стоматолошке прегледе.
- Планира стоматолошку операцију.
- Баретов једњак (стање повезано са променама у ћелијама које облажу доњи део једњака).
- Он има рак.
- Он је на хемотерапији или радиотерапији.
- Узимате кортикостероиде (попут преднизона или дексаметазона).
- Он је или је био пушач.
- Подвргнут је инвазивним стоматолошким захватима и лоше постављеним протезама.
Током употребе алендроната могу се јавити проблеми са вилицом или вилицом, обично код пацијената са раком, често након вађења зуба и / или локалне инфекције. Многи од ових пацијената лечени су хемотерапијом и кортикостероидима.
Требало би да размислите о стоматолошком прегледу пре почетка терапије леком АСТОН.
Током лечења бисфосфонатом, све пацијенте треба охрабрити да одржавају добру оралну хигијену, да иду на периодичне стоматолошке прегледе и да пријављују било коју врсту оралних симптома као што су покретљивост, бол или отицање зуба.
Може доћи до иритације, упале или улцерације једњака (цев која повезује уста са желуцем) често са симптомима бола у грудима, жгаравице, потешкоћа или болова при гутању, посебно ако пацијенти не пију пуну чашу. Д "воде и / или ако се прошире током првих 30 минута након узимања АСТОН -а. Ови нежељени ефекти могу се погоршати ако пацијенти наставе да узимају АСТОН након што доживе ове симптоме. Ако приметите било који од горе наведених нежељених ефеката, престаните са узимањем лека и обратите се лекару.
Преломи бутне кости са или без минималних повреда (стресни преломи) пријављени су код пацијената који су дуго лечени алендронатом. Ако осетите бол, слабост или нелагоду у нози, куку или препонама, пријавите то свом лекару јер би то могао бити рани показатељ могућег прелома бутне кости (погледајте одељак МОГУЋИ НЕЖЕЉЕНИ ДЕЈСТВИ).
Ваш лекар ће одлучити да ли треба прекинути лечење АСТОН -ом.
Забележени су ретки случајеви чира на желуцу и дванаестопалачном цреву, неки озбиљни и повезани са компликацијама, током употребе алендроната.
Код пацијената лечених бисфосфонатима, укључујући алендронат, било је случајева болова у костима, зглобовима и / или мишићима који су у ретким случајевима били озбиљни и довели до инвалидитета. Почетак симптома је променљив од једног дана, неколико месеци након почетка лечење. Код већине пацијената прекид терапије резултирао је ублажавањем симптома.
Ретки случајеви тешких кожних реакција, укључујући Стевенс-Јохнсонов синдром и токсичну епидермалну некролизу, забележени су уз употребу алендроната.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак Астона
Додаци калцијума, антациди и неки орални лекови ће вероватно ометати апсорпцију АСТОН -а ако се узимају истовремено.
Због тога је важно следити упутства дата у одељку КАКО УЗИМАТИ АСТОН.
Други лекови за реуму или дуготрајни бол који се називају НСАИЛ (на пример аспирин или ибупрофен) могу изазвати пробавне проблеме. Због тога треба бити опрезан када се ови лекови узимају истовремено са АСТОН -ом.
Увек обавестите свог лекара о свим лековима које узимате или планирате да узимате, укључујући и оне које можете купити без рецепта
Узимање лека АСТОН уз храну и пиће
Храна и пиће (укључујући минералну воду) ће вероватно учинити АСТОН мање ефикасним ако се узимају у исто време. Због тога је важно следити упутства дата у одељку 3. КАКО УЗИМАТИ АСТОН.
Упозорења Важно је знати да:
Деца и адолесценти
Алендронат се не сме давати деци и адолесцентима.
Трудноћа и дојење
АСТОН је намењен само женама у постменопаузи. Немојте узимати АСТОН ако сте трудни или мислите да можда дојите или дојите.
Вожња и управљање машинама
Нису спроведена испитивања о способности управљања возилима и рада са машинама. Међутим, неке нежељене реакције пријављене са АСТОН -ом могу утицати на способност неких пацијената да управљају возилима или машинама.
Доза, начин и време примене Како се користи Астон: Дозирање
Узимајте АСТОН таблету једном недељно.
Да бисте имали користи од лечења АСТОН -ом, потребно је да поступите како је доле описано.
1) Одаберите дан у недељи који најбоље одговара вашим активностима. Узимајте АСТОН једном недељно на дан који сте изабрали.
Веома је важно следити упутства 2), 3), 4) и 5) како бисте олакшали брзи унос АСТОН таблете у желудац и смањили могућност иритације једњака (цев која повезује уста са стомак).
2) Након што устанете из кревета за почетак дана, и пре него што узмете било коју храну, пиће или друге дневне лекове, прогутајте своју АСТОН таблету са пуном чашом воде (не минералне воде) (не мање од 200 мл).
- Не узимати са минералном водом (газираном или газираном).
- Немојте узимати уз кафу или чај.
- Немојте узимати са соком или млеком.
АСТОН таблету треба прогутати само целу. Немојте дробити, жвакати или дозволити да се таблета раствори у устима.
3) Не лежите - држите торзо усправно (било да седите, стојите или ходате) - најмање 30 минута након што сте прогутали таблету. Не лези док не поједеш нешто.
4) АСТОН се не сме узимати пре спавања или пре устајања из кревета на почетку дана.
5) Ако осетите тешкоће или бол при гутању, бол у грудима или развијете или погоршате опекотине горњег дела стомака, престаните са узимањем лека АСТОН и обратите се лекару.
6) Након што сте прогутали АСТОН таблету, сачекајте најмање 30 минута пре него што једете, пијете или узимате било које друге дневне лекове, укључујући антациде, суплементе калцијума и витамине. АСТОН је ефикасан само ако се узима на празан желудац.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Астона
Ако сте узели више лека АСТОН него што је требало
Ако сте грешком узели превише таблета, попијте пуну чашу млека и одмах се обратите лекару. Не изазивати повраћање и не лежати.
Ако сте заборавили да узмете АСТОН
Ако сте заборавили да узмете таблету, једноставно узмите једну таблету АСТОН следећег јутра. Не узимајте две таблете истог дана. Након тога наставите са узимањем таблете изабраног дана у недељи.
Ако престанете да користите АСТОН
Важно је да наставите са узимањем лека АСТОН онолико дуго колико вам је лекар прописао. АСТОН је ефикасан само за лечење остеопорозе ако наставите да узимате таблете.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, питајте свог лекара или фармацеута.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Астона
Као и сви лекови, АСТОН може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Следећи термини се користе за описивање учесталости пријављивања нежељених ефеката.
Веома често (јавља се код најмање 1 на 10 лечених пацијената)
Честе (јављају се код најмање 1 на 100 и мање од 1 на 10 лечених пацијената)
Мање често (јављају се код најмање 1 на 1.000 и мање од 1 на 100 лечених пацијената)
Ретко (јавља се код најмање 1 на 10.000 и мање од 1 на 1.000 лечених пацијената)
Веома ретко (јавља се код мање од 1 на 10 000 лечених пацијената)
Поремећаји имунолошког система
Ретко: алергијске реакције као што су осип, отицање лица, усана, језика и / или грла, које могу изазвати отежано дисање и гутање.
Поремећаји метаболизма и исхране
Ретко: симптоми ниског нивоа калцијума у крви, укључујући грчеве у мишићима или грчеве и / или трнце у прстима или око уста.
Поремећаји нервног система
Често: главобоља, вртоглавица.
Мање често: дисгеузија (поремећаји укуса).
Поремећаји ока
Мање често: замагљен вид, бол или црвенило очију. Упала ока (увеитис, склеритис, еписклеритис).
Поремећаји уха и лавиринта
Често: вртоглавица.
Гастроинтестинални поремећаји
Често: бол у стомаку, непријатан осећај у стомаку или подригивање после јела, констипација, осећај ситости или надутост у желуцу, пролив, надутост, жгаравица, отежано гутање, бол при гутању, чир једњака (цев која повезује уста у стомак) који изазивају бол у грудима, пецкање или потешкоће или бол при гутању.
Мање често: мучнина, повраћање, иритација или упала једњака (цевчица која повезује уста са стомаком) или желуца, црна или тамна столица.
Ретко: сужавање једњака (цевчица која повезује уста са желуцем), чиреви на устима када се таблете жвачу или сисају, чир на желуцу или пептику (понекад јак или са крварењем).
Поремећаји коже и поткожног ткива
Често: алопеција (губитак косе), свраб.
Мање често: осип, еритем.
Ретко: осип погоршан излагањем сунчевој светлости, тешке кожне реакције укључујући Стевенс-Јохнсонов синдром и токсичну епидермалну некролизу.
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива
Врло често: болови у мишићима, костима и / или зглобовима, понекад јаки.
Често: отицање зглобова.
Ретко: Бол у устима и / или вилици, отицање или ране у устима, утрнутост или осећај тежине у вилици или отпуштање зуба. То могу бити знаци оштећења вилице / кости вилице. (Остеонекроза) генерално повезане са одложеним зарастањем и инфекцијом, често након вађења зуба. Обратите се свом лекару или стоматологу ако осетите ове симптоме.
Ретко се може јавити необичан прелом бутне кости, посебно код пацијената на дуготрајном лечењу остеопорозе.
Обратите се свом лекару ако осетите бол, слабост или нелагоду у бутини, куку или препонама јер би то могао бити рани показатељ могућег прелома бутне кости.
Системске патологије
Често: умор, периферни едем (отицање шака или ногу).
Мање често: пролазни симптоми слични грипу, попут болова у мишићима, опћенито лоше осјећање, а понекад и грозница обично на почетку лијечења.
Дијагностички тестови
Веома често: благо и пролазно смањење вредности калцијума и фосфата у крви, генерално у границама нормале.
Добро је узети у обзир све симптоме који се могу појавити, време њиховог појављивања и њихово трајање.
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.
Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, молимо вас да о томе обавестите свог лекара или фармацеута.
Истек и задржавање
Држите АСТОН ван домашаја и погледа деце.
Немојте користити АСТОН након истека рока употребе наведеног на етикети
Немојте вадити таблете из блистера пре него што дође време за узимање.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Шта АСТОН садржи
Активни принцип
Активни састојак је алендронат натријум трихидрат, свака таблета садржи еквивалент од 70 мг алендронске киселине, као алендронат натријум трихидрат.
Помоћне твари
Језгро: микрокристална целулоза, натријум кроскармелоза, анхидровани колоидни силицијум диоксид, натријум стеарил фумарат. Премаз: хипромелоза, талк.
Опис изгледа АСТОН -а и садржај паковања
Филмом обложене таблете: паковање од 4 таблете.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
АСТОН 70 МГ ТАБЛЕТЕ ОБЛОЖЕНЕ ФИЛМОМ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака таблета садржи:
Активни принцип: алендронска киселина 70 мг (као алендронат натријум трихидрат).
За помоћне супстанце, видети одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Филмом обложене таблете.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Лечење постменопаузалне остеопорозе.АСТОН смањује ризик од прелома пршљенова и кука.
04.2 Дозирање и начин примене
Препоручена доза је једна таблета од 70 мг једном недељно.
Оптимално трајање терапије бисфосфонатом за остеопорозу није утврђено. Потребу за наставком лечења треба периодично поново процењивати код сваког појединачног пацијента на основу потенцијалних користи и ризика, нарочито након 5 или више година употребе.
Да би се постигла одговарајућа апсорпција алендроната
АСТОН треба прогутати најмање 30 минута пре било које дневне хране, пића или лекова, само са чистом водом. Друга пића (укључујући минералну воду), храна и неки лекови ће вероватно смањити апсорпцију алендроната (видети одељак 4.5).
Да би се олакшало ослобађање желуца и смањио потенцијал за локалну иритацију једњака / нежељене догађаје (видети одељак 4.4):
• АСТОН треба прогутати тек након устајања из кревета за почетак дана, са пуном чашом воде (не мање од 200 мл).
• Пацијент треба да прогута АСТОН таблету само целу. Пацијент не би требало да дроби, жваче или раствара таблету у устима због потенцијалног ризика од улцерације орофарингеуса.
• Пацијент не би требао лежати док не поједе нешто, што би требало бити најмање 30 минута након узимања таблете.
• Пацијент не би требао лежати најмање 30 минута након узимања АСТОН -а.
• АСТОН се не сме узимати пре спавања или пре устајања из кревета на почетку дана.
Пацијенти треба да узимају суплементе калцијума и витамина Д ако је унос недовољан (видети одељак 4.4).
Употреба код старијих особаУ клиничким испитивањима није показана разлика у старости у ефикасности или безбедности профила алендроната. Због тога није потребно прилагођавање дозе код старијих пацијената.
Употреба у случају оштећења бубрежне функције: Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са ГФР (брзина гломеруларне филтрације) већом од 35 мЛ / мин. Алендронат се не препоручује пацијентима са оштећеном бубрежном функцијом када је ГФР мања од 35 мл / мин, јер нема доступних информација.
Педијатријски пацијенти: употреба натријум алендроната се не препоручује код деце млађе од 18 година због недостатка података о безбедности и ефикасности у стањима повезаним са педијатријском остеопорозом (видети такође одељак 5.1).
АСТОН 70 мг није проучаван у лечењу остеопорозе изазване глукокортикоидима.
04.3 Контраиндикације
• Поремећаји једњака и други фактори који одлажу пражњење једњака, као што су стриктуре и
ацхаласиа.
• Немогућност да стојите или седите усправно најмање 30 минута.
• Преосетљивост на алендронат или било коју помоћну супстанцу.
• Хипокалцемија
• Такође погледајте одељак 4.4.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Алендронат може изазвати локалну иритацију слузокоже горњег дела гастроинтестиналног тракта. Због могућег погоршања основне болести, потребан је опрез при примени алендроната пацијентима са активном болешћу горњег гастроинтестиналног тракта, као што су дисфагија., Болест једњака, гастритис, дуоденитис, чир или са недавном историјом (у току претходне године) великих гастроинтестиналних поремећаја, попут пептичког улкуса или активног гастроинтестиналног крварења или операције на горњем делу гастроинтестиналног тракта, искључујући пилоропластику (видети одељак 4.3). Баретов једњак познато, лекари треба да размотре користи и потенцијалне ризике алендроната код појединачних пацијената
Нежељене реакције (неке озбиљне и захтевају хоспитализацију) које утичу на једњак, попут езофагитиса, чира једњака и ерозије једњака, ретко праћене стриктурама једњака, пријављене су код пацијената који су примали алендронат. Било којих знакова или симптома који указују на могућу реакцију једњака и саветују пацијент треба да прекине примену алендроната и потражи медицинску помоћ ако се јаве симптоми иритације једњака као што су дисфагија, одинофагија, ретростернални бол, почетак или погоршање жгаравице.
Чини се да је ризик од озбиљних нежељених дејстава једњака већи код пацијената који не узимају алендронат на одговарајући начин и / или који настављају да узимају алендронат након развоја симптома који указују на иритацију једњака. Веома је важно да пацијент зна и разуме како да узима лек (видети одељак 4.2). Пацијента треба упозорити да ако се не придржавају ових мера предострожности, може се повећати ризик од проблема са једњаком.
Иако није примећен повећан ризик у великим клиничким испитивањима, забележени су ретки (постмаркетиншки) случајеви чира на желуцу и дванаеснику, неки озбиљни и повезани са компликацијама.
Остеонекроза вилице, обично повезана са вађењем зуба и / или локалном инфекцијом (укључујући остеомијелитис), пријављена је код пацијената са карциномом који су примали режиме, укључујући бисфосфонате који су примењени првенствено интравенозно. Многи од ових пацијената су такође лечени хемотерапијом и кортикостероидима. вилица је такође пријављена код пацијената са остеопорозом који се лече оралним бисфосфонатима.
Приликом процене индивидуалног ризика од развоја остеонекрозе вилице, треба узети у обзир следеће факторе ризика:
• Потенцијал бисфосфоната (највећи за золедронску киселину), начин примене (види горе) и кумулативна доза;
• рак, хемотерапија, радиотерапија, кортикостероиди, пушење;
• историја болести зуба, лоша орална хигијена, пародонтопатија, инвазивне стоматолошке процедуре и лоше постављене протезе.
Пре почетка лечења оралним бисфосфонатима код пацијената са лошом зубном хигијеном, треба размотрити потребу за стоматолошким прегледом са одговарајућим превентивним стоматолошким процедурама.
Током лечења, ови пацијенти треба, ако је могуће, избегавати инвазивне стоматолошке захвате. Код пацијената који су развили остеонекрозу вилице током терапије бисфосфонатима, стоматолошка операција може погоршати стање. За пацијенте којима су потребне стоматолошке процедуре нема доступних података који указују на то да прекид терапије бисфосфонатом смањује ризик од остеонекрозе вилице и / или вилице.
Клиничка процена лекара мора водити програм управљања сваког пацијента, на основу индивидуалне процене односа ризика и користи.
Током лечења бисфосфонатима, пацијентима се препоручује да одржавају добру оралну хигијену, да иду на рутинске стоматолошке прегледе и пријаве све оралне симптоме као што су покретљивост зуба, бол или оток.
Болови у костима, зглобовима и / или мишићима пријављени су код пацијената лечених бисфосфонатима. У постмаркетиншком искуству ови симптоми су ретко били тешки и / или су узроковали инвалидност (видети одељак 4.8) Време до појаве симптома кретало се од једног дана до неколико месеци након почетка лечења. Прекид лијечења резултирао је ублажавањем симптома код већине пацијената. Након поновне примјене истог лијека или другог бисфосфоната, подскупина пацијената доживјела је релапс симптома.
Пријављени су атипични субтрохантерични и дијафизални преломи бутне кости, углавном код пацијената на дуготрајној терапији бифосфоната за остеопорозу. Ови кратки попречни или коси преломи могу се појавити било где у бутној кости од тик испод доњег трохантера до изнад супракондиларне линије. Ови преломи јављају се спонтано или након минималне трауме, а неки пацијенти доживе бол у бедру или препонама, често повезане са налазима снимања и радиографским доказима о преломима стреса, недељама или месецима пре почетка прелома стреса. потпуни прелом бутне кости. Преломи су често билатерални; стога код пацијената који су лечени бисфосфонатима и који су задобили прелом бутне осовине, треба испитати контралатералну бутну кост. Забележено је и ограничено зарастање ових прелома. Код пацијената са сумњом на атипични прелом бутне кости, треба размотрити прекид терапије бисфосфонатом до процене пацијента на основу индивидуалног ризика користи.
Током лечења бисфосфонатом, пацијенте треба саветовати да пријаве сваки бол у бедру, куку или препонама, а сваког пацијента који има такве симптоме треба проценити на присуство непотпуног прелома бутне кости.
Током постмаркетиншког искуства било је ретких извештаја о озбиљним кожним реакцијама, укључујући Стевенс-Јохнсонов синдром и токсичну епидермалну некролизу.
Пацијенте треба обавестити да ако пропусте недељну дозу од 70 мг АСТОН -а, треба да узму једну таблету ујутру након дана када су за то свесни. Не би требало да узимате две таблете истог дана, већ би требало да почнете са узимањем једне таблете једном недељно, на изабрани дан како је раније утврђено.
Употреба алендроната се не препоручује код пацијената са оштећењем бубрега када је ГФР мања од 35 мл / мин (видети одељак 4.2).
Узроци остеопорозе осим недостатка естрогена и старости морају се пажљиво размотрити.
Хипокалцемију треба исправити пре почетка терапије алендронатом (видети одељак 4.3). Остале поремећаје који утичу на метаболизам минерала (попут недостатка витамина Д и хипопаратиреоидизма) такође треба одговарајуће лечити. Код пацијената са овим клиничким стањима, праћење нивоа калцијума у серуму и хипокалцемије је изведена током лечења АСТОН -ом.
Због позитивног ефекта алендроната на повећану минерализацију костију, може доћи до смањења нивоа калцијума и фосфата у серуму, посебно код пацијената који узимају глукокортикоиде, код којих може доћи до смањења апсорпције калцијума. Смањење је обично ограничено и асимптоматско, међутим било је ретких извештаја о симптоматска хипокалцемија, повремено тешка и често код пацијената са предиспонирајућим стањима (нпр. хипопаратироидизам, недостатак витамина Д и малапсорпција калцијума).
Посебно је важно осигурати одговарајући унос калцијума и витамина Д код пацијената на терапији глукокортикоидима.
Остеонекроза спољног слушног канала
Остеонекроза спољног слушног канала пријављена је заједно са употребом бисфосфоната, углавном у комбинацији са дуготрајном терапијом. Могући фактори ризика за остеонекрозу спољног слушног канала укључују употребу стероида и хемотерапије и / или локалне факторе ризика, као што су као инфекција или траума. Остеонекрозу спољног слушног канала треба размотрити код пацијената лечених бисфосфонатима који имају симптоме уха, укључујући хроничне инфекције уха.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Храна и пиће (укључујући минералну воду), суплементи калцијума, антациди и други орални лекови, када се узимају истовремено са алендронатом, вероватно ће ометати апсорпцију алендроната. Сходно томе, пацијентима треба дозволити најмање 30 минута након "узимања" алендроната пре него што узму било који други орални лек (видети одељке 4.2 и 5.2).
Не очекују се друге интеракције са лековима од клиничког значаја. У клиничким студијама, неким пацијентима је током терапије алендронатом даван естроген (интравагинални, трансдермални или орални). Нису идентификовани нежељени догађаји који се могу приписати употреби естрогена током лечења алендронатом.
Треба бити опрезан при истовременој примени алендроната и НСАИЛ, јер су они повезани са ризиком од гастроинтестиналне иритације.
Иако нису спроведене специфичне студије интеракција, алендронат се у клиничким студијама користио са широким спектром уобичајено прописаних лекова без резултирања клинички значајним нежељеним догађајима.
04.6 Трудноћа и дојење
Употреба током трудноће
Алендронат се не сме користити у трудноћи.Нема одговарајућих података о употреби алендроната код трудница. Студије на животињама не указују на директне штетне ефекте у односу на трудноћу, развој ембриона / фетуса или постнатални развој. Алендронат је изазвао дистоцију услед хипокалцемије код пацова. (Видети одељак 5.3) .
Користите током дојења
Није познато да ли се алендронат излучује у мајчино млеко. Алендронат се не сме користити током дојења.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нису спроведена испитивања о способности управљања возилима и рада са машинама.
Међутим, неке нежељене реакције пријављене са АСТОН -ом могу утицати на способност неких пацијената да управљају возилима или машинама. Појединачни одговори на АСТОН могу варирати (видети одељак 4.8).
04.8 Нежељени ефекти
У једногодишњој клиничкој студији на женама у постменопаузи са остеопорозом утврђено је да су укупни безбедносни профили алендроната од 70 мг једном недељно (н = 519) и алендроната 10 мг / дан (н = 370) слични.
У две трогодишње студије у основи идентичног дизајна, код жена у постменопаузи (алендронат 10 мг: н = 196, плацебо: н = 397) укупни безбедносни профили алендроната 10 мг / дан и плацеба били су слични.
Нежељени догађаји које су истраживачи пријавили као могуће, вероватно или дефинитивно повезане са лековима приказани су у доњој табели ако су се јавили у ≥ 1% за сваку терапијску групу у једногодишњој студији, или ако су се јавили код ≥ 1% пацијената који су били на лечењу са алендронатом 10 мг / дан и са учесталошћу већом од плацеба у трогодишњим студијама:
Следећа нежељена искуства такође су пријављена у клиничким испитивањима и / или при комерцијалној употреби лека:
[Веома често (≥1 / 10), Често (≥1 / 100,
04.9 Предозирање
Хипокалцемија, хипофосфатемија и нежељени догађаји у горњем делу гастроинтестиналног тракта, као што су желучане сметње, жгаравица, езофагитис, гастритис или чир, могу бити последица предозирања оралним путем.
Нису доступне посебне информације о лечењу предозирања алендронатом. Дајте млеко или антациде који се везују за алендронат Због ризика од иритације једњака, не изазивати повраћање и држати пацијента строго усправног.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: бисфосфонат, за лечење болести костију.
АТЦ ознака: М05БА04.
Активна супстанца лека АСТОН, алендронат натријум трихидрат, је бисфосфонат који делује као специфичан инхибитор ресорпције кости посредоване остеокластима, без директног утицаја на формирање костију.
Претклиничке студије су показале да је алендронат првенствено локализован на места активне ресорпције.Активност је инхибирана, али регрутовање и адхезија остеокласта се не мењају.Коштано ткиво настало током лечења алендронатом је квалитативно нормално.
Лечење постменопаузалне остеопорозе
Остеопороза се дефинише као БМД кичме или кука који је 2,5 СД мањи од средње вредности у нормалној младој популацији или као историја патолошких прелома, без обзира на БМД.
Терапијска еквивалентност алендроната од 70 мг једном недељно (н = 519) и алендроната 10 мг / дан (н = 370) показана је у једногодишњој мултицентричној студији на женама у постменопаузи са остеопорозом. Средње повећање БМД. Почетна вредност лумбалне кичме на годину дана биле су 5,1% (95% ЦИ: 4,8, 5,4%) у групи од 70 мг једном недељно и 5,4% (95% ЦИ: 5,0, 5,8%) у групи од 10 мг / дан. Средње повећање БМД било је 2,3% и 2,9 % на врату фемура и 2,9%% и 3,1% преко кука, за групе од 70 мг једном недељно и 10 мг једном дневно. Две групе су такође биле сличне у погледу повећања ДМО -а у другим дистриктима костију.
Ефекти алендроната на коштану масу и учесталост прелома код жена у постменопаузи испитивани су у две почетне студије ефикасности идентичног дизајна (н = 994) и у Фрацтуре Интервентион Триал (ФИТ: н = 6,459).
У почетним студијама ефикасности, просечно повећање минералне густине костију (БМД) са алендронатом од 10 мг / дан у поређењу са плацебом након три године износило је 8,8%, 5,9% и 7,8% на нивоу кичме, врата фемура и трохантера. БМД целог организма се такође значајно повећао.Ц је био смањење од 48% (алендронат 3,2% у односу на плацебо 6,2%) у односу на пацијенте лечене алендронатом са једним или више прелома пршљенова у поређењу са онима који су лечени плацебом. У двогодишњем продужењу ових студија, БМД је наставио да расте у кичми и трохантеру и остао стабилан у врату и телу бутне кости у целини.
ФИТ (Суђење за интервенцију прелома) састојао се од две плацебо контролисане студије алендроната једном дневно (5 мг дневно две године и 10 мг дневно још једну или две године):
• ФИТ 1: Трогодишња студија на 2.027 пацијената са најмање једним пршљеном (компресијским) преломом на почетку. У овој студији, алендронат једном дневно смањио је учесталост ≥1 новог прелома пршљена за 47% (алендронат 7,9% у односу на плацебо 15,0%). Такође је дошло до статистички значајног смањења учесталости прелома кука (1,1%наспрам 2,2%, смањење од 51%).
• ФИТ 2: Четворогодишња студија на 4.432 пацијената са ниском коштаном масом, али без прелома пршљенова на почетку. У овој студији примећена је значајна разлика у анализи подгрупа жена са остеопорозом (37% светске популације испитаника, са остеопорозом како је горе дефинисано) у учесталости прелома кука (алендронат 1,0% у односу на плацебо 2,2%, смањење за 56 %) и у учесталости ≥1 прелома пршљена (2,9%наспрам 5,8%, смањење од 50%).
Лабораторијски подаци :
У клиничким испитивањима, асимптоматски, благи и пролазни пад серумског калцијума и фосфата пријављени су код приближно 18% и 10% пацијената лечених алендронатом од 10 мг / дан, у поређењу са приближно 12% и 3% оних који су лечени плацебом. . Међутим, учесталост серумског калцијума смањује се до
Педијатријски пацијенти: Алендронат натријум је проучаван на ограниченом броју пацијената млађих од 18 година са недостатком остеогенезе Резултати су недовољни да подрже употребу натријум алендроната у педијатријских пацијената са остеогенезом имперфекта.
05.2 "Фармакокинетичка својства
Апсорпција
У поређењу са интравенском референтном дозом, средња орална биорасположивост алендроната код жена била је 0,64% за дозе у распону од 5 до 70 мг које су се давале након поста преко ноћи и 2 сата пре стандардизованог доручка. Слично, биорасположивост се смањила на приближно 0,46% и 0,39% када је алендронат даван „сат или пола“ пре стандардизованог доручка. У студијама остеопорозе алендронат је био ефикасан када се даје најмање 30 минута пре прве дневне хране или пића.
Биорасположивост је била занемарљива када се алендронат примењивао са или у року од два сата након стандардизованог доручка, истовремена примена кафе или сока од поморанџе са алендронатом смањила је његову биорасположивост за приближно 60%.
Код здравих испитаника, преднизон даван орално (20 мг три пута дневно током пет дана) није изазвао клинички значајне промене у оралној биорасположивости алендроната (просечно повећање од 20% до 44%).
Дистрибуција
Студије на пацовима показују да се након интравенозне примене 1 мг / кг л "алендроната, првобитно распоређеног у меким ткивима, брзо прерасподељује у кост или излучује урином. Код људи, средња запремина дистрибуције у равнотежном стању, искључујући кости, има најмање 28 литара. Концентрације лекова у плазми након терапијских оралних доза су прениске да би се могле аналитички детектовати (протеин у плазми је приближно 78%.
Биотрансформација
И код људи и код животиња нема доказа да се алендронат метаболише.
Елиминација
Након једне интравенозне дозе алендроната означеног са 14Ц, приближно 50% радиоактивности се излучило урином у року од 72 сата, а мало или нимало радиоактивности је пронађено у фецесу. Након једнократне интравенске примене од 10 мг, бубрежни клиренс алендроната износио је 71 мл / мин, а системски клиренс није прелазио 200 мл / мин. Концентрације у плазми пале су за више од 95% у року од 6 сати од интравенозне примене. процењује се да прелази десет година, што одражава ослобађање алендроната из скелета.
Код пацова се бубрежно излучивање алендроната не дешава путем транспортних система на бази киселина и стога се не очекује да ће на овом нивоу ометати излучивање других лекова код људи.
Карактеристике код пацијената
Претклиничка истраживања показују да се лек који не таложи кости брзо излучује урином.Није било доказа о засићењу преузимања костију након хроничне примене кумулативних интравенских доза до 35 мг / кг код пацијената.
Иако нема доступних клиничких података, вероватно је да ће, као и код животиња, елиминација алендроната бубрезима бити смањена код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом. Сходно томе, код пацијената са оштећеном функцијом бубрега може се очекивати нешто већа акумулација алендроната у костима ( видети одељак 4.2 "Дозирање и начин примене").
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Неклинички подаци указују на то да нема специфичног ризика за људе на основу конвенционалних студија о безбедности, токсичности при поновљеним дозама, генотоксичности и канцерогеном потенцијалу.Студије на пацовима показале су да је лечење алендронатом током трудноће било повезано са дистоцијом повезаном са трудноћом.хипокалцемијом код мајки. У студијама, пацови којима су дате највеће дозе показале су већу учесталост непотпуног окоштавања фетуса. Релевантност ових налаза за човека није позната.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Језгро: микрокристална целулоза;
натријум кроскармелоза;
анхидровани колоидни силицијум диоксид;
натријум стеарил фумарат.
Премаз: хипромелоза;
талк.
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Нема посебних мера предострожности при складиштењу.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Картонска кутија и ПВЦ + ПВдЦ / Ал блистер који садржи 4 таблете.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
БЕНЕДЕТТИ & Цо. С.п.А., преко Бологнесе н.250 - 51020 Пистоиа (Италија)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
АСТОН 70 мг филмом обложене таблете - 4 таблете: АИЦ н. 037444015
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
08/11/2008
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Марта 2016