Активни састојци: Нифедипин
АДАЛАТ 10 мг меке капсуле
Адалат уметци за паковање су доступни за величине паковања:- АДАЛАТ 10 мг меке капсуле
- АДАЛАТ 20 мг таблете са измењеним ослобађањем
Зашто се користи Адалат? За шта је то?
Адалат садржи нифедипин као активни састојак који спада у категорију блокатора калцијумових канала - деривате дихидропиридина.
Адалат се користи за лечење следећих стања:
- ангина пекторис (јак бол у грудима у пределу иза грудне кости због недовољног снабдевања срца крвљу и кисеоником);
- хронично стабилна ангина пекторис или ангина напрезања (облик ангине пекторис који се обично јавља након напора);
- вазоспастична ангина пекторис, или Принзметалова ангина (облик ангине пекторис који се такође назива варијантна ангина која се појавила без икакве претходне корелације са стресом или напором);
- есенцијална артеријска хипертензија (висок крвни притисак);
- хипертензивна криза (нагли пораст крвног притиска);
- Раинаудов синдром (примарни и секундарни), озбиљна болест коју карактеришу напади сужавања крвних судова, што доводи до смањеног протока крви до екстремитета тела).
Контраиндикације Када се Адалат не сме користити
Немојте узимати Адалат
- ако сте алергични на нифедипин или било који други састојак овог лека (наведен у одељку 6);
- ако сте или сумњате да сте трудни (до 20. недеље) и дојите (погледајте "Трудноћа и дојење");
- у случају кардиоваскуларног шока (нагли пад крвног притиска);
- ако узимате лек који садржи рифампицин, антибиотик који се користи за лечење одређених врста инфекција. У овом случају ниво нифедипина у крви може бити недовољан (видети "Други лекови и Адалат");
- ако патите од нестабилне ангине (облик ангине пекторис који се јавља са брзим и продуженим интензивирањем тегоба), будући да је у овом случају нифедипин у формулацији са тренутним ослобађањем контраиндикован;
- ако је прошло мање од 4 недеље од када сте претрпели акутни инфаркт миокарда, јер је нифедипин у формулацији са тренутним ослобађањем у овом случају контраиндикован.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете Адалат
Разговарајте са својим лекаром или фармацеутом пре него што узмете Адалат.
Будите посебно пажљиви са Адалатом:
- Ако имате веома низак крвни притисак (максимални притисак испод 90 мм живе), ако имате срчану инсуфицијенцију (слабо срце) или аортну стенозу (озбиљно сужење вентила у срцу). Активни састојак, у формулацији са тренутним ослобађањем, може изазвати прекомерни пад крвног притиска са рефлексном тахикардијом (повећан број откуцаја срца који није повезан са срчаним обољењима) што би могло довести до кардиоваскуларних компликација. Врло ретко се може јавити ангина пекторис, нарочито на почетак лечења. Код пацијената са ангином пекторис може доћи до повећања учесталости, трајања и тежине напада, посебно на почетку лечења. У изолованим случајевима пријављена је појава инфаркта миокарда, мада није било могуће разликовати ове епизоде од природног тока основне болести.
- Ако сте трудни, јер доступне информације не дозвољавају искључење могућности нежељених ефеката на нерођено дете и новорођенче. Из тог разлога, Адалат се не сме користити у првих 20 недеља трудноће (видети „Немојте узимати Адалат“ и „Трудноћа и дојење“), а наредних недеља његова употреба је резервисана за жене са тешком хипертензијом, већ само након врло пажљиве процене могућих ризика и очекиваних користи и када друге терапије нису прикладне или нису деловале. Пажљиво праћење крвног притиска такође је неопходно при примени нифедипина у комбинацији са интравенозним магнезијум сулфатом, због могућности „прекомерног пада крвног притиска, који би могао нанети штету и мајци и фетусу“.
- Ако дојите, пошто нифедипин прелази у мајчино млеко, а ефекти бебине апсорпције малих количина нифедипина кроз млеко нису познати (погледајте „Трудноћа и дојење“).
- Ако ваша јетра не ради добро. У том случају може бити потребно пажљиво праћење, а ако је ваше стање озбиљно, такође смањење дозе Адалата.
Код пацијената са есенцијалном артеријском хипертензијом или хроничном стабилном ангином пекторис, леченим формулацијама нифедипина са тренутним ослобађањем, могућ је дозно повећан ризик од кардиоваскуларних компликација (нпр. Инфаркта миокарда) и морталитета. Из тог разлога, нифедипин би требало користити код ових пацијената само ако ниједан други третман није одговарајући.
Ако морате да урадите лабораторијско испитивање да бисте утврдили вредности ванил-манделинске киселине у урину (тест за дијагностиковање тумора надбубрежне жлезде), знајте да у присуству нифедипина и у зависности од коришћене методе , вредности се могу лажно повећати.
Деца и адолесценти
Употреба Адалата 10 мг се не препоручује код деце и адолесцената млађих од 18 година јер су у овој популацији доступни само ограничени подаци о ефикасности и безбедности.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат лека Адалат
Други лекови и Адалат
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
Нифедипин се у телу трансформише кроз одређени систем молекула (који се називају ензими). Ако се лекови који утичу или користе исти систем примењују у комбинацији, може доћи до смањења или повећања концентрације у крви, а самим тим и до ефекта нифедипин или други лек. Тада може бити потребно прилагођавање дозе нифедипина или другог лека и / или чешће праћење вашег крвног притиска.
Лекови који могу да промене учинак нифедипина су:
- рифампицин (антибиотик): никада не узимајте Адалат заједно са лековима који садрже рифампицин (погледајте "Немојте узимати Адалат");
- дилтиазем (друга врста блокатора калцијумових канала);
- одређени антибиотици који припадају класи макролида, као што је еритромицин;
- цертимедициналицонтрол "АИДС, као што су ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир;
- одређени лекови за гљивичне инфекције, као што су кетоконазол, итраконазол, флуконазол;
- флуоксетин, нефазодон (лекови за депресију);
- кинупристин / далфопристин (антибиотик који се користи за одређене инфекције);
- фенитоин, карбамазепин, фенобарбитон, валпроинска киселина (лекови за нападе);
- циметидин, цисаприд (лекови који се користе за чир на желуцу).
Нифедипин може променити дејство следећих лекова:
- антихипертензиви (користе се за снижавање крвног притиска); нифедипин може појачати ефекат других лекова за снижавање крвног притиска на снижавање крвног притиска. Посебно, ако узимате лекове који припадају групи бета-блокатора у комбинацији, ваш лекар ће морати пажљиво да вас прати, јер такође може погоршати способност срце за пумпање крви.
- дигоксин, кинидин (лекови за срце);
- такролимус (лек који се користи против одбацивања трансплантата).
Чини се да лекови који садрже следеће супстанце не мењају концентрацију нифедипина у крви и / или нифедипин не утиче на њихов метаболизам: ајмалин (лек за артимије), ацетилсалицилна киселина у дози од 100 мг (лек за симптоме грипа или грипа) ) разређивачи крви), беназеприл, доксазосин, кандесартан цилексетил, ирбесартан, дебрисоквин, талинолол (лекови за повишени крвни притисак), омепразол, пантопразол, ранитидин (лекови за жгаравицу), орлистат (лек за мршављење), росиглитазон (лек за мршављење) ) против дијабетеса), триамтерен хидрохлоротиазид (диуретик).
Адалат уз храну и пиће
Немојте пити сок од грејпа док узимате Адалат, јер може повећати концентрацију нифедипина у крви и продужити његов ефекат. Ако редовно пијете сок од грејпа, овај ефекат може трајати и више од 3 дана након престанка.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа, дојење и плодност
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете овај лек.
Трудноћа
Немојте узимати Адалат ако сте у првих 20 недеља трудноће (погледајте "Немојте узимати Адалат").
Реците свом лекару ако планирате трудноћу.
Нифедипин се не сме користити током трудноће осим ако клиничко стање пацијенткиње захтева лечење нифедипином. Употреба нифедипина треба да буде резервисана за жене са тешком хипертензијом које нису одговориле на лечење стандардном терапијом (погледајте „Упозорења и мере предострожности“).
Време храњења
Употреба нифедипина током дојења се не препоручује јер је пријављено да прелази у мајчино млеко, а ефекти оралне апсорпције малих количина нифедипина нису познати.
Ако током овог периода постане потребно лечење нифедипином, дојење треба прекинути.За формулације са тренутним ослобађањем препоручује се одлагање дојења или излучивања млека 3 или 4 сата након узимања лека како би се смањила изложеност агенса нифедипину (види "Упозорења и мере предострожности").
Плодност
У случајевима поновљеног неуспјеха ИВФ -а, који се не могу приписати другим разлозима, употребу нифедипина треба узети у обзир као могући узрок.
Вожња и управљање машинама
Реакције на лек, које се разликују по интензитету од пацијента до пацијента, могу умањити способност управљања возилима и рада са машинама (видети "Могући нежељени ефекти"). Ово је посебно тачно на почетку лечења, приликом промене лека и у вези са конзумирањем алкохолних пића.
Адалат садржи залазак сунца (Е110)
Жута залазак сунца (Е110) садржана у леку може изазвати алергијске реакције.
Доза, начин и време примене Како се користи Адалат: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Третман би требало прилагодити вашим потребама у складу са тежином ваше болести и одговором вашег тела. Надаље, у односу на клиничку слику, дозу одржавања треба достизати постепено.
Ваш лекар може постепено повећавати вашу дозу до оптималне дозе ако имате висок крвни притисак са тешком цереброваскуларном болешћу, ако се „сумња на прекомерно деловање нифедипина због ниске телесне тежине“, ако истовремено узимате друге лекове. крвни притисак или ако доживите нежељене ефекте након лечења нифедипином.
Свако прилагођавање већих или нижих доза треба вршити само под медицинским надзором.
Осим ако није другачије прописано, за све индикације (осим за хипертензивне кризе), препоручена доза је 1 капсула три пута дневно
Ако је терапијски резултат неадекватан након приближно 2-3 дана третмана са Адалатом, дозу треба повећати према вашим потребама.
Ако је потребно, доза се може повећати на највише 60 мг дневно (2 капсуле три пута дневно).
У случају хипертензивне кризе, препоручена доза је 1 капсула у једној дози.
Ако ефекат на крвни притисак није довољан, може се применити додатна капсула (10 мг) најмање после 30 минута.
Ако су интервали између доза краћи од 30 минута и / или већа доза, могли бисте развити опасна стања хипотензије (низак крвни притисак).
Прогутајте капсулу целу, са мало течности, без обзира на време оброка.
У случају појединачних доза од 20 мг, временски интервал између узимања две капсуле не би требао бити мањи од 2 сата.
Ваш лекар ће одлучити колико дуго треба наставити са леком Адалат.
Употреба код старијих пацијената
Ако сте старији пацијент, можда ће бити потребна нижа доза него код млађих пацијената.
Употреба код пацијената са оштећеном функцијом јетре
Ако ваша јетра не функционише добро, можда ће бити потребно пажљиво пратити ваш крвни притисак, ау тешким случајевима и смањење дозе.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише Адалата
Ако сте узели више лека Адалат него што је требало
У случајевима тешке интоксикације нифедипином, примећени су следећи симптоми: поремећаји свести до коме, пад крвног притиска, убрзан или успорен рад срца, повећање шећера у крви, повећана киселина у крви, недостатак кисеоника у крви. , пад крвног притиска са повећањем течности у плућима.
У случају случајног гутања / узимања предозирања Адалатом, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Ако сте заборавили да узмете Адалат
Ако сте пропустили дозу, наставите са уобичајеном дозом. Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену таблету.
Ако престанете да узимате Адалат
Престаните са поступним узимањем овог лека, нарочито ако узимате велике дозе.Уколико имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Адалата
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
У испитивањима са нифедипином примећени су следећи нежељени ефекти: уобичајени нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 10 особа)
- главобоља (главобоља),
- едем, укључујући периферни едем (генерализован или оток у екстремитетима),
- вазодилатација (ширење крвних судова),
- констипација (затвор),
- осећати се лоше.
неуобичајени нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 100 људи)
- алергијска реакција,
- алергијски едем / ангиоедем (отицање коже, лица и слузница, укључујући едем ларинкса, потенцијално опасно по живот),
- узнемирене реакције,
- поремећаји спавања,
- вртоглавица,
- мигрена (једнострана главобоља),
- вртоглавица,
- тремор,
- поремећаји вида,
- тахикардија (убрзан рад срца),
- палпитације (осећај убрзаног или неправилног рада срца),
- хипотензија (низак крвни притисак),
- синкопа (несвестица),
- епистакса (крварење из носа),
- зачепљен нос (зачепљен нос),
- гастроинтестинални и абдоминални бол (бол у стомаку),
- мучнина,
- диспепсија (лоше варење),
- надутост (присуство гасова у цревима),
- Сува уста,
- пролазно повећање ензима јетре,
- еритем (црвенило коже),
- грчеви у мишићима,
- оток зглобова
- полиурија (повећана количина урина),
- дисурија (отежано мокрење),
- еректилна дисфункција (потешкоће у постизању и одржавању ерекције),
- неспецифичан бол,
- зимица.
ретки нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 1.000 људи)
- сврбеж,
- осип (свраб и мале мрље на кожи),
- осип,
- парестезија / дисестезија (промењени осећај, на пример трнци),
- хиперплазија гингиве (увећање десни).
нежељени ефекти са непознатом учесталошћу (учесталост се не може проценити из доступних података)
- агранулоцитоза (недостатак неких крвних зрнаца, названих гранулоцити),
- леукопенија (смањење броја белих крвних зрнаца),
- анафилактичка / анафилактоидна реакција (тешка алергијска или алергијска реакција),
- хипергликемија (повећан ниво шећера у крви),
- хипоестезија (смањена осетљивост),
- поспаност,
- бол у очима (бол у очима),
- бол у грудима (ангина пекторис),
- диспнеја (отежано дисање, пискање),
- Повукао се,
- инсуфицијенција гастроезофагеалног сфинктера (регургитација),
- жутица (жутило коже и беоњача),
- токсична епидермална некролиза (тешка кожна болест),
- фотоалергијска реакција (реакција коже након излагања сунцу),
- опипљива пурпура (посебна врста осипа),
- артралгија (бол у зглобовима),
- миалгија (бол у мишићима).
Код пацијената на дијализи са малигном хипертензијом (тешким обликом артеријске хипертензије) и хиповолемијом (смањен волумен крви), може доћи до значајног смањења крвног притиска након ширења крвних судова.
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако добијете било које нежељено дејство, укључујући било које могуће нежељене ефекте који нису наведени у овом упутству, обратите се свом лекару или фармацеуту. Нежељени ефекти се такође могу пријавити директно путем националног система пријављивања на адреси хттп://ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока употребе који је наведен на кутији након што је рок употребе истекао. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца. Наведени датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Чувајте таблете на температури која не прелази 30 ° Ц.
Активна супстанца нифедипин је високо осетљива на светлост. Због тога се капсуле не смеју сломити јер више није обезбеђена заштита од светлости.
Нифедипин је у великој мери заштићен од светлости унутар и изван паковања. Међутим, капсуле треба извадити из паковања само непосредно пре употребе.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Састав и фармацеутски облик
Једна мека капсула садржи:
- Активни састојак је нифедипин. Једна мека капсула садржи 10 мг нифедипина.
- Помоћни састојци су: глицерол, пречишћена вода, натријум сахарин, есенција нане, макрогол 400.
Компоненте капсуле су: желатина, глицерол 85%, титанијум диоксид Е171, залазак сунца Е110.
Како Адалат изгледа и садржај паковања
Паковање садржи 50 меких капсула.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
АДАЛТ 10 МГ МЕКИ КАПУЛИ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака мека капсула садржи активни састојак 10 мг нифедипина
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Мека капсула
Продужена капсула од наранџасте меке желатине.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Лечење "ангина пекторис
- хронично стабилна ангина пекторис (ангина напрезања)
- вазоспастична ангина пекторис (Принзметалова ангина, варијанта ангине)
Лечење "есенцијална артеријска хипертензија
Лечење хипертензивна криза
Лечење Раинаудов синдром (примарни и секундарни).
Код пацијената са есенцијалном артеријском хипертензијом или хроничном стабилном ангином пекторис, леченим формулацијама нифедипина са тренутним ослобађањем, могућ је дозно повећан ризик од кардиоваскуларних компликација (нпр. Инфаркта миокарда) и морталитета. Из тог разлога, нифедипин би требало користити код ових пацијената само ако ниједан други третман није одговарајући.
04.2 Дозирање и начин примене
Начин примене
Орална употреба
Дозирање
Третман би требало прилагодити индивидуалним потребама према тежини болести и одговору пацијента. У сваком случају, дозу одржавања треба достизати постепено, у односу на клиничку слику.
Препоручује се прогресивно повећање дозе док се не постигне оптимална доза код пацијената са артеријском хипертензијом са тешком цереброваскуларном болешћу, код оних код којих је могуће посумњати на „прекомерно деловање нифедипина услед ниске телесне тежине или политерапије са другим антихипертензивима лекове и код пацијената који доживе нежељена дејства након лечења нифедипином.
Свако прилагођавање већих или нижих доза треба вршити само под медицинским надзором.
Ако лекар није другачије прописао, следеће смернице за дозирање важе за одрасле:
1.
Ако је терапијски резултат неадекватан након приближно 2-3 дана лијечења Адалатом, дозу треба повећати према индивидуалним потребама.
Ако је потребно, доза се може повећати до највише 60 мг дневно (2 капсуле 3 пута дневно).
2.
Ако је терапијски резултат неадекватан након приближно 2-3 дана лијечења Адалатом, дозу треба повећати према индивидуалним потребама.
Ако је потребно, доза се може повећати до највише 60 мг дневно (2 капсуле 3 пута дневно).
3.
Ако ефекат на крвни притисак није довољан, може се применити додатна капсула (10 мг) након најмање 30 минута.
Ако би интервали између доза били краћи и / или доза већа, могли би се појавити опасни услови хипотензије.
4.
Ако је терапијски резултат неадекватан након приближно 2-3 дана лијечења Адалатом, дозу треба повећати према индивидуалним потребама.
Ако је потребно, доза се може повећати до највише 60 мг дневно (2 капсуле 3 пута дневно).
У случају истовремене примене инхибитора или индуктора ЦИП 3А4, можда ће бити потребно прилагодити или чак избећи дозу нифедипина (видети одељак 4.5).
Трајање лечења
Трајање лечења мора одредити лекар. Због изражене антиисхемијске и антихипертензивне активности, примену Адалат капсула треба постепено прекинути, нарочито када се користе велике дозе.
Администрација
Капсуле Адалат треба прогутати целе, са мало течности, без обзира на оброк.
Треба избегавати сок од грејпа (видети одељак 4.5).
У случају појединачних доза од 20 мг, временски интервал између узимања две капсуле не би требао бити мањи од 2 сата.
Додатне информације за одређене категорије пацијената
Деца и адолесценти
Безбедност и ефикасност Адалата 10 мг млађих од 18 година нису утврђене. Досадашњи подаци о употреби нифедипина у хипертензији описани су у одељку 5.1.
Старији пацијенти
Пошто се фармакокинетика нифедипина мења код старијих особа, овим субјектима ће можда бити потребне ниже дозе нифедипина него код млађих пацијената.
Пацијенти са оштећеном функцијом јетре
Пошто се нифедипин скоро потпуно метаболише у цревном зиду и јетри, код пацијената са оштећеном функцијом јетре може бити потребно пажљиво праћење крвног притиска и, у тешким случајевима, смањење дозе.
Пацијенти са оштећеном функцијом бубрега
Пошто се нифедипин излучује у непромењеном облику бубрезима у малом проценту од примењене дозе (0,1%), није потребно прилагођавање дозе код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу (видети одељке 4.4 и 6.1)
Позната (до 20 недеља) или сумња на трудноћу и током лактације (видети одељак 4.6).
Кардиоваскуларни шок.
Истовремена терапија рифампицином, јер индуковањем ензима не постиже ефикасне нивое нифедипина у плазми (видети одељак 4.5).
Нифедипин у формулацији са тренутним ослобађањем је контраиндикован код нестабилне ангине и након акутног инфаркта миокарда, у прве 4 недеље након морбидног догађаја.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Опрез се препоручује у случају изражене хипотензије (систолни притисак испод 90 ммХг), у случајевима изражене срчане инсуфицијенције и у случајевима изражене стенозе аорте.
Активни састојак, у формулацији за тренутно ослобађање, може изазвати „прекомерни пад крвног притиска са рефлексном тахикардијом која би могла да изазове кардиоваскуларне компликације. Као и код других вазоактивних супстанци, ангина пекторис се такође може јавити врло ретко (подаци из спонтаних извештаја). посебно на почетку лечења. Подаци из клиничких испитивања потврђују да је појава напада ангине пекторис неуобичајена. Код пацијената са ангином пекторис може доћи до повећања учесталости, трајања и тежине напада, посебно на почетку лечења.
У појединачним случајевима пријављен је почетак инфаркта миокарда, иако није било могуће разликовати ове епизоде од природног тока основне болести.
Нема података о безбедности и ефикасности из добро контролисаних студија код трудница (видети одељак 4.5). Студије на животињама показале су различите токсичне ефекте на ембрион, плаценту и фетус (видети одељак 4.6.) Када се нифедипин примењивао током и после периода органогенезе. Тренутно доступни клинички докази нису дозволили идентификовање специфичног пренаталног ризика. Ово је упркос чињеници да је пријављен пораст случајева перинаталне асфиксије, царског реза, недоношчади и интраутериног заостајања у расту. Није јасно да ли су ови налази последица саме хипертензије, њеног лечења или специфичног ефекта лека.
Доступне информације не допуштају искључивање могућности нежељених ефеката на нерођено дете и новорођенче. Стога, употреба у трудноћи након 20. недеље захтева врло пажљиву процену ризика / користи и треба је узети у обзир само ако све друге терапијске могућности нису назначене или су се показале неефикаснима.
Пажљива контрола крвног притиска је такође неопходна при примени нифедипина у комбинацији са интравенозним магнезијум сулфатом, због могућности прекомерног пада крвног притиска, који може нанети штету и мајци и фетусу.
Код пацијената са оштећеном функцијом јетре, можда ће бити потребно пажљиво праћење стања крвног притиска и, у тешким случајевима, смањење дозе.
Нифедипин се метаболише путем система цитокрома П450 3А4. Сви лекови који инхибирају или индукују овај ензимски систем могу стога модификовати ефекат првог проласка или клиренс нифедипина (видети одељак 4.5). Лекови који инхибирају систем цитокрома П450 3А4, што стога може довести до повећања концентрација нифедипина, су на пример:
- макролидни антибиотици (нпр. еритромицин),
- инхибитори ХИВ протеазе (нпр. Ритонавир),
- азолни антимикоти (нпр. кетоконазол),
- антидепресиви нефазодон и флуоксетин,
- кинупристин / далфопристин,
- валпроинска киселина,
- циметидин.
Након истовремене примене ових лекова, треба пратити крвни притисак и, ако је потребно, размотрити смањење дозе нифедипина.
Жута залазак сунца (Е 110) садржана у леку може изазвати алергијске реакције.
За употребу у посебним категоријама пацијената, видети одељак 4.2.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Ефекти других лекова на нифедипин
Нифедипин се метаболише путем система цитокрома П450 3А4, који се налази и у слузници црева и у јетри. Сви лекови који инхибирају или индукују овај ензимски систем могу стога модификовати ефекат првог проласка (након оралне примене) или клиренс нифедипина (видети одељак 4.4).
Обим и трајање интеракција треба узети у обзир када се нифедипин примењује у комбинацији са следећим лековима:
Рифампицин
Рифампицин, због снажног ефекта индукције ензима на систем цитокрома П450 3А4, значајно смањује биорасположивост нифедипина, смањујући његову ефикасност. Из тог разлога, употреба нифедипина у комбинацији са рифампицином је контраиндикована (видети одељак 4.3).
Дилтиазем
Дилтиазем смањује клиренс нифедипина, па две активне супстанце треба комбиновати са опрезом, вероватно узимајући у обзир смањење дозе нифедипина.
Након истовремене примене следећих слабих или умерених инхибитора система цитокрома П450 3А4, треба пратити крвни притисак и, ако је потребно, размотрити смањење дозе нифедипина (видети одељак 4.2).
Макролидни антибиотици (нпр. Еритромицин)
Нису спроведена посебна истраживања о интеракцији између нифедипина и макролидних антибиотика.
Познато је да неки макролидни антибиотици инхибирају метаболизам других лекова посредованих цитокромом П450 3А4, па се не може искључити потенцијално повећање концентрације нифедипина у плазми након истовремене примене ова два лека (видети одељак 4.4).
Азитромицин, иако је структурно повезан са макролидном класом антибиотика, лишен је инхибиторне активности ЦИП 3А4.
Инхибитори ХИВ протеазе (ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир)
Клиничка студија још није спроведена како би се испитала потенцијална интеракција између нифедипина и одређених инхибитора анти-ХИВ протеазе. Познато је да лекови ове класе инхибирају систем цитокрома П450 3А4. Осим тога, показано је да ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир ин витро инхибирају метаболизам нифедипина посредовани цитокромом П450 3А4. При истовременој примени са нифедипином не може се искључити значајно повећање концентрације нифедипина у плазми због смањеног метаболизма првог проласка и смањене елиминације (видети одељак 4.4). Након истовремене примене, треба пратити крвни притисак узимајући у обзир, ако је потребно, смањење дозе нифедипина.
Азолни антимикоти (кетоконазол, итраконазол, флуконазол)
Специфична студија о могућој интеракцији између нифедипина и одређених азолних антимикотика још није спроведена. Познато је да лекови ове класе инхибирају систем цитокрома П450 3А4.
Када се ови лекови дају орално са нифедипином, не може се искључити значајно повећање биорасположивости нифедипина повезано са смањеним метаболизмом првог проласка (видети одељак 4.4).
Стога, када се даје у комбинацији, крвни притисак треба контролисати узимајући у обзир, ако је потребно, смањење дозе нифедипина.
Флуоксетин
Клиничка студија још није спроведена како би се испитала потенцијална интеракција између нифедипина и флуоксетина. Показало се да флуоксетин ин витро инхибира метаболизам нифедипина посредством цитокрома П450 3А4. Због тога се повећање плазматске концентрације нифедипина након истовремене примене ова два лека не може искључити (видети одељак 4.4).
Када се флуоксетин примењује истовремено са нифедипином, треба контролисати крвни притисак узимајући у обзир, ако је потребно, смањење дозе нифедипина.
Нефазодоне
Клиничка студија о могућој интеракцији између нифедипина и нефазодона још није спроведена. Познато је да нефазодон инхибира метаболизам других лекова посредованих цитокромом П450 3А4. Због тога се не може искључити повећање концентрације нифедипина у плазми након истовремене примене ова два лека (видети одељак 4.4).
Стога, када се даје у комбинацији, крвни притисак треба контролисати узимајући у обзир, ако је потребно, смањење дозе нифедипина.
Кинупристин / Далфопристин
Истовремена примена кинупристина / далфопристина и нифедипина може довести до повишених концентрација нифедипина у плазми (видети одељак 4.4).
Након истовремене примене ова два лека, треба пратити крвни притисак и, ако је потребно, размотрити смањење дозе нифедипина.
Валпроинска киселина
Никада нису спроведена формална истраживања за процену потенцијалне интеракције између нифедипина и валпроинске киселине. Међутим, пошто се показало да потоњи повећава концентрацију нимодипина у плазми, структурно сличног блокатора калцијумових канала, инхибицијом ензима, повећањем концентрације у плазми, па се стога у ефикасности не може искључити, укључујући нифедипин (видети одељак 4.4).
Циметидин
Циметидин, због инхибиторног дејства на систем цитокрома П450 3А4, повећава ниво нифедипина у плазми и може појачати његов антихипертензивни ефекат (видети одељак 4.4).
Друге студије
Цисаприд
Истовремена примена цисаприда и нифедипина може довести до повећања концентрације нифедипина у плазми.
Антиепилептици који индукују систем цитокрома П450 3А4, као што су фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал
Фенитоин индукује систем цитокрома П450 3А4. Истовремена примена фенитоина и нифедипина доводи до смањења биорасположивости, а тиме и ефикасности нифедипина.
Ако се два лека примењују истовремено, потребно је пратити клинички одговор на нифедипин и, ако је потребно, повећати његову дозу.
Слично, ако се доза нифедипина повећа током истовремене примене два лека, размотриће се смањење дозе нифедипина када се прекине лечење фенитоином.
Никада нису спроведена формална истраживања за процену потенцијалне интеракције између нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала. Међутим, будући да се показало да потоњи смањују концентрацију нимодипина у плазми, структурно сличног блокатора калцијумових канала, путем процеса индукције ензима, смањење концентрације у плазми, а самим тим и ефикасности, не може се искључити, такође за нифедипин.
Ефекти нифедипина на друге лекове
Антихипертензиви
Нифедипин може нагласити хипотензивни ефекат других антихипертензивних лекова који се примењују у комбинацији, као што су:
- диуретици,
- β-блокатори,
- АЦЕ инхибитори,
- антагонисти рецептора ангиотензина 1 (АТ-1),
- други блокатори калцијумових канала,
- α-блокатори,
- инхибитори ПДЕ5,
- α-метилдопа.
Ако је повезан са β-блокаторима, пацијента треба пажљиво пратити јер је познато да се у изолованим случајевима може јавити погоршање срчане инсуфицијенције.
Дигоксин
Истовремена примена нифедипина и дигоксина може довести до повећања нивоа дигоксина у плазми, повезаног са смањењем његовог клиренса. Због мере предострожности, пацијента треба пратити због симптома предозирања дигоксином и, ако је потребно, прилагодити дозу дигоксина на основу нивоа у плазми.
Кинидин
У појединачним случајевима, примећени су смањени нивои кинидина или, након престанка примене нифедипина, значајно повећање плазматских нивоа кинидина током истовремене примене нифедипина и кинидина. Из тог разлога, ако се нифедипин користи истовремено или се прекида, препоручује се да се концентрација кинидина у плазми држи под контролом и, ако је потребно, прилагоди доза.
Неки аутори су пријавили повећање концентрације нифедипина у плазми након истовремене примене два лека, док други нису приметили промене у фармакокинетици нифедипина.
Због тога треба пажљиво пратити крвни притисак ако се кинидин комбинује са већ постојећом терапијом нифедипином: ако је потребно, дозу нифедипина треба смањити.
Такролимус
Такролимус се метаболише путем система цитокрома П450 3А4.
Недавно објављени подаци указују на то да се у појединачним случајевима доза такролимуса може смањити када се примењује истовремено са нифедипином.
Међутим, ако се два лека примењују у комбинацији, концентрације такролимуса у плазми треба контролисати, узимајући у обзир, ако је потребно, смањење дозе потоњег.
Интеракције са храном
Сок од грејпфрута
Сок од грејпа инхибира систем цитокрома П450 3А4.
Истовремени унос сока грејпа и нифедипина доводи до повећања концентрације нифедипина у плазми и продужава његово дејство због смањеног метаболизма при првом проласку или смањења клиренса. Сходно томе, антихипертензивни ефекат може бити појачан.У случају редовне конзумације сока од грејпфрута, овај ефекат може трајати и више од 3 дана након последњег уноса.
Због тога треба избегавати конзумирање грејпа / сока од грејпа током лечења нифедипином (видети одељак 4.2).
Интеракције које су искључене
Нису доказани никакви ефекти на фармакокинетику нифедипина ако се примењују истовремено са: ацетилсалицилном киселином (деловање на агрегацију тромбоцита и време крварења није модификовано за ацетилсалицилну киселину у дози од 100 мг), беназеприлом, доксазосином, орлистатом, пантопразолом, ранитидином, талинолол и триамтерен хидрохлоротиазид.
Нису доказани клинички значајни ефекти на фармакокинетику нифедипина када се примењују истовремено са омепразолом или росиглитазоном.
Ајмалине
Истовремена примена нифедипина и ајмалина нема утицаја на метаболизам ајмалина.
Дебрисокуине
Истовремена примена нифедипина и дебрисокуина нема утицаја на метаболизам дебрисокуина.
Цандесартан цилекетил
Истовремена примена нифедипина и кандесартан цилексетила нема утицаја на фармакокинетику два лека.
Ирбесартан
Истовремена примена нифедипина и ирбесартана нема утицаја на фармакокинетику ирбесартана.
Друге интеракције
У присуству нифедипина, процена уринарних вредности ванил-манделинске киселине спроведена спектрофотометријском методом може указати на лажна повећања саме киселине. Ове вредности се, међутим, не мењају коришћењем ХПЛЦ методе.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Нифедипин је контраиндикован у првих 20 недеља трудноће (видети одељак 4.3).
Не постоје адекватне и добро контролисане студије код трудница.
Показало се да нифедипин изазива тератогене ефекте код пацова, мишева и зечева, као што су дигиталне аномалије, малформације екстремитета, расцеп непца, расцеп грудне кости, малформације ребара. Дигиталне аномалије и малформације екстремитета вероватно су резултат поремећаја крвотока у материци, али су такође примећене код животиња третираних нифедипином тек након периода органогенезе. Примена активне супстанце резултирала је различитим ефектима. Токсично за ембрион, плаценте и фетуса, као што је лош развој фетуса (пацов, миш, зец), смањена величина плаценте и хипотрофија хорионских ресица (мајмун), смрт ембриона и фетуса (пацов, миш, зец) и продужена трудноћа / смањен опстанак новорођенчета (пацов; не процењено код других врста). Све дозе повезане са тератогеним, ембриотоксичним и фетотоксичним ефектима биле су токсичне за мајчин организам и, у сваком случају, биле су вишеструко веће од максималне дозе назначене за људску употребу.
Време храњења
Нифедипин прелази у мајчино млеко. С обзиром да нема података о могућим ефектима на новорођенче, ако је током овог периода потребно лечење нифедипином, дојење треба прекинути.
Ђубрење ин-витро
У појединачним случајевима оплодње ин витро блокатори калцијумових канала, попут нифедипина, повезани су са реверзибилним биохемијским променама у апикалном делу сперматозоида, уз могуће функционалне промене сперме.
У случајевима поновљеног неуспеха ђубрења ин витро, не из било ког другог разлога, блокаторе калцијумових канала, као што је нифедипин, треба сматрати могућим узроком.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Реакције на лек, чији интензитет варира од појединца до појединца, могу умањити способност управљања возилима и рада са машинама. Ово је посебно тачно на почетку лечења, приликом промене лека и у вези са конзумирањем алкохолних пића.
04.8 Нежељени ефекти
Нежељене реакције на лек пријављене у клиничким испитивањима са нифедипином у односу на плацебо наведене су испод и класификоване према категоријама учесталости ЦИОМС ИИИ (подаци из базе података клиничких испитивања: нифедипин н = 2,661; плацебо н = 1,486; статус: 22. фебруара 2006 и подаци из студије АЦТИОН : нифедипин н = 3.825; плацебо н = 3.840)
Нежељене реакције класификоване као „уобичајене“ примећене су са учесталошћу мањом од 3%, са изузетком едема (9,9%) и главобоље (3,9%).
Учесталост нежељених реакција пријављених са производима нифедипина сажета је у доњој табели. Унутар сваке класе учесталости, нежељени ефекти су наведени по опадајућој учесталости. Учесталости су дефинисане као: честе (≥ 1/100,
Код пацијената на дијализи са малигном хипертензијом и хиповолемијом, може доћи до значајног пада крвног притиска након вазодилатације.
04.9 Предозирање
Симптоми
У случајевима тешке интоксикације нифедипином примећени су следећи симптоми: поремећаји свести до коме, пад крвног притиска, поремећаји срчаног ритма типа тахи / брадикардије, хипергликемија, метаболичка ацидоза, хипоксија, кардиогени шок са плућним едемом.
Лечење предозирања
Што се тиче лечења, елиминација активне супстанце и стабилизација кардиоваскуларних стања имају приоритет.
Након оралног узимања, указује се на пажљиво испирање желуца, по потреби повезано са испирањем танког црева.У случају интоксикације нифедипином, елиминација мора бити што потпунија, укључујући и танко црево, како би се спречила „апсорпција активни састојак.
Хемодијализа је бескорисна јер се нифедипин не може дијализирати, али се препоручује плазмафереза (због високог везивања за протеине и релативно малог волумена дистрибуције). Брадикардични поремећаји срчаног ритма могу се лечити β-симпатомиметицима, док би за промену овог типа опасну по живот требало размотрити употребу привременог пејсмејкера.
Хипотензија као резултат кардиогеног шока и артеријске вазодилатације може се лечити калцијумом (10-20 мл 10% раствора калцијум глуконата примењивати полако интравенозно, евентуално поновити).
Као резултат тога, калцемија може достићи високе вредности норме или их мало премашити.
Ако се утицај калцијума на крвни притисак покаже недовољним, морају се применити и симпатомиметички вазоконстриктори, попут допамина или норадреналина, чија се доза мора одредити искључиво према добијеном резултату.
Инфузију течности или плазма експандера морате изводити с опрезом због опасности од срчаног преоптерећења.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: антагонисти калцијума. Деривати дихидропиридина.
АТЦ код: Ц08ЦА05.
Нифедипин је блокатор калцијумских канала 1,4-дихидропиридина. Блокатори калцијумових канала смањују интрацелуларни трансмембрански прилив калцијума који долази кроз споре калцијумске канале.Нифедипин делује посебно на ћелије миокарда и глатких мишића коронарних артерија и периферних судова отпора.
На срчаном нивоу, нифедипин шири коронарне артерије, посебно велике жиле проводљивости, а такође и сегменте зида без патологија у делимично стенотичним подручјима. Надаље, нифедипин смањује тонус васкуларног глатког мишића на исти ниво, спречавајући његов вазоспазам. Коначни резултат ових радњи је повећање постстенотичког протока крви и последично повећање снабдевања кисеоником. Истовремено, нифедипин смањује потребу за кисеоником миокарда смањујући периферни отпор (накнадно оптерећење). У хроничној терапији, дугорочно, нифедипин је такође у стању да спречи развој нових коронарних атеросклеротских лезија.
Нифедипин смањује тонус артериоларног глатког мишића, па је смањењем повећаног периферног отпора у стању да снизи крвни притисак. На почетку терапије нифедипином може доћи до пролазног рефлексног повећања броја откуцаја срца, а самим тим и минутног волумена срца. Међутим, ово повећање није довољно за компензацију вазодилатације. Надаље, нифедипин узрокује повећање бубрежног излучивања воде и натријума током лечења краткотрајни, а не дуготрајни.Хипотензивни ефекат нифедипина посебно је изражен код пацијената са хипертензијом.
Код пацијената са Раинаудовим синдромом, нифедипин је у стању да спречи или смањи епизоде вазоспазма у прстима.
Педијатријска популација:
Доступне су ограничене информације о нифедипину у поређењу са другим антихипертензивним лековима за акутну и дуготрајну хипертензију са различитим формулацијама у различитим јачинама. Доказана је антихипертензивна ефикасност нифедипина, али препоручене дозе, дуготрајна безбедност и кардиоваскуларна ефикасност нису утврђене.
Нема доступних педијатријских облика дозирања.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Након оралне примене, апсорпција нифедипина је брза и скоро потпуна.
Системска биорасположивост орално примењеног нифедипина је 45-56% због ефекта првог проласка.
Доња табела приказује вршне концентрације у плазми (Цмак) и одговарајућа времена (Тмак).
Дистрибуција
Нифедипин је 95% везан за протеине плазме (албумин). Полувреме дистрибуције након интравенозне примене је 5 - 6 минута.
Биотрансформација
Након оралне примене, нифедипин се метаболише у цревном зиду и у јетри углавном оксидативним процесима. Оксидирани метаболити не показују фармаколошку активност. Основни начин излучивања нифедипина у оксидованом облику је бубрежни, док се само 5-15% излучује путем жучи са фецесом. Лек који се не метаболише налази се у урину у траговима (мање од 0,1%).
Елиминација
Полувреме елиминације је 1,7-3,4 сата.У уобичајеном дозирању није нађена акумулација супстанце током продуженог лечења.У случају бубрежне инсуфицијенције, нису примећене значајне промене у поређењу са здравим добровољцима.
У присуству оштећене функције јетре, полувреме елиминације се значајно продужава и укупни клиренс лека се смањује.У тежим случајевима може бити потребно смањење дозе (видети одељак 4.4).
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Неклинички подаци не откривају никакву посебну опасност за људе на основу конвенционалних студија фармакологија безбедности, токсичност при поновљеним дозама, генотоксичност и канцерогени потенцијал.
Акутна токсичност: Акутна токсичност је проучавана на различитим моделима животиња, а појединачни резултати приказани су у доњој табели:
Субакутна и субхронична токсичност: Дневна орална примена пацовима (50 мг / кг тежине) и псу (100 мг / кг тежине) током периода од 13, односно 4 недеље, толерисана је без појаве токсичних ефеката.
Код парентералне (интравенозне) примене пас је толерисао до 0,1 мг / кг тежине дневно током 6 дана без оштећења. Пацов је толерисао дневну интравенозну примену од 2,5 мг / кг тежине у периоду од 3 недеље без појаве знакова оштећења органа.
Хронична токсичност: пас је толерисао до 100 мг / кг тежине дневно, даван орално током једне године, без испољавања токсичних ефеката. Токсични ефекти су се јавили код пацова са концентрацијама изнад 100 ппм у храни (приближно 5-7 мг / кг телесне тежине).
Канцерогеност: Дуготрајна студија на пацовима (2 године) није дала доказе о било каквим канцерогеним ефектима нифедипина.
Мутагеност: Амес тест, тест смртоносне доминације и тест микронуклеуса изведени су на мишу да би се проценио мутагени ефекат.Није било могуће детектовати никакав мутагени ефекат нифедипина.
Репродуктивна токсикологија:
Погледајте одељак 4.6.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Глицерол, пречишћена вода, натријум сахарин, есенција нане, макрогол 400.
Помоћне супстанце које чине капсулу: желатин, глицерол 85%, титанијум диоксид Е 171, залазак сунца жути Е 110.
06.2 Некомпатибилност
Није битно
06.3 Период важења
4 године
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Нифедипин је веома осетљив на светлост: стога се капсуле не смеју сломити јер више није обезбеђена заштита од светлости.
Таблете садржане у посебном паковању морају се чувати на температури која не прелази 30 ° Ц.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Непрозирни блистер од ПВЦ / алуминијума и ПП / Ал
Кутија са 50 меких капсула
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нифедипин, фотоосетљива супстанца садржана у капсули, знатно је заштићена од светлости унутар и изван паковања.
Међутим, капсуле треба извадити из паковања само непосредно пре употребе.
Адалат капсуле се не смеју користити након истека рока употребе.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
БАИЕР С.п.А. - В.ле Цертоса, 130 Милан
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
АИЦ 023316021
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Прво овлашћење: 28.04.76
Обнова овлашћења: јун 2010
(на тржишту од маја 1976)
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Утврђивање 01/2012