Активни састојци: Будесонид
Интестицорт 3 мг гастрорезистентне капсуле
Пакети Интестицорт пакета су доступни за паковања:- Интестицорт 3 мг гастрорезистентне капсуле
- Интестицорт 2 мг / доза ректална пена
Индикације Зашто се користи Интестицорт? За шта је то?
Интестицорт капсуле од 3 мг садрже активни састојак будезонид, врсту стероида локалног деловања који се користи за лечење хроничних инфламаторних болести црева.
Интестицорт се користи у лечењу:
- Црохнова болест: акутни благи или умерени напади хроничне упале црева који захвата последњи део танког црева (илеум) и / или горњи део дебелог црева (узлазно дебело црево).
Напомена: Интестицорт није индикован код пацијената са Црохновом болешћу горњег гастроинтестиналног тракта. Понекад болест може изазвати симптоме изван црева (нпр. Захватити кожу, очи и зглобове) за које је мало вероватно да ће реаговати на овај лек.
- Акутни облици колагенског колитиса (болест са хроничном упалом дебелог црева, коју карактерише хронична воденаста дијареја).
Контраиндикације Када се Интестицорт не сме користити
НЕ узимајте Интестицорт:
- ако сте алергични (преосетљиви) на будезонид или било који други састојак овог лека (наведен у одељку 6 и на крају одељка 2)
- ако имате тешко обољење јетре (цироза јетре)
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Интестицорт
Пре лечења овим леком, реците свом лекару ако патите од:
- туберкулозе
- висок крвни притисак
- дијабетес или ако је вашој породици дијагностикован дијабетес
- крхкост костију (остеопороза)
- чир на желуцу или првом делу танког црева (чир на желуцу)
- повећан очни притисак (глауком) или очни проблеми као што је замагљивање сочива (катаракта) или ако је вашој породици дијагностикован глауком
- тешки проблеми са јетром
Могу се појавити типични ефекти препарата кортизона, који могу утицати на све делове тела, посебно ако узимате Интестицорт у високим дозама и дуже време (видети одељак 4. Могућа нежељена дејства).
Остале мере предострожности током лечења Интестицорт -ом:
- Држите се даље од људи са варичелом или шиндром ако никада нисте имали ове болести, јер вам могу озбиљно нанети штету. Ако дођете у контакт са варичелом или шиндром, одмах се обратите лекару.
- Реците свом лекару ако још нисте имали оспице.
- Ако знате да морате да се вакцинишете, прво се обратите лекару.
- Ако знате да ћете ићи на операцију, реците свом лекару да користите Интестицорт.
- Ако сте пре почетка терапије леком Интестицорт примили јачи препарат кортизона, ваши симптоми се могу поново појавити при промени лека. У овом случају, консултујте се са својим лекаром.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак Интестицорта
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате или сте недавно узимали било које друге лекове, укључујући и лекове који се набављају без рецепта. Посебно:
- Срчани гликозиди, попут дигоксина (лекови за лечење срчаних обољења)
- Диуретици (за уклањање вишка течности из тела)
- Кетоконазол или итраконазол (за лечење гљивичних инфекција)
- Антибиотици који се користе за лечење инфекција (као што је кларитромицин)
- Ритонавир (за ХИВ инфекције)
- Карбамазепин (користи се у лечењу епилепсије)
- Рифампицин (за лечење туберкулозе)
- Естрогени или орални контрацептиви
- Циметидин (користи се за инхибирање производње желудачне киселине)
Ако уз Интестицорт узимате холестирамин (за хиперхолестеролемију, као и за лечење дијареје) или антациде (за варење), узмите ове лекове у размаку од најмање 2 сата.
Узимање Интестицорта уз храну и пиће
Не бисте требали пити сок од грејпа док узимате овај лијек јер то може промијенити његов учинак.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте лекара за савет пре него што узмете овај лек.
Током трудноће бисте требали узимати Интестицорт само ако вам је то изричито прописао лекар.
Немојте дојити док узимате Интестицорт, јер лек може проћи у мајчино млеко.
Вожња и управљање машинама
Интестицорт не би требало да нарушава возачке способности или употребу машина.
Интестицорт капсуле од 3 мг садрже сахарозу и лактозу
Свака капсула садржи 240 мг сахарозе и 12 мг лактозе монохидрата; ако вам је лекар рекао да „не подносите неке шећере, разговарајте са лекаром пре него што узмете овај лек.
Доза, начин и време примене Како се користи Интестицорт: Дозирање
Увек узимајте Интестицорт тачно онако како вам је рекао ваш лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Дозирање
кронова болест
Одрасли (старији од 18 година)
Узимајте три капсуле једном дневно ујутру или једну капсулу три пута дневно (ујутру, у подне и увече), осим ако вам лекар није другачије прописао.
Колаген колитис
Одрасли (старији од 18 година)
Узмите три капсуле једном дневно ујутру, осим ако вам лекар није другачије рекао.
Употреба код деце (све индикације)
Интестицорт капсуле од 3 мг се НЕ смеју користити код деце јер постоји само ограничено искуство у примени овог лека код деце и адолесцената.
Начин примене
Интестицорт 3 мг капсуле су само за оралну примену.
Капсуле треба прогутати целе, са чашом воде, отприлике пола сата пре оброка. Немојте жвакати капсуле.
Трајање лечења
Ваш лекар ће одлучити колико дуго треба да наставите терапију, у зависности од вашег здравственог стања.
Црохнова болест и колагенски колитис
Лечење обично траје око 8 недеља.
Ако сте заборавили да узмете Интестицорт
Ако сте заборавили да узмете дозу, једноставно наставите са терапијом према прописаној дози. Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.
Ако престанете да узимате Интестицорт
Ако желите да прекинете или прекинете лечење раније, обратите се свом лекару. Важно је да не прекинете нагло узимање лека, јер вам може нашкодити. Наставите са узимањем лека све док вам лекар не каже да престанете, чак и ако се почнете осећати боље.
Ваш лекар ће вероватно хтети да постепено смањује дозу, прво са три на две капсуле током једне недеље (једну ујутру и једну увече), а затим само једну капсулу дневно у последњој недељи лечења (узима се ујутру) .
Ако имате додатних питања о употреби лека Интестицорт, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Интестицорта
Ако сте узели превише лека одједном, узмите следећу дозу како је прописано. Не узимајте мање. Ако сте у недоумици, питајте свог лекара, који може одлучити шта да ради; ако је могуће, понесите кутију и овај летак са собом.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Интестицорта
Као и сви лекови, Интестицорт може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Ако након узимања овог лека осетите неки од следећих симптома, одмах се обратите лекару:
- Инфекција
- Главобоља
- Промене у понашању или психијатријски ефекти, попут депресије, раздражљивости и еуфорије
Забележени су и следећи нежељени ефекти:
Веома ретко (јавља се код мање од 1 корисника на 10.000)
- Цусхингов синдром - заобљеност лица, повећање телесне тежине, поремећена толеранција глукозе, повећан шећер у крви, задржавање течности, повећано излучивање калијума (хипокалијемија), смањен раст код деце, нередовне менструације код жена, повећана нежељена длака код жена, импотенција, абнормална лабораторијска лабораторија резултати тестова (смањена надбубрежна функција), отицање ногу (због задржавања течности, едема)
- повећан притисак у мозгу, вероватно са повећаним притиском у оку (отицање диска оптичког живца) код адолесцената
- констипација
- бол и слабост мишића и зглобова, фасцикулације мишића
- крхкост костију (остеопороза)
- умор, генерално се осећа лоше.
Следећи нежељени ефекти су типични за стероидну терапију и могу се појавити у зависности од дозе, трајања лечења, било ког тренутног или претходног третмана другим препаратима кортизона и индивидуалне осетљивости. Већина следећих нежељених ефеката примећена је након употребе снажних стероида, па би требало да буду ређи са капсулама Интестицорт 3 мг:
- Цусхингов синдром (видети горе за опис типичних симптома).
- Повећан ризик од инфекција.
- Промене расположења, попут депресије, раздражљивости или еуфорије.
- Замагљен вид (узрокован повећаним притиском у оку (глауком) или замућењем сочива (катаракта)).
- Висок крвни притисак, повећан ризик од згрушавања крви, упала крвних судова (повезана са престанком употребе стероида након дуготрајне терапије).
- Бол у стомаку и нелагодност, мучнина, повраћање, чир на желуцу и / или танком цреву, упала панкреаса.
- Осип од реакција преосетљивости, црвене мрље на кожи, крварење на кожи, акне, одложено зарастање рана, локалне кожне реакције попут контактног дерматитиса.
- Губитак костију и хрскавице (асептична некроза костију).
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељене ефекте директно путем националног система за пријављивање на ввв.агензиафармацо.ит/ит/респонсабили.Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце. Не чувати на температури изнад 25 ° Ц.
Немојте користити Интестицорт након истека рока ваљаности наведеног на картону и блистеру. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Рок "> Остале информације
Шта садржи Интестицорт 3 мг капсуле
Активни састојак је будезонид. Свака гастрорезистентна капсула пелета садржи 3 мг будезонида.
Помоћни састојци су кополимер амонијум метакрилат (тип А) (Еудрагит РЛ), кополимер амонијум метакрилата (тип Б) (Еудрагит РС), лактоза монохидрат, кукурузни скроб, кополимер метакрилатне киселине метакрил (1: 1) (Еудрагит Л 100) , кополимер метакрилне киселине-метил метакрилат (1: 2) (Еудрагит С 100), повидон К25, пречишћена вода, сахароза, талк, триетил цитрат, желатин, еритрозин (Е127), титанијум диоксид (Е171), црвени и црни оксид гвожђа ( Е172), натријум лаурил сулфат (за даље важне информације о лактози и сахарози видети такође крај одељка 2).
Опис изгледа Интестицорта и садржај паковања
Интестицорт капсуле од 3 мг су ружичасте боје, тврдокорно отпорне на гастро и налазе се у блистер тракама.
Интестицорт капсуле од 3 мг доступне су у паковањима од 10, 50, 90, 100 или 120 капсула.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА -
ИНТЕСТИЦОРТ 3 МГ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ -
Активни састојак: будесонид 3 мг.
За помоћне супстанце, видети 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК -
Тврда гастрорезистентна капсула.
Боја капсуле је ружичаста.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
04.1 Терапијске индикације -
• Изазивање ремисије код пацијената са благом и умереном Црохновом болешћу која погађа илеус и / или узлазно дебело црево.
• Симптоматско ублажавање дијареје хроничног колагенског колитиса.
Белешка:
Лечење Интестицортом 3 мг није корисно за лечење пацијената са Црохновом болешћу која погађа горњи део гастроинтестиналног тракта.
Екстраинтестинални симптоми који укључују, на пример кожу, очи или зглобове вероватно неће реаговати на Интестицорт због локалног деловања.
04.2 Дозирање и начин примене -
Дозирање
Одрасли старији од 18 година:
Препоручена дневна доза је једна капсула (која садржи 3 мг будезонида) три пута дневно (ујутро, подне и увече) око пола сата пре оброка.
Деца:
Интестицорт 3 мг се не сме давати деци због недостатка искуства у овој старосној групи.
Начин примене
Тврде гастрорезистентне капсуле се узимају пре оброка и прогутају целе са великом количином течности (нпр. Чаша воде).
Трајање лечења у активној Црохновој болести и колагеном колитису треба ограничити на 8 недеља.
Лечење Интестицортом 3 мг не треба нагло прекинути, већ га треба постепено смањивати (са смањењем доза). Током прве недеље дозу треба смањити на две капсуле дневно, једну ујутру и једну увече. У другој недељи треба узети само једну капсулу ујутру. Након тога, лечење се може прекинути.
04.3 Контраиндикације -
Није дозвољено користити Интестицорт 3 мг у случају
- преосетљивост на будезонид или неку од помоћних супстанци
- цироза јетре са знацима порталне хипертензије, као што је последња фаза примарне билијарне цирозе.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби -
Третман са Интестицорт 3 мг резултира нижим системским нивоима стероида у односу на конвенционалну терапију са орално примењеним стероидима. Прелазак са других стероидних терапија може изазвати симптоме повезане са променом системских нивоа стероида.
Потребан је опрез код пацијената са туберкулозом, хипертензијом, дијабетес мелитусом, остеопорозом, пептичким улкусом, глаукомом, катарактом, породичном историјом дијабетеса или глаукома.
Инфекције: Сузбијање упалног одговора и имунолошке функције повећава подложност инфекцијама и њихову тежину. Ризик од бактеријских, гљивичних, амебских и вирусних инфекција током лечења глукокортикоидима мора се пажљиво размотрити. Клиничке манифестације су често атипичне, а тешке инфекције попут септикемије и туберкулозе могу се маскирати, а затим достићи напредну фазу пре него што се препознају.
Мале богиње: водене козице су посебно забрињавајуће, јер ова болест, која је обично једна од лакших, може бити фатална за имуносупресиране пацијенте. Пацијенте без дефинитивне историје варичела треба саветовати да избегавају блиски лични контакт са варичелама и шиндром. У случају изложености треба хитно да се консултују са својим лекаром. Ако је пацијент дете, родитеље треба обавестити о овим мерама предострожности. изложених неимуних пацијената којима су давани системски кортикостероиди или који су их узимали у претходна три месеца, неопходан је пасивни имуноглобулин имуноглобулин за варичелу зостер (ВЗИГ) у року од 10 дана од изложености варичелама. Ако је потврђена дијагноза. болест захтева специјалистичку пажњу и хитно лечење, не треба прекидати примену кортикостероида и евентуално је потребно повећање дозе.
Оспице: Пацијенти са ослабљеним имунитетом који су дошли у контакт са оспицама треба да добију нормалне имуноглобулине што је пре могуће након излагања.
Живе вакцине: Живе вакцине не треба давати пацијентима са ослабљеним имунолошким одговором. Одговор антитела на друге вакцине може бити смањен.
Код пацијената са тешким поремећајима функције јетре, елиминација глукокортикоида, укључујући Интестицорт, биће смањена, па ће њихова системска биорасположивост бити повећана.
Кортикостероиди могу узроковати потискивање оси хипоталамус-хипофиза-надбубрежна жлијезда и смањити стресни одговор.Ако су пацијенти подвргнути операцији или другим врстама стреса, препоручује се додатни третман системским глукокортикостероидима.
Треба избегавати истовремену терапију кетоконазолом или другим инхибиторима ЦИП3А4 (видети одељак 4.5).
Интестицорт капсуле од 3 мг садрже лактозу и сахарозу. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу или фруктозу, малапсорпцијом глукозе / галактозе, инсуфицијенцијом сахаразе и изомалтазе, недостатком Лапп лактазе или урођеним недостатком лактазе не би требало да узимају овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција -
Фармакодинамичке интеракције
• Срчани гликозиди:
Деловање гликозида може бити појачано недостатком калијума.
• Диуретици:
Може повећати излучивање калијума.
Фармакокинетичке интеракције
• Цитокром П450:
- Инхибитори ЦИП3А4:
Уз истовремену оралну примену 200 мг кетоконазола једном дневно, дошло је до приближно шестоструког повећања концентрације будезонида у плазми (појединачна доза од 3 мг). Примећено је приближно троструко повећање концентрација у случају примене кетоконазола 12 сати након будезонид Будући да нема довољно података за давање препорука о дозама, ову комбинацију треба избјегавати.
Други снажни инхибитори ЦИП3А4, попут ритонавира, итраконазола и кларитромицина, такође могу изазвати значајно повећање концентрације будезонида у плазми. Осим тога, треба избегавати истовремени унос сока грејпа.
- Индуктори ЦИП3А4:
Једињења или лекови, попут карбамазепина, који индукују ЦИП3А4, могу смањити системску, али и локалну изложеност будезониду у слузници црева. Можда ће бити потребно прилагођавање дозе будезонида.
- ЦИП3А4 подлоге:
Једињења или лекови који се метаболишу помоћу ЦИП3А4 могу се такмичити са будезонидом. Ово може изазвати повећање концентрације будезонида у плазми ако супарничка супстанца има већи афинитет за ЦИП3А4, или - ако се будезонид чвршће веже за ЦИП3А4 - конкурентна супстанца може порасти у плазми и можда ће бити потребно прилагођавање. / Смањење дозу овог лека.
Повећане концентрације у плазми и појачани ефекти кортикостероида примећени су код жена које узимају естроген или оралне контрацептиве, али то није примећено код комбинованих оралних контрацептива са смањеним дозама.
У комбинацији са будезонидом, циметидин у препорученим дозама има благи, али безначајни ефекат на фармакокинетику будезонида. Омепразол нема утицаја на фармакокинетику будезонида.
- Једињења која везују стероиде:
Теоретски, потенцијалне интеракције са секвестрирајућим агенсима, као што су холестирамин и антациди, не могу се искључити. Ако се примењују истовремено са Интестицортом 3 мг, ове интеракције би могле да изазову смањење ефекта будезонида, па се ова једињења не смеју узимати истовремено, већ у размаку од најмање два сата.
04.6 Трудноћа и дојење -
Треба избегавати примену током трудноће, осим ако постоје разлози за терапију Интестицорт 3 мг. Код трудних животиња, будесонид, као и други глукокортикостероиди, изазива промене у развоју фетуса. Релевантност ових података за људе није утврђена.
Пошто није познато да ли будезонид прелази у мајчино млеко, одојче не треба дојити током лечења Интестицортом 3 мг.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама -
Није познат никакав ефекат.
04.8 Нежељени ефекти -
Спонтано су пријављени следећи нежељени ефекти Интестицорта 3 мг и њихова учесталост:
Веома редак (
• Промене у метаболизму и исхрани: едем ногу, Цусхингов синдром
• Поремећаји нервног система: псеудотумор церебри (укључујући папилоедем) код адолесцената
• Промене гастроинтестиналног тракта: затвор
• Промене мишићно -коштаног система, везивног и коштаног ткива: широко распрострањени болови у мишићима и слабост мишића, остеопороза
• Општи поремећаји: умор, малаксалост
Неки од ових нежељених ефеката примећени су након дуже употребе.
Повремено се могу јавити нежељени ефекти типични за системске глукокортикостероиде. Ови нежељени ефекти се односе на дозирање, период лечења, истовремени или претходни третман другим глукокортикостероидима и индивидуалну осетљивост.
Клиничке студије су показале да је учесталост нежељених ефеката повезаних са глукокортикостероидима нижа код Интестицорта 3 мг (приближно половина) него код оралног третмана са еквивалентним дозама преднизолона.
Имуни систем:
Ометање имунолошког одговора (нпр. Повећан ризик од инфекција).
До погоршања или поновног појављивања екстраинтестиналних манифестација (нарочито захватајући кожу и зглобове) може доћи код пацијената током преласка са системских глукокортикостероида на локално делујући будезонид.
Метаболизам и исхрана:
Цусхингов синдром: лунарна фација, гојазност трупа, поремећена толеранција глукозе, дијабетес мелитус, задржавање натријума са стварањем едема, повећано излучивање калијума, неактивност или атрофија кортекса надбубрежне жлезде, ретардација раста код деце, поремећаји лучења полних хормона (нпр. Аменореја, хирзутизам, импотенција).
Нервни систем:
Депресија, раздражљивост, еуфорија.
Поремећаји ока:
Глауком, катаракта.
Васкуларни систем:
Хипертензија, повећан ризик од тромбозе, васкулитис (синдром устезања након дуготрајне терапије).
Гастроинтестинални систем:
Болови у стомаку, чир на дванаестопалачном цреву, панкреатини.
Кожа и додаци:
Алергијски осип на лекове, стрије дистензије, петехије, модрице, стероидне акне, одложено зарастање рана, контактни дерматитис.
Мишићно -коштани систем, везивно и коштано ткиво:
Асептична некроза костију (глава фемура и хумеруса).
04.9 Предозирање -
Тренутно нема познатих случајева предозирања будезонидом. С обзиром на својства будезонида садржаних у Интестицорт 3 мг, предозирање повезано са токсичним ефектима је изузетно мало вероватно.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА -
05.1 "Фармакодинамичка својства -
Фармакотерапијска група: глукокортикостероиди, АТЦ ознака: А07ЕА06
Тачан механизам деловања будезонида у лечењу Црохнове болести није у потпуности разјашњен. Подаци добијени фармаколошким студијама и контролисаним клиничким студијама снажно указују на то да је механизам деловања капсула Интестицорт 3 мг у основи заснован на локалном "дејству у цревима. Будезонид је глукокортикостероид са високим локалним противупалним дејством. У клиничким дозама Еквивалентно системски делујућим глукокортикостероидима, будезонид изазива значајно мање потискивање осе хипоталамус-хипофиза-надбубрежна жлезда и има мањи утицај на маркере упале.
Интестицорт капсуле од 3 мг имају дозно зависан утицај на ниво кортизола у плазми, који је са препорученом дозом од 3 к 3 мг будезонида дневно значајно нижи од дозе са еквивалентном клиничком ефикасношћу системских глукокортикостероида.
05.2 "Фармакокинетичка својства -
Апсорпција :
Интестицорт капсуле од 3 мг, са превлаком отпорном на желудачне сокове, имају период латенције од 2-3 сата захваљујући посебном премазу капсула. Код здравих добровољаца, као и код пацијената са Црохновом болешћу, највеће средње концентрације будезонида у плазми од 1-2 нг / мл примећене су приближно 5 сати након оралне дозе капсула Интестицорт од 3 мг, дате у једној дози од 3 мг пре оброка, стога се максимално ослобађање јавља у терминалном илеусу и цекуму, главном месту упале у Црохновој болести.
Код пацијената са илеостомијом ослобађање будезонида из Интестицорта 3 мг упоредиво је са ослобађањем здравих испитаника или код пацијената са Црохновом болешћу. Показано је да је приближно 30-40% ослобођеног будезонида још увек у илеостомској кесици. Ово указује на то да се знатна количина будезонида коју ослобађа Интестицорт 3 мг намерава нормално пренети у дебело црево.
Истовремени унос хране може одложити ослобађање гранула из желуца за 2-3 сата, продужавајући период латенције на 4-6 сати, без промене брзине апсорпције.
Дистрибуција :
Будезонид показује велику запремину дистрибуције (приближно 3 л / кг). Везивање за протеине плазме у просеку је 85-90%.
Метаболизам :
Будесонид се подвргава опсежној биотрансформацији у јетри (приближно 90%) у метаболите са ниском глукокортикостероидном активношћу. Глукокортикостероидна активност главних метаболита, 6β-хидроксибудесонида и 16α-хидроксипреднизолона, мања је од 1% активности будезонида.
Елиминација :
Средњи полувреме елиминације је приближно 3-4 сата. Системска доступност код здравих добровољаца, као и пацијената наташте са Црохновом болешћу је приближно 9-13%. Очишћење је приближно 10-15 л / мин за будезонид, одређено помоћу ХПЛЦ- засноване методе.
Одређене популације пацијената (болест јетре):
У зависности од врсте и тежине болести јетре и као последица чињенице да се будезонид метаболише помоћу ЦИП3А4, може доћи до смањења метаболизма будезонида. Из тог разлога, системска изложеност будезониду може бити повећана код пацијената са оштећеном функцијом јетре, што је показано код пацијената са аутоимунским хепатитисом (АИХ). Како се функција јетре побољшава, метаболизам будезонида се нормализује.
Биорасположивост будезонида је значајно већа код пацијената са касном фазом примарне билијарне цирозе (ПБЦ стадијум ИВ) у поређењу са пацијентима са раном болешћу (ПБЦ стадијум И / ИИ). У просеку, површине испод кривих концентрација у плазми у односу на време након понављања дневна примена 3 к 3 мг будезонида три пута је већа код пацијената са касном фазом примарне билијарне цирозе (ПБЦ) него код пацијената са раним стадијумима ПБЦ болести.
05.3 Предклинички подаци о безбедности -
Претклинички подаци у акутним, субхроничним и хроничним токсиколошким студијама спроведеним са будезонидом показали су атрофију тимусне жлезде и коре надбубрежне жлезде, а нарочито смањење лимфоцита. Ови ефекти су били мање изражени или су били исте величине као они са другим глукокортикостероидима. Као и код других глукокортикостероида - и у зависности од дозе, трајања и болести - ови стероидни ефекти такође могу бити од значаја за људе.
Будесонид није показао мутагене ефекте у низу ин витро и ин виво тестова.
Благо повећан број базофилних избијања јетре примећен је у хроничним студијама спроведеним са будезонидом на пацовима, а у студијама карциногености већа учесталост примарних хепатоцелуларних неоплазми, астроцитома (код мушких пацова) и тумора дојке (код пацова женског пола). Ови тумори су вероватно последица деловања на специфични стероидни рецептор, повећаног метаболичког оптерећења јетре и анаболичких ефеката, ефеката познатих и за друге глукокортикостероиде и пронађених у студијама спроведеним на пацовима, које стога представљају класни ефекат. Није примећен сличан ефекат код људи у односу на будезонид, нити у клиничким студијама нити у спонтаним извештајима.
Опћенито, претклинички подаци не откривају посебан ризик за људе на основу конвенционалних студија фармакологије сигурности, токсичности при поновљеним дозама, генотоксичности, канцерогеног потенцијала.
Код трудних животиња, показало се да будезонид, као и други глукокортикостероиди, изазива абнормалности у развоју фетуса, али није релевантност ових података за људе (видети такође одељак 4.6).
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
06.1 Помоћне супстанце -
Повидоне К25; лактоза монохидрат; сахароза; талк; кукурузни скроб; метакрилна киселина, кополимер метил метакрилат (1: 1) (Еудрагит Л 100); метакрилна киселина, кополимер метил метакрилат (1: 2) (Еудрагит С 100); поликиселина (етилакрил, метил метакрилат, триметиламонијум етил метакрилат хлорид) (1: 2: 0,1) (Еудрагит РС 12,5); поли (етилакрилат, метил метакрилат, триметиламонијум етил метакрилат хлорид) (1: 2: 0,2) (Еудрагит РЛ 12,5); триетил цитрат; титанијум диоксид (Е 171); вода; желе; еритросин (Е 127); црвени оксид гвожђа (Е 172); црни оксид гвожђа (Е 172); натријум лаурил сулфат.
06.2 Некомпатибилност "-
Није битно
06.3 Период важења "-
3 године
Лек се не сме користити након истека рока употребе.
06.4 Посебне мере предострожности за складиштење -
Чувати на температури која не прелази 25 ° Ц.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања -
АЛ / ПВЦ / ПВДЦ блистери у кутијама од 10, 50, 90, 100, 120 капсула. Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање -
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ „Овлашћења за промет“ -
Др Фалк Пхарма ГмбХ
Леиненвеберстр. 5
Д-79108 Фрајбург
Поштански сандучић 6529
Д-79041 Фреибург
Продавац на продају у Италији
Софар С.п.А. - Виа Фирензе 40, 20060 Треззано Роса (Ми)
08.0 БРОЈ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ -
3 мг тврде гастрорезистентне капсуле 90 капсула у АЛ / ПВЦ / ПВДЦ блистерима
Н. АИЦ 036507010 / М
3 мг тврде гастрорезистентне капсуле 100 капсула у АЛ / ПВЦ / ПВДЦ блистерима
Н. АИЦ 036507022 / М
3 мг гастрорезистентне тврде капсуле 10 капсула у АЛ / ПВЦ / ПВДЦ блистерима
Н. АИЦ 036507034 / М
3 мг гастрорезистентне тврде капсуле 50 капсула у АЛ / ПВЦ / ПВДЦ блистерима
Н. АИЦ 036507046 / М
3 мг тврде гастрорезистентне капсуле 120 капсула у АЛ / ПВЦ / ПВДЦ блистерима
Н. АИЦ 036507059 / М
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШТЕЊА -
Фебруара 2005
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА -
Април 2013