Активни састојци: Тетрацосацтиде хекацетате
СИНАЦТЕН 0,25 мг / 1 мЛ РАСТВОРА ЗА ИЊЕКЦИЈУ
Синацтхен уметци у паковању су доступни за величине паковања:- СИНАЦТЕН 0,25 мг / 1 мЛ РАСТВОРА ЗА ИЊЕКЦИЈУ
- СИНАЦТЕН 1 мг / мЛ ИЊЕКТУАЛНА суспензија са продуженим ослобађањем за интрамускуларну употребу
Зашто се користи Синацтхен? За шта је то?
Фармакотерапијска група
Хормони предњег режња хипофизе и аналози - АЦТХ.
Терапијске индикације
Дијагностичка употреба: Синацтхен 0,25 мг / 1 мЛ (кратког дејства) првенствено се користи као дијагностичко средство за процену адренокортикалне функције када се сумња на хипофункционалност надбубрежног кортекса.
Терапијска употреба: Синацтхен 0,25 мг / 1 мЛ може се користити и као замена за ињекцију суспензије Синацтхен са продуженим ослобађањем, када је инфузија тетракосактида пожељнија од интрамускуларне ињекције.
Напомена: За разлику од Синацтхен суспензије за ињекције са продуженим ослобађањем, Синацтхен раствор за ињекције има кратко дејство и, у случају дијагностичке употребе, може се примењивати интрамускуларно и интравенозно.
Насупрот томе, када се користи као терапијско средство, Синацтхен 0,25 мг / 1 мЛ раствор за ињекције је ефикасан само са интравенозном инфузијом која траје неколико сати, а не са једном дозом са краткотрајним ефектом.
Контраиндикације Када се Синацтхен не сме користити
- Преосетљивост на активну супстанцу, други АЦТХ (адренокортикотропни хормони) или на било коју помоћну супстанцу.
- Акутна психоза.
- Заразне болести.
- Чир на желуцу.
- Срчана инсуфицијенција отпорна на лечење.
- Цусхингов синдром.
- Примарна адренокортикална инсуфицијенција.
- Адреногенитални синдром.
- Трудноћа и дојење.
- Тешка хипертензија.
- Тешки облици остеопорозе.
Због повећаног ризика од анафилактичких реакција, Синацтхен се не сме користити за лечење астме или других алергијских стања (погледајте "Одговарајуће мере предострожности за употребу").
Коначно, Синацтхен се не сме давати пацијентима са окуларним херпес симплексом, јер може изазвати перфорацију рожњаче.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Синацтхен
Синацтхен треба давати само под медицинским надзором.
Мере опреза при употреби у вези са тетракосактидом
Реакције преосетљивости (погледајте и "Контраиндикације")
Пацијенте са предиспозицијом за алергије (посебно астму) не треба лечити леком Синацтхен осим ако друге терапијске мере нису изазвале жељени одговор и ако је ситуација довољно озбиљна да захтева лечење.
Синактенско тестирање треба изводити само код пацијената који претходно нису били лечени АЦТХ лековима. Лекар мора бити спреман да спроведе хитне терапијске мере у случају "могуће анафилактичке реакције након" ињекције Синацтхен -а.
Пре употребе лека Синацтхен, лекар мора да утврди да ли пацијент има предиспозиције за алергије (посебно астму). Такође је важно утврдити да ли су препарати на бази АЦТХ-а коришћени у прошлости иу овом случају како би се осигурало да лечење није изазвало реакције преосетљивости (видети „Контраиндикације“).
Ако се током или након ињекције јаве локалне или системске реакције преосетљивости (нпр. Изражен еритем и бол на месту убризгавања, осип, свраб, црвенило, тешка слабост или отежано дисање), лечење тетракосактидом треба прекинути и употреба било каквих АЦТХ препарата избегнут за будућност.
Ако се појаве реакције преосетљивости, оне се обично јављају у року од 30 минута од ињекције, па пацијента треба држати под надзором током овог периода.
Ако дође до тешке анафилактичке реакције, одмах примените епинефрин (0,4-1 мл раствора 1 мг / 1 мл интрамускуларно или 0,1-0,2 мл истог раствора разблаженог у 10 мл физиолошког раствора, полако интравенозно) и велике дозе интравенозних кортикостероида , са поновљеном применом ако је потребно.
Мере опреза при употреби повезане са ефектима глукокортикоида и минералокортикоида
Задржавање воде и физиолошке отопине које настаје употребом лека Синацтхен често се може избећи или уклонити прописивањем дијете са ниским садржајем натријума. Ефекат терапије тетракосактидом може бити појачан код пацијената са хипотироидизмом или цирозом јетре.
Дуготрајно лечење тетракосактидом може бити повезано са развојем задње субкапсуларне катаракте и глаукома. Психолошке промене (нпр. Еуфорија, несаница, промене расположења и личности, тешка депресија или симптоми стварне психозе) могу се јавити током терапије тетракосактидом.Такође може погоршати „постојећу емоционалну нестабилност или психотичне склоности.
Синактхен може активирати „латентну амебијазу, па се препоручује да се искључи“ латентна или активна амебијаза пре почетка терапије. Ако се Синацтхен даје пацијентима са латентном туберкулозом или позитивним одговором на туберкулин, потребан је пажљив надзор јер може доћи до реактивације болести. Током продужене терапије, такви пацијенти треба да добију хемопрофилаксу.
Пацијенте на терапији Синацтхеном не треба вакцинисати против малих богиња. Било које друге технике имунизације треба предузети опрезно због смањеног одговора антитела.
Употреба у педијатријском узрасту
Када се доза пажљиво индивидуализује, мало је вероватно да ће Синацтхен инхибирати раст деце. Међутим, добро је да се надзире у случају продуженог лечења.
Током дуготрајног лечења високим дозама може доћи до реверзибилне хипертрофије миокарда, па је потребно редовно радити ехокардиографију код новорођенчади и деце (видети "Нежељена дејства").
Однос ризика и користи мора се пажљиво проценити када се Синацтхен користи у следећим стањима: улцерозни колитис, дивертикулитис, недавна цревна анастомоза, бубрежна инсуфицијенција, артеријска хипертензија, предиспозиција за тромбоемболију, остеопороза, миастенија гравис.
Код пацијената који су претрпели повреду или су били подвргнути операцији током или у години након третмана, повезани стрес треба лечити повећањем или обнављањем терапије Синацтхеном. Можда ће бити потребна додатна употреба кортикостероида који делују брзо. Користите најнижу ефикасну дозу за контролу болести која се лечи. У случају да је потребно смањити дозу, смањење се врши постепено.
Продужена употреба лека Синацтхен изазива релативну инсуфицијенцију осе хипофиза-надбубрежна жлезда, која може да потраје неколико месеци након престанка лечења. У овом случају треба размотрити препоруку увођења одговарајуће адренокортикалне терапије.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак Синацтхена
Будући да Синацтхен доводи до повећане адренокортикалне производње глукокортикоида и минералокортикоида, могу се појавити интеракције сличне онима које се примећују са овим кортикостероидима. Пацијенти који се већ лече лековима за дијабетес мелитус или умерену или тешку артеријску хипертензију треба да прилагоде дозе ових лекова започињањем терапије са Синацтхеном.
Синацтхен садржи активни састојак који може ометати рутинске дијагностичке тестове спортиста (погледајте и „Посебна упозорења“). Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Синацтхен је контраиндикован у трудноћи и током лактације.
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама
С обзиром да Синацтхен може имати утицај на централни нервни систем, пацијенти треба да буду посебно опрезни при вожњи или руковању машинама.
За оне који се баве спортским активностима
Употреба лека без терапијске потребе представља допинг; он може изазвати допинг ефекте и изазвати позитивне антидопинг тестове чак и за терапијске дозе
Дозирање и начин употребе Како се користи Синацтхен: Дозирање
Дијагностичка употреба
Брзи тест Синацтхен (30 минута)
Кортизол у плазми се мери непосредно пре и тачно 30 минута након и.м. или ив. Ињекције 0,25 мг раствора за ињекцију Синацтхен.
Адренокортикална функција се сматра нормалном ако се стопа кортизола у плазми повећа за најмање 200 нмол / Л (70 µг / Л), односно ако вредности забележене 30 минута након убризгавања раствора Синацтхен за ињекцију пређу 500 нмол / Л (180 µг / Л).
Терапијска употреба
За терапијску употребу, као алтернатива Синацтхен 1 мг / мЛ суспензији за ињекције са продуженим ослобађањем, Синацтхен раствор за ињекције се може применити као инфузија у раствор глукозе (5% или 12,5%) или физиолошки (0,9% НаЦл).
Лечење започиње свакодневном применом, а прекидна терапија почиње након приближно 3 дана. Инфузија траје највише 4 сата.
Ако се, на пример, 0,5 мг или 1 мг тетракосактида (= 2 или 4 ампуле Синацтхена) разблажи у 250 мл инфузионе течности, инфузија се може завршити за приближно 4 сата брзином од 20 капи (1 мл) по минут.
Одрасли
Почетна доза је 1 мг / дан.
Лечење акутних стања може почети са 1 мг сваких 12 сати. Ако се акутни симптоми контролишу, обично се даје 1 мг свака 2-3 дана. Код пацијената са добрим одговором, доза се може смањити на 0,5 мг свака 2-3 дана или 1 мг једном недељно.
Деца
Дозирање код одојчади, мале деце и деце школског узраста треба прилагодити ефектима на појединачно дете.
Имајући ово у виду, примењују се следећа правила:
Дојенчад (28 дана-23 месеца): почетна доза је 0,25 мг / дан; доза одржавања је 0,25 мг сваких 2-8 дана.
Мала деца (2-5 година): почетна доза је 0,25 мг-0,5 мг / дан; доза одржавања је 0,25 мг-0,5 мг сваких 2-8 дана.
Деца школског узраста (6-12 година): почетна доза је 0,25 мг-1 мг / дан; доза одржавања је 0,25 мг-1 мг сваких 2-8 дана.
УПУТСТВО ЗА ОТВАРАЊЕ ФИЛОВА НА УТВРЂЕНОМ ПРЕКИДУ
Узмите бочицу како је приказано на цртежу са обојеном тачком окренутом нагоре и разбијте је оштрим покретом.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише лека Синацтхен
Знаци и симптоми
Ако се јаве знаци задржавања воде (повећање телесне тежине) или прекомерне активности надбубрежних жлезда (Цусхингов синдром), лечење Синацтхеном треба привремено прекинути или смањити његову дозу.
Такође је препоручљиво одмах обавестити лекара или отићи у најближу болницу.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Синацтхен
Као и сви лекови, Синацтхен може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Нежељени ефекти могу бити повезани са тетракосактидом или стимулацијом лучења глукокортикоида и минералокортикоида током употребе лека Синацтхен.
Нежељени ефекти повезани са тетракосактидом
Реакције преосетљивости
Тетракосактид може изазвати реакције преосетљивости које могу бити теже (анафилактички шок) код пацијената склоних алергијама (нарочито астми) (видети "Посебна упозорења" и "Мере предострожности за употребу"). Реакције преосетљивости могу укључивати кожне реакције на месту убризгавања, вртоглавицу , мучнина, повраћање, кошница, свраб, црвенило, малаксалост, диспнеја и ангионеуротски едем или Куинцкеов едем.
Надбубрежно крварење
Забележени су изоловани случајеви код Синацтхена.
Нежељени ефекти повезани са ефектима глукокортикоида и минералокортикоида
Нежељене ефекте, описане у доњој табели, тешко је уочити у случају краткотрајне употребе Синацтхена као дијагностике, али се могу приметити када се Синацтхен користи у терапијским индикацијама.
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.
Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, молимо вас да о томе обавестите свог лекара или фармацеута.
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека назначен на паковању.
Упозорење: не користите лек након истека рока употребе назначеног на паковању.
Наведени датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Чувати на температури од 2 ° Ц до 8 ° Ц.
Да бочица не буде светла, чувајте је у оригиналном паковању.
ЉЕКОВИТИ ПРОИЗВОД ЧУВАТИ ДОСЕГА И ВИДА ДЈЕЦЕ
Састав и фармацеутски облик
Цомпоситион
Једна бочица садржи: Активни састојак: тетракосактид хексацетат 0,27 мг (еквивалентно 0,25 мг базе тетракосактида). Помоћне супстанце: сирћетна киселина, натријум ацетат, натријум хлорид, вода за ињекције.
Фармацеутски облик и садржај
Раствор за ињекције.
Картон са 1 ампулом од 0,25 мг / 1 мл.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
СИНАЦТЕН 0,25 мг / 1 мл раствор за убризгавање
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Једна бочица садржи: тетракосактид хексацетат 0,27 мг (еквивалентно 0,25 мг базе тетракосактида).
За потпуну листу помоћних супстанци видети 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Раствор за ињекције.
Безбојни водени раствор за интрамускуларну ињекцију, ињекцију или интравенозну инфузију.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Дијагностичка употреба: Синацтхен 0,25 мг / 1 мл (кратког дејства) углавном се користи као дијагностичко средство за процену адренокортикалне функције када се сумња на хипофункционалност кортекса надбубрежне жлезде.
Терапијска употреба: Синацтхен 0,25 мг / 1 мл може се користити и као замена за суспензију за ињекције Синацтхен са продуженим ослобађањем, када је инфузија тетракосактида пожељнија од и.м. ињекције.
Напомена: За разлику од Синацтхен раствора за ињекције са продуженим ослобађањем, Синацтхен раствор за ињекције има кратко деловање и, у случају дијагностичке употребе, могу се примењивати и интрамускуларно и интравенозно.
Напротив, када се користи као терапијско средство, Синацтхен 0,25 мг / 1 мл раствора за ињекције је ефикасан само са интравенозном инфузијом која траје неколико сати, а не са једном дозом са краткотрајним ефектом.
04.2 Дозирање и начин примене
Дијагностичка употреба
Брзи тест Синацтхен (30 минута)
Кортизол у плазми се мери непосредно пре и тачно 30 минута након и.м. или ив. Ињекције 0,25 мг раствора за ињекцију Синацтхен.
Адренокортикална функција се сматра нормалном ако се стопа кортизола у плазми повећа за најмање 200 нмол / л (70 мцг / л), односно ако вредности забележене 30 минута након убризгавања раствора Синацтхен за ињекције пређу 500 нмол / л (180 мцг / л).
Ако брзи тест даје недвосмислене резултате, или ако је сврха утврдити функционалну резерву адренокортикала, може се извршити петосатни тест са суспензијом за ињекције Синацтхен са продуженим ослобађањем (види релевантни сажетак карактеристика производа).
Терапијска употреба
За терапијску употребу, као алтернатива ињекционој суспензији са продуженим ослобађањем Синацтхен 1 мг / 1 мл, раствор за ињекције Синацтхен може се применити као инфузија у раствор глукозе (5% или 12,5%) или физиолошки (0,9% НаЦл) (в. 6.2 "Некомпатибилност").
Лечење започиње свакодневном применом, а прекидна терапија почиње након приближно 3 дана. Инфузија траје највише 4 сата.
Ако се, на пример, 0,5 мг или 1 мг тетракосактида (= 2 или 4 ампуле Синацтхена) разблажи у 250 мл инфузионе течности, инфузија се може завршити за приближно 4 сата брзином од 20 капи (1 мл) по минут.
Одрасли
Почетна доза је 1 мг / дан.
Лечење акутних стања може почети са 1 мг сваких 12 сати. Ако се акутни симптоми контролишу, обично се даје 1 мг свака 2-3 дана. Код пацијената са добрим одговором, доза се може смањити на 0,5 мг свака 2-3 дана или 1 мг једном недељно.
Деца
Дозирање код одојчади, мале деце и деце школског узраста треба прилагодити ефектима на појединачно дете.
Имајући ово у виду, примењују се следећа правила:
Дојенчад (28 дана-23 месеца): почетна доза је 0,25 мг / дан; доза одржавања је 0,25 мг сваких 2-8 дана
Мала деца (2-5 година): почетна доза је 0,25 мг-0,5 мг / дан; доза одржавања је 0,25 мг-0,5 мг сваких 2-8 дана
Деца школског узраста (6-12 година): почетна доза је 0,25 мг-1 мг / дан; доза одржавања је 0,25 мг-1 мг сваких 2-8 дана
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу, друге АЦТХ (адренокортикотропне хормоне) или на било коју помоћну супстанцу;
- акутна психоза;
- заразне болести;
- пептички улкус;
- срчана инсуфицијенција отпорна на терапију;
- Цусхингов синдром;
- примарна адренокортикална инсуфицијенција;
- адреногенитални синдром;
- трудноћа и дојење
- тешка хипертензија;
- тешки облици остеопорозе
Због повећаног ризика од анафилактичких реакција, Синацтхен се не сме користити за лечење астме или других алергијских стања (видети одељак 4.4).
Коначно, Синацтхен се не сме давати пацијентима са окуларним херпес симплексом, јер може изазвати перфорацију рожњаче.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Синацтхен треба давати само под медицинским надзором.
Посебна упозорења и мере опреза при употреби у вези са тетракосактидом
Реакције преосетљивости (види такође одељак 4.3).
Пацијенте са предиспозицијом за алергије (посебно астму) не треба лечити леком Синацтхен осим ако друге терапијске мере нису изазвале жељени одговор и ако је ситуација довољно озбиљна да захтева лечење.
Синактенско тестирање треба изводити само код пацијената који претходно нису били лечени АЦТХ лековима. Лекар мора бити спреман да спроведе хитне терапијске мере у случају "могуће анафилактичке реакције након" ињекције Синацтхен -а.
Пре употребе лека Синацтхен, лекар мора да утврди да ли пацијент има предиспозиције за алергије (посебно астму). Такође је важно утврдити да ли су АЦТХ препарати коришћени у прошлости иу овом случају како би се осигурало да лечење није изазвало реакције преосетљивости (видети одељак 4.3).
Ако се током или након ињекције јаве локалне или системске реакције преосетљивости (нпр. Изражен еритем и бол на месту убризгавања, осип, свраб, црвенило, тешка слабост или отежано дисање), лечење тетракосактидом треба прекинути и користити било које препарате на бази АЦТХ треба избегавати у будућности.
Ако се појаве реакције преосетљивости, оне се обично јављају у року од 30 минута од ињекције, па пацијента треба држати под надзором током овог периода.
Ако дође до тешке анафилактичке реакције, одмах примените епинефрин (0,4-1 мл раствора 1 мг / 1 мл са им или 0,1-0,2 мл истог раствора разблаженог у 10 мл физиолошког раствора, полако интравенозно) и велике дозе интравенозно кортикостероиди, по потреби понављати.
Посебна упозорења и мере опреза при употреби у вези са ефектима глукокортикоида и минералокортикоида
Задржавање воде и физиолошке отопине које настаје употребом лека Синацтхен често се може избећи или уклонити прописивањем дијете са ниским садржајем натријума.
Ефекат терапије тетракосактидом може бити појачан код пацијената са хипотироидизмом или цирозом јетре.
Дуготрајно лечење тетракосактидом може бити повезано са развојем задње субкапсуларне катаракте и глаукома.
Психолошке промене (нпр. Еуфорија, несаница, промене расположења и личности, тешка депресија или симптоми стварне психозе) могу се јавити током терапије тетракосактидом. Постојећа емоционална нестабилност или психотичне тенденције такође се могу погоршати.
Синактхен може активирати „латентну амебијазу, па се препоручује да се искључи“ латентна или активна амебијаза пре почетка терапије. Ако се Синацтхен даје пацијентима са латентном туберкулозом или позитивним одговором на туберкулин, потребан је пажљив надзор јер може доћи до реактивације болести. Током продужене терапије, такви пацијенти треба да добију хемопрофилаксу.
Пацијенте лечене Синацтхеном не треба вакцинисати против малих богиња. Било које друге технике имунизације треба предузети опрезно због смањеног одговора антитела.
Употреба у педијатријском узрасту
Када се доза пажљиво индивидуализује, мало је вероватно да ће Синацтхен инхибирати раст деце. Међутим, добро је да се надзире у случају продуженог лечења.
Током продуженог лечења високим дозама може се јавити реверзибилна хипертрофија миокарда, па је потребно редовно радити ехокардиографију код новорођенчади и деце (видети одељак 4.8).
Однос ризика и користи мора се пажљиво проценити када се Синацтхен користи у следећим стањима: улцерозни колитис, дивертикулитис, недавна цревна анастомоза, бубрежна инсуфицијенција, артеријска хипертензија, предиспозиција за тромбоемболију, остеопороза, миастенија гравис.
Код пацијената који су претрпели повреду или су били подвргнути операцији током или у години након третмана, повезани стрес треба лечити повећањем или обнављањем терапије Синацтхеном. Можда ће бити потребна додатна употреба кортикостероида који делују брзо. Користите најнижу ефикасну дозу за контролу болести која се лечи.У случају да је потребно смањити дозу, смањење треба спроводити постепено.Продуготрајна употреба лека Синацтхен изазива релативну инсуфицијенцију осе хипофиза-надбубрежна жлезда, која може да потраје неколико месеци након престанка лечења. Размотрити могућност увођења одговарајуће адренокортикалне терапије .
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Пошто Синацтхен изазива повећање адренокортикалне производње глукокортикоида и минералокортикоида, могу се јавити интеракције сличне онима уоченим са овим кортикостероидима. Пацијенти који се већ лече лековима за дијабетес мелитус или умерену или тешку артеријску хипертензију треба да прилагоде дозе ових лекова започињањем терапије са Синацтхеном.
Синацтхен садржи активни састојак који може ометати рутинске дијагностичке тестове на спортистима
04.6 Трудноћа и дојење
Синацтхен је контраиндикован у трудноћи и током дојења.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
С обзиром да Синацтхен може имати утицај на централни нервни систем, пацијенти треба да буду посебно опрезни при вожњи или руковању машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Нежељени ефекти могу бити повезани са тетракосактидом или стимулацијом лучења глукокортикоида и минералокортикоида током употребе лека Синацтхен.
Нежељени ефекти повезани са тетракосактидом
Реакције преосетљивости
Тетракосактид може изазвати реакције преосетљивости које су теже (анафилактички шок) код пацијената склоних алергијама (нарочито астми) (видети одељак 4.4). Реакције преосетљивости могу укључивати кожне реакције на месту убризгавања, вртоглавицу, мучнину, повраћање, осип, свраб, црвенило, малаксалост, диспнеју и ангионеуротски едем или Куинцкеов едем.
Надбубрежно крварење
Забележени су изоловани случајеви код Синацтхена
Нежељени ефекти повезани са ефектима глукокортикоида и минералокортикоида
Нежељене ефекте, описане у доњој табели, тешко је уочити при краткотрајној употреби Синацтхена као дијагностике, али се могу приметити када се Синацтхен користи за терапеутску употребу.
04.9 Предозирање
Знаци и симптоми
Ако се јаве знаци задржавања течности (повећање телесне тежине) или прекомерне адренокортикалне активности (Цусхингов синдром), лечење Синацтхеном треба привремено прекинути или смањити његову дозу.
Лечење
Није познат противотров. Спровести симптоматски третман.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Терапијска група: хормони предњег режња хипофизе и аналози - АЦТХ.
АТЦ ознака: Х01АА02.
Тетракосактид се састоји од прве 24 аминокиселине природног адренокортикотропног хормона АЦТХ (1 мг Синацтхена одговара активности на око 100 ИУ АЦТХ). Мањи, андрогена, што објашњава његов терапеутски ефекат у условима који одговарају на лечење глукокортикоидима . Међутим, његова фармаколошка активност није упоредива са активношћу кортикостероида јер су, у случају лечења АЦТХ (за разлику од лечења једним глукокортикоидом), ткива изложена физиолошком спектру кортикостероида.
Место деловања АЦТХ је плазма мембрана кортикалних ћелија надбубрежне жлезде, где се веже за одређени рецептор. Комплекс рецептора хормона активира аденил циклазу, стимулишући производњу цикличног аденозин монофосфата и на тај начин подстичући синтезу прегненолона из холестерола.Различити кортикостероиди се производе из прегненолона кроз различите ензимске циклусе.
05.2 "Фармакокинетичка својства
Тетракосактид има привидну запремину дистрибуције од приближно 0,4 Л / кг.
Полувреме елиминације из плазме, након интравенске ињекције, је приближно 7 минута у првом сату (прва фаза), приближно 37 минута у наредном сату (друга фаза), а затим приближно 3 сата (терминална фаза).
У серуму се тетракосактид брзо разграђује ензимском хидролизом, прво до неактивних олигопептида, затим до слободних аминокиселина. Његово брзо излучивање из плазме вероватно није толико последица овог процеса, који је релативно спор, колико чињенице да се активна супстанца брзо концентрише у надбубрежним жлездама и бубрезима.
Након и.в. б1-24-кортикотропина означеног 131И, 95-100% радиоактивности се излучује урином у року од 24 сата.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Акутна токсичност након и.в. код мишева (ЛД50 = 190 + 29 мг / кг телесне тежине) и паса (ЛД50 = 10 мг / кг и 30 мг / кг телесне тежине је занемарљиво. Код мишева је 8 дана третмана показало ЛД50 од 255 и 8,7 мг / кг телесне тежине.Хронична токсичност од 0,3 мг / кг, 0,1 мг / кг, 0,03 мг / кг телесне тежине проучавана је у 4 групе за укупно 48 говеда у односу на плацебо групу током 6/13 недеља. Сви режими дозирања су толерисани. Није било фаталног случаја. Једини патолошки доказ АЦТХ активности било је повећање дозе зависно повећање надбубрежне жлезде.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Сирћетна киселина, натријум ацетат, натријум хлорид, вода за ињекције.
06.2 Некомпатибилност
Рингер -ов раствор ацетата није погодан за инфузију.
Треба користити само свеже припремљене растворе, а због стабилности, трајање инфузије не може бити дуже од 4 сата.
Не препоручује се додавање Синацтхена у крв или плазму за трансфузију јер се може разградити ензимима у крви.
06.3 Период важења
5 година.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Чувати на температури од 2 до 8 ° Ц.
Да бочица не буде светла, чувајте је у оригиналном паковању.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
1 бочица од безбојног стакла типа И од 1 мл
06.6 Упутства за употребу и руковање
Није битно.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
сигма-тау Индустрие Фармацеутицхе Риуните С.п.А.
Виале Схакеспеаре, 47 - 00144 Рим
Продајем заступство:
БИОФУТУРА ПХАРМА С.п.А.
Виа Понтина км 30,400 - 00040 Помезиа (Рим)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
АИЦ н. 020780045
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Прво овлашћење: 19.04.2004
Обнова: јун 2010
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Фебруара 2014